composicion topica que comprende un agente espesante.

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OFICINA ESPAÑOLA DE
PATENTES Y MARCAS
19
k
kInt. Cl. : A61K 7/48
11 Número de publicación:
7
51
ESPAÑA
k
2 163 517
A61K 7/06
TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA
12
kNúmero de solicitud europea: 95923427.9
kFecha de presentación: 22.06.1995
kNúmero de publicación de la solicitud: 0 716 594
kFecha de publicación de la solicitud: 19.06.1996
T3
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87
87
k
54 Tı́tulo: Composición tópica que comprende un agente espesante.
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73 Titular/es:
k
72 Inventor/es: Michel-Lecocu, Nelly y
k
74 Agente: Aragonés Forner, Rafael Angel
30 Prioridad: 22.06.1994 FR 94.07636
S.E.P.P.I.C., SOCIETE D’EXPLOITATION
DE PRODUITS POUR LES INDUSTRIES
CHIMIQUES
75, Quai d’Orsay
F-75007 Paris, FR
45 Fecha de la publicación de la mención BOPI:
01.02.2002
45 Fecha de la publicación del folleto de patente:
ES 2 163 517 T3
01.02.2002
Aviso:
k
k
Amalric, Chantal
k
En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletı́n europeo de patentes,
de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina
Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar
motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de
oposición (art. 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas).
Venta de fascı́culos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, 1 – 28036 Madrid
1
ES 2 163 517 T3
DESCRIPCION
Composición tópica que comprende un agente
espesante.
La presente invención se refiere, por una parte,
a una composición tópica, útil particularmente
en cosmética y en dermofarmacia, que comprende
una fase acuosa y un agente espesante, y por otra
parte a un nuevo agente espesante como tal, que
presenta una tolerancia satisfactoria frente a la
piel y las mucosas.
La Solicitud de Patente EP-A-0.424.260 y la
Solicitud Internacional WO 92/21316, describen
composiciones cosméticas o de tratamiento de las
materias queratı́nicas que pueden comprender un
copolı́mero de acrilato de amonio/acrilamida dispersado en una emulsión de agua en aceite. Esta
dispersión comprende agentes tensioactivos oleosolubles que tienen una relación hidrófilo/lipófilo
(o HLB) inferior a 7. La dispersión es útil como agente espesante. La Solicitante ha podido
constatar, sin embargo, que este tipo de agente espesante, que se presenta en forma de una
dispersión, es inadecuada para la preparación de
ciertas composiciones, tales como emulsiones que
comprenden al menos una fase de aceite y al menos una fase acuosa. En efecto, este tipo de agente espesante es difı́cilmente miscible con los aceites polares que pueden constituir la fase aceite de
estas emulsiones.
La Solicitud de Patente EP-A-0.503.853 describe composiciones tópicas, es decir composiciones destinadas a ser aplicadas sobre la piel o las
mucosas del hombre o de los animales, que comprenden un agente espesante constituido por una
emulsión inversa de agua en aceite y un copolı́mero. El copolı́mero se encuentra esencialmente
en solución en la fase acuosa que constituye dicha
emulsión inversa. El copolı́mero está constituido
por unidades derivadas (a) de un monómero de
monoacrilamida, (b) de un monómero de ácido
2-acrilamido-2-metil-propano -sulfónico (AMPS)
y (c) de un monómero polifuncional. Un agente
espesante de este tipo tiene como ventaja poder
invertirse cuando se diluye en una fase hidrófila.
Ası́, cuando el agente espesante que comprende
una emulsión inversa de agua en aceite se mezcla con los otros componentes que forman dicha
composición tópica, el sentido de la emulsión se
invierte, de tal suerte que la fase acuosa se vuelve
continua. Este agente espesante es perfectamente
conveniente para la preparación de composiciones
tópicas que comprenden particularmente aceites
polares con los cuales es perfectamente miscible
aquél. El agente espesante presenta también la
ventaja de ser relativamente bien tolerado por los
tejidos cutáneos y las mucosas sobre los cuales se
aplica.
