UNIDAD NUMERO 1

UNIDAD NUMERO 1
¡ Capsulita le acompañará en su aprendizaje !
1
TITULO
DEFINICIONES Y CONCEPTOS GENERALES EN
FARMACOLOGIA
VIAS DE ADMINISTRACION Y FORMAS
FARMACEUTICAS
¡ Observe y describa lo que ve en el dibujo !
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2
PRESENTACION
En la vida cotidiana es usual escuchar palabras como:
tableta, droga, jarabe, etc; en muchos casos utilizadas en
forma indiscriminada al desconocer su significado real o
características específicas. Estas palabras hacen parte
del campo de la Farmacología.
La ciencia de la Farmacología incluye aspectos teóricos y
prácticos. Para abordarla se requiere identificar
claramente una serie de términos y conceptos, que
permitirán adquirir con mayor facilidad los conocimientos
básicos, profundizar en los temas de interés y
familiarizarse con el contenido del presente módulo.
En esta unidad se describen definiciones generales que
servirán de instrumentos para avanzar en el estudio y
comprensión de los aspectos farmacológicos. Además se
nombran los sitios del cuerpo humano que sirven como
vías de administración de los medicamentos y las formas
de presentación de los fármacos.
¿ Por qué le parece importante explorar el mundo de
los medicamentos ?
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______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
3
OBJETIVO - PROBLEMA
- Identificar y describir en forma clara y sencilla, los
términos,
definiciones y conceptos básicos en
Farmacología
General.
- Identificar las vías de administración y las formas
farmacéuticas.
FARMACIA
Describa, el papel que usted desempeña en la
farmacia donde labora:
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______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
4
EVALUACION DIAGNOSTICA
Actualmente contamos con los medicamentos para tratar
las enfermedades, los cuales contienen sustancias que
han sido evaluadas y comprobadas científicamente.
Se imagina: ¿Cómo trataban nuestros antepasados las
enfermedades, cuando no existían los medicamentos?.
Escriba
brevemente
algunas
formas
utilizadas anteriormente
para mejorar el estado
de
salud
de
las
personas.
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
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______________________________________________
En algún momento de nuestra vida y por causa de ciertas
enfermedades hemos utilizado un medicamento, con el
fin de mejorarnos. Recuerda cuándo fue la última vez y
por qué lo usó?.
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______________________________________________
5
En su sitio de trabajo está rodeado de numerosos
medicamentos que presentan diferentes formas
farmacéuticas, por ejemplo, el acetaminofén en jarabe o
tabletas. Escriba cinco medicamentos que recuerde
con su respectiva forma farmacéutica:
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Ahora, responda las siguientes preguntas:
- ¿Qué estudia la Farmacología?
- ¿Qué es una forma farmacéutica?
- ¿Qué sucede en el organismo cuando una persona se
toma un medicamento?
- ¿Cuál es la vía de administración más utilizada?
¡ No se preocupe si no sabe las
respuestas,
poco a poco las descubrirá al
desarrollar el módulo !
6
REFERENTE TEORICO CONCEPTUAL
En el siguiente espacio dibuje su sitio de trabajo:
7
DEFINICIONES GENERALES EN FARMACOLOGIA
Farmacología: Ciencia que estudia la actividad de los
fármacos en los organismos vivos.
Fármaco: Es el principio activo del medicamento.
Sustancia química con propiedades biológicas que se
utiliza para prevenir, diagnosticar o tratar las
enfermedades. Es obtenido por síntesis en el laboratorio
o extraído de los productos naturales y luego purificado e
identificado químicamente.
Medicamento: Es la presentación final del producto o
forma farmacéutica. Lo que se vende y se compra en la
farmacia. Está compuesto del fármaco o principio activo y
de los excipientes o vehículos.
Droga: Es una sustancia o mezcla de sustancias
extraídas de los productos naturales, que no han sido
identificadas ni cuantificadas adecuadamente y que
pueden tener utilidad en medicina. Este término también
se ha utilizado para referirse a las sustancias que
producen dependencia como la marihuana, la cocaína y
el bazuco.
¡ Observe que fármaco y
medicamento son diferentes a droga !
8
Forma farmacéutica: Es el aspecto físico del
medicamento. Ejemplo: Cápsula, tableta, jarabe, crema.
