farmacologia

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Mensaje:
En la carrera de medicina 9 de cada 10 estudiantes se les
dificultad la cátedra de farmacología, se puede volver
tedioso, complicado incluso aburrido pero si encuentran en
buen método de estudio así como esta guía pueden
clasificar, organizar y diferenciar los fármacos.
Motivo por el cual realice esta guía con el fin de facilitar el
conocimientos de información obtenido libros como de
Katzung, Clark, Velásquez y por ultimo Goodman. No
podemos dejar a un lado los conocimientos de estos
grandes docentes, que son iconos de esta materia; el Dr.
Francisco Hernández, Dr. Luis Alberto Mena y Dr. Brumell
Aguiar. Por otro lado agradezco de manera en particular a
la promoción del semestre A 2016, Paralelo A, B y C por su
colaboración en el desarrollo de esta guía.
Éxitos,
Javier J. Flores Ledesma (farmacotips_)
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Indice:
Conceptos básicos
Tranquilizantes Menores
Sistema nervioso autónomo
Tranquilizantes Mayores
Simpaticomimeticos
Anticonvulsivantes
Simpaticoliticos
Formas Farmaceuticas
Parasimpaticomimeticos
B-Lactamicos
Parasimpaticoliticos
Tetrataciclinas
Antihistamínicos
Aminoglucosidos
Corticoides
Sulfamidas
Opioides
Trimetropim
Benzodiacepinas
Fluoroquinolonas
Anestésicos Generales
ICC
Anestésicos Locales
Antihelminticos
Antimicoticos
Antimalaricos
Oxitoxicos y tocoliticos
Antiprotozoarios
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Conceptos básicos de la farmacología
La farmacología es la ciencia que estudia el efecto de sustancias usadas para
prevenir, diagnosticar, tratar o curar dolencias. Los fármacos basan su efecto a partir su
principio activo, pero basamos su nombre de acuerdo a su origen o el fin de su uso.
Por lo tanto:
Principio activo: Sustancias que al interactuar con el organismo provocara un efecto
terapéutico/toxico.
Medicamento: Fármaco usado para el tratamiento de una patología.
Droga: Sustancia de origen vegetal la cual modificara funciones orgánicas.
Efecto placebo: Solo es usado en ensayos clínicos. No tiene efecto farmacológico,
pero a razón de las expectativas del pcte, ejerce efectos terapéuticos.
Especialidad farmacéutica: Medicamento definido. Presentación, posología, principio
activo, totalmente listo para su distribución.
La farmacología es extensa, por lo tanto encontramos sus siguientes ramas:
Farmacocinética: es la interacción ORGANISMO-FARMACO. Encontramos la
liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción influyen en el fármaco.
Farmacodinamia: Efecto FARMACO-ORGANISMO. Mecanismo de acción por el
cual el fármaco realiza su efecto sobre el organismo.
Farmacoterapia: Uso medicamentos en enfermedades.
Farmacognosia Origen farmacológico.
Farmacosologia: Toxicidad originada por los fármacos.
Farmacología experimental: Investigación efecto de una droga en animales.
Farmacología clínica: Estudio efecto fármaco en personas sanas y enfermas.
Naturaleza del fármaco
Nuestro organismo sintetiza hormonas que actúan como fármacos endógenos
mientras que los que administramos de manera exógena son los xenobioticos. Todos
estos actúan con una interacción Fármaco – Receptor, pero debe cumplir con
requerimientos específicos para que dicho fármaco actué sobre un receptor específico
los cuales son: tamaño, carga, forma y composición correcta.
La acción del fármaco puede ser agonista provocando un excitación sobre el receptor o
antagonista impidiendo la unión de moléculas que agonicen el receptor. Notamos que
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la reactividad del fármaco está dada por 4 tipos de enlaces: covalentes, electrostáticos
(los más frecuentes), hidrófobos (débiles) y fuerza de van de walls.
Receptores
El receptor es el componente molecular quien da la apertura a los efectos al ser
agonizado o antagonizado por el medicamento. Puede ocurrir un efecto denominado
unión inerte donde no ocurre efecto alguno. La función del receptor consta a razón
de su selectividad y determina la relación entre dosis y el efecto del fármaco. Por lo
generales los receptores son: proteínas reguladoras, enzimas, o proteínas
transportadoras.
Farmacocinética
1. Liberación: dependiendo de la vía de administración del fármaco.
2. Absorción: Paso del fármaco desde el exterior hacia la circulación
3. Distribución: La distribución es por el plasma unido a proteínas o hacia tejidos
4. Metabolismo: La transformación del fármaco en metabolitos activos o inactivos
5. Excreción: Un 80% se elimina via renal, también por la renal y demás.
Farmacodinamia
Son los diferentes mecanismos por los cuales el fármaco ejerce un efecto sobre el
organismo.
Acción una droga: Efecto del fármaco el cual modifica las funciones del
organismo
Efecto de la droga: Diferentes tipos manifestaciones de la acción del fármaco
Modo de acción: Mecanismo por el cual se conduce al efecto deseado.
Mecanismo de acción: Conjunto de procesos celulares inducidos por el
fármaco.
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Vías de administración
Son las diferentes vías por las cuales el fármaco tiene contacto con el organismo.
Encontramos la diferencia más importante entre esta vía es la velocidad de absorción
del fármaco.
Entre las más conocidas encontramos: Oral, intradérmica, subcutánea, intramuscular,
intravenosa, intraarterial, intratecal, inhalatoria, sublingual, intraperitoneal, sublingual y
muchos más. De este grupo, las más rápidas son: Intravenosa, intraperitoneal y la
sublingual.
Como se estipulo antes su velocidad de absorción son las que la hacen mas
importantes. Existen 2 tipos de vías de absorción: directas y las indirectas.
Directas
Se las denomina de esta forma si hay ruptura de epitelio. Encontramos a las vias
intraperitoneales, intramusculares y las intradérmicas.
Indirectas
Se las relaciona así por una absorción en las diferentes mucosas. Por ejemplo:
Mucosas digestivas, respiratorias, genitourinarias, conjuntivales y la piel.
Generalidades de los fármacos
En toda su vida han notado el doctor refiere a lo que tomaran con un nombre, pero en
la tienda tiene otro nombre y en su casa lo conocen con otro. Existen diversos métodos
de identificaciones de un fármaco estos son:
Nombre químico: Su nombre en base a su composición química. (no es usado)
Nombre Código: Durante la experimentación cada prueba tiene un código.
Nombre genérico: Este es el nombre universal, el principio activo todos
conocen.
Nombre comercial: Este es dado a razón del fabricante. Por ejemplo: el
omeprazol es el principio activo, pero lo venden como “omesol” ó “omepral” pero
constan del mismo principio activo.
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Los fármacos constan de diferentes tipos de acción los cuales son:
Local: Acción en el lugar aplicado
General: Ocurre cuando el fármaco pasa desde el sitio aplicado hacia todo el
torrente sanguíneo
Indirecto: Ejerce una acción en un órgano a razón de una modificación
nerviosa.
Existen diversos factores a tomar en cuenta en los momentos de administrar un
fármaco pudiendo ser estos generales o individuales.
Generales: Edad, peso, vía absorción, ritmo circadiano, enfermedades y
acciones difásicas.
Individuales: Tolerancia (adquirida, congénita, cruzada, taquifilaxia),
intolerancia, idiosincrasia, alergia.
Sinergismo
Existe un fenómeno conocido como sinergismo donde la acción conjunta de 2
sustancias activas modifica la acción aumentando o disminuyendo su intensidad.
Encontramos diferentes tipos de mecanismos de sinergismo:
Simple: Respuesta terapéutica deseada a razón de efectos individuales
Potenciación: El primer fármaco administrado se ve potenciada su acción por el
segundo fármaco
Preservación: Prolonga la duración de otro fármaco evitando su inactivación
Activación: Potencia el efecto de sustancias en el organismo
Sensibilización: Un fármaco aumenta la sensibilidad de un tejido para un
segundo fármaco.
Antagonismo
El antagonismo impide la unión de moléculas que agonicen el receptor, pero
encontramos diversos tipos de antagonismo:
Efecto: 2 fármacos actúan en sentido opuesto a su función actuando en un
mismo receptor; uno agoniza el otro inhibe.
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Función: 2 fármacos actúan en sentido contrario en una misma célula ocupando
receptores diferentes.
Total: el efecto de 2 fármacos son opuestos en todos los tejidos susceptibles
Parcial: Contrarresta uno de los efectos del otro fármaco.
Farmacodependencia
Es el efecto obtenido del uso prolongado de varios tipos de fármacos, en especial los
psicomimeticos. Siendo este el resultado es la “euforia” seguido de un deseo
exagerado del consumo de una sustancia, tolerancia progresiva y dependencia física.
Entre los fármacos de mayor adicción están: Opiáceos, Barbitúricos, Benzodiacepinas
y el alcohol.
El cuadro clínico presencia: Dependencia psíquica, síndrome abstinencia, efectos
nocivos para la sociedad (cambio personalidad, agresividad) y efectos nocivos para el
paciente (daño que produce el consumo de dichas drogas).
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Sistema Nervioso Autónomo
El Sistema nervioso autonomo es el principal regulador de las acciones viscerales. Se
caracteriza por ser involuntario. Consta de 2 neuronas quienes desarrollan las
comunicación para que se lleven acabo los efectos de los sistemas simpáticos,
parasimpático y entérico quienes son las divisiones de este sistema.
La división simpática es conocida como toracolumbar ya que sus neuronas
preganglionares están a nivel torácico y lumbar de la medula espinal. El
neurontransmisor a este nivel es la acetilcolina, luego la sinapsis ocurre a nivel de los
ganglios paravertebrales con la neurona posganglionar donde el neurotransmisor a
utilizar será la Noradrenalina y en caso ocurra sinapsis a nivel de la medula suprarrenal
habrá liberación de adrenalina.
La división parasimpática es conocida como cráneosacra ya que sus neuronas
preganglionares están ubicadas a nivel de los pares craneales en el tronco y nivel sacro
en la medula espinal. Ambas neuronas utilizan acetilcolina tanto post como pre.
Catecolaminas
Son hormonas endogenas las cuales se ven liberadas en momentos de necesidad
energética. Por ejemplo, en momentos de estrés físico o emocional. Las catecolaminas
según Katzung son: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina y Acetilcolina.
Biosíntesis catecolaminas
Tirosina hidroxilasa
Tirosina
Dopa Descarboxilasa
L - Dopa
Dopa – B- Hidroxilasa
Dopamina
En blanco: Moléculas Metabolizadas
En Verde: Enzimas que actúan
Liberación, captación y eliminación
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Noradrenalin
a
N - Metiltransferasa
Adrenalina
La liberación del neurotransmisor produce es producida a razón de la llega del impulso
nervioso a la membrana postsinaptica, por lo tanto permite que este llegue a la
circulación. El 50% de los neurotransmisores son recaptados (en caso de la
noradrenalina, en su mayoría por el recaptador 1) siendo estos reciclados.
Existen fármacos los cuales tienen acción bloqueantes a nivel de dichos recaptadores,
por ejemplo: Cocaína y los Antidepresivos tricíclicos.
La eliminación de las catecolaminas esta a cargo de 2 enzimas:
Catecol – o – Metiltransferasa: Actúa a nivel extraneural metabolizando al NT.
Mono – amino – Oxidasa : Actúa a nivel intraneural metabolizando al NT
El resultado de ambas metabolizaciones son: Acido Vanilmandelico.
Introducción a la farmacología del SNA
Existen dos tipos de fármacos actúan a este nivel los miméticos y los líticos.
Los fármacos miméticos, como su mismo nombre menciona, mimetizan la acción del
sistema necesario. Por ejemplo, los simpaticomiméticos mimetizan la acción del
Neurotransmisor adrenalina o noradrenalina. Mientras que los fármacos
parasimpaticomimeticos lo mismo, pero con la acetilcolina. Todos estos fármacos
actúan en los mismos receptores que las hormonas endógenas.
Los fármacos líticos, son el contrario, antagonizan la acción de los sistemas oponiendo
el agonismo de las hormonas endógenas de cada sistema. Por ejemplo, los fármacos
simpaticolíticos bloquean la acción de la adrenalina y la noradrenalina. De igual forma
ocurre con los para simpaticolíticos.
Notemos algo, si la acción del simpaticomiméticos aumenta el “tono simpático” y el
parasimpáticoliticos disminuye el “tono parasimpático” (por el tono simpático se
encontrara aumentado en relación al parasimpático) notemos que ocurre lo mismo,
pero mediante diferentes mecanismo. Por lo tanto, las reacciones adversas de los
parasimpaticoliticos son las mismas que los simpaticomiméticos al igual que los
simpaticolíticos tienen las mismas reacciones adversas que los
parasimpaticomimeticos.
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Simpaticomiméticos
Los fármacos simpaticomiméticos como se expresó en el capítulo anterior, tienen como
objetivo mimetizar la acción de las catecolaminas este sistema: adrenalina y
noradrenalina sobre los receptores de este sistema.
Receptores del sistema Adrenérgico
En este sistema encontramos 3 tipos de receptores: Alfa, Beta y Dopa. Cada uno de
ellos constan de subtipos de receptores localizados en sitios específicos del organismo.
Receptores
Efecto
Localización
Alfa 1
Contracción – Inhibe
secreciones (excepto en
glándulas sudoríparas)
Musculatura Lisa, Endotelio
vascular y glándulas
sudoríparas
Alfa 2
Inhibe liberación de
catecolaminas
Analgesia
Nivel presinaptico
Es el autorreceptor de este
sistema
Beta 1
Promueve las 4
propiedades cardiacas,
pero en especial el
inotropismo y el
cronotropismo.
Células cardiacas
Beta 2
Relajación
Musculatura Lisa, Endotelio
vascular.
Beta 3
Lipolisis
Acidos Grasos
Dopa 1
Vasodilatación
Vasos Renales
Dopa 2
Revisar Cap.
Tranquilizantes Mayores
Cap. Tranquilizantes
Mayores
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Efecto Catecolaminas endógenas
Adrenalina: Promueve la lipolisis, hiperglucemia, inhibe la liberación de insulina.
Consta de cualidades útiles contra los bloqueantes musculares, en altas dosis, produce
Inquietud, cefalea, temblores y alteraciones respiratorias.
Noradrenalina: Consta de una acción notora sobre los receptores adrenérgicos Alfa 1,
usualmente se la utiliza para la hipotensión ortostática.
Dopamina: Consta de efecto sobre receptores dopaminergicos, pero nunca se libera
sola, siempre se ve acompaña de otra catecolamina.
Fármacos simpaticomiméticos
En este apartado hablaremos de farmacos con acción sobre receptores adrenérgicos
específicos.
Alfa 1
En este grupo encontramos 5 farmacos: Midrodrina, Metoxamina y la fenilefrina.
La midrodrina y la metoxamina, son farmacos sintéticos utilizados en la hipotensión
ortostática. En esta patología ocurre una vasodilatación severa por lo tanto hay un
descenso de la presión al agonizar los receptores A1 con estos farmacos, se regula la
presión.
La fenilefrina, oximetazolina y xilometazolina son utilizados como descongestionantes
nasales por su agonismo alfa 1.
Alfa 2
La clonidina es el único fármaco representativo de este grupo. Al existir un “tono simpático”
elevado este fármaco, al agonizar el autorreceptor del sistema adrenérgico (alfa 2) inhibe la
liberación de neurotransmisores. Usualmente era utilizado en hipertensión, el problema, al dejar
de ser administrado produce hipertensión rebote.
Beta 1
Los farmacos en este grupo son extensos y debemos recordar que son
cardioselectivos por su acción sobre este receptor entre los caracteristicos
encontramos: dobutamina y dopexamina (está es 50 veces mas potente). Ambos son
utilizados para insuficiencia cardiaca crónica y quirúrgica.
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Beta 2
Recordando la ubicación de este receptor en la musculatura lista y endotelio vascular, al ser
agonizado producirá relajación muscular y vasodilatación.
Estos fármacos los encontramos clasificados de acuerdo a su tiempo de acción:
Tiempo de acción
Corta
Prolongada
Fármacos Isoprotenerol
Orciprenalina
Salbutamol
Terbutalina
Salmterol
Formoterol
isoetarina
Ritodrina
Cabe recalcar que el isoprotenerol consta de una acción mixta, es decir, actua tanto en B1 y B2
por lo tanto provocara un aumento de las 4 propiedades cardiacas y a su vez relajara el musculo
liso. Es útil en paro cardiorrespiratorio.
Con respecto al salbutamol, salmeterol y la isoetarina al ser agonistas B2 están indicados en el
tratamiento del ASMA o EPOC. ¿Cuál es la diferencia? El salbutamol es primera elección para el
asma, en caso sea asma nocturno donde el paciente despierta con la incapacidad de respirar
usamos uno de acción prolongada como el salmeterol encambio, si el paciente sufre de una
broncoconstricción severa usamos isoetarina.
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Simpaticolíticos
Los fármacos simpaticolíticos tienen como objetivo antagonizar las acciones de las
catecolaminas endógenas bloqueando de manera competitiva los receptores
adrenérgicos. En esta sección encontramos 2 grandes grupos: bloqueantes alfa y
bloqueantes beta.
Bloqueantes Alfa
Como bien conocemos las funciones del receptor adrenérgico alfa 1 provoca
constricción en la musculatura lista y endotelio vascular, por lo tanto al ser este
bloqueado ocurrirá una relajación del musculo listo, acompañado de una
vasodilatación. OJO no por bloqueo del receptor A1, sino, porque no hay quien se
oponga a la acción del receptor B2 (revisar tabla).
Constan de unas indicaciones terapéuticas generales:
Feocromocitoma
Hipertensión
Hipertrofia prostática benigna (HPB)
Enfermedades vasculares periféricas
Ins. Cardiaca
Migraña
Aplicaciones clínicas de los bloqueantes alfa
Feocromocitoma: Es un tumor a nivel de la médula suprarrenal lo que provoca una
alta secreción de catecolaminas. El tratamiento farmacológico es netamente contra la
hipertensión que produce dicho tumor. En caso queramos inhibir la síntesis de
catecolaminas usamos metirosina. En caso exista una crisis hipertensiva por
feocromocitoma utilizamos fentolamina. Por último, en caso de tratamiento
ambulatorio usamos fenoxibenzamina para la hipertensión normal producida por dicho
tumor. Cabe recalcar que la fenoxibenzamina es el único alfa bloqueantes
IRREVERSIBLE.
Hipertensión: En el caso de la hipertensión los fármacos simpaticolíticos a emplear
son 3: prazosina, doxazosina y terazocina quienes de mayor a menor en relación a su
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semivida fueron nombreados previamente. En caso de la prazocina usamos en caso de
hipertensión en conjunto a hiperplasia prostática benigna por su efecto en el
receptor alfa 1 al igual que se lo utiliza para insuficiencia cardiaca y migraña.
Hiperplasia prostática benigna (HPB): La hiperplasia prostática beniga es una
patología que sufren la mayoría de los pacientes masculinos de edades avanzadas. El
fármaco a elegir es la tamsulosina ya que a nivel prostático existe un subreceptor
netamente de esta musculatura lisa a4b2 y bloquea la contracción prostática. En caso
de hipertensión y también sufra esta patología se solia administrar prazocina, pero
actualmente la doxasozina y la terazosina son de primera elección. En caso sean
episodios breves de HPB, administramos alfuzosina, por su vida mas corta.
Bloqueantes Beta
Los Beta bloqueante constan su actividad sobre los receptores Beta 1 y los receptore
B2. Al bloquear la acción de los beta 1 provocara un decenso de las 4 propiedades
cardiacas, en especial disminuyendo el cronotropismo y el inotropismo. Una interacción
clínica importante es con los AINEs ya que disminuye el efecto hipertensor del
labetalol. Dentro de este amplio grupo encontramos a farmacos con actividad
simpático mimetica intrínseca , ¿Cómo funcionan? De la siguiente forma:
imaginemos necesitamos 5 catecolaminas para que el “tono simpático” sea normal. En
un paciente cuya cantidad de catecolaminas este disminuida (3) la acción de estos
farmacos a dosis altas será la de un simpaticomimético, mientras que el tono este
aumentado (7) a dosis normales funcionaran como bloqueantes. Estos farmacos son:
Pindolol, celiprolol y acebutolol.
Aplicaciones clínicas de los bloqueantes beta: En la siguiente tabla explico
brevemente el uso terapéutico de los fármacos beta bloqueantes, cabe recalcar que la
mayoría de sus usos son netamente cardiacos, de igual forma, constan de usos no
cardiacos.