Sin embargo, la Solicitante ha podido constatar que los agentes espesantes utilizados en las
composiciones tópicas de acuerdo con la Solicitud
de Patente EP-A -0.503.853 no podı́an ser utilizados adecuadamente para la fabricación de todos
los tipos de composiciones tópicas. Ası́, puede ser
difı́cil preparar emulsiones fluidas, espesadas con
este tipo de agentes espesantes, y ello de manera
reproducible en términos de viscosidad. Se entiende aquı́ por “emulsiones fluidas” composicio2
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2
nes tópicas que presentan una viscosidad inferior
a aproximadamente 25 Pa.s (Brookfield, LV4, 6
vueltas/minuto). De hecho, este tipo de composiciones tópicas requiere contenidos relativamente
bajos de dicho agente espesante. Ahora bien, debido a la naturaleza de este último, ligeras variaciones en las concentraciones de los agentes espesantes empleados pueden conducir a variaciones
importantes de la viscosidad de la composición
tópica. Por consiguiente, es difı́cil en escala industrial preparar composiciones tópicas con un
agente espesante de este tipo de manera reproducible.
Se ha constatado igualmente que el efecto modificador de la viscosidad proporcionado por el
agente espesante descrito en este documento se
reduce cuando dicho agente espesante está asociado en la composición tópica a electrólitos, tales
como el cloruro de sodio o el cloruro de magnesio.
Por otra parte, la Solicitud de Patente EP-A0.186.361 describe agentes espesantes útiles para
preparar tintas de impresión pastosas. El agente
espesante consiste particularmente en una emulsión de agua en aceite que comprende una fase
acuosa en la cual está disuelto un homopolı́mero o un copolı́mero a base, preferentemente, de
grupos derivados del ácido acrı́lico. Este agente
espesante, exactamente lo mismo que el agente
espesante descrito en EP-A-0.503.853, se prepara
según el procedimiento conocido en sı́ mismo de
polimerización en emulsión inversa. Según este
procedimiento, la polimerización de los monómeros se realiza en el seno de una emulsión de agua
en aceite. La fase aceite constitutiva de esta emulsión está basada habitualmente en un aceite volátil, tal como un aceite isoparafı́nico. La Solicitante ha constatado sin embargo que este agente
espesante no era bien tolerado por la piel.
Por esta razón, la Solicitante ha puesto a punto una composición tópica, que evita los inconvenientes de las composiciones tópicas mencionadas anteriormente. Más particularmente, la composición tópica según la invención comprende un
agente espesante a base de una emulsión inversa,
bien tolerada por los tejidos a los cuales se aplica
la misma, y que presenta además una viscosidad
estable incluso en presencia de electrólitos.
De acuerdo con otro aspecto, la invención concierne a un agente espesante que comprende un
copolı́mero, que puede ser utilizado fácilmente para espesar y emulsionar una composición tópica,
que comprende una emulsión inversa, permitiendo dicho agente espesante la obtención de una
tolerancia muy satisfactoria con respecto a los tejidos a los cuales se aplica la misma.
El agente espesante consiste en una emulsión
de agua en aceite, en la cual la fase acuosa comprende un copolı́mero que tiene grupos derivados
(i) del ácido acrı́lico en forma libre o en forma de
sal de sodio y (ii) de un monómero de monoacrilamida, caracterizado porque:
a) la fase aceite está constituida por una mezcla en una relación ponderal comprendida
entre 70/30 y 30/70, de al menos un aceite
volátil seleccionado entre las isoparafinas y
al menos un aceite no volátil seleccionado
entre los aceites parafı́nicos, los ésteres que
3
ES 2 163 517 T3
contienen más de 10 átomos de carbono y,
con preferencia, de 14 a 34 átomos de carbono, formados por la condensación entre
un ácido graso y un monoalcohol, y
b) la relación molar entre el monómero monocarboxı́lico y el monómero de acrilamida está comprendida entre 85/15 y 15/85, y con
preferencia entre 60/40 y 40/60.
5
10
En el marco de la presente invención, a fin de
determinar si un aceite es volátil, se procede al
ensayo siguiente: se introducen 3 g del aceite a
considerar en un recipiente de 250 ml que se lleva
a 220◦ C durante 1 h y 30 min. Se mide luego
la pérdida de peso. Un aceite se considera como volátil si en estas condiciones el porcentaje de
pérdida de peso es superior a 5 %.
Las isoparafinas volátiles que pueden utilizarse en el marco de la presente invención tienen una
estructura de hidrocarburo ramificado saturado
y un peso molecular inferior a aproximadamente
200. Como aceites isoparafı́nicos se pueden citar
más particularmente el ISOPAR M y el ISOPAR
L, comercializados por la sociedad EXXON.
Los aceites parafı́nicos no volátiles que pueden utilizarse en el marco de la presente invención son los aceites parafı́nicos espesos o ligeros,
tales como se definen en la farmacopea europea.