Excipiente o vehículo: Sustancias que no producen
efectos farmacológicos, empleadas en la elaboración y
preparación de los medicamentos, para facilitar su
administración, absorción, conservación o presentación.
Ejemplo: Sustancias para dar sabor, sustancias para
conservar, sustancia que permita la aplicación de una
crema sobre la piel.
Placebo: Es una sustancia sin efectos farmacológicos,
como el almidón, presentada en forma de medicamento
para valorar las respuestas psicológicas a un tratamiento.
Biofarmacia: Se ocupa de la formulación farmacéutica y
la preparación de los medicamentos, de manera que
puedan ser utilizados por las personas y obtengan una
respuesta adecuada. Para ello se tiene en cuenta las
características particulares de cada principio activo.
Nombres de
medicamentos:
los
principios
activos
y
los
- Nombre Químico: Describe la estructura química del
principio activo.
- Nombre Genérico: Es el nombre oficial del principio
activo o fármaco, con el cual puede identificarse el
medicamento
en
todo
el
mundo.
Ejemplo:
acetaminofén, ácido acetilsalicílico, propranolol. Puede
ser adoptado como nombre comercial sin ser exclusivo.
9
- Nombre Comercial: Nombre dado a su producto por
cada fabricante. Es la marca registrada del
medicamento. Un medicamento puede tener varios
nombres comerciales, por ejemplo:
El acetaminofén según el laboratorio farmacéutico que
lo produce, puede llamarse:
dolex, acetan, tempra, acetaminofén Generichem,
acetaminofén Gen-Far, etc. (Marcas registradas).
¡ Recuerde que un medicamento está
compuesto del principio activo o
fármaco y de los excipientes o
vehículos !
Farmacología clínica: Estudia los efectos de los
fármacos en la especie humana.
Terapéutica: Utilización de distintos medios para la
prevención y tratamiento de las enfermedades, por
ejemplo: fisioterapia, farmacoterapia, radioterapia, etc.
Químico farmacéutico: Es un profesional universitario
del área de la salud, cuya formación lo capacita para
ejercer actividades profesionales y de investigación en el
desarrollo, preparación, producción, control y vigilancia
de los procesos y productos tales como medicamentos,
cosméticos, preparaciones farmacéuticas con base en
productos naturales y demás insumos de la salud
10
relacionados con el campo de la Química Farmacéutica y
en las actividades Químicas Farmacéuticas que inciden
en la salud individual y colectiva (Ministerio de Salud).
En algunos países se les denomina farmacéuticos.
Regente de farmacia: Tecnólogo auxiliar del profesional
Químico Farmacéutico, en actividades de vigilancia y
control de establecimientos farmacéuticos distribuidores,
en el servicio de atención farmacéutica y en programas
de capacitación y educación.
Expendedor de medicamentos o droguista: Persona al
servicio de una droguería o farmacia que participa en la
distribución de los medicamentos.
Origen de los fármacos
Los fármacos pueden ser de origen:
Natural: producidos por la naturaleza como el hierro, los
estrógenos, la insulina de origen animal, penicilinas
naturales, etc.
Semisintético: resultan al modificar la estructura química
de la sustancia inicial, como la fenilefrina un fármaco
descongestionante nasal.
Sintético: cuando el fármaco se produce en un
laboratorio como en el caso de algunos antibióticos y los
antiinflamatorios.
Biotecnológico: producidos a través de
genéticas como algunas vacunas y hormonas.
técnicas
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VIAS DE ADMINISTRACION Y FORMAS
FARMACEUTICAS
La vía de administración es el sitio donde se aplica el
medicamento para que actúe allí o penetre al organismo
para ser absorbido.
¡ Observe que a partir de la forma
farmacéutica como tableta, cápsula,
etc., se libera el principio activo o
fármaco en el momento y lugar
oportunos !
Las vías de administración de los medicamentos son las
siguientes:
1. Enteral
2. Parenteral
3. A través de la piel
4. Inhalatoria
5. Nasal
6. Oftálmica
7. Otica
8. Vaginal
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1. Vía de administración enteral: son aquellas vías de
administración relacionadas con el tubo digestivo (desde
la boca hasta el recto). Comprenden:
1.1 Vía oral: los medicamentos se administran por la
boca. Es la vía más natural y cómoda. El medicamento
llega al estómago, donde se desintegra la forma
farmacéutica y se disuelve el principio activo o fármaco.
