Taller 1 Química Farmaceútica-Ago-Dic-2014

Universidad del Valle Sede Yumbo
Facultad de Ciencias Naturales y Exactas - Departamento de Química
Introducción a la Química Farmaceútica (116037M-50)
Taller de Química Farmacéutica.
Profesor: Danny Balanta
Nota: este taller consta de preguntas abiertas, para que usted evalúe sus conocimientos
previos a la presentación del primer examen parcial, que tendrá lugar el día 26 de Septiembre
de 2014. Recuerde enviarlo vía digital (al correo del curso) un día antes del examen. Puede
presentarse en parejas. Trate de dar respuestas breves y concisas.
Preguntas
1. Nombre cinco (5) medicamentos que usted emplee en su cotidianidad
2. De breves definiciones para:
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Fármaco agonista
Fármaco antagonista
Neurotransmisor
Receptor
Sustancia endógena
Sustancia exógena
Principio activo
Fármaco
Droga
3. De las biosíntesis de los principales neurotransmisores (catecolaminas, serotonina, GABA,
acetilcolina) indique
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Importancia
Semejanzas
Diferencias
Cantidad de etapas sintéticas
4. ¿Cuantas formas de nomenclatura existen para los fármacos? Describa brevemente cada
una de ellas
5. Explique por qué la relación entre los receptores adrenérgicos de tipo alfa y beta es opuesta
entre ellos (ej: causan efectos contrarios).
6. ¿Que entiende usted por relación estructura - actividad? ¿Cómo influye la semejanza
estructural de un fármaco sintético con los receptores de los neurotransmisores) Explíquelo con
base a las estructuras de los fármacos de adrenalina y acetilcolina. (Ver diapositivas semana 2
y semana 3)
7. Escriba la ruta biosintética completa para la obtención de Catecolaminas (Dopamina y
Adrenalina) y de serotonina, indicando cada uno de sus pasos, nombres de los reactivos y
estructuras químicas.
8. ¿Usted considera que la química farmaceútica es una ciencia interdisciplinar, con que otras
areas se relaciona?
9. Para un fármaco ¿cuantas formas farmaceúticas existen? Describa brevemente cada una de
ellas
10. ¿Cuales son las entidades que regulan la distribución de los fármacos en Colombia y a
nivel mundial?
11. ¿Cuantos tipos de receptores existen?
12. ¿Cuales son los principales neurotransmisores que existen?
13. ¿Como son las interacciones químicas de los fármacos con los receptores? Mencione al
menos tres tipos de esas interacciones.
14. Explique el proceso de neurotransmisión desde una membrana pre sináptica hacia una
membrana post sináptica
15. ¿Que relación hay entre los neurotransmisores y el sistema nervioso central?
16. ¿Por qué se dice que la estereoquímica de un fármaco determina su actividad biológica?,
¿que sucedería de utilizarse un fármaco con una mezcla racémica o un isómero diferente?
Muestre mediante un ejemplo (distinto al de las diapositivas)?
17. Destaque de forma general la importancia biológica (es decir sobre que órganos o sistemas
actúan) los neurotransmisores:
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Dopamina
Serotonina
Acetilcolina
Adrenalina y Noradrenalina
GABA
18. Explique cómo se desarrollan las enfermedades de Parkinson, Alzheimer y la epilepsia de
acuerdo a lo visto en clase
19. ¿Cuáles son los efectos terapéuticos de los fármacos agonistas basados en serotonina y
acetilcolina (muscarínicos y nicotínicos)?
20. ¿Cuál es la diferencia entre glicina y GABA frente a los aminoácidos excitatorios?
21. ¿Cuál es la importancia de la adenilato ciclasa en algunos neurotransmisores?
22. Escriba la ruta sintética de obtención de los cuatro principales derivados de la morfina.
23. ¿Cuál es la similitud que presenta la morfina con las encefalinas endógenas?
24. ¿Cómo se puede frenar la acción de MAO y COMT en relación a las catecolaminas y la
serotonina?
25.¿Cuál es la acción terapéutica de los fármacos basados en alcaloides como morfina,
nicotina y muscarina?
26. Complete la ruta sintética asociada a la GABA rellenando los reactivos y productos faltantes
27. Indique que tipo de actividad puede darse en los fármacos benzodiacepinicos de acuerdo a
los cambios que se le realicen en su estructura. Como ayuda se muestra la estructura general
de una benzodiacepina.
28. De los siguientes fármacos, uno de ellos NO pertenece a la familia de los barbitúricos, los
cuales son ansiolíticos, anticonvulsivos e hipnóticos con un fuerte poder hacia la dependencia.
Márquelo con un círculo.
a
b
c
d
29. ¿Cuáles son los principales neurotransmisores que actúan sobre los péptidos?
30. Además de las benzodiacepinas y de los barbituratos, ¿que otros fármacos
anticonvulsivantes existen?
31. ¿Cuál es la importancia de que haya un intercambio de iones (K+, Ca+2, Cl-) al cruzar por la
bicapa lipídica, o al ser liberados entre las neuronas?
32. ¿Qué tipo de fármacos actúan como antiespasmódicos y sobre que receptores desarrollan
su actividad?
33. ¿Por qué se dice que los derivados de acetilcolina son mas resistentes a su degradación
hidrolítica? Expliquelo mediante estructuras y conceptos relacionados a la química de ésteres.
34. Además de ser recaptados por la neurona pre sináptica ¿cuáles son las otras
características de los neurotransmisores una vez estos son producidos? Haga un paralelo
mediante una tabla para comparar.
Advertencia: recuerde que esto es solo un modelo de como podrían ser las preguntas del
examen parcial. En el mismo pueden haber preguntas de opción múltiple, falso o verdadero y
de relación entre dos columnas o de completar. Aunque aquí no se enlista la teoría completa,
se trató de abarcar la mayoría de los conceptos vistos en las clases. Recuerde estudiar el
material de clases y leer la literatura sugerida (Libro introduccion a la quimica terapeutica de
Antonio Delgado).
Capítulos del libro "Introducción a la química terapeútica de Antonio Delgado" sugeridos
para el primer examen parcial:
Cap 10 (acetilcolina), 11(adrenalina), 12 (dopamina), 13 (receptacion de aminas, MAO, COMT),
14 (serotonina), 15 (benzodiacepinas, barbituricos. GABA), 16 (encefalinas, morfina, receptores
opioides)