Sustancias Simpaticolíticas

Viridiana García
Ficha 3 Subtema 1
SUSTANCIAS SIMPATICOLÍTICAS.
FUNCIÓN: Son substancias que actúan bloqueando los efectos de una estimulación Simpática. Producen los efectos contrarios a la
estimulación del Simpático. Se utilizan principalmente en el Tx de la HTA, de las Arritmias y en algunos casos de Insuficiencia cardiaca.
Pueden actuar a 3 niveles y por lo tanto existen 3 categorías de Simpaticolíticos:
Nivel
Categoría
1. Bloqueando la acción de los Receptores.
Bloqueadores de Receptores:
Alfa (Reversibles: enlace iónico /No reversibles: enlace covalente) y
Beta (Selectivo: solo un tipo de Receptor / No selectivos: más de un Receptor).
2. Inhibiendo la Síntesis, Almacenamiento,
Bloqueadores de la Neurona Adrenérgica.
Realmacenamiento y Liberación de Catecolaminas.
3. Acelerando el metabolismo de las Catecolaminas.
Agentes de Acción central que intervienen con la Función neuronal Adrenérgica.
CLASIFICACIÓN:
I. Agentes Bloqueadores Alfa y Beta Adrenérgicos:
Alfa:
Reversibles
 Alcaloides del Cornezuelo del Centeno: ERGOTOXINA, ERGONOVINA, ERGOTAMINA.
 FENTOLAMINA, TOLAZOLINA, PRAZOSINA, TERAZOSINA, YOHIMBINA.
Irreversibles
 DIBENAMINA, FENOXIBENZAMINA.
Beta:
Selectivos (Beta 1)
No Selectivos (Beta 1 y 2)
 METOPROLOL, ATENOLOL, TOLAMOLOL, ACEBUTOLOL, ESMOLOL.
 NADOLOL, OXPRENOLOL, TIMOLOL, ALPRENOLOL, SOTALOL, PROPANOLOL,
PINDOLOL, PENBUTOLOL,
II. Agentes Bloqueadores de Neurona Adrenérgica:
III. Agentes de Acción Central:
RESERPINA, BRETILIO, BENITIDINA,
GUANETIDINA, GUANOXAN, GUANACLOR.
CLONIDINA, ALFA-METILDOPA, GUANFACINA, GUANABENZ.
I. AGENTES BLOQUEADORES ALFA y BETA ADRENÉRGICOS
ALFA BLOQUEADORES
REVERSIBLES
Los primeros compuestos Alfa bloqueadores que se descubrieron fueron los: (Ver pg 115 Ficha 6 Sub 5. Ver pg 189, Ficha 8 Sub 7). Alcaloides del
Cornezuelo de Centeno (ACC), son los 1ros Anticolinérgicos que se descubrieron. Provienen del hongo que parasita al centeno, Clavicep
purpúrea y forma un tejido denso que es de color púrpura (Cornezuelo). El cual tiene muchos Alcaloides como ACETILCOLINA,
TIRAMINA, SEROTONINA, HISTAMINA. Cuando se ingiere en grandes cantidades provoca un problema en la capa interna de los
vasos provocando Gangrena. Además, de Cefalea, N y V. También se le llamó *“Polvo de la Muerte” y causaba el º“Mal del Fuego de San
Antonio”. Sus aplicaciones terapéuticas se describieron por Dale en 1906. Desde entonces se han utilizado como Abortivos, Oxitócicos,
Tx de Migraña, Tx de Hipotensión y por su capacidad Agonista/Antagonista con los Receptores de 5-HT (SEROTONINA).
*Polvo de la Muerte:  el Trabajo de parto y el Producto nacía muerto.
ºMal del Fuego de San Antonio: Dolor intenso y Sensación de quemadura, el tejido se necrozaba en extremidades inferiores, Nariz, Punta de los dedos,
Orejas.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Sublingual (SL). Intramuscular (IM). Intravenosa (IV). Rectal.
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Hepático. No producen metabolitos. Vida ½: 2 hrs.
Eliminación: CEH, 90% (Bilis).
Actividad: VC periférica, Bradicardia, Hipertensión e Inhiben la Glucogenólisis.
Efectos Colaterales: Insuficiencia vascular, Isquemia, Gangrena, Dolor anginoso en Px con Arteriopatía coronaria, Edema y Prurito localizados.