FARMS
INDICACION TERAPEUTICA
Propanolol
Crisis arrítmicas cardiacas y crisis tirotoxicas
Atenolol
Antiarritmico cardiaco por excelencia
Esmolol
Infarto agudo del miocardio (IAM)
Acebutolol
Angina Pectoralis e hipertensión
Labetalol
Urgencia Hipertensión arterial
Carvedilol
Hipertensión arterial crónica
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Parasimpaticomiméticos
Como su nombre menciona los fármacos parasimpaticomiméticos constan de una
acción análoga a la acetilcolina el cual es el neurotransmisor por excelencia de la
rama parasimpática del SNA. Consta de una acción sobre los receptores de dicho
sistemas conocidos como muscarinicos (M) y nicotínicos (N). ¿Por qué no usamos
Acetilcolina endógena? Simple, porque la acetilcolina no consta de una acción sobre un
receptor específico.
Receptores del sistema colinérgico
Como se mencionó previamente constan de 2 tipos de receptores: nicotínicos y
muscarinicos.
Receptores
Acción
Localización
M1
Inhibe liberación de NT.
Membrana Pre-simpática
M2
Disminuye las 4
propiedades cardiacas
Corazón
M3
Relajación
Aumento secreciones
Vasodilatación
Musculo liso – esfínteres
Glándulas
Endotelio vascular
Nm
Contracción muscular
Unión neuromuscular
Nn
Apertura canal NA
Membrana posganglionar
Clasificación parasimpaticomiméticos
Se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción:
Directos: Agonizan directamente al receptor
Indirectos: Inhiben enzima degradadora de acetilcolina, acetilcolinesterasa,
amplificando acción de NT endógeno. (Como no hay quien la degrade, su
concentración aumenta.)
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Fármacos directos
Encontramos varios fármacos de acción directa útiles para diversas aplicaciones clínicas. En
este grupo encontramos a los esteres metacolina, carbacol) y son los mas resistentes a la
degradación por la Ache. El grupo Metilo B( betanecol y metacolina) no se pueden administrar
en conjunto a parasimpaticomimeticos indirectos ya que impiden su acción.
Farmacos: Pilocarpina, carbacol, betanecol, metacolina, lobelina, muscarina, cevimelina y
lobelina.
Fármacos indirectos
Como ya conocemos el mecanismo de acción de estos farmacos, necesitamos conocer sus
subgrupos. De estos grupos cabe recalcar el edrofonio es el de semivida mas corta (5-15 min)
mientras que los órganos fosforados duran horas. En caso intoxicación por órganos fosforados
como puede pasar con un granjero que se expone demasiado tiempo a insecticidas usamos
atropina.
Grupo
Farmacos
Alcoholes simples
Edrofonio
Esteres de acido carbamico
Carbamato, neostigmina y
piridostigmina
Organos fosforados
Ecotiofato, sarín, soman, paration y
malation. (insecticidas)
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Usos clínicos
Patologia
Farmacos
Glaucoma Angulo agudo
Esotropia por acomodación
Ileo post- operatorio
Megacolon congenito
Retención urinaria
1. Betanecol
2. Neostigmina
Syndrome sjröggen
1. Cevimelina
Miastenia gravis
1. Inmunodepresores: Corticoides,
ciclosporina y azatiorpina
2. Edrofonio (diagnostic)
3. Piridostigmina – neostigmine largo
plazo (tto ambulatorio)
4. succinilcolina
Taquiarritmias supraventriculares
paroxistica
1. edrofonio
Bloqueo muscarinico (exceso uso de
antidepresivos, atropina)
1. fisostigmina
Alzheimer
1. Donepecilo, rivastigmina y
galantamina (mixtos)
Sindrome intermedio
1. Fosfato tiortocresilo
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Parasimpaticoliticos
Son antagonistas de la acetilcolina, es decir, ejercen la acción opuesta mediante del
bloqueo de dichos receptores. Entre estos farmacos encontramos los siguientes:
atropina, pirenzepina, trihexifenidilo, AF – DX116, ipatropio, tiotropio, glucopirrolato,
escopolamina, ciclopentolato y telencepina. (mas)
Usos clínicos
Patologia
Farmacos
Parkinson
Pseudoparkinsonismo
1. Levodopa Pirezepina
2. Benztropina
Cinetosis
1. Escopolamina
Sinequias – iritis – uveitis
1. Homatropina
Neumopatias
1. Atropina
Laringoespasmo
Prevención asma
1. Tiotropio
2. Ipatropio
IAM (ataque vasovagal)
Sincope – lipotimia – enfermedad
graves.
1. Atropina
Micción involuntaria – espasmo vesical
1. Oxibutinina
2. Darifenacina
Vegiga hiperactiva
1. Tolterodina o oxibutinina
Diarrea
Sx colon irritable
1. Difenoxilato
2. Ciclopentolato
Tabaquismo
1. Vareniclina + mecamilamina
Fondo de ojo
1. Tropicamida
Atropina: fármaco “secante” del organismo es intrahospitalaria y oftalmológica, bloquea
secreciones glandulares, en caso de fiebre provocara incluso aun mayor temperatura. En el
uso de EMERGENCIA se administrar para provocar braquicardia(0.5mg), Xerostomía (1mg),
Midriasis(2mg), cefalea (5mg), Ataxia y coma (10mg). Vía IV provocara (-) peristaltismo. La
atropina en altas dosis pierde especificad. La atropina la administramos en todos los casos,
incluso pre-anestésico, menos en EPOC.
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Anthistaminicos
Generalidades:
La histamina es conocida como “sustancia H” el primer de todos los descubiertos fue B
– imidazoletilamina derivado del cornezuelo de centeno. Se sintetiza en el aparto de
Golgi por la enzima D-Descarboxilaza en basófilos y mastocitos. (granulos y sulfato
de chodrinitina respectivamente). La igE actua en el receptor FC del mastocido lo que
provoca la exocitosis de los granulos de histamina.
Receptores histaminergicos
Receptores
H1
H2
H3
H4
Funciones
1. Disminuye
conducción
2. Constrictor
muscular
3. Vasodilatador
(RAPIDO)
4. Aumenta
secrecciones
1. Vasodilatador
(LENTO)
2. Promueve 4
propiedades
cardiacas
3. Promueve
entrada CA+
1. Autorreceptor 1. Regulador
hematopoyético
2. Pulmones
y
gastrointestinal 2. Promueve
eosinofilos y
3. Aumenta
mastocidos
seccreciones
3. Inhibe actividad
gastrointestinal
Existen agonistas de los receptores histaminergicos:
H1: Beta – histidina utilizada en prueba de secreción gástrica
H2: Impromidina, dimatidina, betazol utilizadas en la enfermedad de menniere
H3 y H4: Alfa metil histamina o alfata metil imetina.
Acción antihistamínica
Se dividen en diferentes generaciones (3) en este apartado daremos un pequeño
resumen de cada una de ellas
Consta de 2 tipos de acciónes
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•
Centrales: Sedación, incordinación, antiemetico, anticinestosico y antivertiginoso
•
Perifericos: Impide las 3 leyes de Lewis, inhibe secreción mucosas, provoca
hipotensión y produce acción similares a los parasimpaticoliticos.
Primera generación:
Efectos: Hipnosis, sedación, en niños excitabilidad y provoca la inhibición de todas las
secreciones (xerostomía, micción y diplopía)
Clasificación:
1. Etilaminas: menos sedante, pero mas efecto sobre el sistema gastrointestinal
fármaco oxatomida
2. Etanolaminas: este grupo es el mas sedatorio, pero no hay efecto GI.
3. Alquilaminas: No tiene efecto sedatorio, si pasa BHE como clorfemizamina y
triposidina.
4. Fenotizanicos: Consta de efectos parasimpaticoliticos y serotoninergicos.
Reacciones adversas:
Somnolencia, aumento de peso, vértigo, acufenos, diplopía, dilatación pulpejo del dedo,
convulsiones, arritmias, taquicardizante, anemia hemolítica, agrunolocitosis y
leucopenia.
Segunda generación
Farmacos: Loratodaina, fexofenadina y levocabastina
Receptores donde actúa: H1, A1 y canales de potasio. Estos poseen actividad
antiinflamatoria por lo tanto tiene actividad similar a la de los aines. Son metabolizados
por la CYP3A4 y CYP2D6.
Reacciones adversas:
Mareo, cefalea, taquicardial prologan la onda T. Q. V polimorfas además de los efectos
gastrointesinales (Nausa, vomito y diarrea). En este grupo encontramos a la cetirizina
su metabolito activo es la hidroxizina el cual provocara somnolencia ya que pasa la
barrera hematoencefalica.
Tercera generación:
Los siguiente farmacos serán escritos de acuerdo a su orden de potencia decreciente:
Levocetiriza, desloratadina, loratadina y fexofenadina.
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Usos clínicos
FARMACOS
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Dimehidrinato Anit-cinestesico, anti-psicotico, reacción diatónicas
aguda
Prometazina Efectos anti- muscarinicos, anti-cinestesico
Cetirizina Alergias rinitis, asma, urticaria aguda y
conjuntivitis.
Loratadina Rinitis y urticaria
Doxalamina Vomitos en el embarazo
Oxatomida Rinorrea no alérgica
Bilastina Rinoconjuntivitis
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Corticoides
FARMACO
INDICACION TERAPEUTICA
DEFLAZACORT
DEXAMETASONA
Menor efecto Metabólico OSEO
Antihemorrágico
Enfermedad vascular periférica
Miastenia gravis
Parto prematuro (6mg)
Asma
Piel (al ser de menor efecto critico)
Exarvaciones pulmonares
CDRP (12mg /día)
Def. suprarrenal descompensada
Nefritis lupica
Asma descompensado
Parto prematuro (12mg/día)
Maduración fetal
Crónica: glucocorticoide +
mineralocorticoide Aguda: Fluodrocortisona
Beclometasona
Triamcinolona
Betametasona
INSUFICIENCIA
SUPRARRENAL
Corticoides retienen
sodio
Betametasona
Beclometasona
Tiaimcinolona
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Mineralocorticoides
FARMACO
INDICACIÓN TERAPEUTICA
Trimaeridona
Intoxicación
Corticoesterona
Micosis por levaduras
Inhibidores síntesis corticoides
Fármaco
INDICACION TERAPEUTICA
Metirapona
Ins. Suprarrenal aguda
Cushing
Tirotoxicosis
Ketoconazol
Cáncer próstata
Espironoladona
Hiperaldostonerismo
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Opiáceos
Generalidades: (Analgesicos – opiaceos)
Afinidad a receptor opioides con efectos analgésicos en el SNC.
Se los considera hipno- analgésicos ya que producen sueño y abolición del dolor.
Fármaco representativo: morfina (Adormidera Papaver Somniferum) su antagonista es
la naloxona/naltrexona. El segundo, es la codeína.
Orden de potencia: Fentalino (actualmente usado cirugía cardiovascular), bupremorfina
(agonista parcial 20x mas), morfina, codeína, metadona (tratamiento adicción),
tramadol.
Efectos:
✓ Los opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de la
actividad de la adenilciclasa
✓ Hipotermia (hipotálamo)
✓ Disminuyen liberación hormonas (testosterona, cortisol, GNRH, LH, FSH)
Receptores:
Receptores mu:
Analgesia supraespinal, miosis, depresión respiratoria, dependencia
física y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; inhibe ach mu2:
depresión respiratoria.
Inhibe dopa, (d también)
Receptores kappa:
Analgesia espinal (m2, k1 d2), ligera depresión respiratoria, miosis y
sedación. (BUTORFANOL)
Receptores delta:
Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal.
Receptores épsilon:
Aún no se han descripto las acciones que desencadena su activación.
Receptores sigma:
Disforia, alucinaciones estimulación respiratoria, y vasomotora.
(TAZOCINA)
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Efectos:
✓ AUMENTAN TONO VISCERAL Y MAYOR CONTRACCION ESFINTERES (se
usa atropina, pero NALOXONA)
✓ Respiración: depresión (m2 y k) es directamente proporcional a dosis. Se
acumula O2, quimiorreceptores no afectados. Se los usa en disnea, por lo tanto,
se lo usa en el edema agudo pulmón.
✓ Agentes antitusivos: morfina, codeína, dionina y dextrometorfan.
✓ Intestino: Efecto antidiarreico (primer uso opioides) con acción D, mayor
secreción gástrica (menos somastotaina y secretina), pero inhibiendo motibilidad
(también produce liberación histamina, efecto H2 ayuda en esto) menor efecto
micción.
✓ Mismo efecto vía biliar, uréter,
✓ Útero: Relaja útero (prolonga parto) CI: por efectos en bebe
✓ Piel: por acción vasomotora sigma (vasodilador)
✓ Ojo: Miosis (k) tx: miosis puntiforme; naloxona
Fármacos:
Bupremorfina: Agonista parcial Mu, no se ve afectado totalmente por la
naloxona, efecto más potente: 6-8 h. (24-48.. 72h)
INDICACION: Dolor moderado/severo; Analgesia pre y post; Manejo
dependencia (también metadonina)
Morfina: funciona todos os R// opioides, menos sigma. Inhibe liberación NT,
hiperpolarización neuronal, etc.
INDICACION: Dolor IAM, tratamiento dolor (analgesia), disnea ventricular
izquierdo, edema pulmonar
Contraindicado: ASMA, no hay respuesta anafiláctica. Ef para con acción
simpática refleja (solo corazón), miosis, efecto normal opioides m. liso
Generalidades : (Hipnóticos- sedantes)
Hipnóticos: sueño y somnolencia; Sedante: perdida de la conciencia
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Barbitúricos: Fenobarbital, tiopental, pentobarbital.
INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS FARMACOS OPIACEOS
FARMACOS
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Bupremorfina
Dolor moderado-severo, analgesia pre y post
operatoria, manejo de la dependencia
farmacológica
Morfina
Dolor IAM, tratamiento dolor, disnea
ventricular izquierda y en edema pulmonar.
Cálculos renales (se da morfina + atropina)
Fenobarbital
Anti – epiléptico, manejo del dolor.
Codeina
Dolor leve – moderado, depresor SNC,
edema pulmonar y tos.
Loperamida
Diarrea del viajero
Fentolino
Rigidez cólico biliar
Tiopental
Legrado terapéutico, manitol, hemodiálisis y
lavado gástrico
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Benzodiacepinas
Mecanismo de acción:
Por lo general actúan potenciando la actividad inhibitoria gabaergica, es
decir, prolongar o aumentar la frecuencia en la apertura de los canales de
cloro.
Receptores:
Receptores
Efectos
BZ1
Memoria, conocimiento y actividad
motora.
BZ2
Sueño
Clasificación:
Benzodiacepinicos: Clonazepam, diazepam, alprazolam y triamzolan
No Benzodiacepinicos: Zolpidem, zoplicona.
USOS
✓ Diazepam: Pre-Anestesico, Anticonvulsivante , síndrome abstinencia con ANSIEDAD /
INSOMNIO
✓ Flurazepam: Hipnóticos, sedantes, ansiolíticos.
✓ Lorazepam: Mismos efectos del flurazepam, pero su aministración será en ancianos.
✓ Alprazolam: : amnesia retrograda, sedación, hipnosis, ansiedad, vasodilatador coronario
y bloqueador neuromuscular.
✓ Intoxicación por benzodiacepinas: FLUMAZENILO
✓ Reacciones adversas Benzodiacepinas: irritabilidad insomnio, tolerancia, apetito,
dependencia, sedación, nausea, diarrea
28
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No benzodiacepinas
✓ BUSPIRONA (NO BDP): inhibe recaptación serotonina, su administración no habrá los efectos
adversos de las benzodiacepinas, exceptuando que presentará ansiedad.
✓ ZOLDIPEM: Este fármaco solo se lo administra en caso de vigilancia notcurna.
✓ Meprobamato: comprende los mismos efectos que las benzodiacepina, pero no habrá efecto
adverso. Es sedante hipnótico y ansiolítico.
Clasificación
FARMACO
DURACIÓN EFECTO
Diazepam
1D/3D
Lorazepam
10h/20h
Triamzolam
3h/8h
29
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Anestésicos Generales
Se define como los fármacos producen perdida reversible de la conciencia y respuesta
a estímulos dolorosos.
⇨ Preoperatoriamente: usamos benzodiacepinas
⇨ Inductores: tiopental, propofol (IV)
⇨ Mantenedores: NO, propofol (inhalados, volátiles IV)
⇨ Coadyuvantes: Atropina (Anti-M), Ranitidina (Protec. Gast)
Metoclopramida(GastroCinetico)
El orden de sus efectos es:
1.
2.
3.
4.
5.
Analgesia (opioides)
Perdida reflejos somáticos y viscerales (neurolépticos)
Amnesia retrograda
Relajación muscular (atropina)
Inconciencia
Anestésicos basales: Tiopental, Midazolam, Etomidato
Periodos de la anestesia general
1. Analgesia (Inhalación anestésico)
- Acción: centro cortical superior, todo se encuentra normal.
2. Excitación o delirio (perdida de la conciencia)
- Acción: Deprime los centros corticales ocurre mayor liberación catecolaminas
- Características: Respiración irregular, midriasis, mov. Ocular rápido, nistagmo,
hipertonía, taquicardia, hipertensión. Se mantienen los reflejos.
3. Anestesia quirúrgica (4 planos) (regularización respiratorio) consta 4 planos.
- Acción: depresión tallo y medula., Regularización autónoma.
- Plano 1: Fijación de mirada
• Características: Miosis, movimiento oculares rapidos, hipotónico, presión
arterial y pulso normal. En este punto hay perdida de los reflejos palpebrales y
conjuntivales.
- Plano 2: Fijación mirada
30
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Características: Se notara una midriasis, disminución respiración, hipotensión,
hipotonía, se mantiene reflejo comatoso.
Plano 3: Parálisis músculos intercostales superiores
•
-
•
-
Características: Hipotensión, hipotonía, taquicardia refleja, miosis hay perdida
de todos los reflejos. Este plano es denominado “quirúrgico”
Plano 4: Parálisis todos los músculos intercostales
• Características: Se repite acción excitatoria inhibitoria, con sueño hipnótico.
Requiere ventilación mecánica
4. Parálisis bulbar: Parálisis diafragma – Muerte
- Características: Midriasis, paralisis total, arreflexiva, muerte.
Mecanismo de acción
Potencian la acción inhibitoria de GABA facilitando la apertura de los canales Cloruro en la
membrana postsinaptica promoviendo su inhibición. Este efecto producirá una
hiperpolarización. Se sostiene que algunos anestésicos actúan en receptores excitadores como
la ketamina en el receptor NMDA (glutamato) presinapticamente con la liberación NT
(inhibiendo entrada CA+) lo cual impide liberación del neurotransmisor.
Clasificación
Se clasifican de acuerdo a la via de administración:
Inhalatorios
Liquidos volátiles: Esteres (éter),
hidrocarburos
(Halotano)
Gases: Inorganicos (NO), orgánicos
(ciclopropano).
Intravenosos
Barbitúricos: tiobarbituricos(tiopental sódico),
no barbitúricos (propanidida, ketamina,
etomidato)
Esesteroides (derivados 5- a pregnano)
Alfaxalona)
Nota: en caso de los inhalatorios, el MAC concentración alveolar mínima de un anestésico
que es capaz inhibir respuesta motora a un estímulo doloroso, esta presión parcial se
debe reflejar en la sangre a nivel cerebral. Lo normal es 0,5 a 2 Mac. Todos ellos acuan
siguiendo la “Ley de paralisis decendente de Jackson” es decir, la depresión es de forma
descendente comenzando en la corteza hasta las estructuras de menor importancia del SNC.
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ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Debemos notar al diferencia en cada una de ellas.
✓ Neuroleptoanalgesia: Opiaceo + neuroléptico (droperidol)
✓ Neuroleptonaestesia: (Opiaceo +/- + Anestésico Inhalatorio + Neuroléptico +
Relajante M) Conocida como Anestesia analgésica.
Opioides
Deprimen SNC potenciando gaba, menos acciones neuroendocrinas, por lo que hay
aumento catecolaminas.
Morfina y fentanilo dosis altas acciones parasimpaticomimeticas
Morfina al ser administrada promueve liberación histamina, al contrario que el fentanilo
aunque produce rigidez muscular (por eso usamos paralizantes musculares) que
provocaría problemas en la ventilación.
Neuroléptico:
El Droperidor es una butiferona de 2h-3h semivida acción 6h-12h. Este fármaco es el
neuroléptico por excelencia.
Acción:
1. Estabilidad psíquica (calma, indiferencia)
2. Potencia analgesia opioide por sinergismo
3. Vasodilatador
4. Bloqueador alfa, histaminergico y colinérgico
Ram: hipotensión ortostatica, temblor, rigidez muscular y desasociego.
Barbitúricos
Tiopental (hipnótico)
Rápido, ultracorto 10-20s acción y dura 30min, si hay unión a proteínas membrana.
Existe anestesia, pero no analgesia. (puede producir hiperalgesia)
Usado como inductor o mantenimiento (coma barbitúrico)
Mecanismo de acción
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Potencia inhibición gabaergica postinaptica, inhibe excitación. Pres -inpaticamente
hiperpolariza disminuyendo liberación NT y post - sinápticamente impide despolarización.
Farmacocinética:
La redistribución a los tejidos esto que determina la duración de los anestésicos, menos
en caso del coma barbitúrico donde la eliminación (individual cada persona) es el factor
importante. Netamente hepático, eliminación renal.