1.2 Vía bucal: el medicamento se aplica sobre las
mucosas de la boca (membranas que la recubren).
1.3 Vía sublingual: el medicamento se aplica debajo de la
lengua.
Para la vía oral se pueden utilizar las siguientes formas
farmacéuticas:
a. Líquidas:
- Soluciones: el principio activo se encuentra disuelto en
un vehículo acuoso. Puede haber soluciones para
administrar en gotas, soluciones para hacer enjuagues
bucales, soluciones para hacer gárgaras, etc. Se incluyen
los jarabes (los cuales contienen azúcar) y los elíxires
(contienen agua y alcohol).
- Emulsión: es una mezcla de aceite agua que permite la
administración de algunos principios activos.
- Suspensión: las partículas del principio activo se
encuentran humedecidas y suspendidas en un líquido
acuoso.
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b. Semisólidas:
- Geles y jaleas: son preparados de consistencia
gelatinosa, que se derriten fácilmente.
c. Sólidas:
- Polvo: el medicamento está en partículas pequeñas.
Debe agregársele agua antes de su uso, para que forme
una solución o suspensión.
- Gránulos: las partículas del medicamento son un poco
más grandes que los polvos, también deben ser
combinados con agua para su administración.
- Cápsula: es una cubierta de gelatina que contiene
polvo, gránulo o líquido. La cápsula se destruye en el
estómago, las partículas se humedecen y se disuelven
para ser absorbidas.
- Pastilla: forma sólida para chupar.
- Tableta: forma sólida que contiene polvo o gránulos en
forma comprimida. Hay tabletas que liberan el fármaco en
el intestino en forma rápida, otras lo hacen en forma
lenta, programada o sostenida.
El término píldora es muy utilizado por la gente pero no
es un nombre técnico, podría corresponder a la tableta.
- Gragea: tableta con una capa protectora que se
desintegra en el estómago. La capa es para disminuir el
sabor desagradable o para impedir la destrucción del
principio activo por la luz, la temperatura o la humedad.
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Algunas cápsulas, tabletas y grageas están recubiertas
por una capa protectora, que no se desintegra en el
estómago, sino en el intestino. La capa evita que el
principio activo sea destruido por el ácido del estómago ó
que se irrite la mucosa que recubre el estómago y se les
denomina grageas, cápsulas o tabletas entéricas.
1.4 Vía rectal: El medicamento se aplica en el recto. Por
esta vía se utilizan:
Forma farmacéutica sólida: los supositorios, preparados
en los cuales el principio activo está unido a una
sustancia como gelatina o glicerina que le permite
disolverse en el recto.
Forma farmacéutica líquida: Los enemas, soluciones para
hacer lavados.
2. Vía de administración parenteral. Se refiere a las
siguientes vías de administración:
2.1 Vía intravenosa: el medicamento
directamente en la vena, por inyección.
se
aplica
2.2 Intramuscular: se aplica en el músculo, generalmente
en la nalga.
2.3 Subcutánea: se aplica debajo de la piel, en el tejido
graso.
2.4 Intradérmica: se aplica en la dermis, que es una capa
de la piel.
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2.5 Raquídea: se aplica en el canal medular localizado en
la columna vertebral a nivel de la cintura.
Las formas farmacéuticas para estas vías están libres de
contaminantes (son estériles) e incluyen: Soluciones o
suspensiones en vehículos acuosos u oleosos. El
medicamento puede presentarse en forma de polvo para
disolverse en agua estéril (no en agua de la llave) y ser
aplicado.
La vía intravenosa es la de mayores riesgos porque el
medicamento se está aplicando directamente en la
sangre, debe hacerse con precaución y solo aplicar
soluciones acuosas, nunca las oleosas ni las
suspensiones.
Los pellets, son formas farmacéuticas sólidas, de
estructura cilíndrica, que contienen el principio activo y
son colocadas vía subcutánea.
3. Vía de administración a través de la piel: el
medicamento se aplica sobre la epidermis que es la capa
más superficial de la piel. También puede colocarse
sobre la piel un parche o disco para que el principio activo
atraviese la piel y llegue a la sangre.
