Flashcards de farmacología 1.a Edición Estas flashcards tienen el objetivo de que puedas memorizar las principales características y puntos relevantes de, aproximadamente, 90 fármacos. La caja está dividida en dos colores, debes poner en color rojo las tarjetas que aún no memorizas y en verde las que ya tienes memorizadas. Para favorecer la curva de la memoria, debes volver a revisar periódicamente todas las tarjetas. Cada tarjeta tiene un espacio adicional para que añadas información que consideres importante. Es recomendable que previo a la lectura de este material, tengas conocimiento básico de farmacología y grupos farmacológicos para aprovechar al máximo este recurso académico. La información que compone las flashcards está basada en los datos más relevantes para la práctica clínica diaria, además de tener en cuenta cuestionarios de exámenes evaluativos. Es importante resaltar que este producto es un apoyo y en ningún momento pretende ser una guía clínica estricta. Es una referencia y debe ser revisada y complementada con otras fuentes bibliográficas, al igual que con profesores y guías clínicas de manejo propias de cada institución. Es necesario tener especial cuidado con cada dosis, ya que puede variar según la presentación, administración administración,eeindicación indicaciónclínica. clínica. 1. Abreviatura para vías de administración 2. Analgésicos 3. Gastrointestinales 4. Antibióticos 5. Cardiovasculares 6. Anticoagulantes/ antiagregantes 7. Endocrinológicos 8. Pulmonares 9. Psiquiátricos 10. Neurológicos 11. Miscelánea Este ícono te indicará los prefijos y sufijos correspondientes a cada grupo farmacológico. -Prefijos -Sufijos 1. Abreviatura para vías de administración Enterales oral VO Sonda/ostomía SL sublingual rectal VR Parenterales IM IV SC VIO ID intramuscular intravenosa subcutánea intraósea intradérmica Efecto local VV TOP IN INH OFT vaginal tópica intranasal inhalatoria oftálmica Acetaminofén o paracetamol Analgésico no opiode Mecanismo de acción Su mecanismo exacto aún no es bien comprendido. Se considera que causa inhibición reversible no competitiva de la ciclooxigenasa (COX) e inhibición en la regulación del calor del hipotálamo. Utilidad clínica • Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. • NO es antiinflamatorio. • Dolor leve a moderado. • Sustituto de aspirina en alergias o tendencia al sangrado. • Niños con fiebre. Efectos adversos Daño hepático: Hepatotoxicidad y/o fallo hepático (en sobredosis o uso crónico). Dosis recomendada • 325 a 650 mg de cada 4 a 6 h o 1000 mg cada 6 h. • Máximo 4 g al día. Contraindicaciones NO usar en insuficiencia hepática. Uso en embarazo y lactancia Intoxicación • Dosis tóxicas: • 7.5 g adultos. • 140 mg/kg en niños • Clínica: • En las primeras 24 h; vómitos y nauseas. • De 24 a 48 h; dolor abdominal y aumento de transaminasas. • Más de 72 h; hepatotoxicidad, necrosis tubular, pancreatitis, miocarditis. Antídoto • Carbón activado (dentro de las 4 h posteriores a la ingesta). • N-acetilcisteína (NAC): usar en riesgo alto de hepatotoxicidad. Aspirina AINE, salicilatos, antiagregante Mecanismo de acción • La administración en dosis bajas inhibe irreversiblemente a la COX-1 antiagregante. • La administración en dosis media inhibe a la COX-1 y COX-2 antipirético, analgésico y antiagregante. Utilidad clínica • Dolor leve a moderado. • Fiebre. • Procesos inflamatorios (artritis reumatoide, fiebre reumática, enfermedad de Kawasaki, pericarditis). • ACV y AIT. • Enfermedad cardiovascular aterosclerótica, prevención primaria y secundaria. • Síndrome coronario agudo. Efectos adversos • Sangrado gastrointestinal. • Intolerancia gástrica. • Anorexia. Dosis recomendada 81 a 325 mg al día SCA. 325 a 650 mg cada 4 h. analgesia. Contraindicaciones No administrar en niños con infección viral, reciente riesgo del síndrome de Reye. Uso de embarazo y lactancia • Evitar a partir de las 20 semanas de gestación. • Evitar la terapia a largo plazo. • Preferible elegir otro medicamento. Para recordar Tiene efecto antiinflamatorio, pero a dosis muy altas y tóxicas. • Verificar si el paciente es alérgico antes de administrar. • Suspender el medicamento 1 semana antes de una cirugía mayor. Intoxicaciones • Clínica • <150 mg/kg alteraciones gastrointestinales. • De 150-300 mg/kg vómito, tinnitus, vértigo, delirio. • >300 mg/kg convulsiones, confusión, coma. • Tratamiento • Carbón activado (2 h posteriores a la ingesta) absorbe los salicilatos. • Bicarbonato sodio intravenosa (IV) para alcalinizar orina y sangre. Sulfato de morfina -fina. -ona. Analgésico opiode Mecanismo de acción VO, IV, IM, SC, VR, IN, otros (epidural, intratecal). Agonista puro del receptor opioide mu (μ). Utilidad clínica • De elección para: • Dolor posoperatorio u oncológico. • Dolor crónico. • Analgesia IAM. Efecto adverso • A largo plazo: constipación. • A corto plazo: • Signos vitales débiles o bajos (FC, TA, FR). • Depresión de la función del sistema nervioso central (SNC): sedación, insomnio, debilidad, mareo. Dosis recomendada 2 a 4 mg cada 1 o 2 h de forma intermitente o infusión de 2 a 30 mg/h. Uso en embarazo y lactancia Síndrome de abstinencia en el neonato. Menor tiempo posible con la dosis efectiva más baja. Alto riesgo de dependencia y tolerancia. Intoxicaciones • Síndrome opioide: • Respiración superficial. • Miosis. • Bradicardia. • Estreñimiento. • Hipotermia, • Depresión respiratoria. • Coma. Antídoto Naloxona (antagonista del receptor µ), IV (preferiblemente), SC, IN, IM. AINES no selectivos Antiinflamatorio no esteroideo no selectivo -Xeno. -Feno. -Xicam. VO, IM, IV, VR, TOP. Mecanismo de acción El efecto principal es inhibir la ciclooxigenasa (COX) lo que impide la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos. El grado de inhibición enzimática varía entre los diferentes AINES. Utilidad clínica Tratamiento de dolor agudo o crónico, y en condiciones inflamatorias. Antipirético. Efecto adverso • Hiperpotasemia, hiponatremia • Gastropatía. • Puede causar o empeorar una IR. y edema. • Aumentan el riesgo de eventos • Dispepsia, úlcera péptica cardiovasculares adversos (IAM, ACV, IC). y sangrado. • Empeoramiento modesto de la HTA subyacente. Ejemplo de fármacos y dosis Naproxeno Ibuprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Indometacina Diclofenaco Meloxicam Piroxicam Dipirona 250 a 500 mg cada 12 h. 400 mg de cada 4 a 6 h. 50 a 100 mg de cada 6 a 12 h. 50 a 100 mg de cada 6 a 12 h. 25 a 50 mg de cada 8 a 12 h. 50 mg cada 8 h. 7.5 a 15 mg una vez al día. 10 a 20 mg una vez al día. 500 mg a 1 g, cada 6 h. Uso en embarazo y lactancia A partir del tercer trimestre, se debe evitar debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso. El ibuprofeno es el AINE preferido, se secreta en cantidades muy pequeñas. Precauciones Usar con cuidado en pacientes ancianos, medicados con anticoagulantes, glucocorticoides sistémicos, litio y/o diuréticos de asa. Contraindicaciones • Evitar su uso en pacientes con: • IR (CrCl <60 ml/min). • Sangrado gastrointestinal. • Disfunción plaquetaria. • Hipovolemia. • Hiponatremia. • Cirrosis. • Antecedentes de alergias a AINES o aspirina. Sobredosis Puede ser bien tolerada y sin graves efectos adversos, a menos de que se combine con otros fármacos; p. ej.: acetaminofén + aspirina. Celecoxib -coxib. COXIB, AINES selectivos Mecanismo de acción Son selectivos porque inhiben solo la COX-2, disminuyendo los efectos adversos de la inhibición de la COX-1 (problemas gastrointestinales, nefrotoxicidad, hemorragia). Su eficacia en general es similar; analgésico, antiinflamatorio y antipirético. VO. Utilidad clínica • Artritis reumatoide. • Osteoartritis. • Dismenorrea primaria. • Migraña. • Dolor agudo. Efecto adverso • Eventos adversos cardiovasculares (IAM, IC, ACV). • Compromiso renal. • Trastornos electrolíticos y ácido-base. • Meningitis aséptica. • Alteraciones visuales. • Alergia a las sulfonamidas. Uso en embarazo y lactancia Evitarse el consumo de AINE a partir de la semana 20 de gestación. Solo si es necesario, consumirse entre las semanas 20 y 30 de gestación. Los analgésicos no opioides se prefieren para el control del