UNA NUEVA OPCIÓN TERAPÉUTICA EN LOS PACIENTES CON

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Una nueva opción terapéutica en los pacientes con dolor crónico
UNA NUEVA OPCIÓN TERAPÉUTICA EN LOS PACIENTES CON DOLOR CRÓNICO:
25 PREGUNTAS Y RESPUESTAS SOBRE EL TAPENTADOL DE LIBERACIÓN
PROLONGADA
INTRODUCCIÓN: EL DOLOR CRÓNICO
¿Qué es el dolor?
En 1986, la IASP (Asociación Internacional para el Estudio del Dolor) definió el dolor
como: “una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada con una lesión
tisular, presente o potencial, o descrita en términos de la misma”1.
Aun así no es fácil de definir ya que esa sensación desagradable, externo o interna,
suele suponer una señal de aviso o alarma con relación a la homeostasis del
organismo.
El dolor es un problema social, constituyendo uno de los motivos más frecuentes en las
consultas de Atención Primaria2 y afecta a la mayoría de la población a lo largo de la
vida3. No existe ningún tipo de duda de que es inherente a la vida, el dolor afecta a la
mayoría de la población en varios momentos a lo largo de su vida, alterando en mayor
o menor grado su vida personal, social o profesional2.
El dolor en general, es un fenómeno complejo, resultado de la interacción entre
factores fisiológicos, psicológicos y socio-culturales4.
¿Cuál es la prevalencia del dolor?
La prevalencia del dolor en Europa varía entre el 10,1% y 55,2% según distintos
estudios dependiendo sobretodo del país, la patología estudiada, los distintos criterios
diagnósticos utilizados y las propias definiciones de dolor5.
En España la prevalencia se ha estimado en un 12%, pero hay estudios que la cifran
hasta el 40%6-8.
Se estima que de aquella población que sufre dolor, un 22,47% sufre dolor intenso
[que en la escala analógica visual (EAV) correspondería a un resultado de 7-10 (de 0 =
sin dolor a 10 = el peor dolor imaginable)] y un 59,20% dolor moderado [que en la
escala analógica visual (EAV) correspondería a un resultado de 4-6 (de 0 = sin dolor a
10 = el peor dolor imaginable)]9
La prevalencia de dolor (moderado a intenso) es mayor en el grupo de edad de 40 a 59
años y sustancialmente más elevada en mujeres que en hombres9.
La condición que más frecuentemente causa dolor es el dolor de espalda (65,56%)
seguido con el dolor articular (51,66%), dolor cervical (32,20%) y cefalea (31,36%)9.
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Clasificación del dolor
El dolor se puede clasificar según:
Su duración
•
El dolor crónico se define como el dolor que persiste más allá del tiempo normal
de curación de los tejidos dañados y entendiendo “normal” como un periodo
mayor de tres5 o 6 meses10
•
El dolor agudo y/o subagudo se refiere al dolor que persiste menos de 3 ó 6
meses y se entiende como una respuesta fisiológica normal y predecible a un
estímulo nocivo de tipo químico, térmico y/o mecánico, asociado con un
procedimiento quirúrgico, trauma o enfermedad aguda. El dolor agudo remite
espontáneamente al desaparecer el estímulo nocivo sin embargo las características
del propio individuo influyen en la experiencia y duración del dolor11.
Dolor crónico y el agudo no son necesariamente entidades independientes si no que
representan un continuum ya que a menudo el dolor agudo evoluciona a un proceso
crónico11.
Su intensidad (utilizando una escala analógica visual - EVA)
•
Leve: < 4
•
Moderado: 4-6
•
Intenso: > 7
Su etiología10
•
•
Dolor nociceptivo está causado por estímulos dolorosos captados por receptores
nociceptivos y que puede ser:
‐
Somático: debido a la activación de los nociceptores de piel (superficial),
músculos y articulaciones (profundo). Es un dolor sordo, constante y bien
localizado. Las causas más frecuentes son lesiones traumáticas,
degenerativas, inflamatorias o tumorales.
‐
Visceral: se produce por activación de los nociceptores existentes en las
vísceras torácicas, abdominales y pélvicas. Es de carácter profundo y
opresivo, mal localizado. Las causas más frecuentes son distensión,
compresión, infiltración, isquemia o lesión química de vísceras.
Dolor neuropático se produce como consecuencia de la afectación de estructuras
del sistema nervioso periférico o central. Es un dolor que en ocasiones aparece
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espontáneamente, sin estímulo apar3ente, o produciendo una respuesta alterada a
estímulos normales.
