T.M. Nº 78 - Que sucede cuando ingiero un medicamento?

TEMA MÉDICO N° 78
QUE SUCEDE CUANDO INGIERO UN MEDICAMENTO?
El cuerpo humano es una maquinaria química muy compleja. Sus
principales componentes estructurales y funcionales
son moléculas
formadas por proteínas. El cuerpo es controlado por circuitos que emplean
moléculas transmisoras a nivel del sistema nervioso central, hormonal,
metabólico, etc., para cumplir cada función.
La enfermedad, altera la regulación y regeneración normal de los sistemas
orgánicos y puede provocar considerable pérdida de la función.
Existen tres caminos para vencer el impacto de la enfermedad sobre el
cuerpo humano.
El primero y el mejor medio es la prevención.
Es posible prevenir la enfermedad evitando el contacto con sustancias
químicas tóxicas, drogas sociales, organismos patógenos, llevando una
dieta adecuada, realizando ejercicios o aumentando la resistencia a las
enfermedades infecciosas a través de la inmunización.
El segundo método es la cirugía.
Con ella se puede extirpar un tejido enfermo, corregir una obstrucción
mecánica, reemplazar un tejido afectado con injertos o prótesis.
El tercero, es la terapéutica mediante el uso de drogas.
1
Este, es el más versátil, debido a la gran cantidad de puntos diferentes en
los cuales es posible intervenir, para combatir el proceso de enfermedad,
reducir un síntoma, rechazar un organismo invasor, reemplazar una
función, etc.
Los progresos de la química orgánica, la farmacología y la medicina,
llevaron al descubrimiento y empleo de gran cantidad de potentes
agentes terapéuticos, muchos de los cuales requieren una considerable
pericia, para lograr el máximo beneficio y reducir al mínimo sus riesgos.
Orígenes del tratamiento con drogas
Las primeras drogas fueron descubiertas antes de que la historia lo
registrara, como consecuencia de la exposición casual del ser humano a
productos minerales, vegetales y animales. Cuando entró en sus albores la
era científica de la farmacología, una de las primeras áreas de atención
fue el aislamiento y definición de los principios activos que, según era
sabido, existían en extractos de plantas y tejidos animales. A estos
esfuerzos se debe el descubrimiento de drogas por todos conocidas como
la morfina, la efedrina, etc. El aprovechamiento de los descubrimientos en
fisiología y bioquímica llevó al aislamiento de sustancias existentes en
nuestro organismo tales como neurotransmisores, hormonas y otras
sustancias.
Sin duda, la fuente más abundante del descubrimiento de drogas ha sido
el aprovechamiento de productos naturales, aunque en los últimos años,
los esfuerzos se han volcado en la síntesis de nuevas estructuras, con la
detección sistemática de sus acciones farmacológicas.
En los comienzos de la historia de la farmacología, se reconoció que
ciertas sustancias debían tener algún tipo de afinidad por un tipo de
célula sobre la cual interactuaban, y poco o nada por otras células que
no eran afectadas por su presencia.
De estas consideraciones surgió el concepto de un área receptora
especializada en la célula o en su superficie, con la cual interactúa la
droga.
2
Los receptores de las drogas, son componentes muy especializados y
estructuralmente específicos de las membranas celulares.
La mayor parte de ellos son moléculas proteicas que experimentan un
cambio de conformación cuando una droga se une a ellas.
El cambio en esas moléculas genera cambios en otros sistemas, que
eventualmente provocan la respuesta a la droga.
Los receptores de las drogas son a la vez sensitivos y específicos. La
adaptación entre ellos es crítica y pequeñas modificaciones de la
estructura molecular alterarían considerablemente su actividad.
Las drogas y sus nombres
La mayoría de las sustancias químicas utilizadas como fármacos tienen
diferentes nombres. Por lo general, los nombres utilizados en la
nomenclatura química estándar, son demasiado largos para su uso
habitual y por eso se abrevian para darles un nombre oficial, que guarda
cierta relación con el nombre químico.
Este nombre oficial es casi siempre el mismo en diferentes países, pero no
siempre es así.
El fabricante que primero elabora el producto y lo lanza al mercado es el
que le asigna un nombre comercial.
Cuando vence la patente de una droga, otros fabricantes pueden entrar
en el mercado y cada uno registrar su propia marca, ya que la original es
siempre propiedad del fabricante inicial.
Generalmente los nombres comerciales se eligen porque son llamativos,
están relacionados con una situación o son fáciles de recordar.
El uso adecuado de drogas es muy importante. Para ello el médico debe
tener pleno conocimiento de la acción de la droga a emplear y el
paciente el pleno derecho a conocer como actuará la droga en su
organismo.
El efecto de una droga, depende de la concentración que alcanza en su
sitio de acción.
Cuando una dosis administrada es absorbida, aumentará la
concentración en la sangre y también en los tejidos y en el sitio de acción.
Una vez que la concentración se ha elevado en grado suficiente,
comenzará el efecto.
3
La concentración alcanzará un pico máximo y luego comenzará a
declinar a medida que los procesos metabólicos y de eliminación
extraigan la droga de la sangre.
