MECANISMOS DE TRANSPORTE El proceso de absorción

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN
FACULTAD DE QUIMICA
FARMACOLOGÍA I
EQUIPO 2:
MAYRA GUADALUPE CEN PACHECO
HERNADEZ GASCA LUIS
DZIB POOT MANUEL
HERRERA MAY LUIS
GUTIERREZ AMENDOLA LEVI
ROJAS LOPEZ TECOTL TZITLALLI
PROFESOR:
DR. ROLFFY RUBÉN ORTIZ ANDRADE
5to. SEMESTRE
SALON 9
MÉRIDA YUCATÁN, MÉXICO
07/09/2010
MECANISMOS DE TRANSPORTE
El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de su
forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el organismo
desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la eliminación
presistémica, así como las características de cada vía de administración, la
velocidad y la cantidad con la que el fármaco acceda a la circulación sistémica y
los factores que puedan alterarla.
Cualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo
exige su paso a través de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los
mecanismos de absorción como en los de distribución o eliminación.
Existen dos mecanismos: a través de hendiduras intercelulares (Filtración)o a
través de membranas celulares.
Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la
filtración. La filtración depende de: peso molecular del fármaco: a mayor peso
molecular, más díficil es pasar. Gradiente de concentración: el fármaco pasa de
donde hay más concentración a donde hay menos. Distancia entre células.
Presiones a un lado y otro de la pared: presión hidrostática, que hace que el
fármaco entre, y presión osmótica, que hace que se quede. Existen diferentes
mecanismos de transporte a través de membranas celulares, dependiendo si se
trata de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan
la mb. por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeño tamaño bien en
contra o a favor del gradiente:
- contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a una proteina
transportadora. Es el transporte activo.
- a favor: sin gasto de energía y con ayuda de una proteina transportadora. Es la
difusión facilitada.
-no se requiere la ayuda de ninguna proteina y puede hacerse por canales o a
través de membrana. Es la difusión pasiva.
El transporte a través de membranas celulares depende de: peso molecular del
fármaco. Gradiente de concentración. Liposolubilidad: que sea soluble en las
grasas. Cuanto más liposoluble más rápidamente atravesará la membrana. Grado
de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carácter del
fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio. Las moléculas ioinizadas, por
pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica. Un fármaco ácido en un
medio ácido estará "no ionizado". Un fármaco ácido en un medio básico estará
"ionizado". Un fármaco básico en un medio básico estará "no ionizado"
Difusión facilitada
La difusión facilitada utiliza canales (formados por proteínas de membrana)
para permitir que moléculas cargadas (que de otra manera no podrían atravesar la
membrana) se difunden libremente hacia afuera y adentro de la célula. Estos
canales son usados sobre todo por iones pequeños como K +, Na+, Cl-, ya que
estas no pueden atravesar solas la bicapa fosfolipídica. Estas moléculas solo
pueden difundirse al otro lado con la ayuda de uno de dos tipos de proteínas de
transporte: proteínas de canal y proteínas portadoras.
Ionóforos
Una interesante clase de antibióticos de origen bacteriano facilita el movimiento de
iones inorgánicos monovalentes y divalentes a través de membranas biológicas y
sintéticas. Estas moléculas, denominadas ionóforos, son compuestos de masa
molecular relativamente baja (hasta varios miles de daltons). Los ionóforos se
dividen en dos grupos principales: (1) los transportadores móviles son los
ionóforos que difunden fácilmente en una membrana, transportando el ion de un
lado al otro y (2) ionóforos formadores de canal que forman un canal que atraviesa
la membrana y a través del cual pueden difundir los iones.
Cada ionóforo tiene una especialidad iónica definida. La valinomicina tiene una
afinidad hacia el K+ 1000 veces mayor que para el Na+, y el A23187 tiene una
afinidad por el Ca+ 10 veces superior que para el Mg2+.
Canales iónicos
Los canales iónicos están formados por proteínas especializadas, incrustadas en
la membrana plasmática. Estos canales permiten la difusión rápida de iones
específicos, tales como K+, Na+, Ca2+, o Cl-, por sus gradientes electroquímicos,
conectando el citosol con el exterior de la célula. Son muy eficientes en el
trasporte pudiendo pasar los iones con gran velocidad y no requieren de fuentes
de energía para hacerlo por lo que es el transporte es siempre pasivo.
Dos importantes propiedades caracterizan a los canales iónicos, selectividad
iónica, permitiendo el paso de unos iones pero no de otros discriminándolos por su
tamaño y carga, y actividad de compuertas por las que se abren y se cierran.
En la mayoría de los casos los canales están cerrados y son abiertos o activados
en respuesta a estímulos específicos. Estos estímulos pueden ser: a) de
polarización o modificaciones del potencial de membrana (canales dependientes
de voltaje) [voltage-gated], b) la unión a ligandos extracelulares (canales
dependientes de ligandos), c) elementos intracelulares generados por acción de
los ligandos sobre los receptores, tales como un segundo mensajero [AMPc y
GMPc], subunidades de proteínas G, ATP, etc o d) un stress mecánico que
tensiona o distiende las moléculas que conforman el canal ( canales mecánicodependientes).
Endocitosis
Esta forma de introducir materiales del medio extracelular hacia el citoplasma
consiste en engullir los materiales del medio encerrándolos dentro de una
membrana y formando una vacuola que pasa al citoplasma. En el fenómeno de
endocitosis existen dos tipos: pinocitosis y fagocitosis.
La pinocitosis es la forma como la célula “bebe”, ya que las células que se
encuentran en un medio acuoso invaginan una porción de su membrana celular,
por lo que el agua, con las moléculas disueltas en ella (iones, proteínas,
aminoácidos, azucares, virus), pasa al interior de la vacuola que se forma, la cual
luego se desprende de la membrana y se queda en el citoplasma. Estas vacuolas
son pronto rodeadas de lisosomas, los cuales vierten su contenido dentro ellas y
las cuales van digiriendo hasta que las vacuolas desaparecen y el líquido se libera
en el interior de la célula.
En la fagocitosis algunos organismos unicelulares se alimentan de bacterias u
organismos más pequeños, o las células fagocíticas de los animales superiores
atacan virus y bacterias y penetran en nuestro organismo. Esto lo hacen por un
proceso llamado fagocitosis.
Exocitosis
La celula tiene que sacar productos de desecho hacia el medio extracelular, o
enviar una serie de productos elaborados, como los componentes de las paredes
celulares, ceras para formar capas protectoras en las células de la planta o
secreciones por mucus, etc. Por lo cual la celula forma vesículas en el aparato de
golgi, ahí se sintetiza y empacan los materiales, los cuales se desprenden y
migran hacia las membranas celulares. Las vecicula asi formadas se fusionan con
las vesículas de la membrana celular y el contenido de ellas se vierte hacia el
medio extracelular.
Liposomas
Los liposomas son vesículas microscópicas esféricas, de 20 a 30 nanómetros de
diámetro. Estan rodeadas por una membrana compuesta de un fosfolípido y un
colesterol bicapa, que envuelve a una sustancia acuosa de tal manera que sirven
para transportar esta sustancia.
Tienen la ventaja de poder transportar la sustancia que contienen a un lugar del
cuerpo con gran precisión. Como su membrana es similar a las membranas
celulares, los liposomas pueden incorporarse a células vivientes y depositar en
ellas su contenido.