Sensibilidad especial

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MERCADO
Antialérgicos
Sensibilidad especial
■ MARIA-JOSEP DIVINS TRIVIÑO • Farmacéutica.
24 FARMACIA PROFESIONAL
VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004
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ANTIALÉRGICOS
En este artículo se revisa el arsenal
de medicamentos existente en la
oficina de farmacia española para
tratar los síntomas de los procesos
alérgicos, ya sea por vía sistémica
(antihistamínicos orales) o por vía
tópica (antipruriginosos
correspondientes a diversos grupos
terapéuticos).
S
e acerca la primavera y, con
ella, aumentan los cuadros
alérgicos que, aun estando presentes durante todo el año, son
más abundantes en esa época, por la
llegada de la floración y la proliferación de todo tipo de pólenes en el
aire.
ANTIALÉRGICOS
La patología alérgica, que parece que
cada día es más frecuente entre la
población, se ha convertido en una
fuente muy habitual de preguntas en
las oficinas de farmacia. Los alérgenos
ambientales y domésticos son innumerables y existen alérgicos a los materiales más insólitos. Además de las
terapias de desensibilización, los
medicamentos más utilizados son los
antihistamínicos, tanto por vía sistémica como, en ciertas patologías dermatológicas, por vía tópica.
LA HISTAMINA
La histamina se descubrió a principios
del siglo XX y pronto fue identificada
como una de las sustancias que se producían en el curso de las reacciones
alérgicas, observándose además, que
se trataba de la sustancia más directamente responsable de los síntomas que
aparecen en muchas enfermedades
alérgicas. Por estas características, la
histamina ha sido ampliamente estudiada desde diversos enfoques: sus
funciones en estado normal y en las
reacciones alérgicas, los lugares en
donde se encuentra almacenada en el
organismo y los distintos receptores
que, a nivel celular, permiten la fijación de la histamina para que ésta pueda ejercer sus funciones.
La histamina se encuentra ampliamente distribuida por todo nuestro
organismo, aunque de forma predominante en los pulmones, la piel y el
tracto gastrointestinal. Normalmente,
la histamina no se encuentra en forma
libre o circulante, sino que está almacenada en el interior de determinadas
células de nuestro organismo, principalmente en los llamados basófilos
VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004
Los antihistamínicos
de segunda generación
han mejorado el perfil
de los clásicos al reducir
sus efectos secundarios
sedantes y anticolinérgicos
(células pertenecientes al grupo de los
leucocitos que se encuentran en la circulación sanguínea) y en los mastocitos (células ubicadas a nivel tisular),
pero también se encuentra en otras
células del sistema nervioso central,
en la mucosa gástrica, en las células
epidérmicas y en los tejidos de crecimiento rápido.
PRINCIPALES PRINCIPIOS
ACTIVOS DE LAS
ESPECIALIDADES SISTÉMICAS
Una de las vías terapéuticas más utilizadas para eliminar o controlar los
diversos síntomas de los procesos alérgicos es la utilización de fármacos que
actúan interfiriendo la acción de la
histamina a nivel tisular, generalmente
bloqueando los receptores del tipo H1.
Son los llamados antihistamínicos
H 1 , que en su primera generación,
hace varias décadas, tenían un perfil
de eficacia aceptable, pero que, en
mayor o menor medida, tenían efectos
secundarios, no graves, pero sí molestos (sobre todo su efecto sedante y su
capacidad de provocar somnolencia).
Algunos tenían también una nada desdeñable actividad anticolinérgica, con
la sequedad de boca entre los inconvenientes más perceptibles. Las siguienFARMACIA PROFESIONAL
25
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ANTIALÉRGICOS
mayor que las de terfenadina, ebastina
y cetirizina, y unas 25 veces superior a
la correspondiente a mizolastina, en
estudios in vitro. Su actividad comienza a manifestarse al cabo de 1-2 horas
después de su administración oral y
sus efectos se mantienen estables a lo
largo del tratamiento.
