Relajantes musculares

SISTEMA COLINERGICO
Fármacos activos sobre la transmisión neuromuscular
Facilitadores:
-Por incremento de la liberación de acetilcolina
Aminopiridinas
-Por inhibición del metabolismo
Fármacos anticolinesterásicos
Inhibidores:
-Interferencia con la síntesis de neurotransmisor
Hemicolinio y trietilcolina
-Inhibición de la liberación de acetilcolina
Vesamicol y diversas toxinas
-Interferencia con la acción postsináptica de la acetilcolina
Bloqueantes neuromusculares
-Desacoplamiento de la excitación y la contracción muscular
Dantroleno
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Curares:
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (Paquicurares)
Bencilisoquinolínicos
Tubocurarina
Alcuronio
Atracurio
Mivacurio
Doxacurio
Dimetiltubocurarinio
Cisatracurio
Aminoesteroides
Pancuronio
Pipecuronio Rocuronio
Vecuronio
Aminas cuaternarias
Galamina
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes (Leptocurares)
Suxametonio
Decametonio
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Mecanismo de acción:
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
-Reducción de la frecuencia de apertura del canal iónico
-Disminución de la amplitud del potencial de placa motriz
-Inhibición de la génesis del potencial de acción muscular
Se revierte con anticolinesterásicos
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
-Efecto agonista sobre los receptores nicotínicos
-Despolarización mantenida
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Acciones farmacológicas:
-Debilidad motora inicial
-Parálisis muscular motora
Músculos extrínsecos oculares
Músculos faciales
Músculos de extremidades, cuello y tronco
Músculos intercostales y diafragma
Recuperación por orden inverso a la instauración
-Acciones adicionales sobre
Ganglios vegetativos, mastocitos y receptores muscarínicos
Taquicardia e hipotensión
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Reacciones adversas:
-Derivadas de los efectos colaterales
-Hipotensión
Tubocurarina
Bloqueo ganglionar y lib. Histamina
-Taquicardia y alt. Cardiovasculares
Pancuronio
Acciones antimuscarínicas
-Vasodilatación
Atracurio + tiopental
Interacciones:
-Aminoglucósidos
-Anestesicos locales
-Antiarritmicos
-Antagonistas del calcio
-Efluorano y halotano
Aumento de la intensidad del bloqueo
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Aplicaciones terapéuticas:
-Todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa
-Inducción y mantenimiento de la R.M. en cirugía
-Pacientes de cuidados intensivos
-Facilitación de la ventilación asistida
-Convulsiones tetánicas
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes:
-Decametonio
-Suxametonio
Mecanismo de acción:
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
-Efecto agonista sobre los receptores nicotínicos
-Despolarización mantenida
-No son hidrolizados por acetilcolinesterasa
-Reducción progresiva de la respuesta receptorial
-Perdida de la excitabilidad muscular
-El bloqueo no se revierte por anticolinesterásicos
-La ACh se une a los receptores de una placa motriz ya despolarizada
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Acciones farmacológicas:
-Fasciculaciones
-Parálisis muscular motora de instauración rápida y corta duración
-Aumento del potasio plasmático
-Liberación de histamina
-Efecto sobre los ganglios vegetativos
Farmacocinética:
-Administración intravenosa
-Hidrólisis por butirilcolinesterasas (succinilmonocolina + colina)
-Hidrólisis rápida (70% en 1 min)
-En hepatopatías y recién nacidos se aumenta la duración del efecto
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos bloqueantes neuromusculares
Reacciones adversas:
-Parálisis prolongada
-Paro cardíaco
-Shock anafiláctico
-Hipertermia maligna (en administración conjunta con halotano)
-Dolores musculares
-Fasciculaciones
-Aumento de la presión intraocular
-Bradicardia
Aplicaciones terapéuticas:
-Cuando se requiera relajación muscular intensa de corta duración
Cirugía, reducción de luxaciones, intubación
-En la terapia electroconvulsiva