Nº/O TITULAR TITULO RESUMEN Nº DE EXP. Nº RPI MINISTERIO DE FOMENTO, INDUSTRIA Y COMERCIO REGISTRO DE LA PROPIEDAD INTELECTUAL Propiedad Industrial - Derecho de Autor y Derechos Conexos DIRECCIÓN DE PATENTES Y NUEVAS TECNOLOGÍAS Boletín Nº5 PATENTES FARMACÉUTICAS DE DOMINIO PÚBLICO Lic. Ivania Cortés Castro Directora RPI ivaniac@mific.gob.ni Ing. Alexis Argüello Centeno Director DPyNT alarguello@mific.gob.ni Dirección: Costado este hotel Intercontinental Metrocentro Teléfono: 267- 3061 ext. 1214 Fax: 267-5393 Apartado postal: N° 8 Fuente de Información Base de datos y Libro de Concesiones de Patentes del Registro de la Propiedad Intelectual Elaborado por: Ingeniero Erick Ariel Zúniga Castellón, examinador de patentes Fuente: Acervo Documental de la Dirección de Patentes 1 Nº/O TITULAR TITULO CONTENIDO RESUMEN Nº DE EXP. Nº RPI Acetofenonas substituidas y su procedimiento. Caso: Ran 4430/14 3 Derivados de fenilquinolina. Ran 4008/335 3 Procedimiento para preparar un compuesto de beta-lactama. Ref.: 237/87 3 Nuevos compuestos heterocíclicos condensados. Ran: 4060/150 4 Composiciones tricíclicas. Caso: Ran 4008/343 4 Procedimiento de obtención de terpenos naturales con actividad antipsoriática. 5 Compuestos heterocíclicos. Caso: Ran 4450/46 5 Método para la elaboración de la droga Codin VII para el tratamiento de las enfermedades oncolíticas, a base de esteroides glucosidos 5 Nuevos derivados de tetrahidronaftaleno de la fórmula general. Ref.: Ran 4060/139 5 Nuevos conjugados de proteínas con polietilenglicol (PEG). Ran 4105/140 5 Ácidos bifenil butíricos y sus derivados com inhibidores de metaloproteinasas de matriz. Caso: 11.451-P 6 Derivados de piperidinesulfonil y la preparación del mismo. 6 Péptidos. Caso: RAN 4105/15 6 Procedimiento para la obtención de un derivados estable y de acción terapéutica de la D(-) alfa aminobencilpenicilina 6 Derivados de Bornanamina y procedimiento para su producción. Caso: RAN 4430/10 6 Procedimiento mejorado de esteres de sulfoxido de 3-exometil-ecefam. Caso: Nº X-5146 6 Composiciones bicíclicas. Ref.: RAN 4019/97 7 Compuestos inhibidores del enzyma carnitina aciltransferasa 1 (CAT-1) 7 Interferón homogéneo para imunidad humana y procedimiento del mismo. Ran: 4100/21 7 Pirimidinas de Pirazolo (1,5a) y su utilización intracelular. 7 Fórmula de dosis oral. Ran 4410/169 8 Benzylpyrimidinas procedimiento para su preparación. Caso: Ran 4440/151 8 Derivados peptídicos y procedimiento para su preparación. RAN 4105/44 8 Procedimiento de reducción de cefalosporina. Caso: Nº5142 8 Quimioesterilización de ixodidos. Caso: 24,465 9 2-(fenoxialquiltio)-imidazoles y congeneres. 9 Derivados Tricíclicos de piridone. Caso: Ran 4008/350 9 Fuente: Acervo Documental de la Dirección de Patentes 2 Dirección de Patentes y Nuevas Tecnologías -RPI-MIFIC Nº/O V-17 01 TITULAR F. Hoffman –La Roche & Co. Aktiengesellschaf TITULO Acetofenonas substituidas y su procedimiento. Caso: Ran 4430/14 RESUMEN Nº DE EXP. El presente invento se refiere a nuevas acetofenonas sustituidas, a un procedimiento para su preparación y a los agentes antivirales que contienen las nuevas acetofenonas o una acetofenona conocida. Más particularmente el presente invento se refiere a agentes antivirales que contienen una acetafenonasustituidas representadas por la fórmula I: Nº RPI 671 en donde: R1 representa hidroxilo, aciloxilo derivado de un ácido alifático con 2-18 átomos de carbono o un ácido carboxílico heterocíclico conteniendo átomo(s) de nitrógeno, alcoxicarboniloxilo inferior, aminoaciloxilo o carboxialcanoiloxilo; R2 representa alcoxilo inferior; R3 representa hidrógeno o alcoxilo inferior y R4 representa fenilo que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes elegidos del grupo constituido por alquilo inferior, alcoxilo inferior, benciloxilo, aliloxilo, alquiltio, dialquilamino, amino, ciano, hidroxilo, halo y alquilendioxilo; o piridilo, furilo, tienilo o pirrolilo que puede estar sustituido por alquilo inferior. V-17 02 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Derivados de fenilquinolina Ran 4008/335 El presente invento se refiere a 4-amino-2-fenilquinolinas de la fórmula general (I): 1985- 0246 en donde R1 y R2 representan, individualmente, hidrógeno o alquilo inferior y R3 y R4 representan individualmente hidrógeno , halógeno o alquilo inferior, con la salvedad de que R3 y R4 no pueden representar ambos hidrógeno. V-17 03 Sankei Pharmacéutical Company Limited Procedimiento para preparar un compuesto de beta-lactama Ref.: 237/87 Esta invención se relaciona con un nuevo compuesto de betalactama, más particularmente con un nuevo compuesto de la serie de las cefalosporinas, de utilidad para antibióticos, con un método para la preparación de dicho compuesto, con un intermediario sintético del mismo y con el empleo del referido compuesto. 1987-0330 3 Nº/O V-17 04 TITULAR F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. TITULO Nuevos compuestos heterocíclicos condensados Ran: 4060/150 RESUMEN Nº DE EXP. El invento se refiere a nuevos heterocíclicos condensados de la fórmula general I: 1989-0385 Nº RPI en donde R1 significa hidrógeno, acilo, alquilo inferior o un grupo -CHO, -CH2OR10, -COR7 u OR13; R2, R3 y R4 significan hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior o halógeno; R5 y R6 significan hidrógeno o alquilo inferior; R7 significa hidroxilo, alcoxilo inferior o NR8R9; R8 y R9 significan hidrógeno o alquilo inferior; X e Y significan CR14R15, -O-, -S-, SO, SO2 o NR18; R10 y R18 significan hidrógeno, alquilo inferior o acilo; M significan -C(R11)C(R12)-, -CONH- o -NH-CO-; R11, R12, R14 y R15 significan hidrógeno o alquilo inferior; R13 significa hidrógeno, alquilo inferior, que puede estar sustituido por amino, mono-alquilamino, di-alquilamino, morfolino, tiamorfolino o piperacino, o alcoxicarbonilo inferior; y n significa 1,2,3 o 4; con la salvedad de que por lo menos uno de los símbolos X e Y comprende un heteroátomo y que n es 1,3, o 4, cuando X contiene un heteroátomo; Y representa C(CH3)2 y R1 representa alquilo inferior o un grupo -CH2OR10 o -COR7, y sales de compuestos de fórmula I en donde R1 representa un grupo carboxilo son útiles en el tratamiento de neoplasias, dermatosis y envejecimiento de la piel. V-17 05 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Composiciones tricíclicas Caso: Ran 4008/343 La presente invención está relacionada a compuestos de fórmula general I: 1988-0376 en donde X es -CH=CH o S; R1 es alquilo inferior, alcoxi inferior o trifluorometil; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi o alcaniloxi inferior; R3 y R4 , independientemente , son hidrógeno, clorina, fluorina, alquilo inferior o alcoxi inferior; R5 es un radical de fórmula R6(CH2)n-C≡C- o R7-O-(CH2)m-C≡C-; R6 y R7 son aril o un radical hetericíclico; n es un número entero de 0 a 2; m es un número entero de 0 a 2 y s es un número entero de 0 a 1; con la condición que, cuando s es 1, R2 no puede ser hidroxi, alcoxi inferior o alcaniloxi inferior; que, cuando n es 0, R6 debe ser por un enlace carbón a carbón, y que R7 es siempre por un enlace carbon a oxígeno, y, cuando al menos un centro asimétrico esté presente, sus enantiometros y remanentes y sales de ácidos de adición farmacéuticamente aceptables del mismo exhiben actividades como antagonistas del Factor Activado de Plaquetas (PAF) y estos, por lo tanto, son útiles en estados de enfermedades