dolor en el periparto. Cuidado con los pacientes con "tríada de la aspirina" (asma bronquial, intolerancia a la aspirina, rinitis). Dosis recomendada 200 mg al día o 100 cada 12 h. Contraindicaciones En pacientes que han experimentado una reacción anafiláctica con AINE, aspirina o sulfonamidas. Metoclopramida Agente gastrointestinal, procinético Mecanismo de acción VO, IV, IM. A dosis bajas bloquea los receptores de dopamina. A dosis más altas bloquea los receptores de serotonina. • Mejora la respuesta a la acetilcolina del tejido en el tracto GI superior. • Mayor motilidad y vaciado gástrico, sin estimular las secreciones gástricas biliares o pancreáticas. • Aumenta el tono en el esfínter esofágico inferior. Utilidad clínica • Náuseas y vómito. • Obstrucción intestinal (parcial). • Dispepsia funcional (refractaria). • Gastroparesia. • Hipo. Efectos adversos • Depresión del SNC (P. ej.: somnolencia, fatiga, mareos y confusión). • Síntomas extrapiramidales (P. ej.: disquinesia tardía). • Hiperprolactinemia. Suelen ser reversibles una vez se retire el medicamento. Uso en embarazo y lactancia Dosis recomendada 10 a 20 mg única dosis. La oral se puede repetir de cada 4 a 6 h. Ondansetrón Antiemético, antagonista selectivo del receptor 5-HT3 Mecanismo de acción -setrón VO, VR, IV, IM. Antagonista selectivo del receptor 5-HT3 que bloquea la serotonina, tanto a nivel periférico en las terminales del nervio vago, como a nivel central en la zona de activación de los quimiorreceptores. Utilidad clínica Náuseas y vómitos asociados al embarazo, vértigo, quimioterapia, posoperatorio y radioterapia. Gastroparesia. Efectos adversos Constipación. Cefalea. Prolongación del QT y bradicardia algunos casos con torcida de puntas. Uso en embarazo y lactancia De elección para las náuseas durante el embarazo cuando otros agentes han fallado. Dosis recomendada 4 u 8 mg, una o dos veces al día. Ranitidina Antiulceroso, antisecretor gástrico, antagonista del receptor H2 Mecanismo de acción -dina. VO, IM. Inhibe la secreción de ácido al bloquear los receptores H2 en la célula parietal. Utilidad clínica Enfermedad por reflujo gastroesofágico. Acidez estomacal. Tratamiento de úlceras duodenales o gástricas activas. Efectos adversos Deficiencia de vitamina B12. Ginecomastia e impotencia. Uso en embarazo y lactancia Precauciones Ha sido retirado del mercado estadounidense por la FDA. Dosis recomendada 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día. Omeprazol Antiulceroso, inhibidor de la bomba de protones Mecanismo de acción -prazol. VO. Bloquea la secreción de ácido al unirse irreversiblemente e inhibe la bomba de ATPasa de hidrógeno y potasio, que reside en la superficie luminal de la membrana de las células parietales. Utilidad clínica • Úlcera péptica. • Erradicación H. pylori. • Síndrome de Zollinger-Ellison. • Úlcera asociada AINES a prevención. • Reflujo gastroesofágico. Efectos adversos • Ginecomastia. • Impotencia. • Infección por Clostridioides difficile y otras infecciones entéricas. • Hipomagnesemia causa mala absorción de vitamina B12. • Asociación con fracturas óseas. Contraindicaciones No se debe administrar con antagonistas de los receptores H2 y prostaglandinas o análogos de somatostatina. Uso en embarazo y lactancia Recomendaciones Deben administrarse de 30 a 60 minutos antes del desayuno para una inhibición máxima. Ideal prescribirse a la dosis más baja y durante el período más breve, apropiado para la afección que se está tratando. Dosis recomendada 20 o 40 mg una vez al día. Antihistamínicos 1.a generación -mina. -zina. -tina. -dina. Antihistamínico Mecanismo de acción VO, IV, IM. Inhiben de forma competitiva las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de receptores, el receptor H1, sin afectar a los efectos mediados por receptores H2 o H3. Clasificación 1.a generación o clásicos pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y presentan un efecto sedante, también tienen un efecto anticolinérgico. Muchos de ellos tienen propiedades antieméticas y anticinetósicas. Utilidad clínica • Reacciones alérgicas agudas. • Vómito y mareo por movimiento meclizina, dimenhidrinato, difenhidramina. • Para secar las mucosas y aliviar el goteo nasal. Efectos adversos • Sedación. • Somnolencia. • de apetito. • Efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina). Uso en embarazo y lactancia • Preferible agentes tópicos. • Evitar en el 1.er trimestre. • Se prefieren 1.er generación, si se requiere de 2.a usar loratadina y cetirizina. Vía de administración Requieren administración de tres a cuatro veces por día. Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (IM o IV). Ejemplos • Carbinoxamina. • Clorfeniramina. • Clemastina. • Dexclorfeniramina. • Dimenhidrinato. • Difenhidramina. • Doxilamina. • Hidroxicina. • Meclizina. • Prometazina. • Triprolidina. Antihistamínicos 2.a generación -mina. -zina. -tina. -dina. Antihistamínico Mecanismo de acción Inhiben de forma competitiva las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de receptores, el receptor H1, sin afectar a los efectos mediados por receptores H2 o H3. Clasificación 2.a generación son más selectivos por los receptores H1 periféricos y no atraviesan la barrera hematoencefálica, tienen un perfil de efectos adversos diferentes. Utilidad clínica • Rinoconjuntivitis alérgica. • Urticaria aguda y crónica. • De elección para tratamiento de mantenimiento. Efectos adversos • Náuseas y vómitos. • Diarrea. • Estreñimiento. • Dolor epigástrico. Uso en embarazo y lactancia • Preferible agentes tópicos. • Evitar en el 1.er trimestre. • Se prefieren 1.er generación, si se requiere de 2.a usar loratadina y cetirizina. Vía de administración Requieren de 1 sola dosis diaria. Existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio. No hay IV o IM. Ejemplos • Azelastina. • Bilastina. • Cetirizina. • Desloratadina. • Ketotifeno. • Levocetirizina. • Loratadina. • Olopatadina. Penicilina Antibiótico betalactámico, penicilinas Mecanismo de acción Bactericida. Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Espectro Para recordar Son de espectro reducido. • Cocos Gram positivos aerobios. • Gram negativos aerobios. • Bacilos Gram negativos anaerobios. • Otros: Borrelia, Leptospira y espiroquetas. • No cubren bacterias intracelulares. P ej.: Mycoplasma. • Son útiles especialmente para infecciones estreptocócicas. Penicilina V o fenoximetilpenicilina Penicilina G o bencilpenicilina Parenteral Acuosa en forma de sal sódica o potásica. Procaína Benzatina IM IM IV 12 a 24 millones de unidades al día divididas en 4 dosis. 1.2 a 2.4 600 000 a millones de 1 millón de unidades al día. unidades como dosis única. Sífilis benzatina. Neurosífilis acuosa. Leptospirosis. Difteria procaína. Faringitis estreptocócica benzatina. Efecto adverso • Reacciones de hipersensibilidad (P. ej: anafilaxia, anemia hemolítica Coombs positiva.) • Convulsiones (con altas dosis). • Fibrosis y atrofia por repetidas inyecciones IM. Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Tétanos. Endocarditis por Streptococcus viridans. Profilaxis fiebre reumática benzatina. Meningitis meningocócicaa. VO 250 mg o 500 mg o 1 g cada 6 h. Infecciones no graves de la cavidad oral o partes blandas. Uso en embarazo y lactancia Se recomienda la penicilina (benzatina) para el tratamiento de la sífilis durante el embarazo. Oxacilina Antibiótico betalactámico, penicilina antiestafilocócicas Antibiótico betalactámico, penicilinas. resistentes a penicilinasas Mecanismo de acción IM, IV. Inhibe la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Espectro Bactericida. • Infecciones por Staphylococcus sensibles a betalactámicos. • Menor actividad que las penicilinas frente anaerobias y Gram negativos. Utilidad clínica • Especialmente útiles en tratamiento de infecciones por Staphylococcus sensibles a betalactámicos. Meningitis. Osteomielitis. Endocarditis. Neumonía. Infecciones de piel y tejido blando. Efecto adverso • Diarrea asociada a Clostridioides difficile. • Hepatotoxicidad ( AST). • Enfermedad tubular renal aguda. Uso en embarazo y lactancia Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Para recordar Otros antiestafilocócicos: nafcilina, cloxacilina, Meticilina. Dosis recomendada • Infecciones leves a moderadas: 500 mg de cada 4 a 6 h. • Infecciones severas: 1 g de 4 a 6 h. Amoxicilina y ampicilina Antibiótico betalactámico, aminopenicilinas, espectro ampliado Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Amoxicilina: VO. Ampicilina: VO, IM, IV. Espectro Bactericida. Utilidad clínica • Amplían el espectro de la penicilina G a bacilos Gram negativos entéricos. • Si se combinan con un inhibidor de las β-lactamasas son eficaces frente a bacterias productoras de β-lactamasas. • Amoxicilina +/- clavulánico. • Ampicilina +/- sulbactam. • Infecciones causadas por bacilos Gram negativos entéricos. • De elección en meningitis por Listeria monocytogenes y en infecciones por Enterococcus faecalis. Efecto adverso Diarrea asociada y no asociada a Clostridioides difficile. Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Dosis recomendada Amoxicilina: Liberación inmediata: 500 mg a 1 g de cada 8 a 12 h. Liberación prolongada: 775 mg una vez al día. Ampicilina: IM, IV: 2 g de cada 4 a 6 h. Oral: 500 mg cada 6 h. Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Para recordar • Conserva actividad frente a anaerobios, aunque en menor medida que la penicilina G. • La amoxicilina tiene mayor biodisponibilidad por vía oral que la ampicilina. Uso en embarazo y lactancia Piperacilina tazobactam Antibiótico β-lactámico, penicilina de espectro ampliado Mecanismo de acción IV. La piperacilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El tazobactam inhibe muchas β-lactamasas. Espectro Bactericida. Amplia el espectro a pseudomonas y otros bacilos Gram negativos entéricos, también es activa frente a estafilococos meticilino-sensibles (SARM), enterococos y anaerobios. Utilidad clínica • Infecciones intraabdominales. • Infecciones pélvicas. • Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. • Infecciones de la piel y de la estructura de la piel. Efecto adverso • Infecciones intraabdominales. • Infecciones pélvicas. • Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. • Infecciones de la piel y de la estructura de la piel. Uso en embarazo y lactancia Dosis recomendada 3.375 g cada 6 h. Ceftriaxona Antibiótico betalactámico, cefalosporina de 3.a generación CefCéfalo- Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). IM,IV. Espectro Bactericida. Amplio espectro frente a Gram negativos entéricos. Gram positivos. Utilidad clínica Efecto adverso • Elección como tratamiento empírico para: • Meningitis bacteriana. • Salmonelosis. • Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) con criterio de ingreso hospitalario. • Osteomielitis, infección de prótesis de articulaciones o artritis séptica. • Infección gonocócica (cervical/uretral, rectal y faríngea). • Infección intraabdominal (IIABD). • Pielonefritis aguda no complicada. Precipitación de ceftriaxona-calcio daños renales y pulmonares mortales en recién nacidos, prematuros y a término. Para recordar No cubren: Listeria, Enterococcus, Staphylococcus aureus (SAMR) ni Acinetobacter. Dosis recomendada 1 a 2 g/día (o dividido en dos dosis). Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Uso en embarazo y lactancia Cefalexina Antibiótico betalactámico, cefalosporina 1.a generación Cef-. Cefalo-. Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). VO. Espectro Bactericida. • Cocos Gram positivos (Streptococcus y Staphylococcus aureus meticilino sensibles). • Algunos Gram negativos (Escherichia coli, Klebsiella pneumoníae o Proteus mirabilis). Utilidad clínica • Infecciones óseas. • Otitis media. • Infecciones de: • Tracto respiratorio. • Piel y tejidos blandos. • Tracto genitourinario. Efecto adverso • Diarrea y colitis asociada a Clostridioides difficile. • Reacciones de hipersensibilidad. Uso en embarazo y lactancia Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Dosis recomendada 250 mg a 1 g cada 6 h o 500 mg cada 12 h (máximo: 4 g/día). Ertapenem -penem. Antibiótico betalactámico, carbapenem Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). IM, IV. Espectro Bactericida. El ertapenem no actúa contra: • Los carbapenems son • SARM • Enterococcus spp. los de más amplio espectro y más potentes. • Acinetobacter. • Pseudomonas aeruginosa. • Cepas de Streptococcuspneumoníae resistentes a penicilina. Utilidad clínica • Útil para administrar una sola vez al día en infecciones adquiridas en la comunidad: • NAC. • Intraabdominales. • ITUS complicada (P. ej.: Pielonefritis). • Infecciones: • Pélvicas agudas. • Complicadas de la piel. Efecto adverso Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. HOSPITAL Uso en embarazo y lactancia A diferencia de los otros carbapenems (meropenem e imipenem) NO debe emplearse en infecciones intrahospitalarias. Dosis recomendada 1 g/día. Metronidazol Antibiótico, nitroimidazol Mecanismo de acción Genera intracelularmente productos metabólicos intermedios reactivos que dañan el ADN. Bactericida. IV, VO, TOP, VV. Espectro Solo anaerobios (en presencia de O2 se inactiva). Utilidad clínica Efectos adversos • Sabor metálico. • Efectos gastrointestinales. • Glositis/estomatitis. • Neuropatía periférica. Uso en embarazo y lactancia Contraindicado en el primer trimestre del embarazo. • Amebiasis. • Giardiasis. • Absceso cerebral, pulmonar, hepático, tubo-ovárico. • Endocarditis. • Endometritis. • Erradicación Helicobacter pylori. • Vaginosis bacteriana. Contraindicaciones Está contraindicado en la insuficiencia hepatocelular por riesgo de convulsiones y encefalopatía. Dosis recomendada 250 mg a 1 g cada 6 h o 500 mg cada 12 h (máximo: 4 g/día). Vancomicina Antibiótico glucopéptido Mecanismo de acción Se asocia a los precursores del peptidoglucano. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al impedir la adición de nuevas subunidades a esta. IV, VO. Espectro Bactericida. Solo Gram positivos, principalmente enterococos, estreptococos y estafilococos. Utilidad clínica • Colitis Clostridioides difficile única indicación de tratamiento oral. • Endocarditis. • Infecciones estafilocócicas graves causadas por cepas resistentes a la meticilina. • Infecciones por Gram positivos en alergias a penicilina. Efectos adversos • Síndrome del hombre rojo: es una reacción farmacológica no mediada por IgE eritema, rubor y prurito. • Nefrotoxicidad se deben monitorizar niveles plasmáticos. • Neutropenia/pancitopenia. • Ototoxicidad. Uso en embarazo y lactancia Dosis recomendada • VO: ineficaz para el tratamiento de infecciones sistémicas 125 a 500 mg cuatro veces al día. • IV: 15 a 20 mg/kg dosis de cada 8 a 12 h inicialmente. Levofloxacina Antibiótico, fluoroquinolona de 3.a generación Mecanismo de acción -floxacino, na. IV, VO, INH, OFT. Inhiben la síntesis de ADN, al actuar sobre las topoisomerasas IV y ADN girasa. Espectro Bactericida. Bacilos Gram negativos y cocos Gram positivos aerobios. Utilidad clínica • Las quinolonas de 3.a y 4.a generación tienen buena actividad contra el neumococo, las bacterias productoras de neumonía atípica y las micobacterias. • Exacerbación aguda en EPOC. • Rinosinusitis bacteriana aguda. • Prostatitis bacteriana crónica. • Infecciones del tracto urinario no complicadas. • Conjuntivitis bacteriana. Efectos adversos • Los más frecuentes son los gastrointestinales. • Algunas son incapacitantes y potencialmente irreversibles: • Tendinopatía. • Neuropatía periférica. Dosis recomendada De 500 mg a 750 mg una vez al día. Uso en embarazo y lactancia Evitar, a menos de que no haya otra opción más segura, pueden dañar el cartílago de crecimiento. Las quinolonas pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Precauciones Uso en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alternativo. No dar en menores de 8 años. Para recordar Las quinolonas son los únicos antibióticos de administración oral que cubren pseudomonas. Ciprofloxacino Antibiótico fluoroquinolona de 2.a generación -xacino. Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de ADN, al actuar sobre las topoisomerasas IV y ADN girasa. Bactericida. Utilidad clínica Ótica, IV, VO, OFT Espectro Bacilos Gram negativos aerobios. • Útil para infecciones por Pseudomonas aeruginosa. • Fiebre tifoidea. • Infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis por Escherichia coli. • Conjuntivitis bacteriana. • Otitis aguda externa. Efectos adversos • Algunas son incapacitantes y potencialmente irreversibles: • Tendinopatía y rotura de tendones. • Neuropatía periférica. • Efectos sobre el sistema nervioso central (SNC). Las fluoroquinolonas pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave. Uso en embarazo y lactancia Evitar a menos de que no haya otra opción más segura, pueden dañar el cartílago de crecimiento. Para recordar Las quinolonas son los únicos antibióticos de administración oral que cubren pseudomonas. Precauciones Reservar levofloxacino para el uso en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alternativo. • No dar en menores de 8 años. Dosis recomendada • Oral: 500 a 750 mg dos veces al día. • IV: 400 mg cada 12 h. Gentamicina -micina. Antibiótico, aminoglucósidos Mecanismo de acción IV, IM. Inhiben la síntesis proteica al actuar sobre la subunidad 30S del ribosoma. Espectro Bactericida. Solo aerobios Gram negativos y cocos Gram positivos como estafilococos, enterococos, y estreptococos. Utilidad clínica No son efectivas frente a bacterias anerobias o en abscesos. • De elección en infecciones severas por Gram negativos (en conjunto con un β-lactámico). • Activa frente a Pseudomonas aeruginosa. • Es el más activo frente a los estafilococos (efecto sinérgico en la endocarditis). Efectos adversos Nefrotoxicidad. Neurotoxicidad manifestada por ototoxicidad (irreversible). Mayor riesgo en pacientes con IR y en aquellos que reciben altas dosis o terapia prolongada. Se requiere estrecha observación clínica debido a la posible toxicidad asociada con su uso. Uso en embarazo y lactancia Pueden causar sordera congénita bilateral irreversible total en niños cuyas madres recibieron estreptomicina (otro aminoglucósido). Para recordar Los aminoglucósidos tienen el “efecto posantibiótico” las bacterias continúan muriendo cuando los niveles séricos están por debajo de la CMI. • Difunden con dificultad a tejidos, particularmente a LCR, pulmón y próstata. Dosis recomendada 3 a 5 mg/kg/día en dosis divididas cada 8 h. Rifampicina -xacino. Antibiótico, rifampicina Mecanismo de acción IV, VO. Inhibe la síntesis de ARN y se une a la ARN polimerasa. Espectro Bactericida. Cocos Gram positivos, cocos y bacilos Gram negativos no entéricos. Utilidad clínica • Potente actividad sobre los biofilms y de gran uso en infecciones protésicas. • Quimioprofilaxis en personas con riesgo de meningitis meningocócica. • Neumonía por legionella. • Tuberculosis y otras micobacterias. • SARM. Efectos adversos • Hepatotoxicidad (el riesgo aumenta en combinación con isoniacida). • Reacciones de base inmunitaria: • Síntomas gripales. • Fiebre. • Anemia hemolítica. • Insuficiencia renal. • Tiñe de naranja las secreciones corporales. Para recordar Siempre se debe usar con otros antibióticos por la aparición precoz de resistencias en monoterapia. Dosis recomendada • 300 mg dos veces al día. • 600 mg una vez al día. Uso en embarazo y lactancia Cotrimoxazol Antibiótico, combinación de trimetoprima y sulfametoxazol SulfamidasSulfa- Mecanismo de acción El sulfametoxazol interfiere con la síntesis y el crecimiento del ácido fólico bacteriano; mientras que la trimetoprima causa inhibición secuencial de las enzimas de la vía del ácido fólico. IV, VO. Espectro Bactericida. Gram negativas anaerobias facultativas y estafilococos. Utilidad clínica • De elección para infección por: • Pneumocystis jirovecii. • Nocardia. • Stenotrophomonas. • Tropheryma whipplei (enfermedad de Whipple). Efecto adverso • Hiperpotasemia. • Neutropenia en VIH+. • Colestasis, ictericia y kernícterus. • Diarrea. • Dolor abdominal. • Reacciones cutáneas (frecuentes VIH+). Dosis recomendada • VO: 1 a 2 tabletas de doble concentración cada 12 a 24 h. • IV: 8 a 20 mg/kg/ día dividido cada 6 a 12 h. Para recordar Las concentraciones séricas de creatinina y potasio deben monitorearse en pacientes ambulatorios que reciben terapia de dosis alta. Uso de embarazo y lactancia Mayor riesgo de: • Malformaciones congénitas. La trimetoprima interfiere con el metabolismo del ácido fólico y disminuye los niveles maternos. Precaución si el bebé está enfermo riesgo potencial de kernícterus. Claritromicina Antibiótico, macrólidos -micina. Mecanismo de acción VO. Inhiben la síntesis proteica y, con ello, se unen a la subunidad 50S del ribosoma. Espectro Bacteriostático. Cocos y bacilos Gram positivos, bacilos Gram negativos no enterobacterias. Bacterias intracelulares, micobacterias y protozoos. Utilidad clínica Efecto adverso • De elección para: • Campylobacter. • Mycoplasma. • Ureaplasma. • Bartonella spp. • Rhodococcus. • Tos ferina. • EPOC exacerbación aguda. • Gastrointestinales. • Alargan el QT. • Uso crónico aumentan la mortalidad cardiovascular. • Erradicación de Helicobacter pylori (componente en terapia triple). • Infección por micobacterias (no tuberculosas). • Otitis media aguda en pacientes pediátricos. Dosis recomendada 500 mg cada 12 h. Precauciones Para recordar Los macrólidos no son útiles en monoterapia en la neumonía neumocócica por el riesgo de resistencias. Sin embargo, la adición de un macrólido con un betalactámico mejora el pro- nóstico de los pacientes con neumonía. Ya que se eliminan por vía biliar hay que disminuir la dosis en insuficiencia hepática. Uso de embarazo y lactancia Clindamicina Antibiótico, lincosamidas Mecanismo de acción Inhiben la síntesis proteica y se une a la subunidad 50S del ribosoma. Tópico, IV, IM VO, VV. Espectro Bacteriostático. Utilidad clínica Efecto adverso • Gram positivos (estreptococo, neumococo y estafilococo). Anaerobios estrictos Gram positivos y Gram negativos. • No es activo frente a bacilos Gram negativos entéricos facultativos. • Osteomielitis hematógena. • Infecciones ginecológicas • Infecciones intraabdominales. • Infecciones del tracto respiratorio inferior. • Septicemia. • Infecciones de piel y tejidos blandos. • Acné vulgar. • Vaginosis bacteriana (VB). Molestias gastrointestinales, diarrea por Clostridioides difficile (20 % en tratamientos prolongados) es el antibiótico que más se asocia a esta complicación. Dosis recomendada • VO: 600 a 1 800 mg/día de 2 a 4 dosis divididas; hasta 2 400 mg día en 4 dosis divididas para infecciones graves. • IM, IV: 600 a 2 700 mg/día de 2 a 4 dosis divididas. Uso en embarazo y lactancia Aztreonam Antibiótico, monobactámico Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana y, con ello, se une a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP). IM, IV (dosis superiores deben administarse por vía IV). Espectro Bactericida. Bacilos Gram negativos aerobios, incluido Pseudomonas aeruginosa. Utilidad clínica • Cuando hay alergias a las penicilinas. • Infecciones sistémicas. • Fibrosis quística. • Infecciones del tracto urinario. Efecto adverso • Neutropenia. • de transaminasas. Dosis recomendada De 1 a 2 g de cada 6 a 8 h. Uso en embarazo y lactancia Para recordar La estructura de monobactam hace poco probable la alergenicidad cruzada con betalactámicos. Azitromicina Antibiótico, macrólido -micina Inhibe la síntesis de proteínas dependientes de ARN en el paso de elongación de la cadena; se une a la subunidad ribosómica 50S lo que resulta en el bloqueo de la transpeptidación. Oral, IV. Espectro Bacteriostático. Cocos y bacilos Gram positivos, bacilos Gram negativos no enterobacterias. Bacterias intracelulares, micobacterias y protozoos. Utilidad clínica Los macrólidos son de elección para tos ferina, diarrea por Campylobacter jejuni y la enfermedad por arañazo de gato. Efecto adverso • Prolongación del QT. • Colestasis y hepatitis. • Colitis por Clostridioides difficile. • Reacciones de hipersensibilidad. Precauciones Ya que se eliminan por vía biliar hay que disminuir la dosis en insuficiencia hepática. Dosis recomendada Uretritis gonocócica (dosis única de 2 g), uretris no gonocócica (dosis única de 1 g). • EPOC, exacerbación aguda. • Chancroide o chancro blando. • Prevención del complejo Mycobacterium avium complex (MAC). • Otitis media aguda. • Neumonía adquirida en la comunidad. • Infección de la piel y de la estructura de la piel. • Faringitis estreptocócica, grupo A. • Uretritis/cervicitis. Para recordar • Los macrólidos no son útiles en monoterapia para la neumonía neumocócica por el riesgo de resistencias. Sin embargo, la adición de un macrólido con un β-lactámico mejora el pronóstico de los pacientes con neumonía. • La azitromicina se acumula intracelularmente lo que permite administraión de dosis única. Uso de embarazo y lactancia Linezolid -zolid. Antibiótico, oxazolidinonas Mecanismo de acción IV, VO. Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ARN ribosómico 23S bacteriano de la subunidad 50S. Bacterostático (enterococo, estafilococo), bactericida (estreptococo). Espectro Coocos Gram positivos. Utilidad clínica Efectos adversos • Trombocitopenia reversible. • Acidosis láctica. • Síndrome serotoninérgico. • Neuropatía periférica. • Neuropatía óptica irreversible. Uso en embarazo y lactancia • Infecciones por enterococos (resistentes a la vancomicina). • Neumonía nosocomial y comunitaria. • Infecciones de la piel y la estructura de la piel complicadas. • Penetra a fondo el hueso, pulmón y LCR. Para recordar No es preferido para tratamiento largos por el riesgo de toxicidad hematológica y neurológica grave. Dosis recomendada 600 mg cada 12 h. Tetraciclina -ciclina. Antibiótico, tetraciclinas Mecanismo de acción VO. Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas (se une a las subunidades ribosómicas 30S y posiblemente 50S). Bacteriostáticas. Espectro Amplio espectro frente a Gram positivos y Gram negativos. Utilidad clínica • Elección para granuloma inguinal. • Acné. • Erradicación Helicobacter pylori. • Amebiasis intestinal. • La fiebre Q. • Listeriosis. • Ántrax. • Infecciones de • Borreliosis de Lyme. transmisión sexual. • Cólera. Efectos adversos • Decolaración permanente de dientes en niños. • Facilitan la aparición de candidiasis vaginal. • Gastrointestinales. • Fototoxicidad. Contraindicaciones • Insuficiencia renal avanzada. • Niños. Para recordar Uso en embarazo y lactancia Las tetraciclinas se acumulan en los dientes en desarrollo y en los huesos tubulares largos. Riesgo de afectación del cartílago y coloración de dientes con el uso prolongado. Su absorción se altera al tomarla con comidas. Dosis recomendada De 250 a 500 mg cuatro veces al día o 500 mg dos veces al día. Cloranfenicol -anfenicol. Antibiótico, anfenicol Mecanismo de acción IV. Se une de manera reversible a las subunidades ribosómicas 50S de organismos susceptibles. Espectro Bacteriostáticos. Espectro muy amplio frente a Gram positivos y Gram negativos, aerobios y anaerobios y todo tipo de gérmenes intracelulares. Utilidad clinica • Fiebre tifoidea. • Peste. • Brucelosis. • Meningitis neumocócica (incluida alergia a penicilinas) Efectos adversos No sulen ser la primera elección debido a su toxicidad medular. • Pancitopenia. • Anemia aplásica. El tiamfenicol (otro anfenicol) tiene menor toxicidad, en general. Uso en embarazo y lactancia Riesgo de síndrome gris del recién nacido: cianosis, distrés respiratorio, hipotensión y muerte. • Infecciones graves como: • Exacerbaciones de la fibrosis quística. • Meningitis bacteriana. • Bacteriemia. Para recordar Son lipofílicos pasan la barrera hematoencefálica. Es poco activo frente estafilococos y enterococos, y nada frente a pseudomonas. Contraindicaciones • Insuficiencia hepática. • Alteraciones metabólicas. Dosis recomendada De 50 a 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 h; dosis máxima diaria: 4 g/día. Daptomicina Antibiótico, lipopéptidos Mecanismo de acción IV. Se une a componentes de la membrana celular de organismos susceptibles y causa una rápida despolarización, lo que inhibe la síntesis intracelular de ADN, ARN y proteínas. Bactericida dependiente de la concentración. Utilidad clinica Espectro Cocos Gram positivos potente actividad estafilocócica. • Infecciones por Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativos resistentes a meticilina. • Bacteriemias. • Endocarditis. Efectos adversos • Toxicidad muscular hay que vigilar las cifras de creatina fosfoquinasa (CPK por sus siglas en inglés). • Dolor de pecho. • Edema. • Diaforesis. Uso en embarazo y lactancia No hay suficientes estudios para evaluar el riesgo. Usar solo si es necesario. Para recordar No indicado para el tratamiento de la neumonía, ya que el surfactante pulmonar inhibe su actividad bacteriana. Dosis recomendada 4, 6, 8, 10 mg/kg una vez al día. Atorvastatina -vastatina. Antilipémico, estatinas Mecanismo de acción VO. Inhibición competitiva, parcial y reversible de la enzima HMG-CoA aumentando los receptores de LDL y favoreciendo su eliminación plasmática. Utilidad clínica Efecto adverso • Hiperlipidemia. • Hipercolesterolemia familiar. • Prevención primaria y secundaria de la enfermedad cardiovascular aterosclerótica. • Postrasplante de corazón o riñón. • Aumento de las transaminasas y hepatotoxicidad. • Musculares mialgias, miopatía, miositis, calambres y/o rabdomiólisis. • Constipación y dolor abdominal. • Hiperglicemia. Contraindicaciones • Niños y embarazadas. • Hepatopatía crónica y activa. Uso en embarazo y lactancia La biosíntesis de colesterol puede ser importante en el desarrollo fetal. Administrar solo si es necesario. Los lípidos son un componente normal de la leche materna. Para recordar Disminución de triacilglicéridos (TAG) de un 7 a 30 %. Precauciones • Vigilar signos de rabdomiólisis. • Comprobar los niveles basales de aminotransferasas antes de iniciar la terapia con estatinas suspender si ALT es >3 veces al rango normal. Dosis recomendada • Alta intensidad (de 40 a 80 mg/día) reduce el C-LDL en ≥50 %. • Intensidad moderada (de 10 a 20 mg/día) reduce el C-LDL del 30 % al 49 %. Gemfibrozilo -fibrozilo. -fibrato. Antilipémico, fibrato Mecanismo de acción VO. Unión a los receptores nucleares PPARα, inhibiendo la producción de VLDL y aumentando su depuración. Utilidad clínica De utilidad en el subgrupo de pacientes que presentan hipertrigliceridemia o HDL bajo. De elección para prevenir pancreatitis por hipertrigliceridemia. RIDOS ICE TRIGL Efecto adverso • Dispepsia. • Toxicidad muscular especialmente cuando se administran en conjunto con una estatina. • Hepatotoxicidad ( transaminasas). • Litiasis vesicular. • Erupción cutánea o rash. Uso en embarazo y lactancia La hipertrigliceridemia es muy grave y tienen riesgo de pancreatitis, el uso de gemfibrozilo a partir del segundo trimestre se puede considerar. Solo si es necesario. Para recordar TG del 20 al 50 %. HDL del 5 al 35 %. LDL del 5 al 20 %. El metabolismo de la warfarina es alterado, por lo que se debe reducir la dosis de warfarina en un 30 %. Tomar 30 minutos antes de las comidas. Contraindicaciones Enfermedad hepática y renal grave. Dosis recomendada 600 mg dos veces al día. Enalapril Antihipertensivo, inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) Mecanismo de acción -pril. VO. Bloquea el paso de angiotensina I a angiotensina II. Da como resultado niveles más bajos de angiotensina II, lo que provoca un aumento de la actividad de la renina plasmática y una reducción de la secreción de aldosterona. Utilidad clínica Efecto adverso • Hipertensión primera línea. • Prevención secundaria en síndrome coronario aumenta la supervivencia. • Nefropatía diabética. • (HTA) renovascular. • IC sintomática con fracción de eyección reducida. • Enfermedad renal crónica proteinúrica. • Tos seca/irritativa. • Angioedema. • Hiperpotasemia. • Hipotensión ortostática. • Mareos. • Empeoramiento de la función renal Para recordar Han demostrado mejorar los síntomas, aumentar la supervivencia y disminuir las hospitalizaciones por IC con fracción de eyección reducida. Uso en embarazo y lactancia Suspender lo antes posible, una vez que se detecte el embarazo. Contraindicaciones Están prohibidos en: El embarazo. Insuficiencia renal aguda. Hiperpotasemia (HP). Estenosis bilateral de la arteria renal y unilateral en monorreno. Recomendaciones Evitar alimentos