Fig. 1. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado
por principios activos
1,9% 0,4%
1,4% 1,1%
3,0%
36,7%
5,4%
6,7%
Levocetirizina
La levocetirizina es el enantiómero R
de la cetirizina. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. Su actividad, tanto a nivel cutáneo como
nasal, es comparable con la de la forma racémica pero a mitad de dosis (5
mg en lugar de 10 mg). Su perfil de
efectos secundarios es similar.
8,9%
12,4%
Ebastina
Mizolastina
Levocetrizina
22,0%
Cetirizina
Fexofenadina
Mequitazina
tes generaciones han intentado, sobre
todo, reducir los efectos adversos y
especialmente los dos citados.
Entre las moléculas antihistamínicas
más usadas en la actualidad destacan
las siguientes:
Ebastina
Derivado piperidínico que actúa como
antagonista competitivo de larga duración de los receptores H1 de la histamina, preferentemente a nivel periférico. Sus efectos antihistamínicos
comienzan 1 hora tras la administración, son máximos a las 8-12 horas, y
pueden prolongarse hasta 48 horas. Se
manifiestan por vasoconstricción con
reducción del edema y del flujo nasal,
broncodilatación del músculo liso
bronquial y reducción de la urticaria y
del prurito cutáneo. Carece de propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas. Ni ebastina ni
sus metabolitos atraviesan la barrera
hematoencefálica. No altera la función
cardiovascular ni el ritmo cardíaco.
Cetirizina
Derivado piperazínico de acción prolongada. Cetirizina es el metabolito
ácido carboxílico de hidroxicina. Por
ello, presenta una mayor polaridad que
ésta, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades
anticolinérgicas clínicamente significativas. La somnolencia, aunque poco
frecuente, es más habitual que con
otros antihistamínicos no sedantes. No
tiene efectos cardíacos.
Loratadina
En este caso, se trata de un derivado
26 FARMACIA PROFESIONAL
Loratadina
Dexclorfeniramina
Otros
Desloratadina
Rupatadina
Fexofenadina
Es el metabolito activo de la terfenadina. A dosis terapéuticas no atraviesa
la barrera hematoencefálica, no
actuando, por consiguiente, sobre el
sistema nervioso central.
tricíclico. También de acción larga,
sus efectos comienzan a las 1-3 horas,
son máximos a las 8-12 horas, y duran
24 horas. Carece de propiedades
sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas. Loratadina penetra con dificultad la barrera hematoencefálica y presenta escasa afinidad por
los receptores de membrana de la corteza cerebral. No altera la función cardiovascular ni el ritmo cardíaco,
incluso a dosis 4 veces superiores a la
dosis clínica administradas durante 90
días.
Desloratadina
Derivada de la anterior, su capacidad
bloqueante de los receptores H 1 es
unas 200 veces superior a las de loratadina y fexofenadina (metabolito activo de la terfenadina), 50-60 veces
Mizolastina
Antihistamínico H1 de larga duración
de acción. Sus efectos duran 24 horas.
Carece de efectos anticolinérgicos clínicamente significativos.
Rupatadina
Lanzado recientemente, este antihistamínico de acción prolongada sobre el
receptor comparte con alguno de los
anteriores otras actividades farmacológicas como son la inhibición de la desgranulación de mastocitos inducida
por estímulos inmunológicos y no
inmunológicos y la inhibición de la
liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa
(TNF-α) en mastocitos y monocitos
humanos. Además ha demostrado bloquear los receptores del factor activador de las plaquetas (PAF) en estudios
in vitro e in vivo. La relevancia clínica
Tabla I. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado por marcas
Unidades
(miles)
Ebastel
Zyrtec
Aerius
Clarityne
Telfast
Alerlisin
Bactil
Mizolen
Zolistan
Otros
Total grupo
2.356
1.902
809
1.306
545
690
275
358
333
4.408
12.982
%
18,1
14,7
6,2
10,1
4,2
5,3
2,1
2,8
2,6
34,0
100,0
Valores
(miles euros)
22,32
8,93
6,13
5,48
3,75
3,18
3,09
2,38
2,22
11,70
69,18
%
32,3
12,9
8,9
7,9
5,4
4,6
4,5
3,4
3,2
16,9
100,0
Fuente: CEAH.
