LA PRESCRIPCIÓN ENFERMERA

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Prescripción Enfermera
LA PRESCRIPCIÓN ENFERMERA
UNIDAD 2.- Bases para una correcta prescripción
 Aspectos farmacocinéticos y farmacodinámicos
Francisco Javier Blanco Varela
CURSO 2013-2014
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CONCEPTOS FARMACOLÓGICOS
A continuación se describen "algunos" de los principales conceptos farmacológicos, necesarios
para la actividad laboral habitual; enfocados muchos de ellos a la seguridad clínica. Están
descritos a modo de glosario independiente (cuyo orden alfabético de consulta puede
encontrarse en la última hoja de este apartado). Sin embargo su exposición está ordenada para
permitir una lectura de forma concatenada.
La mayoría de ellos son suficientemente conocidos por los enfermeros, pero otros, tal vez, en
su momento no se asentaron con firmeza, dada la poca conexión que aparentemente tenían
con la vida profesional. Esta situación en la actualidad está cambiando.
En ningún caso debe considerarse un texto al uso. Adolece de conceptos fundamentales que se
dan por conocidos y de explicaciones necesarias para su plena comprensión. En ocasiones
alguno de los conceptos se presenta en un orden no habitual en un texto de estudio, donde
podrían aparecer como desordenados. Téngase en cuenta que está dirigido a personas que han
estudiado la materia.
1. Farmacocinética: La farmacocinética nos dice lo que le ocurre al fármaco desde que entra
en contacto con el organismo hasta que lo abandona.
2. Farmacodinamia: La farmacodinamia nos explica qué es lo que el fármaco hace en el
organismo y cómo lo hace.
Farmacodinamia
3. Diana: Aquella molécula a la que el fármaco se une selectivamente para poder ejercer sus
efectos.
4. Mecanismo de acción: Es la transformación que produce un fármaco como consecuencia de
su unión a la diana.
5. Acción farmacológica: Es el resultado biológico buscado.
6. Efecto adverso: Es un efecto perjudicial no buscado (aunque sepamos que es posible o
incluso seguro que se produzca), resultado de la interacción del fármaco con otras
moléculas diferentes a la diana.
Por ejemplo: El Ácido Acetil Salicílico (AAS) es un fármaco que tiene distintos efectos
farmacológicos entre los que se encuentra la analgesia. El AAS solamente puede ejercer
su efecto analgésico si se une a la Ciclooxigenasa (diana). Al interactuar con la COX el
AAS inhibe su actividad y por lo tanto disminuye la concentración de sus productos, los
prostanoides (Mecanismo de acción). Como los prostanoides potencian la transmisión
del dolor, al disminuir su concentración, el AAS disminuye la transmisión de impulsos
dolorosos (Acción farmacológica)
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7. Receptores: Son dianas que se encuentran en la superficie de las célula, que
fisiológicamente son activadas por sustancias endógenas “sustancias reguladoras”
(hormonas, neurotransmisores) y sobre los que también pueden actuar algunos fármacos.
8. Actividad intrínseca: Es la capacidad que tiene un fármaco de estimular a un receptor; o lo
que es lo mismo, la capacidad de un fármaco para poder desencadenar una respuesta
(efecto).
La actividad intrínseca se puede cuantificar y será mayor o menor dependiendo
de que el fármaco puede ejercer un efecto más o menos cercano al efecto
máximo
9. Fármacos agonistas: Son los que se unen al receptor y lo activan (estimulan), produciendo
el mismo efecto que las sustancias reguladoras (sustancias agonistas)
I. Agonistas Puros o totales: Son aquellos fármacos que van a producir el efecto máximo
que se puede alcanzarse sobre ese receptor (tienen gran actividad intrínseca). Unos
necesitarán más dosis para conseguirlo y otros menos dosis.
II. Agonistas parciales: Se unen al receptor y lo estimulan débilmente (con escasa
actividad intrínseca).por lo que no llegan a desencadenar el efecto máximo. Se dice
por eso que estos agonistas tienen techo terapéutico.
10. Techo terapéutico: se dice que un fármaco tiene techo terapéutico cuando una vez
alcanzada la dosis máxima recomendada, el incremento de dosis no produce mayor efecto.