Mialgias, N y V, Parestesias de dedos de manos y pies, VC en extremidades, Necrosis, Úlceras.
Contraindicaciones: Sepsis, Hepatopatía, Neuropatía, Vasculopatía, Embarazo.
ERGOTOXINA: Derivados de la ERGOTOXINA son la ERGOCORNINA, ERGOCRISTINA, ERGOCRIPTINA.
MA: Alfa Bloqueador.
Actividad: Produce Hipotensión.
ERGONOVINA:
Actividad: Oxitócica.
Usos: Postparto para Inhibir el Sangrado y volver el Tono Uterino (Contracción Uterina).
ERGOTAMINA: Vasoconstrictor. Tx de la Migraña.
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Viridiana García
FENTOLAMINA y TOLAZOLINA: No selectivos.
Generalidades: Poseen un anillo de Imidazol.
Farmacocinética:
Absorción: IV.
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Hepático, poco.
Eliminación: Renal (inalterados).
Mecanismo de Acción: Antagonista competitivo de Receptores Alfa1, Alfa2.
Actividad: VD.
: PA.
Usos: Control de HTA (de diversas etiologías), Tx de Feocromocitoma Pre Quirúrgico (Qx).
Efectos Colaterales: N y V.
Ficha 3 Subtema 1
FENTOLAMINA:
Fc:
Absorción: Oral. IM.
Distribución: Pasa BHE (aunque no se han detectado efectos centrales).
Metabolismo: IE: 2 min. DE: 10 – 15 min.
MA: Bloquea canales de K.
Actividad:
: RP, Retorno venoso, Tono uterino, Secreción salival, Excitabilidad motora y las Arritmias cardíacas.
: Gasto cardíaco (GC), Circulación renal y esplénica, Motilidad intestinal.
Usos: Previene la Necrosis causada por la Extravasación de Alfa Adrenérgicos que  Tromboangeitis obliterante (donde hay VC importante, pero
al Bloquear los Receptores Alfa se prolonga la VD), Shock, Claudicación intermitente, Sd de Raynaud, Acrocianosis, Migraña. Tx de la
Contracción uterina causada por los ACC.
EC: Hipotensión aguda y prolongada, Taquicardia, Arritmias, Hipotensión ortostática, Debilidad, Mareos, Congestión nasal, Diarrea y Bochornos.
CI: Hipersensibilidad, Insuficiencia coronaria, Angina y Úlcera péptica.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Mesilato de Fentolamina
REGITINE, ROGITINE
IM, IV. 5 mg.
IM. IV. 1 mg.
IV. añadir 10 mg/L de Sol que tenga NA.
5-10 mg/L en 10 mg de Sol Salina.
0.1-0.2 mg/kg.
Tx de HTA en Feocromocitoma. Adultos. 1-2 hrs antes
de la Qx y 5 mg durante la cirugía.
Niños. 1-2 hr antes de la Qx y 1 mg durante la Qx.
Prevención de Necrosis y Esfacelación.
Tx de Necrosis y Esfacelación. Adultos. Infiltrar en área de
Extravasación dentro de las 1as 12 hrs.
Niños. Infiltrar el área de extravasación. Máximo 10 mg.
TOLAZOLINA: Clorhidrato de Tolazolina. PRISCOLINE®.
Actividad: Estimula al músculo liso del tubo digestivo.
: Secreción de glándulas (Lagrimales, Salivales y Sudoríparas).
Usos: Tx de HT pulmonar persistente en el neonato, Auxiliar en arteriografía.
EC: Dolor Abdominal, Exacerbación de Úlcera péptica.
PRAZOSINA y TERAZOSINA: Selectivos.
Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal (inalterados).
Mecanismo de Acción: Antagonistas Alfa1.
Actividad: VD
Usos: Tx de HTA.
Efectos Colaterales: Palpitaciones, Hipotensión, Mareo, Parestesias, Cefalea, Prurito, Urticaria, Sudoración, Visión borrosa, Conjuntivitis,
Tinitus, Congestión nasal, Epistaxis, N y V, Xerostomía, Impotencia, Artralgias, Edema, Fiebre, Nerviosismo, Astenia, Trastornos GI,
(Diarrea/Constipación, Dolor abdominal), Disnea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a DOXAZOSINA o TERAZOSINA.
