asma de terapeutica 2 - Vademecum - alemdeisso

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asma de terapeutica 2.doc
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MARCOLINI SILVINA LAURA
MAT:7177
VADEMECUM
Asma bronquial
El asma es un trastorno inflamatorio crónico de las vías aéreas inferiores en el que intervienen varios tipos
de células, en particular eosinófilos, mastocitos y linfocitos T, que en individuos genéticamente
predispuestos genera un aumento de la obstrucción de las vías aéreas a estímulos físicos, químicos y
farmacológicos.(1)
Se caracteriza por: Obstrucción intermitente de la vía aérea por broncoespasmo, hiperreactividad
bronquial e inflamación crónica de las vías áreas.
Manifestaciones clinicas:
Tos- Opresión torácica- sensación de ahogo- Disnea- Episodios recurrentes de Sibilancias-TaquipneaTiraje intercostal o generalizado.
Diagnostico:
El diagnóstico del asma bronquial es esencialmente clínico y se basa en dos aspectos:
• Episodios reiterados de obstrucción bronquial.
• Reversibilidad del cuadro en forma espontánea o por la administración de broncodilatadores. (1).
Laboratorio: Eosinofilia- Aumento de la IgE serica total.
Radiografía de tórax: puede ser normal o presentar sobredistensión pulmonar, aumento de la trama
bronquial, rectificación de las costillas.
Radiografía de SPN: el 75% de los asmáticos presenta sinusitis.
Pruebas cutáneas con alérgenos o medición de Ig E específica en Suero: La presencia de alergias
aumenta la probabilidad de un diagnóstico de asma, y puede ayudar a identificar factores de riesgo que
causan los síntomas de asma en pacientes individuales.
Análisis de esputo: Observa aumento de eosinófilos con cristales de Charcot Layeden. Espirometría:
Mide el flujo aéreo. Durante los ataques: patrón obstructivo con disminución del VEF1
Monitoreo del pico espiratorio flujo (PEF) En el asma su implementación ha sido propuesta con fines
diagnósticos o de tratamiento y seguimiento.
Un aumento mayor del 15% del VEF1 o el Pico Espiratorio Flujo (PEF) luego de la administración de un
broncodilatador es altamente sugestivo de asma
Clasificación:
Leve intermitente:
Síntomas diurnos: menor igual 2 veces por semana. Asintomático entre los ataques.
Síntomas nocturnos: menor igual de 2 veces por mes
Relación VEF1/CVF: mayor 85%
PEF oVEF1: mayor a 80%
Variabilidad de PEF: menor de 20%
TRATAMIENTO: B agonistas de acción corta: Salbutamol
Leve persistente:
Síntomas diurnos; mayor a 2 veces por semana. Ataques que pueden afectar la actividad.
Síntomas nocturnos: mayor a 2 veces por mes.
Relación VEF1/CVF: 80-85%.
PEF o VEF1: mayor a 80%
Variabilidad de PEF: 20-30%.
TRATAMIENTO: corticosteroides (dosis bajas) o Cromoglicato o Montelukast o Teofilina de liberación
sostenida.
Moderada persistente:
Síntomas diurnos: Diaria. Ataques que afectan la actividad.
Síntomas nocturnos: más de 1 vez por semana.
Relación VEF1/CVF: 75-80%.
PEF o VEF1: 60-80$
Variabilidad del PEF: mayor al 30%
TRATAMIENTO: Corticosteroides (dosis media) o Corticosteroides (dosis bajas) mas B agonistas de
acción prolongada o Teofilina de liberación sostenida o B agonistas de acción prolongada vía oral.
Severa persistente:
Síntomas diurnos: Continuos. Actividad física limitada.
Síntomas nocturnos: frecuentes.
Relación VEF1/CVF_ menos de 75%
PEF o VEF1: menos de 60%
Variabilidad del PEF: 30%.
(1)
TRATAMIENTO: Corticosteroides (dosis altas) mas B agonistas de acción prolongada o Teofilina de
liberación sostenida o B agonistas vía oral y/o Corticosteroides orales.
Grupos Farmacológicos:
BROCODILATADORES:
B2 AGONISTAS: Actúan sobre receptores B2 del músculo liso bronquial estimulando la adenilciclasa
con aumento del AMPc intracelular, inhibición de la fosforilación de la miosina, disminución del Ca
intracelular y posterior relajación del músculo liso bronquial: BRONCODILATADOR. También inhiben
la liberación de mediadores inflamatorios; suprimen el reflejo tusígeno; inhiben la transmisión
colinérgica; estimulan el clearence mucociliar, inhiben la degranulacion de los mastocitos.
