Fármacos excitantes Fármacos excitantes Fármacos - U

SNC
Fármacos Excitantes y Anorexígenos
ENFERMERIA
UCH 2012
Fármacos excitantes
Generalidades:
Son usadas en su mayoría por efectos eufo-rizantes o
placenteros, generando problemas graves de drogadicción
Marihuana sigue siendo la droga mas consumida entre los
escolares (17.9%), y en los universitarios (21%). El consumo de
cocaína total en la población es de un 1.8% Conace, 2008
Fármacos excitantes
Generalidades:
La acción estimulante se produce ya sea por bloqueo sinapsis
inhibitorias o por facilitación de vías excitatorias
Ambos mecanismos producen agotamiento metabólico, muerte por
sobredosis es por marcada depresión SNC
Fármacos excitantes
Clasificación:
Generales, estimulan todo neuroeje, dando fenómenos
convulsivos, estricnina droga tipo
Solo interés toxicológico
Bloquea la inhibición recurrente de la sinapsis de la
motoneurona-célula de Renshaw, al antagonizar la acción de
la glicina
Tratamiento: diazepam iv, intubación y ventilación mecánica,
otros
Fármacos excitantes
Clasificación:
Selectivos, a dosis terapéutica estimulan corteza y regiones
subcorticales, favorecen vigilia, elevan el animo y actividad motora
Fármacos psicomotores
Metilxantinas
Metilxantinas
Metilfenidato
Anfetaminas
Modafinilo
Generalidades:
Alcaloides naturales consumidos desde milenios por sus cualidades
psicomotoras (aumento del animo y mayor energía)
Yerba mate, guaraná y semillas de cafeto, contienen cafeína
Infusión de hojas desecadas de té, contienen teofilina y también
cafeína
Semillas de cacao, tienen teobromina y cafeína
Nuez de kola tiene cafeína
Metilxantinas
Cafeto, yerba mate y guaraná (cafeína)
Metilxantinas
Té (teofilina)
Cacao (teobromina)
Metilxantinas
Mecanismo de acción:
Antagonismo del receptor de adenosina, tanto en A1 como el A2,
explica mayoría de las acciones estimulantes de metilxantinas a
dosis terapéuticas o que se consumen en bebidas que las
contengan
Metilxantinas
Acciones:
SNC: Teofilina mas potente a este nivel; 1-3 tazas Caf (85 mg):
aumento vigilia, disminuye sensación fatiga, ideas mas claras; Teof
a igual dosis, temblor, confusión, inquietud
Taza de té = 50 mg caf + 1 mg Teof
Taza de cocoa = 250 mg teobromina + 4 mg Caf
Botella bebida = 50 mg Caf
Metilxantinas
Acciones:
SCV: Teofilina mas potente a este nivel; taquicardia y aumento
fuerza contráctil; disminuye resistencia vascular periférica pero
aumenta resistencia vascular cerebral: útil jaquecas +
Ergotamina (Cafergot®)
Musculatura lisa: Teof mas activa, relaja musculatura bronquial
especialmente la contraída por asma: aminofilina (teofilina
solubilizada en etilendiamina)
Renal: diurética por inhibición tubular de solutos
Metilxantinas
Farmacocinética:
Rápida absorción oral, rectal o iv; distribución por todo el
organismo, atraviesa BPL y en leche materna, metabolismo
hepático y excreción renal
Dependencia y toxicidad:
Producen habituación
Intoxicación por Caf es rara (10 g), pero 1 g produce
hiperreflexia, inquietud, delirios
Teof en inyección rápida puede producir muerte por falla cardiaca
a dosis terapéutica (500 mg iv)
Metilxantinas
Usos clínicos:
En asma, tanto crisis como mantención
En disneas de la neumopatía obstructiva
En apneas duraderas del lactante
Asociado a ergotamina para migrañas o jaquecas
Como estimulante psicomotor para aumentar alerta y vigilia
Metilfenidato
Generalidades:
Estructuralmente semejante a anfetamina, es un débil estimulante
central, pero superior a la acción de metilxantinas
Sus efectos son mas netos en la esfera síquica que la motora
Produce dependencia síquica, por lo cual su prescripción es bajo
receta cheque
Metilfenidato
Farmacocinética:
Absorción rápida y buena vo, vida media plasmática corta (forma
farmacéutica de LP), metabolismo hepático y eliminación como
ácido ritalínico vía renal en un 80%
Usos clínicos:
Trastornos de hiperactividad con déficit atencional
Problemas de desempeño escolar,
de relaciones interpersonales y
excitabilidad exagerada
Modafinilo
10 mg/día
Generalidades:
Estimulante moderado sintético que promueve el estado de
vigilia. Se le considera además, como un fármaco nootrópico,
aumenta rendimiento del SNC, especialmente memoria y atención.
