Biofarmacia-IIIcuatr..

FACULTAD DE FARMACIA
LICENCIATURA EN FARMACIA
BIOFARMACIA
CÓDIGO FA-1614
4 CRÉDITOS
PROGRAMA DEL CURSO
III TRIMESTRE 2011
DESCRIPCIÓN DEL CURSO
Para poder situar el estudio de la Biofarmacia y Farmacocinética dentro de la
Licenciatura de Farmacia, deben tratarse separadamente la administración del
medicamento y el efecto terapéutico que se obtiene. Este curso contribuye a la
consecución de medicamentos eficaces, seguros, estables y con
biodisponibilidad óptima. La Biofarmacia y la Farmacocinética se ocupan de
todos los aspectos relacionados con la puesta a disposición del organismo de
los principios activos contenidos en los medicamentos, estudiando la
interacción entre la forma de dosificación y el organismo al que se administra.
La información proporcionada por esta ciencia es sumamente valiosa para la
Farmacia Clínica, ya que permite predecir los niveles que el fármaco va a
alcanzar en el organismo a partir de una forma de dosificación y establecer
regímenes posológicos apropiados y acordes a las características de cada
paciente.
PRE-REQUISITO
Aprobado Bachillerato
OBJETIVOS GENERALES
 Adquirir los conocimientos, habilidades y destrezas que le permitan
resolver problemas biofarmacéuticos en la formulación de las formas
farmacéuticas y en la administración de los medicamentos.
 Familiarizar al estudiante con los estudios farmacocinéticos de una
droga en la evolución de su efectividad terapéutica global, así como
comprender los principales modelos utilizados en la comprensión de la
distribución y cinética en los fármacos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS
 Explicar y aplicar los conceptos de biodisponibilidad de un fármaco.
 Conocer los mecanismo de transporte y absorción de fármacos a través
de las membranas biológicas.
 Describir y explicar cada uno de los procesos que siguen los fármacos
desde su ingreso al organismo, hasta su eliminación.
 Conocer y comprender el modelo farmacocinético de un solo
compartimiento.
 Conocer y comprender los modelos farmacocinéticos de múltiples
compartimientos.
 Conocer y dominar los factores involucrados en el régimen posológico
de un fármaco como: el cálculo de dosis, de niveles plasmáticos y
aplicación de los modelos anteriores a la dosificación.
 Comprender las teorías de absorción de fármacos y su tratamiento
matemático (aplicación de la Transformada de Laplace en
farmacocinética).
 Conocer los diversos factores fisiológicos y patológicos que pueden
influir en la farmacocinética de un medicamento.
METODOLOGÍA DE LA ENSEÑANZA
Biofarmacia y Farmacocinética es un curso teórico-práctico, el cual es impartido
por medio de una clase semanal teórica, con una duración de cuatro horas; y
una clase práctica semanal, con una duración de tres horas. Dicha clase
teórica será fundamentalmente magistral, más buscará una participación
proactiva y productiva del estudiante. Se asignarán lecturas durante el curso y
se asignará un trabajo de investigación.
HORARIO DE ATENCIÓN A ESTUDIANTES
No aplica.
TEMARIO
Tema 1. Introducción a la Biofarmacia y Farmacocinética. Concepto y
definiciones. Relación con otras ciencias. Aplicaciones: investigación y
desarrollo de medicamentos y utilización terapéutica de fármacos. Programa de
la asignatura.
Tema 2. Concepto de LADME. Procesos cinéticos de liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción. Factores que lo condicionan. Ordenes
de reacción. Curvas de concentración de fármaco en fluidos biológicos.
Tema 3. Vías de administración de medicamentos. Clasificación: vías
parenterales y enterales. Ventajas y limitaciones. Influencia de la vía de
administración sobre el metabolismo presistémico.
Tema 4. Modelos farmacocinéticos. Concepto de modelo en farmacocinética.
Clasificación. Modelos compartimentales: definición, tipos y aplicaciones.
Modelos fisiológicos. Ventajas y limitaciones.
Tema 5. Modelo monocompartimental I. Curvas de concentraciones
plasmáticas tras administración en dosis única: vía intravenosa tipo bolus.
Parámetros farmacocinéticos del modelo. Métodos de cálculo.
Tema 6. Modelo monocompartimental II. Curvas de concentraciones en orina
tras administración en dosis única: vía intravenosa tipo bolus: directas o de
velocidad y acumulativas. Cálculo de parámetros.
Tema 7. Modelo monocompartimental III. Curvas de concentraciones
plasmáticas tras administración en régimen de dosis múltiples por vía
intravenosa tipo bolus. Estado de equilibrio. Tiempo necesario para alcanzar el
equilibrio. Factor de acumulación. Cálculo de concentraciones máximas y
mínimas en estado de equilibrio.
Tema 8. Modelo monocompartimental IV. Curvas de concentraciones
plasmáticas tras administración por perfusión endovenosa continua. Perfusión
en dosis única y dosis múltiples. Cálculo de parámetro farmacocinéticos.
Tema 9. Modelo monocompartimental V. Curvas de concentraciones
plasmáticas tras administración extravasal en dosis única. Parámetros
farmacocinéticos del modelo: Método de los residuales, Método de Wagner y
Nelson, Función de Bateman. Estimación de tmáx y Cmáx. Formulaciones de
liberación controlada: fenómeno de “flip-flop”.
Tema 10. Modelo monocompartimental VI. Curvas de concentraciones
plasmáticas tras administración extravasal en dosis múltiples. Estado de
equilibrio: cálculo de Cmín ss, tmáx y Cmáx ss.
Tema 11. Modelo bicompartimental. Curvas de concentraciones plasmáticas
tras administración en dosis única: vía intravenosa tipo bolus. Parámetros
farmacocinéticos del modelo y métodos de cálculo. Determinación de
microconstantes.
Tema 12. Biodisponibilidad y bioequivalencia. Introducción. Conceptos.
Tema 13. Farmacocinética no lineal. Causas de la cinética no lineal.
Identificación de una cinética no lineal. Metabolismo de capacidad limitada.
Cinética no lineal a nivel de la absorción. Saturación de la unión a proteínas
plasmáticas y a tejidos. Excreción renal dependiente de la concentración.
Cinética tiempo-dependiente. Implicaciones terapéuticas de la cinética no
lineal.
Tema 14. Liberación de principios activos. Cinética de la disolución:
parámetros. Factores fisicoquímicos y farmacotécnicos que condicionan la
liberación.
Tema 15. Absorción. Introducción. Estructura y composición de las
membranas biológicas. Mecanismos de absorción de fármacos y vías de
administración
Tema 16. Distribución. Definición y conceptos fisiológicos relacionados.
Volumen aparente de distribución. Velocidad y grado de distribución tisular.
Espacios corporales especiales. Factores que modifican la distribución.
Tema 17. Unión a proteínas. Proteínas implicadas en la unión. Cinética de la
unión. Fijación a células sanguíneas. Unión a proteínas tisulares. Implicaciones
farmacocinéticas y clínicas.
Tema 18. Metabolismo de fármacos. Introducción. Concepto y características
generales. Metabolismo hepático. Reacciones metabólicas: oxidación,
reducción, hidrólisis y conjugación. Metabolismo extrahepático. Efecto de
primer paso. Tipos de metabolitos. Metabolismo de capacidad limitada.
Coeficiente de extracción hepático. Factores que modifican el metabolismo.
Tema 19. Excreción renal. Mecanismos de excreción renal y la influencia en el
aclaramiento renal de fármacos. Factores fisiopatológicos que modifican la
excreción renal. Implicaciones terapéuticas.
Tema 20. Excreción no renal. Excreción biliar: mecanismo y factores
condicionantes. Ciclo entero-hepático. Excreción salival. Excreción pulmonar.
Excreción mamaria. Otras vías secundarias de excreción. Implicaciones
terapéuticas de la excreción no renal de fármacos.
Tema 21. Relación farmacocinética-farmacodinamia. Cinética del efecto
farmacológico. Factores que condicionan la duración de actividad. Concepto de
margen terapéutico.
Tema 22. Monitorización terapéutica de los fármacos. Introducción.
Concepto. Fármacos habitualmente monitorizados. Obtención de muestras y
análisis de los fármacos.
DESARROLLO DEL TEMARIO
SEMANA
CLASE TEÓRICA
#1
TEMA 1-2-3
RECURSO
DIDÁCTICO
videobin /pizarra
#2
TEMA 13-15-16
videobin /pizarra
#3
TEMA 17-18-19
videobin /pizarra
#4
TEMA 4-5-6-7
videobin /pizarra
#5
TEMA 8-9-10
videobin /pizarra
#6
#7
PRIMERA
PARCIAL
TEMA 11
#8
TEMA 12
videobin /pizarra
#9
TEMA 14
videobin /pizarra
# 10
TEMA 20
videobin /pizarra
# 11
TEMA 21
videobin /pizarra
# 12
# 13
SEGUNDA
PARCIAL
TEMA 22
# 14
EXAMEN FINAL
# 15
EXAMEN DE AMPLIACIÓN
EVALUACIÓN
videobin /pizarra
EVALUACIÓN
videobin /pizarra
CRITERIOS DEL SISTEMA DE EVALUACIÓN
Práctica o Laboratorio (quices, tareas, 20 %
trabajos)
2 Exámenes Parciales de 25 % cada uno
50 %
Examen Final
30 %
Total
100 %
Ningún quiz, tarea o trabajo durante la clase o extraclase se repone, si el
estudiante no se presenta el día respectivo de su aplicación o entrega.
En caso de no asistir a un examen, el alumno deberá avisar antes de la prueba
y presentar una debida justificación ante el profesor, llenar la respectiva boleta
en registro para cancelar en la caja y una vez cancelada, debe presentar el
recibo de pago al profesor para establecer la fecha de aplicación del examen.
La nota de promoción es de 70 o mayor.
Los estudiantes para quienes la nota final sea de 60 o 65 puntos tendrán la
oportunidad de presentar un examen de ampliación en la fecha
correspondiente.
Un promedio menor de 60 puntos implica la pérdida del curso.
Un estudiante pierde el curso por inasistencia, al faltar al 15% del total de
lecciones del curso teórico y del laboratorio.
Los estudiantes que sean eximidos serán aquellos cuya notas obtenidas en los
parciales, sean de 85 o más (no se promedian).
Los estudiantes que reúnan los requisitos para ser eximidos, deberán además
haber asistido al 100% de las clases.
RECURSOS DIDÁCTICOS
El curso se impartirá con el apoyo de medios audiovisuales, predominando el
uso del videobin, a través de presentaciones en power point. El programa del
curso está diseñado para 15 semanas. De ellas 12 semanas se destinarán a
conferencias magistrales impartidas por el docente y apoyado en los
estudiantes. Las tres restantes serán utilizadas en la administración de las
pruebas escritas. Además se requerirá de apoyo bibliográfico, material
didáctico y lecturas complementarias.
COMPETENCIAS DE LOS ESTUDIANTES





Puntualidad y asistencia al curso.
Se tomará asistencia en cualquier momento de la clase.
Responsabilidad a la hora de presentar trabajos y exámenes.
Alto nivel de participación crítica y reflexiva.
Desarrollo e implementación del trabajo en equipo en clase y fuera de
clase.
 Teléfonos celulares deberán permanecer apagados o en silencio durante
la clase.
 Las lecturas asignadas deben realizarse previo a la sesión en la que se
desarrolle el tema.
 Si debe salir del aula por algún motivo debe ser autorizado antes por el
profesor.
 Tres ausencias durante el curso harán que el estudiante sea reprobado.
 Llegadas tardías superiores a los diez minutos se consideran ausencias.
 No se autorizará salir del aula, ausencia total u otra modalidad para
cumplir con deberes de otra materia (sin excepción).
 Las reposiciones a exámenes parciales se realizarán máximo en las dos
semanas siguientes de la administración del mismo previo cumplimiento
de los trámites administrativos solicitados por la institución.
BIBLIOGRAFÍA BÁSICA
 Aiache, J.M.; Devissaguet, J. Ph. “Biofarmacia”. Edit. El Manual
Moderno. México. 1983.
 Birkett, D. J. “Pharmacokinetics Made Easy”. McGraw-Hill. 2005.
 Cid, E. “Cinética de Disolución”. Secretaria General de la OEA.
Washington. 1981.
 Cid, E. “Introducción a la farmacocinética”. Secretaria General de la
OEA. Washington. 1982.
 Doménech, J. ; Martínez, J. ; Plá, J. M. “Biofarmacia y Farmacocinética”.
Volúmenes I y II. Edit. Síntesis. España. 1997.
 Genaro, A.R. “Remington. The Science and Practice of Pharmacy”.
Easton Pensylvania, Mack Publishing Company. 20th ed. 1990.
 Gibaldi, M. “Pharmacokinetics”. Marcel Dekker. 2nd ed. 1992.
 Goodman & Gilmans. “The Pharmacological Basis of Therapeutics”.
McGraw-Hill. 11th ed. 2006.
 Katzung, B. G. “Basic and Clinical Pharmacology”. McGraw-Hill.10th ed.
2007.
 Martindale. “The Complete Drug Reference”. The Pharmaceutical Press.
34th. 2005.
 Schoenwald, R. D. “Pharmacokinetic Principles of Dosing Adjustments:
Understanding the Basics”. Technomic. 2001.
 Shargel, L.; Yu, A. “Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics”.
McGraw-Hill. 5th ed. 2005.
 Wagner, J.G. “Fundamentals of Clinical Pharmacokinetics”. Drug
Intelligence Publications, Inc. 1981.