Para esta vía
farmacéuticas:
se
utilizan
las
siguientes
formas
a. Formas farmacéuticas semilíquidas y semisólidas:
- Lociones y linimentos: son formas semilíquidas que
vehiculizan el principio activo en solución o suspensión.
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Si el líquido es agua o alcohol, se llama loción y si es
aceite, se llama linimento.
- Geles: son preparados semisólidos, viscosos,
adhesivos, transparentes; se derriten al ser aplicados
sobre la piel.
- Cremas: son formas semisólidas que contienen mayor
cantidad de vehículo acuoso que oleoso.
- Pomada o ungüento: tiene mayor cantidad de vehículo
oleoso.
- Pasta: son pomadas mezcladas con polvos.
b. Formas farmacéuticas sólidas:
- Discos y parches: son formas que contienen el principio
activo y tienen una capa adhesiva para pegarse a la piel.
4. Vía inhalatoria: El medicamento se dirige hacia las
vías aéreas principalmente pulmones.
Las formas farmacéuticas para esta vía son:
- Soluciones para nebulización
- Soluciones para aerosoles
- Polvos
- Gases para anestesia general
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5. Vía de administración nasal: el medicamento se
aplica en la capa que recubre las fosas nasales o sea en
la mucosa de la nariz.
Las formas farmacéuticas utilizadas para esta vía son:
Líquidas: Como soluciones para administrar en gotas o
soluciones para aerosol.
6. Vía de administración oftálmica: el medicamento se
aplica en la membrana que recubre el ojo llamada
conjuntiva o en los párpados.
Las formas farmacéuticas para la vía oftálmica son:
a. Líquidas
- Colirios: es una solución acuosa estéril. Se administra
en gotas.
b. Semisólidas
- Ungüentos
7. Vía de administración ótica: el medicamento se
aplica en el oído.
Las formas farmacéuticas son:
a. Líquidas: como soluciones para administrar en gotas.
b. Semisólidas: como cremas y ungüentos de aplicación
local.
El fabricante prepara las formas farmacéuticas líquidas
con las características específicas para ser administradas
18
en los ojos, en los oídos o en la nariz, por lo tanto no se
recomienda intercambiarlas, es decir, aplicarse las gotas
para los oídos o las gotas para la nariz en los ojos, a no
ser que en la presentación comercial se especifique,
ejemplo: betametasona (celestone soluciónR uso tópico
en el ojo y en el oído).
8. Vía de administración vaginal: el medicamento se
aplica en la vagina.
Las formas farmacéuticas para esta vía son:
a. Sólidas
-Ovulos:
tienen
desintegración.
excipientes
para
facilitar
su
- Tabletas vaginales: también se desintegran y liberan el
principio activo al contacto con las paredes de la vagina.
b. Semisólidas: como cremas de aplicación local.
c. Líquidas: como soluciones para lavados vaginales
19
INTERACCION FARMACO
ORGANISMO
Cuando una persona recibe un medicamento se produce
una relación o interacción entre el fármaco y el organismo
(cuerpo de la persona). En esta interacción el organismo:
absorbe, transporta, transforma y elimina el fármaco, en
tanto que el fármaco produce sus efectos sobre el
organismo.
El fármaco viaja por la sangre de la persona como
recorriendo vías.
Si el fármaco se ADMINISTRA por la boca, el tubo
digestivo será el sitio de contacto inicial.
Después de entrar al organismo pasa al esófago, luego al
estómago, allí se DESINTEGRA o rompe la forma
farmacéutica, liberando el principio activo. Posteriormente
el principio activo se DISUELVE en los líquidos del tubo
digestivo y queda listo para ser absorbido (entrada a la
sangre). (Véase la figura de la siguiente página).
Luego se ABSORBE, METABOLIZA (transforma), se
DISTRIBUYE y se EXCRETA (salida del organismo).
20
Mientras suceden las etapas anteriores el principio activo
queda disponible para ejercer su acción y para ello se
une a un sitio especial de las células llamado receptor
donde desencadena el EFECTO (cambio en el
organismo), por ejemplo, quita el dolor y la inflamación.
