MODULO 6.2. FARMACOLOGIA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN

MODULO 6.2.
FARMACOLOGIA DEL
DOLOR Y LA
INFLAMACIÓN
Fisiopatologia del dolor
Epidemiologia
Escala analgesia del dolor
Tratamientos
Paciente anciano
Ángela Martínez Román
DOLOR
La sociedad de estudio del dolor; “una experiencia
sensorial y emocional desagradable asociada con daño
tisular real o potencial o descrito en términos de tal daño”
Modulado;
- Personalidad, estado de animo, expectativas de la
persona, ansiedad, miedo..
- Momentos o situaciones de la vida en la que percibe el
dolor.
- Relaciones con otras personas, familia, amigos…
- Sexo y edad
- Nivel cognitivo
- Dolores previos
- Nivel intelectual, cultura y educación
- Ambiente
ESQUEMA

Fisiopatología del dolor
Epidemiologia
 Escala analgesia del dolor
 Tratamientos
 Paciente anciano

FISIOLOGIA DEL DOLOR
Depende de consideraciones anatomofisiologicas y la tolerancia que
presentan los que lo padecen.
Nociceptores (tejidos corporales, piel, visceras, vasos sanguineos,
músculos, tejido conectivo, periostio y meninges) -> Fibras nerviosas
FIBRAS Aβ
Mielinizadas y de gran diámetro
Sensibilidad táctil
FIBRAS Aδ
Mielinizadas, aunque de pequeña
sección
Dolor agudo, de carácter
rápido y punzante
FIBRAS C
Desprovistas de vaina de mielina
Dolor mas difuso, constante.
ESQUEMA

Fisiopatología del dolor

Epidemiologia
Escala analgesia del dolor
 Tratamientos
 Paciente anciano

EPIDEMIOLOGIA DEL DOLOR
Caracterizacion del tipo de dolor crónico no
oncologico (Estudio ITACA 2004)
Lumbalgia
Con radiculalgia
Sin radiculalgia
52,92%
67,33%
32,67%
Osteoartritis
Columna
Cadera
Rodilla
Otros
33,96%
67,86%
19,81%
22,22%
22,40%
Artrosis
30,65%
Osteoporosis
6,62%
Dolor visceral
1,32%
Dolor isquemico
1,65%
Otros
11,57%
ESQUEMA

Fisiopatología del dolor

Epidemiologia

Escala analgesia del dolor
Tratamientos
 Paciente anciano

ESCALA ANALGÉSICA DEL
DOLOR
Uso ordenado y racional del tratamiento
El tratamiento correcto del dolor exige:
• Identificar la causa y el tipo de dolor
• Individualizar el tratamiento (fármaco, dosis, pauta, vía)
• Utilizar preferentemente la vía oral
• Administración de forma regular. Prevenir el dolor
• Utilizar asociaciones cuando sea necesario
• Prevenir siempre la aparición de efectos secundarios
ESQUEMA

Fisiopatología del dolor

Epidemiologia

Escala analgesia del dolor

Tratamientos
TRATAMIENTO
Antiinflamatorios y antirreumaticos
Antiinflamatorios y antirreumaticos no esteroideos
Otros.
Preparados tópicos para dolores musculares y articulares
Miorrelajantes
De acción periférica
De acción central
Analgésicos
Opioides
Otros analgésicos y antipiréticos
Antiinflamatorios NO esteroideos; Glucocorticoides
Antiinflamatorios y antirreumaticos
- No ESTEROIDEOS
• AINE amplia gama de
productos, equiparables
en eficacia, en efectos
adversos y gran
diferencia en la respuesta
individual
TOXICIDAD
SISTEMA
EFECTO ADVERSO
Riñon
Insuficiencia renal
Digestivo
Ulcera péptica, hemorragia digestiva,
gastritis, estreñimiento crónico.
Higado
Hepatitis colestática, hepatitis subaguda.
Vascular
Edema, hipertensión
Respiratorio
Asma (precitación de ataques en
personas con predisposición)
Sangre
Anemia aplasica
Inmunologicos
Dermatitis de contecto, eritema fijo
pigmentario, púrpura vasculitis.
Toxicidad DISGESTIVO
Dispepsia; cualquier tipo de dolor abdominal, como el dolor,
regurgitaciones del contenido del estomago, sabor desagradable en la boca,
ardor de estomago.
Problemas salud importante en Atención Primaria
En el adulto a partir de los 40
Afecta igual a mujeres que hombres
10-20% USO DE AINES
Compliaciones hemorragicasen pacientes hospitalizado con
tto de AINE 5-10%
Lesiones son superficiales y autolimitadas.
Gastropatía del AINE -> Ulceraciones
• AINE, se producen en pocos minutos un daño ultraestructural
en la superficie del epitelio.
• Adaptación de la mucosa, por el uso crónico de AINES.
• Zona mas frecuentes afecta es el ANTRO
• Las lesiones duodenales ocurren con menos frecuencia que las
gástricas.
Lesiones mucosales
asociadas a AINES:
a. - Sistémicos
b. - Crónicos
a. Sistémicos
Relacionados con el mecanismo bioquímica responsable del
efecto antiinflamatorio, es decir por una inhibición de la síntesis
de prostaglandinas.
•
Reducción de la producción de moco epitelial
•
Reducción de la liberación de bicarbonato
•
Reducción del flujo sanguíneo en la mucosa
•
Reducción de la proliferación epitelial
•
Reducción de la resistencia de la mucosa a las
erosiones, facilitando la acción erosiva de varios
factores endogenos y de factores exogenos
b. Locales (tópicos)
AINES (moléculas de carácter ACIDO), en el medio acido del
estomago hace que enten NO IONIZADA.
AINE es disociado debido a la trampa iónica de los iones H3O+
Factores específicos de riesgo
Edad avanzada (los ancianos están expuestos a un mayor
riesgo)
Historial de úlceras péptica (gastritis, esofagitis o duodenal)
Uso de dosis elevada de AINE o empleo de asociaciones de
varios de ellos.
Combinación de AINE con corticoides o anticoagulantes
Coexistencia de otras patologías graves en el paciente.
Otros posibles:
•
Helicobacter pylori
•
Tabaquismo
•
Consumo de alcohol
Conclusiones de al AEMPS, “Riesgo aterotrombótico de los
COXIB Y AINE tradicionales:
• Los AINE son medicamentos con un valor relevante para el alivio sintomático
de los pacientes y, en particular, de aquellos con procesos reumatológicos
inflamatorios crónicos.
• El balance global entre los beneficios terapéuticos de los AINE y sus riesgos
continúa siendo positivo, siempre y cuando se utilicen en las condiciones de uso
autorizadas. Los nuevos datos sobre los riesgos de tipo aterotrombótico no
modifican esta conclusión general.
• Los AINE se deben utilizar a las dosis eficaces más bajas posibles y durante el
menor tiempo posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo
terapéutico establecido.
• La prescripción de AINE debe seguir realizándose sobre la base de los perfiles
globales de seguridad de cada uno de los medicamentos, de acuerdo con la
información proporcionada en las Fichas Técnicas, y en función de los factores
de riesgo cardiovascular y gastrointestinal de cada paciente. La elección de un
determinado AINE debe seguir también este principio. No se recomiendan
cambios de un AINE por otro sin que el médico prescriptor considere
detalladamente estos elementos, así como las preferencias del paciente.








