Grupos Farmacologicos:

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-Grupos Farmacologicos:
Sistema nervioso central: Tanto en depresores en sus diversos tipos, como en
estimulantes y en psicofarmacos.
Sistema nervioso vegetativo: simpatico-miméticos; simpatico-liticos(sobre alfaó beta receptores), parasimpaticos-mimeticos, y parasimpaticos-liticos directos
o indirectos.
Sistema nervioso periferico: glagliopegicos, curarizantes, espasmoliticos.
Sistema Cardiovascular: Tonicos, antiarritmicos, vasomotores generales,
coronarios, venosos.
Sistema excretor-renal: Diureticos eficaces.
Sistema Respiratorio: Estimulantes o depresores, antiasmáticos,antitusigenos,
expectorantes, etc.
Sistema Digestivo: Tanto referente a los movimientos y digestion gastrica,
como al intestino(evacuantes, antidiarreicos) y a la funcion biliar.
Sistema Sexual:
Sistema sanguineo: como sustitutivos del plasma o influyendo en su
coagulación.
Sistema Epitelial, mucosas, y organos anejos.
Agentes casuales: especificos (antihelmiticos, antipaludicos, antiamebicos) o
procesos infecciosos en general (grupo antibioticos)
Farmacos vitaminicos:
Farmacos hormonales diversos.
CARDIOTONICOS:
Farmacos que son capaces de aumentar la- patologicamente disminuida)“fuerza” o contractilidad del musculo cardiaco(inotrismopositivo), asi como la
“eficacia mecanica” o tono. Siendo las insuficiencias cardiacas estados
patologicos que, aund e diversos tipos, tienen en comun la incapacidad del
corazon para mantener una circulación adecuada por disminución de su
contractilidad y tonicidad.
El grupo de los cardiotonicos lo llenan por completo los heterosidos esteroides
denominados “cardenólidos” y “bufadienolidos”El establecimiento de la
estructura de estos principios activos ha constituido una base principal de la
moderna farmacodinamica molecular, al brindar un magnifico ejemplo en el
establecimiento de las relaciones estructura-acción.
La configuracion esteroide es un soporte indispensable, que en el anillo
lactonico insaturado pentagonal(cardenólidos) o exagonal (bufadienólidos),
aunido al C17, es portador de la acción y que al menos dos grupos –OH (en 3 y
14) has de estar presentes para que la acción cardiotonica se manifieste con
potencia utilizable.
Se conoce también el papel de la cadena glucidica en C3 y se dispone de una
verdadera legiónd e estos principios que brindan sutiles diferencias en sus
efectos para que, adecuadamente, pueda el cardiólogo manejarlos en cada
caso. Según Evans en las Angiospermas se conocen, entre heterósidos y
geninas cardiacas, unos 300, que se encuentran en numerosas especies de las
Apocináceas, Escrofulariáceas, Liliáceas, Moráceas y Ranunculáceas.
Los cardiotonicos se denominan comunmente “Digitálicos” por que fueron
hallados primeramente en digitales o “dedaleras”, Escrofuliráceas del genero
Digitalis. Los más comunmente empleados se encuentran también en los
géneros Strophantus (Apocináceas) y Scilla (liliaceas).
Diversos cardenólidos y bufadienólidos se han msotrado activos
antineoplasticos. Otros esteroides han mostrado diferentes e interesantes
aplicaciones.
ANTINEOPLASTICOS:
Se denominan también, antitumorales, antimitósicos, citotóxicos, antiblasticos,
anticancerosos, radiomiméticosLas plantas seleccionadas hcomo
antineoplasticas desde el puntod e vista fitoquimico, asilandose numerosos
principios cuyas respectivas estructuras sond e variados tipos:
EPOXIDOS:
Del Croton macrostachys, aislado el crotepóxido, un cicloexan-diepóxido
TERPENOIDES:
1-Lactonas sesquiterpénicas:
De lso generos Eleophantopus, Eupatorium, Hymenoclea, Vernonia, Helenium,
se han aislado diversas lactonas sesquiterpenicas de distintos tipos
Molefantinina (Elephantopus mollis)
Ambrosina (Hymenoclea salsola)
Eupahisopina (Eupatorium hyssopifolium)
Microleina (Helenium microcephalum) sesquiterpe-lactona dímera
2- Diterpenoides.