En caso contrario se diría que no tiene techo terapéutico. Así la morfina es un fármaco que
no tiene techo analgésico (techo terapéutico), a mayor dosis mayor analgesia.
11. Antagonistas o bloqueantes: Fármacos que una vez unidos al receptor impiden que la
sustancia endógena u otro agonista lo estimule.
I. Antag. Competitivos: Ocupan el receptor sin estimularlo, pero impidiendo que lo ocupe
la sustancia endógena activadora (sustancia agonista).
Como se trata de una competición entre fármaco y la sustancia endógena por la
unión al receptor, el resultado de la competición dependerá de las
concentraciones del antagonista y el agonista. El de mayor concentración lo
ocupará. Si es el antagonista, al ocuparlo, no se producirá el efecto, ya que no
tienen actividad intrínseca.
II. Antag. No competitivos: No compiten con el agonista (sustancia agonista) por el punto
de unión al receptor. Sino que se une a otro punto de la molécula interfiriendo en su
estimulación.
Aunque el receptor esté ocupado por el agonista, el antagonista no competitivo
también puede actuar; y lo que hace es reducir el efecto máximo del agonista.
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III. Antagonistas mixtos: Dependiendo de la concentración actuarán como competitivos o
no competitivos.
IV. Antagonistas irreversibles: Una vez unido al receptor no se disocian de éste y no puede
ser desplazado por los agonistas.
Farmacocinética
El conocimiento de la farmacocinética es capital en la práctica clínica diaria ya que puede ser
alterada por muchos factores. De ella dependen: cuándo llega el fármaco al interior del
organismo, y a su diana, la cantidad de fármaco que llega, y durante cuánto tiempo actúa.
ABSORCIÓN
12. Absorción: Es el paso del fármaco del medio externo al medio interno. Salvo para el caso de
las vías tópicas, en las que el fármaco actúa en las proximidades del punto de aplicación, se
suele entender como el paso del medio externo al plasma.
13. Vías de administración: constituyen las puertas de acceso al medio interno.
14. Biodisponibilidad: fracción del fármaco inmodificado que alcanza el medio interno, por
determinada vía. Dicho vulgarmente “de lo que se administra, lo que llega”. Se expresa en
tantos por ciento. Para un mismo fármaco la biodisponibilidad puede ser distinta por
diferentes vías.
Dependen factores relacionados con las características del fármaco,
características de la vía de administración y también de factores externos. Un
ejemplo de biodisponibilidad total, del 100%, es el de los fármacos administrados
por v. venosa, ya que todo lo que se administra se deposita en el medio interno
A continuación, a efectos didácticos, se exponen los conceptos Eliminación presistémica y
Fenómeno de Primer paso hepático pertenecientes a los procesos de ELIMINACIÓN, muy
relacionados con la biodisponibilidad.
15. Eliminación presistémica: Es la pérdida de actividad de un fármaco, antes de llegar a actuar.
También se denomina metabolismo de primer paso. Hay fármacos que sufren eliminación
presistémica y otros que no la padecen. En el caso de los fármacos que se administran por
vía oral, la eliminación presistémica se produce sobre todo en el intestino, hígado y
pulmones,
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16. Fenómeno de Primer paso hepático o metabolismo de primer paso hepático: Es la
inactivación que sufren en el hígado los fármacos antes de alcanzar el plasma. La
inactivación puede ser parcial o total.
La mayor parte de la mucosa digestiva (se excluye la mucosa sublingual y parte de la
rectal) drena al sistema porta. Los fármacos que ahí se absorben pasan
obligatoriamente por el hígado antes de acceder a la circulación general por las
suprahépáticas.
Mucosa digestiva  Sistema porta  Hígado  V. Suprahepáticas  V. Cava corazón
 pulmon  corazón  circulación sistémica
17. Vías Enterales: Oral, sublingual, rectal. Por estas vías los fármacos se absorben disueltos.
18. Velocidad de absorción por v. sublingual: Solamente un número reducido de fármacos
(muy liposolubles) se absorben por vía sublingual, y lo hacen de forma muy rápida (ej.:
Nitritos). Además las venas sublinguales son afluentes de vasos que drenan directamente a
la cava superior. Por lo tanto fármacos que se absorben por esta vía eluden totalmente el
primer paso hepático.
