UNIVERSIDAD DE ESPECIALIDADES ESPÍRITU SANTO

UNIVERSIDAD DE ESPECIALIDADES ESPÍRITU SANTO
FACULTAD DE MEDICINA
FOR DAC 12 VER 12 03 09
MATERIA: Farmacología Básica
NOMBRE DEL PROFESOR/A:
No HORAS PRESENCIALES: 48
AÑO: 2010
DÍAS:
AULA:
CÓDIGO: UMED 252
CRÉDITOS: 4
No HORAS NO PRESENCIALES: 96
PERÍODO: Invierno 2010
HORARIO:
Fecha elaboración programa:
1.- DESCRIPCIÓN
La farmacología, dentro de las ciencias básicas de Medicina, es una de las asignaturas más significativas que el estudiante debe
conocer en su camino de formación académica. La farmacología junto con la bioquímica y fisiología, engloban tres de las áreas más
importantes de adiestramiento y cuyo conocimiento adecuado le permitirá al estudiante abordar con mayor éxito su estudio en las áreas
clínicas y su posterior actuación como profesional.
2.- JUSTIFICACIÓN
Para poder conocer la enfermedad, primero debemos saber cómo funciona nuestro organismo a nivel macromolecular y molecular,
luego aprender el arte del diagnóstico en donde la semiología se convierte en un instrumento crucial, y con estas bases ya podemos
ayudarle al paciente, reconocer su padecimiento y sobretodo resolver su problema, que es al fin y al cabo la razón de ser del médico. El
conocimiento apropiado y metódico de la farmacología, nos permitirá alcanzar mejores resultados en el tratamiento de la enfermedad.
Luego de haber estudiado farmacología general, es importante que el alumno conozca aquellos fármacos utilizados por parte de
médicos de ciertas especialidades y que habitualmente no forman parte del arsenal terapéutico del médico general o familiar, pero cuyas
acciones, interacciones y efectos tóxicos son importantes para el tratamiento global del paciente. También es importante el conocimiento
de la toxicología y el manejo de las intoxicaciones.
3.- OBJETIVOS
3.1 GENERAL
El estudiante de Medicina conocerá los fármacos que se utilizan habitualmente en las áreas de anestesia, neurología, psiquiatría,
endocrinología y oncología. También aprenderá a reconocer las intoxicaciones y el manejo apropiado de las mismas.
3.2 ESPECÍFICOS
 Conocer los fármacos de uso especializado que actúan en el sistema nervioso central.
 Conocer los fármacos que actúan en el hipotálamo e hipófisis.
 Conocer a los fármacos que se utilizan en el cáncer.
 Conocer a los fármacos herbarios y complementos nutricionales.
Conocer la toxicología y el manejo de la intoxicación farmacológica.
4.- COMPETENCIAS
- Conozca los principales conceptos relacionados con la Farmacología actual.
- Conozca los mecanismos de acción general y molecular de los fármacos.
- Conozca las causas de la variabilidad de la respuesta farmacológica.
- Conozca las acciones y efectos de los medicamentos.
- Conozca las indicaciones clínicas, contraindicaciones y orientaciones posológicas de los medicamentos.
- Conozca las interacciones medicamentosas y sus causas.
- Conozca las circunstancias que afectan a la seguridad y eficacia de los medicamentos.
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
1
1. Conocer la estructura del
curso, la forma de calificación y
los examenes, las sesiones
prácticas, etc.
2. Discutir acerca de los 3
enfoques para obtener
información acerca de las
drogas, cada uno de los cuales
es esencial para el aprendizaje
de la farmacología.
3. Entender los conceptos
generales de la clasificación de
los receptores de las drogas.
4. Comprender los tipos de
enlaces químicos y las
interacciones que subyacen a la
unión de las drogas a sus
receptores.
5. Entender la relación
cuantitativa entre la
concentración de la drogas y su
unión a los receptores.
2
1. Definir los conceptos de
Agonismo, Agonismo Parcial,
Antagonismo,
potencia
y
eficacia.
2. Entender el concepto de
receptores de repuesto /
receptores de reserva.
3. Entender como la regulation
CONTENIDOS
UNIDAD I. PRINCIPIOS GENERALES.
INTRODUCCION A LA FARMACOLOGÍA .
FARMACODINAMIA: UNION DE LAS DROGAS A SUS
RECEPTORES.