En la práctica clínica habitual hay pocos casos de dolor crónico que sólo tengan un
componente nociceptivo. Situaciones de dolor, como por ejemplo el dolor lumbar, a
menudo son complejas y presentan ambos componentes, nociceptivo y neuropático.
Un estudio realizado en 8.000 pacientes con dolor lumbar puso de manifiesto que los
pacientes experimentaban dolor nociceptivo, neuropático o ambos componentes en
una proporción similar12.
•
Dolor psicógeno ocurre cuando el paciente describe problemas psicológicos
como ansiedad o depresión en términos para describir daño tisular,
verbalmente o a través de su comportamiento.
Su ubicación
•
Dolor localizado: dolor percibido en la estructura profunda que lo origina.
•
Dolor referido: dolor que se origina frecuentemente de un órgano visceral y se
puede sentir en regiones del cuerpo alejadas de la zona de origen. Ej: el dolor que
se siente en los brazos o en el cuello cuando se produce un infarto de miocardio, o
el dolor referido al hombro que acompaña a la inflamación de la vesícula biliar.
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El tratamiento del dolor (TD) evita el sufrimiento no necesario del paciente, procura su
alivio y mejora la calidad de vida de todos los enfermos portadores de dolor agudo o
crónico mantenido, a veces de por vida. Y hacen realidad varios derechos
fundamentales de los enfermos: a ser aliviados de su sufrimiento de acuerdo a la lex
artis actual; a tener el mayor bienestar alcanzable, y a vivir con la mayor dignidad
posible sus últimos días18-22.
En los últimos años, en España se han producido muchos cambios significativos en la
situación del tratamiento del dolor que han influido en la generalización de su uso a las
enfermedades no oncológicas o pacientes con patologías irreversibles. Ha mejorado la
formación a todos los niveles asistenciales (Atención, primaria, Unidades del dolor y de
cuidados paliativos), dedicados a estos temas con un notable incremento de los
programas asistenciales desde 2004 hasta el momento actual 23.
Se ha aumentado el uso de opioides y de nuevos analgésicos y coadyuvantes así como
muchas nuevas técnicas antiálgicas para el dolor maligno y no maligno, y se habla de
forma más normal del empleo de la sedación para evitar el sufrimiento intratable y de
otros síntomas resistentes a los tratamientos.
TAPENTADOL DE LIBERACIÓN PROLONGADA
1. ¿Qué es Tapentadol?
Tapentadol es una nueva generación de analgésicos de acción central24,25,
denominada, por su mecanismo de acción, MOR-NRI (de las siglas en inglés Mu
Opioid Receptor – Noradrenaline Reuptake Inhibitor)24,26.
2. ¿Qué mecanismo de acción presenta Tapentadol de liberación prolongada?
El mecanismo de tapentadol es agonista del receptor μ-opioide a nivel espinal y a
nivel supraespinal (como los opioides) + inhibición de la recaptación de la
noradrenalina a nivel espinal27:
•
•
•
El componente opioide a nivel espinal inhibe la transmisión del dolor vía
ascendente.
A nivel supraespinal el componente opioide potencia las vías descendentes
inhibitorias del dolor.
La inhibición de la recaptación noradrenalina en vía descendente a nivel
espinal, hace que la trasmisión del dolor vía ascendente se reduzca.
La acción como agonista μ opioide es predominante en la vía ascendente del dolor
y claramente involucrada en el dolor nociceptivo mientras que la inhibición de la
recaptación de NA presenta su acción predominantemente en la vía descendente
del dolor y se ha demostrado que tiene una implicación importante en el dolor
crónico27.
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Esta dualidad del mecanismo de acción permite tanto una aproximación
multimodal del dolor como el tratamiento de un amplio rango de patologías,
desde aquellas que cursan con dolor nociceptivo28 como con dolor neuropático29
como aquellas que cursan con dolor mixto3o.
3. ¿Qué indicación tiene Tapentadol de liberación prolongada?
El tapentadol de liberación retardada está indicado para controlar el dolor crónico
intenso en adultos que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico
opioide31
4. ¿En qué tipos de dolor y patologías ha demostrado ser eficaz Tapentadol de
liberación prolongada?