Corta acción: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina
Larga acción: Formoterol, Salmeterol.
ANTICOLINERGICOS: Bloquean competitivamente la acción de la acetilcolina en los receptores
parasimpáticos. Inhiben la secreción de las glándulas bronquiales.
Anticolinérgicos: Bromuro de Ipratropio, Bromuro de Tiotropio
METILXANTINAS: son bloqueantes competitivos no selectivos de los receptores de Adenosina A1 y A2
y son inhibidores poco selectivos de la fosfodiesterasa degradando así al nAMPc y CMPC con el
consiguiente aumento de los mismos que llevan a la relajación del músculo liso bronquial.
Xantinas: Teofilina, Aminofilina
ANTIINFLAMATORIOS:
GLUCOCORTICOIDES: producen un up-regulation de los receptores B2; Disminuyen al permeabilidad
vascular y exudado; disminuyen la generación de mediadores lipídicos; estimula la lipocortina que inhibe
la FLPA2(disminuye la PGs y LTs); disminuye la proliferación de linfocitos e inhibe el reclutamiento de
macrófagos, monocitos, etc.
Vía inhalatoria: Beclometasona, Budesonida, Fluticasona
Vía sistémica: Prednisona, Prednisolona.
ANTILEUCOTRIENOS: antagonistas selectivos y competitiva del receptor de leucotrienos.
Antileucotrienos: Montelukast, Zafirlukast.
CROMOGLICATO DISODICO: inhibe la degranulacion de los mastocitos evitando el influjo
intracelular calcico necesario para que se produzca la extrusión de los gránulos del mastocito. Es
estabilizadores de la membrana del mismo.
OMALIZUMAB: es un anticuerpo monoclonal contra la IgE, que disminuye los valores del mismo
evitando así el reclutamiento de eosinófilos y la degranulacion de mastocito y de basófilos con
disminución de la liberación de histamina, PGs, Leucotrienos y citoquinas.
MEDICAMENTOS P
Medicamento P para alivio rápido:
Salbutamol (Se utiliza en todos los estadios):
Salbutamol DENVER FARMA100 mcg/dosis aer x 250 dosis: $37.83
100-200mcg cada 4 hs. Costo mensual: $37.83
Mecanismo de acción: Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona
broncodilatación de corta duración en obstrucción reversible de vías respiratorias. Con poca o ninguna
acción sobre receptores ß1 -adrenérgicos del músculo cardíaco.
Farmacocinética: La absorción y metabolismo de salbutamol en pulmones y tracto gastrointestinal son
diferentes. Tras la inhalación, aproximadamente el 20-47% del principio activo, referido a la dosis
administrada, pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en
la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fracción que se deposita en las vías
respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Al
alcanzar la circulación sistémica, resulta accesible para el metabolismo hepático y se excreta
principalmente con la orina como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.
Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina. La mayor parte
de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un plazo
de 72 horas. Salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un 10%.
Reacciones adversas: Temblor, taquicardia, palpitaciones prolongación Q-T, hipopotasemia,
hipomagnesemia, arritmias, ansiedad.
Contraindicaciones: Eclampsia o preeclamsia. Hipersensilibilidad a los adrenérgicos. Insuficiencia
cardiaca severa.
Interacciones: Aumentan su acción: otras aminas simpaticomiméticas, IMAO, xantinas. Su acción es
antagonizada por los betabloqueantes.
Lo elijo como medicamento P ya que es considerado el broncodilatador más eficaz. Tiene mínimos
efectos cardiacos. Por vía inhalatorio comienza a actuar a los 5 min, es decir que es de acción
rápida y corta pero su tolerancia es minima con su uso regular. Es una buena elección para uso en
crisis asmáticas, ejercicio, etc. Se puede usar en niños, adultos y embarazadas. En comparación a
las otras drogas del mismo grupo es la de menor costo.
Medicamento P para crisis nocturnas:
Salmeterol (Se utiliza en estadios Leve/moderada/severa persistente)
Serevent Aerosol Glaxosmithkline inh dosis x 60c/ap: $109.77
2 puff cada 12 hs. Costo mensual: $109.77.
Mecanismo de acción: Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2 -adrenérgicos.
Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al
alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial
Farmacocinética: Vía inhalatoria, oral: Tras su administración inhalada, alrededor del 85% de la dosis
queda retenida en orofaringe, siendo a continuación deglutida. Existen muy pocos datos sobre la
farmacocinética del salmeterol inhalado, debido a la dificultad de valorar las pequeñas concentraciones
plasmáticas obtenidas tras la inhalación de una dosis. Al administrar una dosis de 50 mcg por vía
inhalatoria, se alcanza una Cmax de 85-200 pg/ml al cabo de 5-10 minutos. A los 45 minutos se vuelve a
alcanzar una Cmax de unos 115 pg/ml, debido probablemente a la absorción intestinal del salmeterol. Sus
efectos tardan en aparecer unos 20 minutos, pero se pueden prolongar por hasta 12 horas.