A. Características del Curso de Farmacología.
B. Introduction al estudio de la Farmacología.
C. Enfoques para el estudio de la Farmacología.
D. Clasificación de los receptores.
E. Fuerzas involucradas en la interacción Droga – Receptor.
F. Cuantificación de la unión Droga – Receptor.
UNIDAD I. PRINCIPIOS GENERALES.
FARMACODINAMIA: LA ACCION DE LAS DROGAS.
A. Agonistas y Curva Dosis – Respuesta.
B. Antagonismo: Competitivo, No-competitivo, Irreversible
C. Eficacia / Agonismo Parcial.
D. Receptores de Repuesto / Reserva de Receptores
E. Cambios en el numero de receptores.
HORAS NO
PRESENCIALES
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 10ma.
edición: Capítulo 1,
p. 1-6; y
Capítulo 2, p. 11-16,
28-33
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 10ma.
edición: Capítulo1, p.
1-5 y Capítulo 2, p.
11-16, 28-33
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
del numero de receptores puede F. La relación entre la dosis de una droga y la respuesta
afectar el nivel de respuesta a
clinica.
las drogas.
G. Variaciones individuales a la acción de las drogas.
4. Comprender como la relación
entre la unión droga – receptor y
la respuesta clínica puede variar
de receptor a receptor, de tejido
a tejido, y de individuo a
individuo.
3
1. Discutir como las drogas se
administran y por qué son
administradas en esa forma.
2. Describir los distintos
compartimentos del cuerpo a los
que las drogas pueden llegar.
Dichos compartimentos están
separados por membranas
(barreras) a través de las cuales
las drogas pueden pasar llendo
de un compartimento a otro.
3. La membrana como barrera.
Cómo las drogas cruzan las
membranas biológicas.
4. Comprender los factores que
rigen el ritmo de difusión de las
drogas a través de las
membranas.
5. Discutir acerca de las
características químicas de las
drogas que rigen su difusión.
6. Comprender el efecto de las
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN DE LAS DROGAS.
A. Vías de Administración:
a. intravenosa
b. intramuscular
c. oral: bioavailability
d. subcutanea
e. inhalatoria
Venir leyendo
f. percutánea / dérmica
Farmacología Básica
B. Membranas / Barreras
de Katzung, 10ma.
Algunos compartimentos estan separados por membranas
edición: Capítulos 1,
continuas e.j. La mucosa gastrica e intenstinal, la barrera
2 y 3.
hemato-encefálica, la barrera hemato – placentaria. Otros
compartimentos están separados por barreras discontiuas
en las que los poros acuosos permiten el paso de las drogas
e.j. La paredes vasculares capilares de muchso tejidos.
C. Cómo las drogas atraviesan las membranas: Difusión de
las drogas a través de las membranas. El Ritmo de difusión
es proporcional al gradiente y al área de la membrana.
D. Cómo las drogas atraviesan las membranas: La
estructura química de la droga que permite que ésta se
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
cargas y la ionización sobre las
constantes de difusión de las
drogas.
4
1. Discutir acerca de la
distribución de la drogas entre
compartimientos con diferentes
pHs.
2. Discutir acerca de la
circulación portal y el efecto del
primer paso hepático.
3. Entender como se calcula y
que significado tiene el Volumen
de distribución de las drogas
(Vd)
4. Entender la importancia de la
unión de las drogas a la
albúmina y cómo ésta impide la
unión de las drogas con sus
receptores o blancos
terapéuticos.
5. Discutir acerca del Pasaje de
las drogas entre compartimentos
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
disuelva en el interior oleoso de la membrana. El Coeficiente
de partición lípidos agua.
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA: DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS.
A. El pH de los compartimentos tiene efecto sobre la
Venir leyendo
distribución de la drogas ionizables en la distribución entre
Farmacología Básica
los compartimentos. Concepto de atrapamiento iónico.
de Katzung, 10ma.
B. Efecto del primer paso hepático.
edición: Capítulos 1 y
C. Volumen de distribution (Vd) de las drogas. Calculo y
3.
Significado del volumen de distribución de las drogas.
D. Unión de las drogas a la albúmina.
E. El ritmo de perfusión tisular y la permeabilidad vascular a
la droga como determinates de la concentración tisular de
las drogas.
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA.
5
Entenender
los
procesos
Venir leyendo
A. Cinética de Eliminación de primer órden.
cinéticos por los cúales el cuerpo
Farmacología Básica
B. Cinética de eliminación de órden cero.
maneja la concentración de las
de Katzung, 10ma.
C. Infusión continua de drogas.
drogas.
edición: Capítulo 3.
