Clindamicina - LABORATORIOS NORVET productos

Laboratorios NORVET
CLINDA-PET’S NRV «S»
Clindamicina Tabletas
25 mg/tableta presentación con 30 tabletas
®
CLINDA-PET’S NRV «M»
Clindamicina Tabletas
50 mg/tableta presentación con 30 tabletas
®
CLINDA-PET’S NRV «L»
Clindamicina Tabletas
125 mg/tableta presentación con 30 tabletas
®
CLINDA-PET’S NRV «XL»
Clindamicina Tabletas
200 mg/tableta presentación con 30 tabletas
®
CLINDA-PET’S NRV
Clindamicina Suspensión Oral
25 mg/ml frasco con 30 ml
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CLINDA-JET NRV
Clindamicina Inyectable
100 mg/ml frasco con 25 ml
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Química
• Derivado semi-sintético de la lincomicina. El clorhidrato de clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® &
Clinda-Jet NRV®) ocurre como un polvo cristalino, blanco a prácticamente blanco. Este presenta un
débil olor característico y es libremente soluble en agua. La clorhidrato de clindamicina (Clinda-Pet’S
NRV® & Clinda-Jet NRV®) presenta un pKa de 7.45.
Espectro Relativo de Actividad
Grampositivos
4+
Gramnegativos
-
Pseudomonas
Anaeróbicos
Clostridium
Otros
-
4+
2-3+
-
Fundamento
• La batalla continua en contra de las infecciones bacterianas implica el desarrollo de antibióticos
capaces de destruir a las células bacterianas sin dañar a las células del huésped. Las propiedades
biológicas que las células bacterianas no comparten con las células animales han sido explotadas
para combatir a los microorganismos. La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es un
CLINDA-PET´S NRV & CLINDA-JET NRV
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Antibacterianos
antibiótico de la clase de las lincosamidas que posee propiedades similares a la lincomicina. Sin
embargo, la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es más eficaz en el tratamiento de
infecciones anaeróbicas en relación a la lincomicina.
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es un inhibidor de la sub-unidad 50S en los
ribosomas bacterianos. Esta es efectiva en contra de cocos gram-positivos y organismos anaerobios.
La distribución a la mayoría de los tejidos corporales, incluyendo piel y hueso, es excelente. La
clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) generalmente es bacteriostática, pero puede ser
bactericida a concentraciones que son alcanzadas en determinados tejidos. La clindamicina
(Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) se acumula activamente en las células blancas sanguíneas y
puede alcanzar concentraciones bactericidas en determinados sitios, lo cual es considerado de ser
un factor importante en la eficacia del fármaco. Este es un proceso activo dependiente de energía,
sin embargo, este puede no ocurrir en medioambiente deficiente de oxigeno, lo cual es característico
de las infecciones anaeróbicas. La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es eliminada
por vía biliar, ya sea como compuesto original o sus metabolitos.
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es empleada tanto en perros como en gatos
para tratar infecciones bacterianas, incluyendo (i) infecciones cutáneas, (ii) infecciones óseas, (iii)
heridas infectadas, (iv) neumonía, (v) infecciones dentales y otras en la cavidad bucal. Esta ha sido
comúnmente empleada para tratar infecciones por anaerobios. La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® &
Clinda-Jet NRV®) ha sido empleada para tratar infecciones por protozoarios, sin embargo su
efectividad para este empleo ha sido controversial. La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet
NRV®) ha sido empleada en combinación con aminoglucósidos en el tratamiento de infecciones polimicrobianas implicando organismos gram-negativos y anaerobios.
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) ha sido empleada por su eficacia en el
tratamiento de gingivitis crónica y enfermedad periodontal. Dado que este tipo de infecciones son
probables de implicar microorganismos anaerobios, fármacos que combatan anaerobios y se
distribuyan adecuadamente a la mucosa oral, y de ser indicado al hueso, tales como la clindamicina
(Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®), deberán ser seleccionados en la terapia. A diferencia de otros
múltiples fármacos con un mayor espectro antibacteriano, la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® &
Clinda-Jet NRV®) es capaz de penetrar el glicocalix y otros materiales que sirven como barrera a la
penetración de anti-microbianos en presencia de placa dental.
• Dado su espectro anaeróbico y gram-positivo, la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet
NRV®) frecuentemente es elegida como un componente de la terapia anti-microbiana en
combinación. Sí se sospecha que infección abdominal o sistémica tiene origen a partir del tracto
gastrointestinal (p.e. sepsis causada por infección por parvovirus o perforación intestinal) terapia antimicrobiana de amplio espectro es indicada. Antibióticos con adecuado espectro de acción
aeróbica gram-positiva y anaeróbica, tales como la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet
NRV®), combinados con antibióticos con excelente actividad en contra de la mayoría de las
bacterias aeróbicas, tales como la enrofloxacina (Floxi-Pet’S NRV® & Floxi-Jet NRV®), frecuentemente
son efectivos. El tratamiento de abscesos hepáticos consiste en la eliminación quirúrgica del tejido
infectado, administración de antibióticos apropiados, cuidado de sostén y resolución de la condición
predisponerte subyacente. La administración de una combinación de antibióticos con espectro
anaeróbico y gram-positivo es indicada hasta que los resultados de las pruebas de cultivo y
sensibilidad sean disponibles. La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) en combinación
con enrofloxacina (Floxi-Pet’S NRV® & Floxi-Jet NRV®) es considerada una adecuada elección
empírica para dicha condición.
Dosis
PERROS
En infecciones susceptibles:
5.5-11 mg/kg PO q12h; 11 -16.5 mg/kg SC q24h. (Aronson & Aucoin 1989)
5-11 mg/kg IM, SC o PO q12h evitar o reducir la dosis en pacientes con severa insuficiencia hepática.
(Vaden & Papich 1995)
10 mg/kg PO o IM q12h. (Ford & Aronson 1985)
CLINDA-PET´S NRV & CLINDA-JET NRV
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Clindamicina
5-10 mg/kg PO q12h. (Jenkins 1987)
En toxoplasmosis: 10-40 mg/kg/día. (Lappin 1995)
En babesiosis: 12.5 mg/kg PO q12h durante 2 a 3 semanas. (Lappin 2003)
En neosporosis: 10 mg/kg q8h por al menos 4 semanas. (Taylor 2003)
En infecciones abdominales o sistémicas originadas en tracto gastrointestinal (p.e. parvovirus):
clindamicina 10 mg/kg IV tres veces al día en combinación con enrofloxacina 15 mg/kg IV una vez al
día. (Willard 2003)
En abscesos hepáticos: clindamicina 10 mg/kg IV o PO q12h en combinación con enrofloxacina 2.5
mg/kg IV o PO q12h. (Bunch 2003)
GATOS
En infecciones susceptibles:
5.5-11 mg/kg PO q12h; 11-16.5 mg/kg SC q24h. (Aronson & Aucoin 1989)
5-11 mg/kg SC o PO q12h. (Vaden & Papich 1995)
10 mg/kg PO o IM q12h. (Ford & Aronson 1985)
5-10 mg/kg PO q12h. (Jenkins 1987)
En toxoplasmosis: 25 mg/kg PO dividido en 2 a 3 dosis por día durante 4 semanas. (Lappin 1995)
En miositis por toxoplasma: 12.5-25.0 mg/kg PO q12h, el tratamiento deberá continuar por al menos 6
semanas. (Taylor 2003)
En miositis por protozoarios: 12.5-25.0 mg/kg PO q12h durante 14 días. Pero tratamiento más
prolongado (4 a 6 semanas) puede ser aconsejable. (Taylor 2003)
Interacciones Medicamentosas
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) posee intrínseca actividad bloqueadora
neuromuscular y deberá se empleada cautelosamente con otros agentes bloqueadores
neuromusculares.
• La eritromicina y la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) han mostrado antagonismo
in vitro. El cloramfenicol y la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) pueden asimismo ser
antagonistas, pero ni ha sido confirmado.
• Al igual que la lincomicina, la absorción de la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) al
parecer no es alterada significativamente por el kaolin.
• El difenoxilato disminuye la absorción de la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®).
Parámetros a Monitorear
• Eficacia clínica.
• Efectos adversos; particularmente diarrea severa.
• Sí la terapia persiste durante más de 30 días. Se recomienda efectuar periódica evaluación de la
función renal y hepática, además de conteo celular sanguíneo.
Farmacología
• Las lincosamidas, lincomicina y clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®), comparten
mecanismos de acción y presentan espectro de actividad similar, aunque la lincomicina es
generalmente menos activa en contra de organismos susceptibles. Resistencia-cruzada completa
ocurre entre ambos fármacos, y al menos resistencia-cruzada parcial ocurre entre las lincosamidas y
la eritromicina. Las lincosamidas pueden actuar tanto como agentes bactericidas como agentes
bacteriostáticos, dependiendo en la concentración del fármaco en el sitio de la infección y la
susceptibilidad del organismo. Las lincosamidas actúan a través del aglutinamiento a la sub-unidad
ribosomal 50S de bacterias susceptibles, en consecuencia inhibiendo la formación en la unión de los
péptidos.
• La mayoría de los cocos aerobios gram-positivos son susceptibles a las lincosamidas (Strep. faecalis
no), incluyendo Staphylococcus y Streptococci. Otros organismos que son generalmente susceptibles
incluyen: Corynebacterium diphtheriae, Nocardia asteroides, Erysepelothrix, Toxoplasma, y
Mycoplasma sp. Las bacterias anaeróbicas que generalmente son susceptibles a las lincosamidas
CLINDA-PET´S NRV & CLINDA-JET NRV
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Antibacterianos
incluyen: Clostridium perfringens, C. tetani (C. difficile no), Bacteroides (incluyendo múltiples cepas de
B. fragilis), Fusobacterium, Peptostreptococcus, Actinomyces, y Peptococcus.
Farmacocinética
• La farmacocinética de la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) aparentemente no ha
sido ampliamente estudiada en especies veterinarias. A menos de que otra cosa sea remarcada, la
siguiente información aplica a humanos. El fármaco es rápidamente absorbido a partir del intestino y
alrededor del 90% de la dosis total es absorbida. El alimento disminuye la tasa de absorción, pero no
la cantidad. Los niveles séricos máximos son alcanzados alrededor de 45 a 60 minutos posterior a la
administración oral. La administración IM proporciona niveles máximos alrededor de 1 a 3 horas postinyección.
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es distribuida hacia la mayoría de los tejidos
de manera excelente. Niveles terapéuticos son alcanzados en hueso, fluidos sinovial y pleural, piel y
músculo cardiaco. Asimismo la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) penetra
adecuadamente en abscesos y células blancas sanguíneas. Niveles en SNC pueden alcanzar el 40%
de aquellas encontradas en suero, sí las meninges se encuentran inflamadas. La clindamicina (ClindaPet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es alrededor del 93% aglutinante a proteínas plasmáticas. El fármaco
cruza la placenta y asimismo puede ser distribuido hacia la leche en concentraciones similares a
aquellas en plasma.
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es parcialmente metabolizada en el hígado
tanto a metabolitos activos como inactivos. Fármaco inalterado y metabolitos son excretados en
orina, heces y bilis. Su vida media puede prolongarse en pacientes con disfunción hepática o renal
severa. La vida media de eliminación en perros es reportada de 3 a 5 horas posterior a administración
oral, mientras que de 10 a 13 horas posterior a administración subcutánea.
Efectos Adversos & Advertencias
• Los efectos adversos reportados en perros y gatos incluyen gastroentericos (emesis, heces flojas e,
infrecuentemente, diarrea sanguinolenta en perros). Una severa condición diarreica (colitis pseudomembranosa) asociada con el uso de clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®), ha sido
reportada en pacientes humanos. En medicina veterinaria, los pacientes que desarrollen diarrea
significativa mientras son prescritos con clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®), deberán
ser examinados y monitoreados cuidadosamente. La inyección IM puede causar dolor en el sitio de la
aplicación.
• Evitar el uso de este ó cualquier agente antibiótico PO en pacientes en estado crítico, dado que la
ruta oral de administración puede no proporcionar niveles sanguíneos confiables.
Contraindicaciones - Precauciones & Seguridad Reproductiva
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) deberá ser empleada con precaución en
gatos con toxoplasmosis pulmonar. Reportes preliminares de investigaciones en proceso han indicado
que varios gatos con toxoplasmosis experimentalmente inducida, murieron posterior a ser
administrados con clindamicina parenteral (Clinda-Jet NRV®).
• Se recomienda emplear el fármaco con precaución en animales atopicos. Los pacientes con
severa enfermedad hepática y/o renal deberán recibir el fármaco con precaución y, de ser posible,
monitorear los niveles séricos de clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) durante terapia a
altas dosis en estos pacientes. Se sugiere reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o
renal, además de en colestásis.
• La clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) cruza la placenta, y la concentración en
sangre del cordón umbilical es aproximadamente del 46% de aquella encontrada en el suero
materno. Su seguridad durante la gestación no ha sido establecida, pero no ha sido implicada de
causar efectos teratogénicos.
CLINDA-PET´S NRV & CLINDA-JET NRV
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Clindamicina
• Dado que la clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® & Clinda-Jet NRV®) es distribuida hacia la leche,
cachorros lactantes de perros y gatos de madres recibiendo clindamicina (Clinda-Pet’S NRV® &
Clinda-Jet NRV®) pueden desarrollar diarrea.
Sobredosificación & Toxicidad Aguda
• Existe poca información disponible acerca de sobredosificación de este fármaco. En perros, dosis
orales de hasta 300 mg/kg/día durante más allá de un año, no resultaron en toxicidad. Perros
recibiendo 600 mg/kg/día desarrollaron anorexia y vomito, con la consecuente pérdida de peso.
Consideraciones de Laboratorio
• Ligero incremento en las pruebas de función hepática (AST, ALT, fosfatasa alcalina) puede ocurrir.
Aparentemente no existe cualquier significado clínico asociado con estos incrementos.
Referencias & Lectura Consultada
• Aronson A. L. & Aucoin D. P. (1989). Antimicrobial Drugs. In: Textbook of Veterinary Internal Medicine.
Edited by Ettinger S. J. Philadelphia. W.B. Saunders. 383-412.
• Bunch S. E. (2003). Hepatobiliary and Exocrine Pancreatic Disorders. In: Small Animal Internal
Medicine. Third Edition. Edited by Nelson R. W. & Couto C. G. Missouri. Mosby. 472-567.
• Ford R. B. & Aronson A. L. (1985). Antimicrobial Drugs and Infectious Diseases. In: Handbook of Small
Animal Therapeutics. Edited by L. E. Davis. New York. Churchill Livingstone. 45-88
• Jenkins W. L. (1987). Chloramphenicol, Macrolides, Lincosamides,Vancomycin, Polymyxins,
Rifamycins. In: The Bristol Handbook of Antimicrobial Therapy. Edited by D. E. Johnston. Evansville.
Veterinary Learning Systems. 261-265.
• Lappin M. R. (1995). CVT Update: Feline Toxoplasmosis. In: Kirk’s Current Veterinary Therapy: XII. Edited
by J. Bonagura. Philadelphia. W.B. Saunders. 309-314
• Lappin M. R. (2003). Infectious Diseases. In: Small Animal Internal Medicine. Third Edition. Edited by
Nelson R. W. & Couto C. G. Missouri. Mosby. 1229-1306.
• Maddison J E. (2003). Rational Antimicrobial Therapy. In: World Small Animal Veterinary Association.
World Congress Bangkok.
• Papich M. (2001). Current Concepts in Antimicrobial Therapy for Small Animals. In: World Small Animal
Veterinary Association. World Congress Vancouver.
• Papich M. (2002). New Advances in Antibiotic Treatment for Animals. In: World Small Animal
Veterinary Association. World Congress Granada.
• Papich M. (2002). Strategies for Using Antibiotics in Animals. In: World Small Animal Veterinary
Association. World Congress Granada.
• Plumb D C. (1999). Veterinary Drug Handbook. Iowa State University Press / Ames. USA. 179-181.
• Taylor S. M. (2003). Neuromuscular Disorders. In: Small Animal Internal Medicine. Third Edition. Edited
by Nelson R. W. & Couto C. G. Missouri. Mosby. 946-1070.
• Willard M. D. (2003). Digestive System Disorders. In: Small Animal Internal Medicine. Third Edition.
Edited by Nelson R. W. & Couto C. G. Missouri. Mosby. 343-471.
• Vaden S. & Papich M. (1995). Empiric Antibiotic Therapy. In: Kirk’s Current Veterinary Therapy: XII.
Edited by J. Bonagura. Philadelphia. W.B. Saunders. 276-280
• Vaden, S. & Papich M. (1998). Antibioterapia Práctica para Clínicos. En: Waltham Focus. Vol. 8 No. 3.
10-16.
CLINDA-PET´S NRV & CLINDA-JET NRV
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