Los pasos anteriores pueden clasificarse en fases. En el
siguiente esquema podemos ver en forma resumida los
pasos descritos y la fase a la cual corresponden:
21
TOMA DEL MEDICAMENTO
FASE
BIOFARMACEUTICA
DESINTEGRACION DE LA
FORMA FARMACEUTICA
DISOLUCION DEL
PRINCIPIO ACTIVO
FASE
FARMACOCINETICA
ABSORCION DISTRIBUCION
METABOLISMO EXCRECION
INTERACCION
FARMACO-RECEPTOR
FASE
FARMACODINAMICA
EFECTO
Tomado del libro “Fundamentos de Farmacología en Terapéutica”.
22
PROCESO DE EVALUACION
1.
MOMENTO DE VERIFICACION GLOBAL DEL
CONOCIMIENTO A NIVEL INDIVIDUAL
¡ Ha entrado al mundo de la
Farmacología, bienvenido !
Complete los
corresponda:
espacios
con
la
respuesta
que
-Es una forma farmacéutica líquida:_________________
_____________________________________________
-Ciencia que estudia los medicamentos:______________
_____________________________________________
- Sustancia que se agrega al principio activo, para formar
el medicamento:_________________________________
______________________________________________
- Una de las fases de la interacción fármaco-receptor:___
_____________________________________________
- Es la vía de administración más natural y cómoda:____
23
2. MOMENTO DE REFLEXION Y PUESTA EN COMUN
DE LOS ASPECTOS RELACIONADOS CON LA
VIDA COTIDIANA DEL GRUPO
Busque dos compañeros en su sitio de trabajo, cada uno
deberá escoger un fármaco o medicamento y contar a los
demás lo siguiente:
Nombre genérico
Nombre comercial
Forma farmacéutica
Vía de administración
24
3. MOMENTO DE BUSQUEDA, CONSTRUCCION Y
AMPLIACION DEL CONOCIMIENTO A TRAVES DE
OTROS MEDIOS DE INFORMACION
“ Los libros facilitan nuestro aprendizaje, aprovechemos la lectura “
En la historia de la Farmacología encontramos datos
interesantes. Lea el siguiente texto sobre el uso de las
plantas por parte de los incas.
" Para los incas el reino vegetal era el que proporcionaba el mayor
número de medicamentos: raíces, hojas, flores, cortezas, madera,
savia y resina; cada uno de ellos tenía una propiedad terapéutica
individual. La savia de las hojas de maíz aceleraba la curación de
las heridas y los granos de maíz pulverizados, cocidos y
mezclados con un licor fermentado, se usaban en la preparación
de cataplasmas calmantes. Las cataplasmas de patatas eran
buenas contra la gota. La leche de cacahuete se usaba como
somnífero. El pimentón indio aliviaba los dolores fuertes de
muelas, y con la fruta de la pimienta falsa se hacía una bebida
fermentada diurética, su resina era la base de un laxante suave y
vomitivo. El bálsamo del Perú se utilizaba para embalsamar, y una
bebida hecha de madera rallada, tomada antes de comer, limpiaba
el hígado y el bazo, y purgaba la vejiga. Las hojas de menta,
picadas con clara de huevo, constituían la base de un emplasto
usado para mantener en posición las piernas fracturadas. La raíz
de tabaco, reducida a polvo y tomada con un poco de agua
caliente, con el estómago vacío, se prescribía como diurético y
contra algunos dolores.
Los incas tenían un conocimiento extraordinario de todos los
recursos locales y sabían preparar los remedios con plantas,
minerales y animales. Entre los centenares de plantas que
utilizaban, algunas siguen siendo poco conocidas y otras han sido
estudiadas con los métodos científicos actuales, permitiendo
nuevos adelantos en el desarrollo farmacológico ".
El anterior texto es tomado del Libro "Historia de la Farmacia",
Ediciones Doyma, S.A. Barcelona (España). 1984.
25
4.
MOMENTO DE REUTILIZACION DEL
CONOCIMIENTO: APLICACION Y/O
INVESTIGACION
“ Aplicando lo aprendido valoramos su utilidad “
Busque tres medicamentos en los cuales aparezca el
excipiente o vehículo y escríbalos a continuación:
Medicamento
Excipiente o vehículo
____________________
_______________________
_______________________
___________________________
_______________________
___________________________
26
UNIDAD NUMERO 2
27
TITULO
¿QUE HACE EL CUERPO CON LOS
MEDICAMENTOS ?