Clasificación
1. Butilpirazolidinas (Fenilbutazona)
2. Derivados de acido acetico y acetamida (aceclofenaco,
diclofenaco, indometacina, ketoroloco, tolmetina)
3. OXICAM (Lornoxicam, meloxicam, piroxicam,
tenoxicam)
4. Derivados de acido propionico (Dexibuprofeno,
dexketoprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno)
5. Fenamatos (acido mefenámico, flufenamato de
bencidamina)
6. COXIB (Celecoxib, eterocoxib, parecoxib)
7. Antiinflamatios y antirreumaticos no esteroideos (acido
niflumico, condroitin sulfato, diacereina, glucosamina,
isonixina, morniflumato, nabumetona, oxaceprol)
1. FENILBUTAZONA
Medicamento; grageas y comprimidos
Para que se usa;
•Espondilitis anquilisante activa
•Gota
•Artritis reumatoide; exacerbaciones y poliartritis
•Artrosis
•Artritis psoriásica
Analgesicos, antitermica,
antiinflamatoria.
Elevada unión a proteínas plasmáticas
98-99%
Pauta posológica
200-600 mg(oral) o 250-500 mg(rectal) en varias tomas
durante 1 semana, suspenser el tto si no es favorable.
Mantenimiento; 200mg/24h (oral) o 250mg/24h (rectal)
Situaciones especiales
Embarazo, Categoria C
Lactancia, se excreta en baja cantidad, se considera
compatible..
No usar en niños <14años.
Ancianos, en mayores de 60 no se recomienda en tto superior
a una semana. Reducir la dosis 50%. Mayores de 65 años No
USAR.
2. DERIVADOS DE ÁCIDO ACETICO Y ACETAMIDADA
(aceclofenaco, diclofenaco, indometacina, ketoroloco, tolmetina)
ACECLOFENACO (DERMO)
Medicamentos; Airtal Difucrem®, Falcol Difucrem®
Para que se usa
Alivio sintomático de las afecciones doloras e inflamatorias de
origen traumático o degenerativo de las articulaciones, tendones,
ligamentos y músculos.
Pauta Posología
Niños mayores de 12 años, 3 veces al dia, no aplicar mas de 7 dias
seguidos
Situación especial.
No usar ni en embarazo, ni en lactancia
ACECLOFENACO
Medicamento, Airtal ®, Aceclofenco EFG.
Para que se usa.
• Artrosis, artritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilonte.
• Alteraciones musculoesqueleticas agudas; bursitis, sinovitis,
lumbalgia.
• Tratamiento del dolor crónico, lumbalgia, cólicos, dolor
traumáticos.
• Gota/Dismenorrea
Posologia
Adulto, 100mg/12H
Situaciones especiales
Embarazo; solo usar en el 3º trimestre si no tenemos alternativa
Lactancia; se recomienda vigilancia y espacial precaucion
Niños, no menos de 14 años.
DICLOFENACO
Medicamentos; Dolotren ®, Voltaren ®.
Para que se usa;
• Tto del dolores agudos e intensos debidos a las formas
degenerativas e inflamatorias del reumatismo; artritis, artrosis,
dolor de columna.
• Gota/Dismenorrea/ Colicos nefriticos
Posologia
• Oral: inicialmente 50 mg/8-12 h, mantenimiento 50 mg/12 h.
Formaretard: inicialmente 100-150 mg/día, mantenimiento 75-100
mg/día.
• Rectal: 1 supositorio diario al acostarse (100 mg/día). Si
fuesenecesario pueden administrarse dosis más altas, hasta un
máximo de 200 mg/día.
• Inyectable (crisis agudas, dolor posoperatorio): 75 mg (1
ampolla) una vez al día. En casos graves, pueden administrarse dos
inyecciones diarias (150 mg/día) separadas por un intervalo de
varias horas no más de dos días. Una vez parada la crisis aguda, se
continuará el tratamiento con diclofenaco en comprimidos o
supositorios. Si existe combinación de administración inyectable con
otras formas farmacéuticas (comprimidos o supositorios) no se
debe sobrepasar los 150 mg/día de diclofenaco.
Situaciones especiales
Embarazo; Categoría B/D
Lactancia; Precaución.
Niños; estudio limitado niños de 3-16 años
DICLFENACO DERMO
Para que se usa
Alivio local sintomático de afecciones dolorosas o inflamatorias,
de origen traumático o degenerativo de las articulaciones,
tendones, ligamentos y músculos
Pauta Posologica
Adultos y niños mayores de 12 años: Aplicar de 3 a 4 veces al
día. No aplicar más de 7 días seguidos sin consultar al médico.
Situaciones especiales;
Embarazo, Lactancia; No usar. (Salvo criterio medico)
INDOMETACINA
Medicamentos; Inacid®.
Para que se usa:
• Artritis reumatoide.
• Artrosis.
• Espondilitis anquilosante.
• Alteraciones musculoesqueléticas agudas: bursitis, sinovitis,
tendinitis, lumbalgia, tortícolis.
• Artritis consecutiva a intervenciones ortopédicas.
• Dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios).
• Dismenorrea./Gota: artritis gotosa aguda (no utilizar formas
retard).
Pauta Posologica:
Dosis 25mg/8-12H. Se puede aumentar como dosis máxima
200mg/dia.
Situaciones especiales;
Embarazo, Categoria C
Lactancia, se excreta. Solo casos excepcionales
Niños, no usar en menores de 14.
INDOMETACINA DERMO Inacid Tópico
Pauta posológica
Adulto y niños mayores de 12 años, 3 a 4 veces, no mas de 7
dias.
3. OXICAM (Lornoxicam, meloxicam, piroxicam,
tenoxicam)
LORNOXICAM
Medicamentos; Acabel®, Bosporon®
Para que se usa
•Dolor agudo: Tratamiento a corto plazo del dolor agudo;
• Dolor: Tratamiento a corto plazo del dolor posoperatorio
moderado;
como el dolor poscirugía dental.
• Tratamiento del dolor asociado a lumbociática aguda.
• Artrosis y artritis reumatoide.
Pauta Posologica
Dolor: 8-16 mg/día, en 2-3 dosis.
Artritis reumatoide y osteoartritis: inicial, 12 mg/día, en 2-3
dosis.
Dosis de mantenimiento máxima, 16 mg/día.
Situaciones especiales.
Embarazo/Lactancia, evitar, no hay estudios.
Niños, no se ha evaluado en menos de 18 años.
MELOXICAM
Medicamentos, Aliviodol, Movalis.
Para que se usa;
•Artrosis: tratamiento sintomático de corta duración de las crisis
agudas de osteoartrosis.
• Artritis reumatoide: tratamiento sintomático a largo plazo de la
artritis reumatoide (poliartritis crónica).
• Espondilitis anquilosante.
Pauta Posologica
Osteoartrosis (crisis agudas): 7,5 mg/24 h, incrementando en caso
necesario a 15 mg/24 h.
Artritis reumatoide: 15 mg/24 h. En ancianos, la dosis recomendada
para el tratamiento a largo plazo es de 7,5 mg/24 h.
Espondilitis anquilosante: 15 mg/24 h.
Situaciones especiales,
Embarazo; Categoria C
Lactancia; se desconoce, mejor evitar
Niños, no usar en menores de 14 años.
PIROXICAM
Medicamentos; Feldene Flas. EGF
Para que se usa:
Alivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis
anquilosante. Debido a su perfil de seguridad no es una buena
opción de primera línea en la indicación de un antiinflamatorio no
esteroideo.
Situaciones especiales;
Embarazo; Categoria C/D
Lactancia, no se recomienda el uso
Niños, no se recomienda el uso.
Precauciones;
Diagnostico Hospitalario
No es un tto de eleccion
Dosis maxima recomendada; 20mg/dia + Protector
Interrumpir la administración de piroxicam a la primera aparición
de una erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro
signo de hipersensibilidad.
PIROXICAM DERMO
2 a 4 veces al día, no mas de 7 días
Embarazo y lactancia; No usar.
Niños, mayores de 12 años.
TENOXICAM
Medicamentos; Reutenox
Para que se usa;
Reumatismo inflamatorio.
Cuadros agudos de afecciones reumaticas periarticulares.
Pauta Posologica;
20mg/24 horas. Mantenimiento 10mg/24H.
Situaciones especiales;
Embarazo, no hay estudios, pero se recomienda otras alternativas.
Lactancia; suspender el tto.
Niños, mayores de 14 años.
4. Derivados de acido propionico (Dexibuprofeno,
dexketoprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno,
naproxeno)
Menor incidencia gastrointestinal, no presenta toxicidad
hematológica y menor incidencia en r.a. Neurológicas
DEXKETOPROFENO DERMO
Medicamentos; Enangel, Ketesgel.
Para que se usa;
Afecciones dolorosas o inflamatorias de origen traumático o
degenerativo de articulaciones, tendones o ligamentos.
Posología;
Mayores de 12 años, 3 a 4 veces al día. No mas de 7 días.
Situaciones especiales;
Embarazo y lactancia, No usar.
DEXIBUPROFENO
Medicamentos; Atriscal, Seractil.
Para que se usa,
Artrosis.
Dolor leve y moderado.
Pauta Posologica;
Artrosis; 300mg/8-12horas
Dolor, 200mg/8horas.
Situaciones especiales;
Embarazo; B y D
Lactancia; se considera compatible
Niños, no usar en menores de 18 años.
IBUPROFENO
Medicamentos, EFG, Algiasdin, Neobrufen...
Para que se usa:
Dolor ocasional leve o moderado, incluyendo dolores de
cabeza, dentales, musculares (contracturas), de espalda
(lumbalgias), etc.
Artritis reumatoide, incluyendo la artritis reumatoide juvenil,
artrosis, espondilitis anquilosante.
Inflamación no reumática: bursitis, capsulitis, sinovitis,
esguince u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen
traumático o deportivo.
Lumbalgia y otras alteraciones músculo-esqueléticas que cursan
con dolor e inflamación.
Pauta Posológica;
Dolor; 800-1600mg/ 3 o 4 tomas
Infamación; 400-1200, al día.
Artritis reumatoide; no sobrepasar 2400mg/día
Situaciones especiales,
Embarazo; B y C
Lactancia, se considera compatible.
Niños, no hay estudios.
IBUPROFENO DERMO
Mayores de 12 años, no mas de 7 días.
Embarazo y Lactancia, No usar.
KETOPROFENO
Medicamentos, Fastum, Orudis.
Para que se usa;
• Artritis reumatoide.
• Artrosis.
• Espondilitis anquilosante.
• Gota: Episodios agudos de gota./ Fiebre
• Dolor asociado a inflamación: Dolor dental, traumatismos, dolor
postquirúrgico odontológico, etc.
Pauta Posologica;
Oral, 50 mg/6-12 horas. Retard; 200mg/24 horas
Situaciones especiales;
Embarazo; B y D
Lactancia; se desconoce, aunque se han detectado pequeñas C.
Niños, para la fiebre mayores de 6 meses.
KETOPROFENO DERMO
Pauta; Mayores de 12 años, 3 a 4 veces, no mas de 7 dias.
Embarazo y lactancia, evitar.
NAPROXENO
Medicamentos; Antalgin, EFG.
Para que se usa,
• Artritis reumatoide.
• Artrosis.
• Gota: episodios agudos de gota./ Dismenorrea/ Migraña/ Dolor Fiebre
• Espondilitis anquilosante.
• Síndromes reumatoides.
• Dolor e inflamación en procesos musculoesqueléticos: alteraciones
musculoesqueléticas.
Pauta posologica;
Procesos artriticos; 250-500 mg/12H.
Musculoesqueleticos; 500mg/8horas
Artritis reumatoide juvenil; 5mg/Kg/12 horas
500mg de naproxeno, equivalen a 550 de naproxeno sódico.
Situaciones especiales;
Embarazo; B y D
Lactancia, se considera compatible.
Niños, no recomendado en menores de 2 años
5. Fenamatos (acido mefenámico, flufenamato de
bencidamina)
ACIDO MEFENÁMICO
Medicamentos; Coslan.
Para que se usa;
•Dolor: leve o moderado.
• Tratamiento de las alteraciones musculoesqueléticas agudas:
bursitis, sinovitis, capsulitis, esguince u otros tipo de lesiones.
Posologia;
500mg/8 horas
Situaciones especiales;
Embarazo; B y D.
Lactancia; solo cuando los beneficios superen los riesgos,
Niños, Uso no recomendado en menores de 14 años.
6. COXIB (Celecoxib, eterocoxib, parecoxib)
Para que se usa; Alivio sintomático en el tratamiento de la
artrosis o de la artritis reumatoide.
Precauciones;
Embarazo;No se disponen de estudios, No usar.
Lactancia;No se dispone de estudios, No usar.
Niños;Ausencia de experiencia clínica.
CELECOXIB (Artilog, Celebrex)
Pauta; Artrosis y Artritis; 200mg/24h o 100mg/12h
ETEROCOXIB (Arcoxia)
Pauta; Artrosis 60mg/24h, Artritis;90mg/24h
7. Antiinflamatios y antirreumaticos no
esteroideos (acido niflumico, condroitin sulfato,
diacereina, glucosamina, isonixina, morniflumato,
nabumetona, oxaceprol)
CONDROITIN SULFATO
(Condrosan/Condrosulf), DIACEREINA
(Galaxdar/Glizolan) GLUCOSAMINA (Xicil)
Para que se usa,
Tratamiento sintomático de la artrosis.
Situaciones especiales,
Embarazo;NO hay estudios,mejor evitar.
Lactancia; Se desconoce, mejor evitar.
Niños, uso no recomendado.
CONDROITIN SULFATO
800MG/24 H.
Descanso a los 3
meses.
DIACEREINA
50MG/12H
GLUCOSAMINA
400MG/8H
Descanso a los 3 meses
OTROS, AAS, Metamizol, Paracetamol.
AAS
Fármaco mas utilizado en la historia de la farmacoterapia. Fui
desarrollado con el fin de reducir la toxicidad del acido salicílico
Mecanismo de acción; la inhibición de la síntesis de prostanoide
lo hace por un mecanismo distinto, e IRREVERSIBLE.
Se absorbe bien en el estomago.
Se distribuye bien en el organismo al ser sustancias lipófilas.
Atraviesan la barrera placentaria y hematoencefalica.
Se unen altamente a proteínas plasmáticas (90%)
Se metabolizan en hígado y se eliminan por riñón.
Medicamentos; AAS, Aspirina, EFG.
Para que se usa;
Dolor, leves a moderados. (500mg/ 6-8 horas)
Fiebre, no esta indicado en niños menores de 16 años.
Inflamación; inflamación No reumática, dolor musculoesqueletico,
lesiones deportivas.
Artritis.
Antiagregante plaquetario (se usa en dosis 75-300mg,
para la prevención de procesos tromboembolicos en pacientes de
alto riesgo de infarto, angina de pecho y accidente vascular.
Situaciones especiales;
Embarazo; Categoria D.
Lactancia, ¿?
Niños, NO usar en niños menores de 16 años.
Reacciones Adversas;




