Información para prescribir amplia

KABIZOL®
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA (IPPA)
(KABIZOL®)
1.-
NOMBRE COMERCIAL
:
KABIZOL®
2.-
NOMBRE GENÉRICO
:
METRONIDAZOL.
3.-
FORMA FARMACÉUTICA
:
SOLUCIÓN INYECTABLE.
ESTÉRIL. LIBRE DE PIRÓGENOS.
4.-
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml contienen:
PRINCIPIO ACTIVO:
Metronidazol
VEHÍCULO cbp
Osmolaridad teórica:
pH
500 mg
100 ml
297 mOsml/kg
4.5 - 7.0
Fresenius Kabi México S.A. de C.V.
Paseo del Norte 5300-A
Guadalajara Technology Park
Carretera a Nogales km. 12.5,
Zapopan, Jalisco, México, C.P. 45010
R.F.C. FKM 480115-5G8
Conm: + 52 (33) 3540 7800
Dir/Tel: + 52 (33) 3540 7819
Fax:
+ 52 (33) 3540 7820
CONTENIDO ELECTROLÍTICO:
ION
mEq/l
Sodio
135.0
Cloruro
126.0
Fosfato
12.6
5.-
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
A)
Tratamiento o prevención de infecciones por microorganismos anaerobios como septicemia, bacteremia,
infecciones intraabdominales, abcesos pélvicos, hepáticos y cerebrales, sepsis puerperal, celulitis pélvica,
trombosis séptica, etc.
B)
Abceso hepático amebiano y otras formas graves de amibiasis intestinal y extra intestinal.
KABIZOL® tiene una acción intensa y específica contra microorganismos anaerobios, siendo por esta razón
el medicamento de elección en casos de infecciones causadas por tales microorganismos patógenos (especialmente
Bacteroides fragilis y melaninogénicus, así como: Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium,
Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, y Helicobacter). El fármaco también puede usarse con
antimicrobianos apropiados para combatir infecciones coexistentes por microorganismos aerobios.
KABIZOL® es empleado con éxito en pacientes con infecciones gastrointestinales, después de
intervenciones quirúrgicas al colon, en casos de peritonitis. También es usado en casos de sepsis especialmente cuando
su origen es gastrointestinal o de la región genital femenina, así como en casos de pulmonías necrotizantes, abscesos
del encéfalo, osteomielitis y endocarditis.
6.-
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
FARMACOCINÉTICA.
KABIZOL® es administrado por vía parenteral y su biodisponibilidad es aproximadamente del
100%. Concentraciones plasmáticas de 5 y 10 μg/ml se alcanzan en un promedio de una hora después de la
dosis única de 250 y 500 mg, respectivamente. Existe alguna acumulación y en consecuencia concentraciones
más altas se han presentado cuando se administran dosis múltiples.
Su volumen de distribución es aproximadamente el del agua corporal total. Las concentraciones
pueden variar según el tipo de determinación empleado. Después de la administración intravenosa de
metronidazol, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 μg/ml, pero concentraciones más
bajas de 18 μg/ml han sido reportadas en pacientes a quienes se les han dado dosis de 15 mg/kg de peso
corporal seguidas de 7.5 mg/kg cada 6 horas.
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Kabizol IPPA, 06/05/04
KABIZOL®
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Fax:
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El metronidazol se distribuye fácilmente. Aparece en la mayor parte de líquidos y tejidos corporales,
incluyendo: bilis, hueso, leche materna, abscesos cerebrales, líquido cefalorráquideo, hígado y abscesos
hepáticos, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y entra rápidamente a
la circulación fetal. La unión a proteínas plasmáticas es de 10 a 20 %.
El metronidazol es metabolizado en el hígado por cadenas laterales de oxidación y forma
glucurónidos. Los principales metabolitos oxidativos son: 1-(-2-hidroxietil)-2-hidroximetil-5-nitroimidazol
(el metabolito hidroxi) el cual tiene actividad antibacteriana, es detectado en plasma y orina, y el ácido
acético-2-metil-5-nitroimidazol (el metabolito ácido), no tiene actividad antibacteriana y no es frecuente que
se detecte en plasma, pero es excretado en orina. Pequeñas cantidades de metabolitos reducidos, acetamidas y
ácido oxámico-N-(2-hidroxietil), han sido detectados en orina y probablemente están formados por la flora
intestinal.
