Vitamina A (retinol)

FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA
VITAMINA A (RETINOL)
Sinónimos:
Oleovitamina A. Axeroftol. Biosterol. Vitamina del crecimiento.
Vitamina antixeroftálmica. Vitamina antiinfecciosa.
Descripción:
Vitamina liposoluble esencial.
Datos Físico-Químicos:
Vitamina A palmitato (retinol palmitato) 1.700.000 UI/g:
(“Vitamina A sintética, concentrado de, en forma oleosa”
PhEur)
Líquido oleoso, amarillo o amarillo-pardusco. Prácticamente
insoluble en agua, soluble o parcialmente soluble en etanol
anhidro, miscible con disolventes orgánicos. Punto de fusión: 2829ºC. Absorción UV máx.: 325-328 nm (etanol).
Antioxidante: BHT.
Fórmula empírica: C36H60O2
Peso molecular: 524,86
Vitamina A palmitato (retinol palmitato) hidrosoluble 200.000
UI/g:
(“Vitamina A sintética, concentrado de, solubilizada o en
emulsión” PhEur)
Líquido amarillo o amarillento de opalescencia y viscosidad
variable. Las disoluciones muy concentradas pueden enturbiarse a
baja temperatura o convertirse en un gel. Soluble en agua y en
etanol.
Fórmula marco: PEG35 castor oil >= 50 %, retinyl palmitate 10 – 25
%, tocopherol <= 0,1 %.
Antioxidantes: tocoferol, BHT, BHA.
Fórmula empírica: C36H60O2
Peso molecular: 524,86
Vitamina A acetato (retinol acetato) 500.000 UI/g:
(“Vitamina A sintética, concentrado de, en forma de polvo”
PhEur)
Polvo amarillento, generalmente en forma de partículas de tamaño
poco uniforme. Prácticamente insoluble en agua, se hincha o forma
una emulsión, dependiendo de su formulación.
Fórmula marco: gelatin 25 – 50 %, retinyl acetate 10 – 25 %, zea
mays starch 10 – 25 %, sucrose 10 – 25 %, BHT <= 0,1 %.
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Antioxidante: BHT.
Fórmula empírica: C22H32O2
Peso molecular: 328,49
1 UI de vitamina A equivale a 0,344 microgramos de vitamina A
acetato, y a 0,550 microgramos de vitamina A palmitato.
Propiedades y usos:
La vitamina A incluye un cierto número de sustancias de estructura
muy similar, que se encuentran en tejidos animales y que poseen el
mismo tipo de actividad. La sustancia principal y la más activa
biológicamente es el todo-trans-retinol, el cual puede ser preparado
puro por síntesis u obtenerse de fuentes naturales (hígado de
pescado y mamíferos marinos, y concentrados naturales)
acompañados de varios isómeros. La vitamina A dietética deriva de
fuentes animales (híagdo, riñón, aceites de híago de pescado,
productos lácteos, y huevos).
La vitamina A se absorbe fácilmente en el tubo digestivo, aunque
disminuye en presencia de malabsorción de grasas, consumo
reducido de proteínas, o deterioro de las funciones hepática o
pancreática. Las enzimas pancreáticas hirolizan los ésteres de
vitamina A a retinol, que es reabsorbido y reesterificado. Una parte
del retinol se almacena en el hígado, y es liberado unido a la
globulina alfa-1 específica (proteína de unión al retinol) en la
sangre. La que no se almacena en hígado se glucuronoconjuga y
se ocida a retinal y ácido retinoico, eliminándose por orina y heces.
La vitamina A no atraviesa fácilmente la placenta pero está
presente en la leche materna.
La vitamina A interviene en los procesos de queratinización, en la
formación de los pigmentos retinianos para la visión (sobretodo en
la oscuridad), en los procesos de crecimiento y desarrollo óseo, y
es esencial para el sostenimiento de la estructura y funciones de
las membranas de todas las células del organismo.
En cuanto a los usos tenemos:
-Profilaxis y tratamiento de estados carenciales o situaciones en las
que se requieran mayor aportación de retinol: crecimiento, dieta
inadecuada, malabsorción intestinal por esprue tropical,
gastrectomía parcial, enteritis regional, cirrosis biliar primaria y
colestasis hepática crónica, infección prolongada, fiebre crónica,
aporte en fases de crecimiento, etc…).
-Xeroftalmia: como profilaxis y como tratamiento.