19. Velocidad de absorción por v. rectal: La velocidad puede ser bastante alta (ej.: Diazepán
Stesolid)."Parte" de los plexos hemorroidales son afluentes de vasos que drenan
directamente a la cava inferior, por lo tanto, fármacos que se absorben por esta vía eluden
“parcialmente” el primer paso hepático.
20. Vías parenterales: son todas las que requieren ser inyectadas. Precisan una técnica
depurada y precauciones y cuidados de sobra conocidos.
21. Versatilidad de la vía venosa: Es rapidísima, permite administrar gran variedad de
fármacos, con alta precisión y admite medicamentos irritantes por otras vías. Precisan una
técnica depurada y precauciones y cuidados de sobra conocidos.
22. Vías intramuscular y subcutánea: Permiten una absorción más sostenida que la vía venosa;
Admite moléculas de gran tamaño y sustancias oleosas que no podrían administrarse por v.
venosa.
23. Seguridad de la Vía transdérmica: Es una vía “sistémica”, muy útil para fármacos altamente
liposolubles y muy segura siempre que exista integridad de la piel (la efracción de la piel da
lugar a efectos adversos). Permite una absorción sostenida del fármaco siempre que haya
una circulación cutánea eficaz, en caso contrario se reduce la absorbe. Obliga a revisar la
dosificación, si aumenta la circulación de la piel, por ejemplo en procesos febriles, ya que
habría riesgo de intoxicación.
24. Cuidados en las vías intranasal e inhalatoria: Requieren una técnica depurada que hay
que explicar a los pacientes. La vía intranasal admite la absorción de muchas sustancias
por su rica vascularización.
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25. Vías tópicas: Se deposita el fármaco en las proximidades de su lugar de actuación. Suelen
tener poca penetración, pero no siempre es así.
26. La vía dérmica segura: Requiere, al igual que la vía transdérmica, la integridad de la piel. En
caso contrario se pueden absorber los fármacos de alta proporción, no contemplada.
27. La vía conjuntival segura: Puede permitir el paso del fármaco a la circulación general a
través del conducto nasolacrimal. Si la dosis es alta (...alta para un paciente concreto), se
previene en gran medida realizando un bloqueo del conducto nasolacrimal.
DISTRIBUCIÓN
28. Distribución: Proceso por el que los fármacos llegan a los distintos órganos, entre los que se
encuentran aquellos en los que se ubica su diana. La distribución no es uniforme por todo el
organismo.
29. Unión a proteínas plasmáticas: Los fármacos se distribuyen a través del torrente
circulatorio. Circulan básicamente de dos formas unidos a proteínas, y de forma libre. La
fracción unida a proteínas es constante para cada fármaco y por consiguiente la libre
también lo es.
Por ejemplo un fármaco muy unido a proteínas, el 93%, tendrá una fracción libre del 7%;
o fármacos poco unidos a proteínas, por ejemplo en un 22% --> tendrá un 78 % libre.
30. La fracción libre del fármaco: Es la fracción no unida a proteínas. Es la farmacológicamente
activa. Puede abandonar el torrente circulatorio saliendo a través de la pared de los
capilares, para pasar a los tejidos y actuar sobre su diana.
31. Afinidad por los tejidos: Los fármacos que tienen afinidad por un tejido concreto pueden
acumularse en él, y distribuirse de forma más lenta por el resto de tejidos.
32. Barrera hematoencefálica: Es una barrera funcional que limita el paso de fármacos
hidrosolubles (polares) al tejido nervioso central. Esta dificultad de paso se debe a la
existencia de una estructura epitelial particular, en los capilares del SNC, que no impide, sin
embargo, que la atraviesen los fármacos liposolubles (o no polares).
33. Volumen de distribución (VD), también llamado volumen aparente de distribución: Es un
parámetro que nos indica si un fármaco en concreto está muy restringido al torrente
circulatorio o se acumula en algún tejido.
Si un fármaco estuviera circunscrito al torrente circulatorio se distribuiría poco por el
reto del organismo y tendría un VD próximo al plasmático (ej.: 0.05 L/kg) que para un
individuo de 70 kg sería de 3.5 L.
