ACIDO URSODEOXICOLICO 250 mg Cápsulas

ACIDO URSODEOXICOLICO 250 mg
Cápsulas
ACIDO URSODEOXICOLICO
250 mg Cápsulas
ANTICOLELITICO
COMPOSICIÓN:
Cada cápsula contiene:
Acido ursodeoxicólico...............250 mg.
Excipientes.....................................c.s.p.
INDICACIONES y USOS:
– Tratamiento de cálculos vesiculares .- Se indica el uso de Acido Ursodeoxicólico 250 mg Cápsulas en pacientes con cálculos vesiculares no calcificados, radiolucentes mayormente < 20 mm de diametro en quienes la colecistectomia electiva deberia ser emprendida
excepto por la presencia de un riesgo quirúrgico incrementado debido a enfermedad sistémica, edad avanzada, reacción idiosincrática , a
anestesia general , o para pacientes que rechazan cirugia. La seguridad de su uso más allá de 24 meses no ha sido establecida.
Se conoce que la terapia con acido Ursodeoxicolico es mas efectiva si las piedras son pequeñas (menos de 20 mm) y de tipo flotante.
El peso corporal y factores dietarios pueden influenciar la formación de cálculos y/o tasa de disolución.
– Prevención en la formación de cálculos vesiculares .- Se indíca el uso de Ácido Ursodeoxicólico para la prevención de la formación de
cálculos en pacientes obesos que experimentan una rápida pérdida de peso.
Se indica el uso del Ácido Ursodeoxicólico para el tratamiento de algunas enfermedades hepáticas crónicas como:
– Tratamiento de la Cirrosis biliar
– Tratamiento de Atresia biliar, Colangitis esclerosante, cirrosis alcohólica, enfermedad hepática colestática, enfermedad hepática
asociada a fibrosis cística, hepatitis crónica
– Prevención de rechazo al transplante de higado.- Se indica el uso de Ácido Ursodeoxicólico como terapia coadyuvante luego de
transplante ortotópico de hígado para prevenir el rechazo temprano del injerto.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
- Efecto Anticolelitico.- Aunque el mecanismo exacto de la acción anticolelítica (disolución de cálculos en la vesícula biliar) del Ácido
Ursodeoxicólico no está completamente definida, se conoce que cuando es administrado por via oral se concentra en la bilis y decrece la
saturación biliar de colesterol por supresión de la síntesis hepática y secreción de colesterol, y por inhibición de su absorción intestinal. La
saturación reducida de colesterol permite la gradual solubilización de colesterol de los cálculos, resultando en su disolución eventual.
Otras acciones /efectos: Ácido Ursodeoxicolico incrementa el flujo de bilis. En enfermedad colestática crónica del hígado, parece reducir
las propiedades detergentes de las sales biliares, asi reduce la citotoxicidad. También, Ácido Ursodeoxicólico puede proteger a las células
hepáticas de la actividad dañina de los ácidos tóxicos biliares (p.e. Litocolato, deoxicolato,y quenodeoxicolato), que incrementan en
concentración en pacientes con enfermedad crónica del higado.
Farmacocinética:
Absorción: Es absorbido en el intestino delgado (cerca del 90% de la dosis).
Unión a proteínas: alta
Biotransformación: Hepática (depuración hepática de primer paso). El Ácido Ursodeoxicólico exógeno es metabolizado en el hígado a sus
conjugados de taurina y glicina. Los conjugados resultantes son secretados hacia la bilis.
Concentración pico: 1 a 3 horas.
Eliminación: Principalmente vía fecal, muy pequeñas cantidades son secretadas por la orina, una pequeña cantidad de
Ácido Ursodeoxicólico no absorbido que pasa al colon sufre degradación bacteriana (7-dehidroxilación); el ácido litocólico resultante es
en parte absorbido por el colon, pero es sulfatado en el hígado y rápidamente eliminado en las heces como conjugado sulfotiocolil glicina
o sulfotiocolil taurina conjugado.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Las siguientes interacciones y/o problemas médicos relacionados han sido seleccionadas sobre la base de su significancia clínica potencial .
Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la proporción, pueden interactuar con
Acido Ursodeoxicólico:
Antiácidos que contienen aluminio , colestiramina, colestipol , antihiperlipidemicos especialmente clofibrato; estrógenos , neomicina,
contraceptivos orales o progestinas.
