AEROMETROL Aerosol para Inhalación

AEROMETROL Aerosol para Inhalación
ANDROMACO
Salmeterol
Aparato Respiratorio : Broncodilatadores Antiasmáticos
Composición: Cada dosis de aerosol para inhalación contiene: Salmeterol 25 mcg.
Descripción: Salmeterol es un agonista selectivo adrenérgico ß2 de acción prolongada (12 hs.), que posee una
cadena lateral larga que se une a la zona externa del receptor. Estas propiedades farmacológicas de salmeterol
confieren una protección más eficaz frente a la broncoconstricción inducida por histamina y una
broncodilatación más prolongada que dura por lo menos 12 hs., en comparación con las dosis recomendadas
para los agonistas de los receptores ß2 adrenérgicos convencionales de corta duración de acción. Salmeterol
puede inhibir la broncoconstricción producida por la histamina, metacolina y ejercicio. Además, el salmeterol
parece inhibir la fase tardía de broncoconstricción inducida por el alergeno, la cual aparece normalmente
después del efecto broncodilatador de agentes de corta duración. Salmeterol ha demostrado en ensayos in vitro
ser un inhibidor, potente y de larga duración de la liberación, en el pulmón humano, de mediadores
procedentes de los mastocitos, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandinas D2. En el hombre,
salmeterol inhibe la respuesta al alergeno inhalado, tanto en la fase inmediata como en la tardía, persistiendo
esta última durante más de 30 hs. tras una dosis única, cuando el efecto broncodilatador ya no es evidente.
Salmeterol atenúa, tras dosis única, la hiperreactividad bronquial.
Acción Terapéutica: Broncodilatador ß2 adrenérgico.
Indicaciones: Indicado para prevenir el broncoespasmo y reducir la frecuencia de exacerbaciones agudas del
asma en pacientes con asma crónica que están recibiendo tratamiento con antiinflamatorios y aún requieren de
tratamiento regular con un broncodilatador ß-adrenérgico por inhalación. Uso clínico: los broncodilatadores
no deberán ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma grave o inestable. El asma grave
requiere una vigilancia médica regular. Estos pacientes requerirán terapia corticosteroidea por vía oral junto
con una terapia esteroidea óptima de fondo, salmeterol puede ofrecer un tratamiento sintomático adicional. El
empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir un aumento de la dosis de corticosteroide, que será
administrado bajo supervisión médica. Adultos: salmeterol proporciona una broncodilatación de larga
duración (12 horas) en obstrucción reversible de vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica. Es
adecuado para el tratamiento regular a largo plazo, administrado 2 veces al día, a fin de controlar los síntomas,
pero a la vista de su lento comienzo de acción (10 a 20 minutos) no deberá usarse para aliviar los síntomas
asmáticos agudos, para lo cual se administrará un broncodilatador de acción más rápida (en 5 minutos) por vía
inhalatoria (por ej.: salbutamol). Salmeterol está indicado cuando se requiera tratamiento broncodilatador
regular y para prevenir los síntomas nocturnos y/o las fluctuaciones diurnas en el control del asma (por ej.:
antes del ejercicio o una inevitable exposición a un alergeno). Niños: tratamiento regular de la obstrucción
reversible de vías respiratorias, en el asma, incluyendo prevención prolongada de broncospasmo inducido por
el ejercicio.
Propiedades: Farmacocinética: después de la administración oral, una mínima cantidad de droga es absorbida
en forma sistémica, para producir una concentración plasmática de 0.1-0.2 mcg/l en sujetos sanos. El inicio
del efecto terapéutico se observa en un 15% de mejoramiento en la fuerza de flujo expiratorio en 1 segundo
(FEV1). Esto ocurre en aproximadamente 14 minutos con salmeterol comparado con 7 minutos con
salbutamol. Los efectos peak comparados con salmeterol son observados 3-4 hs. después de la inhalación oral.
Salmeterol produce similar aumento de PEFR (peak expiratory flow rates) y FEV1. La unión a proteínas es
aproximadamente un 94-98% de la concentración sérica. El metabolismo ocurre vía hidroxilación, la
excreción es principalmente fecal. La vida media de eliminación de salmeterol vía oral es de 3-5 hs.
Salmeterol actúa localmente en el pulmón, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto
terapéutico. Además, se dispone sólo de algunos datos sobre la farmacocinética de salmeterol, a causa de la
dificultad técnica de la valoración del fármaco en plasma, debido a las muy bajas concentraciones plasmáticas
alcanzadas tras la inhalación de la dosis. Se puede detectar ácido hidroxinaftoico en la circulación sistémica,
alcanzando concentraciones estables de unos 100 ng/ml, tras la administración regular de salmeterol xinafoato.
Estas concentraciones son hasta 1.000 veces más bajas que los niveles estables observados en los estudios de
toxicidad y, en los estudios de administración regular a largo plazo (más de 12 meses) en pacientes con
obstrucción reversible de las vías respiratorias, han mostrado no producir efectos perjudiciales.