Como ésteres formados por la condensación entre
un ácido graso y un monoalcohol, comprendiendo
dicho éster más de 10 átomos de carbono, con preferencia de 14 a 34 átomos de carbono, se encuentran el octanoato de cetearilo o el isoestearato de
isoestearilo.
Según un aspecto ventajoso de la invención, el
aceite volátil es un aceite isoparafı́nico, y el aceite
no volátil comprende al menos un aceite parafı́nico o el isoestearato de isoestearilo.
Habitualmente, el copolı́mero comprendido en
el agente espesante definido anteriormente, comprende además un monómero polifuncional. Este
puede estar constituido por la metileno-bis-acrilamida (MBA), el ftalato de dialilo, los diacrilatoglicoles, el cianurato de trialilo, el isocianurato
de trialilo, los alquileno-éteres polifuncionales, el
metacrilato de alilo, o mezclas de uno o varios de
estos monómeros polifuncionales. Un monómero
polifuncional preferido en el marco de la presente
invención está constituido por la MBA.
El contenido de monómeros polifuncionales
presentes en el copolı́mero está comprendido entre 0,1 y 2 miliequivalentes/mol en los otros monómeros.
El agente espesante puede comprender además ventajosamente uno o varios agentes tensioactivos. Estos tensioactivos son con preferencia
del tipo no iónico, tales como los alcoholes grasos
polietoxilados, los alquilfenoles polietoxilados, como el nonilfenol polietoxilado, los ésteres de sorbitán polietoxilados, los ésteres de sorbitán, las alquilolamidas o los alquilpoliglicosidos, particularmente los definidos en las Solicitudes de patente
EP-A-0.077.167 o EP-A-0.358.216, cuyas referencias están integradas en la presente descripción.
Según un aspecto muy particularmente ventajoso de la presente invención, el agente espesante
utilizado comprende uno o varios agentes tensio-
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activos cuyo valor HLB es superior o igual a 8,
con preferencia superior o igual a 10.
Un agente espesante según la invención puede prepararse según el procedimiento descrito en
la Solicitud de Patente EP-A-0.186.361, cuya referencia está integrada en la presente descripción
en particular los pasajes página 7, lı́neas 1-9 y
página 10, lı́neas 22-37, ası́ como los Ejemplos 1,
3 y 5.
Según este procedimiento, los diferentes monómeros constitutivos del copolı́mero se ponen en
solución acuosa. Esta solución acuosa se mezcla a
continuación con una fase aceite que comprende
uno o varios agentes tensioactivos, particularmente agentes tensioactivos no iónicos. Estos agentes
tensioactivos presentan un valor de HLB inferior
a 9. La solución acuosa y la fase aceite forman
ası́ una emulsión de agua en aceite. Después de
ello, se procede a la copolimerización de los monómeros de la fase acuosa utilizando, de manera
clásica, monómeros polifuncionales tales como los
mencionados anteriormente. El aceite constitutivo de la fase aceite de dicha emulsión inversa
de agua en aceite está constituido habitualmente
por uno o varios aceites volátiles.
El aceite no volátil que contiene el agente espesante de acuerdo con la invención, puede estar incorporado en la fase aceite de la emulsión
de agua en aceite después de copolimerización.
Igualmente, pueden añadirse después de la copolimerización agentes tensioactivos no iónicos, tales como los citados anteriormente, con vistas a
obtener un valor HLB superior o igual a B.
Según un aspecto ventajoso de la presente invención, el agente espesante utilizado comprende
una emulsión de agua en aceite que contiene de 10
a 60 % en peso de fase aceite, de 30 a 70 % en peso
de agua, de 10 a 30 % en peso de un copolı́mero
y de 5 a 20 % en peso de agente tensioactivo.
Según otro aspecto de la presente invención,
ésta tiene por objeto la utilización del agente espesante tal como se ha definido anteriormente,
para la preparación de una composición tópica.
Según otro aspecto adicional, la invención concierne a composiciones tópicas, particularmente
emulsiones fluidas, que comprenden el agente espesante, pudiendo dicha composición tópica prepararse fácilmente de manera reproducible en escala industrial.
Una composición tópica comprende al menos
una fase acuosa, un aceite no volátil y un agente
espesante tal como se define anteriormente.
