1409-0090/95/09-03/117-118 Acta Pediátrica Costarricense Copyright ©1995, Asociación Costarricense de Pediatría {Revisión farmacológica} Succimer: Un medicamento oral para el tratamiento de la intoxicación con plomo. Damaris Quiros-Vega (*) El tratamiento de la intoxicación crónica con plomo puede requerir varios años. Este material posee una gran afinidad por los compartimentos más profundos del tejido óseo. El proceso de excreción normal puede requerir hasta treinta afios o más siempre y cuando la fuente de exposición haya sido adecuadamente controlada. USO TERAPÉUTICO El succimer está autorizado por la FDA para uso específico en niños con un nivel plasmático de plomo mayor a 45 ¡.¡.g/dL. También se puede emplear en intoxicaciones con otros metales como mercurio y arsénico. No existe ningún valor biológico aceptable para el plomo ya que se conoce que aún a niveles plasmáticos de 10-15 ¡.J.g/dL se producen lesiones neurológicas que afectan el desarrollo, la conducta y el coeficiente intelectual del niño. A concentraciones superiores de 70 ¡.¡.g/dL las lesiones neurológicas incluyen las neuropatías periféricas y encefalopatía. Dosis: Se emplea la dosis de 10 mg/kg Ó 350 mg/m 2 de superficie corporal cada ocho horas por cinco días. La dosis dcbe lucgo ser disminuída a lOmg/kg 6 350 mg/kg cada 12 horas por 14 días. El total del tratamiento tiene una duración de 19 días. La terapia puede repetirse después de un período de descanso de dos semanas hasta que la concentración de plomo en sangre se estabilize en menos de 15 ¡.¡.gldl. CARACTERISTICAS DEL SUCCIMER Esquema: La terapia de quelación consiste en acelerar la remoción del plomo de los tejidos suaves en donde es potencialmente tóxico. El succimer (ácido dimercaptosuccínico) es un análogo del dimcrcaprol (BAL). Forma quelatos hidrosolubles con el plomo que se excretan por la orina. A diferencia de la penicillamina y del EDTA el succimer tiene muy poca afinidad por metales trazas esenciales como calcio, cobre, hierro y magnesio, lo cual le da gran especificidad y la coloca como la droga de elección más conveniente para emplear en nifios. Tiene la limitación de que aún no se conoce como es su distribución en cerebro, por lo que su uso en pacientes con manifestaciones de encefalopatía aguda es incierto. En estos casos la terapeútica de elección sigue siendo el uso del EDTA+BAL. PESO LIBRAS KILOS 18-35 36-55 56-75 76·100 > 100 8-15 16-23 24-34 35-44 45 DOSIS mg cÁP· 100 200 300 400 500 1 2 3 4 5 • Cápsulas. administrar q8h por 5 días, seguidas de qJ 2h por 14 días. Farmacocinética: Se absorve rápida pero en forma incompleta del estómago. Los niveles plasmáticos se obtiene de 1-2 horas después de la administración. Es rápidamente metabolizado en el hígado. Aproximadamente el 25% de una dosis administrada se excreta en la orina con un nivel máximo de excreción a las 2-4 horas. Del total de la droga que se elimina en la orina un 90% es eliminada como succimer-cisteína disulfuro y el resto sin cambio. Contraimlicaciones: Hipersensibilidad conocida al medicamento. (.) Fanuaceútica, Directora del Centro Nacional de Control de Intoxicaciones, Departamento de Fanu3cia, Hospital Nacional de Nii\os "Dr. Carlos Saénz Herrera", Apartado 1654-1000, San José, Costa Rica. Precauciones: Como todo agente quelante después del tratamiento con succimer se puede producir un nivel 117 INTOXICACION CON PLOMO elevado de plomo en sangre y asociado con sintomatología de intoxicación. Esto se debe a la redistribución del plomo del hueso a los tejidos suaves y sangre. Es recomendable hacer un nivel plasmáticos una vez al mes después de finalizado el tratamiento. Debido a la eliminación renal del quelato succimerplomo, los pacientes con falla renal deben ser cuidadosamente vigilados. De un 6-10% de los pacientes que reciben este tipo de terapia tiene un aumento de las transaminas séricas. REFERENCIAS Thompson OF. SlIccimer in Gellllan CR and RlIlllack I3H (eds): Dmgdex Infonnation Systelll. Microlllcdex, Inc., Englewood, Colorado. 1995. 2. Reynolds JEF (Ed): Martindalc. The Extra Phannacopea (versión electrónica). Mi~TOJlledex, lnc, Denver, ca 1995. 3. Mann KV, Travers JO. Succilller, an oral Icad chclator. Orug Review. Clin Phann 1991 ;10:914-922. 4. Graciano JH, Lolacono NJ. Meyer P.: Oose-rcsponse study of oral 2.3-dilUcrcaplosuccinic acid in children with elevated blood lead conccnlrations. J Ped 1988113: 751-757. 5. Cory-Slcchla DA.: Mobilizalion oflead over the course ofOSMA chciation lherapy and long-tenn efficay. J Phann Exp 111er 1988 246:84-91. 6. Aposhian BV.: OSMA and DMPS-water soluble a.lllidotes for heavy metal poisoning. 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El succimer no debe usarse para profilaxis. El uso debe hacerse con la identificación, remoción de la fuente de exposición, así como de las determinaciones de laboratorio necesarias. Reacciones adversas: Digestivas: Náusea, vómito, diarrea, anorexia, sabor metálico. Estos efectos se asocian al olor desagradable a mercaptano del medicamento. Metabólicas: Elevación del colesterol. cefalea, Neurológicas: Somnolencia, vertigo, parestesias y neuropatía. Píel: Rash papular, rash herpetico, prurito, urticaria y erupciones mucocutáneas. leve Otros: Arritmias, diuresis, proteinuria, hepatoxicidad, faringitis, rinorrea, congestión nasal, dolor de garganta, tos y dolor en piernas. CONTROLES DE LABORATORIO RECOMENDADOS 1. 2. 3. 4. Nivel sanguíneo de plomo antes de iniciar el tratamiento y luego uno a la scmana de finalizado el tratamiento. Actividad de la dehidratasa del ácido delta aminolevulínico (ALA). Aumenta en eritrocitos y disminuida en orina. Coproporfirina urinaria. Disminuida. Función renal y hepática. ADMINISTRACION Su presentación son cápsulas de 100 mg. Los niños con dificultad para tragar las cápsulas se pueden abrir y dar el contenido con alguna bcbida o alimento que ayude a enmascarar el mal olor del medicamento, por ejemplo: mermelada, helados, atol, cte. 1I8