Efectos farmacológicos
✓ Snc: Anestesia, vasoconstrictor cerebral provee neuroprotección contra la isquemia
y daños cerebrales.
✓ Corazón: Disminuye respiración minutos, produce apnea transitoria, suprime
reflejos tusígeno y laríngeos. Puede producir laríngeo/broncoespasmo.
Usos:
✓ Via rectal: pct. con retraso o no cooperen
✓ Anticonvulsivos, menos metohexital produce focos epilépticos.
Benzodiacepinas
✓ El fármaco a tratar en este apartado es el midazolam
✓ El uso de las benzodiacepinas es netamente preoperatorio/inductor.
✓ Midazolam no requiere solución para ser administrado., no produce irritabilidad.
Mecanismo acción:
Potencia acción gabaergica con la apertura canales de cloro.
Farmacocinética
Son muy liposolubles, pasan BHE, pero la redistribución se encarga su eliminación. Efecto
más lento en comparación opiáceo y anestésicos intravenosos (propofofol)
Efectos farmacológicos
✓ SNC: Al igual que los barbitúricos produce vasoconstricción cerebral, pero no
provee protección. Producen amnesia. Ansiolisis.
✓ Cardiovascular: Disminuye presión arterial, produce vasodilatación periférica,
pero no afecta gasto cardiaco. (sin taquicardia refleja)
✓ Respiratorio: disminución respiratoria, rara vez apnea transitoria, hay perdida
sensibilidad al CO2 en el centro respiratorio dorsal. Puede producir obstrucción vías
respiratorias.
Usos terapéuticos.
Inducción anestesia
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Estatus epilépticos
Notas: el problema de la administración benzodiacepinas provocan retardo en el despertar
(Flumazenido antídoto)
ETOMIDATO
Mecanismo acción:
Potencia acción gabaergica en los canales de cloro.
Efectos farmacológicos
✓ SNC: Vasoconstrictor cerebral, vasodilatador periférico. Promueve espigas de
excitabilidad actividad de focos epilépticos.
✓ Corazón: Efectos nulos en las células miocárdicas (pct. con alteración a
este nivel, lo usamos
✓
DE PRIMERA ELECCIÓN) CAMBIOS CASI NULOS EN CONTRACCIÓN Y PA.
✓ Respiración: a veces apnea
Reacciones adversas
Dolor, vómitos, nauseas, movimientos mioclonicos, insuficiencia suprarrenal (esterogenesis)
Propofol
Es un alquifenol (aceite)
Inductor y mantenimiento anestesia opción anestesia vigilada en pct. uci.
El misulfito que es parte su composición lo hace CI en pct. con asma.
Potenciación acción gaba con la apertura canales de cloro
Farmacocinética
Extrahepatica favorece a la metabolización hepática, se excreta por la orina.
Efectos farmacológicos
✓ SNC: hipnótico, no analgésico, promueve inhibición centra, pero existe espigas
excitatorias promoviendo convulsiones (igual se lo usa como anticonvulsivo)
promovue vasoconstricción. Dismuye presión intracraneal por disminuir
necesidad O2, también la presión intraocular.
✓ Cardiovascular: vasodilatación potente, por lo tanto, existe efectos
hipotensores. Taquicardia refleja (baro inhibidos)
✓ Respiratorio: Apnea transitoria
Usos farmacológicos
Inducción y mantenimiento anestesia
En pacientes con UCI
En anestesia oftalmológica
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Ketamina
✓ Derivado psicomimetico fenciclidina
✓ Anestésico acción ultracorta – estado cataléptico anestesia disociativa (ilusiones,
delirios, cambios de humor; se contrarresta con benzodiacepinas)
✓ Promueve acción simpática, borncodilatacion y disminución respiratoria mínima. De
paso es psicotimimetico.
Farmacocinética
La misma de todos los AG, pero su metabolización está dada por el citocromo P450.
Efectos farmacológicos
✓ SNC: vasodilatador cerebral CI en hipertensión craneal. Uso de anticonvulsivante.
En estatus epilépticos.
✓ Cardiovascular: Aumenta la actividad simpática, pero igual es un depresor
cardiaco. Aumenta el consumo O2 por las células cardiacas.
✓ Respiratorio: No produce depresión respiratoria, pero puede presentar
hipercapnia.
Usos terapéuticos:
Uso en pct. con desórdenes mentales o no cooperan
Hiperalgesia provocada por opioides
Parto por cesárea
Funciones C y S
Tiopental
Morfina
Diazepa/mida
Ketamina/etomid
Conciencia
-
-
=
-/+
Recuerdos
-
=
-
-
Reac. CO2
-
-
+
=+
Función
nueurom
-
-/+
-
+/-
-
Tabla acciones farmacológicas intravenosos.
Hipertermia maligna
hipermetabolismo musculo esquelético Durante/post AG.
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A razón AG y paralizantes musculares (suxametonio-Tubocarina-N-alilnortoxeiferina
succinilcolina)
Se agrava con anestesias anódicos, quinolina y sales CA.
ANESTESICOS INHALADOS
Se introducen a través vías respiratorias y producen anestesia general.
1. Gases: protóxido de nitrógeno, óxido nítrico.
2. Liquidos volátiles: Halotano, enflurano, isoflurano, desflurano, sevoflurano,
metoxiflurano (metabolito activo A)
Carecen propiedades irritativas, fácil inducción. Se usan para el mantenimiento anestesia
todos son potentes menos el pratoxido nitrógeno. El margen de seguridad está dado ya que la
concentración del fármaco fluctúa.
La profundidad de la anestesia se da a razón de la Pp que alcanza el cerebro en relación a la
presión arterial. Se da por la concentración anestésico, ventilación, circulación y el paso
anestésico a los tejidos SNC.
Los anestésicos halogenados potencian relajación neuromuscular (iso/endoflurano + que el
halotano (su metabolismo hepatotoxico) y el sevoflurano) producen relajación miometrial (parto)
Todos se metabolizan hígado y se liberan por la orina o vías respiratorias.
Propiedades farmacológicas
La potencia del fármaco es duración proporcional a su distribución, pero inversamente
proporción a la velocidad de inducción. El NO es el que mayor concentración para lograr 1 de
Mac, por eso se lo usa para obtener analgesia, es buen coadyuvante. El desflurano produce
todas las irritaciones respiratorias.
Efectos farmacológicos
-
Snc: Depresores
Cardiovascular: inotrópicos negativos, vasodilatadores (el halotano sensibiliza a las
catecolaminas, puede producir arritmia) los más seguros son iso/des/sevoflurano
(isoflurano desencadena isquemia miocárdica en enf. Coronarios)
-
Respiración: todos deprimen la respiración (enflurano ++ y isoflurano --)
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Reacciones adversas
FARMACO
Reacción adversa
Óxido nitroso
Inactiva B12, provoca anemia perniciosa y leucopenia.
Neuropatía, degeneración subaguda musculo estriado
1. Crisis coulvisvas
2. Isquemia miocárdica con enfermedad coronaria
3. hepatitis
Enflurano
Isoflurano
seviflurano
halotano
Necrosis hepática fulminante
Metoxiflurano
Nefropatía directa, nefroxotico por el flúor liberado
Todos los AG
Acción mutagenea, cancerígena y teratógeno.
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Anestésicos Locales
Se denomina como perdida de sensibilidad en una zona determinada del cuerpo, también
llamada analgesia circunscrita. Son reversibles debajo de niveles críticos (concentración
bloqueante mínima). Suelen ser bases débiles PH 7.5-9 actuando en la membrana interna de
la célula. Su forma no liposoluble transporta hasta el axoplasma y la fracción ionizada actúa en
el vestíbulo interno del conducto de sodio. El Pka (constante disociación) determina el tiempo
tomara en realizar su acción, la liposolubidad la potencia y el PH su semivida. La cocaína
ejerce efectos simpaticomiméticos A2, que se relaciona con la analgesia.
Mecanismo de acción:
Actúan como estabilizadores de membrana axonal, en la subunidad Alfa, dominio IV
segmento 6 del interior de la célula de las fibras C no mielinicas y Ao (netamente de dolor)
luego de ellas sobre las demás fibras que se encargan de las demás modalidades. Su acción
sobre los canales de sodio que se encuentren activos impidiendo la despolarización de estos
canales. A dosis más altas, puede comprometer otros canales (K, Mg o Ca). Quiere decir que
producen bloqueos. Se los compara muchos con la actividad antiarritmicos clase I.
-
Diferencial: Reversible. Acción fibras sensitivas sin afectar al resto
Terapéutico: Irreversible. Destrucción parcial/total fibras. (Neurolépticos: etanol,
fenol, clorofenol)
Simpática: Al impedir despolarización, esto también impide despolarización
preganglionar autónoma simpática impidiendo la vasoconstricción con lo cual notamos
una vasodilatación.
Sus efectos en relación a la despolarización son los siguientes:
1. Aumenta el umbral de excitabilidad (impide despolarización normal)
2. Enlate la velocidad del potencial de acción
3. Disminuye la excitabilidad de las células
4. Disminuye respuesta local
Efectos SNC:
1. Impedimento excitación- depresión SNC (Coma, paro respiratorio y muerte)
2. Inhibición vías inhibitorias – excitación (Vómitos, agitación, confusión y convulsiones)
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Clasificación:
Clasificación
Fármacos
Esteres
Cocaína, benzocaína, tetracaina(pontocaina)
y procaina(novocaína)
Amidas
Benzocaina, lidocaína, mepivacaina,
Levopubivacaina, Ropivacaina, Articaina,
Prilocaina.
Potencial de fármacos Alta (3h-6h)
Media(1h-3h)
Corta (x – 45min)
Fármacos
Lidocaina,
cloroprocaina,
lidocaína,
mepivacaina.
Procaina y
cloroprocaina
Bupivacaina,
etidocaina y
tetracaina
ropivacaina.
Farmacocinética:
-
Absorción: La aplicación sistémica es contraproducente ya que queremos obtener
anestesia en un lugar específico. Los usos vasoconstrictores prologan la absorción en
un lugar determinado promoviendo el efecto deseado.
- Distribución:
A. Circunscrita: analgesia netamente en el órgano objetivo
B. Sistémica: Distribución hacia los órganos mas vascularizados (fase alfa) y seguido a
los menos vascularizados (fase beta)
- Metabolismo y excreción: Se hacen hidrosolubles luego su metabolización amidas en
el hígado (Citocromo P450) y los esteres en el plasma (pesudocolinesterasa). Su
eliminación es por la orina una acidificación de la misma provocara mayor eliminación
de metabolitos no activos.
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Usos terapéuticos:
Fármacos
Usos
Lidocaina
Tópico, Iv, Infiltración subaracnoidea (+ epinefrina), epidural, N. perf.
Menores y mayores. EMLA (Lidocaina + prilocaina) crema.
Estatus epiléptico, arrítmicas ventriculares.
Dibucaina
Tópico. Uso dermatológico
Diclonina
Tiene cualidades antibacterianas y antifungicas
Promoxina
Pctes alérgicos, tópico su mayor contraindicación es anestesia local nariz y
ojos.
tetracaina
Endotraqueal (nariz +faringe) anestesia subaracnoidea 2h-3h
Bupivacaina
Uso más prologado NO IV o TOPICO. Litiasis renal, uretrostomia también
en inflamación vías biliares.
Cloroprocaina
Procedimientos breves no Iv o tópico
Cocaína
Efectos simpaticomiméticos
Benzocaina
A dosis altas bloquea todas las vías nerviosas.
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Antipsicoticos
Generalidades de los antipsicoticos
-
Disminuyen síntomas psicosis
-
Tipos psicosis: esquizofrenia, depresión senil, psicosis orgánicos/farmacológicas
Naturaleza de la psicosis
Trastornos mentales: ideas delirantes, desorganización cognitiva, distorsión sensorial (la
esquizofrenia carece de este último ya que sus facultades sensoriales están correctas)
-
Causas: Cambios sociales, alcohol, drogas, VIH, tce.
Síntomas: pensamiento confuso, alucinaciones, cambios cognitivos conductuales (
insomnio, apático, depresión)
Hipótesis de la psicosis
Existen diversas hipótesis relacionadas a NT (serotonina, dopamina y glutamato) en relación a
cada uno de los receptores.
Neurotransmisor
Efect
o
Serotonina (5- HT2a-c)
✓
✓
✓
Dopamina ( D2)
✓
✓
Fármaco
Es la razón de los
efectos alucinatorios
Bloquea liberación
dopamina (5-HT2a –
5HT2c) pero también
NE, SERT,
GLUTAMATO, GABA y
ACH.
Ocurre a nivel
límbico – estriado
(5-HT2a) Ocurre
nivel cortical y
límbico (5-HT2c)
Actividad excesiva este
receptor produce
Psicosis Al bloquear el
D2, ocurre EPS.
Ocurre nivel
mesolimbico y
nigroestirado (eps)
41
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Atípicos: Clozapina
bloquea dicho
receptor.
Típicos:
Clorpromazina
producen EPS (nivel
nigroestriado)
No usar
potenciadores dopa.
(levodopa, bromo,
etc)
Diferencia entre tranquilizantes mayores y menores
Menores
Mayores
Potencia secreción de GABA
Bloquea R// Dopa, serotonina,
muscarinicos, alfa.
Anticonvulsivantes
Convulsivos
Ansioliticos
Antipsicoticos
No hiperprolactinemia
Hiperprolactinemia
Amnésico
Antiemetico
Tratamiento neurosis
Potencia opioides, parkinson iatrogénico.
(produce hipotensión ortostática)
Síntomas
Positivos
Negativos
Alteración cerebral
Depresión snc y periférica
Responde bien a medicación
Rebeldía tratamiento
Delirios
Antisocial
Alucinaciones
Apatía
Desorganización lenguaje
Pobre léxico
Estado animo perdido
Depresión
Síntomas después de la esquizofrenia
Perdida de las funciones normales
Usamos Típicos
Usamos atípicos
42
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Mecanismo de acción
Sistema
Acción
Mesolimbico – cortical
Psicosis y conducta (D2)
Negroestriada
Coordinación de movimientos (D1,2) EPS
Tubero – infundibular
Mayor secreccion de dopamina
Medula periventriculares
Cambios alimenticios
Incerto - hipotalamica
Libido D1,5
CLASIFICACIÓN
Existen 2 grupos de típicos y atípicos
Típicos: bloquean acción preferentemente D2 (si hay EPS con
Hiperprolactinemia)
Atípicos: bloquean receptor serotoninergico 5 – HT2a que inhibe secreción
dopamina.
TIPICOS
Bloquean d2 a nivel mesolimnbico y negroestriado, también el bloqueo a1 produce
vasodilatación con taquicardia.
Síntomas positivos (antieméticos)
Provocan (-) D2 y EPS (incluyendo A1, provocan hipotensión ortostatica) - RAM:
Síndrome Neuroléptico maligno, EPS, parkinson iatrogénico
GRUPO
FARMACO
Fenotiazidas
Clorpromacina, tidridazina, metopimazina
Tioxanteno
Tioxiteno
Butirofenona
Haloperidol, droperidol
43
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Fenotiazidas
• Clorpormacina: AL, Bloqueador A/M/H y produce sedación ·
Tridazina: Bloquea
alfa (produce hipotensión) no es antiemético ·
Melopimazina: Uso antiemético,
no antipsicótico.
Butiferonas
• Haloperidol: Antipsicotico hospitalario. Produce sedación. Bloquea A1/H/M
•
Droperidol: Neuroléptico usado en anestesia (Neuroleptoanalgesia/anestesia)
USOS TERAPEUTICOS
USOS
FARMACOS
Antieméticos
Clorpormazina, perfenazina
Sx. Gilles de la tourette
Haloperidol
Corea de hungtinton
Haloperidol/clorpromacina
Hipo grave
Haloperidol
Episodios maniacos agudos
Haloperidol/perfenazina, clorpomazina
ATIPICOS
Bloqueo 5 HT2a –c provocando inhibiendo liberación dopamina
Arzipralzol bloquea directamente D2, pero no provoca EPS
Clozapina:
•
•
tiene efecto anti NE/A1/M3/SERT usado en Esquizofrenia
RAM: Sialorrea, visión borrosa, leucocitosis, ret. Urinaria, convsulsiones DISCINESEA
TARDIA ·
CI: Psicosis alcohólica, daño renal o hepático.
Riseperidona:
•
Actua en bloqueano D2 y 5 – HT 2ª bloqueo especial A2 simpatico potenciándolo
pero produce vasodilatación.
•
•
Usado en el tratamiento síntomas positivos más que negativos
RAM: Insomnio, hipotensión, hiperprolactinemia, más peso
•
CI: Hiperprolactinemia, hipotensión ortostática, daño renal o hepático.
Reacciones adversas
Dependerán del sexo, primero hombre/mujer. En caso exista “intoxicación” damos Diazepam +
dantroleno
•
Ginecomastia/galactorrea
44
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•
•
•
Alto vello púbico /ingurgitación mamaria · Autónoma: Taquicardia, taquipnea,
diaforesis.
AGUDOS/INMEDIATOS: PARKINSON IATROGENICO/idiopático (levodopa +
benzotrpina/trihexifenidilo evitar efecto convulsivante), Disnotnia aguda y bromomania.
TARDIOS: disquinesia tardía y temblor peritoneal
Explicaciones de reacciones adversas
Las nombramos en cada uno de los fármacos, pero ahora diremos porque se dan, es decir, la
excitación/inhibición de “x” receptor producir un efecto determinado.
Receptor
Acción
Anti – Muscarinicos
Xerostomía, retención urinaria, estreñimiento
y visión borrosa. Si llega a SNC provoca
confusión.
Anti A1
Hipotensión ortostatica, impotencia eh
insuficiencia eyaculatoria
Anti D2
Parkinson iatrogénico, acinesia, por la
hipersensibilidad al no ser estimulados
producen Discinesea tardía
Endocrino
Galactorrea, amenorrea. Existe un aumento de
la prolactina circundante.
Anti – SERT
Aumento de peso
45
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Ansioliticos
Sedante: Disminuye la ansiedad – depresión SNC leve (Existen antihistamínicos
sedantes p.ej:
o
difenhidramina)
Hipnóticos: Sueño .- Depresión SNC aumentada
Clasificación
Clase
Fármacos
Benzodiacepinas
Corta: Bro/mida/triam - Zolam
Media: Alpra/Lora/Oxa – Zepam
Larga: Cloba/Dia/Nor/Flura - Zepam
No Benzodiacepinas
Buspirona, rameolton.
Barbitúricos
Tiopental
Mecanismo de acción:
En este grupo encontramos a las benzodiacepinas, no benzodiacepinas y los
barbitúricos. En general todos potencian la acción inhibitoria del NT GABA, pero, sin ser
GABAMIMETICOS. Es decir, facilitan la acción de gaba modificación la frecuencia o el
periodo apertura del canal Cloruro por acción receptor GABA A.
Benzodiacepinas: aumentan la frecuencia apertura canal Cl (las no BZD también)
Barbitúricos: aumentan el periodo apertura canal Cl
La buspirona promueve tiene otro mecanismo de acción (ansiolisis) y el rameolton es
un agonista melatonina. (sueño)
Siempre se usan las benzodiacepinas y las NO BZD ya que se puede contrarrestar su efecto
con flumazenido quien es su antídoto.
Farmacodinamia:
Se metabolizan por enzimas hepáticas CYP450 (específicamente CYP3A4 los cuales al ser
inhibidos prolongan actividad benzodiacepinas. Los fármacos característicos zalepton,
eszopiclona la inhiben, pero la rifampicina aumenta actividad enzimática. En caso intoxication
podemos dar rifampicina + flumazenido.
46
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-
Flumazenido: específicamente es un antagonista competitivo GABA A. Sus reacciones
adversas son: agitación, confusión, nauseas. Además promueve la facilidad obtener
el Sx abstinencia por benzodiacepinas.
Efectos farmacologicos
1. Sedación: Las benzodiacepinas producen amnesia. El resto, no. En general a dosis
normales producen sedación, dosis normales, producen inhibición centros inhibitorios:
euforia, delirios, perdida del autocontrol
2. Hipnosis: la importancia clínica es inicio rápido del sueño y prolongación fase 2. Si
interrumpimos REM, producimos ansiedad e irritabilidad. En caso interrumpir
bruscamente BZD produciremos RAM “rebote rem” y las no bzd “insomnio”
3. Relajación muscular
4. Cardiovascular y respiratorio: disminuyen actividad.
5. Anestésicos
6. Anticonvulsivantes: BZD ( Clorazepam, nitrasepam, lorazepam, diazepam) y
barbitúricos (fenobarbital, metorbarbital)
Clínica
Ansiedad
Se caracteriza por un estado mayor alerta, tensión motora e hiperactividad autonómica. Existe
otra clase secundaria (ansiedad funcional) es a razón del estrés por eso los usamos como pre
anestésicos. Existe una tercera excesiva trastorno de ansiedad generalizado (GAD). Todas
estas patologías también van de la mano con pánico y agorafobia. (Alprazolam) para todos
estos trastornos se usan las benzodiacepinas en preferencias ya que puede ser controlado, lo
malo, es su RAM que es la tolerancia y SX dependencia.