Debe quedar bien entendido que, en el marco
de la presente invención, el sentido de la emulsión constitutiva del agente espesante, es el sentido existente previamente en las mezclas de este
agente espesante con los otros componentes constitutivos de la composición tópica, en particular
los componentes hidrófilos. Ası́, es notable que
el agente espesante, de acuerdo con la invención,
que comprende una emulsión inversa de agua en
aceite, puede invertirse para formar una emulsión
cuya fase continua es una fase acuosa, produciéndose esta inversión durante la dilución del agente
espesante con una fase hidrófila constitutiva de
la composición tópica. Después de la inversión,
el copolı́mero se libera en la fase continua y le
confiere ası́ una viscosidad incrementada.
3
5
ES 2 163 517 T3
Otros aspectos de la presente invención se deducirán de la descripción siguiente y de la figura.
La figura representa la viscosidad, medida por
un viscosı́metro Brookfield LV4, 6 vueltas/minuto, de una composición tópica obtenida por medio
de concentraciones crecientes de un agente espesante de acuerdo con la invención, comparada con
la viscosidad de una composición tópica similar de
la técnica anterior, que comprende igualmente un
agente espesante.
La Solicitante ha constatado que una composición tópica que comprende un aceite no volátil
y un agente espesante, tal como se describe anteriormente, era perfectamente tolerada por los
tejidos a los cuales se aplicaba la misma.
El aceite no volátil presente en la composición
tópica puede ser constitutivo, en parte al menos,
de la fase aceite de la emulsión inversa que forma
el agente espesante. Esta fase aceite está constituida entonces esencialmente por una mezcla de
al menos un aceite volátil y al menos un aceite no
volátil.
Habitualmente, la relación ponderal entre el
aceite no volátil y el aceite volátil en el seno de la
composición tópica de acuerdo con la invención,
es superior a 0,5, con preferencia superior a 0,9,
y más generalmente está comprendida entre 1 y
100.
La composición tópica según la invención, destinada a ser aplicada sobre la piel o las mucosas del hombre o de los animales, consiste en una
emulsión tópica que comprende al menos una fase
acuosa y al menos una fase aceite, del tipo aceite en agua. Más particularmente, esta emulsión
tópica puede estar constituida por una emulsión
fluida, tal como una leche o un gel fluido. La fase aceite de la emulsión tópica puede consistir en
una mezcla de uno o varios aceites.
Una composición tópica según la invención
puede estar destinada a una utilización cosmética o ser utilizada para preparar un medicamento
destinado al tratamiento de las enfermedades de
la piel y de las mucosas. En este último caso, la
composición tópica comprende entonces un principio activo que puede consistir por ejemplo en
un agente anti-inflamatorio, un miorrelajante, un
antifúngico o un antibacteriano. Cuando la composición tópica se utiliza como composición cosmética destinada a ser aplicada sobre la piel o
las mucosas, la misma puede comprender o no
un principio activo, por ejemplo un agente hidratante, un agente bronceador, un filtro solar, un
agente antiarrugas, un agente de finalidad adelgazante, un agente anti-radicales libres, un agente
anti-acné o un antifúngico.
Una composición tópica según la invención
contiene entre 0,1 y 10 % en peso del agente espesante definido anteriormente. El pH de la composición tópica es con preferencia superior o igual a
5, y más preferentemente está comprendido entre
6 y 12.
La composición tópica puede contener además
compuestos comprendidos clásicamente en este tipo de composiciones, por ejemplo perfumes, conservantes, colorantes, emolientes o agentes tensioactivos.
Una composición tópica según la invención
puede prepararse de manera conocida por los ex4
5
10
15
20
25
pertos en la técnica, por ejemplo según el procedimiento descrito en la Solicitud de Patente EPA-0.503.853.
Según otro aspecto, la invención se refiere a la
utilización del nuevo agente espesante de acuerdo
con la invención, mencionado anteriormente, para espesar y emulsionar una composición tópica
que contiene al menos una fase acuosa.
Los ejemplos que siguen tienen por objeto ilustrar la presente invención.
Ejemplo 1
Se prepara un agente espesante conforme a
la presente invención, empleando el procedimiento descrito en la Solicitud de Patente EP - A 0.186.361, de tal modo que se obtiene una emulsión de agua en aceite que presenta la composición
siguiente (% en peso):
- copolı́mero que comprende:
∗ grupos derivados de un
monómero de monoacrilamida
∗ grupos derivados de un
monómero de acrilato
de sodio
∗ N,N-metileno-bis-acrilamida
30
-
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50
55
60
65
6
isoparafina
aceite parafı́nico
MONTANOX 85 SPI (1)
Lauret 7 (2)
Agua
cant. suf.
