Tipo de Excipiente - Digemid

DICCIONARIO DEL CATÁLOGO ESTÁNDAR DE PRODUCTOS
FARMACÉUTICOS
MARZO2015_V3
TIPO DE EXCIPIENTES
GENERALIDADES
La Farmacopea y el Formulario Nacional de los Estados Unidos de América definen a los excipientes como
cualquier componente que se agrega intencionalmente a la formulación de una forma farmacéutica, que es
diferente del principio activo.
La Comisión Internacional de Excipientes Farmacéuticos de Europa los define como: Sustancias, aparte del
principio activo, que se encuentran en una forma de dosificación, las cuales se han evaluado de manera
apropiada en su seguridad y que se incluyen en un sistema de suministro de fármacos para ayudar en su
procesamiento o manufactura, para proteger, apoyar y mejorar la estabilidad, la biodisponibilidad o la
aceptabilidad por el paciente, para apoyar en la identificación del producto, para mejorar cualesquier otros
atributos de seguridad y efectividad de la forma de dosificación, durante su almacenamiento y durante su uso.
Ello no excluye la posibilidad de que determinados excipientes puedan causar reacciones alérgicas o efectos
indeseables. Los excipientes sirven, además para dar consistencia o una forma adecuada de preparación.
DEFINICION DEL EXCIPIENTE
Sustancia que a las concentraciones presentes en una forma farmacéutica, carecen de actividad
farmacológica.
N°
TIPO DE
EXCIPIENTE
1
AGENTE
ADSORBENTE
2
AGENTE
AGLUTINANTE
3
AGENTE
AMORTIGUADOR
(BUFFER)
AGENTE
ANTIADHERENTE
4
5
AGENTE
ANTIESPUMANTE
DESCRIPCIÓN
Se utiliza en formulaciones orales y tópicas como un agente de
suspensión y estabilización, ya sea solo o en combinación con otros
agentes de suspensión. Ejm.: Silicato de magnesio y aluminio.
Se utilizan en preparaciones farmacéuticas como aglutinantes para
granulación húmeda (por ejemplo almidones especialmente oxidados) y
como desintegradores de tabletas. Por ejemplo en algunos tipos de
almidón modificado se utilizan por sus propiedades de formación de
película no funcional y película funcional o como material formador de
pared en cápsulas y cápsulas blandas. Ejm.: Almidón gelatinizado
Se utiliza como un ajustador de pH farmacéutica / tampón antiácido y en
ungüentos tópicos medicinales, cremas, lociones, y suspensiones, de
solución acuosa. Ejm.: Sales / hidróxidos de calcio.
Se utilizan como agente de refuerzo en cremas y ungüentos, como un
estabilizador de emulsión, opacificante, agente que aumenta la
viscosidad y agente gelificante. Asimismo, actúan como un modificador
reológico a bajas concentraciones (2-3 %) y tiene la capacidad de crear
muy pequeños cristalitos, que se reticulan y establecer una estructura de
red que no permite el flujo.
Se utilizan como agentes antiestáticos para polvos; humectantes y
agentes de dispersiones líquidas grueso de partículas de dispersión; y
detergentes, sobre todo en el champús, lavados de cara y preparaciones
de limpieza cosmética similares. Se utilizan como gelificantes y agentes
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FARMACÉUTICOS
N°
TIPO DE
EXCIPIENTE
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DESCRIPCIÓN
espumantes. Ejm.: Éter de Polioxietilenos.
6
AGENTE
ANTIOXIDANTE
7
AGENTE BASE DE
SUPOSITORIO
8
AGENTE BASE DE
UNGÜENTO
9
AGENTE
COMPLEJANTE
(AGENTE
QUELANTE)
10
AGENTE
CONSERVANTE
ANTIMICROBIANO
11
AGENTE DE
LIOFILIZACION
12
AGENTE DE
SUSPENSION Y/O
VISCOSANTE
Se usa como un antioxidante en formulaciones farmacéuticas acuosas a
una concentración de 0,01-0,1% w / v (por ejemplo El ácido ascórbico) se
ha utilizado para ajustar el pH de soluciones para inyección y como un
adjunto para líquidos orales. También es ampliamente utilizado en
alimentos como un antioxidante. Ejm.: Ácido ascórbico.