Sueño
Se define como problemas de sueño como el insomnio primario real. Se usan
benzodiacepinas ya que acortan el tiempo de sueño y prologan fase 2. No se usan BZD de
larga duración (lorazepam) o con metabolitos activos ya que producen amnesia y somnolencias
lo cual no es útil día a día. Triamzoolam es útil pero el de primera elección es el zoldipem.
Indicaciones terapéuticas
Indicación
Fármacos
Ansiedad secundaria, GAD y crónica.
Alpidem, benzodiacepina(larga duración), buspirona (solo
crónica)
Ansiedad por estrés
BDZ acción breve o corta
Angustia
Alprazolam
Trastorno obsesivo compulsivo
BZD, buspirona.
Fobias
Propanolol
47
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Insomnio
BDZ acción corta, zoplicona, zolpidem y meprobamato
(barbiturico)
Sx abstinencia etílico: Delirium tremens
Lorazepam
Manía y control hiperexcitabilidad
(intoxicación por fenciclidina) BDZ
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Anticonvulsivantes
La epilepsia es un complejo, trastorno crónico caracterizado por crisis convulsivas
recurrentes. Por lo general son provocados por descargas anormales a nivel neuronal.
Puede tener varias causas como traumatismos, infecciones, congénito, trastornos
metabólicos (hipocalcemia) y demás. A razón de estas alteraciones notamos cambios
en la conductancia de los canales controlados por voltajes en especial GABA a
(también en los de glutamato NDMA y otros NT). En los síndromes epilépticos más
comunes encontramos: febriles, crisis de ausencia, epilepsia micológica juvenil.
En general notamos 2 tipos de convulsiones notando si es parcial o total.
Parcial
Total
Simples
Generalizadas Tónico – Crónica (Gran
mal)
Complejas
Ausencias (pequeño mal)
Secundariamente generalizadas
Tónicas / atónicas
Clónicas / mioclonicas
Espasmos infantiles
Clasificación
Tipos
Farmacos
Primarios
Fenitoina, fentobarbital, propamidina y
Etosuximida
Secundarios
Carbamacepina, benzodiacepinas y
valproato
Nuevos
Bigabatrina, gabapentina, lamotrigina y
felbamato
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El fármaco a escoger es de acuerdo al tipo de convulsión a estos fármacos se los
conoce como AED (Fármacos antiepilépticos)
-
Crisis
Fármacos
Ausencia generalizadas
Etosuximida – valproato / carbamazepna
– fenitoina
Tónico – clónicas generalizadas
Fenitoina, carbamazepina y lamotrigina
Crisis parciales complejas
Fenitoina, carbamazepina y lamotrigina
Petilentetrazol inducen a las convulsiones.
Barbitúricos los damos en lactantes con problemas convulsivantes
Mecanismo de acción
-
-
A diferencia otros apartados hablaremos general lo que terapéuticamente
queremos lograr con los fármacos usaremos en las diferentes
epilepsias/convulsiones.
Buscamos la inactivación prolongada del conducto de NA+ (disminuyendo
Transmisión excitadora) Reforzaremos acción inhibitoria por GABA - Inhibir
la liberación de NT presinpaticamente.
Fármacos utilizados en convulsiones tonico-clonicas
-
Fenitoina, carbamazepina, valproato y barbitúricos
Fenitoina
-
-
Mecanismo de acción: Se acopla al receptor de NA inactivo prologando su
inactivación, aumenta las concentraciones de NT, potencia acción inhibitoria
gabaergica (aumenta su liberación) y por último inhibe la entrada de CA
presinpaticamente por lo tanto disminuye secreciones de hormonas o NT.
Usos clínicos: convulsiones parciales y las tónico clónicas generalizadas
Farmacocinética: Absorción tuvo digestivo, su concentración máxima es en 12h.
Se une a proteínas de membrana lo cual protege de daño renal .Se acumula en
hígado, cerebro, grasas y músculos. Se excreta por la orina. Semivida es de 12h a
36h. Su absorción y eliminación dependen de la dosis.
50
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-
Reacciones adversas: Nistagmo, diplopía, ataxia, sedación, hiperplasia gingival,
neuropatía periférica leve (extremidades inferiores), insuficiente metabolismo
Vitamina D osteomalacia afecta, anemia megaloblastica (afecta al folato)
Carbamazepina
-
-
-
Mecanismo de acción: Antagoniza conductos NA, inhibe descargas de PA,
disminuye la transmisión presinpatica y postencia los canales K (hiperpolarizan). No
tiene efectos sedantes. Tiene cualidades antidepresivos tricíclicos.
Usos clínicos: Neuralgia del trigémino, depresión bipolar, crisis parciales y tónicas
clónicas generalizadas.
Farmacocinética: Absorción máxima de 6h- 8h, consta de unión a PM, eliminación
sistémica baja y altera depuración otros fármacos. Los fármacos inhiben
eliminación potenciando a la carbamazepina son el ac. Valproico.
Reacciones adversas: Diplopía, ataxia, dolor intestina, somnolencia, intoxicación
por agua, discrasias sanguíneas, anemia aplasia y agranulocitosis. En algunos
Pctes exantema erimatosos y disfunción hepática.
Fenobarbital
Mecanismo de acción: Antagoniza NMDA y descarga repetitivas células anormales
(NA), inhibe secreción glutamato, potencia duración K y es gabamimetico en GABA A.
Usos clínicos: Crisis parciales y generalizadas Es de amplio espectro (se lo puede
usar para todas) crisis de ausencia, ataques atónicos y espasmo infantiles.
Reacciones adversas: Somnolencia, sedación e igual que el resto.
Lamotrigina
Mecanismo de acción: Suprime descargas repetitivas PA, inactivas NA, inhibe CA y
secreción glutamato.
Usos clínicos: Epilepsia focal, Crisis generalizadas niñez, bipolaridadas, ataques de
ausencia, crisis parciales y convulsiones mioclonicas Sx lennox gastaut.
Reacciones adversas: Nauseas, somnolencias, exantema, mareo, cefalea y diplopía.
Tiagabina
Mecanismo de acción: inhibidor de la recaptacion de GABA (GAT – 1) por lo tanto
potenciamos GABA endógeno. Hay potenciación de la inhibición tónica.
Usos clínicos: es un adyuvante convulsiones parciales
Reacciones adversas: Nerviosismo, temblor, mareo, depresión, somnolencia, ataxia
y rara vez ocurre psicosis.
51
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Fármacos en convulsiones generalizadas
Etosuximida
Mecanismo de acción: Disminuye el flujo de CA que es el marcapasos de la ritmicitad
cortical en el tálamo. Al inhibidor dicha corriente es útil en caso de las crisis de
ausencia además potencia K (hiperpolarización)
Usos clínicos: Convulsiones de ausencia.
Reacciones adversas: efectos gastrointestinales, náuseas, emesis, fatiga, cefalea,
mareo, singulos y euforia.
Ácido Valproico (Valproato)
Mecanismo de acción: Bloquea descargas por bloqueo NA y receptor NMDA
glutamato. Inhibe recapacitación GABA (GAT – 1) potencian acción gaba endógena
también inhibe transaminasas
(enzima degradadoras gaba) aumentando más el efecto. (este efecto potencia otros
fármacos)
Usos clínicos: Crisis de ausencia, ataques tónicos clónicos generalizados
conmitantes, convulsiones mioclonicas primarias, epilepsia, estado epiléptico, tx
bipolar y profilaxis de migraña.
Reacciones adversas: Nausea, emesis, pirosis, temblor fino, apetito y pérdida de
cabello.
Tratamiento Epilepsia
Benzodiacepinas
Son útiles netamente en la epilepsia por tener 2 mecanismos de acción anticonvulsiva.
En caso del diazepam es usada en convulsiones por electrochoque y clonazepam
por perinitrazol.
Diazepam: lo usamos actividad convulsiva continua, crisis epilépticas o tónico
clónicas. Se lo usa vía rectal con el control agudo dichas crisis.
Lorazepam: Más prolongado que el diazepam en crisis epilépticas
Clonazepam: Crisis de ausencia, convulsiones mioclonicas, espasmo infantil. Lo malo
es que provoca sedación.
Nitrazepam: Para espasmo infantiles convulsiones mioclonicas.
Limitaciones benzodiacepinas: Tolerancia, sedante, puede provocar en niños
hiperactividad paradójica (igual que los barbitúricos)
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Tratamiento con anticonvulsivos
Crisis
Sintomatología
Farmacos
Simples
Tiene inicio local / focal, se
Carbamacepina
conserva el estado alerta y la Fenitoina
conciencia
Compleja
Loca, descarga amplia
Valproato
(bilateral) surgen de los
lóbulos temporales. Si hay
alteración conciencia y se
encuentran los automatismos
(pérdida de memoria y
movimiento aleatorio.
Generalización secundaria
Ataque parcial seguido
conv. T- Clonica.
Nuevos y primidona
Fármacos utilizados para la epilepsia
Caso
descripción
Convulsiones parciales y T – C
T – C parciales: fenitoina carbamazepina
Convulsiones generalizadas
Valproato (no sedante)
Benzodiacepinas: clonazepam,
Nitrazepam. Epilepsia mioclonicas
juvenil: Valproato, fenitoina.
Tónico clónico generalizado: lidocaína
-
Espamos infantiles
(Clonazepam, Nitrazepam, vigatrina)
Estado epiléptico
Diazepam estatus, prevención fenitoina
(tratamiento continuo)
53
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Convulsiones generalizadas
No hay inicio localizado a diferencia de las parciales.
-
Crsis
Sintomatología
Farmaco
Tónico – Clonica (Gran mal)
Rigidez tónica extremidades,
temblor (interrupción por
relajación), fase clónica
(sacudidas del cuerpo) hasta
que el Pctes queda estado
estuporoso.
Presenta incontinencia
urinaria. A veces precedido una
parcial.
Valproato
Carbamacepina
Fenitoina
Fenobarbital
Primidona
Ausencia (pequeño mal)
Inicio abrupto y cese súbito.
Alteración
conciencia.
Sacudidas leves parpados /
extremidades. Cambio tono
postural,
fenomenomenos
autonómicos y automatismo.
Ocurren sacudidas mioclonicas
(tónico clónicas generalizadas,
ausencia, espasmo infantiles
(amplia variedad crisis) se usan
fármacos a la convulsión
primaria.
Etoxusimida
Valoproato
Acetazolamida
Clonazepam
Fenobarbital
Convulsiones atónicas
Perdida súbita tono postural,
pero existe un momento de
hipertonía. Por lo tanto las
llamamos Tónicas – atónicas.
(Lamotrigina)
Valproato
Clonazepam
5
0
54
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Formas farmacéuticas sólidas
Polvos
Mezcla de sustancias pulverizadas
Usos: interno y externo
Tipos de Polvos
Polvos Para Aplicación Cutánea: son preparaciones constituidas por partículas sólidas, libres,
secas y más o menos finas. Se presentan tanto en forma de polvos unidosis como de polvos
multidosis. Los polvos destinados específicamente a su aplicación en heridas abiertas
importantes, o en la piel gravemente dañada, son estériles.
Polvos Para Uso Oral: son preparaciones constituidas por partículas sólidas, libres, secas y más o
menos finas, Se administran generalmente en o con agua u otros líquidos apropiados, Se
presentan tanto en forma de polvos unidosis como de polvos multidosis.
-
Polvos efervescentes: en envases unidosis o multidosis y contienen,
generalmente, sustancias ácidas y carbonatos o hidrogenocarbonatos, que
reaccionan rápidamente en presencia de agua liberando dióxido de carbono. Se
destinan a su disolución o dispersión en agua antes de su administración.
Polvos para uso parenteral: Son Sustancias sólidas estériles, dosificadas y acondicionadas en
recipientes definidos que, rápidamente tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de
líquido estéril apropiado, dan lugar a soluciones prácticamente límpidas, exentas de partículas, o
bien a suspensiones uniformes. Dentro de las principales vías de administración parenteral se
encuentran la intravenosa, intraarterial, intramuscular y subcutánea.
Papeles
Hojas de papel dobladas con la dosis exacta de un polvo medicamentoso
No utilizar para sustancias higroscópicas
Mayoría: pediatría
Granulados
Mezcla de polvos medicamentosos + azúcar (jarabe)
Luego se seca en un tamiz
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Pastillas
Vía de administración: PO
Forma: circular
Mezcla de fármacos + azúcar
Excipiente: mucílago
Disolución lenta
Píldoras
Vía de administración: PO
Conformada por 1 o más principios activos + excipiente
Forma: esférica
Peso: hasta 0.3g – menor a 0.05g se llaman gránulos
Propiedad: no adherente
Desintegración lenta en el tubo digestivo
Cápsulas
Principio activo: sólido o líquido
Cubierta: gelatina
Excipiente: goma arábiga (mucílago)
Vía de administración: PO – deglución
Tipos principales:
1. Duras
Hasta 0.5g
Compuesta por gelatina + goma arábiga
Tamaño: 000 la más grande a 5 la más pequeña
Cubierta muy fina formada por dos partes cilíndricas prefabricadas las cuales se juntan
entre sí para preservar el principio activo.
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2. Elásticas
Forma: olivar
Compuesta por gelatina + goma arábiga + liquido no acuoso (hasta 5cc)
Cubierta gruesa para preservar el principio activo, las cubiertas constan de una sola pieza.
3. Blandas o perlas
Forma: esferoidal
Compuestas hasta por 1cc de líquido (acuosas)
Propiedad: liposoluble
Capsula gruesa
Otros tipos de Capsulas
Capsula gastroresistentes: son cápsulas de liberación retardada preparadas de manera que
resistan el jugo gástrico y liberen su principio o principios activos en el flujo intestinal.
Cápsulas de liberación modificada: son cápsulas blandas cuyo contenido o cuya cubierta
contienen excipientes especiales o están preparadas por un proceso especial destinado a
modificar la velocidad, el lugar o el momento de la liberación del principio o principios activos.
Estas capsulas se desintegran por un sistema especial llamado “Sistema OROS” (Osmotic Release
Oral System).
Sellos: son preparaciones sólidas que consisten en una cubierta dura que contiene una dosis
única de uno o más principios activos. La cubierta del sello es de pan ácimo generalmente de
harina de arroz y consiste en dos secciones cilíndricas planas prefabricadas. Antes de su
administración, los sellos se sumergen en agua durante unos cuantos segundos, se colocan en la
lengua y se tragan con un sorbo de agua
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¿Qué es el sistema OROS?
El sistema oros o microbomba osmótica es un mecanismo muy conocido de liberación
modificada. Está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo
sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable
que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema por presión osmótica. Cuando
el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la
disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación.
El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada
de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.
¿Cuál es la ventaja y por qué muchos principios activos actualmente utilizan esta forma
farmacéutica?
Ventajas de las cápsulas: favorables para administrar sustancias que son higroscópicas,
termolábiles, que cambian su estructura química frente a la luz, que son poderosas, de muy mal
sabor, irritantes a la mucosa, etc.
Supositorios
Vía de administración: IR
Forma: cónica o de bala
Tamaño variable
Acción: local o general (sistémica)
Solido a temperatura ambiente; se ablanda o disuelve a la temperatura corporal
Excipiente:
-
Manteca de cacao
-
Glicerina solidificada con gelatina
-
Polietilenglicoles
Para adultos: 2 – 4g
Para niños: 1 – 2g
58
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Tabletas o comprimidos
Vías de administración:
-
PO
-
SL
-
Vaginal
Compuesto por polvos medicamentosos
Excipiente:
-
Jarabe
-
Goma arábiga
Mecanismo de obtención: compresión
Tipos:
-
Capa de azúcar: grageas
Evita el sabor desagradable y protege el producto de la humedad del aire e impide la
disgregación inmediata.
-
Capa entérica
Resistente a jugos gástricos
-
Cubierta entérica
Comprimido recubierto por muchas capas entéricas las cuales se disuelven poco a poco
al entrar en contacto con los jugos gástricos y el principio activo sale lentamente hasta
lograr su máxima eficacia , si no tuviera está cubierta entérica el principio activo una vez
llegado al estómago se disolvería inmediatamente y el efecto sería exagerado.
-
Efervescentes
Comprimidos no recubiertos de sustancias de carácter ácido y carbonatos o
hidrogenocarbonatos capaces de reaccionar rápidamente en presencia de agua
desprendiendo dióxido de carbono.
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-
Comprimidos no recubiertos
Una sola capa, resultantes de una compresión única de partículas, Los excipientes
utilizados no están específicamente destinados a modificar la liberación de los principios
activos en los fluidos digestivos sino más bien en contacto con
-
Cubierta de chocolate
-
Desintegración lenta (ejemplo: trocisco)
Acción: local
Para afecciones de la orofaringe
Mayoría: antibiótico + anestésico local
¿A qué genero pertenece la tableta vaginal?
Sin capa recubierta, consiste básicamente en la degradación del polvo al entrar en contacto con
la temperatura corporal.
Óvulos
Consistencia se adapta
Excipiente: glicerina solidificada con gelatina
Peso: 5 y 10g
Acción: local
Forma: olivar
Disuelve a temperatura corporal
Barras
Principio activo: uno sólo
Vía de administración: tópica
Forma: cilíndrica o prismática
Debe estar a temperaturas bajas
Las barras son preparaciones sólidas destinadas a aplicación local.
60
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Son preparaciones con forma de varilla o cónicas consistente en uno o más principios activos,
solos o bien disueltos o dispersados en una base adecuada, que puede disolverse o fundir a la
temperatura corporal.
Un ejemplo de Barras conocida hoy en día en el mercado farmacéutico son las llamadas “Calillas”
que no es otra cosa que barras pediátricas de glicerina pero su nombre comercial es “Supositorio
de Glicerina” o “Kalmo supositorio” pero en si no es un supositorio, sino más bien, una barra que
puede ser administrada en pedazos o entera usado muy comúnmente en pediatría.
Otro ejemplo ya no tan usado en el ámbito farmacéutico son las barras uretrales las cuales se
usaban para manejar la disfunción eréctil.
Las barras uretrales y las barras para inserción en heridas son estériles.
¿Por qué las presentaciones sólidas deben mantenerse a una temperatura baja?
Porque a temperatura ambiente se desintegran con facilidad
Pellets
Vía de administración: SC
Compuestos por cristales con hormonas esteroides
Forma: cilíndrica
Mecanismo de obtención: compresión
Ejemplo:
Implantes anticonceptivos subdérmicos
Extractos sólidos
Origen: animal o vegetal
Mecanismo de obtención: separación de los principios activos por medio de solventes apropiados
para luego concentrarlos por evaporación
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Parches transdérmicos
Son preparaciones farmacéuticas flexibles de tamaños variable, que contienen uno o varios
principios activos. Están destinados a ser aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el
principio o principios activos en la circulación general después de atravesar la barrera cutánea.
Los parches transdérmicos se componen normalmente de una cubierta externa que sirve de
soporte a una preparación que contiene el principio o principios activos y es impermeable. Los
parches transdérmicos están recubiertos en la cara que corresponde a la superficie de liberación
de los principios activos con una película protectora, que se retira antes de aplicar el parche a la
piel. La preparación puede tener forma de un depósito semisólido que presente en su cara
interna una membrana que controla la liberación y difusión del principio o principios activos
desde la preparación.
¿Qué propiedad utiliza el parche para que suceda la absorción?
Aumenta la temperatura corporal para provocar una vasodilatación y mayor absorción.
62
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Formas farmaceuticas líquidas
Componentes:
-
Principio activo
-
Vehículo: transporta el principio activo para que sea absorbido
Características – agua, aceite o alcohol
-
Coadyuvante: colabora con la acción del principio activo al estimularla, contenerla
o estabilizarla.
-
Correctivo: sabor, olor y el modulador del pH.
Suele contener: moduladores de pH, de toxicidad y conservantes microbianos para aplicaciones
óticas, oftálmicas y nasales (estériles).
Ventajas del vehículo oleoso (vía parenteral): mayor absorción
Aplicación del vehículo oleoso (vía parenteral): capas profundas
Alcohólicas:
1. Tinturas
2. Extractos fluidos
3. Linimentos
4. Elixires
5. Gargarismos
Estériles:
1. Inyecciones
2. Colirios
3. Nebulizaciones
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4. Gotas óticas
División principal: soluciones, suspensiones y emulsiones.
Soluciones
Preparados homogéneas y cristalinos
Obtenidas por: disolución de sustancias activas en agua
Uso: externo o interno
-
Lociones
Vía de administración: tópica
Vehículo: acuoso u oleoso
Formas: solución, suspensión o emulsión
Aplicación: sin friccionar
-
Enemas
Vía de administración: IR
Formas: solución o suspensión
Usos: evacuantes (500 – 1000ml, microenemas de 5ml) y diagnóstico.
Facilita la deposición.