A nivel GI
Lesiones renales
Reacciones de hipersensibilidad
Síndrome de Reye (El síndrome de Reye es una enfermedad
grave que se produce con mayor frecuencia en niños menores de
10 años. Se caracteriza por vómitos, síndrome confusional,
hepatomegalia, somnolencia e incluso coma.) esta asociada al
uso de AAS)
PARACETAMOL
Analgesico y antitermico mas utilizado.
Se abosrbe via oral.
Atraviesa la barrera hematoencefalica.
Me metaboliza en higado y se elimina por orina.
No tiene efecto antiinflamatorio ni antiagregante.
Medicamentos; EFG, Gelocatil.
Para que se usa;
Dolor, tratamiento sintomatico del dolor de intensidad leve o
moderada
Fiebre.
Tto del dolor sintomático del dolor de intensidad moderada,
musculoesqueletico, artrosis, artritis, cefalea…
Situaciones especiales;
Embarazo; Categoria B. por la via oral no hay estudios que evidencien la
relaccion del uso de paracetamol y defectos congenitos.
Lactancia; Se considera compatible.
Niños, no abusar de la dosis.
Reacciones adversas;
Aparecen con dosis altas (>4g/dia) de paracetamol,
Paracetamol-> N-acetilbenzoquinoneimida-> Inactiva con Glutation-> Necrosis hepática.
Intoxicaciones:
Paracetamol -> N-acetilcisteina
Salicilatos -> Alcalinizar la orina
METAMIZOL
Efecto analgésico, antipirético y espasmolítico. (500-575mg/ 6-12h)
Se absorbe bien por vía oral. También se administra vía parenteral y
rectal.
Actúa a tres niveles;
 Periférico; Inhibion de la COX en el SNC
 Medular; Aumentando el umbral de las fibras aferentes que
conducen el dolor.
 Central; Actuando sobre receptores opioides presinapticos
periféricos.
Situaciones especiales;
Embarazo y lactancia, no hay estudios.
Niños, situaciones especiales.
Reacciones adversas;
Agranulocitosis, Anemia aplásica.
Preparados tópicos para dolores
musculares y articulares
Clasificación
1. AINES TOPICOS
2. AINES TOPICOS; PREPARADOS DE CAPSICUM.
Alivio sintomático de dolores musculares (mialgia) y
articulaciones localizadas (artralgia)
1. AINES TOPICOS; PREPARADOS DE SALICILATOS.
Situaciones especiales;
Embarazo; la absorción sistémica es muy pequeña, el preparado no
debe utilizarse durante el embarazo salvo criterio medico, ya que
los AINE, especialmente durante el tercer trimestre, pueden
producir distocia, retrasar el parto y ocasionar efectos adversos en
el sistema cardiovascular fetal, como por ejemplo el cierre
prematuro del ductus arteriosus.
Lactancia; aunque por uso cutáneo la absorción sistémica sea muy
pequeña, el preparado no debe utilizarse durante la lactancia, salvo
criterio medico.
Estudios;
Diclofenaco en solución ha demostrado ser seguro y eficaz en el
tratamiento del dolor asociado a la artrosis de rodilla y mano.
Los AINE tópicos resultaron eficaces y seguros, a corto plazo, en el
dolor agudo musculo-esquelético debido a esguinces, torceduras o
lesiones agudas por uso excesivo. Estudio frente a placebo (Massey,
año 2010).
• Los estudios clínicos comparativos disponibles son escasos y con pocos
pacientes.
• No muestran diferencias significativas en eficacia y/o seguridad entre los
distintos agentes por vía tópica.
• No existen evidencias suficientes que apoyen su administración prolongada
en procesos crónicos (más de un mes).
• No se dispone de estudios que permitan comparar correctamente los AINE
tópicos con medidas simples (paracetamol oral, calor local o aplicación tópica
de rubefacientes) para tratar los síntomas menores, ni frente a los AINE
orales.
La piel constituye una barrera frente al medio externo, por lo que la absorción
de los fármacos a través de ella es limitada.
Reacciones adversas:
• Locales: dermatitis por contacto y urticaria local, picor.
• Sistémicas: dispepsia, insuficiencia renal y brocoespasmo.
CONCLUSIÓN:
Aunque los AINE tópicos parecen más seguros que los orales, también parecen
menos eficaces y con una utilidad más limitada.
No hay datos que apoyen su utilización como terapéutica de primera elección
en sustitución de la terapia oral, cuando ésta sea necesaria.
En determinadas situaciones, su aplicación en el área afectada, mediante
masaje, puede resultar física y psicológicamente beneficioso.
Miorrelajantes
1. De accion periferica.
2. De accion central
1. De accion periferica.
Ach, actua sobre los receptores de la membrana muscular.
Dejan entrar Na y Ca y salir K. Cuando la la despolarizacion ha
alcanzado el grado suficiente se produce la contraccion
-
Agentes despolarizantes -> tiene la misma accion fisiologica
que la Ach. Pero no son degradados por colinesterasas.
Suxametonio (succinilcolina)
-
Agentes No polarizantes -> inhibicion de la colinesterasas.
(Pancuronio, vecuronio, atracurio, cisatracurio)
Paralisis muscular en intervenciones quirurgicas.
2. De accion central.
Para aliviar el espasmo muscular crónico o la espasticidad asociada
con la esclerosis múltiple u otras lesiones neurológicas; no están
indicados para el espasmo que acompaña a los traumatismos más
leves. Actúan sobre el sistema nervioso central.
a. Carbamatos (Carisoprodol, metocarbamol)
b. Otros (Baclofeno, ciclobenzaprina, tetrazepam, tizanidina)
A.CARBAMATOS
CARISOPRODOL (Mio-Relax) (350mg/ 6-8H)
Para que se usa;
Espasmos muscular, alteraciones musculoesqueleticas agudas con
rigidez y contractura muscular, que cursan con dolor tanto de
origen inflamatorio (lumbalgia, torticulis) como de origen
posttraumaticos
Situaciones especiales;
Embarazo; solo en caso de falta de alternativa.
Lactancia; Se excreta en cantidades significativas
Nilños, no usar en menores de 12 años.
METOCARBAMOL (Robaxin) (1g/6H)
Para que se usa;
Tto a corto plazo del dolor asociado al espasmo muscular.
Situaciones especiales;
Embarazo; Categoria C.
Lactancia; se considera compatible.
Niños, no se recomienda en menores de 12 años.
OTROS
BACLOFENO (Lioresal)
Para que se usa;
Estados espasticos del musculo, en esclerosis multiple.
Espasticidad muscular enmielopatias de etiologia infecciosa,
degenerativa, traumatica, neoplasica o desconocida.
Situaciones especiales:
Embarazo, Categoria C.
Lactancia; se ha demostrado que puede reducir la produccion de
leche, pero se consire compatible.
Niños; mayores de 12 años.