Indicado en narcolepsia e hipersommnias. También en TDAH
Mecanismo de acción: no muestra
afinidad por ningún receptor asociado
a alteraciones sueño-vigilia. Pero hay
evidencia de inhibir recaptación DA
Modafinilo
Generalidades:
Farmacocinética: buena absorción oral y rápida, mejor a estomago
vacio; vida media entre 12-15 hrs; metabolismo hepático y
excreción renal de sus metabolitos inactivos.
Dosis: usual de 200 mg/día, administrado en una única toma
matinal.
RAM: cefalea, nerviosismo, ansiedad, insomnio.
Contraindicaciones: pacientes cardiópatas, con arritmias,
insuficientes cardiacos, o con antecedentes siquiátricos o
alcoholismo
Anfetaminas
Generalidades:
De todos los psicomotores, las anfetaminas son los estimulantes
mas poderosos en el SNC
Posee acciones α y β periféricas comunes a los fármacos
adrenérgicos de tipo indirectos (aumentan liberación de NT)
Su isómero dextroanfetamina es cuatro veces mas potente en su
acción estimulante
La metanfetamina a dosis bajas, es un poderoso estimulante sin
acciones periféricas de importancia
Anfetaminas
Mecanismo de acción:
Se debe a la liberación de aminas biógenas de sus sitios de
almacenamiento
La descarga de DA: mayor actividad locomotora, conductas
estereotipada y efectos conductuales
La descarga de NA: media el efecto de alerta, efecto anorexígeno
y en parte, efecto locomotor
A dosis toxicas, se descarga la 5-HT: cambios perceptuales y
conducta psicótica
Anfetaminas
Acciones:
SNC: franco insomnio, alerta, disminución fatiga, eleva el animo,
iniciativa y asociación de ideas, poder de concentración y
locuacidad ‘‘coordinada’’. Elación y euforia; a nivel motor: mejora
rendimiento físico y menor fatiga muscular (doping)
SS: cefalalgia, palpitaciones, mareos, trastornos vasomotores,
disnea, agitación, disforia
Anfetaminas
Acciones:
Actividad anorexígena: esta acción radica en la inhibición de los
centros laterales del hipotálamo (centro del apetito); genera
tolerancia
Aunque son las sustancias mas anorexígenas, no deben ser
utilizadas por la dependencia y estimulación
Anfetaminas
Toxicidad aguda y crónica:
Aguda: entre 30-300 mg produce convulsiones, delirios,
alucinaciones paranoides, estados de pánico y tendencias suicidas
u homicidas
Trat: acidificar orina cloruro de amonio, BDZ y antogonista
α-adrenérgico
Crónica: semejante a la anterior, pero mas frecuen-te trastornos
mentales: reacciones sicóticos, alucinaciones y delirios paranoides
Anfetaminas
Dependencia y tolerancia:
Tolerancia tanto en los efectos psicomotores como anorexígenos;
NO en narcolepsia ni hiperactividad
Dependencia síquica, por consumo crónico alto en Chile en
población escolar (‘‘pepas’’)
Dependencia física, con síndrome de privación (fatiga, sueño
sobresaltado, irritabilidad, depresión pro-funda
Altas dosis iv (‘‘speed’’) produce psicosis anfetamínica
Anfetaminas
Usos clínicos:
Trastornos de hiperactividad con déficit atencional
Trastornos de narcolepsia
NO debe ser usado como Anorexígenos
Preguntas
Anorexígenos
AAnorexígenosnorexígenos
Generalidades:
En la medida que aumentan los medicamentos, los gimnasios y
sistemas de bajar de peso, la obesidad aumenta en Chile (40% y
20%)
Se entiende por Obesidad cuando hay un aumento sobre el 20%
del peso base ideal, o cuando el Índice de Masa Corporal (IMC) es
superior a 30 kg/m2
Múltiples factores, incluso genéticos (gen de la leptina), hormona
que regula apetito e ingesta de grasa)
AAnorexígenosnorexígenos
Generalidades:
Tratamiento racional es dieta balanceada hipocalórica y aumento
controlado de la actividad física
En ultimo término se usan anorexígenos con baja capacidad de
producir dependencia y estimulación
Dietilpropión y fenproporex anorexígenos grupo IV
La sibutramina, fue retirada de comercio en Chile
El orlistat tiene un mecanismo diferente de acción y no requiere
de receta cheque.
Dietilpropión
Generalidades:
Buen efecto anorexígeno y menor estimulación, con escasa
incidencia de dependencia. La perdida de peso en promedio es de
medio kilo semanal.
De los anorexígenos clase IV, es el mas seguro para ser usado en
pacientes hipertensos leves a modera-dos, aun con isquemia
miocárdica
Contraindicación: arteriosclerosis avanzada, hipertiroidismo,
hipertensión severa
Fenproporex
Generalidades:
Anorexígeno de efecto rápido y escasos efectos centrales
No es aconsejable su uso en pacientes con inestabilidad síquica,
hipertensos, cardiópatas o propensos al abuso de drogas
RAM: xerostomía, insomnio, trastornos digestivos
No deben asociarse a los antidepresivos IMAO
Orlistat
Generalidades:
Inhibidor potente y de larga duración de lipasas
gastrointestinales, impidiendo la hidrólisis de las grasas, por lo
cual no son absorbidas
Se metaboliza a nivel de pared GI, excretándose en un 97% por
las heces, del cual el 83% es inalterado
RAM: flatulencia, urgencia fecal, heces grasas, evacuación oleosa,
incontinencia fecal
Fármacos termogénicos
Generalidades:
Es sabido que SS juega un papel importante en regulación de la
ingesta calórica y del gasto ener-gético
Estimulación del SS, que disminuye apetito y aumen-ta gasto
energético, puede producirse a través de la estimulación de los
receptores beta 1, 2 y 3.
En tratamientos crónicos, el efecto mediado por beta 3 es el que
predomina
Fármacos termogénicos
Efedrina-Cafeína:
Efedrina disminuye grasa corporal por disminuir el apetito y
estimular el gasto energético y oxidación grasa, efecto mediado
por receptores beta 1, 2 y 3.
Cafeína potencia el efecto de efedrina
Esta combinación demostró su eficacia en bajar de peso en al
menos 6 meses de tratamiento y puede prevenir la recidiva
Adrenérgicos Beta-3
Generalidades:
Los receptores beta-3 se encuentran especialmente en tejido
adiposo pardo y muestran importantes efectos lipolíticos,
termogénicos e hipoglicemiantes, pero tienen baja afinidad con
catecolaminas
El agonista beta-3 debe ser capaz de transferir los depósitos
grasos del tejido adiposo blanco por combustión en el tejido
pardo, y revertir la obesidad
Preguntas
Gracias!!
Dr. Fernando Sierralta