unipharm unicil 6.3.3 Polvo para uso parenteral

1
unipharm
unicil® 6.3.3
Polvo para uso parenteral
INFORMACION FARMACOLOGICA
A)
NOMBRE GENERICO:
NOMBRE COMERCIAL:
B)
Penicilina G Benzatínica (Bencilpenicilina Benzatínica) +
Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína) +
Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica)
unicil® 6.3.3 polvo para uso parenteral
FÓRMULA:
Cada frasco ampolla contiene:
Penicilina G benzatínica eq, a penicilina G (Bencilpenicilina Benzatínica) ............ 600,000 UI
Penicilina G Procaína eq, a penicilina G (Bencilpenicilina Procaína) ..................... 300,000 UI
Penicilina G Sódica eq, a penicilina G (Bencilpenicilina Sódica) .......................... 300,000 UI
C)
D)
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA Y TERAPÉUTICA:
Penicilinas Naturales.
ACCIONES TERAPÉUTICAS:
La Penicilina G ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles durante el
período de multiplicación activa. Actúa contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas
que producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros
organismos sensibles son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus
anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes,
Leptospira y Treponema pallidum (extremadamente sensible).
E)
FARMACOCINÉTICA:
La Penicilina G Benzatínica (Bencilpenicilina Benzatínica) es absorbida muy lentamente desde el
sitio de la inyección intramuscular y convertida por hidrólisis a Penicilina G.
La Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica) aparece rápidamente en la sangre después de la
inyección intramuscular, y usualmente las concentraciones máximas se alcanzan en 15 a 30
minutos.
La Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína) se absorbe lentamente después de la
inyección intramuscular, y produce concentraciones antibacterianas de penicilina en el plasma
más bajas que aquellos con una dosis equivalente de Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina
Sódica), pero se mantiene por 12 ó 24 horas en muchos pacientes.
Una vez absorbidas, las penicilinas pasan a la sangre donde existen en un 90% en el plasma. Se
combinan en parte con las proteínas del plasma sanguíneo en forma poco firme. La parte
combinada, que constituye un depósito y una inactivación, se encuentra en equilibrio con la
porción libre activa, de manera que a medida que la concentración de esta última disminuye por
distribución, biotransformación y excreción, se libera la droga desde su combinación proteica.
Las penicilinas se distribuyen por todo el organismo por todos los tejidos y pasan a los líquidos
del mismo. Son parcialmente metabolizadas principalmente en el hígado; no se conocen bien los
metabolitos formados. La mayor parte de la dosis administrada se excreta por el riñón. Con una
función renal normal son excretadas rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e
individuos con función renal dañada, la excreción es notablemente más lenta.
2
unipharm
F)
INDICACIONES Y USO CLÍNICO:
La combinación de Penicilina G Benzatínica (Bencilpenicilina Benzatínica), Penicilina G Procaína
(Bencilpenicilina Procaína) y Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica) se usa en el
tratamiento de infecciones agudas severas, cuando se necesita una inmediata concentración alta
de penicilina en la sangre. Se usa en el tratamiento de infecciones por microorganismos que son
sensibles a bajos y persistentes niveles séricos, comunes a la Penicilina G Procaína
(Bencilpenicilina Procaína).
Las siguientes infecciones generalmente responden a esta forma de dosificación de penicilina:
Infecciones estreptocócicas (grupo A sin bacterenemia): Infecciones de severas a moderadas del
tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos; fiebre escarlatina, erisipela.
Infecciones neumocócicas: Infecciones moderadamente severas del tracto respiratorio.
Infecciones estafilocócicas sensibles a la penicilina G: Infecciones moderadamente severas de la
piel y tejidos blandos.
Sífilis: En todos los estados
Gonorrea: aguda y crónica (sin bacterenemia).
G)
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. En caso de alergia a la
penicilina existe una alergia cruzada a todas las penicilinas, incluidos los derivados penicilínicos
semisintéticos. Ocasionalmente puede darse una alergia cruzada a las cefalosporinas. No se
conocen alergias cruzadas a otros antibióticos. Este producto también está contraindicado en
casos de alergia al grupo "para" (la procaína posee un grupo amino en posición "para").
H)
PRECAUCIONES:
Durante el embarazo y lactancia.