‐ En pacientes con dolor crónico moderado a intenso con artrosis de
rodilla y cadera (dolor nociceptivo), tanto en tratamientos a corto plazo
(15 semanas de tratamiento)28,32,33 como a largo plazo (1 año de
tratamiento)33
‐
En pacientes con dolor crónico por lumbalgia con y sin componente
neuropático (dolor mixto)34
‐
En pacientes con dolor por polineuropatía diabética (dolor neuropático)29
‐
En pacientes con dolor crónico oncológico en la práctica clínica35
5. ¿Cuál es la posología de Tapentadol de liberación prolongada?
Tapentadol está comercializado en comprimidos de liberación prolongada de
50mg, 100mg, 150mg, 200mg y 250mg31.
También existe la dosis de 25mg para ajustes individualizados de dosis36.
Se recomienda la toma de tapentadol liberación prolongada 2 veces al día, (cada
doce horas)31,36
6. ¿Cómo se inicia el tratamiento con Tapentadol de liberación prolongada?31,36
Inicio de tratamiento
•
Inicio del tratamiento en pacientes que actualmente no están tomando
analgésicos opioides:
El tratamiento de los pacientes debe iniciarse con dosis únicas de 50 mg
de tapentadol comprimidos de liberación prolongada administradas
dos veces al día.
•
Inicio del tratamiento en pacientes que actualmente están tomando
analgésicos opioides:
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Al cambiar de opioides a Tapentadol de liberación prolongada y elegir la
dosis de inicio, debe tenerse en consideración la naturaleza del
medicamento anterior, el modo de administración y la dosis media
diaria. Esto puede requerir dosis iniciales más elevadas de Tapentadol de
liberación prolongada en los pacientes que están tomando opioides en la
actualidad comparado con aquellos que no han tomado opioides antes de
iniciar el tratamiento con Tapentadol de liberación prolongada.
7. ¿Cómo se ajustan las dosis de Tapentadol de liberación retardada?31,36
La experiencia obtenida en ensayos clínicos demostró que una pauta de ajuste en
incrementos de 50 mg de tapentadol comprimidos de liberación prolongada
dos veces al día cada 3 días era adecuada para alcanzar un control del dolor
apropiado en la mayoría de los pacientes.
8. ¿Se puede pautar Tapentadol de liberación prolongada a pacientes que nunca
han utilizado opioides potentes?
Tapentadol de liberación retardada ha sido estudiado en pacientes que nunca han
utilizado opioides potentes en distintas condiciones dolorosas como artrosis y
lumbalgia con y sin componente neuropático34,37.
Los resultados de estos estudios demuestran que tapentadol (100-500mg) es
efectivo y bien tolerado en aquellos pacientes con artrosis o lumbalgia de
moderada a intensa, inadecuadamente tratados por analgésicos de escalón I
(ej. Paracetamol, AINEs) o escalón II (ej. tramadol)34,37.
9. ¿Cómo utilizar el tapentadol de liberación prolongada en poblaciones
especiales: pacientes con insuficiencia renal, pacientes con insuficiencia
hepática,…?
Pacientes con insuficiencia renal31
En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no es necesario ajustar la
dosis. Tapentadol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave y
por tanto no se recomienda en esta población.
Pacientes con insuficiencia hepática31,36.
En pacientes con insuficiencia hepática leve no es necesario ajustar la dosis.
El tapentadol de liberación prolongada debe usarse con precaución en los
pacientes con insuficiencia hepática moderada. El tratamiento de estos pacientes
debe iniciarse con la dosis más baja disponible, esto es 25 mg de tapentadol
comprimidos de liberación prolongada, y la frecuencia de administración no
debe ser mayor de una vez cada 24 horas. Al inicio del tratamiento no se
recomienda una dosis diaria superior a 50 mg de tapentadol comprimidos de
liberación prolongada.
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El tapentadol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave y
por tanto no se recomienda en esta población.
El tratamiento posterior debe ajustarse de tal modo que se mantenga la analgesia
con una tolerabilidad aceptable.
10. ¿Cómo utilizar el tapentadol de liberación prolongada en pacientes ancianos?
En general, no es necesario ajustar la dosis en los pacientes ancianos. No obstante,
puesto que es más probable que los pacientes ancianos tengan disfunción renal y
hepática, hay que actuar con precaución a la hora de elegir la dosis, tal como está
recomendada31
Los resultados de la evaluación de la eficacia y tolerabilidad de tapentadol LP en
pacientes mayores de 75 años frente a oxicodona liberación controlada
demostraron que tapentadol presenta una analgesia comparable a la de oxicodona
con un mejor perfil de tolerabilidad gastrointestinal (menor incidencia de
estreñimiento, náuseas y vómitos). Además menos pacientes interrumpieron el
tratamiento con tapentadol LP debido a nauseas o/y vómitos.38
11. ¿Cuál es la farmacocinética de Tapentadol de liberación prolongada?