Estas bases de supositorios tienen muchas ventajas sobre las grasas. Por
ejemplo, el punto de fusión del supositorio puede ser modificado por
elección de polietilenglicol de un peso molecular apropiado para
soportar la exposición a climas más cálidos; liberación del fármaco no
depende del punto de fusión; la estabilidad física en almacenamiento
son fácilmente miscibles con los fluidos rectales. Ejm.: Glicoles de
polietileno.
Cuando se mezcla con aceites vegetales adecuados o con parafina
blanda, que produce cremas emolientes que penetran en la piel y, por
tanto, facilitan la absorción de fármacos; además se mezcla con
aproximadamente el doble de su propio peso de agua, sin separación,
para producir emulsiones estables que no se convierten fácilmente
rancios en el almacenamiento.
Los agentes quelantes son sales de ácido edético y sal de EDTA que se
utilizan en formulaciones farmacéuticas, cosméticos, y alimentos como
agentes complejantes. Ellos forman complejos estables solubles en agua
(quelatos) con alcalinotérreos e iones de metales pesados. La forma en
complejo cuenta con algunas de las propiedades de los iones libres, y por
esta razón los agentes formadores de complejos se describen a menudo
como eliminadores de iones de la solución; Este proceso también se
llama secuestrante. La estabilidad del complejo de metal-edetato
depende del ión metálico en cuestión y también en el pH. El complejo de
calcio es relativamente débil y preferentemente de intercambio de calcio
para los metales pesados, como el hierro, cobre y plomo, con la
liberación de iones de calcio. Ejm.: EDTA.
Se usa como un conservante antibacteriano o antifúngico en productos
farmacéuticos orales y en muchos cosméticos a base de agua. Se utiliza
generalmente en combinación con otros ésteres de parabenos. Ejm.:
Propilparabeno de sodio.
Se utiliza en preparaciones farmacéuticas como un agente liófilo de
aumento de volumen y como un lioprotector en productos derivadas de
proteínas. Ejm.: Dextran.
Se utiliza para producir geles tixotrópicos adecuados como vehículos de
suspensión en formulaciones farmacéuticas y cosméticas.
Las concentraciones de menos de 1% de sólidos producen dispersiones
de fluidos, mientras que las concentraciones de más de 1,2% de sólidos
producen geles tixotrópicos. Cuando se dispersan adecuadamente, que
imparte estabilidad de la emulsión, la opacidad, y la suspensión a una
variedad de productos, y se utiliza en forma de aerosoles nasales,
aerosoles tópicos y lociones, suspensiones orales, emulsiones, cremas y
geles. Ejm.: Carboximetilcelulosa.
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N°
TIPO DE
EXCIPIENTE
13
AGENTE DE
TONICIDAD
14
AGENTE
DESECANTE
AGENTE
DESINTEGRANTE
15
16
17
AGENTE
DESLIZANTE Y/O
AGENTES
ANTIGLUTINANTES
AGENTE DILUYENTE
(DISOLVENTE)
18
AGENTE
EMOLIENTE
19
AGENTE
HUMECTANTE
AGENTE
LUBRICANTES
AGENTE
PLASTIFICANTES
AGENTE QUELANTE
20
21
22
23
24
25
AGENTE
SOLUBILIZANTE
AGENTES
ALCALINIZANTES
AGENTES
PROPELENTES
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DESCRIPCIÓN
Se utiliza como un diluyente alcalino en formas de dosificación sólida
para modificar el pH de tabletas, además se puede añadir a las formas
sólidas de dosificación para unir el exceso de agua y mantener la
granulación en seco. Ejm.: Sales de Magnesio.