CICLOBENZAPRINA (Yurelax)
Para que se usa;
Espasmo muscular debido a alteraciones del aparato locomotor.
Dosis; 10mg/6-12horas.
Situaciones especiales;
Embarazo; categoria B
Lactancia; Uso precautorio.
Niños, mayores de 15 años.
TETRAZEPAM (Myolastan)
Para que se usa;
Contractura que curso con dolor.
Afecciones vertebrales degenerativas y trastornos vertebrales
estáticos.
Afecciones traumáticas
Contractura neurológicas con espasticidad.
Rehabilitacion o reeducacion funcional.
Pauta posológica; 25mg/24H. Se puede incrementar 100mg/dia,
repartido en 2-3 tomas (dosis mayores al acostarse o única dosis)
Situaciones especiales;
Embarazo, uso prolongado puede producir síndrome de abstinencia
en el recién nacido. No usar.
Lactancia; No se recomienda el uso.
Niños. Se puede usar en el niños mayores de 1 años, solo en tto de
espasmos musculares severos.
Precauciones;
Inf hepática, renal, respiratoria.
Evitar la suspensión brusca, riesgo de síndrome de abstinencia.
Opioides
El dolor se puede clasificar en función de la duración en agudo o crónico y
según la intensidad en leve, moderado e intenso.
Los opioides endógenos son péptidos denominados endorfinas y que son
sintetizados por el propio organismo.
Existen tres tipos de receptores opioides en el organismo: mu (μ), delta (δ) y
kappa (κ).
Características de los receptores opiodes.
Atendiendo a la clasificación de la escalera analgésica de la OMS, los
opioides se clasifican en:
Opioides menores o débiles: codeína, dihidrocodeína y tramadol
Opioides mayores o potentes: morfina, buprenorfina, fentanilo,
metadona, pentazocina y petidina
Son útiles para el tratamiento del dolor intenso agudo o crónico y el originado
por enfermedades terminales (cáncer) y en el dolor postoperatorio.
En caso de intoxicación: Naloxona vía IV.
En desintoxicación y deshabituación a heroína: Metadona (suprime el
síndrome de abstinencia).
Efectos adversos:
• Náuseas y vómitos
• Euforia
• Sedación
• Depresión respiratoria
• Convulsiones
• Psicosis
• Miosis
• Depresión del reflejo tusígeno
• Estreñimiento
• Prurito
• Broncoconstricción
• Hipotensión
Tolerancia: aparece con el uso crónico de opioides. Al principio, el paciente nota
un acortamiento del tiempo de analgesia y, posteriormente, una disminución de la
eficacia de cada dosis.
Síndrome de abstinencia: aparece si se están administrando dosis altas de
opioides de forma mantenida y se interrumpe bruscamente o se administra un
antagonista.
• Manifestaciones físicas: bostezos, midriasis, fiebre, sudoración, temblores,
diarrea, insomnio.
• Manifestaciones psíquicas: marcada inquietud y angustia.
TRAMADOL
Adolonta, Dolodol, Tiones, Tradonal, EFG.
Para que se usa;
Dolor agudo o cronico de moderado a intenso.
Pauta posologica;
Oral, 50-100mg/8horas.
Rectal; 100mg/6-8h.
Situaciones especiales;
Embarazo, categoria C.
Lactancia; El tramadol y su metabolito farmacológicamente
activo se excretan con la leche materna (la excreción
acumulativa de tramadol en leche materna, después de 16 h de
la administración iv de 100 mg, fue de 100 μg de tramadol y 27
μg del metabolito). A causa de que la seguridad de tramadol en
niños y neonatos no ha sido evaluada, el fármaco no se
recomienda para medicación preoperatoria obstétrica
o para analgesia postparto en madres lactantes.
-Niños; Los pacientes pediátricos, especialmente los recién nacidos,
muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los
derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación
paradójica en estos pacientes. El uso de comprimidos y supositorios
no se recomienda en niños menores de 12 años; en los niños
mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad
del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Los estudios
actualmente disponibles avalan que la forma inyectable puede
utilizarse en niños (dosis unitaria). No obstante, este fármaco debe
administrarse en niños en casos excepcionales, de manera
precautoria y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su
masa corporal.
Precaución
• Adenoma de próstata u obstrucción uretral.
• Asma o insuficiencia respiratoria.
• Hipotiroidismo.
• Enfermedad inflamatoria intestinal grave.
• Insuficiencia hepática.
• Insuficiencia renal.
• Hipertensión intracraneal o lesión cerebral.
Antiinflamatorios NO
esteroideos; Glucocorticoides
Los antiinflamatorios NO esteroideos o glucorticoides tienen un
origen natural, ya que derivan de hormonas sintetizadas en las
glandulas suprarrenales.
Son hormonas producidas por la corteza adrenal o
semisintetica;
Naturales; hotmonas sintetizadas por la corteza adrenal
Semisintetica; son analogos estructurales de los
corticosteroides naturales.
Se usan para terapia sustitutiva, inmunodepresora,
antiinflamatoria.
Corticosteroides Natural;
Tipo y lugar de producción;
- Mineralocorticoide, aldosterona y corticosterona. Producida en
la zona glomerulas. Responsable del equilibrio hidrosalino.
- Glucocorticoides; Cortisol (hidrocortisona), cortisona. Controlan
el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.
Biosíntesis de los Corticoseroides naturales;
Tienen lugar a partir de colesterol sintetizado utilizando acetato, o
bien a partir del colesterol obtenido de la circulación sistémica.
Mecanismos que regulan la biosintesis;
- Glucocorticoides;
 CRF
 ACTH
 Niveles plasmáticos esteroides y control del sistema
hipotalamico-hipofisario-adrenal.
- Mineralcorticoides
Sistema renina-angiotensina
Corticosteroides semisinteticos
Se obtienen mediante modificación de la estructura química de los
naturales, cortisona o hidrocortisona mediante introducción de
dobles enlaces.
Se produce un INCREMENTO de la potencia y se DISMINUYE la
actividad mineralocorticoide, mejorando la glucocorticoide.
Ej; Prednisona, Prednisolona, Metilprednisolona,
Dexametasona…
Los glucorticoides naturales; accion glucocorticoide y
mineralcorticoide.
Los farmacos, mayor efecto antinflamatorio y menor efecto
mineralcorticoide.
Se administran por todas las vías.
Se unen a proteinas plasmaticas, se metabolizan en hígado y se
eliminan por riñón.
VIA TOPICA
La absorción depende.