PRAZOSINA:
Fc:
Absorción: Bd: 50 - 70%. CPmáx: en 1 - 3 hrs.
Metabolismo: Poco. Vida ½: 4 hrs. DE: 4 - 6 hrs.
MA: Muy Potente. Con alta selectividad de terminaciones post sinápticas.
Actividad:
: Tránsito simpático (en SNC).
Usos: Insuficiencia Cardiaca Congestiva (ICC), Enf de Raynaud, Tx de Obstrucción Prostática, Isquemia periférica inducida x ERGOTAMINA.
EC: Depresión del SNC, Alopecia, Liquen plano, Incontinencia, Priapismo.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Prazosina
MINIPRESS, ALTI-PRAZOSI
Oral. Dosis inicial: 1 mg
Dmant: 6-20 mg/día en dosis divididas
Oral. 0.5-7 mg
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Adultos. Bid (= Bis In Die  latín para 2 veces al día) ó Qid.
No más de 40 mg/día.
Niños. Tid.
Viridiana García
Ficha 3 Subtema 1
TERAZOSINA:
Fc:
Absorción: Bd: 90%.
Distribución: Vida ½: 12 hrs.
Metabolismo: DE: 18 hrs.
Eliminación: 10% inalterada.
Usos: Tx de Hiperplasia Prostática Benigna.
EC: Somnolencia, Ansiedad, Insomnio, Faringitis, Polaquiuria, Sintomatología de resfriado, Dolor en la mitad superior del cuerpo,  Peso.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Terazosina
HYTRIN
Oral. Dosis inicial 1 mg y
Mantenimiento: 1-5 mg/día
YOHIMBINA: Antagonista Alfa2 competitivo.
Tx de HTA. Adultos. Dosis Inicial (DI): tomar antes de acostarse y no exceder 1 mg.
Incrementar Dosis de Mantenimiento (Dmant) paulatinamente. En dosis divididas
(Máx. 20 mg/día).
IRREVERSIBLES (UNIONES COVALENTES)
DIBENAMINA y FENOXIBENZAMINA:
Generalidades: Son Haloalquilaminas.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, incompleta. IV.
Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 24 hrs. IE: en 60 min. DE: 3 días.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Antagonismo competitivo Alfa1, Alfa2. El metabolito es el que se une al Receptor.
Actividad: VD periférica, Bloquea inhibidor Insulina.
: PA, RP, Secreción Salival y la Sudoración, Tono uterino.
: Circulación Renal y Esplácnica, Motilidad intestinal, GC, FC, Peristaltismo (Diarrea), Secreción gástrica.
Usos: Tx de HTA, Extracción de Feocromocitoma, Shock hemorrágico ( mejora la distribución de líquidos administrados), Sd de Raynaud, Migraña,
Relajación uterina, Claudicación intermitente.
Efectos Colaterales: Hipotensión postural.
Contraindicaciones: Condiciones en las cuales la Hipotensión no es deseable.
DIBENAMINA: similar a la FENOXIBENZAMINA. Fue la 1ª que se sintetizó.
Actividad:
: Secreción salival, Excitabilidad motora, Arritmias cardíacas.
: Gasto cardíaco (GC).
Usos: Acrocianosis, Tromboangeitis obliterante.
FENOXIBENZAMINA: Tiene una Amina terciaria. Es más utilizada en la clínica.
MA: En el organismo se cicla la molécula y tienen que pasar 24 hrs para que el metabolismo se cicle. La unión al Receptor dura 3 - 5 días.
Usos: Hiperreflexia autonómica, Necrosis dérmica por extravasación de Alfa Adrenérgicos, Hiperplasia prostática benigna, Vejiga neurogénica,
Nicturia.
EC: Taquicardia refleja, Mareo, Fatiga, Miosis, Irritación GI, Inhibe la Eyaculación.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Fenoxibenzamina
DIBENZYLINE
Oral. DIl: 10 mg Bid.
Dmant: 20-40 mg Bid o Tid.
Oral. 1-2 mg/kg/día.
Adultos.
Niños. En 3-4 dosis divididas.
