1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO Clorhidrato de lidocaína 20 mg

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Clorhidrato de lidocaína 20 mg/ml (2%) Baxter solución inyectable.
2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
1 ml de solución inyectable contiene 20 mg de Clorhidrato de lidocaína.
1 ampolla de 5 ml (10 ml) de solución inyectable contiene 100 (200) mg de Clorhidrato de lidocaína.
Excipientes, ver 6.1
3.- FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Solución clara e incolora.
4.- DATOS CLÍNICOS
4.1.
Indicaciones terapéuticas
El clorhidrato de lidocaína es una solución de anestesia local para uso en anestesia por infiltración y
bloqueo nervioso.
4.2.
Posología y forma de administración
Adultos: La dosis se regula conforme a la respuesta del paciente y al lugar de la inyección. Se debe
administrar la menor concentración y la dosis más pequeña que produzcan el efecto necesario. La
dosis máxima para adultos sanos no debe exceder de 200 mg.
Niños: la dosis máxima en niños no ha sido bien establecida. La dosis de lidocaína debe ser
individualizada para cada paciente pediátrico en función de la edad y del peso. La dosis máxima
recomendad es de 3-5 mg/kg. Con el fin de evitar la toxicidad sistémica, siempre deben usarse la
menor concentración efectiva y la menor dosis efectiva.
Los pacientes ancianos o debilitados pueden ser más sensibles a la dosis estándar, con un incremento
del riesgo y de la severidad de las reacciones tóxicas de los sistemas Nervioso Central y
Cardiovascular. No se recomienda disminuir la dosis de lidocaína dado que puede provocar una
anestesia insuficiente.
En el cuadro 1 se muestran las dosis recomendadas de lidocaína (sin adrenalina) en adultos, obtenidas
de textos estándar, aunque otros volúmenes y concentraciones pueden ser utilizados con tal de que las
dosis máximas no sean sobrepasadas. En algunas ocasiones puede ser necesario tener que diluir la
concentración disponible en cloruro sódico 0,9% para obtener la concentración final requerida. La
solución se preparará inmediatamente antes de su uso (Ver apartado 6.6)
Cuadro 1: Dosis recomendadas en adultos.
Procedimiento
Bloqueo nervioso periférico, ej..
Braquial
Dental
Bloqueo epidural (anestesia), ej.
Lumbar
Caudal
Clorhidrato de lidocaína (sin adrenalina)
Conc. (%)
Vol. (ml)
Dosis Total (mg)
1.5
2
10-13
1-5
150-195
20-100
2
1.5
10
10-13
200
150-195
4.3.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al Clorhidrato de lidocaína, a los anestésicos de tipo amida o a alguno de los
excipientes.
4.4.
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Al igual que con otros anestésicos locales, la lidocaína se debe utilizar cautelosamente en pacientes con
epilepsia, hipovolemia, bloqueo atrioventricular u otros problemas de conducción, bradicardia o función
respiratoria insuficiente. La lidocaína es metabolizada en el hígado por lo que debe usarse con
precaución en pacientes con función hepática insuficiente. La semivida plasmática de la lidocaína
puede alargarse en condiciones que reduzcan el flujo sanguíneo hepático como un fallo cardiaco o
circulatorio. Los metabolitos de la lidocaína pueden acumularse en pacientes con fallo renal.
Cuando se administren anestésicos locales, debe disponerse de medios de reanimación.
4.5.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La cimetidina y el propranolol pueden reducir el metabolismo de la lidocaína absorbida en la circulación.
La eliminación se verá retrasada y aumentará el riesgo de reacciones adversas. El uso concomitante
con beta-bloqueantes, antiarrítmicos o fenitoina intravenosa puede ocasionar un efecto depresivo
cardíaco. Se ha reportado un efecto tóxico de la lidocaína en pacientes que estaban siendo tratados con
mexiletina, disopiramida o procainamida.
El uso concomitante con bupivacaina incrementa la concentración libre de lidocaína.
4.6.
Embarazo y lactancia
Cuando se administre a mujeres embarazadas debe utilizarse con precaución, especialmente al inicio
del embarazo dado que es cuando tiene lugar la máxima organogénesis.
Los datos obtenidos de un número limitado de embarazadas expuestas al medicamento no muestran
anomalías congénitas. Los estudios en animales han evidenciado cambios en la actividad neuronal pero
no se observaron efectos teratogénicos.
En obstetricia la lidocaína no debe usarse a concentraciones mayores del 1%.
La anestesia epidural está contraindicada en obstetricia cuando exista amenaza o presencia de
hemorragia.
La lidocaína atraviesa rápidamente la placenta. En neonatos con altos niveles plasmáticos, la lidocaína
puede provocar depresión del Sistema Nervioso Central y una disminución en el valor Apgar.