-
Nebulizaciones
Dispersiones finas de una solución en un gas (aire, O2 o compuestos fluorocarbonados)
Vía de administración: inhalatoria
Principio activo está comprimido en un envase de aluminio. La válvula se abre, la droga
sale dispersa.
Obtención por nebulizadores
Acción: local y sistémico, por absorción
Ventajas de las nebulizaciones: Acción más rápida y microdosis.
Las reacciones adversas son mínimas porque las nebulizaciones se trabajan con
microdosis. Para llegar a la dosis de vía oral se aplicaría como mínimo 10 nebulizaciones.
-
Colirios
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Vía de administración: oftálmica
Propiedad fundamental: pH igual a las lágrimas (pH 7.45)
Estéril, transparente, claro y químicamente estable
Vehículo: acuoso u oleoso
Acción directa por la circulación propia a nivel ocular.
-
Gargarismos
Vía de administración: PO – afección de la orofaringe
Vehículo: alcohólico y acuoso
-
Colutorios
Vía de administración: PO – surco gigivolabial
Gotas óticas
Vía de administración: ótica
Vehículo: oleoso ( se conforma con la glicerina)
Inyecciones
Vía de administración: parenteral
Estériles
Vehículo: oleoso o acuoso
Formas: soluciones o suspensiones
Liofilización: polvo inestable en líquidos para ser reconstituido en un medio acuoso u oleoso al
agitar – mezcla heterogénea
Envases:
-
Ampolla
-
Frasco ampolla o vial
-
Frascos para grandes volúmenes
Infusiones
A base de drogas vegetales, principios activos solubles
Vehículo: acuoso
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Obtiene por acción del agua caliente
Propiedad: deterioro rápido
Jarabes
Concentrado de sacarosa o edulcorantes artificiales.
Vehículo: acuoso
Tipos:
-
Simple (sin sustancia medicamentosa)
-
Medicinal (con principio activo)
Generalmente se usa en medicina pediátrica.
Se calcula de acuerdo a la edad del paciente.
Pociones
Vía de administración: PO
Preparados azucarados
Vehículo: acuoso
Obtención por ebullición e infusión
Compuesto por 1 o más sustancias activas
Son directamente por ebullición
Emulsiones
Heterogénea: líquidos de densidad distinta. Debe agitarse antes de usar.
Aspecto: lechoso
Vehículo: acuoso
Uso: externo o interno
Fases:
-
Interna o dispersa (principio activo) – gotitas (generalmente aceite)
-
Externa o dispersante es el vehículo
Clasificación:
-
Acuoso-oleoso
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-
Oleoso-acuoso
Poseen tenso activos que dispersan el principio activo.
¿Por qué una suspensión tiene que ser agitada y una emulsión no tiene que serlo antes de su
ingesta?
Debido a que las emulsiones poseen tenso activos que dispersan equitativamente el principio
activo en el fármaco.
Suspensiones
Dispersión de un sólido insoluble en agua.
Heterogénea: líquido lechoso. Debe agitarse antes de usar.
Aspecto: turbio
Estabilizador: goma arábiga o de tragacanto
Variedades:
-
Magma o leche: dura, alta densidad
-
Gel: pequeñas partículas hidratadas
Extractos fluidos
A base de drogas vegetales
Vehículo: alcohólico (preservativo o disolvente)
1ml del preparado = 1g de droga
Tinturas
A base de drogas vegetales, animales o sustancias químicas solubles
Vehículo: alcohólico y acuoso
Propiedad: alcohólica e hidroalcohólica
Obtención por percolación y maceración
Linimentos
Vehículo: alcohólico, oleoso o acuoso
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Uso: externo
Aplicación: fricción
Propiedad: contrairritante y anestésico local
1 ml del fármaco habrá un 1g de principio activo
Elixires
Vía de administración: PO
Vehículo: alcohol al 23% (disolvente, correctivo o preservativo) para aumentar solubilidad
1. o más sustancias activas
Origen del principio activo: Vegetales
Contraindicaciones: Niños
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Formas farmacéuticas semi–sólidas
Acción: local y sistémica
Que es una forma farmacéutica semisólida
Es una forma farmacéutica que tiene una característica blanda, no es dura ni liquida de
constitución heterogénea, de uso local y mayoritariamente dérmico pudiéndose aplicar a
mucosas, emoliente, tiene una base, un excipiente y un medio dispersante.
El excipiente debe de servir de soporte del principio activo hacia la dermis para garantizar la
eficacia, debe mantener las características fisicoquímicas de la piel, ser tolerable, ser estable
frente a factores externos, ceder adecuadamente el principio activo y ser capaz de actuar sobre
piel grasa o seca.
¿Cómo se clasifican las formas semi–solidas de acuerdo al grado de penetración?
Todas utilizan grasas. La base es la que cambia la capacidad de penetración.
-
Dérmica
Llegan hasta el nivel de vascularización
Base: macrolidos
-
Endodérmicos
Atraviesan totalmente la dermis y llegan a otros tejidos incluso a la circulación.
Base: alcohol, glicerina
-
Epidérmicos o ectodérmicos
Base: ceras
Bases:
-
Emulsivas
-
Absorbentes
-
Hidrosolubles
-
Oleosas
De acuerdo a lo mencionado las formas farmacéuticas son de uso tópico ¿Cómo se clasifican las
formas farmacéuticas semisólidas según el grado de penetración?
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Epidermicas, dérmicas, endodérmicas
-
La Dérmicas tienen bases compuestas de Parafinas solidas, liquidas, liquidas
ligeras, ceras, aceites vegetales y los derivados del petróleo
-
Las bases de la Endodérmicas pueden ser alcoholes grasos, lanolina, esteres de
sorbitano, monogliceridos. también los aceites vegetales, aceites de cerdos,
glicerina liquida
-
Las bases de las epidérmicas pueden ser aceites vegetales, ceras, aceites
sintéticos, aceites animales.
¿Cuáles son las bases de las epidérmicas?
Los polietilenglicoles. Cuando se habla de formas farmacéuticas semisólidas se dicen que son
pastas de diversas consistencias
Pastas
Son pomadas a bases de polvos insolubles que absorben secreciones cutáneas y producen menos
maceraciones que las pomadas, puede ser abrasivos débiles combinados con jabón para la
higiene dental (centrífugos). Los polvos pueden ser de óxido de zinc, almidón, caolín, talco.
¿Cuál es el porcentaje de polvo insoluble en las pastas?
Hay de 30-50%, de 50% son las pastas dentrigicas y de 30% las que se usan como cicatrizantes y
eso le da una consistencia especial y diferentes de las demás, cuando se cae pasta en el lavadero
y se seca hay que limpiar y limpiar hasta sacarla, y con este mismo concepto.
Pastas grasas
Formada por una fase grasa generalmente compuesta por excipientes tipo vaselina, aceite,
lanolina, etc., sobre la cual se dispersan polvos. Su efecto es transitorio y superficial, quedando
confinado a la superficie de la piel actuando por precipitación de las proteínas, dando lugar a la
formación de una capa protectora.
Pastas acuosas
O lociones acuosas que incorporan como excipientes habituales glicerina, sorbitol, polioles,
polietilenglicoles de bajo peso molecular y otras sustancias líquidas hidromiscibles, a las cuales
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se les incorpora un alto porcentaje de polvos inertes. Este tipo de formulaciones se caracterizan
por ser muy poco oclusivas
¿Se usaría una pasta en una ulcera infectada?
-
No se usaría porque las pastas son de consistencia granulosa y al intentar sacarla
lo que se haría es un taponamiento interno
Pomadas
Las Pomadas son formas farmacéuticas semisólidas de consistencia blanda untuosa y adherente
al uso externo se dividen en hidrófobas, emulsión agente, hidrófila.
Hidrófobas:
Absorben poca cantidad de agua. Los excipientes usados son vaselina, parafina, parafina líquida,
aceites vegetales, glicéridos sintéticos, ceras y siliconas líquidas
Emulsión agente:
Absorbe una gran cantidad de agua; se les incorpora emulgentes W/O como la lanolina, alcoholes
de grasa de lana, ésteres de sorbitano, monoglicéridos y alcoholes grasos.
Hidrófilas:
Absorben una cantidad adecuada de agua. Presentan excipientes miscibles en agua como los
polietilenglicoles líquidos y sólidos.
¿Qué le da la propiedad de untuosa y adherente?
Sus excipientes que pueden ser emulgentes como las cremas, hidrosolubles como los
polietilenglicoles, oleaginosos como la vasolina
¿Cuáles son las emulsivas?
Fase dispersa y despertantes
-
Fase dispersa: Glicerina liquida, aceitas vegetales y la fase dispersante la piel y
las bases de absorción son la lanolina, hidrosolubles con los polietilengilcoles
-
Se dividen en Hidrófobas, hidrófilas y emulgentes en agua. Las hidrófobas
absorben menos cantidad de agua y su bases son parafinas solidas.
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Cremas
Son formas farmacéuticas semisólidas de consistencia liquida ligera, metafísica que se divide en
hidrófila y lipofilica y su tensioactiva es jabón, contienen sustancias antimicóticas, antibióticas.
Pueden contener uno o varios principios activos y hasta un 80% de agua.
Hidrófila:
Presenta emulgente tipo O/W debido a que presenta jabones sódicos o de alcoholes grasos
sulfatados y polisorbatos
Lipófila:
Presenta emulgente tipo W/O debido a que presenta grasas oclusivas como la vaselina, parafina,
ceras, siliconas.
En casos de piel normal o presencia de ligera resequedad se recomienda el uso de una emulsión
de O/W ya que las gotitas oleosas de la preparación se sitúan dentro de la fase acuosa, se
absorben rápidamente en la piel sin dejar un rastro oleoso, la parte acuosa se evapora generando
un efecto refrescante.
En casos de piel seca o dermatosis crónica se recomienda el uso de emulsiones de este tipo. La
fase interna consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase oleosa, no se absorben con tanta
rapidez en la piel, tienen un efecto oclusivo que reduce la pérdida transepidérmica de agua en la
piel.
Si hay una psoriasis que requiere protección de la piel y quiero mantener una sustancia en ella
¿qué forma farmacéutica usaría?
-
Ungüento que es una forma farmacéutica adherente de uso externo, es
monofásico, tiene mayor probabilidad de ser eliminado por el agua.
LAS DIFERENCIAS ENTRE CREMA Y POMADA SON DOS: LAS POMADAS FLUYEN CON DIFICULTAD
Y SON MONOFÁSICAS, EN COMPARACIÓN A LAS CREMAS QUE FLUYEN MAS FACILMENTE Y SON
DIFÁSICAS
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Gel
Formas farmacéuticas de consistencia semirrígida, generalmente no tienen aceites grasos,
destinados a aplicarse sobre las membranas mucosas, no tienen poder de penetración, por eso
se utilizan para ejercer acción tópica. Son líquidos gelificados por agentes gelificantes adecuados
se dividen en oleogeles e hidrogeles.
Hidrogeles:
Constituidos por agua, glicerina, agua, glicerina, propilenglicol propilenglicol u otros líquidos
hidrofílicos, gelificados por sustancias de tipo poliméricas, goma tragacanto, almidón, derivados
de la celulosa, polímeros carboxílicos o silicatos de aluminio y magnesio.
Oleogeles:
Constituidos por parafina líquida constituidos adicionada de polietileno o por aceites grasos
gelificados por anhídrido silícico coloidal, coloidal o por jabones de aluminio y zinc.
¿En caso de una infección o una quemadura que forma farmacéutica se usaría?
Una crema para protección e hidrofilia para la rápido absorción que es el tensioactivo
Cataplasma
Recepta el calor al sitio activo, el cataplasma tiene que ser puesto sobre un apósito y la base es
natural
Endoplasma
Contiene dos o más principios activos, buscan generar poco espacio entre piel y principio para
absorción más lenta
Jaleas
Son preparaciones de uso externos hechos a base de glicerina y goma de tagacanto
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B – Lactamicos
Penicilinas
Se dividen en 3 grupos:
Penicilinas: actúa sobre Gram positivos, cocos negativos y anaerobios no productores
de lactamasas.
Penicilinas de amplio espectro (PAE): Resistentes a lactamasas B, útiles en especial
con estafilocos y estreptococos que presentan lactamasas.
Penicilinas de amplio espectro: Son las de mayor actividad contra Gram negativos.
Mecanismo de acción:
Impide la síntesis de la pared celular quien provee resistencia a la bacteria contra la alta presión
osmótica. La pared celular está compuesta por varios péptidos glucanos, quienes están
conformados por la unión por medio de enlaces cruzados entre polisacáridos y polipéptidos. El
polisacárido, consta de dos porciones, N-Actilglucosamicol y N-Acetilmuramico, es último en su
porción terminal consta de D-alalil- Alalina quien es retirado por el PBP por un péptido para se
complete la transpepditación al unirse con el polipéptido (5 aminoácidos). Los B-Lactamicos
son análogos de D-Ala-Dala lo cual impide la transpepditación y la célula muere. Únicamente
son útiles cuando la célula está en crecimiento, dándoles una cualidad bactericida.
Resistencia a las penicilinas:
Se debe a 4 mecanismos:
1) Enzimático: las B – Lactamasas pueden inhibir la acción de las penicilas, en estos
casos buscamos usar inhibidores de dichas enzimas en combinación con estos
fármacos.
Lactamasas B: Generadas por S. Aureus, H.Influenzae, E.Coli. Actua mas sobre
penicilinas que cefalosporinas.
Lactamasas B. AmpC: P. Aeruginosa y enterobacter SP.
Lactamasas B. Espectro amplicado: Hidrolizan penilinas y cefalosporinas.
2) Cambio de sitio de acción: Alteración en la conformación del PBP. Por ejemplo,
resistencia estafilococos a metilcilina y neumococos demicilina.
3) Penetración: Estos farmacos ingresan a la celula por medio de las porinas, en
muchos casos se pueden encontrar cerradas o alteradas.
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4) Eflujo: Salida de la molecula por una bomba de eliminación desde el periplasma a la
membrana externa. Ocurre mas en los gram negativos.
Farmacocinética:
De acuerdo a su unión a las proteínas, estabilidad acida podrán ser administrados VO (excepto
la nafcilina). La presencia alimentos retrasa la absorción de la ampliclina y la dicloxacilina, pero
no a la amoxiclina. En caso de las penicilinas, se prefiere IV para evitar dolor su dosis es de 2050 mcg/ml y se acumulan en el LEC por ser polares. Las penicilinas penetran todos los tejidos,
excepto SNC, ojos y próstata; excepto en el caso de la meningitis causada por meningococos y
neumococos con una concentración de 1-5mcg/ml con una dosis de 18 UI x 10 a la 6. Su
eliminación es renal con una semivida de 1h, en caso de IRA constara de 10h y se ajusta sus
dosis usual a un 1/3 de la regular (menor a 10cc/min). En caso de la nafcilina, dicloxacilina y
cloxacilina su eliminación es biliar.
P. benzatinica y procainica: Son de larga duración por su baja absorción, la primera consta de
0.02mcg/ml a los 10 diás y se mantiene a 0.003mcg/ml a las 3 semanas. En caso de la procainica
su dosis es de 600,000 UI y proveé 1-2mcg/ml de 12 a 24 IM. Todas útiles con el Estreptococo
beta hemolítico.
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Cefalosporinas
Son inhibidos de la pared celular que constan de 4 generaciones:
Primera generación
La cefazolina, cefadroxilo, cafalexina, cefalotina, cefapirina y cefadrina son activos contra cocos
grampositivos, pero no contra E. Coli, K. Pneumoniae, Proteus mirabilis y cocos anaerobios.
Farmacocinetica
Cafalexina y cefadrina se pueden administrar vía oral. La principal excreción es vía glomerural
por su secreción a los tubulos renales. Si queremos aumentar la concentración podemos dar
fármacos bloqueadores de la misma, como el probenecid. La cefazolina es el unido que puede
darse por IM y también por IV.
Usos clínicos
La cefalexina y cefadrina al ser VO son utiles para infecciones estafilococos y estreptococos en
vías urinarias que producen absceso y celulitis. Mientras que la cefazolina para la profilaxis
quirurgica, a su vez, es alterativa en pacientes alérgicos a penicilinas.
Segunda generación
Constan de dos grupos las de esta generación perse y las cefamicinas.
2da generacion: Cefaclor, cefamandol, cefonicida, cefuroxima, cefprozilo, loracarbef y
ceforanida.
Cefamicinas: Cefoxitina, cefmetazol y cefotetan
Las cefamicinas actual sobre B. Fragilis, Serratia, gramnegativos y el mismo espectro de
cefalosporinas de primera generacion. Por el contrario, las propias de segunda generación actual
sobre todo Klebsiella y H.Influenzae.
Farmacocinetica
Via oral: Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozilo y loracarbef. Pueden usarse todos via IV. Son
eliminados netamente por el riñon.
Usos Clínicos
Las cefamicinas son útiles contra anaerobios en infecciones mixtas como peritonitis, diverticulitis
y enfermedad pélvica inflamatoria.
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Las de 2da generación propiamente dichas, las orales, útiles contra H. Influenzae y Moraxella
Catarrhlis en caso de sinusitis, otitis e infecciones respiratorias bajas. La Cefuroxima, actual
sobre H. Influenzae y K. Pneumoniae, útil en neumonía adquirida por la comunidad, también
notamos actividad para la meningitis.
Tercera generación
Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima
proxetilo, cefdinir, cefditorén pivoxilo, ceftibutén y moxalactam
Constan de una mayor actividad contra gramnegativos, citrobacter, S. Marcescens,
providencia Spp y sepas de Haemophilus y Neisseria. La ceftazidima y cefoperazona
útiles contra P. Aureginosa. La Ceftizomina y moxalactam activos contra B. Frágilis.
Farmacocinetica
Las cefalosporinas VO pasan la barreara hematoencefalica. La Ceftraixona es 1g
infecciones graves y 2g para meningitis. La ceftixima 400 mg dosis únicas para uretritis
y cervicitis gonococicas. Su excreción es renal, excepto cefoperazona y ceftrixona.
Usos clínicos
Ceftrixona y cefotaxima utiles en meningitis, incluidas las secundarias por neumococos,
meningococos, H. Influenzae y bacilos gramnegativos, también util en septicemia.
Pacientes inmunosuprimidos febriles con neutropenia es útil la ceftazidima.
Cuarta generación
Cefepima es util contra P. Aeruginosa, Enterobacteriaceae, S.aureus y S. Pneumonia,
Haemophilus y neisseria sp. Es util contra Enterobacter.
Efectos adversos de las cefalosporinas
Pueden producen hipersensbilidad, exantemas, nefritis, anemia hemofilia e incluso
anafilaxa. En caso de toxicidad, puede provocar tromboflebitis, nefritis intersticiales y
necrosis tubular. La cefalosporinas del grupo metiltiotetrazol (cefamandol, cefmetazol,
cefotetan y cefoperazona) causan hipoprotrombinemia y transformanos hemorragicos.
Monobactamicos
Aztreonam, se limita a bacilos aerobios gramnegativos. Se puede utilizar este fármaco en
infecciones graves neumonías, meningitis, septicemia y oras. En caso de pacientes alérgicos a
penicilina podemos dar este farmaco.
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Inhibidores de lactamasa B
Puede protegener a las penicilinas de enzimas que los hidrolizan, consta de máxima actividad
contra lactamasas B clase A de Amber que son producidas por H.Influenzae, N. Gonorrahae,
Salmonella, Shigella, E.Coli, K. Pneumoniae, B.Fragilis y M. Catarrhalis. La ampicilina-Sulbactam
es útil contra S.Aureus y H.Influenzae.
Carbapenemicos
Doripenem, Ertapenem, Imipenem y Meropenem. El imipipenem es util contra bacilos
gramnegativos, positivos y anaerobios. Es inactivado por deshidropeptidasas como el resultado
bajas concentraciones urinarias, por lo tanto, damos cilastatina que las inhibe. El Doripenem y
meropenem son mas activos contra gramnegativos. Todos ellos pasan la barrera
hematoencefalica. El imipenem, meropenem y Doripenem es útil para neutropenicos febriles
(puede usarse un aminoglucosido). Todos ellos pueden provocar convulsiones, pero el
imipenem a alta dosis es el mas comun.
Vancomicina
Inhibe la síntesis de la pared celular al extremo D-Ala-D-ala de la síntesis reciente, lo sustituye
por D-Lactato. Presenta sinergismo con gentamicina y estreptomicinaa contra enterococcus
faecium y faecalis. VO es útil solo para el tratamiento de colitis causada por C. Difficile
(Preferimos metronizadol). Vía IV para endocarditis causada por estafilococo resistentes a
metilcilina. También se puede dar para meningitis en dosis de 15 a 20 mcc y 10 a 15 para
celulitis.
Entre las reacciones adversas la flebitis, escalofrío y fiebre es lo mas común. A menos que se de
con otro aminoglucosido el fármaco puede ser ototoxico o nefrotoxico. El síndrome de hombre
rojo ocurre por liberación de histamina se puede prevenir con Difenhidramina.