7,5 %
9,5 %
0,2 meq/mol
de monómero
15 %
15 %
4%
2%
100 %
(1)
: polisorbato comercializado por la sociedad
SEPPIC
(2)
: alcohol laurı́lico etoxilado con 7 grupos de
óxido de etileno
La copolimerización de los monómeros se realiza según el procedimiento de polimerización en
emulsión inversa, en el seno de una emulsión de
agua en aceite, cuya fase de aceite está constituida por la isoparafina. El aceite parafı́nico se
introduce en la mezcla obtenida después de copolimerización.
Ejemplo 2
Se prepara otro agente espesante de acuerdo
con la presente invención según el procedimiento descrito en la Solicitud de Patente EP - A 0.186.361. A este efecto, en un primer paso, se
prepara una emulsión de agua en aceite que comprende:
- copolı́mero que comprende grupos derivados:
∗ de un monómero de
monoacrilamida
8,3 %
∗ de un monómero de
acrilato de sodio
10,8 %
∗ N,N-metileno-bis-acrilamida 0,2 meq/mol
de monómero
- isoparafina
15 %
ES 2 163 517 T3
7
- MONTANE 80 (3)
- oleamida DEA (4)
- agua
1,2 %
2,4 %
38,3 %
y luego, en una segunda etapa, se introduce en
esta emulsión una mezcla que contiene 15 % en
peso de isoestearato de isoestearilo y 9 % en peso
de MONTANOX 60 (5) (con relación al peso total
de la emulsión final obtenida).
5
10
(3)
: oleato de sorbitán comercializado por la sociedad SEPPIC
(4)
: mezcla a base de dietanolamida de ácido
oleico (nomenclatura INCI)
(5)
: estearato de sorbitán etoxilado con 20 grupos de óxido de etileno (o Polysorbate 60),
comercializado por la sociedad SEPPIC.
Ejemplo 3
Se procede como en el Ejemplo 1, utilizando
12 % en peso de monómero de monoacrilamida y
6 % en peso de un monómero de acrilato de sodio,
de tal modo que se obtiene otro agente espesante
de acuerdo con la invención.
Ejemplo 4
Se prepara una emulsión de aceite en agua
mezclando los compuestos siguientes (% en peso):
- agente espesante
- PRIMOL 352 (6)
- agua
cant. suf.
(6)
x%
10 %
100 %
15
20
25
30
35
: aceite parafı́nico comercializado por la sociedad ESSO.
El agente espesante utilizado es el del Ejemplo
1, de acuerdo con la invención, o sea un agente
espesante que comprende el copolı́mero tal como
se prepara en el Ejemplo 1 de la Solicitud de Patente EP-A-0.503.8.53, a tı́tulo comparativo. El
agente espesante comparativo se prepara según
el procedimiento del Ejemplo 1 del documento
EP-A-0.503.853, después de adaptación con vistas a obtener una composición que difiere de la
del agente espesante de acuerdo con la invención
únicamente por la propia naturaleza del copolı́mero. Esta adaptación consiste en diluir el agente
espesante según el Ejemplo 1 del documento EPA-0.503.853 con agua y aceites adecuados, a fin de
que la concentración de copolı́meros sea idéntica
a la del copolı́mero del agente espesante según el
Ejemplo 1 anterior.
La fase aceite, la fase acuosa y los diferentes agentes tensioactivos son por tanto idénticos
cuantitativa y cualitativamente para cada agente espesante ensayado. Además, cada uno de estos agentes espesantes contiene una concentración
idéntica de copolı́meros.
Se mide la viscosidad de diferentes emulsiones
de aceite en agua tales como se definen anteriormente, que contienen concentraciones variables
de agente espesante de acuerdo con la invención
o de agente espesante según la técnica anterior.
40
45
50
55
La viscosidad medida se expresa en Pa.s. La
misma se determina por medio de un viscosı́metro
Brookfield LV4, a 6 vueltas/minuto. Los resultados obtenidos se presentan en la figura. La viscosidad se representa en ordenadas. La concentración de agente espesante ( % en peso) se representa en abscisas.
Se considera que por debajo de una viscosidad
de 25 Pa.s aproximadamente, la emulsión de aceite en agua es una leche (emulsión fluida) y que por
encima de dicho valor, la misma se presenta en la
forma de una crema.