BETA BLOQUEADORES
(ver pg 135, Ficha 7 Sub 1)
METOPROLOL
ATENOLOL
ACEBUTALOL
ESMOLOL
NADOLOL
TIMOLOL
PROPANOLOL
PINDOLOL
Cardio selectivo
SI
SI
SI
SI
NO
NO
NO
NO
Simpático intrínseco
+
+/+
UAP %
10
5
25
30
10
90-95
40-60
33
Metabolitos Activos
SÍ
SÍ
Eliminación
Hepático
Hepático
Hepático
Hidrólisis plasmática
Renal
Hepático
Hepático
Hepático/Renal
Liposolubilidad
2.3
0.2
1.9
0.7
2.1
3.5
1.7
Viridiana García
Ficha 3 Subtema 1
SELECTIVOS (BETA1)
Generalidades: Selectivos Beta1 (Cardio-selectivos). No hay selectividad en un 100%, pero tienen mayor afinidad por los Beta1.
Nemotecnia: MATAE (METOPROLOL, ATENOLOL, TOLAMOLOL, ACEBUTOLOL, ESMOLOL).
Farmacocinética:
Absorción: Oral, excepto ESMOLOL.
Distribución: Todo el organismo, excepto ESMOLOL. Poco liposoluble. No pasa BHE.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Antagonista Beta1.
Actividad: Efecto Inotrópico y Cronotrópico (-).
: PA. : BC.
Usos: Tx de HTA, Arrítmias, Taquicardia.
Efectos Colaterales: Hipotensión, Bradicardia, Fatiga, TGI (N y V, Diarrea), Letargia, Depresión, Insomnio, Mareo.
Contraindicaciones: Bradicardia sinusal, Choque Cardiogénico, ICC.
METOPROLOL: Es el más representativo de los selectivos. Ver pg 139, Ficha 7 Sub 2.
Fc:
Absorción: Bd: 40%.
Metabolismo: Fenómeno de 1er paso (F1P) por la Monooxigenasa. Vida ½: 3 hrs.
Eliminación: 10% inalterada.
Actividad:
: Liberación de glucosa, GC, Inhiben Glucogenólisis.
: Efecto de Insulina exógena.
Usos: Angina de Pecho.
EC: Edema, Cefalea, Vértigo, Urticaria, Eritema facial, Alopecia, Prurito, Alteraciones visuales, Impotencia, Produce *Sd de Retiro.
*Sd de Retiro: caracterizado por un Dolor anginoso.
CI: Asma bronquial, Diabetes.
Presentación/NC:
1)
Tartrato de Metoprolol
LOPRESSOR, TROPOL XL,
BETALOC.
Vía/dosis:
Indicaciones:
Oral. DI: 100 mg/día. Dmant: 100-450 mg/día
Oral. DI: 100 mg/día. Dmant: 100-400 mg/día
IV. DI en bolo: 5 mg lentamente c/2min. Máx. 15 mg.
Oral. 50 mg c/6 hr. 15 min después de la ultima IV.
Tx de HTA.
Tx de Angina.
Tx de Insuficiencia Renal Aguda.
ATENOLOL:
Fc:
Absorción: Bd: 40 - 50%.
Distribución: Unión A Proteínas (UAP): 3%.
Metabolismo: Poco. Vida ½: 6 hrs ( en la Insuficiencia Renal).
Eliminación: 90%, inalterada.
Usos: IAM, Sd de Abstinencia alcohólica, Profilaxis de Migraña.
CI: Asma, Bloqueo cardiaco de 1er grado.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
1)
TENORMIN
Indicaciones:
Oral. 50-100 mg/día
Oral. Hasta 200 mg/día
IV. 5 mg en 10 min.  Máx. 5 mg en 5 min.
Oral. 50-100 mg/día
Tx
Tx
Tx
Tx
de
de
de
de
HTA.
Angina.
Infarto Agudo.
Infarto No Agudo
ACEBUTALOL
Fc:
Metabolismo: Produce un metabolito el Diacetolol (activo) Beta selectivo. Vida ½ (ACEBUTOLOL): 3 hrs. Vida ½ (Diacetolol): 8 - 12 hrs.
Eliminación: 90%, inalterada.
Presentación/NC
Vía/dosis
Indicaciones
1)
Clorhidrato de Acebutolol
SECTRAL, MONITAN, RHOTRAL
Oral. Cápsulas 40  200-1200 mg/día
Oral. 400-1,200 mg
Tx de HTA. Qid. Ancianos no > de 800 mg/día.
Tx de Arritmias.
ESMOLOL: Clorhidrato de Esmolol. BREVIBLOC. Posee la Vida ½ más corta de los Beta Bloqueadores selectivos. Ver pg 139, Ficha 7 Sub 2.
Fc:
Absorción: IV.
Distribución: En 2 minutos. Volumen de Distribución (Vdist): 2 L/kg (LEC).
Metabolismo: Hidrólisis por estearasas plasmáticas. Produce un metabolito: Ácido carboxílico del ESMOLOL. Vida ½(ESMOLOL): 8 min.
Vida ½(metabolito): 4 hrs. Potencia: 1/500. IE: en 15 - 20 min.
Usos: Tx de toxicidad por café, Tormenta Tiroidea.
EC: Bloqueo de 2 ó 3er grado.
CI: Bloqueo cardiaco de 2 ó 3er grado.
Vía/dosis: IV. Dosis en Bolo: 500 mcg/kg/min x 1 min. Dosis por infusión: 50 - 200 mcg/kg/min.
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Viridiana García
Ficha 3 Subtema 1
NO SELECTIVOS (BETA1, y BETA2)
Generalidades:
Nemotecnia: NOTAS P3 (NADOLOL, OXPRENOLOL, TIMOLOL, ALPRENOLOL, SOTALOL, PROPANOLOL, PINDOLOL, PENBUTOLOL).
Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Antagonista competitivo Beta1 y 2.
Actividad: Inotrópico y Cronotrópico (-).
: PA, Función pulmonar, FC, GC.
: Broncoconstricción.
Usos: Tx de HTA leve a moderada, excepto SOTALOL.
Efectos Colaterales: Bradicardia, Hipotensión, Edema, Pérdida de memoria a corto plazo, Urticaria, Trastornos GI, Impotencia, Retención
urinaria, Agranulocitosis.
Contraindicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), Asma, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC).
PROPANOLOL: ver pg 139, Ficha 7 Sub 2.
Fc:
Absorción: IV. Bd: 25%.
Distribución: Todo el organismo. UAP: 90%. Pasa Barreras.
Metabolismo: Ocurre F1P. Produce un metabolito 4-hidroxipropanolol que también es bloqueador. Vida ½: 3 - 5 hrs.
Actividad: Bloquean liberación de Insulina, Renina y ADRENALINA, Retiene Na y Agua, Inhiben Taquicardia refleja.
: FC, GC, Glucosa.
: Tono uterino.
Usos: Estenosis Subaórtica hipertrófica, IAM, Arritmias Ventriculares y Supraventriculares. Profilaxis de Angina de pecho y de Migraña
(resultados dudoso). Temblor esencial.
Otros: Sd de Abstinencia alcohólica, Várices Esofágicas en HT portal, Ansiedad, Sintomatología de Tirotoxicosis.
EC: Bloqueo AV, Torsades de Pointes, Isquemia periférica, Depresión, Fatiga, Letargia, Prurito, Xerostomía, Ojos secos, Alteraciones visuales,
 las enzimas hepáticas, Hiper/Hipoglicemia, Disnea, Sibilancias,  la sensibilidad al frió.
CI: Hipersensibilidad a Beta Bloqueadores, Bradicardia sinusal, Choque cardiogénico.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Propanolol
INDERAL-LA, BETHACRON,
DETENSOL
Oral. DI: 40 mg Qid ó 80 mg de liberación prolongada.
Dmant: 120-240 mg/día en 2-3 dosis divididas.
Oral. 80-320 mg/día en 2-4 dosis ó 160 mg de liberación prolongada.
Oral. 10-30 mg Tid o Qid antes de los alimentos y al acostarse.
Oral. 180-240 mg/día en 3-4 dosis divididas.
Oral. 60 mg/día por 3 días antes de cirugía (con Alfa Bloqueadores).
Oral. 80 nanogramos (ng) en dosis divididas ó 1 dosis de liberación prolongada.
Tx de HTA
No más de 640 mg.
Tx de Angina.
Tx de Arritmias.
Tx de Infarto al Miocardio.
Tx de Feocromocitoma
Tx de Migraña.
PINDOLOL: VISKEN
EC: Depresión, Alteraciones visuales, Mareo.
CI: Bradicardia sinusal, Choque cardiogénico.
Vía/dosis: Oral. 5 mg Bid  Aumentar a 10 mg c/3-4 semanas. Hasta lograr los efectos deseados.
PENBUTOLOL: Sulfato de Penbutolol. LEVATOL
EC: Bloqueo AV, Insomnio, Cefalea, Púrpura Trombo/No Trombocitopénica.
Vía/dosis: Oral. 20 mg Qid.
SOTALOL: ver pg 140, Ficha 7 Sub 2.
Usos: BETAPACE:
Manejo o prevención de Arritmias sinusales.
BETAPACE AF:
Mantenimiento de ritmo sinusal normal en Px con Fibrilación auricular o Flutter.
CI:
BETAPACE:
Insuficiencia cardiaca, Asma, Broncoespasmo, EPOC, Sd de QT (segmento) largo.
BETAPACE AF:
Bradicardia, Sd del Seno enfermo, Bloqueo AV de 3er grado, Sd de QT largo, Hipocalcemia, Asma.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
2)
BETAPACE
BETAPACE AF
Oral. 80-320 mg/día en 2-3 dosis.
Oral. 80 mg Bid si la depuración de Creatinina es > 60 ml/min.
1 vez/día si es menor (10-60 ml/min).
En Fibrilación Auricular o Flutter pasar a BETAPACE AF.
NADOLOL: CORGARD Se le agrega un Hidroxilo.
Fc:
Absorción: Bd: 35%. Concentraciones Terapéuticas (CT): en 3 - 4 hr ( en Insuficiencia Renal).
Distribución: Todo el organismo. Poco liposoluble. No pasa BHE.
Metabolismo: Nulo. Vida ½: 20 - 24 hrs.
Eliminación: Renal (inalterado).
Usos: Angina pectoris.
Vía/dosis: Tx de HTA y Angina  Oral. DI: 40 mg/día  Aumentar en 40 - 80 mg. Dmant: 40 - 320 mg/día.
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Viridiana García
TIMOLOL:
Fc:
Absorción: Oral.
Distribución: Todo el organismo. UAP: Alta. Liposoluble.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 4 hrs.
Actividad:  PIO (por  en la producción de Humor acuoso y  en el Flujo).
Usos:  Riesgo de IAM, Profilaxis de Migraña, Tx de  de PIO en Glaucoma.
EC: Palpitaciones, Falla cardiaca,  Hto y Hb, Además Nicturia, Disuria y  el BUN.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Tx de HTA. Máx 30 mg/día.
Maleato de Timolol
BETIMOL®, TIMOPTIC®, TIM-AK®
OXPRENOLOL: TACICOR.
Oral. 10 mg Bid. Aumentar c/7 días hasta obtener los
efectos deseados.
Oral. 10 mg Bid.
Oral. 10 mg Bid. Máx. 30 mg/día.
Sol. Oftalmológica. 1 gota al 0.25% ó 0.5% Bid.
Ficha 3 Subtema 1
Tx de Infarto al Miocardio.
Profilaxis de Migraña. Si no responde  suspender.
Tx de Glaucoma.
ALPRENOLOL: Antagonista de Receptores Beta 1 y 2.
II. BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENÉRGICAS
GUANETIDINA y RESERPINA:
Farmacocinética:
Absorción: Oral, preferible.
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Estimula los Receptores Alfa2 Adrenérgicos (inhiben la exocitosis en la TN), éstos  la Síntesis, Almacenamiento y
Liberación de Catecolaminas en SNC.
Actividad:
: GC, PA, RP.
: Motilidad GI.
Usos: Tx de HT moderada a severa. Usados como 2ª ó 3ª línea.
Efectos Colaterales: Retención de Agua y Na.
GUANETIDINA: El más utilizado.
Fc:
Absorción: IV. Bd: 3 - 30%.
Metabolismo: Hepático, 50%. Vida ½: 5 días.
Eliminación: Renal, inalterada 50%.
MA: Si se da por largo tiempo puede depletar (agotar) a la Terminación Nerviosa (TN) de NA.
Usos: HT renal (secundaria a Pielonefritis, Amiloidosis, Estenosis de la arteria renal).
EC: Hipotensión postural, Diarrea ( Peristaltismo).
CI: Tx con IMAO’s.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
1)
Monosulfato den Guanetidina
ISMELIN
Oral. DI: 10 mg/día.  25-50 mg/día
25-50 mg  Incrementar en 25-50 mg/día hasta obtener efectos deseados.
RESERPINA: Viene de la Rawolfia Serpentina. Penetra SNC.
Fc:
Metabolismo: Vida ½ (RESERPINA): 4 - 5 hrs. Vida ½(metabolito): 260 - 280 hrs.
Distribución: UAP: 40%.
Actividad: VD sostenida.
: Actividad simpática, Renina plasmática.
Usos: Tx de HT mínimo por 2 semanas (no usado actualmente).
EC: Efectos Anticolinérgicos, Depresión psíquica. Por su Vida ½ tan larga es difícil de retirar del organismo.
CI: Px con Depresión, ante el 1er síntoma suspender.
BRETILIO: Tosilato de Bretilio. ver pg 140, Ficha 7 Sub 2.
MA: Inhibe la Liberación de NA y Deprime la Excitabilidad de la TN Adrenérgica. Bloquea los Canales de K.
Actividad: Inotrópico (+), Anti-Arrítmico.
36
Indicaciones:
Px’s Ambulatorios.
Px’s Hospitalizados.
Viridiana García
Ficha 3 Subtema 1
III. AGENTES DE ACCIÓN CENTRAL
Generalidades: Interfieren con la función neuronal Adrenérgica.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. IV (produce HT inicialmente, luego Hipotensión).
Distribución: Todo el organismo. Pasa BHE.
Metabolismo: Ciclo EnteroHepático (CEH).
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Estimula los Receptores Alfa2 Adrenérgicos ( la liberación de NA) a nivel central. Interfiriendo con las descargas del
simpático a la periferia y  la HTA.
Actividad: Bradicardia.
: PA, RP.
Usos: Tx de HTA, Sd Carcinoide (Tumor productor de SEROTONINA que  PA).
Efectos Colaterales: HTA de Rebote (no se puede suspender bruscamente el medicamento), Sedación, Depresión, Anemia Hemolítica reversible,
Hipotensión ortostática (durante las 1ª dosis), Parkinson inducido por Fármacos, Fiebre, Impotencia, Hiperprolactinemia  Lactación.
CLONIDINA: ver pg 123, Ficha 6 Sub 7.
Fc:
Absorción: Sublingual. Transdérmico. Intratecal.
Metabolismo: Vida ½: 8 - 12 hrs.
MA:  el transito neuronal Adrenérgico.
Actividad:  HTA.
Usos: Cuando se utiliza vía IV junto con Anestesia Epidural tiene un cierto grado de Analgesia. Tx del Sd de Abstinencia a Narcóticos, a
ALCOHOL y Nicotina. Tx del Sd de Gilles de la Tourrete.
Efectos Colaterales: Xerostomía, Retención de Na y Agua.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
CATAPRES, DURACLO
Oral. DI: 0.1 mg Bid. Dmant: Incrementar en 0.1-0.2 mg/día
hasta que se obtenga la respuesta deseada. Máx. 2.4 mg/día en dosis divididas.
Sublingual. 0.2-0.4 mg/día.
Transdérmico. Iniciar con un parche de 0.1 mg 1 v/semana. Modificar hasta determinar
mejor respuesta.
Tx de HTA. Adultos.
ALFA-METILDOPA:
Fc:
Absorción: IV.
Metabolismo: Produce un metabolito Alfa-metilnoradrenalina (es el que se une a los Receptores a nivel central al Receptor Alfa2). Vida ½: 2 hrs.
MA: Actúa a través de su metabolito Alfa-Metilnoradrenalina, que es un Profármaco, puede producir Hepatitis.  la actividad de la Renina
plasmática.
EC: Pesadillas, *Fenómeno de 1ª dosis (F1D), Insomnio.
*Fenómeno de 1ª Dosis: Hipotensión postural y Síncope.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
Oral.DI: 250 mg Bid-Tid. En las primeras 48 hrs.
IV. 250-500 mg c/6 hrs. Máx. 1 g c/6 hrs.
Dmant: 500 mg-2g/día en 2-4 dosis Dividas.
Alfa-Metildopa
ALDOMET
GUANFACINA:
Fc:
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático, 50%. Vida ½: 12 – 24 hrs.
GUANBENZ:
Fc:
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático, extenso. Vida ½: 4 – 6 hrs.
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