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ANTIALÉRGICOS
22,32
20
15
11,60
10
9,88
5
3,77
Es interesante destacar que durante
los últimos 12 meses se han lanzado 7
nuevos productos, consiguiendo alguno
de ellos situarse en tan poco espacio de
tiempo entre los primeros del ranking
(Aerius, Reactine, Rupafin y Xazal).
Antes de entrar a valorar las cifras
de mercado por laboratorios y marcas,
se ha considerado interesante hacer
una breve mención de las cuotas de
participación de los principales principios activos que contienen las especialidades del grupo. Estos datos aparecen en la figura 1.
Mercado por principios activos
Ebastina (Ebastel y Bactil) es el principio activo con una mayor facturación: un total de 25,42 millones de
euros, que representan un 36,7% del
mercado. Cetirizina (Zyrtec, Alerlisin,
Virlix, Reactine...) ocupa la segunda
posición, con 15,23 millones de euros
y un 22,0%. Loratadina (Clarityne,
Civeran, Velodan y un buen número
de genéricos) consigue un 12,4% (8,61
28 FARMACIA PROFESIONAL
3,09
2,38
2,22
2,10
1,55
Laboratorios
En este mercado compite un total de
48 laboratorios, que se reparten las
12.982.000 unidades vendidas y los
69,18 millones de euros de facturación
total.
Uno de ellos (Almirall Prodesfarma) destaca claramente con casi un
r
ce
Lá
o
fa
rc
r
De
rre
Fe
la
nt
Sy
hw
fi
no
Sa
a
ep
C
millones de euros). Desloratadina
(Aerius) facturó 6,13 millones de
euros (8,9%), y mizolastina (Mizolen,
Zolistan y Mistamine), 4,65 millones
de euros (6,7%).
El porcentaje del sexto principio
activo, fexofenadina (Telfast) está
todavía por encima del 5%, pero el
resto se sitúa por debajo: dexclorfeniramina, 3,0%; rupatadina, 1,9%; levocetirizina, 1,4%, y mequitazina, 0,4%.
bo
.
he
z
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PH
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ar
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g
rin
i
a
B
Pl
ar
ou
UC
gh
a
rm
fa
es
od
ira
m
Al
En este mercado
compite un total de 48
laboratorios,
que se reparten
las 12.982.000
unidades vendidas
3,18
0
ll
Compone este grupo un total de 60
productos, pertenecientes a 48 laboratorios distintos.
Su facturación anual (de noviembre
de 2002 a octubre de 2003) ascendió a
unos 69 millones de euros (a PVL),
importe correspondiente a casi 13
millones de unidades vendidas.
25
Pr
MERCADO DE LOS
ANTIHISTAMÍNICOS
SISTÉMICOS
Fig. 2. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado por laboratorios
Miles de euros
de estas observaciones está todavía
por confirmar. No se han detectado
efectos anticolinérgicos periféricos ni
sedantes.
tercio del mercado, y otros dos detentan porcentajes que oscilan entre el 14
y el 17% (Schering Plough y UCB).
El resto, excepto Aventis, ya no supera el 5%.
Observando las cifras con un poco
más de detalle, en el caso de Almirall
Prodesfarma se aprecia que fueron
2.356.000 las unidades vendidas, con
una facturación que ascendió a 22,32
millones de euros (32,3%). Las ventas
del segundo laboratorio, Schering
Plough, fueron de 2.115.000 unidades
y 11,60 millones de euros (16,8%). Y
las del tercero, UCB, 2.038.000 unidades y 9,88 millones de euros
(14,3%).
Aventis Pharma, con 561.000 unidades y 3,77 millones de euros
(5,4%), fue el cuarto laboratorio del
Fig. 3. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por tipos
de principio activo
9,5%
2,4%
43,1%
17,1%
28,0%
Antihistamínicos
Calamina
Amoníaco
Otros
Anestésicos locales
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ANTIALÉRGICOS
2,2%; Rupafin (Uriach), con un 1,9%,
y Civeran (Vita) y Xazal (UCB), con
un 1,4%. Estos datos aparecen en la
tabla I.