D. Dosis en bolo seguidas por dosis de mantenimiento para
alcanzar una meseta estable de concentración.
E. Esquemas de dosificación para las drogas administradas
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
crónicamente.
6
1. Entender como y por qué el
cuerpo remueve sustancias que
no se requieren como nutrientes.
2. Entender como los rinones
eficentemente filtran las drogas
en la orina mientras que permite
que otras permanezcan por
tiempos más prolongados en el
organismo.
3. Entender el proceso de
secreción activa en el rinon para
producir una remoción eficiente
de las drogas.
7
1: Entender los principios
generales de la remoción de
compuestos toxicos y drogas por
el metabolismo.
2: Entender las reacciones
oxidativas o de fase I.
3: Entender las reacciones de
conjugación; otra vía para la
desintoxicación y metabolismo
de las drogas.
4: Entender el papel de las
enzimas no hepáticas en el
metabolismo de las drogas.
5: Variaciones metabólicas de
importancia clínica.
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA. EXCRECION DE LAS DROGAS.
A. El rinon como órgano que participa activamente en la
remoción de las drogas y sustancias de desecho.
B. Aclaramiento plasmático de drogas por el rinon.
Venir leyendo
C. Mecanismos de Filtración, Reabsorción y Secreción de
Farmacología Básica
las drogas.
de Katzung, 10ma.
D. Variaciones clinicamente importantes en la eliminación de edición: Capítulo 3.
las drogas:
a. Edad
b. Efermedades preexistentes

Insuficiencia renal

Insuficiencia hepática
UNIDAD I. PRINCIPIOS BASICOS.
FARMACOCINÉTICA. BIOTRANSFORMACION .
A. Metabolismo o Biotransformación Hepática de las
drogas. Reacciones metabólicas: Oxidation (Reacciones de
fase 1) y Conjugation (Reacciones de fase 2).
B. Mecanismos y reacciones de oxidacion.
Venir leyendo
C. Mecanismos y reacciones de conjugacion.
Farmacología Básica
D. Rol de las enzimas no-hepaticas en el metabolismo de
de Katzung, 10ma.
las drogas: 1. Esterasas and amidasas y 2. Oxidación
edición: Capítulo 3.
alcohólica No-hepatica
F. Variaciones clínicamente importantes del metabolismo de
las drogas:
 1. Inhibición del metabolismo de las drogas por
otras drogas.
 2. Inducción del metabolismo de las drogas por sí
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS


HORAS NO
PRESENCIALES
mismas o por otra droga.
3. Alelos genéticos que controlan el metabolismo de
los fámacos. Papel del sistema CYP.
4. Rol de las enfermedades en la modificacion del
metabolismo de las drogas.
UNIDAD I: PRINCIPIOS BÁSICOS. FARMACOGENETICA
8
1. Entender que es la
farmacogenética.
2. Explaicar las 3 clases de
variaciones genéticas que
afectan la respuesta a las
drogas.
3. Proveer de ejemplos de cada
una de las clases de variaciones
genéticas y el mecanismo por el
que estas influencian la acción
terapéutica de las drogas y sus
efectos toxicos.
4. Apreciar como el mapeo
genético puede impactar en la
individualización de la
terapéutica.
1. Introducción: Qué es farmacogenetica?
2. Tres tipos de variaciones genéticas que afectan la
respuesta a las drogas. Alteraciones en las proteinas
blanco, en las enzimas que metabolizan las drogas,
Variaciones que causan efectos idiosincráticos no
Katzung, 10ma.
relacionados con alteraciones en los blancos terapeúticos
edicion
de la drogas o con el objetivo terapéutico de las mismas.
Capítulo 2, pg. 303. Variaciones en las proteínas blanco. Mutaciones que
32. y
afectan la expresión de las proteínas blanco o que afectan
-Capítulo 4, pg 57la estructura/función de las proteínas blanco.
61.
Ejemplos:
Lectura adicional:
a. ALOX5 expression (5-lipoxygenase) (asma)
W.E. Evans and M.V.
b. b2 adrenergic receptor (asma)
Relling. (2004)
c. ApoE: (Colesterol metabolismo)
Moving Towards
4. Variaciones en la enzimas encargadas del metabolismo
Individualized
de las drogas. Ejemplos:
Medicine with
a. Acetiladores lentos y rápidos. Acetilasa (Phase II Pharmacogenomics.
enzyme)
Nature 429: 464-468.
b. Metabolizadores pobres y ultrametabolizadores:
Citocromos P450: CYP2D6 (Enzima de Fase I)
5. Variaciones Genéticas que causan efectos idiosincráticos.
Ejemplos:
a. Factor V Leiden, Prothrombin gene: Eventos trombóticos
aumentados con el uso de anticonceptivos y estrógenos
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
HORAS NO
PRESENCIALES
b. Glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD): Anemia
Hemolítica aguda causada por el efecto oxidativo de ciertas
drogas en los eritrocitos.