Los dipertenoides contituyen una fuente de nuevas estructuras antitumorales,
algunas excepcionalmente prometedoras, principalmente de la familias d las
Celastraceas, Taxáceas, Euforbiáceas y Timeleáceas
Nagilactona C ( Podocarpus spp)
Forbol (Croton tiglium)
Mezereina R=--(CH=CH)2C6H5 (Daphne mezereum
Gnididina R=CH=CH-CH=CH(CH2)4CH3
Gnitridina R=CH=CH(CH=CH)2CH2)2CH4
Gnidicina R=CH=CHC6H5 (Gnidia Lamphranta)
Y de la Taxodiácea: Taxodium Distichum
Taxodona
Taxodina
3- Sesterterpenoides:
Entre lso grupos clasicos de diterpenos( C20) y triterpenos ( C30) se ha
situado un nuevo grupo de compuestos de esuqeleto fundamental C25
denomiado SESTERTERPENOS. Los hjumerosos cuerpos de este tipo han
obligadoa dividirlo en diversos subgrupos, a un de lso cuales llamado “
Sumarubólidos) pertenecen nuevos antitumorales activos “in vivo” como la
Bruceatina y otros relacionados de las Simarubáceas
Bruceantina (brucea antidysenterica)
4- Triterpenos
Principios triperpenicos del grupo de las saponias son también potenciales
antitumorales, como los derivados del Acersaponosido P, cuyas geninas
corrsponden a la siguiente estructura general.
ANTOCIANIDINAS:
Varios compuestos dimeros, aislados de los generos Persea, Cola, Scacia y
Ouratea, se han msotrado activos
Pro-antiocianidina
QUINONAS:
Uno de los principios activos (antileucémicos) mas sencillos entre todos los
aislados es la jacarona, de naturaleza quinoide (Jacanranda caucana),
Bignoniáceas
Jacarona
Del leñod el lapacho y mas recientemente del de Tabebuia avellanoide, se
aislaron lapachol y dehidrolapachol, compustos quinonicos con actividad
antitumoral, actualmente en ensayo clinico
Recordemos que también de naturaleza quinónica estan los diterpenoides
Taraxona y Taraxodina
LIGNANOS:
Partiendo del antiguo interes por la resina de podofilo (Podophyllum sp.
Berberidáceas) como posible anticanceroso, se aislaron principios de tipo
lignano Se hn msotrado activos en dolencias cancerosas, entre otras la
enfermedad de Hodkin y algun tipo de leucemia, aunque no frenete a tumores
solidos.
Pero tambiend e otra familai vegetal como las liliaceas ( concretamente de un
lino, Linum Album) y de la Steganonataenia araliacea se han aislado lignanos
antitumorales.
3-demetilpodofilotoxina (Linum album)
Estegancina R1= OAc, R2=H
Esteganacina R1=Oang, R2=H (Steganotaenia araliacea)
ESTEROIDES
Al referirnos a los heterosidos cardiotonicos citamos algunos cardenólidos y
bufadienolidos que se msotraron antineoplasticos activos.
Entre lso cardenólidos,
el calotropósido de la Asclepias curassavica (aislado anteriormente del
Calotropis procera),
el apocanósido y cimarósido del Apocynum cannabium,
los 3- haloacetatos de estrofantidina
Entre los Bufadienolidos
El 3-acetato y 3,5- diacetato de helebrigenina aislados de la Bersana
abyssinica
Los 3-haloacetatos y compusto esteroide de nueva estructura withaferina A
aislada del Acnistus arborescens
ALCALOIDES:
1- Pirrolizidínicos : Entre los alcaloides se encuentran esta serie de las
“Retronecinas”,aislados del genero Senecio y otros generos de las
Compuestas, asi como de Borrigunáceas y del genero Crotolaria de ls
leguminosas. La monocrotaina es una de las terapeuticamente activas.
Monocrotaina
2- Indolizidínicos y Quinolizidinicos: Alcaloides del tipo fenetro-indolizidina
aisalron de la Tylophora crebiflora y T. Asthmatica ( Ascelpiadáceas)
(tiloflorina y tilocrebina) también activos como antitumorales.
Boehmeria cylindrica contiene alcaloide del tipo fenetro-quinolizidina,
criptopleurina
Una estructura mixta Indolizidina-quinoleina muestran lso alcaloides
llamados “camptotecinas”, plural de la denominación del cabeza de serie,
que sond e naturaleza lactonica al mismo tiempo. Proceden de la
Camptotheca acuminata. Su quimica farmacologica ha sido profundamente
estudiadas, La camptotecina es frecuentemente aplicda en China en el
tratamiento de diversas formas de cancer.
3- Indólicos: Recordemos los alcaloides indólicos díemros de la Vinca rosea
(Catharanthus roseus) . Los dos principales alcaloides aislados
Vincristina (VCR, leurocristina) y vinblastina (V;B vincaleucoblastina)
continuan siendo los dos antitumorales mas importantes en clinica, muy
especialmente la primera. Pero se encuentra en mucha menor proporcion.
Como solo se diferencian en que el N-matilo de la vincaleucoblastia pasa a
N-formilo eb la vincristina,s e hane studiado rutas para realizar este cambio
con buenr endimiento porvia sintetica y biosintetica mediante el
Streptomyces albogriseolus
Un tipo un tanto especial de alcaloides indólicos lo constituyen lsod el tipo
Olivacina y Elipticina; ambos poseen un nucleo isoquinoleina por lo que
también pudieran ser clasificados en dicho grupo. Se aislaron
respectivamente de la Aspidorsperma olivaceum y de la Ochrosia elliptica,
ambas Apocinaceas. Dan resultados farmacoilogicos positivos.
4- Isoquinoleínicos
4.1- Fenantridínicos: De las rutaceas Fagara zanthoxyloides y distintas
especies de Zanthoxylon se aislaron alcaloides benzo-fenentridínicos. En la
actualidad han cobrado interes como antitumorales la faragolnina y la
nitidina
4.2 Bis-Benzil-Isoquinoleínicos: Compuestos interesantes como
antineoplasticos (antileucímicos) son la talicarpina y la talidasina del
Thalictrum dasycarpum y la tetrandrina de la Cylea peltrata. El primero es al
mismo tiempo derivado aporfínico.
5-Diversos tipos de alcaloides
5.1- cefalotaxina: De algunos Cephalotaxus como el C. Harringtonia (Taxáceas)
se han aislado alcaloides con actividad antileucemica in vivo cone structura
benzazepínica. El ams itneresante es la Harringtonina, alcaloide.ester que por
hidrólisis da la cefalotaxina farn¡mcologicamente inactiva, obviamente se
trabaja con otros esteres de la cefalotaxina
5.2- Maitansinoides. Kupchan aislo de la Celastracéa Maytemus ovatus un
alcaloide al que denominó maitansina, novedoda estructura “ansa-macrólidos)
que contine anillo amidico de 19 componentes. Posterormente de otras
especies del mismo genero se han aislado alcaloides con igual estructura
general por la que hoy se habla de Maitansinoides. Son potentes
antileucemicos e inhibidores de la division celular. Maitansina
ANTOBIOTICOS:
También se han demostrado anticancerosos diversos antibioticos, por ejemplo
la daunomicina de estructura relacionada con la tetraciclinas, se añade la
adriamicina, aislada del Streptomyces peucetis, var. Caesius que ha resultado
se rla 14-hidroxi-daunomicina. Pero solo es un ejemplo ya que diarimanete de
aislan nuevos antibioticos en que se descubren accion antineoplastica
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