Dolor Oncológico Fichas de Productos CODEÍNA Contenido : · · · · · · · · · Acción Indicaciones Posología Contraindicaciones Efectos adversos Precauciones Interacciones Sobredosificación Lugar en la terapéutica Acción Es agonista puro de receptores opioides de tipo µ, aunque con menor afinidad que la morfina. Tiene acción analgésica moderada-débil, antitusígena de acción central, por depresión del centro de la tos a nivel medular, y antidiarreica por disminución del peristaltismo intestinal. Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia. Se administra por vía oral y se elimina mayoritariamente por metabolismo hepático con una semivida de eliminación de 2,5­ 4 horas. Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgésico) o 4-6 horas (el efecto antitusígeno). La codeína se presenta también asociada a analgésicos no opioides, como el paracatemol. Esta asociación potencia la acción analgésica de ambos medicamentos porque combina un mecanismo de acción a nivel periférico y central. Indicaciones Tratamiento sintomático de la tos seca o improductiva, del dolor leve o moderado. En España las formas presentes en el mercado de codeína sola tienen indicación como antitusivo, y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado. Posología Vía oral Indicación Adultos Niños Antitusígeno 15-30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día. De 6 a 12 años: 0,25-0,5 mg/kg/4-6hmg/4-6h, dosis máxima 60 mg/día. De 2 a 6 años: 0,25 mg/kg/4-6h, dosis máxima 30 mg/día. Analgésico 30-60 mg/4-6h. Dosis máxima 240 mg/día. 0,5-1 mg/kg/6h dosis máxima 6mg/kg/día. Antidiarreico 30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día. 0,5 mg/kg/6-8h * Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 ml/minuto): Se recomienda utilizar el 75% de la dosis del adulto. * Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto): Se recomienda utilizar el 50% de la dosis del adulto. Contraindicaciones Depresión respiratoria grave, ataque agudo de asma, EPOC. Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos. Efectos adversos Digestivos: el estreñimiento es el efecto más frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides. Cuando se usa como analgésico es conveniente utilizar un laxante. También náuseas y vómitos, sequedad de boca. Sistema nervioso: somnolencia, mareos, vértigo, confusión. Raramente agitación, alucinaciones o convulsiones a dosis altas. Se ha descrito excitación paradójica especialmente en niños. Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión, palpitaciones, raramente sudoración. Precauciones 18 Dolor Oncológico Fichas de Productos Insuficiencia respiratoria: en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresión del reflejo de la tos. Insuficiencia hepática: evitar su uso o disminuir dosis. Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria. Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se recomienda reducir la dosis. Alteración de la vesícula biliar: los opioides pueden producir contracción de la vesícula biliar. Dependencia y tolerancia: Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible síndrome de abstinencia. Actividades especiales: durante los primeros días de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa. Embarazo: categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos con síndrome de abstinencia en madres tratadas con opioides. No se conoce el riesgo efectivo de la codeína. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio. Lactancia: se excreta en la leche materna en muy baja cantidad. La Academia Americana de Pediatría. Pediatría: la excitación paradójica es especialmente probable en pacientes pediátricos. No se recomienda su uso en menores de 2 años. En algunos países se permite el uso desde los 6 meses. Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento, por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos. Interacciones Depresores del sistema nervioso central (opioides, antipsicóticos, ansiolíticos, alcohol): puede potenciarse el efecto depresor del SNC, respiratorio e hipotensor. Bloqueantes neuromusculares: pueden potenciar la depresión respiratoria. Anticolinérgicos: puede provocar íleo paralítico y/o retención urinaria por aumentar el riesgo de estreñimiento intenso. IMAO: evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitación o depresión del SNC. Ritonavir: puede aumentar la concentración de la codeína. Sobredosificación Puede producir excitación inicial, ansiedad, insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma, cefalea, miosis, alteraciones de la presión arterial, arritmias, sequedad de boca, reacciones de hipersensibilidad, piel fría y viscosa, taquicardia, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria. En la intoxicación grave puede aparecer apnea, colapso circulatorio, parada cardiaca y muerte. En general, se lleva a cabo un tratamiento sintomático basado en el mantenimiento de la vía aérea, lavado gástrico y administración de carbón activado si se considera necesario, y administración de un antagonista opiáceo específico, la naloxona, por vía intravenosa a las dosis apropiadas. Lugar en la terapéutica Es efectiva en el dolor leve o moderado, pero el estreñimiento limita su uso en el dolor crónico. Aviso Legal 19