El uso de lidocaína como bloqueante paracervical puede ocasionar taquicardia o bradicardia fetal en el
20-30% de los pacientes. Existe un riesgo para la vida del neonato si durante el bloqueo nervioso
paracervical accidentalmente se inyecta subcutáneamente en el feto, al provocar apnea, hipotonía y
convulsiones.
Aunque la lidocaína se excreta en la leche materna, el riesgo para el lactante es improbable a las dosis
terapéuticas.
4.7.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria
Según la dosis, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy ligero sobre las funciones mentales
y pueden afectar temporalmente la locomoción y la coordinación.
4.8.
Reacciones adversas
Al igual que con otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son poco frecuentes y
suelen ser resultado de niveles plasmáticos altos causados por una inyección accidental intravascular,
por una dosis alta, por una absorción rápida y ocasionalmente por hipersensibilidad, idiosincrasia o por
tolerancia del paciente disminuida en parte. En tales circunstancias se producen efectos sistémicos que
involucran al sistema nervioso central y/o al sistema cardiovascular.
Las reacciones cardiovasculares son depresoras y pueden caracterizarse por vasodilatación periférica,
hipotensión, depresión de miocardio, bradicardia y posiblemente paro cardíaco Puede producirse
hipotensión como respuesta fisiológica a bloqueos nerviosos centrales
Las reacciones del SNC son de excitación y/o depresoras. Los síntomas iniciales de toxicidad consisten
en mareos, entumecimiento de la lengua y labios, fallo en la escucha, tinnitus y disartría. Otros síntomas
subjetivos de SNC incluyen desorientación y ocasionalmente somnolencia. Los signos objetivos de la
toxicidad de SNC son normalmente excitatorios e incluyen estremecimiento, movimientos nerviosos y
temblores inicialmente en los músculos faciales y en las partes distales de las extremidades. Por ultimo
tienen lugar convulsiones de naturaleza tónico-clonica. Si se ha administrado una dosis suficientemente
grande, los síntomas iniciales de excitación son rápidamente seguidos de un estado generalizado de
depresión del SNC. La actividad convulsiva cesa y puede aparecer depresión respiratoria y, por último,
parada respiratoria.
Las reacciones alérgicas son muy poco frecuentes. Pueden caracterizarse por lesiones cutáneas,
urticaria, edema o reacciones anafilactoides. La detección de sensibilidad mediante prueba cutánea es
de valor dudoso.
La frecuencia relativa en la que se han reportado estas reacciones adversas es la siguiente:
Frecuencia
Común
(> 1/100 a
< 1/10)
Sistema
Circulatorio
Efectos
Hipotensión, bradicardia (principalmente con
anestesia epidural)
Raros
(> 1/10,000 a
< 1/1000)
Circulatorio
Depresión miocárdica o fallo cardíaco
(presentándose por sobredosificación absoluta
ó relativa)
Inconsciencia o espasmos generales
(presentándose por sobredosificación absoluta
ó relativa
Reacciones alérgicas, en casos graves sock anafiláctico.
SNC
General
4.9.
Sobredosificación
El tratamiento de un paciente con toxicidad sistémica consiste en detener las convulsiones y asegurar
una ventilación adecuada con oxígeno, en caso necesario mediante ventilación (respiración) asistida o
controlada.
Por ejemplo en pacientes adultos, si se producen convulsiones, es necesario tratarlas rápidamente
mediante inyección intravenosa de 100 a 200 mg de tiopentona o 5 a 10 mg de diazepán. Para la
relajación muscular, se pueden utilizar 50 mg - 100 mg i.v. de succinilcolina si el personal clínico es
capaz de realizar una intubación endotraqueal y manejar a un paciente totalmente paralizado.
Una vez controladas las convulsiones y asegurada una ventilación adecuada de los pulmones, no suele
requerirse ningún otro tratamiento. Si se produce hipotensión, sin embargo, se debe administrar por vía
intravenosa un vasopresor, preferentemente con actividad inotrópica, por ejemplo, 5 a 10 mg de
efedrina.
5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1.
Propiedades farmacodinámicas
Código ATC: N01BB02 - Grupo farmacoterapéutico: Lidocaína.
La lidocaína produce una pérdida reversible de sensación impidiendo o disminuyendo la conducción de
los impulsos nerviosos sensoriales cerca de su lugar de acción, siendo el lugar de acción primario la
membrana celular. La lidocaína bloquea la conducción reduciendo o impidiendo el gran aumento
pasajero de la permeabilidad de las membranas excitables al sodio que es producido normalmente por
una ligera despolarización de las membranas. Esta acción se debe a su interacción directa con los
canales de sodio potencial-dependientes, y es probable que el principal mecanismo de acción involucre
la interacción con uno o más lugares específicos de unión dentro del canal de sodio. En general, las
fibras nerviosas pequeñas, en particular las fibras no mielínicas, son bloqueadas preferentemente por
los anestésicos locales porque la longitud crítica que puede recorrer un impulso es más corta que en las
fibras grandes; por el mismo motivo, la recuperación es más rápida en las fibras pequeñas. La
lidocaína tiene una duración de actividad intermedia, de 60-120 minutos después de la infiltración local y
los bloqueos nerviosos.