Estado de la piel
Lugar de aplicación
Superficie tratada
Excipientes
Fármaco
Para que se usa;
Enfermedades inflamatorias infecciosas o alergicas de la piel, como
dermatitis, eczema, lupus, psoriasis…
La potencia y los efectos adversos dependen;




Características químicas
Concentración de fármaco
Vehículo utilizado
Lugar de aplicación
De las acciones de los glucocorticoides derivan sus indicaciones,
contraindicaciones, y efectos adversos:
Sobre el metabolismo de los carbohidratos: Hiperglucemia.
Sobre el metabolismo de las proteínas: Estimulan la
gluconeogenesis.
Sobre el metabolismo de los lípidos: Influyen en la oxidación,
síntesis y depósito de las grasas, que se redistribuyen en
determinadas zonas del cuerpo. Se favorece el depósito en zona
cérvico-dorsal, en la cara y en el cuello, disminuyendo en las
extremidades.
Sobre el sistema gastrointestinal: Estimulan la secreción gástrica.
Sobre función muscular: Miopatía.
Sistema hematopoyético: Disminución de linfocitos, eosinófilos e
incremento de glóbulos rojos y plaquetas.
Sistema inmunológico: Disminuye la competencia inmunológica.
Acción antiinflamatoria: Inhiben la vasodilatación, exudación y
proliferación celular de los procesos inflamatorios.
Acción antialérgica: Inhiben la liberación de histamina.
Sistema óseo: Reducen la absorción intestinal de calcio y aumentan
su excreción renal.
Sistema nervioso: Excitación, euforia, insomnio, incremento de
actividad motora, depresión.
Piel: Atrofia y estrías en abdomen y parte superior de muslos.
Acción mineralcorticoide: Retención de sodio, agua y edema.
INDICACIONES:
ENFERMEDADES ENDOCRINAS
• Enfermedad de Addison (insuficiencia suprarrenal crónica)
• Hiperplasia suprarrenal congénita
ENFERMEDADES NO ENDOCRINAS
• Asma bronquial
• Enfermedades de la piel (dermatosis alérgicas, urticarias, eccemas,
psoriasis)
• Enfermedades inflamatorias del aparato digestivo (colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn)
• Enfermedades oculares (conjuntivitis alérgicas, etc…)
• Enfermedades reumáticas (enfermedades musculo-esqueléticas:
artritis, etc.)
• Reacciones alérgicas agudas (shock anafiláctico, edema, etc.)
• Trasplantes, frenando la actividad inmunitaria para evita el rechazo
• Leucemias y linfomas
Los tres parámetros que los diferencian son: Potencia, actividad
mineralcorticoide y duración de acción.
Para patologías no endocrinas, el fármaco debe tener la menor
actividad mineralcorticoide posible.
En cuanto a la duración de acción, los de acción corta o intermedia se
utilizan tratamientos de urgencia o casos agudos y los de larga
duración se usan en tratamientos crónicos.
Efectos adversos;
INTERACCIONES:
•
•
•
•
•
Hipopotasemia con diuréticos no ahorradores de potasio
Con antiácidos se retrasa la absorción
Con antidiabéticos se contrarresta el efecto hipoglucemiante
Con anticoagulantes disminuye efecto de estos
Con AINE se potencia el efecto ulcerogénico
ESQUEMA