6. El futoro de la Farmacogenética, el desarrollo de nuevas
drogas basado en la genética, y el traslado de la
farmacogenética a la clínica.
Determinar y definir los tipos de
reacciones
indeseables
inducidas por los fármacos.
Analizar y clasificar las
reacciones adversas a los
fármacos.
9
UNIDAD I PRINCIPIOS BÁSICOS. FARMACOSOLOGIA.
REACCIONES ADVERSAS A LOS MEDICAMENTOS.
A. Definir los distintos tipos de reacciones adversas a los
fármacos.
1. Efectos secundarios
2. Efectos colaterales
3. toxicidad
4. alérgia
5. idiosincrácia
6. intolerancia
B. Valoración de la causalidad.
C. Notificación. Farmacovigilancia.
D. Clasificación de las reacciones adversas.
UNIDAD I. PRINCIPIOS BÁSICOS. FARMACODINAMIA:
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G (GPCRs)
1. Discutir acerca de la COMO BLANCOS PRINCIPALES DE LAS DROGAS.
estructura, funcion y diversidad
de los receptores acoplados a la A. Cúantos tipos de GPCRs existen en los seres humanos?
Katzung 10th Ed.,
proteína G.
B. Cómo los receptores envían senales: El ciclo de la
Chapter 2, p. 21-28,
2. Describir los nuevos
proteína G.
Chapter 9, p. 124conceptos relativos a los
C. Drogas que se unen a los GPCRs: agonistas y
127
mecanismos que regulan la
antagonistas.
función de los GPCRs.
D. Ilustrar como la especificidad, patrones de expresión y la
estructura de los GPCRs pueden ayudar en el diseno de
nuevas drogas.
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
E. Regulación de la función de los GPCRs:
1. Fosforilación
2. Internalización and trafico
3. Dimerization
10
Anatomía
y
Funciones
Generales de los sistemas
Nerviosos Autónomos y Motor
Somático
Entender los principios de la
química
de
los
neurotransmisores
y
la
diversidad de los mismos.
Discutir acerca de que un mismo
neurotransmisor puede actuar en
diversas regiones del SNC y
SNA.
Discutir acerca de la existencia
de drogas o sustancias que
pueden tener efectos en los
mecanismos
de
sintensis,
liberación y recaptación de los
neurotransmisores.
Estudiar las relaciones entre los
sistemas nervioso y endocrino
11
Clasificar las drogas simpaticomiméticas.
Diferenciar nítidamente cada una
de las acciones agonistas y sus
mecanismos de acciòn.
Explicar la absorción, destino y
excreción de la Adrenalina y
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
Anatomia – Fisiología y Estructura básica del Sistema
nervioso: SNC y SNA. Nervios, Neuronas, Ganglios.
Divisiones del S.N.A. Parasimpatico (Craneal y Sacra) y
Simpatico (Tóracolumbar). La medula adrenal.
Neurotransmisores: Sintesis, liberación y recaptación.
Criterios para que una substancia sea considerada como
neurotransmisor.
Receptores para los neurotransmisores en los órganos
blanco de su acción.
Función básica de los neurotransmisores colinérgicos.
Función básica de los neurotransmisores adrenérgicos.
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: SIMPATICOMIMETICOS.
Catecolaminas y fármacos simpaticomiméticos
Catecolaminas endógenas: Acción farmacológica de la
adrenalina y noradrenalina sobre: Aparato cardiovascular,
Bronquios, Tracto digestivo, úteroy Ojos. Metabolismo y
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
Noradrenalina
y
otras
catecolaminas.
Explicar los efectos tóxicos de la
Adrenalina y Noradrenalina.
Explicar sus usos terapéuticos,
vías de administración y
contraindicaciones.
Excreción de la Adrenalina y Noradrenalina.
Clasificación de los fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso autónomo simpaticomimético.
Agonistas β- adrenérgicos
Agonistas α1 - selectivos
Agonistas α2 – selectivos
Agonistas adrenérgicos diversos
Efectos adversos y precauciones
Aplicaciones Terapéuticas
Uso y Abuso de los fármacos simpaticomiméticos
12
Definir
las
acciones
simpaticolíticas
sobre
los
receptores
alfa
y
beta
adrenérgicos.