altos en potasio. Dosis recomendada De 5 a 10 mg una vez al día. Losartán Antihipertensivo, antagonista de los receptores de la angiotensina II (ARAII) Mecanismo de acción -sartán. VO. Antagonista selectivo y competitivo del receptor de angiotensina II no peptídico, lo que conlleva a un bloqueo de los efectos vasoconstrictores y secretores de la aldosterona. Utilidad clínica • Tienen las mismas indicaciones que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). • En caso de intolerancia a los IECA angioedema y tos. Efecto adverso • Similar a los IECA: Hiperpotasemia y daño renal agudo en la hipertensión renovascular o estados de depleción de volumen efectiva. • Tienen tasas más bajas de tos y angioedema y tasa más alta de síntomas hipotensivos que los IECA. Uso en embarazo y lactancia Suspender lo antes posible una vez que se detecte el embarazo. Para recordar Causan una inhibición más completa del sistema renina-angiotensina que los IECA, no afectan la respuesta a la bradicinina y tienen menos efectos adversos. Dosis recomendada De 25 a 50 mg una vez al día. Metoprolol Antihipertensivo, β-bloqueador, cardioselectivo Mecanismo de acción -Lol. IV, VO. Bloquea los receptores adrenérgicos β1 y produce un efecto inotrópico y cronotrópico negativo. Utilidad clínica Efecto adverso • Feocromocitoma. • Hipertrofia benigna de próstata. • Insuficiencia cardíaca y disfunción sistólica del VI. • Hipertensión NO es primera línea. • Infarto de miocardio. • FA y arritmias ventriculares. • Profilaxis de la migraña. • Tirotoxicosis. • Bloqueo auriculoventricular (AV) de primer grado, bloqueo AV de segundo grado o bloqueo cardíaco completo. • Puede empeorar, prolongar o causar hipoglucemia. • Broncoespasmo. • Baja tolerancia al ejercicio. • Hipertrigliceridemia. • Fenómeno de Raynaud. Precauciones La abstinencia aguda de un β-bloqueante puede provocar un aumento de la actividad simpática. Los β-bloqueantes pueden exacerbar la insuficiencia cardíaca en pacientes con IC descompensada. Para recordar Pueden reducir la tasa de mortalidad y de hospitalizaciones en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Antídoto Para β-bloqueantes es glucagón 4 mg (se puede repetir a los 15 minutos). Contraindicaciones • Broncoespasmo. • Fenómeno de Raynaud (vasoespasmo). • Insuficiencia cardíaca (IC) aguda grave. • Bloqueo auriculoventricular (AV). Dosis recomendada • Tartrato de metoprolol (liberación inmediata): • IV 1,25 a 5 mg. • Por vía oral de 25 a 100 mg dos veces al día. • Succinato de metoprolol (liberación prolongada): • 50 a 400 mg una vez al día. Uso en embarazo y lactancia Si se usa, monitorear al recién nacido 48 h posteriores al nacimiento. Monitorear al lactante. Carvedilol Antihipertensivo, β-bloqueador, no cardioselectivo, bloqueo α1. Mecanismo de acción -Lol. VO. Bloquean los receptores adrenérgicos β1 y β2, produciendo un efecto inotrópico, cronotrópico negativo y broncoconstricción. Además de un bloqueo α1 que causa vasodilatación. Utilidad clínica Efecto adverso • Insuficiencia cardíaca. • Hipertensión NO es primera línea. • Angina crónica estable. • Fibrilación/aleteo auricular (control de la frecuencia ventricular). • Infarto de miocardio. • Profilaxis de hemorragia varicosa. • Bloqueo AV de primer, segundo grado o completo • Puede empeorar, prolongar o causar hipoglucemia. • Broncoespasmo. Contraindicaciones • Broncoespasmo. • Fenómeno de Raynaud (vasoespasmo). • IC aguda grave. • Bloqueo auriculoventricular (AV). Para recordar Pueden reducir la tasa de mortalidad y de hospitalizaciones en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), al igual que metopolol, bisoprolol y nebivolol. Antídoto Para β-bloqueantes es glucagón 4 mg (se puede repetir a los 15 minutos). • Impotencia. • Tolerancia al ejercicio. • Hipertrigliceridemia. • Fenómeno de Raynaud. Precauciones • La abstinencia aguda de un β-bloqueante puede provocar un aumento de la actividad simpática. • Los β-bloqueantes pueden exacerbar la insuficiencia cardíaca (IC) en pacientes con IC descompensada. Dosis recomendada De 3,125 a 25 mg dos veces al día. Uso en embarazo y lactancia Si se usa, monitorear al recién nacido 48 h posteriores al nacimiento. Monitorear al lactante. Prazosina Bloqueador α1 -zosina. Mecanismo de acción VO. Inhibe de forma competitiva los receptores α-adrenérgicos postsinápticos, lo que da como resultado la vasodilatación de las venas y arteriolas, además de una disminución de la resistencia periférica total y de la presión arterial. Utilidad clínica • Hipertensión crónica en pacientes con: • Hiperplasia prostática benigna. • Hiperlipidemia. • Pesadillas e interrupciones del sueño relacionadas con el trastorno de estrés postraumático. • Fenómeno de Raynaud. Efecto adverso • Palpitaciones. • Debilidad. • Somnolencia. • Hipotensión postural. • Molestias digestivas. Dosis recomendada De 1 mg a dos o tres veces al día. Uso en embarazo y lactancia No es la primera opción para tratar la hipertensión en el embarazo. Dopamina Agente adrenérgico, inotrópico. Mecanismo de acción IV. Los receptores de dopamina están presentes en los lechos vasculares renal, esplácnico, coronario y cerebral; la estimulación de estos receptores conduce a la vasodilatación. Un segundo subtipo de receptores de dopamina causa vasoconstricción al inducir la liberación de noradrenalina. Utilidad clínica Alternativa de segunda línea a la noradrenalina en pacientes con bradicardia absoluta o relativa y un riesgo bajo de taquiarritmias. Efecto adverso • Angina de pecho. • Fibrilación auricular. • Bradicardia. • Latidos ectópicos. • Arritmia ventricular. Para recordar Su efecto clínico es dosis dependiente. Contraindicaciones • Feocromocitoma. • Taquiarritmias no corregidas. • Fibrilación ventricular. Dosis recomendada De 2 a 20 mcg/kg/min. Uso en embarazo y lactancia No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamiento de pacientes embarazadas en estado crítico, debido a preocupaciones de teratogenicidad fetal. Puede inhibir la lactancia. Adrenalina Alfa beta agonista, inotrópico, vasopresor Mecanismo de acción IV, IM, VIO, otros: intracardíaco, endotraqueal. • Estimula los receptores adrenérgicos α, β1 y β2, lo que da como resultado: • Relajación del músculo liso del árbol bronquial. • Estimulación cardíaca. • Dilatación de la vasculatura del músculo esquelético. • Vasoconstricción y de la presión arterial (PA). Utilidad clínica • Vasopresor inicial de elección en el choque anafiláctico. • Agente alternativo de primera línea si la noradrenalina está contraindicada. • Paro cardíaco. • Broncoespasmo, alivio temporal de los síntomas leves del asma intermitente. • Congestión nasal. Efecto adverso • Puede inducir taquiarritmias e isquemia. • Vasoconstricción esplácnica. Dosis recomendada Paro cardíaco solución 1:10.000 (0.1mg/ml) 1 mg cada 3 a 5 min IV/IO. Uso en embarazo y lactancia Precauciones No inyectar en el glúteo; puede no tratar eficazmente la anafilaxia y se ha asociado con infecciones por Clostridium (gangrena gaseosa). No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamiento de pacientes embarazadas en estado crítico, debido a preocupaciones de teratogenicidad fetal. Noradrenalina Alfa (α) y beta (β) agonista, inotrópico, vasopresor Mecanismo de acción IV. Es estimulante α a nivel vascular y β a nivel cardíaco, lo que causa: • Aumento de contractilidad y frecuencia cardíaca. • Vasoconstricción. • Aumento de la presión arterial sistémica y el flujo sanguíneo coronario. Utilidad clínica • Vasopresor inicial de elección en hipotensión severa, choque séptico, cardiogénico e hipovolémico (que no respondan a fluidos). Efectos adversos • Bradicardia. • Arritmia cardíaca. • Miocardiopatía (estrés). • Insuficiencia vascular periférica. • Ansiedad. • Cefalea transitoria. • Disnea. Dosis recomendada Choque cardiogénico: 0.05 a 0.4 mcg/kg/min. Uso en embarazo y lactancia No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamiento de pacientes embarazadas en estado crítico, debido a preocupaciones de teratogenicidad fetal. Dobutamina Agonista β, inótropo, cronotropo. Mecanismo de acción IV, IO. Estimula los receptores adrenérgicos β1 