Se puede constatar que, tan pronto como la
concentración de agente espesante según la técnica anterior sobrepasa 2 % en peso, dicha emulsión
se presenta en forma de una crema. Por el contrario, el agente espesante de acuerdo con la invención puede utilizarse a concentraciones superiores
a 3 % en peso, sin que la emulsión se presente en
forma de una crema.
La figura muestra además que la curva de
acuerdo con la invención presenta una pendiente
mucho menor que la obtenida con un agente espesante según la técnica anterior. De ello resulta
que ligeras variaciones de concentración del agente espesante según la invención no modifican de
manera importante la viscosidad de la composición preparada. Por el contrario, ligeras variaciones en la concentración del agente espesante según la técnica anterior conducen inmediatamente
a modificaciones importantes de la viscosidad de
la composición preparada.
El agente espesante de acuerdo con la invención permite por consiguiente la obtención de
emulsiones fluidas, tales como una leche, de manera reproducible en escala industrial, lo que no
sucede con el agente espesante de la técnica anterior.
Ejemplo 5
Se ha ensayado la tolerancia cutánea de los
agentes espesantes de los Ejemplos 1 y 3. El aceite no volátil constitutivo del agente espesante, introducido después de copolimerización, es de naturaleza variable.
Se han hecho variar igualmente las relaciones
en peso entre la isoparafina y el aceite no volátil,
constitutivos del agente espesante.
Los ensayos se han realizado a partir de una
solución acuosa que contiene (% en peso):
- agente espesante
- agua
5,0 %
95 %
Los resultados obtenidos figuran en la tabla
siguiente.
Ensayos
Aceite
no
volátil
1
PRIMOL
352(1)
60
65
8
Peso
Tolerancia (%)
molecu- en función de la
lar del relación ponderal
aceite no isoparafina/aceite
volátil
no volátil
47/53 67/33 100/0
470
100
60
15
5
ES 2 163 517 T3
9
(Cont.)
Ensa- Aceite
yos
no
volátil
2
(1)
Isoestearato de
isoestearilo
Peso
Tolerancia (%)
molecu- en función de la
lar del relación ponderal
aceite no isoparafina/aceite
volátil
no volátil
47/53 67/33 100/0
5
10
536
85
: aceite parafı́nico espeso comercializado por
la sociedad ESSO.
La tolerancia cutánea se ha determinado según la técnica denominada del ensayo epicutáneo
bajo oclusión (ensayo de parche) en el hombre.
Se han utilizado pequeñas copas de aluminio
de 8 mm de diámetro y de 20 microlitros de capacidad, permitiendo cada copa cubrir una superficie de 50 mm2 . Las copas se montan por pares
sobre una cinta adhesiva.
Se impregnan con la solución acuosa discos
de papel secante, adaptados especialmente al sistema copa/ adhesivo. El sistema se aplica sobre
la piel (región sub -escapular izquierda) de los individuos. Como individuos objeto del ensayo han
servido 14 voluntarios, cuya media de edad es de
29 años.
Como referencia, se ha aplicado igualmente de
la misma manera a cada individuo pero en una
zona diferente de la piel, una solución al 2 % de
laurilsulfato de sodio, ası́ como agua destilada que
sirve de testigo.
Veinticuatro horas después de la aplicación, se
retiran las copas de las zonas a las cuales se han
aplicado las mismas.
La lectura de los resultados se realiza 30 minutos, y luego 24 horas después de la retirada.
A fin de examinar si los productos aplicados
son tolerados o no, se ha considerado la aparición
de los fenómenos siguientes:
15
20
25
30
35
40
45
- eritema,
- edema,
50
- vesı́cula,
- sequedad cutánea,
- rugosidad cutánea,
El porcentaje de tolerancia cutánea expresado en la tabla siguiente corresponde al número de
individuos que no han presentado ningún fenómeno mencionado anteriormente, con relación al número total de individuos, en la lectura realizada
a las 24 horas.
Ejemplo 6
Con vistas a apreciar la estabilidad de la viscosidad conferida por el agente espesante según
la invención, se ha preparado una dispersión en
6
agua del agente espesante según el Ejemplo 1, de
tal modo que la viscosidad obtenida sea de 80 Pa.s
(Brookfield LVT4, 6 vueltas/minuto).
Como comparación, se ha preparado una dispersión acuosa espesa de 80 Pa.s por medio
del agente espesante comparativo definido en el
Ejemplo 3.