Alteraciones de las pruebas de laboratorio:
- Creatinina sérica (puede estar elevada durante el tratamiento con ácido ursodeoxicólico)
- Transaminasa (principalmente alanita aminotransferasa sérica (ALT(SPGT)) sin embargo este efecto no ha sido claramente demostrado,
las concentraciones séricas de enzimas hepáticas puede ser incrementada debido a la inabilidad de algunos pacientes de formar sulfatos
conjugados de ácido litocólico,sin embargo estas proporciones pueden decrecer en pacientes con cirrosis biliar primaria, con otras condiciones colestáticas, y con hepatitis activa crónica.
PRECAUCIONES:
Sensibilidad cruzada y otros problemas relacionados.- Los pacientes sensibles a otros acidos biliares pueden ser también sensibles a Acido
Ursodeoxicólico.
Carcinogenicidad /Tumorigenicidad.- Estudios en ratas con instilación intrarectal de ácido litocólico y otros metabolitos de Acido Ursodeoxicolico y quenodiol no mostraron evidencia de tumorigenicidad , excepto cuando estas substancias fueron administradas en conjunto con
un agente cancerígeno. Estudios epidemiológicos sugieren que los ácidos biliares pueden estar involucrados en la patogénesis del cancer
de colón humano en pacientes que han sufrido colecistectomia; sin embargo se carece de evidencia conclusiva.
Embarazo y Reproducción:
Fertilidad: Estudios en ratas y ratones con dosis de Acido Ursodeoxicólico de 20 a 100 veces la dosis humana en ratas y 5 veces la dosis
humana en conejos no revelaron evidencia de deterioro de fertilidad. Estudios usando 100a 200 veces la dosis humana en ratas han
demostrado alguna reduccion en la fertilidad y tamaño de cría.
Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos Sin embargo, 4 mujeres fueron inadvertidamente
expuestas a dosis terapéuticas de acido ursodeoxicolico en el primer trimestre de embarazo durante ensayos clinicos los que no dieron
evidencia de efectos sobre el feto o recién nacido
Estudios en ratas a dosis 20 a 100 veces la dosis humana , y en conejos a dosis 5 veces la dosis humana, no han demostrado que el acido
ursodeoxicolico cause efectos adversos en el feto . Aunque parezca infrecuente , la posibilidad
que al acido ursodeoxicolico pueda causar daño fetal no puede ser dejada de lado, por lo que no es recomendado para ser usado durante el
embarazo.
Categoría B de uso durante el Embarazo ( según FDA).
Lactancia: Se desconoce si el acido ursodeoxicolico se distribuye en leche materna , por lo que se recomienda cautela cuando es administrado a la madre con lactancia.
Pediatría : No se han realizado estudios apropiados y bien controlados relacionados con la edad y los efectos de Acido Ursodeoxicólico en
la población pediátrica. Sin embargo , estudios realizados a la fecha en niños e infantes con enfermedad hepática colestática y atresia biliar
no han demostrado problemas especificamente pediatricos que limiten su uso en niños
Geriatría: .Estudios clinicos no han demostrado diferencias realcionadas con la edad en seguridad y eficacia . Sin embargo, la selección de
la dosis para pacientes ancianos debera ser cautelosa reflejando la mayor sensibilidad y pequeñas diferencias en la eficacia de algunos
pacientes ancianos.
CONTRAINDICACIONES:
Las siguientes consideraciones médicas/contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas sobre la base de su significancia clínica
potencial:
Excepto bajo especiales circunstancias , este medicamento no debe ser administrado cuando los siguientes problemas médicos existan:
– Alergia a acidos biliares o ursodiol ( uso Acido Ursodeoxicólico es contraindicado)
– Complicaciones litiásicas , tales como : fístula biliar-gastrointestinal, obstruccion biliar, colangitis, colecistitis, pancreatitis (pacientes
con estas condiciones no son candidatas a l tratamiento con Ácido Ursodeoxicólico ya que puede ser demasiado largo, la cirugía puede
estar indicada)
Se debe evaluar el Riesgo - Beneficio cuando los siguientes problemas médicos existan:
– Deficiencia en sulfacion, congénita o adquirida
– Deterioro de la función hepática crónica
EFECTOS ADVERSOS
Nota: Hepatotoxicidad no ha sido asociada con la terapia de ácido ursodeoxicólico. Sin embargo, en algunos individuos con una reducción
adquirida o congénita en la capacidad de sulfatar el hepatotóxico ácido litocólico , puede incrementarse el riesgo teórico de daño hepático
inducido por litocolato.
Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base de su significancia clínica potencial :
Los que requieren atención médica:
Incidencia más frecuente.- Alergia, colecistitis, infección del tracto urinario
Incidencia menos frecuente.- Leucopenia, úlcera péptica
Los siguientes requieren atención médica solo si continúan o causan molestias:
Incidencia mas frecuente.- Alopecia, artritis, dolor de espalda, bronquitis, constipación, tos, diareea -puede ser relacionada a la dosis,
mareos, dispepsia, cefalea, sintomas similares a la influenza, dolor musculoesquelético, nausea, faringitis, infección del tracto respiratorio
superior, vómitos
Incidencia menos frecuente.- Psoriasis, o exacerbación de psoriasis preexistente; rash cutáneo, vómitos.
ADVERTENCIAS:
– Continuar la medicacion hasta completar el tratamiento
– Tomar con alimentos
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Ningún caso de sobredosis de Acido Ursodeoxicólico ha sido reportado.
La más probable manifestación de sobredosis severa con Acido Ursodeoxicólico serian diarreas, la cuales deberian ser tratadas sintomáticamente.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
El Acido Ursodeoxicólico administrado oralmente es indicado para la disolución de calculos biliares de colesterol en pacientes seleccionados con enfermedad litiasica radiolucente no complicada. Sin embargo , deben de considerarse terapias alternativas puesto que, la disolución de los cálculos con Acido Ursodeoxicólico puede requerir muchos meses de tratamiento, la completa disolución no ocurre en todos
los pacientes, y la recurrencia de piedras ocurre dentro de los 5 años en cerca del 50% de pacientes en los cuales se disolvieron las piedras
por terapia con el uso de la terapia con ácido biliar.
Pacientes con sangrado varicoso, encefalopatia hepatica, ascitis o con necesidad de un transplante urgente de higado, deberan recibir
tratamiento especifico apropiado.
Acido Ursodeoxicolico debera ser tomado con los alimentos o un snack dado que se disuelve más rapidamente cuando la bilis y jugo
pancreatico estan presentes en el quimo intestinal.
La disolución del cálculo biliar puede requerir de 6 meses a 2 años de dosificación continua dependiendo de la composición y del tamaño
de los cálculos. La respuesta debera ser monitoreada por ultrasonografia en intervalos de 6 meses durante el primer año de terapia. Despues
de la disolución completa, se recomienda continuar la terapia por lo menos durante 3 meses para promover la disolución de particulas que
son demasiado pequeñas para aparecer en las imágenes.
La terapia es poco probable que sea eficaz si la disolución parcial no ha ocurrido después de 6 a 12 meses de tratamiento. La no visualizacion vesicular que se desarrolla durante el tratamiento es una indicación de que la disolución completa del cálculo no se producira y el
tratamiento deberá ser interrumpido
Vía de administración: Oral
DOSIS USUAL EN ADULTOS Y ADOLESCENTES:
– Tratamiento de cálculos vesiculares .- 8 a 10 mg/kg de peso corporal /día, dividido en dos a tres dosis , tomado usualmente con los
alimentos.
– Prevención en la formación de cálculos vesiculares .- 300 mg dos veces al día. Alternativamente, algunos algunos clinicos continuan con
la dosis de disolucion de 8 a 10 mg/kg de peso corporal /día, se ha reportado que se incrementa la disolución con la dosificación al
acostarse.
– Tratamiento de la Cirrosis biliar: 13 a 15 mg/kg de peso corporal /día, dividido en dos a cuatro dosis , con los alimentos como sigue:
* 40 a 60 kg : 3 tabletas por dia
* 61 a 70 kg : 4 tabletas por dia
* 71 a 80 kg : 5 tabletas por dia
– Tratamiento de enfermedad hepática colestática : 13 a 15 mg/kg de peso corporal /día, dividido en dos dosis (en la mañana y al
acostarse) , con los alimentos :
DOSIS USUAL PEDIÁTRICA:
La seguridad y eficacia no han sido establecidas
Nota: En niños con enfermedad hepática colestática y atresia biliar extrahepática, la dosis diaria total es en el rango de 10 a 18 mg/kg de
peso corporal
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Almacenar debajo de 40º C, preferentemente entre 15 y 30º C .
Guardar en un recipiente bien cerrado, en ambiente fresco y seco.
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta con receta médica
LABORATORIOS INDUQUIMICA S.A.
Calle Santa Lucila Nº 152-154 Urb. Villa Marina – Chorrillos Telf. 617 - 6000
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