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Tetracilinas
Mecanismo de acción
Constan de una acción bacteriostática, algunos bactericida, estos fármacos entran por medio de difusión
pasiva y en parte transporte activo al interior de la célula, donde se unen de forma reversible a la
subunidad 30S ribosomal donde bloquean la unión de aminoacil-tRNA con el receptor mRNA- ribosomal
su efecto será el evitarla adición de aminoácidos al péptido en crecimiento.
Entre su espectro antibacteriano constan de una acción sobre bacterias gram positivas y negativas. En
caso de existir resistencia a razón del eflujo la doxiciclina, minociclina y tigeciclina podrán ser útiles.
Resistencia
En este caso, encontramos 3 tipos de resistencia:
1. Alteración de entrada por bomba salida: Una bomba tet (AE) en caso de gram negativas
promueve resistencia a las tetraciclinas antiguas minociclina y digociclina. Los estafilococs
constan de una bomba tet (K) donde solo la tetraciclina no podrá actuar.
2. Protección ribosomal: Tet(M) se encuentra en los gram positivos, donde solo será útil la
tigeciclina.
3. Inactivación enzimática
Farmacocinetica:
Los farmacos por VO pueden ser la doxiciclina, minociclina son 100% estables via oral. Mientras que el
resto (clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina y metaciclina) no constan de una
correcta absorción. La tetraciclina puede modificar la flora bacteriana del intestino delgado. Los
alimentos, productos lácteos, antiácidos, cationes divalentes (CA, Mg, Fe y Al) y el pH alcalino alteran la
absorción, excepto en las mencionadas VO. La tetraciclina consta de una forma amortiguada para su vía
IV donde es 100% administrada la tigeciclina. Estos fármacos si cruzan la barrera placentaria y se excreta
por la leche. La quelación con el calcio daña los huesos. Ciertos opioides y barbitúricos al potenciar la
acción de las enzimas hepáticas disminuyen la semivida de estos fármacos. Su eliminación es renal y biliar,
solo en el caso de la doxiciclina y tigeciclina su excreción en netamente biliar.
Tiempo de acción
Fármacos
Breve ( 6h a 8h)
Clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina
Intermedia (12h)
Demeclocilina y metaciclina
Prolongada (16h a 18h)
Doxiciclina y minociclina
Nota: En caso de la tigeciclina, su tiempo es de 36h.
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Usos clínicos
Tigeciclina: solo IV 100mg carga y luego 50 mg cada 12 horas. Se usa para el infecciones
intraabdominales, neumonías y mas. Es útil para patógenos resistentes a farmacos (SARS, bacterias
gram – productoras de B lactamasas y acinobacter.
Reacciones adversas
Los primeros sintomas son nausea, vomito y diarreas. Al ser supresores de la flora intestinal (tetraciclina)
promueve el crecimiento de Psudomonas, proteus, estafilococos, clostridios y candida. Llevando a
patologías como prurito anal, candidosis vaginal/bucal o colitis por clostridium dificile.
Al tener amplia capacidad de unirse con el CA, pueden producri osteítis, inhibición del crecimiento y en el
embarazo puede causar fluorescensia, displasia del esmal y veteado de dientes.
A largo plazo puede llevar a una necrosis hepática, un Sx fanconi. En caso de ser administradas con
diuréticos puede llevar a un aumento del BUM. En personas de piel clara IV puede generar sensibilidad a
luz ultravioleta.
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Aminoglucosidos
Farmacos:
Neomincina, Kanamicina, Gentamicina, tobramicina, Sisomicina y netilmicina.
Mecanismo de acción
Inhibidores reversibles de la síntesis proteica sobre el R30S, excepto la estreptomicina R12S.
Al entrar a la célula a través de las porinas, su acción se ve potenciada por la vancomicina que
es un inhibieres de pared celular.
Logran dicha inhibición mediante 3 mecanismos:
1) Interferencia formación pepitos
2) Lectura errónea MRNA, proteínas no funcionales.
3) Disgregacion policromas a monosomas no funcionales.
Mecanismos de resistencia:
1) Enzimatico: producen adenilación, acetilación y fosforilización
2) Penetracion: Niveles bajos de 02.
3) Alteración ribosómica: Mutación o eliminación ribosomica.
Farmacocinetica:
Su acción bactericida estará proporcionalmente ligada a su concentración, es decir, una
aniquilación dependiente de concentrancion. La sinergia antibiotica, se nota al ser mezclado
con un inhibido de la pared celular (Vancomicina). El efecto Post-Antibiotico prologara la accion
bactericida incluso cuando el fármaco se haya eliminado. No son absorbidos a nivel del tubo
digestivo, excepto si existe una ulcera. No pasan la barrera hematoencefalica ni llegan al ojo, a
menos exista una inflamación o sea una administración direta. Su excreción es renal y es
proporcional a la excreción de creatinina.
Reacciones adversas
Estas se ven mas frecuentes en pacientes con tratamiento >5dias, ancianos o insuficientes
renales.
Ototoxicos: Son la Neomicina, Kanamicina y Amikacina. Perdida de la audicion, acúfenoss,
Vestibulo: Estreptomicina, gentamicina.
Nefrotoxicos: neomicina, tobramicina y gentamicina.
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Usos clínicos
Farmaco
Patogeno
Enfermedad
Estreptomicina
Micobacterias
Enterococos(+)
Tuberculosis
Peste(+)
Tularemia(+)
Brucelosis(+)
Gentamicina
Estafilococos, colinoformes.
B-Lactamicos(+)
E. Coli, proteus, Kliebsella,
enterobacter, serratia. (+)
Infección por catéteres
Meningitis
Septicemia(+)
Neumonía(+)
Tobramicina
Pseudomonas aeruginosa
Infecciones vias respiratorias
Amikacina
Proteus
Psudomonas
Enterobacter
Serratia
Mycobaterium Tuberculosis
Tuberculosis RE
Netilmicina
Mismo espectro que gentamicina Intercambiable con gentamicina
Neomicina
Kanamicina
Paramomicina
Gramnegativos
Grampostivos
Micobacterias
Leishmaniasis visceral (P)
Abcesos (N*)
Preparación Cx intestinal (N+)
Encefalopatia Hepatica (N+)
Espectinomicina
Neisseria Gonorrae
Gonorrea
Tetraciclinas (+)
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Sulfonamidas - Trimetoprim- Quinolonas
Sulfonamidas
Mecanismo de acción
Son análogos estructurales de PABA, inhiben a la dihidropteroato sintetaza y la
producción de folato.
Actividad Antimicrobiana
Inhiben grampositivos, gramnegativos (Nocardia sp, chlamydia trachomatis), bacterias
entericas (E. Coli, K. Pneumoniae, Salmonella, Shigella y Enterobacter Sp) y tambien
protozoarios. Las Ricketsias se ven estimuladas en crecimiento por estos farmacos, la P
aureginosa es resistente.
Resistencia:
1) Sobreproducción de PABA
2) Enzima sintetaza acido folico con poca afinidad a sulfonamidas
3) Alteración de permeabilidad
Farmacocinetica
Se clasifican en Orales absorbibles, Orales no absorbibles y topicos.
Estos fármacos son mucho mas solubles en pH alcalino que pH acido, se pueden administrar vía
intravenosa. Estos fármacos pasan la barrera hematoencefalica, placentaria, etc.
En relación a su clasificación
Tiempo de acción
Sulfanomidas
Pirimidinas
Breve (6h-9h)
Sulfacitina, sulfisoxazol,
sulfametizol,
— None —
Intermedia (10h-17h)
sulfadiacina, sulfametoxazol,
Sulfapiridina
Trimetorpim
Prolongada
Sulfadoxina
Pirimetamina (antiproto)
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Aplicaciones Clinicas
Farmaco
Indicaciones
Trimetropin-Sulfametoxazol
Pneumocytis Jiroveci
Neumonía por toxoplasmosis
Nocardiosis
Sulfisoxazol 1g c/6h
Sulfametoxazol 1g c/8h
Infección de vias urinarias
Sulfadiacina + Pirimetamina
Acido folinico*
Toxoplasmosis aguda
Sulfadoxina + Pirimatina
Paludismo
Sulfasalazina
Colitis Ulcerosa
Enteritis
Sulfacetamida Sodica
Conjuntivitis
Tracoma
Acetato de Mafenida
Sulfadiacina Argéntica
Quemaduras
Prevención heridas por quemadura
Reacciones adversas
Regulares
Vias urinarias
Hematopoyeticas
Reaccion alérgica parcial
Sulfadiacina: Hematuria-Cristalsuria
Anemia Hemolitica
Dermatitis exfoliative
Nefrosis
Anemia Aplasica
Sindrome Stevens-Jhonson
Nefritis alergica
Granulocitopenia
Estomatitis - Conjuntivitis
Trombocitopenia
Hepatitis, PAM y psicosis
Kernicterus
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Trimetoprim
El trimetoprim es un inhibido de acido dihidrofolico reductasa bacteriano, el cual lleva a la
síntesis de purinas y finalmente ADN. La pirimetamina, inhibe de manera selectiva el acido
dihidrofolico redactada de protozoarios. Estos fármacos en combinación con sulfonamidas
bloquean la síntesis de folato.
Resistencia
A) Enzimas resistentes
B) Disminución permeabilidad celular
C) Mutación con sobreproduccion de folato
Farmacocinetica
Trimetoprim solo o en combinación con sulfametaxol se puede dar VO o IV. El trimetoprim se
concentra en líquidos prostaticos y vaginales.
Aplicaciones Clínicas
Farmacos
Usos
Trimetropim VO
100 mg/ 12h Vias urinarias
Trimetropim- Sulfametoxazol
Neumonía por P.Jiroveci
Shigelosis
Infecciones sistemicas por salmonelas
Infecciones por mico bacterias no tuberculosas
Infecciones vias urinarias
Via respiratorias bajas
- Haemophilu sp, Moraxella Catarrhalis y K.Pneumoniae
TMP-SMZ IV
Neumonía grave por P. Jiroveci
Septicemia por gramnegativas
Shigelosis
Fiebre tifoidea
Pirimetamina + Sulfonamida VO
Leishamaniasis
Toxoplasmosis
Paludismo por F. Falciparum
Reacciones adversas
Trimetropim
TMP-SMZ
Anemia Megaloblastica
Vasculitis
Leucopenia
Nefrotoxicidad
Granulocitopenia
hiperpotasemia
Hiponatremia
85
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Fluoroquinolonas
Mecanismo de acción
Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de la topoisomerasa II bacteriana (DNA
girada) y la topoisomerasa IV. Al bloquear la topoisomerasa II previenen la transcripcion. Al
inhibir la topoisomerasa IV impide la separación del ADN.
Actividad antibacteriana
Sobre todo en aerobias gramnegativas. La norfloxacian es la menos activa contra gramnegativos
y positivos. La ciprofloxacina, enoxacina, lomefloxacina, levofloxacina, ofloxacina y
pefloxacina constan de una buena actividad sobre gramnegativos y ligera sobre positivos, dentro
de este grupo, los SARM también son suceptibles. La ciprofloxacina es el mas activo sobre
gramnegativos sobre todo P. Aureginosa. La levofloxacina actúa sobre grampositivos sobre todo
S. Pneumoniae. La gatifloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina constan de actividad sobre S.
Pneumoniae resistentes a ciprofloxacina.
Las fluoroquinolonas también son activas contra generados de patologías intracelulares como
Legionella Pneumophila, Mycobaterium tuberculosis y Avium.
Resistencia
Mientras se esta tratando al paciente con estos fármacos puede generar resistencia en especial
Estafilcoocs, P. Aeruginosa y Serrattia Marcescens.
Ocurren mutaciones
A) Proteinas Qnr protegen al AND girsasa
B) Variante de Aminoglucosidos acetiltranferasa capaz modificar ciprofloxacina
Farmacocinetica
Las vidas medias son de 1h a 10h. Las mas prologadas son levofloxacina, gemirloxacina,
gatifloxacina y moxifloxacina que se pueden dar una vez por dia. Se debe administrar 2h a 4h
antes o después del uso antiacidos. El único caso no es necesario el ajuste para IRA es con
moxifloxacina.
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Aplicaciones Clinicas
Farmacos
Utilidad
Fluoroquinolas (menos Moxifloxacina)
Infecciones vias urinarias
Diarrea bacteriana - Shigella, Salmonella, E. Coli
Fluoroquinolas (menos Norfloxacina)
Infecciones tejidos blandos, huesos y articulaciones
Aparato respiratorio e intraabdominales
Ciprofloxacina
Levofloxacina^
Moxifloxacina *
Profilaxis y tratamiento carbunco
Infección gonococica
Ureitis o cervicitis por Chalmydia^
Tuberculosis*
Meningoco^*
Profilaxis pacientes neutropenicos con cancer*^
Fluoroquinolocas respiratorias
Levofloxacina
Gatifloxacina
Gemifloxacina
Moxifloxacina
Neumonía (Clamidia, mycoplasma y legionella)
NOTA: * significa administrar junto a, al igual que ^
Farmacos
Reacciones adversas
Lomefloxacina y perfloxacina
Fotosensbilidad
Gatifloxacina
Gemifloxacina
Moxifloxacina
Prolongación QT*
Gatiflofloxacina
Hiperglucemia
Fluoroquinolonas
Daña el cartílago en crecimiento y causa artropatia
Tendinitis
Reacciones AdversasNOTA: * no administrar en pacientes con hipopotasemia o en conjunto
administración de antiarritmicos clase IA, III o fármacos aumentan el intervalo QT
(eritromicina, antidepresivos)
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Farmacología para Insuficiencia Cardiaca
Diuréticos
88
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Antagonistas de la angiotensina
I
Efectos
Admin
A
Reducen:
- Poscarga y precarga
- Actividad simpática
- Remodelación
cardiaca:
lentifican la progresión de IC
- Inactivación de la bradicinina
Reducen:
- Poscarga y precarga
- Remodelación cardiaca:
lentifican la progresión de IC
- No
influye
en
niveles
de bradicinina
PO sin comer porque se
reduce la absorción
PO, dosis diaria
-
Fármacos
Enalapril
Captopril
- Losartán
- Candesartán
- IC congestiva
- Disfunción
ventricular izquierda sin
edema
(primera
elección)
- Nefropatía diabética
- Profilaxis del Infarto
del miocardio
Indicaciones
-
RAM
Fetotóxicos
IR
Hipotensión postural
Hipopotasemia
Angioedema
Tos seca persistente
- ICC cuando no se
toleran los IECA
-
Fetotóxicos
IR
Hipotensión postural
Hipopotasemia
Angioedema
Antagonistas beta
- Pueden
provocar
descompensación
cardiaca por
bloqueo
“inmediato”
de
catecolaminas
- Inhibe apoptosis y mitogénesis por
catecolaminas
- Útil porque la taquicardia limita el
tiempo de llenado
- Invierte el remodelado
Efectos
-
Fármacos
Carvedilol
Bisoprolol
Metoprolol
Nebivolol
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Indicaciones
-
Contraindicaciones
- Nebivolol en IC sistólica y
diastólica
Asma, EPOC
Diabetes
Bradicardia
Digitálicos
Mecanismo de acción
Efectos
Indicaciones
Contraindicaci
ones
Fármacos
Toxicidad
Inhibe la Na+/K+ ATPasa.
(reduciendo la expulsión
de Ca+ fuera del
citoplasma.
Intensificación de la
contracción
<FC sinusal
< conducción
IC sintomática crónica
Frecuencia ventricular rápida en fibrilación auricular
Arritmias auriculares
Taquicardia auricular paroxística
Síndrome de Wolf-Parkinson-White
+ fibrilación auricular
D
ig
Náuseas, vómito, diarrea, anorexia, estimulación de la
zona de activación de quimiorreceptores, desorientación,
alucinaciones y alteraciones visuales.
Arritmias
cardiacas,
unión
auriculoventricular,
latidos ectópicos,
ritmo
bigeminado, bloqueo auriculoventricular de segundo
grado, hiperpotasemia
Otros inhibidores de la Na+/K+ ATPasa
Istaroxima
• Se encuentra en la fase II de estudio
• Inhibe la Na+/K+ ATPasa
• Facilita el secuestro de Ca+ (por lo cual es menos arritmógeno)
Vasodilatadores
Dinitrato de isosorbida
• Libera NO activando la guanillciclasa
• Efectos
90
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o Dilatación venosa, reduce precarga y estiramiento ventricular
• Indicaciones
o IC aguda y crónica
o Angina
Hidralazina
• Aumenta síntesis de NO
• Reduce PA y poscarga
•
Aumenta el gasto cardiaco
Peptido natriurético
• Nesiritida
o Activa receptores para BNP
o Aumenta cGMP
o Indicado para la IC aguda
o Efectos
§ Reduce el tono venoso y arteriolar
§ Diuresis
Nitroprusiato
• Libera NO, activando la guanillciclasa
• Efectos
o Vasodilatación, reduce precarga y poscaga
• Indicaciones
o Descompensaciónc cardiaca aguda
o Urgencias hipertensivas (hipertensión maligna)
Simpáticos B
Dobutamina
• Agonista B1
• Aumenta síntesis de cAMP
• Mayor contractilidad y gasto cardiaco
• Disminuye la presión del llenado ventricular
• Indicaciones
o IC descompensada aguda
o Tratamiento intermitente en la IC crónica
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Dopamina
•
•
•
•
Activa receptores D>B>A
Aumenta flujo sanguíneo renal
Aumenta fuerza cardaica y PA
Indicaciones
o IC descompensada aguda
o Choque
Bipiridinas
• Fármacos: inamrinona y milrinona
• Mecanismo de acción: inhiben la fostodiesterasa tipo 3
o Disminuye la degradación del cAMP
• Efectos
o Vasodilatadores, reducen resistencia vascular periférica
o Aumenta la contractibilidad cardiaca
• Indicaciones
o IC aguda descompensada
o Aumenta la mortalidad en IC crónica
• Administración IV
• Toxicidad
o Naúseas,
vómito,
arritmias,
trombocitopenia,
cambio
concentraciones de enzimas hepáticas.
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en
Antihelminticos
Los helmintos o vermes son organismos multicelulares que van a infestar a un gran número de
personas en el mundo y que generan una amplia variedad de enfermedades. Los fármacos a
tratar presentan diferentes sitios de acción para tratar las diversas formas evolutivas que
presentan estos parásitos.
Albendazol
VO, se administra con comida grasosa (parásitos en los tejidos) o con el estómago vacío
(parásitos intraluminales), su metabolito activo es el sulfóxido de albendazol (metabolizado en
el hígado), excreción renal.
Inhibe la síntesis de los microtúbulos
Usos clínicos:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Ascariosis y anquilostomiosis: 1 dosis de 400 mg de dos a tres días
Oxiuros: misma dosis en dos semanas
Tricuriosis: tres dosis de 400 mg al día
Combinación con mebendazol
> eliminación de huevecillos
(anquilostomiosis)
Hidatidiosis: complemento a eliminación quirúrgica o aspiración de quistes,
400 mg dos veces al día con comidas por un mes o más.
Neurocisticercosis: quistes parenquimatosos o intraventriculares sintomáticos
(convulsiones), 400 mg dos veces al día hasta por 21 días junto a corticoides.
Larva migratoria cutánea: 400 mg al día por 3 días
Larva migratoria visceral: misma dosis dos veces al día por 5 días
Capilariosis intestinal: misma dosis una vez por día por 10 días
Microsporidios: misma dosis dos veces al día por 2 semanas o más
Gnatostomosis: misma dosis dos veces por 3 semanas
Triquinosis: 400 mg dos veces al día por 1-2 semanas
Clonorquiosis: misma dosis anterior por una semana
Tratamiento empírico en personas que regresan del trópico con eosinofilia
persistente
Efectos adversos:
pancitopenia.
molestias epigástricas leves, elevación de las enzimas hepáticas,
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Bitionol
VO, excreción renal
Usos clínicos:
Tratamiento alternativo de:
• Paragonimiosis y fasciolosis: 30-50 mg/kg en dos o tres dosis, en días alternos
hasta llegar a las 10-15 dosis (en paragonimiosis cerebral pueden necesitarse
tratamientos repetidos) (en fasciolosis indicado es tricabendazol)
Citrato de dietilcarbamazina
Buena absorción en tubo digestivo, eliminación en la orina, se lo administra después de las
comidas, VO.
Desplaza a las microfilarias y las hace más susceptibles a destrucción por mecanismos de
defensa del hospedador.
Usos clínicos:
Se puede dar con antihistamínicos o corticoides para evitar las reacciones alérgicas
•
•
•
•
•
•
Loa loa: dos semanas con 50 mg (1 mg/kg en niños) en el primer día, tres dosis
de 50 mg en el segundo, tres dosis de 100 mg (2 mg/kg niños) en el tercero, y
luego 2 mg/kg para completar el ciclo.
Wucheria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori: mismo tratamiento descrito
para L. loa pero por tres semanas.