En cada una de las dispersiones acuosas espesadas, se ha introducido luego 0,1 % en peso de
una sal. Esta sal es o bien cloruro de sodio, o
bien cloruro de magnesio (MgCl2 ).
La dispersión acuosa espesada con el agente
espesante de acuerdo con la invención a la cual
se añade el cloruro de sodio ve reducida entonces
su viscosidad a 57 Pa. s con NaCl y a 61 Pa. s
con MgCl2 . La dispersión acuosa espesada con
el agente espesante comparativo ve disminuir su
viscosidad, en el caso del cloruro de sodio, a 13
Pa.s, y en el caso de cloruro de magnesio a 16
Pa.s.
Ejemplo 7
Se prepara una leche desmaquillante mezclando (% en peso):
-
MONTANOV 94 (7)
PRIMOL 352:
HAD (8):
agente espesante del Ejemplo 1:
agua
cant. suf.
60
65
3,0 %
8,0 %
2,0 %
0,8 %
100 %
(7)
: tensioactivo no iónico comercializado por la
sociedad SEPPIC
(8)
: aceite de almendra dulce comercializado por
la sociedad BERTIN.
Se añaden a esta mezcla un conservante y un
perfume.
La viscosidad de esta composición es de 15
Pa.s y su pH es de 7 (después de ajuste); su estabilidad es de un mes a 50◦C y de 3 meses a
40◦C.
Ejemplo 8
Se prepara una leche corporal mezclando en
frı́o (% en peso):
-
LANOL 99 (9):
agente espesante del Ejemplo 1:
MICROPEARL M100 (10):
agua
cant. suf.
10,0 %
1,4 %
0,2 %
100 %
(9)
: isononanoato de isononilo comercializado
por la sociedad SEPPIC;
(10)
: poli(metacrilato de metilo) comercializado
por la sociedad SEPPIC.
55
- reflectividad de la piel.
10
Se añaden a esta mezcla un conservante y un
perfume.
La viscosidad de esta composición es de 12
Pa.s y su pH es de 6 (después de ajuste); su estabilidad es de 2 semanas a 50◦ C y de 3 meses a
40◦C.
Ejemplo 9
Se prepara una leche corporal mezclando (%
en peso):
11
-
MONTANOV 94:
LANOL 37T (11):
benzofenona:
dimeticona 350 cPs:
SOLAGUM L (12):
agente espesante del Ejemplo 1:
agua
cant. suf.
ES 2 163 517 T3
3,5 %
8,0 %
2,0 %
0,05 %
0,05 %
1,5 %
100 %
(11)
: triheptanoato de glicerol comercializado por
la sociedad SEPPIC;
(12)
: carragenano comercializado por la sociedad
SEPPIC.
Se añaden a esta mezcla un conservante y un
perfume.
La viscosidad de esta composición es de 18
Pa.s y su pH es de 6 (después de ajuste); su estabilidad es de 1 mes a 50◦ C y de 3 meses a 40◦ C.
Ejemplo 10
Se prepara una emulsión fluida de pH alcalino,
mezclando en frı́o (% en peso):
-
MARCOL 82 (13):
agente espesante del Ejemplo 1:
NaOH:
agua
cant. suf.
(13)
5,0 %
1,5 %
10 %
100 %
: aceite parafı́nico comercializado por la sociedad ESSO.
La viscosidad de esta composición es de 10
Pa.s y su pH es de 12 (después de ajuste); su estabilidad es de 2 semanas a 50◦ C y de 3 meses a
40◦C.
Ejemplo 11
Se prepara un fondo de tinte fluido mezclando
(% en peso):
-
(14)
:
SIMULSOL 165
LANOL 99:
LANOL 84D (15) :
agente espesante del Ejemplo 1:
pigmentos y cargas minerales:
agua
cant. suf.
(14)
5,0 %
5,0 %
8,0 %
1,2 %
10,0 %
100 %
: estearato de glicerol autoemulsionable comercializado por la sociedad SEPPIC;
(15)
5
10
15
12
: malato de dioctilo comercializado por la sociedad SEPPIC.
Se añaden a esta mezcla un conservante y un
perfume.
La viscosidad de esta composición es de 20
Pa.s y su pH es de 6 (después de ajuste); su estabilidad es de 1 mes a 50◦ C y de 3 meses a 40◦ C.