La vida media de eliminación es de 8.7 horas; el metabolito hidroxi, la tiene más alta. La vida media
del metronidazol en neonatos y pacientes con daño hepático severo, se ha reportado que es más grande; la del
metabolito hidroxi está prolongada en pacientes con insuficiencia renal.
La mayoría de la dosis del metronidazol es excretada en orina, principalmente como metabolitos
reducidos, pequeñas cantidades aparecen en heces. Dentro de los cinco días siguientes a la terapia, 77 % de la
dosis aplicada es eliminada en la orina y 14 % en heces.
La substancia no se acumula en el organismo.
FARMACODINAMIA.
KABIZOL® atraviesa la membrana celular y penetra en la bacteria rápidamente.
La acción selectiva de metronidazol contra bacterias anaeróbicas se debe a su reducción preferencial
del grupo 5’-nitro de la droga original por estos organismos, presumiblemente por un sistema análogo al de
la ferredoxina. Un ambiente anaeróbico se requiere para que se lleve a cabo la reducción.
La vida activa corta de los productos intermedios formados, interactúa subsecuentemente con el
ADN bacteriano y quizá con otras macromoléculas. Aunque el mecanismo de acción preciso es desconocido,
provoca que los nitroimidazoles sean reducidos por sistemas de transferencia de electrones a una substancia
intermediaria inestable. Dicha substancia se confunde con el ADN de la bacteria, provocando la inactivación
del mismo, lo cual tiene por consecuencia el bloqueo de las síntesis enzimáticas de la bacteria, ocasionando
su muerte.
7.-
CONTRAINDICACIONES:
-
8.-
No usar conjuntamente con alcohol.
KABIZOL® no debe ser administrado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo
(Metronidazol 0.5%).
Nitroimidazoles.
Pacientes con discrasias sanguíneas y enfermedades del sistema nervioso central.
PRECAUCIONES GENERALES:
Si la terapia se prolonga por más de 10 días, habrá necesidad de controles clínicos y microbiológicos
regulares.
En caso de inflamación de las meninges, el KABIZOL® penetra con mucha facilidad en el líquido
cerebro-espinal, pudiendo provocar neuropatías periféricas.
Si existe hipersensibilidad a los derivados del nitroimidazol, o en caso de granulocitopenia, deberá
tenerse bastante precaución en la administración de KABIZOL®.
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Kabizol IPPA, 06/05/04
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Conm: + 52 (33) 3540 7800
Dir/Tel: + 52 (33) 3540 7819
Fax:
+ 52 (33) 3540 7820
KABIZOL®
Pacientes que presenten señales de reacciones anafilactoides, deberán
ser sometidos inmediatamente a medidas profilácticas contra choque.
En pacientes con insuficiencia renal, cirrosis alcohólica y con problemas en la descarga de bilis, la
dosis también debe ser reducida.
9.-
PRECAUCIONES
LACTANCIA:
O
RESTRICCIONES
DE
USO
DURANTE
EL
EMBARAZO
Y
LA
En los tres primeros meses de embarazo, KABIZOL® sólo puede ser administrado por indicación
vital. En el periodo restante y durante el tiempo de lactancia, su uso queda restringido a indicación médica
rigurosa. No se use en el embarazo.
10.-
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS (EFECTOS COLATERALES):
Trastornos gastrointestinales con pérdida de apetito, náuseas, vómitos, gastritis, alteraciones del
paladar, lengua sucia (blanca y seca), vértigo ocasional, cansancio, depresión, somnolencia, insomnio,
molestia uretral y orina obscura (cargada). Raramente provoca toxicidad, dolor de cabeza, reacciones de la
piel y alteraciones en los niveles de leucocitos (leucopenia). Todos estos síntomas desaparecen al terminar el
tratamiento.
De manera especial, después de un tratamiento prolongado o de administración de dosis altas,
pueden aparecer neuropatías.
11.-
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
KABIZOL® intensifica la acción de anticoagulantes del tipo de la cumarina llegando a producir
hemorragias.