Uno de los aspectos diferenciales de Tapentadol de liberación retardada respecto
a los demás analgésicos utilizados para el dolor crónico intenso es su perfil
farmacocinético.
Tapentadol no es un profármaco, es decir, no necesita transformarse para
ejercer su efecto analgésico39, lo cual sin duda es una ventaja a la hora del
cálculo de dosis o la duración del efecto.
La actividad analgésica de tapentadol es independiente de su metabolismo ya que
sus metabolitos no son activos, con lo que el perfil de metabolización de cada
individuo no afecta en la capacidad analgésica de tapentadol y por tanto, hace que
tapentadol sea un fármaco predecible39 y de fácil manejo.
Las características farmacocinéticas del tapentadol hacen que el riesgo de
interacciones de tapentadol con otros medicamentos sea muy bajo41:
• La fijación de tapentadol con las proteínas plasmáticas es bajo (aprox. 20%), por
lo que no es previsible que desplace a otros agentes ligados a las proteínas de
forma significante ni viceversa 40,41
• La principal vía de metabolización de tapentadol es la glucuronización (97%),
por lo que es poco probable que se produzca ninguna interacción clínicamente
relevante causada por el uso de esta vía41.
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13. ¿Cómo se realizan los rescates de Tapentadol de liberación retardada?
Se recomienda el uso de cualquier opioide de liberación inmediata para realizar
el rescate45.
14. ¿Se puede utilizar Tapentadol de liberación prolongada en combinación con
otros fármacos?
Tapentadol liberación prolongada se puede utilizar en combinación con otros
fármacos excepto las especificaciones a continuaciones mencionadas de Ficha
Técnica31.
Tapentadol se ha estudiado en combinación otros fármacos para el tratamiento del
dolor como pregabalina46, inhibidores de la recaptación de serotonina, inhibidores
de la recaptación de serotonina y noradrenalina, benzodiazepinas, otros
anticonvulsivantes (distintos a pregabalina), antiparkinsonianos, estabilizadores del
humor (en dosis estables todos ellos)33,34, 37
15. ¿Qué contraindicaciones presenta Tapentadol de liberación prolongada?31
•
en pacientes con hipersensibilidad al tapentadol o a alguno de los excipientes
(hipromelosa, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, estearato de
magnesio, lactosa monohidrato, talco, macrogol 6000, propilenglicol, dióxido de
titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo y óxido de hierro negro)
•
en situaciones en las que están contraindicados los principios activos con
actividad agonista en los receptores opioides μ; es decir, en los pacientes con
depresión respiratoria importante (en ámbitos no controlados o en los que no
existen equipos de reanimación) y en los pacientes con asma bronquial aguda o
grave o hipercapnia
•
en pacientes que tienen o se sospecha que tienen íleo paralítico
•
en pacientes con intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos que
actúan a nivel central o principios activos psicotrópicos
16. ¿Qué potenciales interacciones puede presentar Tapentadol de liberación
prolongada?31
•
Debido a los efectos aditivos probables sobre los niveles de noradrenalina, no se
recomienda su empleo concomitante ni reciente (<14 días) con inhibidores de la
monoaminoxidasa (IMAO).
•
Benzodiacepinas, barbitúricos y opioides (analgésicos, antitusivos o tratamientos
de sustitución) pueden aumentar el riesgo de depresión respiratoria si se toman
en combinación con Tapentadol de liberación prolongada.
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•
Los depresores del SNC (por ejemplo, benzodiacepinas, antipsicóticos,
antihistamínicos H1, opioides, alcohol) pueden aumentar el efecto sedante de
tapentadol y disminuir la atención.
Por consiguiente, cuando se considera un tratamiento de combinación de
Tapentadol de liberación prolongada con un depresor respiratorio o del SNC,
debe considerarse también la reducción de la dosis de uno o de ambos
agentes.
•
La principal vía de eliminación de tapentadol es la conjugación con el ácido
glucurónico mediado vía uridina difosfato glucuronil transferasa (UGT)
principalmente las isoformas UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7. Así, la administración
concomitante con inhibidores potentes de estas isoenzimas (por ejemplo:
ketoconazol, fluconazol y ácido meclofenámico) puede dar lugar a un
aumento de la exposición sistémica de tapentadol.