Un fármaco que tuviera un VD entre 0´05 y 0´50 L/kg de peso, tendría una distribución
intermedia. Un fármaco con un VD de 1,2 L/kg de peso nos indica que se acumula en el
organismo. Para un individuo de 70 kg ese VD (volumen aparente de distribución) sería
de 84 L
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VD = Dosis / concentración en plasma
El VD depende de ciertas propiedades fisicoquímicas de los fármacos, como la
solubilidad, carga, tamaño, etc
El volumen de distribución de ciertos fármacos puede verse incrementado en la
insuficiencia renal (debido a retención de líquidos) o en la insuficiencia hepática (debido
a alteraciones en el fluido corporal o en la unión a proteínas plasmáticas). Por el
contrario, puede verse disminuido por un estado de deshidratación.
ELIMINACIÓN
34. Procesos de eliminación: Los procesos de eliminación de los fármacos tienden a reducir su
concentración en el organismo;
están constituidos por la Biotransformación o
Metabolismo y la Excreción
METABOLISMO
35. Metabolismo o Biotransformación: Son procesos que tienden a convertir al fármaco en un
producto fácilmente eliminable (...metabolitos), a través de reacciones químicas. Existen
fármacos que no necesitan ser metabolizados para eliminarse, porque ya de por sí se
eliminan fácilmente.
36. Metabolitos: Son los subproductos que se producen como resultado de la metabolización
de los fármacos.
 Generalmente son menos tóxicos que el fármaco que les dio origen, pero pueden
ser más tóxicos o igualmente tóxicos. En todo caso siempre son fácilmente
eliminables.
 Generalmente son menos activos que el fármaco, pero pueden ser más activos
(como en el caso de los profármacos) o igualmente activos. En todo caso son
fácilmente eliminables.
37. Profármacos: Son productos químicos inactivos farmacológicamente, pero que al ser
metabolizados dan origen a metabolitos activos, que son los que provocan el efecto
farmacológico buscado.
38. Reacciones de la fase I del metabolismo: Son reacciones (de oxidación, reducción, hidrólisis
...), que convierten al fármaco en una sustancia polar (fácilmente eliminable). En ellas
intervienen numerosas enzimas. La mayoría de esta reacciones se producen en el hígado
ya que en las células hepáticas hay un sistema enzimático muy potente: El sistema
oxidativo citocromo P
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I.
Citocromo P450: Es la principal enzima, de un sistema oxidativo hepático muy
potente. El citocromo P (CYP) se halla en los microsomas del hepatocito y se
encarga del metabolismo de numerosos fármacos.
II.
Inductor enzimático: Sustancia que incrementa la actividad de determinado /s
enzimas; como consecuencia de ello, acelera el metabolismo de los fármacos
que son sustrato del enzima estimulado. Ciertas sustancias medioambientales,
determinados alimentos, y también algunos fármacos pueden tener este efecto.
III.
Inhibidor enzimático: Sustancia que reduce la actividad de los enzimas, lo que
disminuye el metabolismo de los fármacos sustrato de estas, con lo que
permanecen más tiempo en el organismo.
39. Reacciones de la fase II: Son reacciones de conjugación del fármaco con determinados
sustituyentes (ej. A. Glucurónico) para que sean fácilmente excretables. Estas reacciones se
producen en el hígado.
EXCRECIÓN
40. Excreción: Es la salida del fármaco del organismo por alguna de las vías existentes. en la
práctica las dos más importantes son la Urinaria y la Biliar. Menos importantes son la
respiratoria, sudor, leche materna ...
41. Excreción urinaria: Es la que utiliza la mayoría de los fármacos y metabolitos (no las
moléculas de gran tamaño). Se produce por filtración glomerular o por secreción tubular
(esta última, mediante moléculas transportadoras).
I. Reabsorción tubular: Es el proceso inverso al anterior, que sufren algunas sustancias
que, después de filtrarse en el glomérulo pasan al túbulo y desde allí se reabsorben. La
consecuencia es que permanecen más tiempo en el organismo.
Suelen ser sustancias liposolubles. Esto nunca sucede con sustancias polares (o
hidrosolubles) ya que no son capaces de atravesar la membrana tubular para
reabsorberse de nuevo.
42. Excreción biliar: Se produce tras realizarse el transporte de fármacos y metabolitos desde el
hígado a la bilis. Hay transportadores de sustancias ácidas, básicas, e hidrosolubles. Para las
moléculas grandes esta es la vía principal de eliminación.