caracterizadas por exceso del Factor Activado de Plaquetas o para la prevención y tratamiento de enfermedades cardio vasculares, enfermedades pulmonares, desórdenes inmunológicos, enfermedades inflamatorias, enfermedades dermatológicas, los shock o rechazo a los transplantes. Fuente: Acervo Documental de la Dirección de Patentes 4 Dirección de Patentes y Nuevas Tecnologías -RPI-MIFIC Nº/O TITULAR TITULO RESUMEN Nº DE EXP. Nº RPI V-17 06 Conrad Limited Procedimiento de obtención de terpenos naturales con actividad antipsoriática. Esta invención se refiere a la obtención de terpenos naturales con actividad antipsoriática, por extracción de los rizomas y hojas de diversos helechos. 453 V-17 07 F. Hoffman –La Roche & Co. Aktiengesellschaf Compuestos heterocíclicos Caso: Ran 4450/46 El presente invento se refiere a compuetos heterocíclicos de Fórmula general I: 734 en donde R representa etilo o fenilo, así como las sales y Nóxidode estos compuestos. Más particularmente el invento se refiere a compuestos heterocíclicos, a un procedimiento para su preparación, composiciones fungicidas que contienen dichos compuestos y a un procedimiento para la producción de dichas composiciones. El invento se refiere también al empleo de los presentes compuestos heterocíclicos. V-17 08 Efrain Contreras Farfan Método para la elaboración de la droga Codin VII para el tratamiento de las enfermedades oncolíticas, a base de esteroides glucosidos El invento consiste en utilizar jugos naturales en forma altamente concentrados de la planta denominada iresine celosia que pertenece al género de quenopodíaceas (angiospermas, dicotiledonias como la remolacha, barria) de la familia amarantaceas y tribu gonfreneas, cuyo agente activo producido después de la cocción y el filtrado, es el esteroides glucosidos. V-17 09 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Nuevos derivados de tetrahidronaftaleno de la fórmula general. Ref.: Ran 4060/139 El presente invento se refiere a nuevos derivados de tetrahidronaftaleno de la fórmula general I: 820 1987-0324 en donde R1 representa o-, m- o p-hidroxifenilo; 2,3-, 2,4-, 2,5, 2,6-, 3,4-, 3,5-dihidroxifenilo; o 2,3,4-, 2,3,5-, 2,4,5-, 2,4,63,4,5-, 3,4,6-trihidroxifenilo. Los compuestos de la fórmula I pueden existir como trans o cis o como mezclas de isómeros cis/trans. En general se prefieren los compuestos trans de la fórmula I, además de aquellos en donde R1 es o-, m-, o phidroxifenilo, especialmente p-hidroxifenilo. Los compuestos de la fórmula son útiles en el tratamiento y profilaxis de neoplasma y dermatosis. V-17 10 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Nuevos conjugados de proteínas con polietilenglicol (PEG). Ran 4105/140 La presente invención se refiere a conjugado de proteínas con polietilenglicol, soluble en agua, substancialmente no inmunogénicos, fisiológicamente activos, que presentan por lo menos parte de la actividad biológica de la proteína que forma el conjugado, sin tener las mismas ventajosas respuestas inmunogénicas de la misma. 949 5 Nº/O TITULAR TITULO RESUMEN Nº DE EXP. Nº RPI V-18 01 Warner Lambert Company . Ácidos bifenil butíricos y sus derivados com inhibidores de metaloproteinasas de matriz. Caso: 11.451-P Se describen los compuestos de ácidos bifenil butírico y sus derivados así como también los métodos para su preparación y sus composiciones faramacéuticas, que son útiles como inhibidores de las metaloproteinasas de matriz, particularmente la gelatinasa A (gelatinasa 72 kD) y estromelisina-1 y para el tratamiento de las esclerosis múltiple, ruptura de placa ateroesclerótica, aneurisma aórtico, paro cardíaco, restenosis, enfermedad periodontal, ulceración corneana, tratamiento de las quemaduras, úlceras decubitales, curación de heridas, cáncer inflamación, dolor, artritis y otros trastornos autoinmunes o inflamatorios dependientes de la invasión del tejido por leucocitos u otras células migratorias activadas, trastornos neurodegenerativos crónicos incluyendo al paro cardíaco, trauma cerebral, daño en la médula espinal, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, angiopatía amiloide cerebral, SIDA, enfermedad de parkinson, enfermedad de Huntington enfermedades de Prion, miastenia gravis, distrofia muscular de Duchenne. 