Describir
los
fármacos
simpatilíticos que actúan sobre
los receptores alfa y beta
adrenergicos.
Discurtir acerca de los usos
terapéuticos de dichos fármacos
y sus reacciones adversas.
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: SIMPATICOLITICOS.
Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Antagonistas de los receptores α- adrenérgicos
Antagonistas de los receptores β- adrenérgicos
Antagonistas β- adrenérgicos que no son selectivos de
subtipo
Antagonistas β- adrenérgicos selectivos
Otros antagonistas β- adrenérgicos
Efectos adversos y precauciones
Aplicaciones Terapéuticas
13
Definir
las
acciones
colinomiméticas
sobre
los
receptores muscarínicos y
nicotínicos.
Describir
los
fármacos
colinomiméticos de acción
directa e indirecta.
Discutir acerca de los usos
terapéuticos y las reacciones
adversas de dichos fármacos.
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: COLINOMIMETICOS
Colinomiméticos directos e indirectos.
Acetilcolina y otros agentes colinomiméticos.
Química, estructura, mecanismos y sitios más importantes
de acción de los fármacos colonérgicos. Absorción,
metabolismo y excreción de los colinomiméticos directos.
Anticolinesterasicos o colinomiméticos de acción indirecta:
Mecanismos de acción. Absorción, metabolismo y
excreción.
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
Discutir acerca del potencial de Usos terapéuticos. Reacciones adversas.
los fármacos anticolinesterásicos Uso y Abusos de los fármacos colinomiméticos.
como venenos y armas químicas
biológicas.
Definir las acciones anti
colinérgicas de la atropina y
fármacos
colinolíticos
relacionados.
Discutir acerca de las acciones
de los anticolinérgicos antimuscarínicos
en
las
enfermedades
respiratorias
(Broncodilatadores de acción
corta
y
prolongada);
enfermedades del sistema
nervioso
central
(antiparkinsonianos); enfermedades
gastrointestinales
y
enfermedades
urológicas.
(antiespasmódicos)
14
UNIDAD II FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO: COLINOLÍTICOS (ANTICOLINERGICOS)
Fármacos anticolinérgicos antimuscarínicos: Atropina y otros
fármacos antimuscarínicos. Hioscina, Butilescopolamina,
ipatropio, tiopropio, benztropina, etc.
Química, Estructura, mecanismos y sitios mayores de
acción. Absorción, metabolismo y excreción de dichos
fármacos.
Uso y Abuso de los fármacos colinolíticos: La Escopolamina.
EXAMEN DEL PRIMER PARCIAL
1:
16
Entender
las
estrategias
generales para bloquear las
infecciones bacterianas.
2: Entender los mecanismos de
acción de los antibióticos de uso
común.
3: Entender los mecanismos
básicos de la síntesis protéica
bacteriana.
UNIDAD V: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
ANTIMICROBIANOS I – INTRODUCCIÓN A LOS
ANTIBIÓTICOS. INHIBIDORES DE SÍNTESIS PROTÉICA
BACTERIANA.
1. Introducción a los Antibioticos
2. Inhibición de la síntesis protéica.
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
3: Entender los grupos
principales de drogas que se
usan para bloquear la síntesis
bacteriana.
1.
17
Entender los meca-nismos
básicos de la replicación del
DNA y el metabolismo del DNA
bacterianos.
2: Entender los tipos de drogas
usados para bloquear la síntesis
del DNA en las bacterias.
3: Discutir acerca de la toxicidad
y la resistencia a estos
antibióticos.
4. Entender la necesidad de
desarrolla nuevas clases de
agentes antimicrobianos en el
futuro cercano.
18
1. Entender los procesos
subyacentes a la síntesis de la
pared celular bacteriana.
2. Entender los mecanismos de
la inhibición de la síntesis de la
HORAS NO
PRESENCIALES
CONTENIDOS
3. Drogas contra la subunidad 30S ribosomal
 Aminoglucósidos
 Tetraciclines
 Tygecilina sódica.
4. Drogas contral la subunidad 50S ribosomal
Macrolides
 Chloramphenicol
 Lincosamides
 Lincosamides
 Streptogramins
 Oxazolidinones
UNIDAD V: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
ANTIMICROBIANOS II – ANTIMETABOLITOS
INHIBIDORES DE LA FUNCION DEL DNA.