Fig. 4. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por formas
farmacéuticas
10,4%
7,8%
MERCADO DE LOS
ANTIPRURIGINOSOS TÓPICOS
38,4%
15,1%
28,3%
Cremas
Polvos
Geles
Sticks
ranking, seguido de Menarini, con
690.000 unidades y 3,18 millones de
euros (4,6%).
En sexta posición se situó Cepa Schwarz Pharma, con 3,09 millones de
euros (4,5%), y en séptima, SanofiSynthélabo, con 2,38 millones de
euros (3,4%).
Les siguen Ferrer Internacional, con
un 3,2%; Defarco, con un 3,0%, y
Lácer, con un 2,2% (fig. 2). Los restantes laboratorios no superan el 2%.
Marcas
El antihistamínico más vendido durante
el período analizado fue Ebastel, de
Almirall Prodesfarma. El 18,1% de las
unidades dispensadas correspondió a
este producto (2.356.000), con un montante que superó los 22,32 millones de
euros (32,3%). El segundo fue Zyrtec,
de UCB, con 1.902.000 unidades
Lociones/emulsión
(14,7%) y 8,93 millones de euros
(12,9%). En tercera posición figura
Aerius, de Schering Plough (lanzado en
enero de 2003), con 809.000 unidades
(6,2%) y 6,13 millones de euros (8,9%).
En cuarto lugar está Clarityne, también de Schering Plough, con
1.306.000 unidades (10,1%) y 5,48
millones de euros (7,9%). El quinto
puesto fue para Telfast, de Aventis
Pharma, con 545.000 unidades (4,2%)
y 3,75 millones de euros (5,4%).
Con porcentajes inferiores al 5% en
valor se encuentran: Alerlisin (Menarini), con 3,18 millones de euros (4,6%);
Bactil (Cepa Schwarz), con 3,09 millones de euros (4,5%); Mizolen (Sanofi),
con 2,38 millones de euros (3,4%), y
Zolistan de Ferrer, con 2,22 millones
de euros (3,2%).
Les siguen: Polaramine (Defarco),
con un 3,0%; Virlix (Lácer), con un
Tabla II. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por marcas
Unidades
(miles)
Talquistina
Polaramine
Dermovagisil
Fenistil
Azaron
After Bite
Fenergan
Pramox
Otros
Total grupo
Fuente: CEAH.
VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004
727
380
360
235
223
242
267
50
250
2.734
%
26,6
13,9
13,2
8,6
8,2
8,9
9,8
1,8
9,1
100,0
Valores
(miles euros)
2,13
1,14
0,94
0,73
0,69
0,68
0,49
0,21
0,60
7,60
%
28,0
15,0
12,3
9,7
9,0
9,0
6,4
2,7
7,9
100,0
Se trata de un grupo de menor tamaño
que el anterior, ya que sus ventas
supusieron unos 7,60 millones de
euros para los 16 laboratorios presentes (2.734.000 unidades en total).
En este segmento se encuadra un
heterogéneo grupo de productos con
muy distintos tipos de principios activos, que podrían agruparse en antihistamínicos por vía tópica, anestésicos
locales, sustancias como la calamina y
el amoníaco, etc.
El subgrupo de mayor tamaño lo
componen los antihistamínicos, con un
43,1%, y marcas como Polaramine,
Fenistil, Azaron, Fenergan y Caladryl.
Un 28% corresponde a un solo producto, Talquistina, que tiene como
principio activo la calamina. El 17,1%
es para los anestésicos locales como
Dermovagisil, Pramox, Lanacane etc.
y un 9,5% lo acaparan dos marcas con
amoníaco posicionadas en caso de
picaduras de insectos (After Bite y
Calmapica). Los distintos porcentajes
están reflejados en la figura 3.