del miocardio, lo que resulta en un aumento de la contractilidad y la frecuencia cardíaca. Hay activación α1 y β2, pero los efectos sobre la β2 son mayores, lo que resulta en cierta vasodilatación. Utilidad clínica • Insuficiencia cardíaca grave y refractaria. • Agente inicial de elección en el choque cardiogénico con bajo gasto cardíaco. • Adición a la noradrenalina para el aumento del gasto cardíaco. • Hipoperfusión continua. Efectos adversos • Hipotensión. • Taquiarritmias. • Contracciones ventriculares prematuras. Uso en embarazo y lactancia No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamieto de pacien- tes embarazadas en estado crítico, debido a preocupaciones de teratogenicidad fetal. Para recordar No debe usarse de forma rutinaria en la sepsis debido al riesgo de hipotensión. Contraindicaciones Miocardiopatía hipertrófica con obstrucción del tracto de salida. Dosis recomendada 20 mcg/kg/min. Fenilefrina Agente adrenérgico, vasopresor Tópica, IV, IN, OFT. Mecanismo de acción Tiene actividad agonista puramente α-adrenérgica, produciendo vasoconstricción. Utilidad clínica • Congestión nasal. • Hemorroides. • Para dilatar las pupilas. • Hipotensión por sepsis hiperdinámica, trastornos neurológicos, hipotensión inducida por anestesia. • Vasopresor alternativo para pacientes con choque séptico. Efectos adversos • Bajo volumen sistólico y gasto cardíaco, sobre todo en pacientes con disfunción cardíaca. Para recordar Uso en embarazo y lactancia • Suele estar reservada para pacientes en los que la noradrenalina está contraindicada. • No está recomendado de forma rutinaria para el choque séptico. Dosis recomendada IV:20 a 400 mcg/min (0.25 a 5 mcg/kg/min). Vasopresina -presina. Hormona antidiurética Mecanismo de acción Vasopresina: IV, SC. Desmopresina: VN, VO, IV, SC, SI. Estimula la reabsorción del agua en los túbulos renales, produce una contracción de los músculos lisos del tracto digestivo y de los lechos vasculares. Utilidad clínica • Vasopresina: • Diabetes insípida. • Sangrado por varices esofágicas. • En estados de hipotensión aguda y choque (como segunda línea en choque séptico o anafiláctico que no responde a epinefrina). • Desmopresina: • Hemofilia. • Enuresis. • Diabetes insípida. Efectos adversos • Hiponatremia. • Xerostomía. • Vasoconstricción pulmonar. • Diabetes insípida. Uso en embarazo y lactancia Solo si es imprescindible, puede producir contracciones uterinas tónicas. Nombre de su análogo Desmopresina. Para recordar • No se recomienda como vasopresor de primera línea. • No confundir vasopresina con desmopresina (tienen indicaciones diferentes). • Usar con cuidado en falla cardíaca. Dosis recomendada Choque: 0.01 a 0.04 unidades/min. Alfametildopa Agonista α2 adrenérgico, antihipertensivo. Mecanismo de acción VO, IV. Estimulación de los receptores α-adrenérgicos centrales por un neurotransmisor falso (α-metilnorepinefrina) que resulta en una disminución del flujo simpático hacia el corazón, los riñones y la vasculatura periférica. Utilidad clínica HTA embarazo aunque no es la primera opción, su efecto es leve y tiene inicio de acción lenta. Efecto adverso • Hepatitis tóxicas. • Trastornos autoinmunes (anemia hemolítica autoinmune). Uso en embarazo y lactancia Se ha demostrado su seguridad a largo plazo para el feto. Contraindicaciones • Enfermedad hepática activa (hepatitis aguda, cirrosis activa). • Trastornos hepáticos previamente asociados con el uso de metildopa. • Uso concurrente de inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO). Dosis recomendada • Oral: de 250 mg cada 8 a 12 h. • IV: de 250 a 1 000 mg de cada 6 a 8 h. Verapamilo Calcio antagonista, no dihidropiridínico. Mecanismo de acción VO, IV. Disminuye la demanda de oxígeno del miocardio actuando como inótropo y cronotopo negativo y reduciendo la presión arterial sistémica. Es un vasodilatador mucho menos potente que las dihidropiridinas. Utilidad clínica • Angina. • Control de frecuencia en fibrilación o aleteo auricular. • Hipertensión. • Taquicardia supraventricular. • Prevención de cefalea en racimo. Efecto adverso • Pueden inducir o exacerbar la insuficiencia cardíaca. • Bradicardia. • Bloqueo auriculoventricular (AV). • Hipotensión ortostática. Para recordar • Puede exacerbar la IC. • Lentifica la conducción cardíaca contraproducente en disfunción del nódulo sinusal o bloqueo auriculoventricular. Dosis recomendada Contraindicaciones Variable. Uso en embarazo y lactancia Se prefieren otros agentes antes que el verapamilo. • Debe evitarse en pacientes con una fracción de eyección del ventrículo izquierdo <40 %. • No combinar verapamilo/diltiazem con β-bloqueantes, ni usar en bradicardia y bloqueos AV. Amlodipino -pino. Calcio antagonista, dihidropiridinas Mecanismo de acción VO. • Bloquean los canales de calcio lentos de una forma dosis dependiente. • Vasodilatan las arterias coronarias, reducen la resistencia coronaria, aumentan el flujo sanguíneo coronario. • Provocan una fuerte respuesta β-adrenérgica refleja, lo que a menudo Incluye una taquicardia refleja. Utilidad clinica Angina. Hipertensión crónica. Fenómeno de Raynaud. Efecto adverso • Síndrome de vasodilatación periférica: • Edemas de miembros inferiores más frecuente. • Rubefacción fácil. • Hipotensión. • Taquicardia refleja. • Estreñimiento. Para recordar Tienen mayor selectividad por el músculo liso vascular que por el miocardio, siendo vasodilatadores más potentes que el verapamilo o el diltiazem. Contraindicaciones Uso en embarazo y lactancia Se prefieren otros agentes antes que el amlodipino. Angina inestable o infarto de miocardio (IM) puede exacerbar la isquemia por taquicardia refleja. Dosis recomendada De 5 a 10 mg una vez al día. Nifedipina Calcio antagonista, dihidropiridínico, antiarrítmico tipo IV Mecanismo de acción -pino,na. VO. • Bloquean los canales de calcio lentos de una forma dosis dependiente. • Vasodilatan las arterias coronarias, reducen la resistencia coronaria, aumentan el flujo sanguíneo coronario. • Provocan una fuerte respuesta β-adrenérgica refleja, lo que a menudo incluye una taquicardia refleja. Utilidad clinica • Angina. • Hipertensión arterial • Hipertensión crónica. pulmonar. • Edema pulmonar a gran altitud. • Fenómeno de Raynaud. • Emergencia hipertensiva duran- • Tocólisis. te el embarazo o posparto. Efecto adverso Hiperplasia gingival. Síndrome de vasodilatación periférica: Edemas de miembros inferiores más frecuente. Rubefacción fácil. Hipotensión. Taquicardia refleja. Náuseas. Estreñimiento. Para recordar Tienen mayor selectividad por el músculo liso vascular que por el miocardio, siendo vasodilatadores más potentes que el verapamilo o el diltiazem. Contraindicaciones Uso en embarazo y lactancia La nifedipina oral es uno de los agentes preferidos para HT crónica en el embarazo. Angina inestable o infarto de miocardio (IM) puede exacerbar la isquemia por taquicardia refleja. Dosis recomendada De 30 a 60 mg una vez al día. Nitroglicerina Nitro-. Nitratos Mecanismo de acción Parche transdérmico, IV, SI, spray. • Se trasforman en óxido nítrico (NO) disminuyendo la concentración intracelular de calcio, lo que conlleva a una vasodilatación predominantemente venosa (y algo arterial). • El principal efecto antiisquémico es disminuir la demanda de oxígeno del miocardio al producir vasodilatación sistémica. Utilidad clinica • Tratamiento o prevención de la angina de pecho. • Insuficiencia cardíaca aguda descompensada. • Emergencia hipertensiva. • Relajación uterina. Efecto adverso • Cefalea. • Hipotensión arterial. • Taquicardia refleja. • Isquemia cerebral. • Efecto rebote de vasoconstricción coronaria. Contraindicaciones • Pacientes que han tomado sildenafilo o vardenafilo (debido al riesgo de hipotensión grave). • Pacientes con miocardiopatía hipertrófica. • En pacientes con sospecha de infarto del ventrículo derecho. Dosis recomendada Variable. Para recordar Taquifilaxia: con el uso crónico hay tolerancia farmacológica, por lo que debe haber un período diario libre del fármaco. Precauciones Se debe usar con precaución en pacientes con estenosis aórtica grave o depleción de volumen. Uso en embarazo