17. ¿Qué efectos secundarios puedo esperar con Tapentadol de liberación
prolongada?
Los efectos secundarios más frecuentemente reportados en los estudios realizados
fueron: náuseas, mareo, estreñimiento, somnolencia y cefalea40. La mayoría de los
pacientes se “acomodan” a este tipo de efectos secundarios a las dos semanas tras
el inicio de la toma de tapentadol liberación prolongada39.
18. ¿Presenta Tapentadol de liberación prolongada mejor perfil de tolerabilidad
que los opioides clásicos?
Tapentadol liberación prolongada presenta un perfil de tolerabilidad superior a los
opioides del mercado47, con un perfil de tolerabilidad gastrointestinal mejor que
oxicodona43 y con menos efectos adversos en comparación con fentanilo,
hidromorfona y morfina48
Tapentadol liberación prolongada ha demostrado, tanto en los estudios de 4
meses43 como en el de un año de duración33, menos incidencia de efectos
adversos especialmente en lo que se refiere a los síntomas gastrointestinales y en
general a todos los efectos adversos relacionados con la actividad sobre los
receptores opioides μ (estreñimiento náuseas, vómitos y prurito)43,49. Además
menos pacientes han debido interrumpir el tratamiento a causa de los efectos
adversos33,43.
19. Si se tuviera que retirar Tapentadol de liberación prolongada, ¿cómo se haría?
Cuando un paciente ya no requiera tratamiento con tapentadol, puede ser
aconsejable disminuir la dosis gradualmente (reducción de la dosis semanalmente)
para impedir la aparición de síntomas de abstinencia31,50
20. ¿Aparece tolerancia tras el tratamiento a largo plazo con Tapentadol de
liberación prolongada?
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La tolerancia se describe como una pérdida del efecto de un fármaco (analgesia o
acontecimientos adversos) como consecuencia de la exposición mantenida al
mismo.
El desarrollo de tolerancia de tapentadol liberación prolongada se ha evaluado a
los 4 meses y al año de tratamiento, monitorizando la dosis media y la evolución
de la intensidad del dolor a lo largo de los estudios33,43
La media de intensidad del dolor fue disminuyendo ligeramente a lo largo del
estudio de 4 meses mientras que la media de la dosis de medicamentos se
mantenía prácticamente estable (345mg al inicio y 355mg al final del periodo de
tratamiento)43
Los resultados del estudio de un año de duración corroboran la capacidad de
tapentadol LP de mantener su capacidad analgésica durante un año sin
desarrollar una tolerancia asociada a tapentadol liberación prolongada33
21. ¿Qué ventajas tiene una formulación retard?50
•
•
•
Se reduce la frecuencia de administración del fármaco y por tanto se mejora el
cumplimiento terapéutico por parte del paciente.
Se reducen las fluctuaciones (picos y disminuciones) en las concentraciones
plasmáticas del fármaco con el fin de reducir los efectos adversos y mejorar la
efectividad.
Control de la liberación del fármaco a nivel gastrointestinal
22. ¿Qué otros beneficios presenta tapentadol liberación prolongada?
•
•
•
•
Mejoría de la calidad de vida del paciente y mejoría del estado de salud en
general34,37,43
Mejoría de la funcionalidad43,51
Aumento en la productividad en todas sus dimensiones: disminución del
absentismo y del aumento de la demanda de consulta y en general de la pérdida
de productividad52
Se ha observado que la utilización de coadyuvantes y co-medicaciones
disminuyó durante el estudio realizado en la práctica clínica diaria53
23. ¿Se puede partir el comprimido de Tapentadol de liberación prolongada? ¿Se
puede tomar con alimentos?
Tapentadol liberación prolongada debe tomarse entero, con una cantidad de
líquido suficiente, sin partirlo de hecho no tiene ranura) ni masticarlo, para
garantizar que se mantiene el mecanismo de liberación prolongada. Tapentadol
liberación prolongada puede tomarse con o sin alimentos31
24. ¿Qué coste tiene Tapentadol de liberación prolongada?
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Desde el punto de vista farmacoeconómico, el tapentadol de liberación retardada
ofrece una alternativa mejor tolerada y dominante en términos de coste-efectividad
frente a oxicodona. Además, es coste-efectivo frente a morfina, fentanilo y
oxicodona54
Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad55
25. ¿Se tiene prescribir Tapentadol de liberación retardada con receta de
estupefaciente?
Sí, el tapentadol de liberación retardada ha de ser prescrito con receta de
estupefaciente.
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