Interpreta el dibujo anterior:
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
PRESENTACION
Los alimentos que ingerimos día a día para mantener
nuestra salud física y mental en buenas condiciones,
siguen varios procesos en el cuerpo, entre ellos tenemos:
Entrada al cuerpo por la boca, llegada al intestino, paso a
la sangre e ir hasta el sitio donde le corresponde estar,
por ejemplo, el calcio lo obtenemos al tomar leche, pasa
a la sangre y se dirige hacia los huesos para
fortalecerlos. Otras sustancias llegan al sitio donde deben
actuar, cumplen su función y luego son transformadas
para salir del organismo.
28
Así mismo, cuando tenemos enfermedades y queremos
mejorarnos, el médico formula medicamentos, que en la
mayoría de los casos deben ser administrados por vía
oral, otros por vía intramuscular o intravenosa y algunos
por vía local (para que actúen en el mismo sitio).
Los medicamentos cumplen también procesos dentro del
cuerpo humano y es importante tenerlos en cuenta
porque cada persona tiene características especiales en
sus órganos, por ejemplo, en estómago, hígado y riñón.
Los órganos pueden estar sanos o pueden estar
alterados debido a una enfermedad, como la hipertensión
arterial, el alcoholismo, la obesidad, etc. En otras
oportunidades la persona no está enferma sino que sufre
cambios en sus órganos porque es una mujer en
embarazo, un anciano o un niño.
La presente unidad viaja a través del organismo
explicando qué hace el cuerpo con los medicamentos,
para comprender con mayor claridad la interacción
fármaco-persona.
En el siguiente espacio dibuja algunos órganos del
cuerpo humano y recuerda sus funciones:
29
OBJETIVO - PROBLEMA
- Determinar el papel que ejercen las diferentes estructuras
del cuerpo, con respecto a los medicamentos.
30
EVALUACION DIAGNOSTICA
Vamos a suponer que usted se acaba de tomar una
tableta de acetaminofén porque tiene dolor de cabeza,
escriba en forma progresiva, contando poco a poco, los
sitios que recorrerá la tableta dentro de su cuerpo:
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
31
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
REFERENTE TEORICO CONCEPTUAL
¿ Qué crees que hace el cuerpo con las sustancias
nutritivas que ingerimos al alimentarnos ?
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
______________________________________________
___________________________________________
32
¿ QUE HACE EL CUERPO CON LOS
MEDICAMENTOS ?
En la unidad anterior se hizo un resumen sobre lo que
pasaba con el medicamento al ser administrado por la
boca (vía oral); recuerde que la forma farmacéutica se
desintegra y luego el principio activo o fármaco que
contiene el medicamento se disuelve en los jugos
digestivos, así el principio activo o fármaco, está listo
para pasar a la sangre. A partir de lo anterior, empieza
una fase denominada FARMACOCINETICA, definida en
términos sencillos como lo que hace el organismo con los
fármacos. Esta fase se divide en los siguientes pasos:
1. ABSORCION: Es el paso del principio activo o
fármaco, del sitio de depósito a la sangre (circulación
sanguínea), atravesando membranas (paredes), por
ejemplo:
- Del intestino a la sangre
- De la piel a la sangre
- Si está debajo de la lengua (vía sublingual) a la sangre
- Si entra por pulmones en forma inhalada, a la sangre
- Si se aplica intramuscular en la nalga, a la sangre, etc.
En algunos casos no hay absorción, por ejemplo,
cuando se administra el medicamento directamente en la
sangre, como en el caso de la vía intravenosa. En otros
casos, la absorción hacia la sangre del principio activo o
fármaco puede ser de poca cantidad, como en el caso de
la aplicación local, con el fin de que actúe allí mismo
(aplicar una crema para evitar la inflamación).
33
La siguiente ilustración muestra cómo sucedería la
absorción del intestino a la sangre:
HIGADO
INTESTINO
SANGRE
SANGRE
(Circulación general)
Cuando se administra un medicamento por la vía oral, el
sitio principal donde se realiza la absorción es en el
intestino delgado (esto sucede también con las
sustancias que contienen los alimentos). El principio
activo o fármaco se absorbe a la sangre, luego va al
hígado y sigue a la circulación general.
