Módulo 4 Otorga 1 crédito para la recertificación profesional Código: 2.01.06 COFA-22210-0611-0 Actualización en Problemáticas Prevalentes Tratamiento sintomático de las molestias osteomusculares Última entrega del curso que aborda las principales problemáticas prevalentes estacionales, desarrolladas por dos especialistas. Son cuatro módulos especiales no consecutivos. En la próxima edición de dosis (julio 2011), el cuestionario de evaluación. Por Dr. Ricardo Juan Rey * D . Mo dulo 4 Sanofi.indd 1 Los dolores musculares pueden corresponder a polimiositis, lisis muscular, triquinosis, efectos colaterales de estatinas, desgarros, distensiones y sobrecarga de trabajo muscular muy comunes en deportistas. Ante estas consultas, es común recurrir a los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) para controlar el dolor por su acción analgésica y disminuir la inflamación por sus efectos antiinflamatorios. Según la intensidad de la molestia, los antinflamatorios pueden ser indicados en forma tópica, por vía oral o inyectable. Su mecanismo de acción es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX) disminuyendo la producción de prostaglandinas. Los AINEs son eficaces antiinflamatorios al inhibir la síntesis de prostaglandinas. Inhiben la vasodilatación en los sitios de s s s olor Los pacientes consultan frecuentemente al médico por presentar algias óseas, articulares o musculares. Los dolores de origen óseo pueden corresponder a osteoporosis, enfermedad de Paget, hiperparatiroidismo, metástasis óseas, osteomielitis, tumores óseos e invasión ósea por linfoma o mieloma múltiple. Por supuesto, puede haber dolor óseo por fracturas o fisuras de huesos espontáneas o traumáticas. Los dolores articulares pueden corresponder a artrosis, dolores por distensión ligamentaria, por luxaciones o subluxaciones articulares, por artritis reumatoidea, como por ejemplo colagenopatías, y por artritis de otras etiologías asociadas con Dolor. Los pacientes consultan frecuentemente al médico por presentar algias óseas, articulares o musculares. 23/5/11 15:45:01 inflamación y evitan la migración y activación de los neutrófilos. El único AINE que exhibe escasa eficacia antiinflamatoria es el paracetamol. Los AINEs son eficaces analgésicos para dolores leves a moderados. Controlan en forma adecuada el dolor postoperatorio y el asociado a procesos inflamatorios. Al inhibir a la COX impiden que las prostaglandinas contribuyan a sensibilizar las terminaciones nerviosas nociceptivas titulares y evitan la acción de otros mediadores de la inflamación como la histamina o la bradiquinina sobre dichas terminaciones nerviosas. Los AINEs ejercerían efectos analgésicos a nivel central: a) Incorporándose a la membrana plasmática e interfiriendo en la generación de señales de trasducción dependientes de proteínas G. b) Por activación de vías serotoninérgicas descendentes, que inhiben el asta posterior de la médula. c) Por hiporregulación del complejo receptor NMDA-canal iónico. d) Por abolición de la inducción de aminoácidos excitatorios. El efecto antipirético de los AINEs se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel hipotalámico. Producen vasodilatación y sudoración, provocando pérdida de calor. Los AINEs más usados en la Argentina para el dolor osteomioarticular son: DIclofenac. Es un inhibidor no selectivo de la COX de alta potencia. Se absorbe Mo dulo 4 Sanofi.indd 2 bien por vía oral, aunque también puede usarse en forma tópica o inyectable, pero los alimentos pueden retrasar su absorción. Su unión a proteínas es del 99% y tiene un elevado fenómeno de primer paso hepático, por lo que su biodisponibilidad es sólo del 50%. Su vida media es muy corta de 1,5 horas. Tiene la característica de acumularse en el líquido sinovial, por lo cual es muy eficaz en artritis y bursitis. Se metaboliza a nivel hepático a través del citocromo P 450, dando el 4 OH diclofenac, luego se conjuga y sus metabolitos son eliminados por bilis y por riñón (65%). La dosis usual es de 100 a 200mg por día en 4 tomas. Como efectos adversos puede producir aumento de las transaminasas (15%), reacciones alérgicas, edemas por retención de líquidos, cefalea y sedación, náuseas y vómitos, constipación y epigastralgia. Puede potenciar los efectos de metotrexate, sulfonilureas, litio, misoprostol y digoxina. Potencia la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Puede disminuir los efectos de los diuréticos, del midazolam, verapamilo y la isradipina. Las resinas de intercambio iónico disminuyen su eficacia. Está contraindicado en niños, embarazadas y mujeres que amamantan. Ibuprofeno. Es un derivado del ácido anilpropiónico. Estos AINEs tienen una mejor tolerancia gastrointestinal, y son todos ellos inhibidores no selectivos de la COX. Tienen importantes efectos inhibitorios sobre la función leucocitaria. Este grupo incluye al ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno y ketoprofeno. 23/5/11 15:45:02 Se lo administra por vía oral. Alcanza su pico plasmático en dos horas y se une un 99% a las proteínas. Se metaboliza en el hígado y se elimina por orina. La dosis es de 1200 a 1800mg por día en 4 a 6 tomas. Se lo considera equipotente con la aspirina. La droga está aceptada en los dos primeros trimestres del embarazo, luego contraindicada en el último trimestre y en mujeres que amamantan. Los efectos adversos principales son: epigastralgia, vómitos, pirosis, trastornos visuales por toxicidad sobre el nervio óptico, edema y rash, trombocitopenia, color rojizo de la orina, cefaleas, mareos, sedación y raros casos de meningitis aséptica. efectos aDversos globales De los aInes como grupo. Mo dulo 4 Sanofi.indd 3 s s s Todos los AINEs, salvo el paracetamol, poseen efectos adversos digestivos, provocando acidez, molestias epigástricas, gastritis, úlceras, hemorragia digestiva y perforaciones gástricas o intestinales. Todo es provocado por la pérdida del efecto protector de las prostaglandinas en el epitelio gástrico. Estas complicaciones son más frecuentes en ancianos. Se aconseja usarlos a la menor dosis posible, el menor tiempo posible y con protección gástrica con ranitidina. Si el paciente tiene antecedentes gástricos de importancia la protección gástrica puede ser con omeprazol. Los AINEs inhiben la agregación plaquetaria al inhibir la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Si el paciente debe ser operado debe suspenderse idealmente una semana antes para que no haya interferencia con la coagulación. En pacientes anticoagulados o con trastornos de la coagulación se utiliza como analgésico el paracetamol ya que no interfiere con las plaquetas. Los AINEs pueden producir insuficiencia renal aguda y nefropatía por analgésicos con insuficiencia renal crónica. Las prostaglandinas juegan un papel fisiológico en el mantenimiento del filtrado glomerular, antagonizando los efectos renovasculares de la angiotensina tipo II. La inhibición de las síntesis de estas prostaglandinas vasodilatadoras por los AINEs ácidos puede producir insuficiencia renal aguda. Los ancianos son un grupo de mayor riesgo para sufrir esta complicación. El consumo crónico de analgésicos puede inducir una nefritis intersticial crónica y aún producir una necrosis de la papila renal. Se requieren ingestas crónicas de 10 o más años con un consumo total de 3kg de aspirina, fenacetina o paracetamol. Se cree que se produciría por hipoxia prolongada de la médula renal por la inhibición crónica de las prostaglandinas vasodilatadoras renales. Puede favorecer la aparición de carcinoma del uroepitelio y provocar una insuficiencia renal crónica con diálisis. Al inhibir a las prostaglandinas aumenta la producción de leucotrienos, lo que puede inducir en algunos pacientes asma gatillada por el uso de antiinflamatorios no esteroideos. Los AINEs producen disminución de la motilidad uterina y retardo en el trabajo de parto. En el primer trimestre del embarazo se recomienda abstenerse de su uso. Se considera droga segura al paracetamol. 23/5/11 15:45:03 En el período perinatal los AINEs ácidos inducen el cierre precoz del conducto arterioso, por lo que están contraindicados en el último trimestre del embarazo. Las principales interacciones medicamentosas de los AINEs son: • Las sulfonilureas de primera generación: su desplazamiento de la unión con la albúmina puede aumentar sus efectos hipoglucemiantes. • Los anticoagulantes orales: su desplazamiento de su unión con la albúmina aumenta su efecto anticoagulante. • Metotrexate: al desplazarlo de su unión con la albúmina aumenta sus niveles circulantes libres y su toxicidad. • Con los IECA (inhibidores de la enzima conertidora de la angiotensina) como el enalapril, al inhibir a las prostaglandinas renales pueden aumentar la tensión arterial. aInes tópIcos. Son antiinflamatorios no esteroideos en formulaciones para su aplicación tópica cutánea, como cremas, spray o geles. Se los utiliza en lesiones músculo esqueléticas que cursan con dolor e inflamación, y sólo se deben aplicar si la piel de la zona está sana. La droga debe pasar de la piel a los capilares para luego llegar a la zona afectada a partir de la circulación sistémica, lo que tiene el riesgo de lograr concentraciones plasmáticas más erráticas. Po- seen un efecto placebo importante, ya que al aplicarlo sobre la zona lesionada el paciente percibe que se acelera su recuperación. Los analgésicos tópicos son de uso frecuente en los dolores de origen deportivo, como golpes, traumatismos, esguinces y torceduras. Los más usados se expenden en diferentes formas terapéuticas: a) La forma clásica, con salicilatos, capsicina, trementina y alcanfor, que posee un efecto vasodilatador local y analgésico antiinflamatorio, con el olor típico de sus compuestos b) La forma con salicilatos y capsicina sola, que tiene la ventaja de no tener olor, y puede usarse en lumbalgias y tortícolis. c) La forma en gel con mentol, que no deja grasitud ni mancha la ropa. d) La forma con diclofenac, que al tener una acción antiinflamatoria más intensa es ideal para esguinces, codo de tenista, dolores de hombro y artrosis. *Profesor titular asociado de Medicina Interna Facultad de Medicina- Fundación H.A. Barceló [email protected] AROTC110516 En virtud de que este material ha sido intelectualmente compuesto por sus autores exclusivamente, los editores y patrocinantes no son responsables por la exactitud, precisión y vigencia científica de la información, opiniones y conclusiones expresadas en su contenido. 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