E
1. Introducción a los mecanismos de replicación del DNA
bacteriano.
2. Biosíntesis de los Nucleotidos
3. Inhibidores del metabolismo del Folato
4. Inhibidores del metabolismo de las Purinas
5. Inhibidores de la Ribonucleotido Reductasa
6. Análogos de los Nucleotidos
UNIDAD V: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 10ma.
ANTIMICROBIANOS III – LA PARED CELULAR
edición: Capítulo 43
BACTERIANA Y COMPUESTO ACTIVOS INHIBIDORES
EVALUACION
SESION
19
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
pared celular bacteriana por los
antibióticos.
3. Entender los mecanismos
básicos de los mecanismos de
resistencia a estos agentes
antimicrobianos. .
DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR.
1. Entender los procesos de
síntesis de la pared celular, DNA
y RNA, y de los esteroles de la
membrana de los hongos.
2. Entender los diferentes
mecanismos de inhibición de la
síntesis de la pared celular
fungíca y de la Inhibición de la
sintesis del DNA y RNA; y de la
UNIDAD V: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
HORAS NO
PRESENCIALES
1. Introducción: Bio - síntesis de la pared bacteriana.
2. Inhibidores de la Transpeptidación
a. Penicilinas naturales. Penicilina G
b. Penicilinas anti-estafilococcicas.
c. Penicilinas de expectro extendido
d. Cefalosporinas de 1ra. generación
e. Cefalosporinas de 2da. generación
f. Cefalosporinas de 3ra. generación
g. Monobactamicos
h. Inhibidores de las Beta-lactamasas
i. Carbapenemes
3. Inhibidores de la Transglycolasa
a. Vancomicina
b. Teicoplanina
c. Daptomicina
4. Inhibidores de la Enolpyruvate transferasa: Fosfomicina
5. C55-isoprenyl pyrophosphate dephosphorylation inhibitor:
Bacitracina
6. Inhibidores de la D-alanine incorporación:
Cicloserine
ANTIMICROBIANOS IV – ANTIFÚNGICOS.
1. La membrana celular fúngica
2. Inhibidores del Ergosterol
Anfotericina B
3. Inhibidores de la síntesis del Ergosterol: Los Azoles
Venir leyendo
Farmacología Básica
de Katzung, 10ma.
edición: Capítulo 48
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
función de los ergosteroles de la
a. Ketoconazole
membrana por los fármacos
b. Itraconazole
antimicóticos.
c. Fluconazole
3. Entender los mecanismos
d. Voriconazole
básicos de la resistencia a los
4. Inhibidores de la síntesis del DNA y RNA
antimicóticos.
Flucytosina
5. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular fúngica.
Equinocandidas.
6. Drogas Queratofílicas.
a. Griseofulvin
b. Terbinafine
7. Drogas antimicóticas tópicas.
a. Nistatina
b. Clotrimazol, Miconazol
c. Terbinafina, Naftifina
20
1. Entender los mecanismos
básicos de acción de los
fármacos utilizados en el
tratamiento de las enfermedades
parasitarias producidas por
protozoarios.
2. Entender los mecanismos
básicos de acción de las drogas
antipalúdicas.
3. Entender los mecanismos
básicos de acción de las drogas
anti helmínticas.
UNIDAD V: QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
MICROBIANAS Y PARASITARIAS.
21
1. Familiarizarse con los UNIDAD I. FARMACOLOGIA BÁSICA.
diferentes tipos de receptores
nucleares.
RECEPTORES NUCLEARES
2. Entender los diversos efectos
ANTIMICROBIANOS V - ANTIPARASITARIOS.
Fármacos usados en la quimioterapia de las infecciones
causadas por protozoarios: amebiasis, giardiasis,
tricomoniasis, tripanosomiasis, leishmaniasis y otras
infecciones por protozoarios
Fármacos usados en la quimioterapia de las infecciones por
Plasmodium spp. (Fármacos antipalúdicos)
Fármacos usados en la quimioterapia de la helmintiasis
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
22
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
fisiológicos de las hormonas
esteroideas y de otros lingandos
de los receptores nucleares.
3. Conocer los principales
dominios y mecanismos de
acción de los receptores
nucleares.
4. Aprender ejemplos de usos
clínicos de los ligandos de los
receptores nucleares tanto
esteroidales como no
esteroidales; y sus antagonistas
completos o parciales.
A. Receptores nucleares
1. Clase I – Receptores hormonales esteroideos
2. Clase II – Receptores para las hormonas
tiroideas, vitamina D y receptores retinoides.
