CONTRAINDICACIONES: La seguridad de la amlodipina durante el embarazo o la... en humanos aún no ha sido bien establecida, sin embargo...

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AMLODIPINA
TABLETAS
FORMULA: Cada tableta contiene:
Amlodipina besilato eq. a amlodipina ...................… 5 mg
Excipientes c.s.p.
DESCRIPCION:
La amlodipina es una dihidropiridina antagonista de los canales
de calcio de acción prolongada. Es una dihidropiridina
antagonista del ion calcio, que inhibe el flujo transmembrana
de esos iones hacia el interior del músculo liso y cardíaco.
Es usada para manejar la hipertensión y la angina de pecho.
La amlodipina reduce la presión arterial por medio de su acción
vasodilatadora arterial periférica que actúa directamente en el
músculo liso vascular, disminuyendo la resistencia vascular
periférica.
En angina por esfuerzo reduce la resistencia total periférica
contra la que trabaja el corazón, y en angina vasospástica
bloquea la constricción y restaura el flujo sanguíneo coronario.
INDICACIONES:
Amlodipina está indicada para el tratamiento de hipertensión;
puede ser utilizada sola o en combinación con otros agentes
antihipertensivos.
Está indicada para el tratamiento de la angina crónica estable.
Puede ser utilizada sola o en combinación con otros agentes
antianginosos.
También está indicada para el tratamiento de angina
vasospástica (Prinzmetal o variante), como monoterapia o en
combinación con otros agentes antianginosos.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de Acción: La amlodipina es una dihidropiridina
bloqueadora de los canales de calcio. Tal y como otros agentes
dihidropiridinicos, la amlodipina inhibe selectivamente el flujo
de calcio a través de las membranas celulares en el músculo
liso vascular y el músculo cardiaco, con un mayor efecto en el
músculo liso vascular. La amlodipina es un vasodilatador
periférico arteriolar; esto reduce la post-carga.
Farmacocinética: La amlodipina se absorbe lenta y
completamente a través del tracto gastrointestinal; su absorción
no se ve afectada por los alimentos. Su biodisponibilidad es
de aproximadamente 60-65%. Los máximos de concentraciones
en sangre se producen después de 6-12 horas de su
administración oral. Se ha descrito que la amlodipina se une
aproximadamente en un 97.5% a las proteínas plasmáticas.
Tiene una vida media de eliminación terminal prolongada de
35-50 horas y el estado estacionario de las concentraciones
plasmáticas no se logra hasta después de 7-8 días de la primera
administración. La farmacocinética de amlodipina no se ve
influenciada por insuficiencia renal. Se metaboliza principalmente
en el hígado; los metabolitos se excretan en su mayor parte
en la orina junto a un 10% de la droga que no sufre ningún
cambio. Las pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia
hepática han tenido disminución del aclaración de amlodipina
con un aumento de aproximadamente del 40-60% del área
bajo la curva (ABC), por lo que se requiere de una menor dosis
inicial. Un efecto similar se ha visto en pacientes con
insuficiencia cardiaca moderada o severa.
PRECAUCIONES:
Deben tomarse precauciones cuando se administra con otros
vasodilatadores periféricos particularmente en pacientes con
estenosis aórtica severa.
En general, los bloqueadores de los canales de calcio deben
administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia
cardiaca o problemas hepáticos severos.
Pacientes con enfermedad arterial coronaria obstructiva han
experimentado raramente un incremento en el riesgo o la
frecuencia de padecer de un infarto agudo al miocardio y de
la duración y/o severidad de la angina durante el inicio del
tratamiento o con el incremento de la dosis de amlodipina.
CONTRAINDICACIONES:
La seguridad de la amlodipina durante el embarazo o la lactancia
en humanos aún no ha sido bien establecida, sin embargo se
ha observado un incremento en las muertes intrauterinas y que
se prolonga la duración del trabajo de parto en animales, por
lo que su uso durante el embarazo está recomendado
únicamente cuando no se encuentra otra alternativa más segura
y cuando la enfermedad por sí misma representa mayor riesgo
para la madre y el feto.
Está contraindicada en pacientes hipersensibles a los
componentes de este producto.
Los antagonistas del calcio están prohibidos normalmente en
pacientes con insuficiencia cardiaca, pero no se ha encontrado
que la amlodipina tenga efecto sobre la morbilidad o mortalidad
en pacientes con insuficiencia cardiaca grave que recibían el
fármaco. Por lo tanto, puede ser un tratamiento adecuado para
angina de pecho o hipertensión en estos pacientes.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Los efectos secundarios más comúnmente observados son:
cefalea, edema, arritmia incluyendo taquicardia ventricular,
rubor, palpitaciones, fatiga, somnolencia, náusea, dolor
abdominal, y mareos. Menos comúnmente se incluyen prurito,
rash, disnea, astenia, calambres musculares y dispepsia.
En estudios clínicos se ha visto una mayor incidencia de edema,
ruborización y palpitaciones en mujeres que hombres.
Durante el post-marketing se ha reportado la elevación de las
enzimas hepáticas e ictericia con la administración de amlodipina,
que algunas veces ha requerido de hospitalización.
Se ha reportado la aparición de hiperplasia gingival con la
administración de amlodipina. Este efecto también se ha
reportado con otros bloqueadores de los canales de calcio.
Esta hiperplasia mejora unas cuatro semanas después de haber
descontinuado el tratamiento. Un estricto programa de limpieza
dental profesional combinado con un control de la placa por
parte del paciente minimizará el grado de crecimiento y la
severidad del crecimiento gingival.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Amlodipina ha sido administrada con seguridad junto a diuréticos
tiazídicos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada,
nitroglicerina sublingual, drogas antiinflamatorias no esteroideas,
antibióticos e hipoglicemiantes orales.
Deben considerarse como potenciales algunas interacciones
relacionadas con algunos medicamentos bloqueadores de los
canales del calcio.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración: Oral.
Dosis usual en adultos:
Antihipertensivo y antianginoso: 5 ó 10 mg/ día.
Nota: Se sugiere una dosis inicial de 2.5 mg/día cuando se
administra a pacientes geriátricos, pequeños o frágiles, pacientes
con insuficiencia hepática, o cuando se administra con otro
medicamento antihipertensivo.
Dosis límite prescrita: 10 mg una vez al día.
Dosis pediátrica usual: No se ha establecido su seguridad y
eficacia en su uso pediátrico.
Dosis usual geriátrica: La misma dosis del adulto.
PRESENTACION:
Caja con 14, 30 y 50 tabletas.
REFERENCIAS:
USP DI. Drug Information for the Health Care professional. 23rd.
Edition. 2003. Thompson Micomedex. United Status of America.
Pp. 658-666.
Martindale. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA
FARMACOTERAPÉUTICA. 1ª. Edición. Pharma Editores, S.L.
Barcelona 2003. Pp. 1,110.
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en Guatemala, Centro América
bajo licencia de
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