CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Magnesio sulfato Inyectable 200mg/mL x 10mL y 500mg/mL x 10mL Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: D Indicaciones (1) Convulsiones (profilaxis y tratamiento) en eclampsia y pre-eclampsia. (2) Hipomagnesemia, especialmente la aguda (acompañada de signos de tetania similares a hipocalcemia) y en pacientes con nutrición parenteral total, asociado a ésta para prevenir deficiencia de magnesio. (3) Tocolítico en amenaza de parto prematuro. (4) Torsades de pointes (taquicardia ventricular polimórfica). Dosis Convulsiones en eclampsia: 1 a 5g IV en 250mL de dextrosa al 5% o cloruro de sodio 0,9%, en 30 minutos; simultáneamente 5g IM en cada nalga. Alternativamente, la dosis inicial puede ser administrada IV en una solución al 10 o 20% en 3 a 4 minutos; luego, 4 a 5g IM c/4 h según necesidad. También se utiliza después de una dosis inicial una infusión IV continua a razón de 1 a 2g/h. Hipomagnesemia: Deficiencia severa: 250mg/Kg. IM o infusión IV de 5g en 1L de dextrosa 5% o cloruro de sodio 0,9% administrados en 3 h. Deficiencia moderada: 1g IM c/6 por 4 dosis. Nutrición parenteral total: 1 a 3 g en infusión IV al d. Pueden requerirse dosis de hasta 6g/día en algunos pacientes como por ejemplo en síndrome intestino corto. Parto Prematuro: inicialmente: 4 a 6g IV en 20 a 30 min. Mantenimiento: infusión IV 1 a 3g/h hasta disminuir contracciones. Torsades de Pointes: 2g IV en 1 a 2 minutos; puede repetirse la dosis si no se controla la arritmia después de 5 ó 10 minutos. Puede requerirse una infusión IV, a razón de 3 a 20mg/minutos. Farmacocinética Por vía IM, Inicio de acción en 1 h y duración de acción de 3 a 4 h. Por vía IV, el inicio de acción es inmediato, con una duración de 30 minutos. Excreción primaria en heces; también excreción renal. Absorción (50 a 75% de la dosis) en el intestino delgado en forma lenta. Unión a proteínas plasmáticas 25 - 30%. Distribución, atraviesa la placenta y se excreta en leche materna. Excreción renal 90% y pequeñas cantidades en heces, leche materna y saliva. Precauciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; puede producir hipotonía, somnolencia y depresión respiratoria en el feto; su uso crónico puede producir anormalidades óseas y raquitismo congénito. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna; estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatría y geriatría: estudios no han demostrado problemas en estos grupos. (4) Insuficiencia hepática: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas o necesidad de ajustar dosis. (5) Insuficiencia Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] renal: disminuye su excreción e incrementa el riesgo de toxicidad por magnesio; en insuficiencia severa no se deben recibir más 20g de sulfato de magnesio (162mEq de magnesio) en 48 horas. Monitorizar niveles séricos. (6) Bloqueó cardíaco e insuficiencia respiratoria: puede exacerbarse. (7) Miastenia grave: puede precipitar una crisis aguda. Contraindicaciones Hipersensibilidad al sulfato de magnesio. Reacciones adversas Asociados a Hipermagnesemia (valores normales referenciales: 1,6 a 2,6mEq/L ó 0,8 a 1,2mmol/L). Raras: flushing, hipotensión, depresión respiratoria, diplopía, rubor, cefalea, náusea, debilidad, vómito. Signos de hipermagnesemia Concentración sérica de Mg (mEq/L) Hipoactividad de reflejos tendinosos profundos 4a7 Intervalo PQ prolongado, ensanchamiento del QRS 5 a 10 Pérdida de reflejos tendinosos profundos 8 a 10 Depresión respiratoria 10 a 13 Alteración de conducción cardíaca 15 Paro cardíaco. 25 Tratamiento de sobre dosis y de efectos adversos graves. Medidas Generales. Administrar gluconato de calcio (5 a 10mEq de calcio o 10 a 20mL de una solución al 10 %), para revertir el bloqueo cardíaco y depresión respiratoria. Puede realizarse la diálisis para remover el magnesio en pacientes con insuficiencia renal. Interacciones Medicamentos Sales de Calcio: pueden neutralizar efecto del sulfato de magnesio. Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciarse los efectos depresores sobre el SNC. Digitálicos: pueden producir alteración de la conducción y bloqueo cardíaco (especialmente cuando se usa sales de calcio IV). Bloqueantes neuromusculares: puede producirse severa potenciación de efecto bloqueante muscular. Nifedipino: puede producir respuesta hipotensora exagerada. Alteraciones en pruebas de laboratorio Pueden alterar el resultado de la gammagrafía para retículo-endotelio (sulfuro coloidal marcado con tecnecio), por aglutinación de las partículas coloidales y su atrapamiento por pulmones, en lugar del hígado, bazo y médula ósea. Almacenamiento y estabilidad Mantener por debajo de 40ºC preferentemente entre 15 a 30ºC Evitar la refrigeración en el inyectable. Advertencia complementaria No debe ser mezclado con otras soluciones, debido a posible precipitación. Si se requiere administrar calcio utilizar jeringas separadas. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]