Profilaxis: 300 mg a la semana o tres días sucesivos cada mes para L. loa; 50
mg cada mes para W. bancrofti y B. malayi.
W. bancrofti: generalmente con ivermectina o albendazol
Eosinofilia tropical: 2 mg/kg tres veces al día por una semana
Mansonella streptocerca
Efectos adversos: hemorragias de la retina, linfangitis con tumefacciones (W. bancrofti y B.
malayi.)
Doxiciclina
W. bancrofti, Wolbachia (simbiote de los parasitos filariasicos)
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Ivermectina
VO, eliminación en las heces.
Paraliza a los nematodos y artrópodos intensificando el GABA. Microfilaricida en oncocercosis.
Alternativo en otras infecciones helminticas.
Usos clínicos:
•
•
•
•
Oncocercosis: una sola dosis al día de 150 µg/kg (agua y estómago vacío) van
disminuyendo cada 6-12 meses. Se repite el ciclo cada 12 meses para muerte
de vermes adultos. En la cámara anterior del ojo o córnea disminuye en varios
meses (se pueden dar corticoides para inflamación).
Estrongiloidiosis: dos dosis de 200 µg/kg al día
B. malayi, M. ozzardi, escabiosis, pediculosis y la larva migratoria cutánea.
Microfilarias en la piel: una sola dosis estándar.
Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, linfadenitis, linfangitis, artralgias, opacidades
corneales, etc.
Mebendazol
VO, se excreta por la orina y la bilis, antes o después de las comidas, se mastican los
comprimidos
Inhibe la síntesis de microtúbulos. Destruye huevos de anquilostoma, áscaris y trichuris.
Usos clínicos:
•
•
•
Oxiuros: 100 mg una vez al día, repitiéndose a las dos semanas.
Ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y tricostrongiliosis: 100 mg dos veces
al día por 3 días.
Capilarosis intestinal: 200 mg dos veces al día por 21 días o más.
Efectos adversos: agranulocitosis, alopecia, elevación de las enzimas hepáticas, teratógeno.
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Metrifonato
VO
Inhibe la colinesterasa, paralizando los vermes adultos y desplazándolos del plexo venoso de
la vejiga a las pequeñas arteriolas de los pulmones, donde son atrapados y encapsulados (sist
inmunitario).
Usos clínicos:
•
•
Schistosoma haematobium: 7.5-10 mg/kg tres veces al día por 14 días. Eficaz
tambien en la profilaxis con su administración cada mes.
Infecciones mixtas con S. mansoni: combinado con oxamniquina
Efectos adversos: síntomas colinérgicos leves, broncoespasmo, diaforesis, cefalea, fatiga,
vértigo. NO USARLO EN PACIENTES CON RECIENTE EXPOSICION A INSECTICIDAS.
Niclosamida
Fármaco de segunda opción, se deben masticar los comprimidos y deglutirlos con agua con el
estómago vacío.
Destrucción de los vermes adultos por inhibición de la fosfoliración oxidativa o la estimulación
de la actividad de la ATPasa
Usos clínicos:
•
•
•
Taenia saginata, solium y Diphyllobothrium latum: una dosis de 2 g
Hymenolepis diminuta y Dipylidium caninum: 2 g por 7 días
Fasciolopsis buski, Heterophyes hetrophyes y Metagonimus yokogawai: 2 g cada
tres días hasta llegar a tres dosis.
Oxamniquina
Se administra con alimentos, se excreta por la orina.
Provoca el desprendimiento de los vermes de las vénulas terminales del mesenterio, los
transporta al hígado y ahí mueren. Eficaz en casos de resistencia al prazicuantel.
Usos clínicos:
•
S. mansoni: todas las etapas hasta hepatoesplenomegalia avanzada, síndrome
de Katayama a dosis variadas (12-15 mg/kg una vez al día en el occidente)
Efectos adversos: cólico, prurito y urticaria, orina de color naranja a rojizo, proteinuria,
hematuria y disminución de leucocitos, mareo, somnolencia.
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Piperazina
Se elimina por la orina, VO
Alternativa en el tratamiento de las ascariosis (dos días), bloqueando la acetilcolina en la unión
mioneural, siendo expulsados por el peristaltismo normal.
Usos clínicos:
•
Ascariosis: 75 mg/kg (MAX 3.5 g) una vez al día por dos días.
Prazicuantel
Aumentan concentraciones con comidas ricas en carbohidratos o con cimetidina. Se excreta
por los riñones y bilis. Se los administra con liquido después de una comida.
Aumenta la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y cestodos al calcio,
provocando parálisis, desalojamiento y muerte.
Usos clínicos:
•
•
•
•
•
Esquistosomiosis: 20 mg/kg por dosis cada 4 a 6 h, dos para S. mansoni y S.
haematobium y tres para S. japonicum y S. mekongi. Es recomendado que se
aocmpañe con corticoesteroides para limitar la inflamación. En caso de
resistencia de la S. manson se dan ciclos prolongados de tres a seis días con la
dosis mencionada o la oxamniquina.
Clonorquiosis, opistorquiosis y paragonimiosis: 25 mg/kg tres veces al día por
2 días.
Teniosis y difilobotriosis: una sola dosis 5-10 mg/kg
Neurocisticercosis: 100 mg/kg/día en tres dosis por un día, luego 50 mg/kg/día
hasta completar 2-4 semanas
Hymenolepis nana: una sola dosis de 25 mg/kg que se repite en una semana
Efectos adversos: cefalea, somnolencia, laxitud, prurito, heces de menor consistencia,
elevaciones leves y transitorias de las enzimas hepáticas. Cefalea, meningismo, nausea,
vomito, convulsiones, hipertermia, hipertensión intracraneal (neurocisticercosis).
Pamoato de pirantel
VO, con o sin alimentos.
Bloqueador neuromuscular que va a producir la liberación de acetilcolina y la inhibición de la
colinesterasa, paralizando el parasito y provocando su expulsión.
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Usos clínicos:
•
•
•
•
Oxiuros: 11 mg/kg (MAX 1 g) que se repite en dos semanas
Ascariosis: una sola dosis de 11 mg/kg, se repite dos semanas después si se
encuentra huevecillos
Anquilostoma: una sola dosis
Necator americanus: ciclo de tres días de la dosis indicada.
Precaución en los pacientes hepáticos ya que se ha visto elevación de las transaminasas.
Tiabendazol
Va a tener absorción intestinal y cutánea, se excreta en la orina. Se administra después de la
comida y se debe de masticar el comprimido.
Mismo mecanismo que albendazol. (alternativa en tratamiento de estrongiloidiosis y larva
migratoria cutánea)
Usos clínicos:
•
•
•
Estrongiloides: 25 mg/kg (máximo 1.5 g) dos veces al día por dos días.
Síndrome de hiperinfestacion: dosis indicada se da de cinco a siete días.
Larva migratoria cutánea: se puede usar la crema.
Efectos adversos: dolor epigástrico, cólicos abdominales, diarrea, somnolencia, síntomas
neuropsiquiatricos, insuficiencia hepática irreversible y Sx de Stevens-Johnson letal.
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Parásito/Enfermedad
Fármaco (dosis)
Anquilostomiosis
Albendazol (400 mg una dosis por 2-3 días)
Mebendazol (100 mg/c 12 h por 3 días)
Pamoato de pirantel (una sola dosis de 11
mg/kg)
Ascariosis
Albendazol (400 mg una dosis por 2-3 días)
Mebendazol (100 mg/c 12 h por 3 días)
Piperazina (75 mg/kg una vez al día por
dos días)
Pamoato de pirantel (una sola dosis de 11
mg/kg)
Brugia malayi
Citrato de dietilcarbamazina (mismo que L.
loa pero por tres semanas) (profilaxis 50
mg cada mes)
Ivermectina
Brugia timori
Citrato de dietilcarbamazina (mismo que L.
loa pero por tres semanas)
Capilariosis intestinal
Albendazol (400 mg una dosis por 10 días)
Mebendazol (200 mg/c 12 h por 21 días o
más)
Clonorquiosis
Albendazol (400 mg dos veces al día por 1
semana)
Prazicuantel (25 mg/kg cada 8 h por dos
días)
Dipylidium caninum
Niclosamida (2 g por 7 días)
Escabiosis
Ivermectina
Esquistosomiosis
Prazicuantel (20 mg/kg cada 4-6 h hasta
llegar a dos o tres dosis)
Estrongiloidiosis
Ivermectina (200 µg/kg dos veces al día)
Tiabendazol (25 mg/kg dos veces al día por
2 días)
99
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Fasciolopsis buski
Niclosamida (2 g/c 3 días hasta llegar a 3
dosis)
Fasciolosis
Bitionol (30-50 mg/kg dos-tres veces/día en
días alternos hasta llegar a 10-15 dosis)
Gnatostomosis
Albendazol (400 mg dos veces por 3
semanas)
Heterophyes heterophyes
Niclosamida (2 g/c 3 días hasta llegar a 3
dosis)
Hidatidiosis
Albendazol (400 mg dos veces al día por
un mes o mas)
Hymenolepis diminuta
Niclosamida (dosis de 2 g por 7 días)
Hymenolepis nana
Prazicuantel (una sola dosis de 25 mg/kg
repetida la siguiente semana)
Larva migratoria cutánea
Albendazol (400 mg una dosis por 3 días)
Ivermectina
Larva migratoria visceral
Albendazol (400 mg dos veces por 5 días)
Tiabendazol en crema
Loa loa
Citrato de dietilcarbamazina (50 mg/kg en
primer día, tres dosis de la anterior el
segundo, tres dosis del doble de la original
en el tercero y luego 2 mg/kg por día hasta
completar 2 semanas) (profilaxis 300 mg a
la semana cada mes)
Mansonella ozzardi
Ivermectina
Mansonella strptocerca
Citrato de dietilcarbamazina
Metagonimus yokogawai
Niclosamida (2 g/c 3 días hasta llegar a 3
dosis)
100
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Microsporidios
Albendazol (400 mg/c 12 h por 2 semanas
o más)
Necator americanus
Pamoato de pirantel (una sola dosis de 11
mg/kg por tres días)
Neurocisticercosis
Albendazol (400 mg/c 12 h por 21 días)
(con corticoides)
Prazicuantel (100 mg/kg/día en tres dosis
por un día, luego la mitad por día hasta
completar 2-4 semanas)
Oncocercosis
Ivermectina (150 µg/kg una vez al día por
meses)
Opistorquiosis
Prazicuantel (25 mg/kg cada 8 h por dos
días)
Oxiuros
Albendazol (400 mg una dosis repetida en
2 semanas)
Mebendazol (100 mg una vez al día con
repetición a las dos semanas)
Pamoato de pirantel (11 mg/kg repetida en
2 semanas)
Paragonimiosis
Bitionol (30-50 mg/kg dos-tres veces/día en
días alternos hasta llegar a 10-15 dosis)
Prazicuantel (25 mg/kg cada 8 h por dos
días)
Pediculosis
Ivermectina
Schistosoma haematobium
Metrifonato (7.5-10 mg/kg tres veces al día
por 14 días)
Schistosoma mansoni
Oxamniquina (12-15 mg/kg una vez al día)
Teniosis (T. solium, T. saginata, D. latum)
Niclosamida (una dosis de 2 g)
Prazicuantel (una sola dosis de 5-10
mg/kg)
Tricostrongiliosis
Mebendazol (100 mg/c 12 h por 3 días)
Tricuriosis
Albendazol (400 mg tres dosis al día)
Mebendazol (100 mg/c 12 h por 3 días)
101
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Triquinosis
Albendazol (400 mg dos veces por 1-2
semanas)
102
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Antimicóticos
Clasificación: 1) sistémicos (orales o parenterales) para infecciones sistémicas, 2)
orales y 3) tópicos para las infecciones mucocutáneas
Fármacos antimicóticos sistémicos para infecciones generalizadas
ANFOTERICINA B
Anfotericinas A y B son antibióticos antimicóticos producidos por Streptomyces nodosus.
La Anfotericina A no tiene uso clínico.
Farmacocinética:
✓ IV: suspensión coloidal de anfotericina B y desoxicolato de sodio.
✓ Se absorbe mal en el tubo digestivo; PO eficaz sólo para hongos que se encuentran
en la luz intestinal y NO se puede usar para el tto. de una afección sistémica.
✓ Dosis IV: 0.6 mg/kg produce c. séricas de: 0.3 – 1 μg/ml.
✓ Excreción en la orina.
✓ NO requiere ajuste de dosis en pacientes con afecciones hepáticas, renales.
✓ Se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos, pero solo 2 – 3% de las
c. séricas en el LCR (se debe dar tto. intratecal para ciertos tipos de meningitis
micóticas).
Mecanismo de acción:
Selectiva en su efecto fungicida debido a la diferencia en la composición de lípidos de
las membranas celulares entre hongos y mamíferos.
Se une al ergosterol (esterol de la m.c de los hongos a diferencia del colesterol en
bacterias y células humanas) y altera la permeabilidad de la célula por la formación de
poros. El poro permite la salida de iones y macromoléculas intracelulares; lleva a la
muerte celular.
103
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Resistencia:
Por alteración de la unión del ergosterol:
1) Disiminución de la concentración de ergosterol en la membrana
2) Modificación de la molécula diana de esterol para disminuir su afinidad por el fármaco
Actividad antimicótica y aplicaciones clínicas:
Candida lusitaniae y Pseudallescherua boydii son resistentes.
Patógeno
Enfermedad
Candida
albicans
Candidemia localizada sistémica
Cryptococcus
neoformas
Criptococosis
Histoplasma
capsulatum
Histoplasmosis
Blastomyces
dermatidis
Blastomicosis
Coccidioides
immitis
Coccidioidosis
Aspergillus
fumigatus
Aspergilosis
✓ Infecciones micóticas que ponen en riesgo la vida (fármacos menos tóxicos más
recientes la han reemplazado)
✓ Uso como esquema inicial de inducción para disminuir la carga micótica (en pacientes
con inmunodepresión, neumonía micótica grave, meningitis criptocócica grave o una
de las micosis endémicas diseminadas como histoplasmosis o coccidiodomicosis);
después se sustituye por uno de los nuevos azólicos (para el tto. crónico o la
prevención de recaídas)
✓ Tto. intratecal de la meningitis micótica que no han respondido a otros fármacos
✓ Administración local o tópica para úlceras corneales y queratitis micóticas (gotas
tópicas o por inyección subconjuntival directa)
104
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✓ Tto. de artritis micótica con inyección local directa en la articulación
✓ Irrigación vesical para el tto. de la candiduria (no produce toxicidad sistémica)
Efectos adversos:
•
Reacciones ante la administración en solución (fiebre, escalofríos, espasmos
musculares, vómito, cefalea e hipotensión). Se pueden aliviar disminuyendo la
velocidad de administración o la dosis diaria.
•
Toxicidad renal por acumulación del fármaco (se manifiesta por acidosis tubular
renal y pérdida importante de potasio y magnesio)
•
Convulsiones y aracnoiditis química con secuelas neurológicas graves por tto.
intratecal
FLUCITOSINA
Farmacocinética:
Análogo de la pirimidina, con espectro de acción estrecho. PO: 100 – 150 mg/kg/día.
Penetra bien en todos los tejidos incluso en el LCR. Excreción renal. SMV: 3 a 4 horas.
Concentraciones aumentan en pacientes con sida e i. renal.
Mecanismo de acción:
Interfiere con la síntesis de DNA y RNA de manera selectiva en hongos
Resistencia:
Por alteración del metabolismo de la flucitosina (principalmente en monoterapia).
Aplicaciones clínicas:
✓ Criptococis (Cryptococcus neoformans)
✓ Candidiasis
✓ Cromoblastomicosis (mohos dematiáceos)
✓ Sinergia (NO se usa sólo)
a. Con anfotericina B (meningitis criptocócica)
b. Con itraconazol (cromoblastomicosis)
Efectos adversos:
•
Toxicidad: mielosupresión (anemia, leucopenia, y trombocitopenia)
105
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•
Alteraciones de las enzimas hepáticas con menos frecuencia
•
Enterocolitis tóxica
COMPUESTOS AZÓLICOS
Imidazoles
Triazoles
Cetoconazol
Itraconazol
Miconazol
Fluconazol
Clotrimazol
Voriconazol
Posaconazol
-Mecanismo de acción y resistencia
•
Disminuyen la síntesis de ergosterol por inhibición de la desmetilasa 14-αesterol, enzima del citocromo P450
•
Los imidazoles muestran un menor grado de selectividad que los compuestos
triazólicos.
•
La resistencia se puede dar por mutación del gen que codifica a la desmetilasa
14-α-esterol
-Aplicación clínica
•
Levaduras del género Candida
•
Cryptococcus neoformans
•
Micosis endémicas (blastomicosis, coccidioidomicosis, histoplasmosis)
•
Dermatofitosis
•
Aspergilosis: tto con itraconazol o voriconazol.
•
Tto de microorganismos intrínsecamente resistentes a la anfotericina B, como P.
boydii
-Efectos adversos
106
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•
Son relativamente atóxicos
•
Afección gastrointestinal
•
Pueden causar anomalías en las enzimas hepáticas y muy rara vez hepatitis
clínica
CETOCONAZOL
•
VO
•
Es más propenso a inhibir las enzimas del citocromo P450
•
Ha sido reemplazado por el itraconazol en el tto de micosis
•
En ocasiones se lo utiliza para inhibir la producción excesiva de glucocorticoides
en pcts con Sx de Cushing
ITRACONAZOL
•
Oral e IV
•
Dosis de 100 a 400 mg/día
•
Absorción aumenta en presencia de alimentos y pH gástrico bajo
•
Disminuye su biodisponibilidad cuando se administra en combinación con
rifamicinas.
•
Ideal para el tto de enfermedades por hongos dimorfos de Histoplasma,
Blastomyces y Sporothrix
•
Tto de Aspergillus sp, aunque el fármaco de elección es Voriconazol
•
Tto de dermatofitosis y onicomicosis
FLUCONAZOL
•
Penetra en el LCR
•
Efecto débil en enzimas hepáticas
107
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•
VO o IV
•
Dosis: 100 a 800 mg/día
•
Tto profilaxis secundaria de la meningitis criptocócica
•
Tto de candidiosis mucocutánea y coccidioidosis
•
Fluconazol IV es equivalente a la anfotericina B para el tratamiento de la
candidemia en pcts de ICU con recuentos normales de leucocitos
•
Contraindicado en embarazo
VORICONAZOL
•
VO o IV
•
Tto: Candida sp (incluidas las especies resistentes a fluconazol, como C. krusei)
•
Tto: hongos dimorfos y aspergilosis invasora
•
Toxicidades observadas incluyen exantema y aumento de enzimas hepáticas.
•
Los trastornos visuales por voriconazol IV: visión borrosa y cambios del color o
la brillantez
•
VO: dermatitis por fotosensibilidad
•
Contraindicado en embarazo
•
Alarga intervalo QTc
POSACONAZOL
•
VO
•
espectro más amplio contra Candida y Aspergillus.
•
Actividad significativa contra los organismos causales de la mucormicosis.
•
Tto de rescate en la aspergilosis invasora
•
Profilaxis de infecciones micóticas durante la quimioterapia de inducción para
leucemia y en pcts de trasplante alógeno de médula ósea con enfermedad de
injerto contra hospedador.
108
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TÓPICOS: clotrimazol y miconazol
•
se usan para la candidiosis vulvovaginal
•
trociscos orales de clotrimazol para el tratamiento del algodoncillo bucal
•
Crema: dermatofitosis, incluidas la tiña corporal, la del pie y la inguinal
•
Champú de cetoconazol, útiles en el tratamiento de la dermatitis seborreica y
pitiriasis versicolor
EQUINOCANDINAS
Péptidos cíclicos grandes enlazados con un ácido graso de cadena larga.
Fármacos: Caspofungina, micafungina y anidulafungina
•
Actividad contra Candida y Aspergillus pero no contra C. neoformans
•
IV
•
Caspofungina se administra como dosis única de carga de 70 mg, seguida por
una dosis diaria de 50 mg
•
Micafungina: a dosis de 150 mg/día para el tratamiento de la esofagitis por
Candida, 100 mg/día para el tratamiento de la candidemia y 50 mg/día para la
profilaxis de infecciones micóticas.
•
Anidulafungina: IV, tto candidemia
-Mecanismo de acción
Actúan sobre la pared micótica por inhibición de la síntesis de glucanos β, lo que causa
fragmentación de la pared de la célula micótica y su muerte.
-Usos y RAM
•
Caspofungina: tratamiento antimicótico empírico durante la neutropenia febril y
ha sustituido en gran parte a la anfotericina B para esta indicación.
•
Se puede producir flebitis en el sitio de la infusión
109
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GRISEOFULVINA
Fungistático derivado del penicillum
•
Tto exclusivo dermatofitosis: Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton
•
Se administra en su forma microcristalina a dosis de 1 g/día.
