Lluis Gómez. Palau Pharma

Reunión Anual Seguimiento – CDTI (08/05/2008)
Proyecto GENIUS PHARMA
CONSORCIOS ESTRATÉGICOS NACIONALES de INVESTIGACIÓN TÉCNICA
DESARROLLO, CONSOLIDACIÓN Y EXPLOTACIÓN DE PLATAFORMAS
TECNOLÓGICAS EN EL PROCESO DE DESCUBRIMIENTO DE
MEDICAMENTOS INNOVADORES,
PERIODO :
PRESUPUESTO :
ORGANISMOS SUBCONTRATADOS :
2006 – 2009
36.737.600,00 €
18
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DESCUBRIMIENTOS DE FARMACOS (DD, DRUG DISCOVERY)
Búsqueda
de dianas
análisis
funcional del
genoma
definición
fenotípica
Validación
de dianas
„diana
terapéutica“
verificación de la
importancia de
una diana para
una enfermedad
determinada
desarrollo de
tests biológicos
Búsqueda
de estructuras
Identificación
de cabezas
de serie
Optimitzación
de series
primera criba
segunda criba
tercera criba
evaluación
masiva de
compuestos
(biblioteca)
frente a la
diana en tests
automati-zados
evaluación de la
diana frente a
numerosos
derivados químicos
de los compuestos
con afinidad en la
primera criba
optimización
química utilizando
modelos celulares
relacionales con
la diana
screening
in silico
bibliotecas
químicas dirigidas a
la diana
toxicología
diseño racional de
medicamentos
ADME (in vitro)
propiedades
fisicoquímicas
Selección
de
candidatos
Perfil farmacológico in
vivo
metabo-lismo in
vivo
toxicología
in vivo
candidatos
alternativos
método sintético
escalable
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Desarrollo
preclínico
Estudios BPL
(toxicidad,
mutagénesis,
farmacocinética,
reproducción) para
maximizar la seguridad
en los ensayos clínicos
PLATAFORMAS TECNOLOGICAS
1
Identificación y priorización de dianas terapéuticas
Identificación, mediante génomica y proteomica, de genes/proteínas cuya expresión, actividad
o funcionalidad esté modificada en una patología.
2
Síntesis de las colecciones de compuestos
Obtención de quimiotecas focalizadas y quimiotecas de diversidad.
3
Desarrollo de métodos in vitro robotizables.
Puesta a punto de ensayos in vitro para la deteccion de dianas responsables de
efectos adversos y de ensayos funcionales in vitro con tejido humano o de
animales.
4
Desarrollo de métodos de screening in silico
Desarrollo de métodos de cribado virtual para la identificación de hits y la construcción de
bases de datos de compuestos químicos y de dianas terapéuticas asociadas.
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PLATAFORMAS TECNOLOGICAS (cont.)
5
Desarrollo de know-how farmacológico in vivo
Puesta a punto y estandarización de modelos animales predictivos que permitan
seleccionar compuestos activos en cada uno de los campos terapeuticos,
considerados estratégicos por cada uno de sus socios:
Dolor neuropático.
Enfermedades respiratoria.s Enfermedades autoinmunes y Transplante.
6. Desarrollo de una plataforma de fragment screening.
Nuevos métodos de detección de fragmentos. Incremento de la capacidad de análisis de
librería y Puesta a punto de una plataforma de Screening Virtual y modelado molecular
la
7. Consolidación de una plataforma de cristalización de dianas.
Clonaje, expresion de proteínas, purificación y critalización de dianas.
8. Desarrollo de la síntesis de scaffold/building blocks.
Desarrollar nuevos métodos de síntesis de scaffolds y building blocks. Los scaffolds y building
blocks son los elementos básicos usados en PTEC-2 para la preparación de las colecciones
de compuestos
9. Desarrollo de síntesis de fármacos enantiopuros.
Desarrollo de metodologías de síntesis asimétrica para la preparación de principios activos o
sus intermedios y su adaptación a escala industrial
.
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IMPLEMENTACION EN EL PROCESO DE DD
Búsqueda
de dianas
Validación
de dianas
Búsqueda
de estructuras
Identificación
de cabezas
de serie
Optimitzación
de series
Selección
de
candidatos
PTEC1
PTEC2
PTEC3
PTEC4
PTEC5
PTEC8
PTEC6
PTEC9
PTEC7
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Desarrollo
preclínico
ORGANISMOS DE INVESTIGACION SUBCONTRATADOS
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PCB (U. Mixta / Unitat Química Combinatoria)
Dept. Farmacología (Universidad de Valencia)
USEF (Universidad Santiago de Compostela)
Fundación Genoma España
Institut Català d’Investigació Química
Servicios Cient. Técnicos (Universitat de Barcelona)
Dept. Neurología (Universidad de Granada)
Dept. Farmacología (Universidad de Granada)
Dept. Neurofarmacología (Universitat Pompeu Fabra)
Dept. Farmacología (Universidad de Barcelona)
IBMB - CSIC
ESRF (Sincrotrón Grenoble)
Centro de Supercomp. BCN (BSC)
BIOGUNE
Dpto. parasitología y biomedicina. Instituto López Neyra. (CSIC.
Granada)
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