1174 V-18 02 Pfizer Inc. Derivados de piperidinesulfonil y la preparación del mismo. Esta invención se refiere a derivados de sulfamilurea nuevos y útiles, los cuales son efectivos para reducir los niveles de azucar en la sangre, en un grado notablemente elevado. Más particularmente está relacionada con ciertas 1piperidinsulfonilureas-4-substituidas novedosas y sus sales básicas con cationes farmacológicamente aceptables que son útiles en terapia, como agentes hipoglicémicos orales para el tratamiento de la diábetes. 68 V-18 03 F. Hoffman –La Roche & Co. Aktiengesellschaft. Péptidos Caso: RAN 4105/15 El presente invento se refiere a derivados peptídicos. Más particularmente el invento se refiere a derivados peptídicos de ácidos fosfónicos y fosfínico, a un procedimiento para su preparación y a los preparados farmacéuticos que los contienen. 261 V-18 04 Laboratorios Bago Sociedad Anónima Procedimiento para la obtención de un derivados estable y de acción terapéutica de la D(-) alfa aminobencilpenicilina La presente invención se refiere al procedimiento de obtención de un derivado de la D(-) α-aminobencilpenicilina útil en el tratamiento de las enfermedades infecciosas de origen bacteriano. Específicamente se refiere al diterbutilnaftalen1, 5-disulfonato de ácido D(-) α-aminobencilpenicilina o diterbutilnaftalen-1, 5-disulfonato del ácido D(-) 2-amino-2fenilacetamido-3, 3-dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3, 2, 0] heptano-2-carboxílico. V-18 05 F. Hoffman –La Roche & Co. Aktiengesellschaft Derivados de Bornanamina y procedimiento para su producción. Caso: RAN 4430/10 La presente invención se relaciona con derivados de bornanamina y un procedimiento para su producción. Los derivados de bornanamina provistos por la presente invención son compuestos de la fórmula general (I): 1979 346 donde R representa un grupo alquilo inferior o un grupo fenilo opcionalmente substituído y R1 representa un grupo alquilo inferior, con la provisión de que por lo menos uno R y R1 representa un grupo metilo, y sales de adición de ácidos de los mismos. V-18 06 Eli Lilly and Company. Procedimiento mejorado de esteres de sulfoxido de 3-exometil-ecefam. Caso: Nº X-5146 Esta invención se relaciona con un procedimiento mejorado para la preparación de ésteres de sulfóxido de 3-exometilencefam. En particular, se relaciona con un procedimiento mejorado para preparar un éster de sulfóxido de 3-exometilencefam a partir de una 2-clorosulfinilazetidin-2-ona. Fuente: Acervo Documental de la Dirección de Patentes 726 6 Dirección de Patentes y Nuevas Tecnologías -RPI-MIFIC Nº/O V-18 07 TITULAR F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. TITULO Composiciones bicíclicas Ref.: RAN 4019/97 RESUMEN Compuestos de la fórmula (I): Nº DE EXP. Nº RPI 1986-0284 en donde R1 representa hidroxilo, alquilo, aralquilo, aralcoxi-alquilo, hidroxi-alquilo, amino-alquilo, acilaminoalquilo, monoalquilamino-alquilo, dialquilamino-alquilo, alcoxicarbonilamino-alquilo, halo-alquilo, carboxi-alquilo, alcoxicarbonil-alquilo, alcoxilo o aralcoxilo; R2 y R3 representan cada uno hidrógeno, alquilo o aralquilo; R4 y R5 representan cada uno hidrógeno o