Barbitúricos: Provocan una eliminación más rápida del metronidazol.
Cimetidina: Disminuye el aclaramiento y aumenta las concentraciones séricas del metronidazol.
Anticoagulantes orales: El efecto anticoagulante puede ser incrementado con la administración
concomitante de metronidazol, llegándose a producir hemorragias. El metronidazol tiene actividad
antitreponema y puede enmascarar la respuesta inmunológica en pacientes sifilíticos no tratados
tempranamente.
El metronidazol causa intolerancia al alcohol, parecida a la que produce el disulfiram, caracterizada
por enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial.
Aunque no todos los pacientes tienen una reacción, los pacientes a los que se les va a administrar
metronidazol deben ser advertidos de que no deben ingerir bebidas alcohólicas; la incompatibilidad del tipo
disulfúrico con el alcohol continúa aún por cinco días después de interrumpido el tratamiento con
KABIZOL®.
El metronidazol no debe ser administrado bajo ninguna circunstancia concomitantemente con
disulfiram, porque se presentan psicosis agudas o estados confusionales.
12.-
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: aspartato aminotransferasa,
lactato deshidrogenasa, triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexoquinasa.
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13.-
RELACIÓN CON EFECTOS CARCINOGÉNICOS, MUTAGÉNICOS, TERATOGÉNICOS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
KABIZOL® presenta un amplio margen de seguridad terapéutica en tratamientos de corta o larga
duración.
El producto no ocasiona efecto teratogénico o embrio-tóxico y no afecta las funciones reproductoras.
14.-
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Salvo que el médico prescriba otra cosa, a los adultos y niños mayores de 12 años, se les
administrará 3 veces al día, o sea cada 8 horas un frasco (100 ml) de KABIZOL® con una velocidad de
infusión de 5 ml/min (= 100 gotas/min) ≅ 21.4 mg/kg de peso corporal/día, para un paciente de 70 kg de
peso corporal.
Niños menores de 12 años recibirán cada 8 horas una dosis única de 1.5 ml de KABIZOL®/kg de
peso corporal ≅ 7.5 mg/kg de peso corporal.
Velocidad de infusión: 3 ml/min ≅ 180 gotas/min; se usa un equipo de microgotero para niños.
El uso de este producto es por tratamiento de 7 días y en casos excepcionales por más tiempo.
15.-
SOBREDOSIFICACIÓN
(ANTÍDOTOS):
O
INGESTA
ACCIDENTAL,
MANIFESTACIONES
Y
MANEJO
Dosis orales únicas de más de 15 g han sido reportadas en intentos suicidas o por ingesta accidental.
Los síntomas que se han reportado en individuos que ingieren de 6 a 10.4 g, un día sí un día no, son: náuseas,
vómito y ataxia. Efectos neurotóxicos (convulsiones y neuropatía periférica). No hay un antídoto específico
para la sobredosis de metronidazol. El tratamiento consiste en las medidas usuales de soporte.
16.-
PRESENTACIONES:
Envase (bolsa) de PVC con 100 ml de solución.
Envase (bolsa) de Poliolefina (FFX) con 100 ml de solución.
17.-
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30ºC.
Protéjase de la luz.
18.-
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. No se use en el embarazo y lactancia. No se administre si la solución no es transparente, si contiene
partículas en suspensión o sedimentos o si el envase está dañado. Si no se administra todo el producto,
deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. No se administre simultáneamente con
bebidas alcohólicas o medicamentos con alcohol.
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Kabizol IPPA, 06/05/04
KABIZOL®
19.-
NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN:
Hecho en México por:
Fresenius Kabi México S.A. de C.V.,
Paseo del Norte 5300-A, Guadalajara Technology Park,
Carr. a Nogales km 12.5, Col. San Juan de Ocotán, C.P. 45010,
Zapopan, Jalisco, México.
20.-
NÚMERO DEL REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
REGISTRO No.: 166M2001 SSA, IV.
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Zapopan, Jalisco, México, C.P. 45010
R.F.C. FKM 480115-5G8
Conm: + 52 (33) 3540 7800
Dir/Tel: + 52 (33) 3540 7819
Fax:
+ 52 (33) 3540 7820