Biodisponibilidad: Es la cantidad de fármaco que llega
a la sangre desde el sitio de aplicación y la velocidad a la
cual lo hace. Estos factores son muy importantes porque
si el fármaco llega adecuadamente a la sangre, estará
disponible para ejercer su acción. La biodisponibilidad
debe ser igual para los medicamentos con igual principio
activo, por ejemplo, tres Piroxicam producidos por
34
diferentes laboratorios farmacéuticos; sin embargo, no
siempre se cumple esta característica, en parte porque la
forma de preparación, los excipientes o la cantidad y la
calidad del principio activo son diferentes. Así pues,
podría suceder que dos de estos productos con
Piroxicam se desintegren y liberen el fármaco, y el
tercero sea eliminado del organismo sin sufrir
desintegración; este sería un problema de calidad del
medicamento.
2. DISTRIBUCION: Consiste en que el principio activo o
fármaco, se reparte por el organismo, viajando a través
de la sangre para llegar al sitio de acción. En este
proceso debe cruzar diferentes membranas o paredes.
Para poder viajar en la sangre debe pegarse a unas
sustancias llamadas proteínas (hacen el papel de buses
que transportan el principio activo). Si el principio activo
va a salir de la sangre hacia un órgano o sitio de acción,
abandona la proteína (se baja del bus) y pasa solo. La
siguiente gráfica ilustra lo descrito:
35
ORGANOS
FARMACO
PROTEINA
SANGRE
SANGRE
Al entrar en la circulación general, el principio activo o
fármaco, inicialmente va a órganos con mayor riego
sanguíneo (los cuales tienen mayor cantidad de sangre)
como el cerebro, el corazón, los riñones, el hígado y los
pulmones; luego va a otros menos irrigados como los
músculos, el tejido adiposo (tejido graso) y la piel.
Si la mujer está en embarazo y requiere utilizar
medicamentos, éstos pueden ir vía sanguínea al feto o
llegar a la leche materna y de allí pasar al recién nacido
cuando la mamá lo está amamantando. Hay
medicamentos que pueden afectar negativamente al feto
o al recién nacido y por ello es importante consultar al
médico en caso de que la madre esté enferma para evitar
riesgos.
Posteriormente, el principio activo abandona la sangre
dejando la proteína, para llegar a su sitio de acción (esto
36
se describirá en la próxima unidad). Después de ejercer
la acción el principio activo es retirado del sitio y sigue los
siguientes pasos:
3. METABOLISMO: Es el mecanismo por el cual el
organismo transforma los fármacos, para que puedan
actuar o en la mayoría de los casos para que puedan salir
del cuerpo; por ello se ha denominado también
biotransformación.
Estos cambios son realizados por unas sustancias
llamadas ENZIMAS y suceden principalmente en el
HIGADO, pero también pueden suceder en el músculo, el
riñón, el intestino, el plasma, los pulmones, la piel, etc.
Del hígado salen los metabolitos o sustancias en las que
se convirtió el fármaco, sea para actuar o sea para ser
eliminados de la sangre y excretados por la orina.
¡ No todos los fármacos sufren
biotransformación en el hígado !
Cuando una persona está tomando varios medicamentos
que se metabolizan en el hígado, puede haber cambios
37
en las características farmacológicas de cada uno, por
ejemplo: aumentar o disminuir su efecto. Además si la
persona sufre enfermedades del hígado puede alterarse
el metabolismo del fármaco y su efecto.
4. EXCRECION: Consiste en la salida del fármaco y sus
metabolitos (si los tiene) del organismo, se realiza
principalmente por el RIÑON, a través, de la orina; pero
también puede ser por el intestino (en las heces), las
lágrimas, el sudor, la saliva, los pulmones, la bilis y la
leche materna.
Las etapas descritas anteriormente, suceden en forma
simultánea, es decir, una parte del fármaco se estará
absorbiendo en intestino, otra se estará distribuyendo
a los diferentes órganos, otra estará siendo
transformada en el hígado y la otra parte estará siendo
excretada por el riñón.