R4 y R5 juntos representan oxo; y X representa un átomo de oxígeno o el grupo -NR6- en donde R6 representa hidrógeno, alquilo o aralquilo o -(CH2)nen donde n significa cero, 1 ó 2, y sus sales farmacéuticamente aceptables tienen actividad antidepresiva y pueden utilizarse como medicamentos en forma de preparados farmacéuticos. Pueden prepararse siguiendo métodos cocnocidos. V-18 08 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Compuestos inhibidores del enzyma carnitina aciltransferasa 1 (CAT-1) Los compuestos de la fórmula (I): 946 en donde A, B, Q, R1, R2, R’2, X, Y, Z y n tienen el significado descrito en la reivindicación 1, cuando es apropiado, en forma de enantiómeros, racematos, diastereómero o mezclas de los mismos o de los isómeros geométricos o mezclas de los mismos, cuando está presente un grupo básico o ácido, las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, inhiben el enzima carnitina aciltransferasa 1 (CAT-1) y son por lo tanto útiles para la prevención de lesiones en el tejido isquémico, y puede limitar el tamaño del infarto, mejorar la función cardiada y prevenir arritmias durante y después de un infarto de miocardio. Pueden prepararse de acuerdo con varios métodos ya conocidos per se. V-19 01 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Interferón homogéneo para imunidad humana y procedimiento del mismo Ran: 4100/21 El presente invento se refiere a interferón inmune humano en la nueva forma de una proteína homogénea estable y a un método para su preparación. Este interferón inmune humano homogéneo es terapéuticamente útil como un agente antiviral y anti-proliferativo y sirve, en combinación con otras formas de interferón leucocitario para sinergizar la actividad de estos otros interferones. V-19 02 International Chemical & nuclear Corporation. Pirimidinas de Pirazolo (1,5a) y su utilización intracelular. La estructura de los compuestos de este invento es: 1983-0132 15 Fórmula en la cual: R1 representa H, alcoxicarbonil, alkil, carbonitrilo, halógeno, carboxamido, alkoil, aminometil, dialkilaminometil, nitro, amino acetamido; R2 representa alkil, OH, CL, NH2, C1 a C4 alkoxi lineal o ramificado, alkiltio C1 a C6 ( de preferencia de C1 a C3), SH, o alkil o dialquilamino, amino cíclico o substituido; R3 representa H, alkoxicarbonil o C1 a C4 alkoxi lineal o ramificado; y R4 representa H, alkil o fenil. 7 Nº/O TITULAR V-19 03 F. Hoffman –La Roche & Co. V-19 04 F. Hoffman –La Roche & Co. TITULO RESUMEN Nº DE EXP. Fórmula de dosis oral Ran 4410/169 El presente invento se refiere a una formulación farmacéuticamente absorbible para transformar antibióticos de beta-lactama sustancialmente inactivos por vía oral (incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables o los ésteres, éteres, o hidratos de dichos antibióticos o sus sales) en compuestos enteralmente u oralmente activos por combinación del antibiótico de beta-lactama elegido con cierto mejorador. 1983-0176 Benzylpyrimidinas procedimiento para su preparación. Caso: Ran 4440/151 El presente invento se refiere a bencilpirimidinas. Más particularmente el invento se refiere a bencilpirimidinas, a un procedimiento para su preparación y a los preparados farmacéuticos que los contienen. Las bencilpirimidinas proporcionadas por el presente invento son compuestos de la fórmula geneneral (I): Nº RPI 610 en donde R1 y R2 representan, cada uno, un grupo de C1-6alquilo; R3 representa un grupo de C1-3- alquilo y R4 representa el grupo metilénico o un grupo de C2-4-alquilideno, y sus sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles. V-19 05 F. Hoffman –La Roche & Co. Aktiengesellschaft. Derivados peptídicos y procedimiento para su preparación. RAN 4105/44 