Posología: Vía inhalación oral: Adultos: 2 inhalaciones (2 x 25 mg), 2 veces al día (aproximadamente cada 12
hs.). En pacientes con obstrucción respiratoria más grave, 4 inhalaciones (4 x 25 mg) 2 veces al día. Niños de
4 - 12 años: no hay dosis establecida, sin embargo, normalmente se recomiendan 2 inhalaciones (2 x 25 mg) 1
ó 2 veces al día. No existen aún datos clínicos suficientes para recomendar el uso de salmeterol en niños
menores de 4 años. No es necesario ajustar las dosis en los pacientes ancianos ni en pacientes con disfunción
renal. Con objeto de conseguir un beneficio terapéutico completo, se recomienda la utilización regular de
salmeterol en el tratamiento de la obstrucción reversible de vías respiratorias. El inicio de una
broncodilatación eficaz de salmeterol (>15% de mejoría en el volumen espiratorio forzado en 1 segundo)
sucede generalmente en unos 10-20 minutos. La eficacia completa se alcanzará tras las primeras dosis del
fármaco. Los efectos broncodilatadores del salmeterol duran generalmente 12 horas. Esto es particularmente
útil en el tratamiento de los síntomas del asma nocturna y en el tratamiento del asma inducida por ejercicio.
Debido a que puede haber efectos adversos asociados a una dosis excesiva, el incremento de dosis o
frecuencia de administración debe realizarse sólo bajo supervisión médica.Se hará saber a los pacientes que no
han de tomarse dosis adicionales para tratar los síntomas, sino que tomarán un agonista del receptor ß2
adrenérgico de corta duración de acción, por inhalación. Tabla posológica: Dosis adulto: Usual: 2 puffs (50
mcg) a 4 puffs (100 mcg) 2 veces/día cada 12 horas. Broncoespasmo inducido por ejercicio: 2 puffs (50 mcg)
30 - 60 minutos. Antes de la actividad física. Dosis pediátrica: 4-12 años: 2 puffs (50 mcg) 2 veces/día cada 12
horas. Broncoespasmo inducido por ejercicio: 2 puffs (50 mcg) 30 - 60 minutos. Antes de la actividad física.
Efectos Colaterales: Los habituales del tratamiento con agonistas ß2 adrenérgicos, tales como: temblores,
palpitaciones subjetivas y dolor de cabeza, que tienden a ser transitorios y reducirse con el tratamiento regular.
En algunos pacientes puede aparecer taquicardia. Como con cualquier otra terapia por inhalación, debe tenerse
en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradójico, con un aumento inmediato de las sibilancias tras la
administración. Si ello ocurriera, interrumpir inmediatamente la administración del medicamento e instaurar
una terapia alternativa. Se han descrito reacciones de hipersensibilidad cutánea y artralgia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia a los componentes activos e inertes del preparado. Está
contraindicado en mujeres embarazadas, madres en período de lactancia y en mujeres jóvenes en edad fértil,
ya que hay poca evidencia publicada de su seguridad en los primeros meses del embarazo. Sólo se
administrará cuando dichas pacientes tengan escasas probabilidades de concebir y el médico haya analizado
costo/beneficio del tratamiento con salmeterol.
Advertencias: Salmeterol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. No sustituye a los
corticoides administrados por vía oral o por inhalación. Su utilización es complementaria a la de los
corticosteroides. Se advertirá a los pacientes que no dejen de recibir tratamiento esteroideo y que no reduzcan
el mismo sin el consejo médico, aun cuando se sientan mejor con salmeterol. Este producto no está destinado
para el alivio de los síntomas asmáticos agudos, para los cuales se requiere la administración de un
broncodilatador de corta duración de acción (por ej.: salbutamol). Se aconsejará a los pacientes que dispongan
de tal medicación de rescate. Si los pacientes notaran que el tratamiento broncodilatador de corta duración
para el alivio de los síntomas pierde eficacia o que necesitan más inhalaciones, deberán solicitar consejo
médico. Las exacerbaciones severas de asma aguda deben ser tratadas en la forma habitual. Se debe informar a
los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de
control del dopaje positivo. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria,
problemas con el ritmo cardíaco, cardiomiopatía obstructiva, cualquier otra afección cardíaca, hipertensión
severa o hipertiroidismo. En caso de infección broncopulmonar, un tratamiento adecuado es necesario para
favorecer una difusión apropiada del producto por las vías respiratorias.
Interacciones Medicamentosas: Los fármacos betabloqueantes selectivos y no selectivos no se prescribirán a
pacientes con obstrucción reversible de vías respiratorias, a menos que existan razones que obliguen a ello.
Sobredosificación: La administración abusiva y repetitiva de salmeterol puede provocar efectos indeseables
tales como: temblores, taquicardia, problemas en el ritmo cardíaco, cefaleas, náuseas, hipocalemia,
hiperglicemia, cambios tensionales. La conducta a tomar es el tratamiento sintomático de estos signos. El
antídoto preferido para sobredosis con salmeterol inhalado es un agente betabloqueante cardioselectivo. Estos
fármacos deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.
Presentaciones: Envase inhalador conteniendo 200 dosis.