Agente que se utiliza para adsorber o absorber el agua con la finalidad
de dar estabilidad al preparado farmacéutico. Ejm.: Poliésteres alifáticos.
Se puede utilizar en ambos procesos de compresión directa y
granulación en húmedo. Cuando se utiliza en granulados húmedos, la
croscarmelosa de sodio se debe añadir en ambas etapas húmedas y
secas del proceso (intra-y extragranularmente) de modo que el efecto de
la capacidad del disgregante es mejor utilizada; por ejemplo la
croscarmelosa de sodio en concentraciones de hasta al 5% w / w puede
ser utilizada como desintegrador de tableta, aunque normalmente 2% w
/ w se utiliza en comprimidos preparados por compresión directa y 3% w
/ w en comprimidos preparados por un proceso de granulación en
húmedo. Ejm.: Croscarmelosa.
Se utiliza como un diluyente alcalino en formas de dosificación sólida
para modificar el pH de tabletas. Se puede añadir a las formas sólidas de
dosificación para unir el exceso de agua y mantener la granulación en
seco. Ejm.: Óxido de magnesio.
Se utilizan principalmente como disolventes en inyecciones, se ha
mostrado para ser un mejor solubilizante de glicerina, propilenglicol, o
etanol.
Se utiliza en la preparación de cremas y pomadas de agua-en-aceite a
concentraciones tan bajas como 2% w / w. Por ejemplo en los alcoholes
de lanolina se han usado como sistemas portadores para entregar
sustancias farmacológicamente activas a través de la piel, son estables
en un amplio rango de pH y se puede utilizar en emulsiones ácidas y
alcalinas de agua-en-aceite, donde actúa como un agente que aumenta
la viscosidad. Ejm.: Dimeticona.
Agente que se añade para retener el agua dentro de un producto.
Agente para reducir los efectos de fricción durante el procesamiento o el
uso.
Agente que se añade para promover la flexibilidad de películas o
recubrimientos.
Agente que se utiliza para producir una capa cosmético o funcional en la
superficie exterior de una forma de dosificación.
Agente que se añade para promover la solubilidad de un ingrediente
activo.
Agente que se añade para hacer un sistema más alcalino, aumentando el
valor de pH.
El Diclorodifluorometano se utiliza como propulsor de aerosoles en
inhaladores de dosis medidas, ya sea como el único propelente o en
combinación con diclorotetrafluoroetano, tricloromonofluorometano, o
mezclas de estos clorofluorocarbonos. Diclorodifluorometano también
puede ser utilizado como un propulsor en un talco estéril en aerosol
utilizado para la administración intrapleural y también se utiliza solo en
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N°
TIPO DE
EXCIPIENTE
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DESCRIPCIÓN
algunos inhaladores de dosis medida que contienen un esteroide.
26
AGENTES
SURFACTANTES
27
COLORANTES
En las formulaciones farmacéuticas tópicas aumentará la viscosidad y
actúa como un emulsionante en ambas emulsiones de agua-en-aceite y
aceite-en-agua. Asimismo, estabiliza una emulsión y también actuar
como un co-emulsionante, disminuyendo así la cantidad total de
tensioactivo requerida para formar una emulsión estable.
Un agente que imparte color a una formulación.
FUENTES BIBLIOGRAFICAS
1.
Glosario de Medicamentos: Desarrollo, Evaluación y Uso – OPS, 1999
http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s19944es/s19944es.pdf
2.
Resolución Directoral N° 152-2012-DIGEMID-DG-MINSA
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/RD152_2012_DIGEMID_DG_MINSA.pdf
3.
USP, The United States Pharmacopeial Convention,12601:Twinbrook Parkway. Rockville. MD 20852.
Estados Unidos de América.
4.
Los excipientes y su funcionalidad en productos farmacéuticos sólidos
http://www.redalyc.org/pdf/579/57918590003.pdf
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