3. Receptores huérfanos.
B. Revisión de las acciones fisiológicas y farmacológicas de
las hormonas esteroidales y de los ligandos de receptores
nucleares no esteroidales.
C. Mecanismos de acción de los receptores nucleares.
1. transporte de las hormonas esteroidales
2. caracteristicas de los receptores inactivos.
3. unión de los ligandos y activación de los
receptores nucleares.
4. unión con el DNA
5. Modulación de la transcripción de los genes.
D. Estructura general de los receptores nucleares.
1. Dominios principales: modulador, sitio de unión
con el DNA, sitio de unión con los ligandos.
2. Similitudes entre los receptores nucleares.
E. Usos farmacologicos de los antagonistas de los
receptores nucleares esteroidales.
1. Antagonistas
2. Agonistas parciales (ej. Moduladores selectivos
del receptor de estrógenos, SERMs)
F. Nuevos blancos terapéuticos.
1. Role of paracrine hormones in
immune signaling and other local
responses.
2. Basic biochemical pathways
leading from arachidonic acid to
active metabolites.
UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA.
FARMACOLOGÍA DE LA PROSTAGLANDINAS, ACIDO
ARAQUIDÓNICO Y LEUCOTRIENOS.
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
3. Physiological responses to
eicosanoids.
23
CONTENIDOS
A. Formación del ácido araquidónico a partir de los
fosfolípidos de la membrana celular.
B. Las Ciclooxigenasas.
C. Formacion del thromboxane A2
D. Formacion de la prostaciclina (prostaglandin I2)
E. Otras prostaglandinas.
F. Formacion de los leukotrienos B
G. Formacion de los leukotriene C
H. Acciones de los eicosanoides en la inflamacion
I. Papel de los Eicosanoides en el dolor
J. Papel de los Eicosanoides en la alergia
K. Papel de los Eicosanoides en la vasculatura.
L. Papel de los Eicosanoides en el estomago
1: Entender que todos los AINES
son
inhibidores
de
la UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA.
ciclooxigenasa a pesar de que el
acetaminofén tiene un diferente
espectro
de
acción
en FARMACOLOGIA DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES)
comparación con los otros
AINES.
1. AINES Salicilatos
2: Entender el mecanismo de
2. AINES no salicilatos
acción de los AINES sobre
 Indometacina, sulindac y etodolac
COX1 y COX2
 Fenamatos
3: Discutir acerca de las
 Tolmetin, ketorolac y diclofenac
propiedades de las propiedades
 Derivados del ácido propiónico
de las drogas que inhiben las
ciclooxigenasas.
 Ácidos Enólicos
a. sus acciones terapéuticas.
 Nabumetona
b. Efectos toxicos y colaterales.
 Derivados de la Pirazolona
4: Hablar acerca de las
 Furanonas con sustitución diaril
propiedades bioquímicas,
 Piperazoles con sustitución diaril
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
farmacodinámicas y
farmacocinéticas específicas de
cada grupo de AINES.
5: Entender el mecanismo de
acción y propiedades del
Acetaminofén.
CONTENIDOS
 Otros AINES
3. Acetaminofén
UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA.
24
25
CORTICOSTEROIDS
1. Fisiología y mecanismos de
control de los corticosteroides.
A. La glándula suprarrenal
2. Farmacología de los
B. El Eje HPA.
corticosteroides.
C. Rol de los esteroides en la inflamación.
3. Usos de los corticoesteroides
D. Efectos Bioquímicos de los corticosteroids
F. Farmacología de los esteroides
G. Usos farmacológicos de los esteroides.
1: Entender los mecanismos
básicos y patológicos de los
fenómenos alérgicos..
2: Discutir acerca de los
fármacos Antihistamínicos, los
inhibidores de la degranulación
de los mastocitos, y los
inhibidores de la síntesis de
leukotrienos.
3: Discutir acerca de los
mecanismo de la alergia
inducida por drogas.
UNIDAD IV. FARMACOLOGIA DE LA INFLAMACIÓN Y DE
LA ALERGIA
FARMACOLOGIA DE LA ALERGIA Y EL ASMA
A. Antihistaminicos.
 Antihistamínicos de primera generación.
 Antihistamínicos de segunda generación.
B. Inhibidores de la degranulación de los mastocitos y
células cebadas
C. Antileukotrienos.
D. Broncodilatadores. Beta adrenérgicos Beta 2 selectivos y
antimuscarínicos.