El presente invento se refiere a derivados peptídicos. Más particularmente el invento se refiere a derivados peptídicos de ácidos fosfónicos, a un procedimiento para su preparación y a los preparados farmacéuticos que los contienen. Los péptidos proporcionados por el presente invento son compuestos de la fórmula general (I): 592 en donde R1 represente un átomo de hidrógeno o el grupo metílico o hidroximetílico o un grupo monodi- o trihalometílico; R2 representa el grupo caracterizante de un alfa-aminoácido del tipo que se encuentra normalmente en la proteínas o un grupo de alquilo inferior o hidroxi-(alquilo inferior) distinto del grupo caracterizante de un alfa-aminoácido del tipo que se encuentra normalmente en las proteínas; R3 representa un grupo de alquilo inferior , cicloalquilo inferior, alquenilo inferior, arilo o aril-(alquilo inferior); R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior; n representa 1, 2 ó 3; La configuración en el átomo de carbono designado como (a) es (R) cuando R1 tiene un significado distinto a un átomo de hidrógeno y la configuración del átomo de carbono designado como (b) es (L) cuando R2 tiene un significado distinto a un átomo de hidrógeno; y sus sales aceptables en farmacia. V-19 06 Eli Lilly and Company Procedimiento de reducción de cefalosporina Caso: Nº5142 Esta invención proporciona un procedimiento para la reducción de sulfóxidos de cefalosporina. Más particularmente esta invención está encaminada a un procedimiento para la reducción de los sulfóxidos de cefalosporina usando ua clase de compuestos de fosfito-halógeno, derivados de la reacción cinéticamente controlada de cantidades equivalentes de fosfitos de triarilo y cloro o bromo. Fuente: Acervo Documental de la Dirección de Patentes 8 Dirección de Patentes y Nuevas Tecnologías -RPI-MIFIC Nº/O TITULAR V-19 07 American Cyanamid Company TITULO Quimioesterilización de ixodidos. Caso: 24,465 RESUMEN El presente invento se refiere a nuevos compuetos de tetrahidronaftaleno e indano de la fórmula (I): Nº DE EXP. Nº RPI 428 en donde n significa 1 ó 2; Z significa mercapto o un grupo -S(O)mR; m significa 0, 1, 2; R significa alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcanoilo inferior-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, carbalcoxilo inferior- alquilo inferior o, cuando m significa 1 ó 2, también alcoxilo inferior, hidroxilo, monoalquilamino inferior o - di-alquilamino inferior, y sales farmacéuticamente compatibles de ácidos sulfónicos y ácidos sulfínicos de la fórmula I. V-19 08 G.D. Searle ε Co. 2-(fenoxialquiltio)imidazoles y congeneres. Procedimiento químico-sintético para la preparación de 2(fenoxialquiltio)-imidazoles y compuestos relacionados con la fórmula I. Estos compuestos, poseen características farmacológicas por su marcada actividad antigonocóccica relativamente selectiva. También son antibacterianos, antiprotozoales y tricomonicidas. 32 V-19 09 F. Hoffman –La Roche & Co. Ag. Derivados Tricíclicos de piridone. Caso: Ran 4008/350 El compuesto (S)-1-[(10-cloro-6,7-dihidro-4-oxo-3-fenil4H-benzo[a]quinolicin-1-il)carbonil]-3-etoxipirroli-dina de fórmula I: 930 tiene valiosas propiedades farmacológicas y puede utilizarse para el tratamiento o prevención de enfermedades. En particular tiene una actividad hipnótica, o sea promotora del sueño, no sedante, y puede utilizarse por consiguiente para el tratamiento de trastornos del sueño. Nota : Toda invención que ha sido protegida por patente de invención, al vencerse su plazo de protección, pasa a formar parte del dominio público. Lo que se traduce en una libre explotación comercial o social de esta invención, sin la violación de los derechos del titular de la patente. 9