Tiempo de vida media de eliminación (t1/2): Es el
tiempo requerido para que se elimine de la sangre el 50%
del fármaco administrado. Este concepto es importante
porque a través de él, utilizando fórmulas matemáticas,
cálculos y pruebas en el laboratorio, los investigadores
determinan el intervalo con el cual se deben administrar
los medicamentos (cada cuánto se va a administrar) y la
dosis requerida para lograr el efecto.
Por lo tanto, la dosificación (cálculo de la cantidad y la
frecuencia con que debe tomarse el medicamento) no es
un concepto caprichoso, sino que obedece a
investigación científica.
PROCESO DE EVALUACION
38
1.
MOMENTO DE VERIFICACION GLOBAL
CONOCIMIENTO A NIVEL INDIVIDUAL
DEL
Le estamos siguiendo la pista al
medicamento dentro del organismo.
¿Qué le parece?
Cuando el medicamento ingresa al cuerpo humano
recorre diferentes sitios, entre ellos los órganos; estos
ejercen sobre los medicamentos distintas acciones. Al
frente de cada órgano escriba el papel que ejerce cuando
se ingiere un medicamento por vía oral, para prevenir o
tratar una enfermedad:
Hígado:
Sistema sanguíneo:
Riñón:
Intestino:
2. MOMENTO DE REFLEXION Y PUESTA EN
COMUN DE LOS ASPECTOS RELACIONADOS
CON LA VIDA COTIDIANA DEL GRUPO
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Reúnase con dos personas y busquen en el cuadro de
letras las respuestas a los siguientes interrogantes:
a. Vía por la cual viajan los fármacos para distribuirse por
todo el organismo.
b. En este sitio se realiza el metabolismo de los fármacos.
c. Es la vía de administración más cómoda que existe.
d. Por este órgano se excretan la mayoría de los fármacos.
e. Sitio donde se aplican las gotas oftálmicas.
3.
A
S
O
P
L
C
A
T
D
R
E
A
D
E
S
H
I
G
A
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P
Ñ
N
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B
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J
O
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S
A
N
G
R
E
L
MOMENTO DE BUSQUEDA, CONSTRUCCION Y
AMPLIACION DEL CONOCIMIENTO A TRAVES DE
OTROS MEDIOS DE INFORMACION
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El siguiente cuadro contiene algunas características
farmacocinéticas de medicamentos muy utilizados.
Analice detalladamente la información y responda luego
los interrogantes:
Medicamento
Vía de
administración
Acetaminofén
oral
3
cada 6 horas
Amoxicilina
oral
52
cada 8 horas
Captopril
oral
50
cada 12 horas
Fenobarbital
oral
intramuscular
oral
intravenosa
24
cada 24 horas
66
cada 8 horas
Furosemida
a.
b.
c.
¿Cuáles medicamentos del
principalmente por vía oral?
Excreción
renal (%)
cuadro
Intervalo de
administración
se
administran
¿Cuáles medicamentos se excretan en gran cantidad por
el riñón?
¿Cuáles medicamentos tienen un intervalo de
administración largo?
41
d.
¿Cuáles medicamentos
administración corto?
e.
¿Con cuáles medicamentos habría problema en caso de
personas con daño del riñón?
4.
tienen
un
intervalo
de
MOMENTO DE REUTILIZACION DEL
CONOCIMIENTO: APLICACIÓN Y/O
INVESTIGACION
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Cuando esté en su sitio de trabajo observe algunas
características de las presentaciones comerciales como:
 Aparece el nombre comercial solo ó aparece
acompañado de la palabra: oros, retard, SR, etc; lo que
significa que el medicamento se puede administrar con
un intervalo de dosificación mayor del normal, por
ejemplo:
AdalatR (nifedipino) se administra cada 8 horas y
Adalat orosR (nifedipino de acción prolongada) se
administra cada 24 horas.
 Puede cambiar la cantidad de principio activo o
fármaco, ejemplo:
BactrimR (trimetoprim-sulfametoxazol) con 400+80 mg
de fármaco respectivamente y Bactrim R F con 800+160
mg de fármaco.
 Puede presentarse un principio activo o más, ejemplo:
ClarityneR (loratadina) y ClarityneR D (loratadina más
pseudoefedrina).
Lo invito a que analice otros ejemplos cuando los vaya
identificando y tenga en cuenta que estos medicamentos
no se pueden intercambiar.
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