Ejemplo 12
Se prepara una leche solar mezclando (% en
peso):
-
MONTANOV 94:
LANOL 37T:
PARSOL NOX (16):
EUSOLEX 4360 (17):
agente espesante del Ejemplo 1:
agua
cant. suf.
3,5 %
10,0 %
5,0 %
2,0 %
1,8 %
100 %
20
(16)
: filtro solar comercializado por la sociedad
GIVAUDAN;
(17)
: filtro solar comercializado por la sociedad
MERCK.
25
30
Se añaden a esta mezcla un conservante y un
perfume.
La viscosidad de esta composición es de 18
Pa.s y su pH es de 7 (después de ajuste); su estabilidad es de 1 mes a 50◦ C y de 3 meses a 40◦ C.
Ejemplo 13
Se prepara un gel para contorno de ojos mezclando (% en peso):
35
40
-
agente espesante del Ejemplo 1:
pirrolidona-carboxilato de sodio:
ciclometicona (18) :
agua
cant. suf.
(18)
45
50
2,0 %
0,2 %
2,0 %
100 %
: Dow Corning 245 fluido, comercializado por
la sociedad DOW CORNING.
Se añaden a esta mezcla un conservante y un
perfume.
La viscosidad de esta composición es de 15
Pa.s y su pH es de 6 (después de ajuste); su estabilidad es de 2 semanas a 50◦ C y de 3 meses a
40◦C.
55
60
65
7
13
ES 2 163 517 T3
REIVINDICACIONES
1. Agente espesante consistente en una emulsión inversa de agua en aceite, en la cual la fase
acuosa comprende un copolı́mero que tiene grupos derivados (i) del ácido acrı́lico en forma libre
o en forma de sal de sodio y (ii) de un monómero
de monoacrilamida, caracterizado porque:
a) la fase aceite está constituida por una mezcla en una relación ponderal comprendida
entre 70/30 y 30/70, de al menos un aceite
volátil seleccionado entre las isoparafinas y
al menos un aceite no volátil seleccionado
entre los aceites parafı́nicos, los ésteres que
contienen más de 10 átomos de carbono y,
con preferencia, de 14 a 34 átomos de carbono, formados por la condensación entre
un ácido graso y un monoalcohol, y
b) la relación molar entre el monómero monocarboxı́lico y el monómero de acrilamida está comprendida entre 85/15 y 15/85, y con
preferencia entre 60/40 y 40/60.
2. Agente espesante tal como se define en la
reivindicación 1, caracterizado porque el copolı́mero contiene además un monómero polifuncional, con un contenido comprendido entre 0,1 y 0,2
miliequivalentes/mol de los otros monómeros.
3. Agente espesante tal como se define en la
reivindicación 2, caracterizado porque el monómero polifuncional es la metileno-bis-acrilamida.
4. Agente espesante tal como se define en una
5
10
15
20
25
30
14
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque contiene además, como mı́nimo,
un agente tensioactivo, con preferencia un agente
tensioactivo no iónico, cuyo valor HLB es superior o igual a 8, con preferencia superior o igual a
10.
5. Agente espesante tal como se define en la
reivindicación 4, en el cual el agente tensioactivo
no iónico se selecciona entre los alcoholes grasos
polietoxilados, los alquilfenoles polietilenados, los
ésteres de sorbitán, los ésteres de sorbitán polietoxilados, las alquilolamidas o los alquilpoliglicosidos.
6. Agente espesante tal como se define en una
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el cual
la fase aceite está constituida por una mezcla de
un aceite isoparafı́nico y un aceite parafı́nico.
7. Agente espesante tal como se define en una
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el cual
la fase aceite está constituida por una mezcla de
un aceite isoparafı́nico e isoestearato de estearilo.
8. Agente espesante tal como se define en una
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el cual
la fase aceite está constituida por una mezcla de
un aceite isoparafı́nico y octanoato de cetearilo.
9. Utilización del agente espesante tal como
se define en una cualquiera de las reivindicaciones
1 a 8, para la preparación de una composición tópica.
10. Composición tópica en forma de una emulsión de aceite en agua que contiene como agente espesante de 0,1 % a 10 % en peso del agente
espesante tal como se define en una cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 8.
35
40
45
50
55
60
NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva
del art. 167.2 del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD
2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicación
del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del
7-10-1992, no producirán ningún efecto en España
en la medida en que confieran protección a productos quı́micos y farmacéuticos como tales.
65
Esta información no prejuzga que la patente esté o
no incluı́da en la mencionada reserva.
8
ES 2 163 517 T3
9