Novedades en despigmentación cutánea (I)

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Farmacia práctica
FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA
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Novedades en
despigmentación cutánea (I)
as manchas cutáneas representan para muchas
personas un problema estético importante. Las
cifras que se presentan en la tabla 1 ponen de manifiesto el interés dermofarmacéutico de los productos
despigmentantes. Conscientes de este interés, los
proveedores cosméticos presentan cada cierto tiempo
nuevos principios activos para el tratamiento de las
hiperpigmentaciones. Estos activos nacen como alternativa a los despigmentantes clásicos, como la hidroquinona, cuyo empleo cosmético está prohibido
por la legislación europea actual, y a otros despigmentantes comentados en esta misma sección (fichas
publicadas en OFFARM en noviembre y diciembre
de 2001 y en enero, abril y mayo de 2002). Algunos
de estos activos tienen mecanismos de acción peculiares, como los que se describirán en esta selección.
La mayoría de estas sustancias ya se han incorporado
en los productos comercializados en la oficina de farmacia.
El objetivo de los nuevos activos despigmentantes no
es inactivar completamente los melanocitos o destruirlos, puesto que interesa mantener su función protectora de la radiación UV. El objetivo de los nuevos activos
L
Conceptos básicos
de dermofarmacia
Recibido en septiembre de 2005
se centra en retrasar el proceso de melanogenia para
obtener una pigmentación más clara que comporte un
tono de piel más claro, así como reforzar el control de
la migración de la melanina a través de las capas de la
epidermis.
Resultan especialmente interesantes las siguientes
sustancias despigmentantes: Sepiwhite MSH y Melanostatine-5, de las que comentamos sus características a
continuación.
Sepiwhite MSH
INCI
Undecylenoyl phenylalanine.
Características
Este aminoácido se vectiriza mediante una cadena lipófila. La naturaleza anfifílica de este compuesto le
permite penetrar hasta las capas basales de la epidermis,
donde es necesario para ejercer una acción eficaz sobre
los melanocitos.
Tabla 1. Algunas cifras interesantes sobre los productos despigmentantes1
Europa
• Más del 90% de las personas caucásicas de más de 50 años presenta manchas cutáneas
• Las manchas cutáneas se perciben como el tercer problema cutáneo en importancia, tras las arrugas y la flaccidez
• Los dermatólogos estiman que el 63% de las manchas se debe al sol y el 13% al proceso de envejecimiento
(estudio del año 2001)
• En los últimos años, los productos despigmentantes han pasado a representar cerca del 20% del mercado
Asia
• Los despigmentantes representan el 35% del mercado de productos de cuidado facial
• Se utilizan, en especial, en Japón y Corea del Sur
• En el continente asiático, las ventas representan 700.000 euros (sector selectivo) y 4.000 millones de euros
(otros canales de distribución)
• Las marcas asiáticas controlan este mercado (80% de las ventas), quizá porque poseen un conocimiento
intrínseco de los hábitos y expectativas de los usuarios de este marcado, a los que se considera como «muy
refinados y exigentes»
• Importancia de los despigmentantes:
En la cultura tradicional asiática, la piel más bella ha sido la piel más blanca. Por este motivo, los utilizan
incluso las más jóvenes
La piel asiática tiene características propias, es más gruesa, pierde muy pronto su luminosidad e incluso
adquiere un color cetrino (eso explica el deseo de las asiáticas por una piel con aspecto transparente,
luminoso y más homogéneo)
Los productos para el cuidado corporal suelen incorporar sustancias despigmentantes
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VOL 24 NÚM 11 DICIEMBRE 2005
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Fig. 1. Mecanismo de acción de Undecylenoyl phenylalanine
Mecanismo de acción
Antagonistas α-MSH
α-MSH
+
–
MC1R
ProtGαS
Afinidad por el
receptor α-MSH
Melanocito
Adenilato ciclasa
Inhibición de AMPc
en melanocitos
AMPc
ATP
Proteincinasa A
inactiva
Inhibición del
adenilato ciclasa
despigmentante medible tras 7 días de aplicación. La
explicación sería que la cinética de este activo es probablemente más rápida y le permite alcanzar antes la
capa basal, lo que deja tiempo para la diferenciación
de los queratinocitos, que estarán menos cargados de
melanosomas.
• El estudio in vivo sobre 30 voluntarias asiáticas, que
aplicaron el producto 2 veces al día durante 3 meses,
muestra que al inicio del segundo mes de tratamiento
hay menor cantidad de gránulos de melanina en los
corneocitos, el aspecto de la piel es más radiante y la
piel está significativamente más clara (medición del
índice melánico).
Estabilidad
Es un activo muy estable e hidrosoluble a partir de pH 7.
Proteincinasa A
Inhibición PQA
Melanostatine-5
Tirosinasa P
inactiva
Tirosinasa P
Inhibición de
la tirosinasa
INCI
Aqua, dextran, nonapeptide-1.
Características
Melanogénesis
Inhibición de
la melanogénesis
Confirmación de la actividad despigmentante:
• En melanocitos
• En un modelo cutáneo en 3D (epidermis reconstituida)
• Se presenta en forma de solución transparente, incolora e inodora, de una riqueza en activo de 50 mg/l.
• Contiene un péptido sintético constituido por 9 aminoácidos: arginina-lisina-metionina-dfenilalanina-fenilalanina-prolina-prolina-dtriptófano-valina.
Mecanismo de acción
Inhibe la actividad de la hormona melanotropina o alfa-MSH.
Mecanismo de acción2
Es un antagonista de la hormona melanotropina, o alfa-MSH, por lo que impide tanto la fijación de la hormona como la consiguiente cascada de reacciones: inhibición de la adenilciclasa, de la concentración de
AMPc intracelular, de la proteincinasa A y de la fosforilación de la tirosinasa, que deja de ser activa (fig. 1).
Estudios de eficacia
• La inhibición de la tirosinasa sola (test in vitro sobre
cultivo de melanocitos) es comparable a la de las moléculas de referencia (arbutina y ácido kójico).
• Inhibe la melanogenia en un cultivo de melanocitos,
tanto en presencia de alfa-MSH como de luz UV.
• En un test de color de la epidermis, Sepiwhite MSH
al 2% demostró que es el único de los activos del estudio (los restantes activos eran ácido kójico 2%, arbutina 2%, hidroquinona 0,1%) que ejerce un efecto
Estudios de eficacia in vitro
En melanocitos humanos tipo S91, ha demostrado la
reducción de los niveles de AMPc y la capacidad de
antagonizar la actividad tirosinasa inducida por alfaMSH. También demuestra la inhibición de la melanina
inducida por la hormona alfa-MSH, lo que comporta
la reducción de la hiperpigmentación cutánea3.
Dosificación recomendada
4,0-8,0%. ■
Bibliografía
1. Chavigny C. Éclaircissants. PCA. 2004;175:40.
2. Información técnica de Sepiwhite MSH (Seppic). Rpte. ISISA.
3. Información técnica de Melanostatine 5 Solution (Institut Européen
de Biologie Cellulaire). Rpte. Provital.
M. TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO
UNIDAD DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA. FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD DE BARCELONA. BARCELONA.
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