A Autor: Pcconcentraciones de 8-7722 ng/ml, muy superiores a las obtenidas tras la inhalación de una
dosis, se une a las proteínas en un 96%. El salmeterol se une fundamentalmente a la albúmina, y en menor
medida a la glucoproteína alfa-1 ácida. El salmeterol parece atravesar la barrera hematoencefálica en
pequeñas cantidades. Sufre un intenso metabolismo hepático, fundamentalmente por hidroxilación.
También se han detectado metabolitos obtenidos por O-desalquilación.
Se elimina con las heces (60%) y orina (25%), en forma de metabolitos.
Reacciones adversas: Temblor, taquicardia, palpitaciones prolongación Q-T, hipopotasemia,
hipomagnesemia, arritmias, ansiedad.
Contraindicaciones: Menores de 5 años. Hipersensibilidad a los adrenérgicos Taquiarritmia, bloqueo AV
de 3er grado.
Interacciones: Aumentan su acción otras aminassimpaticomiméticas, xantinas, IMAO y antidepresivos
tricíclicos.
Lo elijo como medicamento P porque al ser su duración de acción de 10-12 hs cubre las horas en que
el paciente duerme evitando así las crisis nocturnas y la interrupción del sueño. Si bien el formoterol
comienza a actuar minutos antes, elijo el salmeterol ya que es de menor costo.
Medicamento P antiinflamatorio
Budesonide (Solo se utiliza en Leve persistente, si no con formoterol en Moderada y Severa
persistente)
Budezonil Bronquial Sandoz 200 mcg aer x 100 dsis: $59.47.
Dosis bajas: 200-500mcg Dosis medias: 1000mcg Dosis altas: 1500mcg.
Mecanismo de acción: En dosis única no bloquean la respuesta infamatoria a alérgenos, pero si bloquean
la respuesta inflamatoria tardía y la consecuente hiperreactividad bronquial. Además inhiben la infiltración
tardía de las células inflamatorias que ocurre tras la exposición a un alérgeno. Esto explica porque el efecto
se ve después de 6 horas de administrada la dosis. Los corticoides no inhiben la liberación de los mastocitos,
pero si lo hacen sobre los macrófagos y eosinofilos. Incrementan la síntesis de lipocortina, la cual inhibe la
formación de eicosanoides y del factor activador de plaquetas. También inhiben a la oxido nítrico sintetasa,
factor contribuyente a la formación de edema. Sensibilizan los β receptores aumentando la sensibilidad de
los β miméticos.
Farmacocinética: vía sistémica, vía inhalatoria. La duración del efecto a nivel pulmonar es de 6-8 horas
en todos los preparados.
Efectos adversos: Puede producir candidiasis oral, tos o síntomas de infección, sequedad o irritación de la
mucosa nasal, de boca, lengua o garganta, ronquera u otros cambios de la voz sin síntomas de infección.
Principalmente la vía oral o el endovenosos en su uso crónico pueden producir insuficiencia suprarrenal
aguda al transferir al paciente de corticoides vía oral a inhalatorios o su brusca suspensión. Osteoporosis
secundaria (discutido), aumento de peso, hipertensión, diabetes, miopatía, alteraciones psiquiátricas,
fragilidad cutánea.
Contraindicaciones: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse durante el período de lactancia y en
infecciones activas producidas por bacterias, hongos o virus en la boca, garganta o pulmones.
Lo elijo como medicamento P ya que los corticosteroides son los antiinflamatorios más eficaces
para el tratamiento del asma. Los de vía inhalatoria tienen pocos efectos adversos y comparando las
drogas del mismo grupo el Budesonide es el de menor costo. En el caso de niños, también se puede
considerar usar Cromoglicato o Antileucotrienos, pero a pesar de que los corticoesteroides pueden
retrasar el crecimiento del niño, siguen siendo el tratamiento farmacológico de elección para esa
generación.
Medicamento P para niños:
Alivio rápido: Salbutamol. Salbutamol DENVER FARMA100 mcg/dosis aer x 250 dosis: $37.83
Tratamiento diario: Budesonide. Budezonil Bronquial Sandoz 200 mcg aer x 100 dsis: $59.47.
Medicamento P para ejercicio y alergia:
Para alivio rapido: Salbutamol (explicado anteriormente). Salbutamol DENVER FARMA100
mcg/dosis aer x 250 dosis: $37.83
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