•
No se ha definido el mecanismo de acción de la griseofulvina a nivel celular,
pero se deposita en la piel de nueva formación donde se une a la queratina y la
protege de nuevas infecciones
•
Tto durante 2 a 6 semanas
•
Las infecciones ungueales pueden requerir tratamiento durante meses
•
RAM: síndrome alérgico similar a la enfermedad del suero, hepatitis e
interacciones farmacológicas con warfarina y fenobarbital.
TERBINAFINA
•
Fungicida
•
VO
•
Dosis de 250 mg/día por 12 semanas
•
Tto de dermatofitosis, especialmente onicomicosis
•
Inhibe a la enzima micótica escualeno epoxidasa
•
RAM: molestias gastrointestinales y cefalea
•
No afecta al citocromo P450
110
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NISTATINA
•
Uso tópico
•
tóxico para su administración parenteral
•
Activa contra casi todas las levaduras del género Candida y se utiliza con mayor
frecuencia para la supresión de infecciones locales por ese microorganismo
•
Indicaciones: algodoncillo bucofaríngeo, candidiosis vaginal e infecciones
intertriginosas por Candida
*Terbinafina y la naftifina son alilaminas disponibles como cremas tópicas, eficaces
para el tratamiento de las tiñas crural y corporal
111
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CLOROQUINA
FARMACOCINETICA
•
•
•
•
Vía ORAL
Se absorbe con rapidez
Excretada en la orina
Semivida inicial: 3 a 5 días
•
•
Vía Intra muscular grandes dosis
Vía intra venosa rápida
Causa: Hipotensión grave
Paro respiratorio y cardiaco
Acción
•
Es un esquizonticida sanguíneo para:
•
•
•
•
P. vivax
P. ovale
P. malariae
P. falciparum sensibles
Resistencia
•
•
A P. falciparum con mutacion en el trasportador PFCRT
Se puede invertir con:
o Verapamilo
o Desipramina
o Clorfeniramina
Efectos adversos
Frecuentes
Infrecuentes
Infrecuentes
Largo plazo
• Prurito
• Nauseas
• ALteracion
es
auditivas
• Ototoxicid
ad
• Vomitos
Contraindicaciones
•
•
•
Psoriasis
Alteraciones retinianas, de campo visual o con miopatía
Enfermedades hepáticas, neurológicas o hematológicas
112
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Amodiaquina
•
•
•
Comparte el mismo mecanismo de acción que la cloroquina
Para P. falciparum resistentes a la cloroquina
Semivida: 14 días
Combinaciones de:
Amodiaquina + artesanato: P. falciparum en zonas con resistencia a otros fármacos
Amodiaquina + sulfadoxonapirimetamina: P. Falciparum cuando no hay artemisina
Efectos adversos
•
Son infrecuentes:
•
•
•
Agranulocitosis
Anemia aplásica
Hepatotoxicidad
Piperaquina
•
•
P. falciparum resistente a la cloroquina
Semivida: 28 días
Combinaciones:
Piperaquina + Dihidroartemisinina: P. falciparum sin resistencia (Primera opción en Vietnam)
Quinina y Quinidina
•
•
•
•
•
•
•
•
Esquizonticida sanguíneo
Primera opción para P. falciparum grave y complicadas
Poca resistencia a estos fármacos
Vía oral
Semivida: 18 h
Metaboliza en el hígado
Excreta en orina
Para las 4 especias de paludismo
113
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Aplicaciones clínicas
•
Tratamiento parenteral del paludismo grave por P. falciparum
▪ Intra venosa tiene que ser dada con lentitud
▪ Intra muscular tiene que ser dada con solución
diluida
•
Tratamiento oral del paludismo por P. falciparum
▪ Con Doxiciclina en adultos
▪ Con Clindamicina para niños (también se utiliza para
la Babesia microti)
Efectos Adversos
Cinconismo
• Acúfenos
• Cefalea
Leves
Alteraciones
Visuales mas
intensas
Hipersensibili
dad
Hematologico
s
• Exantemas
• Hemolisis
• Vomito
•
•
Graves
Contraindicaciones
•
•
•
•
•
•
•
•
Cincronismo grave
Hemolisis
Hipersensibilidad
Pacientes con problemas visuales o auditivos
No combinar con mefloquina
No usarlo con anti ácidos
Pacientes con insuficiencia renal
Aumenta la warfarina y digoxina
114
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Mefloquina
•
•
•
•
P. falciparum
Solo vía orla
Semivida: 20 días
Excretada por heces
Acción
•
Esquizonticida sanguíneo contra:
▪ P. falciparum
▪ P. vivax
•
No apropiada para tratar paludismo grave o complicada
Primaquina
•
Acción antipalúdica
o Activo durante las etapas de hipnozoíto latente de P. Vivax y P. Ovale
o Gametocida contra las cuatros especies de paludismo
o Se desconoce el mecanismo de su acción antipalúdica
o Debido a resistencia, la dosis se duplicó a 30 mg diarios por 14 días
•
Aplicaciones clínicas
o Tratamiento del paludismo agudo por P. vivax y P. ovale (14 días)
▪ + Cloroquina
▪ Se revisa los niveles de G6PD del paciente
o Profilaxis terminal de paludismo por P. vivax y P. ovale
▪ Para reducir en grado notable la probabilidad de recaídas
o Quimioprofilaxia del paludismo por P. vivax y P. falciparum
▪ Sólo cuando no se pueden utilizar mefloquina o doxiciclina ni la
combinación de atovacuona con proguanilo
o Acción gametocida
o Infección por Pneumocystis jiroveci
▪ Clindamicina + primaquina àenfermedad leve a moderada
•
Efectos adversos
o Náusea, dolor epigástrico, cólicos abdominales y cefalea son los más frecuentes,
aunque son raros.
o Los efectos más importantes pero menos frecuentes son leucopenia,
agranulocitosis, leucocitosis y arritmias cardíacas
115
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Contraindicaciones y precauciones
o Se debe evitar en pacientes con un antecedente de granulocitopenia o
metahemoglobinemia, en los que reciben mielosupresores, y los que presentan
trastornos que suelen incluir mielosupresión
o Nunca se administra por vía parenteral porque puede provocar hipotensión
intensa
Atovacuona
•
•
•
•
•
•
•
Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo ( +proguanilo)
Tto de P. jiroveci leve a moderada
Mecanismo de acción: actúa contra los plasmodios que alteran el transporte de
electrones en las mitocondrias
Es activa contra los esquizontes de los tejidos y eritrocitos, por lo que permite la
suspensión de la quimioprofilaxia en una sola semana
Muy eficaz en le tratamiento y quimioprofilaxia de paludismo por P. falciparum
Eficaz en pacientes inmunodeprimidos con toxoplasmosis que no responden a otros
fármacos
Inhibidores de la síntesis de folato
•
Aplicaciones clínicas
o Quimioprofilaxia
▪ Ya no se recominda por la resistencia frecuente y toxicidad
▪ Se usa el trimetoprim-sulfametozaxol en pacientes con VIH
o Tratamiento preventivo intermitente
▪ Pacientes con alto riesgo à sulfadoxina + pirimetamina
▪ Mejor validada en embarazadas y niños pequeños
o Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a cloroquina
▪ Sulfadoxina + pirimetamina à paludismo no complicado por P.
falciparum (primera opción)
▪ No se debe usar en paludismo grave por su acción lenta
▪ Su eficacia no es fiable con P. vivax
o Toxoplasmosis
▪ Pirimetamina + sulfadiacina à tratamiento de primera elección para la
toxoplasmosis (infección aguda, infección congénita y en pacientes con
inmunodeficiencia)
▪ Se incluye el ácido folínico para limitar la mielosupresión
116
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o Neumocistosis
▪ El tratamiento de primera opción à trimetroprim-sulfametoxazol (+ en
pcts inmunodeprimidos)
•
Efectos adversos y precauciones
o Úlceras en la boca y alopecia
o Sulfadoxina + pirimetamina à eritema multiforme, síndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica
▪ Una sola dosis: RAM asociado a otras sulfonamidas, efectos tóxicos
hematológicos, digestivos, del SNC, dermatológicos y renales
o Pirimetamina + dapsona à agrunulocitosis
Antibióticos
• La tetraciclina y la doxiciclina à activos contra los esquizontes eritrocíticos de todos los
parasitos palúdicos humanos, pero NO actividad contra las etapas hepáticas
• Doxiciclina à paludismo por P. falciparum + quinina (1 semana)
o Complementar tratamiento de paludismo grave por quinina, quinidina o
artesunato IV
o Profilaxia
• Clindamicina à actividad lenta contra los esquizontes eritrocíticos
o Utilizar posterior a un tratamiento de quinina, quinidina o artesunato en pcts
con contraindicaciones de doxiciclina
o En combinación à toxoplasmosis, neumocistosis y babeiosis
• Azitromicina à fármaco quimioprofilactico alternativo
• Tetraciclina y eritromicina à tratamientos alternativos de amebosis intestinal
• Espiramicina à toxoplasmosis primaria durante el embarazo
Halofantrina y lumefantrina
• Halofantrina à eficaz contra las etapas eritrocíticas (pero no otras) de los cuatro
parásitos que causan paludismo humano
o No se conoce el mecanismo de acción
o Eficacia rápida contra P. falciparum
o Uso limitado. No se debe usar en quimioprofilaxia
o RAM: dolor abdominal, diarrea, vomito, tos, exantema, cefalea, prurito y
elevación de enzimas hepáticas, PROLONGACION QT y PR
•
Lumefantrina à combinación de dosis fija con artemeter
o Tto de primera opción para el paludismo no complicado por P. falciparum (2
veces al día durante 3 días)
o No produce los efectos adversos de la halofantrina à genera prolongación QT
pero sin importancia clínica, NO arritmias
o RAM: trastornos digestivos, cefalea, mareo, exantema, prurito.
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FISIOLOGÍA DEL ÚTERO
1. Contracción Uterina
El útero está conformado por:
• Zonas de marcapasos (autónoma) propagación de excitación muscular de una
célula a otra inicio de contracciones.
• Láminas musculares lisas se contraen por la actividad de los filamentos de
actina y miosina por aumento de Ca + ATP y disminución de AMPc.
Mecanismos reguladores de la contracción uterina:
• Sistema nervioso Autónomo
o Simpático:
➢ Receptores a1 liberanCa contracción uterina
➢ Receptores b2 disminuyen Ca relajación uterina.
o Parasimpático: receptores M4 inhibición de Ca relajación uterina.
•
Endócrino: (más importante)
ESTIMULANTES UTERINAS
RELAJANTES UTERINOS
Prostaglandinas: Secretadas por el
Progesterona: disminuye la
tejido amniotico, miometrio y
despolarización celular con
endometrio contracciones uterinas en disminución de Ca.
los primeros meses.
Maduración del cuello.
Oxitocina y vasopresina:
Hormonas neurohipofisiarias.
También se secretan de los ovarios,
útero y membranas fetales.
contracciones uterinas durante el
parto por aumento de receptores.
Rechaza el óvulo después de su
implantación.
Relaxina: producida por el cuerpo
amarillo y placenta -> inhibe
contractibilidad.
Estrógenos: aumenta
-
contracciones espontáneas y de
sensibilidad del miometrio a
sustancias estimulantes.
Estradiol: incrementa oxitocina
118
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2. Fases del trabajo de parto
➢ Período de dilatación: inicio de contracciones uterinas con máxima
intensidad y frecuencia que termina con borramiento y dilatación del
cuello uterino.
➢ Período de expulsión: la dilatación cervical está completa y ocurre la
expulsión del feto -> ininterrumpido.
➢ Alumbramiento: se inicia con el término de la expulsión fetal y finaliza
con la expulsión total de la placenta y membranas corioamnióticas.
119
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FÁRMACOS OXITÓCICOS
Oxitocina (más usado)
Mecanismo de acción:
➢ En el miometrio, la oxitocina activa a receptores acoplados a
proteína G oxitocínicos y tipo V1a – V2
➢ Activación de vía PLC B-IP -Ca aumento de Ca contracciones
3
uterinas.
Usos terapéuticos:
➢ Inducción de parto: induce 3-4 contracciones en 1 min (como fisiológico)
o Para facilitar la progresión del parto o en riesgo de continuación.
o IV 10 mU/ml. Con inicio de 0,5 mU/min y se va aumentando en 1-2
mU/ml cada 30 min, luego se reduce dosis.
o En dosis altas: no hay relajación entre dos contracciones
➢ Atonía posparto y prevención de hemorragias: en fase de alumbramiento
o IV 20/40 mU/ml
➢ Eyección de leche: porque estimula ramificaciones alveolares de las mamas.
o Nebulización 2-3 min antes de lactar.
RAM/ Contraindicaciones:
➢
➢
➢
➢
➢
➢
Hipertonía uterina
Alteraciones del riego fetal y rotura uterina
Dosis altas (DA): hipotensión arterial con taquicardia refleja
DA: efecto antidiurético Intoxicación hídrica con convulsiones.
NO en mujeres con cicatrices de cesáreas o con distocias de diverso tipo
Suspender en tetania uterina (contracciones uterinas demasiado prolongadas)
Prostaglandinas
•
•
•
Misoprostol (ep2-ep3) comprimidos vaginales
Dinoprost (pgf2) parenteral
Dinoprostona (pge2) VO, IV, gel endocervical, extramniotica, óvulo
vaginal.
120
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Mecanismo de acción
➢ Unión a receptores específicos bloqueo de ATPasa Ca-Mg de membrana
aumento de Ca aumento de intensidad y frecuencia de contracciones.
➢ Activacion de la enzima colagenasa para descomponer el colágeno
Usos terapéuticos
➢ En todas las fases de gestación y fuera de esta.
➢ Favorecen maduración del cuello uterina altera la estructura del colágeno
dilatación uterina para nacimiento por vía vaginal.
➢ Para inducción de aborto terapéutico en las primeras semanas de embarazo (+
mifeprostona: inhib. de progesterona)
➢ Cuando el feto es inviables en 2do trimestre de embarazos con mola
hidatiforme. gel vaginal y pesarios
➢ En fase de inducción de embarazo para ablandar cuello uterino. infusión
extraamniótica o en gel, pesario, tableta vaginal.
➢ Control de hemorragia posparto IV
➢ Diagnóstico ginecológico acceso a la cavidad intrauterina para procedimiento
de histeroscopia.
➢ Bloque secreción gástrica: útil en úlceras péptidas misoprostol
RAM/Contraindicaciones
➢ Dolor uterino, alteraciones fetales, náuseas, vómito, diarrea, temblores,
cefalea, mareos.
➢ Dosis altas: hipotensión grave y colapso.
➢ Contraindicaciones
o Junto a otros fármacos oxitócicos.
o Cesárea previa
o Con desproporción cefalopélvica, mal presentación fetal.
o Que han tenido más de tres partos a término.
o En enfermedad pélvica inflamatoria, en la cual no se ha instituido un
tratamiento previo adecuado.
121
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Alcaloides del cornezuelo de centeno y derivados
•
•
•
Ergobasina (vo)
Ergonovina (iv- im)
Ergometrina (iv-im)
Mecanismo de acción
➢ Agonistas parciales de receptores alfa adrenérgicos
Usos terapéuticos
➢ Estimulan contracción de fibras lisas uterinas inmaduras o grávidas, vasculares
y gastrointestinales.
➢ Uso exclusivo postparto: cuando el feto ha iniciado su expulsión parenteral
o Involución uterina muy lenta VO
o Alumbramiento
o Inercia uterina
o Inducción del parto
o Evitar o tratar la hemorragia post-parto.
RAM/Contraindicaciones
➢ Náuseas, vómito e hipertensión.
➢ NO en mujeres hipertensas o enfermedades coronarias porque estimulan la
contracción vascular.
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FÁRMACOS TOCOLITICOS
•
•
•
•
Son fármacos de diferentes familias y diferentes mecanismos de acción
Deprimen las contracciones uterinas
Su uso clínico es el retraso del parto (prematuro, permiten que corticoides
puedan incrementar la síntesis de surfactante en el feto).
Entre las familias involucradas encontramos: β adrenérgicos, bloqueantes de
Ca, sulfato de Mg, inhibidores de la prostaglandina sintetasa y los antagonistas
de la oxitocina.
β2 adrenérgicos
•
•
•
•
•
•
Agonismo de los receptores β2 del miometrio antagonizando la contracción
uterina
Acumulo de Ca en el retículo sarcoplásmico e inhibición de la fosforilación de
la cadena ligera de miosina (antagonismo de la contracción muscular)
Corrigen la hipertonía inducida por diversos agonistas
VO e IV
RAM: temblor, hiperglicemia, disnea, angina, taquicardia, arritmias,
hipopotasemia, edema pulmonar/ en el feto alteraciones cardiacas
(taquicardias, arritmias)
Contraindicaciones (CI): hemorragia uterina severa, placenta previa, diabetes
no controlada, hipertiroidismo, hipokalemia, afecciones cardiacas.
•
Fenoterol:
o Su efecto se mantiene hasta 8 horas.
o RAM: disminución del peristaltismo, incremento transaminasas,
hiperhidrosis, debilidad, hipokalemia transitoria inicial.
o Usos clínicos: inhibición del parto prematuro entre las semanas 20-37
(para maduración pulmonar), partos prematuros cuyo factor
desencadenante no se pueda eliminar, distocias, sufrimiento fetal agudo
por contracciones, asma, EPOC.
•
Ritodrina:
o Usos clínicos: interrupción del trabajo de parto prematuro, prevención
del parto tras intervenciones, sufrimiento fetal agudo, amenaza de
aborto.
o No usar por más de 48h si tiene menos de 22 sems de gestación
o Puede generar edema pulmonar grave en la madre
o Puede generar alteraciones cardiacas en el feto
o CI: eclampsia, preeclampsia, polihidroamnios, hemorragia previa, HTA.
•
Isoxuprina:
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o Usos clínicos: amenaza de aborto, trabajo de parto prematuro, distocias,
insuficiencia vascular periférica, insuficiencia cerebrovascular.
o No se usa en hemorragias, eclampsia o preeclampsia, hipovolemia,
feocromocitoma y otras CI ya indicadas
o IV diluida
•
Terbutalina
o RAM: taquicardia, palpitaciones, calambres, temblor
o Usos clínicos: profilaxis del broncoespasmo, inhibición de las
contracciones uterinas en parto prematuro, tratamiento de EPOC
Bloqueantes de los canales de Ca
•
Nifedipina:
o Bloque la entrada de Ca extracelular a nivel de la membrana celular
miometrial e inhibe las proteínas fijadoras de Ca intracelulares en el
músculo.
o RAM: vértigo, hipotensión, cefalea, rubor, disestesia digital, edema
periférico, sibilancias
o Usos clínicos: segunda línea en retraso del parto prematuro, angina de
pecho estable, angina de pecho vasoespástica, Sx de Raynaud, HTA.
o VO
o Misma efectividad que beta adrenérgicos
o CI: bradicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, shock cardiogénico,
IAM.
Sulfato de Mg
o Inhibición de la entrada de Ca en las fibras musculares y reduce
frecuencia de los potenciales de acción; vasodilatación.
o Afecta a los tres procesos de la contracción de la fibra lisa uterina
(excitabilidad, acoplamiento excitación-contracción, contracción del
endometrio)
o Acción no selectiva (sistémica)
o IV
o Usos clínicos: convulsiones en la preeclampsia (prevención), prevención
de eclampsia, curativo de la torsade de pointes, neuroprotección en
parto prematuro
o RAM: daño renal, hipotensión, rubor, hipotonía, paro respiratorio,
inhibición de la conducción cardiaca/ feto: hipotonía, somnolencia,
depresión, nistagmo.
o Antídoto: gluconato de Ca
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Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas
•
Indometacina:
o Inhiben la síntesis de las prostaglandinas (COX-1) que inducen el trabajo
de parto preparando el cuello del útero junto a las contracciones
uterinas (PGE2) y las provocadas por la oxitocina.
o RAM: cierre prematuro del conducto arterioso, hipertensión pulmonar,
diátesis hemorrágica en el feto, enterocolitis necrotizante y convulsiones
generalizadas en lactantes.
o Usos clínicos: retraso del parto pretermino (< 34 semanas, generalmente
en tempranas), dismenorrea, hidramnios, preeclampsia grávida,
osteoartrosis moderada a severa, espondilitis anquilosante, AR, artritis
gotosa, entre otros.
o Vía rectal
o CI: ulcera duodenal, hipersensibilidad a AINES
Antagonista de la oxitocina
•
Atosibán:
o Compite con la oxitocina por sus receptores y los receptores V1A que
también generan contracciones uterinas.
o Su acción dura 12 h
o IV
o RAM: nauseas, vómito, taquicardia, hipotensión, hiperglucemia, sofocos,
puede estar relacionado con niños con bajo peso al nacer, atonía
uterina.
o Usos clínicos: adyuvante en la implantación de ovulo en reproducción
asistida, retraso de parto prematuro inminente (contraccs uterinas
regulares, 24-34 semanas, frecuencia cardiaca fetal normal, dilatación
1-3 cm)
o CI: placenta previa, hemorragia uterina, ruptura prematura de
membranas (> 30 semanas), sospecha de infección intrauterina.
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