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
HORAS NO
PRESENCIALES
CONTENIDOS
E. Alergia inducida por fármacos
UNIDAD III. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL
SINDROME METABOLICO, ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
26
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIAGREGANTES
PLAQUETARIOS
A. Antiagregantes plaquetarios
 Inhibidores de la Cicloxigenasa – Aspirina.
 Tienopirimidinas. Clopridrogrel.
 Inhibidores de la Glicoproteina IIb/IIIa
UNIDAD III. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL
SINDROME METABOLICO, ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
FARMACOLOGIA DE LOS HIPOLIPEMIANTES
27
28
A. Estatinas
 Lovastina,
Simvastatina,
Rosuvastatina.
B. Fibratos
 Gemfibrozil, Fenofibratos, etc.
C. Inhibidores de la absorción del colesterol
 Ezetimide.
Atorvastatina,
UNIDAD III. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL
SINDROME METABOLICO, ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
FARMACOLOGIA DE LAS HORMONAS TIROIDEAS
A. Hormonas Tiroideas.
B. Antitiroideos
UNIDAD III. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL
SINDROME METABOLICO, ATEROESCLEROSIS,
DIABETES Y ENFERMEDADES TIROIDEAS
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIDIABETICOS ORALES E
INSULINAS
29
30
A. Antidiabéticos Orales.
 Sulfonilureas
 Metfomina
 Tioglitazonas
 Inhibidores de la DDP4
 Secretagogos
 Inhibidores de las dipeptidasas intestinales.
B. Insulinas
 Insulinas de acción ultracorta.
 Insulinas de acción corta: Insulina cristalina.
 Insulinas de acción larga: Insulina NPH
 Insulinas de acción ultra larga: Insulina Garglina.
1. Entender los principios UNIDAD VI. FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE
LAS ENFERMEDADES AUTOINMUNES
basicos en el mecanismo de
acciòn de los farmacos que
1. Farmacos Inmunonomoduladores clasicos
regulan la respuesta inmune.
 d-penicilamina
2.
Dar
una
explicacion
introductoria
sobre
la
 antipaludicos de sintesis
fisiopatologia aplicada de las
 sales de oro
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
enfermedades autoinmunes.
31
1. Entender los pasos y el tipo
de enfoques utilizados para la
identificación
de
nuevos
compuestos candidatos a ser
utilizados como drogas.
2.Entender los tipos de estudios
preclínicos requeridos antes de
lanzar una nueva droga al
mercado y a los estudios
clínicos.
3. Familizarizarse con las
principales fases de ensayos
clínicos , los métodos usados,
etc.
4. Entender por qué los estudios
de Fase IV son muy importantes.
CONTENIDOS
2. Farmacos inmunomoduladores nuevos
 metotrexate
 leflunomida
3. Farmacos inmunodepresores
 ciclofosfamida
 ciclosporina
 azatioprina
 Mofetil micofenolato
 Rituximab
4. Terapia con biologicos (anticuerpos monoclonales)
 Anticuerpos quimericos
 Anticuerpos humanizados
 proteinas de fusion
UNIDAD I. FARMACOLOGIA BÁSICA.
DESARROLLO DE FÁRMACOS
1. Impacto y costos inherentes al desarrollo de nuevas
drogas
2. Vistazo general de las fases del desarrollo de las drogas.
3. Identificación de nuevos candidatos para convertirse en
drogas de uso terapéutico:
Enfoques: Diseño racional de drogas, modificación de
moléculas conocidas, productos de orígen natural, proteínas
recombinantes o purificadas, identificación de nuevos
blancos terapéuticos. Ejemplos
4. Desarrollo preclínico de las drogas:
Definiciones: Hit, Lead compound
Pharmacological profiling and lead optimization
Tests: Molecular, Cellular, Systems/Whole Animal
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION
SESION
FECHA
COMPETENCIAS
ESPECIFICAS
CONTENIDOS
Preclinical Risk Assessment: Safety and Toxicity Testing
5. Ensayos Clínicos.
Terminología; Pruebas cruzadas, estudios alea torizados
ciegos y doble ciegos, el efecto placebo
6. Ensayos clínicos de Fase I, II, III: Tamaño muestral, tipos
de test, propósito de los test.
Objetivos (endpoints) Clinicos: Primarios y
Secundarios/subrrogados.
7. Ensayos clínicos de Fase IV
8. Drogas genéricas y de marca o con patente.
9. Drogas huérfanas.
EXAMEN DEL SEGUNDO PARCIAL
HORAS NO
PRESENCIALES
EVALUACION