El conocimiento de los complejos mecanismos de absorción, distribución y
eliminación permiten manejar cuantitativamente cada droga a utilizar.
Metabolismo de las drogas y toxicidad.
Comúnmente una droga original es relativamente inerte desde el punto
de vista químico, pero es transformada por reacciones metabólicas en el
hígado, pudiendo quedar un intermediario reactivo capaz de dañar las
células.
Estos intermediarios reactivos pueden unirse a células y no producir el
efecto deseado con la droga original, destruyéndolas, produciendo
mutaciones, etc.
En la mayoría de los casos, las drogas son metabolizadas, obteniéndose
como producto final otros productos que resultan inactivos, eliminándose
posteriormente.
Variaciones de la respuesta a drogas
Uno de los problemas más importantes de la terapéutica, reside en la gran
diferencia de respuesta a las drogas entre los individuos.
Gran parte de la farmacología clínica se ocupa de este problema y sería
mucho más sencilla la terapéutica si todos los pacientes respondieran a la
misma dosis, de la misma droga, de la misma manera.
Los principales componentes de esta variabilidad son:







Acatamiento.
Disponibilidad biológica.
Metabolismo del primer pasaje de la droga.
Velocidad de eliminación.
Relación concentración efecto.
Variables referidas a la enfermedad.
Efecto placebo.
Todos estos componentes pueden comparase con una carrera de
obstáculos que debe vencer la droga para poder ejercer y mantener su
efecto.
Una consideración fundamental es si el paciente ingiere o no la droga,
aspecto que se denomina acatamiento.
Una vez ingerida, la droga debe disolverse en el contenido del intestino
delgado y difundirse a través de la pared intestinal en la sangre. La droga,
4
puede no disolverse o difundirse por completo considerándose entonces
que su biodisponibilidad es incompleta. Una parte de la dosis, a veces
importante, puede ser metabolizada en la pared del intestino o en el
hígado al pasar por primera vez en su camino hacia la circulación
sistémica. Este es el efecto conocido como “metabolismo del primer
pasaje”.
Una vez en la corriente sanguínea, muchas drogas se unen a las proteínas
del plasma y si esta unión es extensa y fuerte, puede dificultar la difusión
de la droga hacia su sitio de acción en los tejidos.
Para llegar a esos sitios de acción, la droga debe ser transportada por la
sangre circulante y es probable que su entrada sea rápida en los tejidos
que reciben una gran irrigación y lenta en aquellos que reciben un flujo
de sangre menor.
Una vez en el cuerpo comienza la eliminación
por los mecanismos
excretores y de transformación metabólica que van degradando a la
droga.
Cuando se administran dosis repetidas en tratamientos prolongados, con
la finalidad de mantener su efecto, se puede producir acumulación, la
que depende de la frecuencia de la dosis, la vida media de la droga en el
organismo y de la indemnidad de nuestros sistemas de excreción.
Esta vida media puede variar considerablemente en diferentes individuos
y por lo tanto variar la concentración en estado estable obtenida con la
misma dosis en diferentes personas.
Cada uno de estos factores es considerable.
El cumplimiento puede ser un fenómeno del todo o nada, aunque
comúnmente es parcial en lugar de completo.
La biosdisponibilidad puede variar entre un pequeño porcentaje o ser
totalmente completa.
El metabolismo del primer pasaje, puede eliminar el 95% de una droga en
un individuo y solo el 50% en otro.
Todos estos mecanismos son complejos y variables en cada individuo de
acuerdo a su estado de salud y enfermedades concomitantes.
Interacciones entre drogas
5
Un tema fundamental que los médicos tienen presente, es el de las
interacciones entre drogas.
Son tantas, que es necesario que el paciente siempre informe al
profesional que lo asiste, cuando otro colega le ha indicado un
tratamiento farmacológico.
La mejor manera de evitarlas es limitando el uso a las drogas que son
esenciales, siendo el profesional a cargo del paciente conocedor del
estado del mismo, quien hará las indicaciones ajustadas a los límites
terapéuticos de cada droga.
La enfermedad y la respuesta a drogas
Existen dos facetas importantes de la relación entre la enfermedad y la
droga empleada para tratarla.
La primera es la eficacia de la misma para su tratamiento.
Algunas enfermedades tiene un único mecanismo específico y existe una
droga que en forma única y completa la revierte, pero lamentablemente,
la mayoría de ellas no tienen una causa única sino un espectro de
procesos de diversos orígenes, no mostrando una respuesta uniforme a
determinada droga.
La segunda faceta del problema, es el efecto que puede tener la
enfermedad sobre la manera en que la droga es manejada en el
organismo en relación a la función de los principales órganos de excreción
y distribución tales como el riñón, hígado y corazón.
QUE SUCEDE CUANDO INGIERO UN MEDICAMENTO?
Tenemos un panorama, el uso de drogas debe estar indicado y
supervisado siempre por un médico razón por la cual no debe procederse
a la AUTOMEDICACIÓN.
6