-Se ha investigado su uso en la retinitis pigmentosa para retardar el
declive de la función de la retina.
-Por vía tópica aumenta los procesos metabólicos oxido-reductivos
a nivel epidérmico, mostrando acción eutrófica, regenerante, y
protectora de la piel, evitando además los estados
hiperqueratósicos y regula la producción sebácea a niveles
normales. Para esta aplicación se utiliza en ictiosis, xerosis,
eccemas, procesos seborreicos de la piel y cuero cabelludo,
hiperqueratosis foliculares, como queratoplástico en quemaduras y
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heridas, y protector epidérmico frente a radicales libres.
-Tiene una acción antienvejecimiento contra las pequeñas arrugas,
piel muy castigada por el sol a lo largo de los años, piel seca y
descamada, flácida, etc…
-Terapia de otras alteraciones cutáneas como las abrasiones, en
combinación con vitamina D.
En general la Vitamina A palmitato (retinol palmitato) 1.700.000 UI
sería la adecuada para formular emulsiones, la Vitamina A
palmitato (retinol palmitato) hidrosoluble 200.000 UI para formular
soluciones, y la Vitamina A acetato (retinol acetato) 500.000 UI
para formular cápsulas.
Dosificación:
-Para la cirrosis biliar primaria y la colestasis hepática crónica, se
han sugerido dosis intramusculares de 100.000 UI cada 2-4 meses.
-Para la xeroftalmia en adultos, 200.000 UI vía oral en el momento
del diagnóstico, al día siguiente, y al mes. Si aparecen vómitos y
diarrea graves puede usarse la vía intramuscular en dosis de
100.000 UI de la variante hidrosoluble. En la profilaxis se dan dosis
cada 3 o 6 meses.
-Por vía tópica, a la dosis de 5.000 – 200.000 UI%.
Se puede administrar vía oral englobada en una base acuosa (en el
caso de la hidrosoluble) o mejor aún oleosa.También puede
administrarse vía intramuscular esterificada e hidrosolubilizada (ya
que las liposolubles se absorben poco en el punto de inyección).
Efectos secundarios:
La administración de dosis excesivas durante mucho tiempo puede
producir hipervitaminosis A, caracterizada por fatiga, irritabilidad,
anorexia, pérdida de peso, vómitos y otras alteraciones
gastrointestinales, febrícula, hepatoesplenomegalia, hinchazón
subcutáneo, y dolor de huesos y articulaciones, entre otros.
Los síntomas de intoxicación son más evidentes en niños y
enfermos hepáticos. La intoxicación aguda produce sedación,
mareos, náuseas y vómitos, eritema, prurito, y descamación. La
intoxicación crónica puede producir aumento de la presión
intracraneal, papiledema, tinnitus, alteraciones visuales graves, e
hinchazón dolorosa de los huesos largos.
Contraindicaciones:
Hipervitaminosis A. Hipersensibilidad a la vitamina A.
Precauciones:
Deben evitarse dosis excesivas (>6000 UI/dia) en el embarazo por
riesgo de malformaciones esqueléticas, cardíacas, y oculares.
Debe realizarse un especial control clínico en insuficiencia renal
crónica.
No usar dosis elevadas durante períodos prolongados sobretodo
en niños, por riesgo de hipervitaminosis.
No es recomendable una exposición prolongada al sol ante el
riesgo de que puedan producirse manifestaciones de
fotosensibilidad.
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Interacciones:
La absorción oral puede ser reducida por la administración
concomitante de neomicina, sucralfato, vaselina líquida, y
colestiramina y colestipol.
Existe aumento del riesgo de hipervitaminosis A cuando se
administra con retinoides sintéticos (tretinoína, isotretinoína, o
acitretina).
Incompatibilidades:
Ácidos, oxidantes, cationes metálicos (como cobre y cobalto, que
aceleran la oxidación; añadir algún quelante para evitarlo),
plásticos como el PVC (envasar en vidrio topacio).
Observaciones:
Es una sustancia muy sensible a la acción del aire, calor, luz, y
radiaciones UV.
La Vitamina A palmitato (retinol palmitato) 1.700.000 UI puede
CONGELAR.
Conservación:
En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ, HUMEDAD Y
AIRE.
Recomendado guardar en nevera y a ser posible bajo atmósfera
inerte.
Bibliografía:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª
ed. (2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia, M. ª José
Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).