Este producto debe usarse con precaución en individuos con historia de alergias y/o asma.
Debe tenerse cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección
cerca o dentro de los nervios periféricos principales o vasos sanguíneos.
Debe tenerse mucho cuidado si se dan grandes dosis a pacientes con insuficiencia renal o fallo
cardíaco congestivo.
La Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína) debe darse con cuidado a niños que parecen
ser especialmente susceptibles a reacciones locales. Debe evitarse su uso en neonatos. No
debe administrarse para el tratamiento de infecciones triviales.
El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de organismos no susceptibles,
incluyendo hongos por lo que puede producirse una superinfección.
I)
EFECTOS SECUNDARIOS:
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones cutáneas (de maculopápulas a
dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo y anafilaxia. Algunas veces únicamente se
observa fiebre y eosinofilia. Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y
nefropatía, son reacciones poco frecuentes y generalmente se asocia con dosis altas de
penicilina parenteral.
J)
ADVERTENCIA:
No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un daño
neurovascular severo, sobre todo en infantes o niños pequeños.
k)
SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVA:
Pueden ocurrir convulsiones y otros signos de toxicidad al sistema nervioso central con dosis muy
altas de Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica). En algunos pacientes con función renal
disminuida puede darse nefrotoxicidad con dosis altas de penicilina, así como nefritis intersticial
aguda.
3
unipharm
Se han reportado con administración de Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína),
reacciones severas con síntomas de ansiedad y agitación, reacciones psicóticas, incluyendo
disturbios visuales y auditivos, taquicardia e hipertensión, cianosis y una sensación de muerte
inminente, lo que puede ser debido a inyección intravenosa accidental.
El control de las reacciones puede intentarse por la administración de antihistamínicos, o de no
haber respuesta, de corticosteroides.
A la primera señal de una reacción de hipersensibilidad a la penicilina, debe darse intramuscular
de 0.3 a 1 mL de inyección de adrenalina (o en casos severos 0.2 mL bien diluidos
intravenosamente), seguido de una dosis adicional si no ocurre mejoría. Seguidamente debe
administrarse antihistamínicos, tal como difenhidramina o clorfeniramina, dado parenteralmente y
un corticosteroide dados intravenosamente. Si el broncoespasmo es severo puede darse
aminofilina intravenosa. Es necesario dar asistencia respiratoria si hay obstrucción de las vías
respiratorias superiores y debe darse una solución adecuada de electrolitos intravenosamente si
ocurre fallo circulatorio.
L)
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de Administración:
Inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. En
infantes y niños pequeños puede ser preferible en la región mediolateral del muslo.
Dosis:
Infecciones estreptocócicas del Tracto Respiratorio Superior:
Adultos: Dosis única de 1,200,000 unidades.
Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.
Para Infantes y Niños (menos de 60 libras): Dosis única de 300,000 a 600,000
unidades.
Infecciones Venéreas:
Sífilis:
Primaria, secundaria y latente: 2,400,000 unidades, en dosis única.
Tardía (terciaria y neurosífilis): 2,400,000, cada 7 días por 3 dosis.
Congénita: menores de 2 años 50,000 UI/kg. De 2 a 12 años ajustar la dosis en
base a la de adultos.
Profiláctico en Fiebre Reumática y Glomerulonefritis:
Consecutiva a un ataque agudo: para niños y adultos 1,200,000 unidades una vez al
mes ó 600,000 unidades cada 2 semanas.
M) PRESENTACIÓN:
Farmacia:
Caja con 1 frasco ampolla de polvo estéril + 1 ampolla con 2 mL de
agua estéril para inyección.
Hospitalario:
caja con 50 frascos ampollas.
Muestra Médica: Caja con 1 frasco ampolla de polvo estéril + 1 ampolla con 2 mL de
agua estéril para inyección.
N) REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
• Litter, Manuel. Farmacología. Experimental y Clínica. 7a. edición. Editorial El Ateneo,
Argentina, 1988. Pp. 1460- 1490.
• Physicians' Desk Reference. 42 edition. Medical Economics Company, U.S.A., 1,988.
Pp. 2263 - 2266.
•
Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 31 edition. The Pharmaceutical Press, London,
1,996.