Definición • Aplicaciones • Materiales Recubrimiento • Metodologías

Microencapsulación
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Definición
Aplicaciones
Materiales Recubrimiento
Metodologías:
/Coacervación
/Extracción-Evaporación
/Polimerización
/Atomización
/Recubrimiento en lecho fluido
/Gelificación iónica
• Control del Producto
• Selección del método apropiado
Microencapsulación
• Definición:
Proceso de recubrimiento de
medicamentos bajo la forma de
partículas o glóbulos líquidos con
materiales de distinta naturaleza para
obtener partículas de tamaño
micrométrico.
Microcápsulas
Microsferas
Micropartículas
< 1mm
Microcápsulas
Microsferas
Micropartículas
< 1µm
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Microencapsulación
• Aplicaciones en Farmacia
• Ventajas Tecnológicas:
• Estabilización principios activos inestables
• Transformación de líquidos en sólidos
• Inclusión de principios incompatibles en una
misma forma farmacéutica
• Ventajas biofarmacéuticas
• Enmascarar olores y sabores
• Reducción efecto irritante sobre mucosa
gástrica
• Control liberación principio activao
Microencapsulación
• Ejemplos aplicación
Principio
activo
Paracetamol
Aspirina
Finalidad
Enmascarar sabor
Enmascarar sabor
Reducir irritación gástrica
Liberación controlada
Bromocriptina Liberación controlada
Leuprorelina Liberación controlada
Nitroglicerina Liberación controlada
Progesterona Liberación controlada
Forma
Farmacéutica
Comprimido
Comprimidos,
cápsulas
Susp. Inyectable
Susp. Inyectable
Cápsula
Varios
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Microencapsulación
• Materiales de Recubrimiento
• Grasas:
• Cera carnauba
• Alcohol estearílico
• Ácido esteárico
• GeluciresR
•Funden a determinada
temperatura
•erosionables por lipasa gástrica
• Proteinas: Gelatina, Albúmina
• Polímeros
• Naturales: polisacaridos animales y vegetales
Alginatos, dextrano, goma arábiga, quitosano
• Semisintéticos: Derivados celulósicos
Etilcelulosa, acetobutirato de celulosa (insolubles), Acetoftalato
de celulosa (soluble en función pH)
• Sintéticos Derivados acrílicos (solubilidad en
función pH)
Poliésteres: poliláctico, polilácticoglicólico (biodegradables)
Microencapsulación
• Metodologías: Coacervación
Técnicas de microencapsulación basadas en la
inducción de la desolvatación parcial del
polímero que, a continuación, se deposita en
forma de gotículas de coacervado alrededor de
las partículas o gotículas de principio activo.
La coacervación es una etapa intermedia entre
disolución y precipitado.
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Microencapsulación
• Metodologías:Extracción-Evaporación:
Conjunto de procedimientos en los que se forma
una emulsión O/A o de tipo O/O. Se incorpora
el tensiactivo en la fase externa y el material
de recubrimiento se ecuentra disuelto en la
fase interna. El material de recubrimiento por
tanto es de naturaleza lipófila. El principio
activo puede estar disuelto o disperso en la
fase interna
Microencapsulación
• Metodologías: Polimerización interfacial
Este proceso se produce en el seno de una
emulsión A/O. En la interfase se desarrolla un
proceso de polimerización que da lugar a la
formación de microcápsulas. Los 2 tipos de
monómeros que integraran el polímero de
recubrimiento se disuelven cada uno en una de
las fases de la emulsión.
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Microencapsulación
• Metodologías: Atomización
El principio activo se disuelve o dispersa en una
solución del polímero de recubrimiento en un
disolvente adecuado. Dicha mezcla se pulveriza
en una cámara en cuyo interior circula aire
caliente (150-200ºC). De esta manera el
disolvente se evapora y se obtienen las
microcápsulas.
Atomización-congelación:
En este caso el material de la cubierta se
encuentra fundido y la masa fundida se
pulveriza en una cámara donde circula aire frío
Microencapsulación
• Metodologías: Recubrimiento en lecho
fluido
Se utiliza para el recubrimiento de partículas sólidas
de principio activo en un sistema de lecho fluido. En
dicho dispositivo las partículas que se mantienen en
suspensión gracias a la corriente de aire que
penetra por la parte inferior a la vez que se
pulveriza sobre las mismas la disolución del polímero
de recubrimiento.
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Microencapsulación
• Metodologías: Gelificación iónica
La formación de las cubiertas de las microcápsulas
tiene lugar por una reacción de gelificación iónica
entre un polisacárido y un ión de carga opuesta.
El método consiste en suspender el principio activo en
una disolución acuosa de alginato sódico. Dicha
suspensión se hace gotear sobre una disolución
acuosa de cloruro cálcico en agitación. Se forman asi
cubiertas de alginato cálcico que son insolubles pero
permeables.
La reacción de gelificación es la siguiente
2Na-Alginato +Ca+2
Ca-Alginato +2Na+
Microencapsulación
• Controles microcápsulas
• Granulometría: morfología interna y extrerna
• Rendimiento producción
Rp =
Peso microcápsu las
×100
Peso material (ppio. + polímero)
• Eficacia microencapsulación
Ef =
Cantidad ppio ac. encapsulado
× 100
Ppio. act. utilizado
• Contenido ppio. Act.
Cont =
Cantidad ppio act.
×100
Peso microcápsu las
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Microencapsulación
• Controles microcápsulas
• Contro de disolventes orgánicos residuales
• Perfil de liberación del principio activo
• Interacciones principio activo-polímero de
recubrimiento
• Si van destinadas a la vía parenteral: ensayos
de esterilidad y apirogenicidad
• Si se utilizarán para elaboran comprimidos:
propiedades de flujo y resistencia a la
compresión.
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