Fisiopatología del dolor

Epidemiologia
Escala analgesia del dolor
 Tratamientos


Paciente anciano
PACIENTE ANCIANO
ENVEJECIMIENTO POBLACIONAL
Se entiende por envejecimiento poblacional el incremento de la
proporción de personas mayores, así como el incremento de la
edad media de la población.
- Dolor asociado a enfermedades crónicas
- 50-80%, >65 años, DOLOR
- La causa mas frecuente MUSCULOESQUELETICA, 80%
COMPLICACIONES EN TRATAMIENTO.
- Polimedicados
- Multipalogia crónica
- Falta de adherencia al tto.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Características del mismo tratamiento:
Elevado número de fármacos.
Distintas pautas de administración.
Envasado y empaquetado de ciertos medicamentos.
Condiciones del paciente:
Edad muy avanzada.
Falta de apoyo familiar (vivir solos).
Bajo nivel cultural.
Problemas de memoria.
Pérdida de la visión.
Disminución de la destreza manual.
Deterioro cognitivo o demencia.
- Cambios farmacocinéticos.
Principales interacciones medicamentosas
en el tratamiento con analgésicos
Recomendaciones generales en el tratamiento
del dolor en el paciente anciano
• Conocer la historia clínica y disponer de un diagnóstico del dolor
lo más exacto posible.
• Elegir el fármaco más adecuado a la naturaleza y gravedad del dolor, pero
procurando escoger, de entre las opciones posibles, el analgésico
con menor potencia, mayor eficacia y mejor perfil de tolerabilidad.
• Emplear el menor número posible de fármacos.
• En general, emplear dosis iniciales que correspondan con un 50-75% de las
usadas en la población general.
• Utilizar, preferentemente, la vía oral.
• Evaluar las enfermedades asociadas y sus posibles interacciones con los
medicamentos seleccionados.
• Conocer las alternativas farmacológicas en caso de analgesia insuficiente o
aparición de interacciones o reacciones adversas al medicamento.
• Anticiparse a los efectos secundarios vigilando su aparición,
disminuyendo las dosis, cambiando el fármaco o asociando un tratamiento
preventivo.
• Informar al paciente y a sus familiares acerca del tratamiento analgésico
y sus probables efectos secundarios.
• Involucrar a un familiar concreto en el cumplimiento terapéutico del anciano.
• Evitar la sedación excesiva, como efecto de los analgésicos.
• Valorar la situación psíquica (ansiedad, depresión, hipocondría, etc.),
que pueda enmascarar el cuadro doloroso.
Perfil de paciente anciano con mayor
riesgo de RAM
• Edad igual o superior a 75 años.
• Bajo peso corporal.
• Paciente polimedicado.
• Desarrollar nuevos síntomas o cambios en el estado
general cuando se realizan modificaciones en el
tratamiento.
• Utilización de medicamentos de alto riesgo (estrecho
margen terapéutico).
• Presentar alteraciones en la función hepática o renal.
CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL
FISIOTERAPEUTA
La disminución del dolor provocada por los analgésicos
puede permitir una sesión de rehabilitación más activa,
sobretodo si han alcanzado la eficacia máxima
Los opioides provocan depresión respiratoria pudiendo estar
disminuida la respuesta respiratoria al ejercicio durante la
rehabilitación.
El calor, electroterapia, masajes y técnicas de relajación
pueden ayudar a reducir los síntomas del síndrome de
abstinencia como el dolor muscular.
Signos de depresión respiratoria, sedación excesiva, miosis o
hipotensión pueden indicar una sobredosis de opioides, que
deberá ser advertido al
médico.
CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL
FISIOTERAPEUTA
El efecto antiinflamatorio de los AINE no es inmediato.
Valorar la utilización de analgésicos (paracetamol) en lugar
de AINE. Puede obtener efectos equivalentes con menos
efectos adversos.
Utilizar un AINE de los menos gastrolesivos (ibuprofeno) y
a la menor dosis posible.
Prevenir la gastropatía por AINE sólo en pacientes de alto
riesgo de lesión gastrointestinal.
No se deben utilizar dos o más AINE simultáneamente vía
oral, se incrementa la toxicidad pero no la eficacia.
Los AINE presentan interacciones importantes. Con
anticoagulantes orales, pueden aumentar el riesgo de
hemorragias o hematomas, durante una sesión de fisioterapia
CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL
FISIOTERAPEUTA
El uso de AINE tópicos es controvertido. Minimizan la
toxicidad gastrointestinal y el hecho de aplicarlos en el área
afectada mediante masaje, puede resultar física y
psicológicamente beneficioso.
La crioterapia es una práctica coadyuvante para disminuir el
dolor, el edema y la inflamación, pero pueden producir
vasoconstricción local e impedir la difusión de los fármacos
antiinflamatorios al lugar de acción.
La aplicación de calor local ejerce un efecto sinérgico con los
AINE para el tratamiento del dolor y la rigidez articulares.
La estimulación eléctrica transcutánea (TENS) ejerce un efecto
sinérgico con los opioides y AINE para disminuir el dolor.
Si el paciente esta tomando corticoides, es importante conocer
los efectos adversos y prevenir el riesgo de roturas, evitando
sobrecargas excesivas que puedan lesionar las estructuras
músculo-esqueléticas