La figura 4 muestra que la forma
farmacéutica de mayores ventas es, en
un 38,4% de los casos, la crema (Polaramine, Dermovagisil, Fenergan, Neosayomol, etc.). Los polvos (Talquistina, Isdinex) representan un 28,3% de
este mercado, y las lociones/emulsiones (After Bite, Sartol, Fenistil, etc.),
un 15,1%.
Los geles (Fenistil, Pramox, Balsabit) obtienen aproximadamente un
10,4%, y por último, los sticks (Azaron) consiguen un 7,8%.
Laboratorio
En este subsegmento, el laboratorio
líder fue Vita, que con un único producto, Talquistina, facturó unos 2,13
millones de euros (28,0% del mercado
total). Sus ventas en unidades rondaron las 727.000. El segundo del ranking fue Defarco, también con un único producto, Polaramine (380.000
unidades y 1,14 millones de euros,
esto es, el 15,0%).
En tercer lugar figura Combe Europa, con 383.000 unidades y 1,00
millones de euros (13,1%). Novartis
Consumer Health se situó el cuarto
con 284.000 unidades y 0,76 millones
de euros (10,0%), seguido de Esteve,
con 253.000 unidades y 0,72 millones
de euros (9,5%), y Chefaro con
223.000 unidades y 0,69 millones de
euros (9,0%).
FARMACIA PROFESIONAL
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ANTIALÉRGICOS
En las posiciones séptima a decimotercera se encuentran
Aventis Pharma (6,4%), Isdin (2,9%), Stiefel (1,9%), Warner Lambert (1,4%), Cinfa (1,3%), Leti (0,8%) y Pérez
Giménez (0,5%).
Marcas
Las dos marcas mejor posicionadas fueron Talquistina y
Polaramine que, como ya se ha comentado, consiguieron un
28% y un 15%, respectivamente, de cuota de mercado.
El paciente alérgico acaba
siendo un experto en la
«gestión» de su patología
A continuación figura Dermovagisil, de Combe Europa
(que cuenta con otro producto en este segmento, Lanacane),
con un 12,3% (0,94 millones de euros).
Fenistil de Novartis fue la cuarta marca, con un 9,7%
(0,73 millones de euros), y Azaron de Chefaro, la quinta,
con un 9,0% (0,69 millones de euros). After Bite de Esteve
también obtuvo un 9,0% (0,68 millones de euros) y Fenergan de Aventis, un 6,4% (0,49 millones de euros).
La lista de las 10 primeras se completa con Pramox de
Isdin (2,7%), Sartol de Stiefel (1,9%) y Caladryl de Pfizer
CHC (1,4%). Estos datos quedan reflejados en la tabla II.
EL PACIENTE ALÉRGICO
Y LA OFICINA DE FARMACIA
Por su cronicidad y el carácter repetitivo del cuadro sintomático, el paciente alérgico acaba siendo un experto en la
«gestión» de su patología y es capaz en muchos casos de
tomar decisiones farmacológicas perfectamente adecuadas a
su situación clínica. Por ello, en países desarrollados como
Estados Unidos, muchos antihistamínicos orales pueden
adquirirse sin prescripción médica.
No es el caso de España donde, en general, el criterio de
la Administración sanitaria es algo más restrictivo, aunque
recientemente ya se ha liberalizado alguna molécula de
segunda generación como la cetirizina, que ya se encuentra en forma de especialidad farmacéutica publicitaria
(EFP).
El consejo farmacéutico puede actuar como complemento
ideal a la experiencia del paciente, nunca en sustitución del
diagnóstico y la prescripción médica, pero sí como orientación especializada. ■
BIBLIOGRAFÍA GENERAL
Berkow R, Beers MH, Fletcher AJ. Manual Merck. Barcelona:
Océano Grupo Editorial, 1997.
CGCOF. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo
General de Colegios de Farmacéuticos. Madrid: Publicaciones
del Consejo General de COF, 2003.
Rubio J, Sánchez R. Alergias comunes. Apoyo desde la farmacia.
Farmacia Profesional 1999;13(4):45-50.
30 FARMACIA PROFESIONAL