UNIVERSIDAD DE ESPECIALIDADES ESPÍRITU SANTO

UNIVERSIDAD DE ESPECIALIDADES ESPÍRITU SANTO
FACULTAD DE MEDICINA
FOR DAC 12 VER 12 03 09
MATERIA:
Farmacología Básica
CÓDIGO: UMED 252
NOMBRE DEL PROFESOR: Dr. Miguel Ángel Flor R.
CRÉDITOS: 3
No HORAS PRESENCIALES: 48
No HORAS NO PRESENCIALES: 96
AÑO: 2011
PERÍODO: Intensivo I
DÍAS: Lunes - Miércoles
HORARIO: 11:30 – 12:50; 13:00 – 14:20
AULA: H.L.V. San Gabriel
Fecha elaboración programa: Diciembre 2010
FECHA DE INICIO CURSO: 10 ENERO 2011
FECHA DE CULMINACION CURSO: 23 ABRIL 2011
DURACION: 15 SEMANAS
1.- DESCRIPCIÓN
La farmacología, dentro de las ciencias básicas de Medicina, es una de las asignaturas más significativas que el estudiante debe
conocer en su camino de formación académica. La farmacología junto con la bioquímica y fisiología, engloban tres de las áreas más
importantes de adiestramiento y cuyo conocimiento adecuado le permitirá al estudiante abordar con mayor éxito su estudio en las áreas
clínicas y su posterior actuación como profesional.
2.- JUSTIFICACIÓN
Para poder conocer la enfermedad, primero debemos saber cómo funciona nuestro organismo a nivel macromolecular y molecular,
luego aprender el arte del diagnóstico en donde la semiología se convierte en un instrumento crucial, y con estas bases ya podemos
1
ayudarle al paciente, reconocer su padecimiento y sobretodo resolver su problema, que es al fin y al cabo la razón de ser del médico. El
conocimiento apropiado y metódico de la farmacología, nos permitirá alcanzar mejores resultados en el tratamiento de la enfermedad.
Luego de haber estudiado farmacología general, es importante que el alumno conozca aquellos fármacos utilizados por parte de
médicos de ciertas especialidades y que habitualmente no forman parte del arsenal terapéutico del médico general o familiar, pero cuyas
acciones, interacciones y efectos tóxicos son importantes para el tratamiento global del paciente. También es importante el conocimiento
de los efectos tóxicos de estos fármacos, cuáles son las maneras de presentación, como prevenirlas cuando sea el caso y como realizar
el tratamiento de estas intoxicaciones.
3.- OBJETIVOS
3.1 GENERAL
 Adquisición en el alumno de capacidades y destrezas para poder analizar y evaluar los diferentes pasos de la farmacocinética,
poder explicar los diferentes aspectos de la farmacodinamia de un modo general y de un modo especifico en los fármacos que se
trataran durante el curso.
 Tener información básica y fundamental sobre el empleo de los fármacos en los distintos usos clínicos y contribuir en el uso
racional de estos en la práctica médica.
 Conocer los efectos adversos más frecuentes de los medicamentos que se trataran en el curso, como prevenirlos cuando sea
necesario, y en el caso que no aplicare, saber cómo tratar estos efectos para evitar complicaciones en los pacientes
 Ensenar y fomentar en los alumnos la responsabilidad en el uso de los fármacos dentro del marco legal y bioético
 Fomentar la investigación científica en el área de Farmacología
3.2 ESPECÍFICOS
Como objetivo fundamental en la formación del estudiante de medicina que cursa por la materia de farmacología básica será el dominio
de:
*Los principales conceptos relacionados con la Farmacología actual.
*Los mecanismos, modo de acción general y molecular de los fármacos.
*Las acciones y efectos de los medicamentos.
2
*Las causas de la variabilidad de la respuesta farmacológica.
*Las indicaciones clínicas, contraindicaciones y orientaciones posológicas de los medicamentos.
*Las interacciones medicamentosas y sus causas.
*Las circunstancias que afectan a la seguridad y eficacia de los medicamentos.
4.- PROGRAMACION DEL CONTENIDO
El curso comprende VII Unidades:
UNIDAD I
PRINCIPIOS GENERALES
1.1 Introducción a la farmacología, farmacodinamia, unión de las drogas a sus receptores
1.2 Farmacodinamia, la acción de las drogas
1.3 Farmacocinética: Absorción de las drogas
1.4 Farmacodinamia, Receptores acoplados a proteínas G como blanco principal de las drogas
1.5 Farmacocinética: Distribución de las drogas
1.6 Farmacocinética Clínica
1.7 Farmacocinética. Excreción de las drogas
1.8 Biotransformación
1.9 Fármacogenética
1.10 Reacción adversa a los medicamentos
1.11 Desarrollo de fármacos
UNIDAD II
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
2.1 Fármacos Colinomiméticos
2.2 Fármacos Colinolíticos (Anticolinergicos)
2.3 Fármacos Simpáticomiméticos
2.4 Fármacos Simpáticolíticos
UNIDAD III
QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES MICROBIANAS Y PARASITARIAS
3.1 Antimicrobianos I: La pared celular Bacteriana y compuestos activos inhibidores de la síntesis de la pared celular
3
3.2 Antimicrobianos II: Introducción a los Antibióticos Inhibidores de síntesis Proteica Bacteriana
3.3 Antimicrobianos III: Antimetabolitos e inhibidores de la función del DNA
3.4 Antimicrobianos IV: AntiMicobacterias
3.5 Antimicrobianos V: Antifungicos
3.6 Antimicrobianos VI: Antiparasitarios
UNIDAD IV
FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACION Y LA ALERGIA
4.1 Farmacología de las prostaglandinas, Acido Araquidonico y Leucotrienos
4.2 Farmacología de los antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
4.3 Corticoides
4.4 Farmacología de la alergia y asma
UNIDAD V
FARMACOS QUE AFECTAN LA COAGULACION
UNIDAD VI
FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES METABOLICAS,
ATEROSCLEROSIS, DIABETES MELLITUS Y GLANDULA TIROIDES
5.1 Farmacología de los hipolipemiantes
5.2 Farmacología de las hormonas tiroideas
5.3 Farmacología de los antidiabéticos orales e insulinas
UNIDAD VII
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES
6.1 Fármacos inmunomoduladores clásicos
6.2 Fármacos inmunomoduladores nuevos
6.3 Fármacos inmunosupresores
6.4 Terapia con agentes biológicos (anticuerpos monoclonales)
5.- MATERIALES DE ENSENANZA
El Aula que será utilizada en clases será la A10 de la Sala San Gabriel del Hospital Luis Vernaza, de esta manera el estudiante podrá revisar casos
relacionados con los fármacos a estudiar y reforzar su aprendizaje
4
Equipos: Netbook, Proyector de imágenes, puntero laser, intercambiador de diapositivas
Materiales: White board, marcadores no permanentes, borrador
6.- CRITERIOS Y PROCEDIMIENTOS EN LA EVALUACION DEL APRENDIZAJE
El alumno será evaluado de una manera constante de acuerdo a los conversatorios, resolución de casos, preguntas a desarrollar en cada clase
y seminarios
Se toman en cuenta las asistencias, intervenciones en clase, trabajo, dedicación e interés en el curso.
Lecciones escritas y orales
Cada 2 semanas los alumnos serán evaluados con un aporte de 10 preguntas de alternativas múltiples donde solo hay una respuesta como solución, el
tiempo de duración del aporte es de 15 minutos, el cual será en base a los temas que se hubieran revisado durante esas 2 semanas
Luego de la revisión del tema Colinoliticos (Anticolonergicos) los alumnos serán evaluados todas las semanas y hasta terminar el curso con lecciones
orales donde se revisaran muestras farmacéuticas de los respectivos fármacos ya revisados hasta el momento. Los fármacos para las lecciones orales
son acumulativos, es decir podrán ser tomados cualquier fármaco que se haya revisado y que corresponda al respectivo parcial.
Evaluación de primero y segundo parcial
Cada evaluación del parcial será de la manera siguiente donde el 100 % de la nota será dividida en
Examen teórico 50%
El examen teórico consiste en un examen de 10 preguntas de alternativas múltiples referente a la materia revisada en ese parcial, este examen consistirá
en breves casos clínicos usando los fármacos ya aprendidos, cada caso clínico tendrá una sola respuesta como solución.
Es requisito indispensable entregar el mismo día y antes de rendir el examen teórico las investigaciones y las preguntas desarrolladas en cada clase las
cuales deben ser presentadas de forma impresa en hojas A4 y archivadas en una carpeta con vincha para poder dar la siguiente fase del examen que
corresponde a la parte oral
Examen oral 50 %
Se tomaran las preguntas e investigaciones que se han realizado durante el parcial en cada clase, serán 5 preguntas asignadas a cada estudiante.
Se evaluaran los conocimientos de los estudiantes en los fármacos aprendidos en ese parcial revisando presentaciones farmacéuticas las cuales serán 5
presentaciones para cada estudiante las mismas que serán asignadas por sorteo, en estas el alumno tendrá que referir que medicamento es, cual es su
mecanismo de acción, si hay la actividad de segundo mensajero, cuales son los usos de ese fármaco y cuáles son los efectos adversos más comunes de
ese medicamento.
5
7. - BIBLIOGRAFIA
BIBLIOGRAFIA BASICA
KATZUNG B.G.: Basic and Clinical Pharmacology 11th Edition LANGE 2009
FINKEL R.: Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition Lippincott William &Wilkins 2009
BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTARIA
GOODMAN Y GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11era Edición Mc Graw Hill Interamericana. New York USA 2006.
CARMINE PASCUZZO L.: Farmacología Básica, Ano 2008
BILIOGRAFIA VIRTUAL
PHARMACOLOGICAL REPORTS: www.if-pan.krakow.pl/pjp/
PHARMACY AND THERAPEUTICS: www.ncbi.nlm.nih.gov./pml/journals/809/
PHARMACY PRACTICE: www.pharmacypractice.org/
8.- CRONOGRAMA
SESION
1
6
FECHA
10 – 12
enero
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
1. Conocer la estructura del
curso, la forma de calificación y
los exámenes, las sesiones
prácticas, etc.
2. Discutir acerca de los 3
enfoques para obtener
información acerca de las
drogas, cada uno de los cuales
es esencial para el aprendizaje
de la farmacología.
3. Entender los conceptos
generales de la clasificación de
los receptores de las drogas.
CONTENIDOS
UNIDAD I. PRINCIPIOS GENERALES.
INTRODUCCION A LA FARMACOLOGÍA .
FARMACODINAMIA: UNION DE LAS DROGAS A SUS
RECEPTORES.
A. Características del Curso de Farmacología.
B. Introducción al estudio de la Farmacología.
C. Enfoques para el estudio de la Farmacología.
D. Clasificación de los receptores.
E. Fuerzas involucradas en la interacción Droga – Receptor.
F. Cuantificación de la unión Droga – Receptor.
HORAS NO
PRESENCIALES
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 11ra.
edición: Capítulo 1; y
Capítulo 2,
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
4. Comprender los tipos de
enlaces químicos y las
interacciones que subyacen a la
unión de las drogas a sus
receptores.
5. Entender la relación
cuantitativa entre la
concentración de las drogas y su
unión a los receptores.
7
2
17 – 19
enero
1. Definir los conceptos de
Agonismo, Agonismo Parcial,
Antagonismo,
potencia
y
eficacia.
2. Entender el concepto de
receptores de repuesto /
receptores de reserva.
3. Entender como la regulación
del número de receptores puede
afectar el nivel de respuesta a
las drogas.
4. Comprender como la relación
entre la unión droga – receptor y
la respuesta clínica puede variar
de receptor a receptor, de tejido
a tejido, y de individuo a
individuo.
3
17 – 19
enero
1. Discutir como las drogas se UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
administran y por qué son FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN DE LAS DROGAS.
administradas en esa forma.
2. Describir los distintos
A. Vías de Administración:
UNIDAD I. PRINCIPIOS GENERALES.
FARMACODINAMIA: LA ACCION DE LAS DROGAS.
A. Agonistas y Curva Dosis – Respuesta.
B. Antagonismo: Competitivo, No-competitivo, Irreversible
C. Eficacia / Agonismo Parcial.
D. Receptores de Repuesto / Reserva de Receptores
E. Cambios en el número de receptores.
F. La relación entre la dosis de una droga y la respuesta
clínica.
G. Variaciones individuales a la acción de las drogas.
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 11ra.
edición: Capítulo1, p.
y Capítulo 2, p
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 11ra.
Edición: Capítulos 1,
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
compartimentos del cuerpo a los
que las drogas pueden llegar.
Dichos compartimentos están
separados por membranas
(barreras) a través de las cuales
las drogas pueden pasar de un
compartimento a otro.
3. La membrana como barrera.
Cómo las drogas cruzan las
membranas biológicas.
4. Comprender los factores que
rigen el ritmo de difusión de las
drogas a través de las
membranas.
5. Discutir acerca de las
características químicas de las
drogas que rigen su difusión.
6. Comprender el efecto de las
cargas y la ionización sobre las
constantes de difusión de las
drogas.
4
8
1. Discutir acerca de la
estructura, función y diversidad
de los receptores acoplados a la
proteína G.
24 enero
2. Describir los nuevos
conceptos relativos a los
mecanismos que regulan la
función de los GPCRs.
CONTENIDOS
a. intravenosa
b. intramuscular
c. oral: biodisponibilidad
d. subcutánea
e. inhalatoria
f. percutánea / dérmica
B. Membranas / Barreras
Algunos compartimentos están separados por membranas
continúas e.j. La mucosa gástrica e intestinal, la barrera
hemato-encefálica, la barrera hemato – placentaria. Otros
compartimentos están separados por barreras discontinuas
en las que los poros acuosos permiten el paso de las drogas
e.j. Las paredes vasculares capilares de muchos tejidos.
C. Cómo las drogas atraviesan las membranas: Difusión de
las drogas a través de las membranas. El Ritmo de difusión
es proporcional al gradiente y al área de la membrana.
D. Cómo las drogas atraviesan las membranas: La
estructura química de la droga que permite que ésta se
disuelva en el interior oleoso de la membrana. El Coeficiente
de partición lípidos agua.
UNIDAD I. PRINCIPIOS BÁSICOS. FARMACODINAMIA:
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G (GPCRs)
COMO BLANCOS PRINCIPALES DE LAS DROGAS.
HORAS NO
PRESENCIALES
2.
Venir leyendo
A. Cuántos tipos de GPCRs existen en los seres humanos? Farmacología Básica
B. Cómo los receptores envían señales: El ciclo de la
de Katzung 11ra Ed.,
proteína G.
Capitulo 2
C. Drogas que se unen a los GPCRs: agonistas y
antagonistas.
D. Ilustrar como la especificidad, patrones de expresión y la
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
estructura de los GPCRs pueden ayudar en el diseño de
nuevas drogas.
E. Regulación de la función de los GPCRs:
1. Fosforilación
2. Internalización and trafico
3. Dimerization
9
5
1. Discutir acerca de la
distribución de la drogas entre
compartimientos con diferentes
pHs.
2. Discutir acerca de la
circulación portal y el efecto del
primer paso hepático.
3. Entender como se calcula y
que significado tiene el Volumen
24 enero de distribución de las drogas
(Vd)
4. Entender la importancia de la
unión de las drogas a la
albúmina y cómo ésta impide la
unión de las drogas con sus
receptores o blancos
terapéuticos.
5. Discutir acerca del Pasaje de
las drogas entre compartimentos
6
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
Entender los procesos cinéticos FARMACOCINÉTICA CLÍNICA.
26 enero por los cuáles el cuerpo maneja
la concentración de las drogas. A. Cinética de Eliminación de primer orden.
B. Cinética de eliminación de orden cero.
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA: DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS.
A. El pH de los compartimentos tiene efecto sobre la
Venir leyendo
distribución de la drogas ionizables en la distribución entre
Farmacología Básica
los compartimentos. Concepto de atrapamiento iónico.
Aporte de lo revisado
de Katzung, 11ra.
B. Efecto del primer paso hepático.
las dos ultimas
Edición: Capítulos 1
C. Volumen de distribución (Vd) de las drogas. Cálculo y
semanas
y 3.
Significado del volumen de distribución de las drogas.
D. Unión de las drogas a la albúmina.
E. El ritmo de perfusión tisular y la permeabilidad vascular a
la droga como determinantes de la concentración tisular de
las drogas.
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 11ra.
Edición: Capítulo 3.
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
C. Infusión continúa de drogas.
D. Dosis en bolo seguidas por dosis de mantenimiento para
alcanzar una meseta estable de concentración.
E. Esquemas de dosificación para las drogas administradas
crónicamente.
10
7
1. Entender como y por qué el
cuerpo remueve sustancias que
no se requieren como nutrientes.
2. Entender como los riñones
eficientemente filtran las drogas
en la orina mientras que permite
26 enero que otras permanezcan por
tiempos más prolongados en el
organismo.
3. Entender el proceso de
secreción activa en el riñón para
producir una remoción eficiente
de las drogas.
8
1: Entender los principios
generales de la remoción de
compuestos tóxicos y drogas por
el metabolismo.
2: Entender las reacciones
31 enero oxidativas o de fase I.
3: Entender las reacciones de
conjugación; otra vía para la
desintoxicación y metabolismo
de las drogas.
4: Entender el papel de las
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA. EXCRECION DE LAS DROGAS.
A. El riñón como órgano que participa activamente en la
remoción de las drogas y sustancias de desecho.
B. Aclaramiento plasmático de drogas por el riñón.
Venir leyendo
C. Mecanismos de Filtración, Reabsorción y Secreción de
Farmacología Básica
las drogas.
de Katzung, 11ra.
D. Variaciones clínicamente importantes en la eliminación de Edición: Capítulo 3.
las drogas:
a. Edad
b. Enfermedades preexistentes

Insuficiencia renal

Insuficiencia hepática
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA. BIOTRANSFORMACION.
A. Metabolismo o Biotransformación Hepática de las
Venir leyendo
drogas. Reacciones metabólicas: Oxidación (Reacciones
Farmacología Básica
de fase 1) y Conjugación (Reacciones de fase 2).
de Katzung, 11ra.
B. Mecanismos y reacciones de oxidación.
Edición: Capítulo 3.
C. Mecanismos y reacciones de conjugación.
D. Rol de las enzimas no-hepáticas en el metabolismo de
las drogas: 1. Esterasas and amidasas y 2. Oxidación
alcohólica No-hepática
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
enzimas no hepáticas en el
metabolismo de las drogas.
5: Variaciones metabólicas de
importancia clínica.
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
F. Variaciones clínicamente importantes del metabolismo de
las drogas:
 1. Inhibición del metabolismo de las drogas por
otras drogas.
 2. Inducción del metabolismo de las drogas por sí
mismas o por otra droga.
 3. Alelos genéticos que controlan el metabolismo de
los fármacos. Papel del sistema CYP.
 4. Rol de las enfermedades en la modificación del
metabolismo de las drogas.
UNIDAD I: PRINCIPIOS BÁSICOS. FARMACOGENETICA
9
11
1. Entender que es la
farmacogenética.
2. Explicar las 3 clases de
variaciones genéticas que
afectan la respuesta a las
drogas.
3. Proveer de ejemplos de cada
una de las clases de variaciones
02 febrero
genéticas y el mecanismo por el
que estas influencian la acción
terapéutica de las drogas y sus
efectos tóxicos.
4. Apreciar como el mapeo
genético puede impactar en la
individualización de la
terapéutica.
1. Introducción: Qué es farmacogenetica?
2. Tres tipos de variaciones genéticas que afectan la
respuesta a las drogas. Alteraciones en las proteínas
blanco, en las enzimas que metabolizan las drogas,
Variaciones que causan efectos idiosincráticos no
relacionados con alteraciones en los blancos terapeúticos
de la drogas o con el objetivo terapéutico de las mismas.
3. Variaciones en las proteínas blanco. Mutaciones que
afectan la expresión de las proteínas blanco o que afectan
la estructura/función de las proteínas blanco.
Ejemplos:
a. ALOX5 expresión (5-lipoxygenase) (asma)
b. b2 receptor adrenergico (asma)
c. ApoE: (Colesterol metabolismo)
4. Variaciones en las enzimas encargadas del metabolismo
de las drogas. Ejemplos:
a. Acetiladores lentos y rápidos. Acetilasa (Phase II
enzyme)
b. Metabolizadores pobres y ultrametabolizadores:
Katzung, 11ra.
edición
Capítulo 2, pg. y
-Capítulo 4,.
Lectura adicional:
Boletín de
información
terapéutica
Polimorfismos
genéticos y
respuesta
farmacológica 1 y 2
Pharmacogenomics.
Nature 429: 464-468.
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
Citocromos P450: CYP2D6 (Enzima de Fase I)
5. Variaciones Genéticas que causan efectos idiosincráticos.
Ejemplos:
a. Factor V Leiden, Prothrombin gene: Eventos trombóticos
aumentados con el uso de anticonceptivos y estrógenos
b. Glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD): Anemia
Hemolítica aguda causada por el efecto oxidativo de ciertas
drogas en los eritrocitos.
6. El futuro de la Farmacogenética, el desarrollo de nuevas
drogas basado en la genética, y el traslado de la
farmacogenética a la clínica.
12
UNIDAD I PRINCIPIOS BÁSICOS. FARMACOLOGIA.
REACCIONES ADVERSAS A LOS MEDICAMENTOS.
A. Definir los distintos tipos de reacciones adversas a los
fármacos.
1. Efectos secundarios
2. Efectos colaterales
3. toxicidad
4. alérgica
5. idiosincrasia
6. intolerancia
B. Valoración de la causalidad.
C. Notificación. Fármaco vigilancia.
D. Clasificación de las reacciones adversas.
10
Determinar y definir los tipos de
reacciones
indeseables
inducidas por los fármacos.
02 febrero
Analizar y clasificar las
reacciones adversas a los
fármacos.
11
1. Entender los pasos y el tipo
de enfoques utilizados para la
UNIDAD I. FARMACOLOGIA BÁSICA.
identificación
de
nuevos
07 febrero
compuestos candidatos a ser
DESARROLLO DE FÁRMACOS
utilizados como drogas.
2. Entender los tipos de estudios 1. Impacto y costos inherentes al desarrollo de nuevas
Venir leyendo
material adjunto
Venir leyendo
Farmacología de
Katsung 11ra
Edición Capitulo 5
Aporte de lo revisado
las dos últimas
semanas
SESION
12
13
FECHA
09 -14
febrero
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
preclínicos requeridos antes de
lanzar una nueva droga al
mercado y a los estudios
clínicos.
3. Familiarizarse con las
principales fases de ensayos
clínicos, los métodos usados,
etc.
4. Entender por qué los estudios
de Fase IV son muy importantes.
drogas
2. Vistazo general de las fases del desarrollo de las drogas.
3. Identificación de nuevos candidatos para convertirse en
drogas de uso terapéutico:
Enfoques: Diseño racional de drogas, modificación de
moléculas conocidas, productos de orígen natural, proteínas
recombinantes o purificadas, identificación de nuevos
blancos terapéuticos. Ejemplos
4. Desarrollo preclínico de las drogas:
Definiciones: Hit, Lead compound
Pharmacological profiling and lead optimization
Tests: Molecular, Cellular, Systems/Whole Animal
Preclinical Risk Assessment: Safety and Toxicity Testing
5. Ensayos Clínicos.
Terminología; Pruebas cruzadas, estudios alea torizados
ciegos y doble ciegos, el efecto placebo
6. Ensayos clínicos de Fase I, II, III: Tamaño muestral, tipos
de test, propósito de los test.
Objetivos (endpoints) Clínicos: Primarios y
Secundarios/subrrogados.
7. Ensayos clínicos de Fase IV
8. Drogas genéricas y de marca o con patente.
9. Drogas huérfanas.
Definir
las
acciones
colinomiméticas
sobre
los
receptores muscarínicos y
nicotínicos.
Describir
los
fármacos
colinomiméticos de acción
directa e indirecta.
Discutir acerca de los usos
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: COLINOMIMETICOS
Colinomiméticos directos e indirectos.
Venir leyendo
Acetilcolina y otros agentes colinomiméticos.
Farmacología de
Química, estructura, mecanismos y sitios más importantes Katzung 11ra edición
de acción de los fármacos colonérgicos. Absorción,
capitulo 6 y 7
metabolismo y excreción de los colinomiméticos directos.
Anticolinesterasas o colinomiméticos de acción indirecta:
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
terapéuticos y las reacciones
adversas de dichos fármacos.
Discutir acerca del potencial de
los fármacos anticolinesterásicos
como venenos y armas químicas
biológicas.
14
13
Definir las acciones anti
colinérgicas de la atropina y
fármacos
colinolíticos
relacionados.
Discutir acerca de las acciones
de los anticolinérgicos antimuscarínicos
en
las
enfermedades
respiratorias
16 febrero
(Broncodilatadores de acción
corta
y
prolongada);
enfermedades del sistema
nervioso
central
(antiparkinsonianos); enfermedades
gastrointestinales
y
enfermedades
urológicas.
(antiespasmódicos)
14
Clasificar las drogas simpaticomiméticas.
Diferenciar nítidamente cada una
de las acciones agonistas y sus
21 febrero
mecanismos de acción.
Explicar la absorción, destino y
excreción de la Adrenalina y
Noradrenalina
y
otras
HORAS NO
PRESENCIALES
CONTENIDOS
Mecanismos de acción. Absorción, metabolismo
excreción.
Usos terapéuticos. Reacciones adversas.
Uso y Abusos de los fármacos colinomiméticos.
EVALUACION
y
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: COLINOLÍTICOS (ANTICOLINERGICOS)
Fármacos anticolinérgicos antimuscarínicos: Atropina y otros
Venir leyendo
fármacos antimuscarínicos. Hioscina, Butilescopolamina, Farmacología de
ipatropio, tiopropio, benztropina, etc.
Katsung 11ra edición
Química, Estructura, mecanismos y sitios mayores de capitulo 8 y capitulo
acción. Absorción, metabolismo y excreción de dichos
27
fármacos.
Uso y Abuso de los fármacos colinolíticos: La Escopolamina.
Lección oral
muestras
farmacéuticas
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: SIMPATICOMIMETICOS.
Venir leyendo
Aporte de lo revisado
Catecolaminas y fármacos simpaticomiméticos
Katsung 11ra edición
las dos últimas
Catecolaminas endógenas: Acción farmacológica de la
Cap 9
semanas
adrenalina y noradrenalina sobre: Aparato cardiovascular,
Bronquios, Tracto digestivo, útero y Ojos. Metabolismo y
Excreción de la Adrenalina y Noradrenalina.
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
catecolaminas.
Explicar los efectos tóxicos de la
Adrenalina y Noradrenalina.
Explicar sus usos terapéuticos,
vías de administración y
contraindicaciones.
15
Definir
las
acciones
simpáticolíticas
sobre
los
receptores
alfa
y
beta
adrenérgicos.
Describir
los
fármacos
23 febrero simpatilíticos que actúan sobre
los receptores alfa y beta
adrenérgicos.
Discutir acerca de los usos
terapéuticos de dichos fármacos
y sus reacciones adversas.
HORAS NO
PRESENCIALES
Clasificación de los fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso autónomo simpaticomimético.
Agonistas β- adrenérgicos
Agonistas α1 - selectivos
Agonistas α2 – selectivos
Agonistas adrenérgicos diversos
Efectos adversos y precauciones
Aplicaciones Terapéuticas
Uso y Abuso de los fármacos simpaticomiméticos
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: SIMPATICOLITICOS.
Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Antagonistas de los receptores α- adrenérgicos
Antagonistas de los receptores β- adrenérgicos
Venir leyendo
Antagonistas β- adrenérgicos que no son selectivos de Katsung 11ra edición
subtipo
Cap 10
Antagonistas β- adrenérgicos selectivos
Otros antagonistas β- adrenérgicos
Efectos adversos y precauciones
Aplicaciones Terapéuticas
EXAMEN DEL PRIMER PARCIAL
18
15
1. Entender los procesos
subyacentes a la síntesis de la
pared celular bacteriana.
07 marzo
2. Entender los mecanismos de
la inhibición de la síntesis de la
pared celular bacteriana por los
EVALUACION
UNIDAD III : QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
Venir leyendo
Farmacología de
ANTIMICROBIANOS I – LA PARED CELULAR Katsung 11ra edición
BACTERIANA Y COMPUESTO ACTIVOS INHIBIDORES
capitulo 43
DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR.
Lección oral
muestras
farmacéuticas
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
antibióticos.
3. Entender los mecanismos
básicos de los mecanismos de
resistencia a estos agentes
antimicrobianos. .
1:
19
16
Entender
las
estrategias
generales para bloquear las
infecciones bacterianas.
2: Entender los mecanismos de
acción de los antibióticos de uso
09 marzo
común.
3: Entender los mecanismos
básicos de la síntesis protéica
bacteriana.
3: Entender los grupos
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
1. Introducción: Bio - síntesis de la pared bacteriana.
2. Inhibidores de la Transpeptidación
a. Penicilinas naturales. Penicilina G
b. Penicilinas anti-estafilococcicas.
c. Penicilinas de expectro extendido
d. Cefalosporinas de 1ra. generación
e. Cefalosporinas de 2da. generación
f. Cefalosporinas de 3ra. generación
g. Monobactamicos
h. Inhibidores de las Beta-lactamasas
i. Carbapenemes
3. Inhibidores de la Transglycolasa
a. Vancomicina
b. Teicoplanina
c. Daptomicina
4. Inhibidores de la Enolpyruvate transferasa: Fosfomicina
5. C55-isoprenyl pyrophosphate dephosphorylation inhibitor:
Bacitracina
6. Inhibidores de la D-alanine incorporación:
Cicloserine
UNIDAD III: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
ANTIMICROBIANOS II – INTRODUCCIÓN A LOS
Venir leyendo
ANTIBIÓTICOS. INHIBIDORES DE SÍNTESIS PROTÉICA Farmacología de
BACTERIANA.
Katsung 11ra Edición
Capitulo 44 y cap 45
1. Introducción a los Antibióticos
2. Inhibición de la síntesis protéica.
3. Drogas contra la subunidad 30S ribosomal
Lección oral
Muestras
farmacéuticas
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
principales de drogas que se
usan para bloquear la síntesis
bacteriana.
17
20
1. Entender los mecanismos básicos
de la replicación del DNA y el
metabolismo
del
DNA
bacterianos.
2: Entender los tipos de drogas
usados para bloquear la síntesis
del DNA en las bacterias.
14 marzo
3: Discutir acerca de la toxicidad
y la resistencia a estos
antibióticos.
4. Entender la necesidad de
desarrolla nuevas clases de
agentes antimicrobianos en el
futuro cercano.
21
1. Entender cual es el
mecanismo básico de acción de
estos fármacos usados en el
16 marzo
tratamiento de micobacterias
2. Entender cuales son los
fármacos antimicobacterias que
HORAS NO
PRESENCIALES
CONTENIDOS
EVALUACION
 Aminoglucósidos
 Tetraciclines
 Tygecilina sódica.
4. Drogas contral la subunidad 50S ribosomal
Macrolides
 Chloramphenicol
 Lincosamides
 Lincosamides
 Streptogramins
 Oxazolidinones
UNIDAD III: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
ANTIMICROBIANOS III – ANTIMETABOLITOS
INHIBIDORES DE LA FUNCION DEL DNA.
E
Venir leyendo
Aporte escrito de lo
Farmacología de
1. Introducción a los mecanismos de replicación del DNA
revisado las 2
Katsung 11ra Edición
bacteriano.
ultimas semanas
capitulo 46
2. Biosíntesis de los Nucleotidos
3. Inhibidores del metabolismo del Folato
4. Inhibidores del metabolismo de las Purinas
5. Inhibidores de la Ribonucleotido Reductasa
6. Análogos de los Nucleotidos
UNIDAD III.QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS
Venir leyendo
Farmacología de
ANTIMICROBIANOS IV - ANTIMICOBACTERIAS
Katzung, 11ra.
1, Fármacos usados en la tuberculosis, fármacos de primera edición: Capítulo 47
línea
Lección oral
muestras
farmacéuticas
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
son bactericidas y cuales
bacteriostáticos
3.Entender cuales son los
mecanismos básicos de
resistencia a estos agentes
microbianos
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
2. Mecanismos de acción y de Resistencia bacteriana
3. Usos clínicos y reacciones adversas
4. Fármacos para la tuberculosis de segunda línea
5. Fármacos usados para micobacterias atípicas
6. Fármacos usados en la lepra
UNIDAD III: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
ANTIMICROBIANOS V – ANTIFÚNGICOS.
22
18
1. Entender los procesos de
síntesis de la pared celular, DNA
y RNA, y de los esteroles de la
membrana de los hongos.
2. Entender los diferentes
mecanismos de inhibición de la
síntesis de la pared celular
21 marzo fúngica y de la Inhibición de la
síntesis del DNA y RNA; y de la
función de los ergosteroles de la
membrana por los fármacos
antimicóticos.
3. Entender los mecanismos
básicos de la resistencia a los
antimicóticos.
1. La membrana celular fúngica
2. Inhibidores del Ergosterol
Anfotericina B
3. Inhibidores de la síntesis del Ergosterol: Los Azoles
a. Ketoconazole
b. Itraconazole
c. Fluconazole
d. Voriconazole
4. Inhibidores de la síntesis del DNA y RNA
Flucytosina
5. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular fúngica.
Equinocandidas.
6. Drogas Queratofílicas.
a. Griseofulvin
b. Terbinafine
7. Drogas antimicóticas tópicas.
a. Nistatina
b. Clotrimazol, Miconazol
c. Terbinafina, Naftifina
Venir leyendo
Aporte escrito de lo
Farmacología Básica
revisado las 2
de Katzung, 11ra.
ultimas semanas
edición: Capítulo 48
SESION
23
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
1. Entender los mecanismos
básicos de acción de los
fármacos utilizados en el
tratamiento de las enfermedades
parasitarias producidas por
protozoarios.
23 marzo
2. Entender los mecanismos
básicos de acción de las drogas
antipalúdicas.
3. Entender los mecanismos
básicos de acción de las drogas
anti helmínticas.
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
UNIDAD III: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
ANTIMICROBIANOS VI - ANTIPARASITARIOS.
Venir leyendo
Farmacología de
Fármacos usados en la quimioterapia de las infecciones
Katsung 11ra Edición
causadas por protozoarios: amebiasis, giardiasis,
Capitulo 52 y 53
tricomoniasis, tripanosomiasis, leishmaniasis y otras
infecciones por protozoarios
Fármacos usados en la quimioterapia de las infecciones por
Plasmodium spp. (Fármacos antipalúdicos)
Fármacos usados en la quimioterapia de la helmintiasis
Lección oral
muestras
farmacéuticas
UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA.
FARMACOLOGÍA DE LA PROSTAGLANDINAS, ACIDO
ARAQUIDÓNICO Y LEUCOTRIENOS.
24
19
1. Papel de las hormonas
paracrinas en la señal inmune y
otras respuestas locales
2. Vias bioquímicas básicas que
28 marzo
originan acido araquidonico y
sus metabolitos activos.
3. Respuesta fisiológica a
eicosanoides.
A. Formación del ácido araquidónico a partir de los
fosfolípidos de la membrana celular.
Venir leyendo
B. Las Ciclooxigenasas.
Aporte Escrito de lo
Farmacología de
C. Formacion del thromboxane A2
revisado las ultimas
Katsung 11ra Edición
D. Formacion de la prostaciclina (prostaglandin I2)
2 semanas
Capitulo 18
E. Otras prostaglandinas.
F. Formacion de los leukotrienos B
G. Formacion de los leukotriene C
H. Acciones de los eicosanoides en la inflamacion
I. Papel de los Eicosanoides en el dolor
J. Papel de los Eicosanoides en la alergia
K. Papel de los Eicosanoides en la vasculatura.
L. Papel de los Eicosanoides en el estomago
SESION
25
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
1: Entender que todos los AINES
son
inhibidores
de
la
ciclooxigenasa a pesar de que el UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
acetaminofén tiene un diferente
LA ALERGIA.
espectro
de
acción
en
comparación con los otros FARMACOLOGIA DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO
AINES.
ESTEROIDALES (AINES)
2: Entender el mecanismo de
acción de los AINES sobre
1. AINES Salicilatos
COX1 y COX2
2. AINES no salicilatos
3: Discutir acerca de las
Venir leyendo
 Indometacina, sulindac y etodolac
30 marzo propiedades de las drogas que
Farmacología
de
 Fenamatos
inhiben las ciclooxigenasas.
Katsung Capitulo 36
 Tolmetin, ketorolac y diclofenac
a. sus acciones terapéuticas.
 Derivados del ácido propiónico
b. Efectos tóxicos y colaterales.
 Ácidos Enólicos
4: Hablar acerca de las
 Nabumetona
propiedades bioquímicas,
 Derivados de la Pirazolona
farmacodinámicas y
 Furanonas con sustitución diaril
farmacocinéticas específicas de
 Piperazoles con sustitución diaril
cada grupo de AINES.
 Otros AINES
5: Entender el mecanismo de
3. Acetaminofén
acción y propiedades del
Acetaminofén.
EVALUACION
Lección oral
muestras
farmacéuticas
UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA.
26
20
04 abril
1. Fisiología y mecanismos de
control de los corticosteroides.
CORTICOSTEROIDS
2. Farmacología de los
corticosteroides.
A. La glándula suprarrenal
3. Usos de los corticoesteroides
B. El Eje HPA.
C. Rol de los esteroides en la inflamación.
Venir leyendo
Aporte escrito de lo
Farmacología de
revisado las ultimas
Katsung 11ra Edición
2 semanas
Capitulo 39
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
D. Efectos Bioquímicos de los corticosteroides
F. Farmacología de los esteroides
G. Usos farmacológicos de los esteroides.
27
04 abril
1: Entender los mecanismos
básicos y patológicos de los
fenómenos alérgicos..
2: Discutir acerca de los
fármacos Antihistamínicos, los
inhibidores de la degranulación
de los mastocitos, y los
inhibidores de la síntesis de
leukotrienos.
3: Discutir acerca de los
mecanismo de la alergia
inducida por drogas.
UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA
FARMACOLOGIA DE LA ALERGIA Y EL ASMA
A. Antihistaminicos.
Venir leyendo
 Antihistamínicos de primera generación.
Farmacología de
Katsung 11ra Edición
 Antihistamínicos de segunda generación.
B. Inhibidores de la degranulación de los mastocitos y Capitulo 16 y 20
células cebadas
C. Antileukotrienos.
D. Broncodilatadores. Beta adrenérgicos Beta 2 selectivos y
antimuscarínicos.
E. Alergia inducida por fármacos
UNIDAD V. FARMACOS QUE AFECTAN LA
COAGULACION
28
21
06 abril
A. Inhibidores de la Trombina:
 Directos
 Indirectos
B. Anticoagulates Coumarinicos y Warfarina
C. Drogas Fibrinoliticas
D. Antiagregantes plaquetarios
 Inhibidores de la Cicloxigenasa – Aspirina.
 Tienopirimidinas. Clopridrogrel.
 Inhibidores de la Glicoproteina IIb/IIIa
Venir Leyendo
Farmacología de
Katsung 11 ra
Edición Capitulo 34
Lección oral
muestras
farmacéuticas
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
HORAS NO
PRESENCIALES
CONTENIDOS
EVALUACION
UNIDAD VI. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES METABOLICAS , ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
FARMACOLOGIA DE LOS HIPOLIPEMIANTES
29
06 abril
A. Estatinas
 Lovastina,
Simvastatina,
Rosuvastatina.
B. Fibratos
 Gemfibrozil, Fenofibratos, etc.
C. Inhibidores de la absorción del colesterol
 Ezetimide.
Venir leyendo
Farmacología de
Katsung 11ra Edición
Atorvastatina,
Capitulo 35
UNIDAD VI FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES METABOLICAS, ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
30
11 abril
FARMACOLOGIA DE LAS HORMONAS TIROIDEAS
Venir leyendo
Aporte escrito de lo
Farmacologia de
revisado las ultimas
Katsung 11ra Edicion
2 semanas
Capitulo 38
A. Hormonas Tiroideas.
B. Antitiroideos
UNIDAD VI FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES METABOLICAS, ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
31
11 abril
Venir leyendo
Farmacología de
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIDIABETICOS ORALES E Katsung 11ra Edición
INSULINAS
Capitulo 41
A. Antidiabéticos Orales.
22
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
 Sulfonilureas
 Metformina
 Glitazonas
 Inhibidores de la DDP4
 Secretagogos
 Inhibidores de las dipeptidasas intestinales.
B. Insulinas y análogos de insulina
 Insulinas de acción ultracorta.
 Insulinas de acción corta: Insulina cristalina.
 Insulinas de acción larga: Insulina NPH
 Insulinas de acción ultra larga: Insulina Garglina,
Detemir
UNIDAD VII. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE
LAS ENFERMEDADES AUTOINMUNES
32
23
13 abril
1. Entender los principios
básicos en el mecanismo de
acción de los fármacos que
regulan la respuesta inmune.
2.
Dar
una
explicación
introductoria
sobre
la
fisiopatología aplicada de las
enfermedades autoinmunes.
1. Fármacos Inmunonomoduladores clásicos
 d-penicilamina
 antipaludicos de sintesis
 sales de oro
2. Fármacos inmunomoduladores nuevos
 metotrexate
 leflunomida
3. Fármacos inmunodepresores
 ciclofosfamida
 ciclosporina
 azatioprina
 Mofetil micofenolato
 Rituximab
4. Terapia con biológicos (anticuerpos monoclonales)
 Anticuerpos quiméricos
Venir leyendo
Farmacología de
Lección Oral formas
Katsung 11ra Edición
farmacéuticas
Capitulo 55
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS


Anticuerpos humanizados
proteínas de fusión
EXAMEN DEL SEGUNDO PARCIAL
24
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION