Gripe

DESARME DE LOS VIRUS DE LA GRIPE
Desde el Siglo V antes de Cristo la Gripe ha atacado al ser humano y a partir de esa época la humanidad a
sido víctima de cuatro Pandemias(epidemia mundial) en 1918, 1957, 1968 y en 1977, causando la muerte de
más de 20 millones de personas en el caso más extremo(1918). En 1997, hubo seis muertes en Hong Kong
producto de una letal variante del virus de la Gripe que puso en alerta la salud pública mundial.
La Gripe al ser provocada por un virus la hace una enfermedad muy difícil de tratar, ya que los virus mutan
continuamente. La infección del organismo se produce cuando el virus Tipo A o B, entra por la vía
respiratoria, dentro de partículas de agua provenientes del estornudo de una persona enferma penetrando las
células que tapizan la vía respiratoria, después que una molécula de hemaglutinina, proteína de superficie que
sobresale en punta del virus al igual que la neuraminidasa, se une al Ácido Siálico de la superficie celular.
Esta unión induce la entrada intracelular del agente patógeno, y la llegada del material genético vírico,
conformado por ARN, y por sus proteínas internas al núcleo celular. Luego el material genético del virus se
multiplica, y se ensambla con las proteínas para formar copias del virus o partículas virales que salen de la
célula, con el fin de volver a reproducirse. Al salir de la célula van cubiertos de Ácido Siálico, lo que provoca
que las moléculas de hemaglutinina permanezcan adheridas a partículas vecinas y a la célula. Pero la
neuraminidasa rompe el Ácido Siálico y libera las nuevas partículas que invadirán otras células. Para
combatir la Gripe, actualmente existen en el mercado dos fármacos, la amantadina y la rimantadina pero
presentan cierta ineficiencia sobre el virus tipo B que afecta exclusivamente a los humanos y provocan efectos
secundarios neurológicos en el paciente. Debido a esto comenzó la búsqueda de un fármaco capaz de ocupar y
bloquear el sitio activo para inhibir la neuraminidasa (Talón de Aquiles del virus de la Gripe), el que serviría
de llave universal para solucionar esta enfermedad. Por esta razón es que un grupo de científicos descubrió
que cada monómero de neuraminidasa estaba compuesto por una hendidura central, la que tenía en el fondo
dos aa de Glutamato con carga negativa dentro de una bolsa que no entraban en contacto con el Ácido Siálico.
Este tenía un Grupo Hidroxilo(OH) que apuntaba a la bolsa sin llegar a alcanzarla y que al sustituirlo por una
grupo guanidina grande con carga positiva, se obtenía un inhibidor de las neuraminidasas gripales
potentísimo. Se le llamó Zanamivir , prevenía síntomas de la Gripe y se suministraba por inhalación.
Decidieron, los científicos, crear una pastilla ya que le acomodaba más a los pacientes, y para ello sintetizaron
y sometieron a varios ensayos diversos compuestos creando el GS 4071, fármaco tan potente como el
zanamivir, que estaba compuesto por un grupo carboxilato de carga negativa. Este funcionó muy bien en la
probeta pero en el momento de la prueba crucial no pudo atravesar el intestino del animal y llegar a la sangre,
pero sólo basto recubrir el grupo negativo para que en un segundo intento si llegara a la sangre, donde
perdería su cubierta. Este medicamento se denominó GS 4104, reduce el tiempo en que la persona se
encuentra enferma y la gravedad de los síntomas.
Estos dos nuevos medicamentos, el Zanamivir y el GS 4104, funcionan sólo para la Gripe y no provocan
resistencia por parte de los virus. No son medicamentos definitivos por lo que los científicos seguirán tratando
de encontrar fármacos para disminuir totalmente las muertes por causa de la Gripe.
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