I. Circulación enterohepática: es la circulación que sufren algunas sustancias que se
eliminan por vía biliar y que cuando llegan al intestino se reabsorben, para volver a
distribuirse, y conjugarse de nuevo para ser eliminadas por v. biliar.
43. Aclaramiento: El aclaramiento plasmático de un fármaco es la “cantidad de plasma” que el
organismo libera de ese fármaco/ por unidad de tiempo
44. Extracción hepática (EH): Se denomina tasa de EH a la cantidad de fármaco que es
eliminado tras un solo paso hepático. Hay fármacos que presentan alta EH, tasas cercanas a
1, como propanolol, o meperidina; mientras que otros presentan muy baja EH, tasas en
torno a 0.1, como warfarina, diacepam o fenitoina.
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Las enfermedades del hígado que producen reducción del flujo hepático afectarán más al
metabolismo de los fármacos con alta extracción hepática.
Otros conceptos
45. Vida media o semivida de eliminación: La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda
el organismo en reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%
46. Fármacos hidrosolubles y liposolubles: Los fármacos hidrosolubles suelen estar ionizados,
son moléculas polares (con carga eléctrica), por lo que se disuelven bien en agua. No
atraviesan las membranas con facilidad. Los fármacos liposolubles suelen estar no
ionizados, y atraviesan bien las membranas
47. Margen terapéutico: es el intervalo de concentraciones de un fármaco dentro del cual
existe una alta probabilidad de conseguir la eficacia terapéutica sin toxicidad en la mayoría
de los pacientes.
48. FDA “Food and Drug Administration”: Es la agencia del gobierno de los Estados Unidos
responsable de la regulación de medicamentos, cosméticos, aparatos médicos, productos
biológicos y derivados sanguíneos.
Para muchas cuestiones se considera un referente internacional
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ÍNDICE ALFABÉTICO
Absorción
Acción farmacológica
Aclaramiento de un fármaco
Actividad intrínseca
Afinidad por los tejidos
Agonistas (Fármacos)
Agonistas parciales
Agonistas Puros o totales
Antagonistas Competitivos
Antagonistas irreversibles
Antagonistas mixtos
Antagonistas No competitivos
Antagonistas o bloqueantes
Barrera hematoencefálica
Biodisponibilidad
Circulación enterohepática
Citocromo P450
Diana:
Distribución
Efecto adverso
Eliminación (procesos de)
Eliminación Presistémica
Excreción
Excreción biliar
Excreción urinaria
Extracción hepática de fármacos
Farmacocinética
Farmacodinamia
FDA
Fenómeno de Primer paso hepático
Fracción libre del fármaco
Hidrosolubles y liposolubles (Fármacos)
Inductor enzimático
Inhibidor enzimático
Margen terapéutico
Mecanismo de acción
Metabolismo o Biotransformación
Metabolitos
Profármacos
Reabsorción tubular
Reacciones de la fase I
Reacciones de la fase II
Receptores
Techo terapéutico
Unión a proteínas plasmáticas
Vía conjuntival segura
Vía dérmica segura
Vía rectal (Velocidad de absorción por)
Vía sublingual (velocidad de absorción por)
Vía transdérmica (seguridad de la)
Vía venosa (versatilidad de la)
Vías de administración
12
05
43
08
31
09
09.II
09.I
11.I
11.IV
11.III
11.II
11
32
14
42.I
38.I
03
28
06
34
15
40
42
41
44
01
02
48
16
30
46
38.II
38.III
47
04
35
36
37
41.I
38
39
07
10
29
27
26
19
18
23
21
13
10
Prescripción Enfermera
Vías Enterales
Vías intramuscular y subcutánea
Vías intranasal e inhalatoria (Cuidados en las)
Vías parenterales
Vías tópicas
Vida media o semivida de eliminación
Volumen de distribución
17
22
24
20
25
45
33
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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Farmacología en Enfermería
Autores: Somoza; Cano; Guerra; et al
Edicion: 1ª – 2012
Editorial Panamericana
Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica
Autores: Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker
Edicion: 11ª – 2006
Editorial McGraw Hill
Farmacología en enfermería
Autores Silvia Castells Molina, Margarita Hernández Pérez
Edición 3ª – 2012
Editorial: Elsevier
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