Además de su acción anestésica local, la lidocaína y compuestos similares pueden afectar la función de
órganos en los que se produce la conducción o transmisión de impulsos, como en el Sistema Nervioso
Central y el sistema cardiovascular.
5.2.
Propiedades farmacocinéticas
El compuesto es absorbido rápidamente desde los lugares de inyección, entre ellos los músculos y el
tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; es mal absorbido a través de la piel
intacta. Después de una dosis intravenosa, las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente
con una vida media inicial de menos de 30 minutos y una vida media de eliminación de 1 a 2 horas.
La lidocaína se une a proteínas plasmáticas en grado de aproximadamente 66%; se une de forma
manifiesta a α 1- glicoproteina ácida, proteína de fase aguda que aumenta durante un traumatismo,
intervención quirúrgica o afecciones inflamatorias crónicas. La lidocaína atraviesa la barrera
placentaria y hematoencefálica y se excreta en la leche materna.
El metabolismo de primer paso de la lidocaína es rápido y amplio. En el ser humano se produce
dealquilación a xilidide de monoetilenglicina y xilidida de glicina y estos metabolitos tienen una actividad
anestésica local. En el ser humano, aproximadamente el 75% del xilidido se excreta en la orina como
metabolito adicional 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
La lidocaína atraviesa la placenta por difusión llegando al feto en pocos minutos. El ratio fetal: la
concentración sérica materna viene a ser de 0,5-0,7 tras la administración de anestesia epidural. Tras la
infiltración perineal o el bloqueo nervioso paracervical se midieron en el cordón umbilical
concentraciones más altas. Tras la anestesia epidural en la madre, la semivida de la lidocaína en el
neonato es de unas 3 horas. Después de la infiltración perineal o del bloqueo nervioso paracervical la
lidocaína fue detectable en la orina del neonato al menos durante 48 horas.
5.3.
Datos preclínicos sobre seguridad
Se realizaron estudios de toxicidad aguda en diferentes especies. Los signos de toxicidad se
manifestaron en el SNC incluyendo convulsiones que llevaron a la muerte. En humanos los primeros
síntomas de toxicidad (síntomas de SNC y cardiovasculares, convulsiones) fueron observados con
rango de niveles plasmáticos de 5 a 10 µl.
Estudios in vitro pusieron en evidencia una presencia alta, y próxima a las dosis tóxicas, del metabolito
de la lidocaína, la 2,6-xilidina, en ratas y posiblemente también en el hombre, que puede provocar
efectos mutagénicos. EL test de AMES sobre la lidocaína dio resultados negativos.
En estudios a largo plazo de carcinogenicidad con exposición transplacentaria y tratamiento postnatal
durante 2 años con dosis elevadas de 2,6-xilidina en ratas, se observaron tumores malignos y benignos
especialmente en la cavidad nasal (cornete del etmoides). Estos estudios pueden ser relevantes en
humanos. Por lo tanto la lidocaína no debería ser utilizada a altas dosis durante un periodo de tiempo
prolongado.
Los estudios de toxicidad reproductiva en ratas no han identificado ningún efecto teratogénico. Solo se
ha constatado una reducción del peso del feto. Se han reportado algunos efectos en el comportamiento
de las crías de ratas dopadas durante el embarazo a dosis próximas a las máximas recomendadas en
humanos.
6.- DATOS FARMACÉUTICOS
6.1.
Lista de excipientes
Cloruro sódico, hidróxido sódico, agua para preparaciones inyectables.
6.2.
Incompatibilidades
La lidocaína es incompatible en solución con anfotericina, sulfadiazina sódica, metohexital sódico,
cefazolina sódica o fenitoina sódica.
6.3.
Periodo de validez
3 años
6.4.
Precauciones especiales de conservación
No se precisan condiciones especiales de conservación
6.5.
Naturaleza y contenido del recipiente
Ampollas de vidrio incoloro de Tipo 1 de 5 ml, tamaño del envase 10 ampollas
Ampollas de vidrio incoloro de Tipo 1 de 10 ml, tamaño del envase 10 ampollas
6.6.
Instrucciones de uso y manipulación
Producto para un solo uso. Deben desecharse eventuales restos de solución. Inspeccionar visualmente
antes de su uso. Utilizar solo si la solución esta clara y libre de partículas visibles.
Para preparar una solución de Clorhidrato de lidocaína al 1,5%, debe diluirse Clorhidrato de lidocaína
2% en una jeringuilla con Cloruro sódico 0,9%: 3 unidades (ml) de Clorhidrato de lidocaína 2% con 1
unidad (ml) de Cloruro sódico 0,9%. La solución diluida debe ser preparada inmediatamente antes de
su uso.
7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Baxter S.L
Valencia
España
8.- NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
64.552
9.- FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Fe brero 2002
10.- FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO