unipharm Unicilina 4 000 000 UI

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Unicilina® 4 000 000 UI
Polvo Estéril y solución para uso Parenteral
INFORMACION FARMACOLOGICA
1. NOMBRE GENÉRICO:
Penicilina Procaína eq. a Penicilina G + Penicilina Sódica eq. a Penicilina G
®
NOMBRE COMERCIAL: unicilina 4 000 000 UI polvo estéril y solución para uso parenteral.
2. FÓRMULA:
Cada frasco ampolla contiene:
Penicilina G Procaína eq. a Penicilina G .....................3 000 000 UI
Penicilina G Sódica eq. a Penicilina G ........................1 000 000 UI
Excipientes c.s.p.
3. CLASIFICACION FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA:
Penicilina Natural.
4. ACCIONES TERAPÉUTICAS:
La Penicilina G ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles durante el período de
multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra
bacterias productoras de penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos.
Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero su significancia clínica es desconocida. La Penicilina G
ejerce gran actividad in vitro contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas que producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros organismos sensibles son: Neisseria
gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridia, Actinomyces bovis,
Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, especies de Leptospira y Treponema pallidum (extremadamente sensible).
5. FARMACOCINÉTICA:
La penicilina sódica aparece rápidamente en la sangre después de la inyección intramuscular, y usualmente las
concentraciones máximas se alcanzan en 15 a 30 minutos.
La penicilina procaína se absorbe lentamente después de la inyección intramuscular, y produce concentraciones
antibacterianas de penicilina en el plasma más bajas que aquellos con una dosis equivalente de penicilina
sódica, pero se mantiene por 12 ó 24 horas en muchos pacientes.
Una vez absorbidas, las penicilinas pasan a la sangre donde existen en un 90% en el plasma. Se combinan en
parte con las proteínas del plasma sanguíneo en forma poco firme. La parte combinada, que constituye un
depósito y una inactivación, se encuentra en equilibrio con la porción libre activa, de manera que a medida que la
concentración de esta última disminuye por distribución, biotransformación y excreción, se libera la droga desde
su combinación proteica.
Las penicilinas se distribuyen por todo el organismo por todos los tejidos y pasan a los líquidos del mismo. Son
parcialmente metabolizadas principalmente en el hígado; no se conocen bien los metabolitos formados. La
mayor parte de la dosis administrada se excreta por el riñón. Con una función renal normal son excretadas
rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada, la excreción es
notablemente más lenta.
6. INDICACIONES Y USO CLÍNICO:
La combinación de penicilina procaína y penicilina sódica se usa en el tratamiento de infecciones agudas
severas, cuando se necesita una inmediata concentración alta de penicilina en la sangre. Se usa en el
tratamiento de infecciones por microorganismos que son sensibles a bajos y persistentes niveles séricos,
comunes a la penicilina procaína.
Las siguientes infecciones generalmente responden a esta forma de dosificación de penicilina:
Infecciones estreptocócicas (grupo A sin bacterenemia): Infecciones de severas a moderadas del tracto
respiratorio superior, piel y tejidos blandos; fiebre escarlatina, erisipela.
Infecciones neumocócicas: Infecciones moderadamente severas del tracto respiratorio.
Infecciones estafilocócicas sensibles a la penicilina G: Infecciones moderadamente severas de la piel y tejidos
Gonorrea: aguda y crónica (sin bacterenemia).
blandos.
Sífilis: En todos los estados
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7. CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. En caso de alergia a la penicilina existe
una alergia cruzada a todas las penicilinas, incluidos los derivados penicilínicos semisintéticos. Ocasionalmente
puede darse una alergia cruzada a las cefalosporinas. No se conocen alergias cruzadas a otros antibióticos.
Este producto también está contraindicado en casos de alergia al grupo "para" (la procaína posee un grupo
amino en posición "para"). No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un daño
neurovascular severo, sobre todo en infantes o niños pequeños.
8. PRECAUCIONES EN EL USO:
Este producto debe usarse con precaución en individuos con historia de alergias y/o asma.
Debe tenerse cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección cerca o dentro de
los nervios periféricos principales o vasos sanguíneos. Debe tenerse mucho cuidado si se dan grandes dosis a
pacientes con insuficiencia renal o fallo cardíaco congestivo.
La penicilina procaína debe darse con cuidado a niños que parecen ser especialmente susceptibles a reacciones
locales. Debe evitarse su uso en neonatos. No debe administrarse para el tratamiento de infecciones triviales.
El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo
hongos por lo que puede producirse una superinfección.
9. EFECTOS SECUNDARIOS:
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones cutáneas (de maculopápulas a dermatitis
exfoliativa), urticaria, edema laríngeo y anafilaxia. Algunas veces únicamente se observa fiebre y eosinofilia.
Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía, son reacciones poco frecuentes y
generalmente se asocia con dosis altas de penicilina parenteral.
10. SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVA:
Pueden ocurrir convulsiones y otros signos de toxicidad al sistema nervioso central con dosis muy altas de
penicilina sódica. En algunos pacientes con función renal disminuida puede darse nefrotoxicidad con dosis altas
de penicilina, así como nefritis intersticial aguda. Se han reportado con administración de penicilina procaína,
reacciones severas con síntomas de ansiedad y agitación, reacciones psicóticas, incluyendo disturbios visuales y
auditivos, taquicardia e hipertensión, cianosis y una sensación de muerte inminente, lo que puede ser debido a
inyección intravenosa accidental. El control de las reacciones puede intentarse por la administración de antihistamínicos, o de no haber respuesta, de corticosteroides.
A la primera señal de una reacción de hipersensibilidad a la penicilina, debe darse intramuscularmente de 0.3 a 1
mL de inyección de adrenalina (o en casos severos 0.2 mL bien diluidos intravenosamente), seguido de una
dosis adicional si no ocurre mejoría. Seguidamente debe administrarse antihistamínicos, tal como difenhidramina
o clorfeniramina, dado parenteralmente y un corticosteroide dados intravenosamente. Si el broncoespasmo es
severo puede darse aminofilina intravenosa. Es necesario dar asistencia respiratoria si hay obstrucción de las
vías respiratorias superiores y debe darse una solución adecuada de electrolitos intravenosamente si ocurre fallo
circulatorio.
11. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de Administración: Inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. En
infantes y niños pequeños puede ser preferible en la región mediolateral del muslo.
Dosis: Se recomienda continuar el tratamiento 2 días después de que los síntomas y signos de la infección
desaparezcan.
Adultos y niños mayores de 12 años: 800,000 UI cada día
Niños menores de 12 años: 200,000 a 400,000 UI cada día ó 10,000 UI/Kg. de peso cada día
12. PRESENTACIONES:
Farmacia:
caja con 1 frasco de liofilizado + 1 ampolla con 7.4 mL de agua estéril para inyección.
Hospitalario:
caja de 50 frascos de liofilizado.
13. JUSTIFICACIÓN DE LAS PRESENTACIONES:
Farmacia y Hospital: Según la gravedad de la infección. Bajo supervisión médica.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
Litter, Manuel. Farmacología. Experimental y Clínica. 7a. edición. Editorial El Ateneo, Argentina, 1988. Pp. 1460- 1490.
Physicians' Desk Reference. 42 edition. Medical Economics Company, U.S.A., 1,988. Pp. 2263 - 2266.
Martindale.Guia completa de consulta farmacoterapeutica.1era. edicion en español. 2003 pp. 264-267,
USP DI. 23rd. Edition. 2003 Volumen I pp. 2155-2160, 2170-2173