Colinergico 2

SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
-Fármacos que se unen a los receptores muscarínicos e impiden que la
acetilcolina los estimule
-Alcaloides naturales:
Atropina (Atropa Belladona y Datura stramonium)
Escopolamina (Hyoscyamus Niger)
-Derivados semisintéticos:
Homatropina
Ester de tropina y ácido mandélico
Bromuro de metescopolamina
Butilbromuro de escopolamina
Derivados cuaternarios
Metilbromuro de homatropina
Ipratropio
Tiotropio
Fentonio
Esteres de ácido tropico y base cuaternaria
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
Estructura terciaria
Estructura cuaternaria
Selectivos
Atropina
Butilescopolamina
Pirenzeina
Benzhexol
Buzepida
Telenzepina
Biperideno
Clidinio
AF-DX116
Bornaprina
Glicopirrolato
4-DAMP
Prociclidina
Ipratropio y tiotropio
Himbacina
Trihexifenidilo
Isopropamida
Metoctramina
Ciclopentolato
Metantelina
pFHHSD
Tropicamida
Octatropina
Emepronio
Pirfinio
Terodilina
Poldina
Diciclomina
Propantelina
Escopolamina
Valetemato
Homatropina
Pirenzepina
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
Farmacocinética:
-Buena absorción gastrointestinal
-Buena distribución y paso a tejidos
-Atraviesan las barreras H.E., placentaria y lactaria
-Absorción cutánea
-Los derivados de amonio cuaternario presentan escasa absorción
-Ipratropio y tiotropio tiene efectos locales a nivel bronquial
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
Acciones farmacológicas:
-Digestivas:
Sequedad de boca
Acción antisecretora gástrica
Retardo del vaciamiento gástrico
-Urinarias:
Dilatación de pelvis, cálices y uréteres
Reduce el tono vesical
-Cardiovasculares:
Aumento de la automaticidad del N.S.A.
Aumenta la velocidad de conducción del N.A.V.
-Oculares:
Bloquean las respuestas del esfínter del iris y músculo ciliar
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
Acciones farmacológicas:
-Glándulares:
Inhiben la secreción sudorípara
-Respiratorios:
Relajación de la F.M.L. traqueo-bronquial
Inhiben la secreción de moco
-Sistema Nervioso Central:
A dosis bajas
Pocos efectos
A dosis moderadas
Excitación central
A dosis altas
Parálisis bulbar y coma
Alteraciones de la memoria
Bloqueo de los núcleos vestibulares
Bloqueo de los núcleos de la base
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
Reacciones adversas:
-Pocos problemas con los antagonistas típicos
-La mayoría son producidas por antagonistas atípicos
Antihistamínicos H1
Neurolépticos
Antidepresivos
Algunos antiarrítmicos
Periféricas:
-Parálisis generalizada de los órganos inervados por parasimpático
-Inhibición de las secreciones, hipotensión.
-Alteraciones visuales y anomalías en la conducción cardíaca
-Retención urinaria e ileo adinámico
-Diagnóstico de confirmación: Fisostigmina
Centrales:
-Cambios de humor, ataxia y alteraciones de la marcha
-Fallos de la atención y alteraciones de la memoria
-Desorientación, fabulaciones y alucinaciones
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Antagonistas Muscarínicos
Aplicaciones terapéuticas:
-Bloqueo de la hiperactividad parasimpática
-Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (cólicos)
-Ulcera gastroduodenal
-Enfermedades respiratorias
-Anestesia
-Oftálmicas (iritis, iridociclitis, queratitis y exploración oftal.)
-Enfermedad cardiovascular (bloqueos A.V. y bradicardia)
-Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo yatrogénico
-Cinetosis