y lactancia Se recomienda el uso de nitroglicerina intravenosa en mujeres embarazadas con preeclampsia cuando la hipertensión grave se asocia con edema pulmonar. Lidocaína Agente antiarrítmico clase IB, anestésico local IM, IV, SC, ID, IO, otras (perineural, epidral). Mecanismo de acción Suprime la conducción de los impulsos nerviosos. Utilidad clinica • Anestesia local y regional mediante técnicas de infiltración, bloqueo nervioso, epidural o espinal. • Tratamiento agudo de arritmias ventriculares. • Síndrome de cistitis intersticial/dolor de vejiga. • Paro cardíaco repentino debido a fibrilación o taquicardia ventriculares sin pulso. Efecto adverso • Dolor de cabeza posicional después de la anestesia espinal. • Escalofríos (después de la anestesia espinal). • Radiculopatía. Dosis recomendada • Anestesia por infiltración: de 20 a 100 mg. • Paro cardiaco: IV/IO. • 1.a dosis 1 a 1.5 mg/kg. • 2.a dosis 0.5-0 a 75 mg/kg. Uso en embarazo y lactancia Contraindicaciones • Hipersensibilidad a la lidocaína. • Síndrome de Stokes- Adams. • Síndrome de Wolff-Parkinson-White. La inyección de lidocaína está aprobada para analgesia obstétrica. Atropina Antiarrítmica clase IIC. Agente anticolinérgico, antídoto, agente antiespasmódico Mecanismo de acción Endotraqueal, IV, IM, SC, OFT. Bloquea la acción de la acetilcolina en los sitios parasimpáticos del músculo liso, las glándulas secretoras y el SNC. Utilidad clinica • Bloqueo de la conducción (en síncope vagal o infarto agudo de miocardio inferior). • Intoxicación con insecticidas organofosforados o carbamatos, o agentes nerviosos. • Intoxicación por hongos que contienen muscarina. • Bradicardia sinusal sintomática leve o moderada. • Bloqueo AV primario. • Ambliopía. Efecto adverso Disociación auriculoventricular (transitoria). Arritmia auricular. Asistolia. Dosis recomendada IV, IM: 0,5 a 1 mg cada 3 a 5 minutos. Se prefiere 1 mg para bradiarritmias graves. Precauciones • Enfermedad cardiovascular. • Enfermedades pulmonares. • Glaucoma Papel como antídoto Revierte los efectos muscarínicos del envenenamiento colinérgico. El objetivo principal en las intoxicaciones colinérgicas es la reversión de la broncorrea y la broncoconstricción. Uso en embarazo y lactancia Dar si existe una indicación clara de uso y no se deben suspender por temor a la teratogenicidad. Digoxina Glucósido cardíaco Mecanismo de acción VO, IV, IM. Produce un bloqueo de la bomba Na+-K+ -ATPasa del sarcolema. • Disminuye la conducción AV por estimulación para simpaticomimética. • Cronotrópico negativo. • Inotrópico positivo. Utilidad clinica • Control de frecuencia en FA y taquicardia supraventricular. • IC con fracción de eyección reducida. Efecto adverso Intoxicación digitálica. Contraindicaciones • ICC diastólica. • Síndrome de Wolf-Parkinson-White (SWPW). • Miocardiopatía hipertrófica. • Disfunción sinusal. Rango terapéutico 0.5-2 ng/ml. Dosis recomendada Para la mayoría de los pacientes, la dosis de mantenimiento de digoxina estará entre 0.125 mg y 0.25 mg al día VO. Vigilancia • Dada la ventana terapéutica relativamente estrecha de la digoxina, los pacientes requieren monitorización de la concentración sérica de digoxina. El nivel "óptimo" varía con el entorno clínico. • Es particularmente importante: • En personas con disfunción renal crónica. • Alteraciones electrolíticas. Uso en embarazo y lactancia Intoxicación digitálica Intoxicación digitálica K 19 Potasio 39.0983 Ocurre en un 20 % de los pacientes. La hipopotasemia es un factor precipitante. Cliníca Anorexia, náuseas, vómitos. Cambios en el ECG: Alargamiento del PR, acortamiento del QT, aplanamiento o inversión de la onda T y mayor amplitud de la onda U. Taquicardia auricular con bloqueo auriculoventricular (AV) variable (lo más característico). Descenso del segmento ST (cubeta digitálica). Extrasístoles ventriculares (más frecuentes). Antídoto Anticuerpo específico (fragmento Fab) ante arritmias que no ceden. Tratamiento Arritmias ventriculares se tratan con lidocaína o fenitoína. Bradiarritmias responden bien a la atropina. Corregir hipopotasemia. Interrumpir el fármaco. Adenosina Antiarrítmica clase IIE Mecanismo de acción Interactúa con los receptores de adenosina A1 en la superficie de las células cardíacas frecuencia sinusal y del retraso de la conducción del nódulo AV. IV. Utilidad clinica • TSV asociada con la reentrada del nódulo AV. • La taquicardia por reentrada AV asociada con una vía accesoria. • Hacer diagnóstico para diferenciar entre taquicardias. Efecto adverso • Arritmia cardíaca (transitoria y nueva después de la cardioversión). • Presión torácica y malestar. • Cefalea. • Enrojecimiento facial. • Molestia en el cuello. • Disnea. Dosis recomendada • Taquicardia supraventricular: • 1.a dosis: 6 mg. • Si no la detiene entre 1 o 2 minutos 2.a dosis: 12 mg y repetir otra vez si es necesario. • Total: 30 mg. Contraindicaciones • Bloqueo (AV) de segundo o tercer grado. • Síndrome del seno enfermo o bradicardia sintomática. • Enfermedad pulmonar bronco-contrictiva o asma. Uso en embarazo y lactancia La adenosina se recomienda para el tratamiento agudo de la TSV en mujeres embarazadas. Amiodarona Antiarrítmica clase IIIA Mecanismo de acción IV, VO. Inhibe la estimulación adrenérgica disminuye la conducción auriculoventricular (AV) y la función del nodo sinusal. Utilidad clínica • Arritmias supraventriculares, ventriculares: • Se prefiere en cardiopatía estructural de elección en miocardiopatía hipertrófica. • Se suele utilizar cuando otros antiarrítmicos han fallado o están contraindicados. Efectos adversos • Fibrosis pulmonar. • Alteraciones tiroideas. • Piel azulada. • Hepatitis tóxica. Dosis recomendada Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular (ACLS). • Primera dosis: 300 mg. • Segunda dosis 150 mg. • Muy inespecífico, actúa sobre numerosos canales iónicos. • Debido a sus múltiples efectos adversos, se usa en casos en los que no se puede utilizar otro fármaco más selectivo. Contraindicaciones • Síndrome del seno enfermo. • Bloqueo AV de segundo o tercer grado. • Choque cardiogénico. • Asma bronquial. • Síndromes de QT largo congénitos o adquiridos. • IC descompensada. • Potasio sérico <4 mEq/l. Uso en embarazo y lactancia Debe usarse durante el embarazo solo para tratar arritmias refractarias a otros tratamientos o cuando otros tratamientos están contraindicados. Minoxidil Vasodilatador directo, antihipertensivo Mecanismo de acción VO, TOP. Produce vasodilatación al relajar directamente el músculo liso arterial, con poco efecto sobre las venas. Utilidad clínica • Agente alternativo en hipertensión. • Alopecia tópico. Efectos adversos • Cambios en la onda T en el 60 %. • Derrame pericárdico (ocasionalmente con taponamiento). • Insuficiencia cardíaca (IC). • Pericarditis. • Hipertricosis. • Erupción ampollosa. Uso en embarazo y lactancia Se ha informado de hipertricosis neonatal. Para recordar La estimulación del crecimiento del cabello es secundaria a la vasodilatación, hay aumento del flujo sanguíneo cutáneo y estimulación de los folículos pilosos en reposo. Contraindicaciones Feocromocitoma. Dosis recomendada 5 mg una vez al día. Aumentar la dosis gradualmente hasta una dosis máxima de 100 mg/día de 1 a 3 dosis divididas. Hidralazina Vasodilatador directo, antihipertensivo Mecanismo de acción VO, IM, IV. Vasodilatación directa de arteriolas (con poco efecto sobre las venas) con disminución de la resistencia sistémica. Utilidad clínica • Agente alternativo hipertensión crónica y en emergencia hipertensiva. • Emergencia hipertensiva en embarazo o posparto. • Hipertensión perioperatoria. • IC con fracción de inyección reducida. Efectos adversos • IAM y angina. • Urticaria. • Síndrome lupus-like. Uso en embarazo y lactancia Se prefieren otros agentes para tratar la hipertensión crónica durante el embarazo. Contraindicaciones • Enfermedad de la arteria coronaria. • Enfermedad cardíaca reumática de la válvula mitral. • Disección de aorta. Dosis recomendada Variable. Furosemida -semida. Diurético de asa Mecanismo de acción VO, IV. Actúan en la porción ascendente gruesa del asa de Henle inhibiendo el cotransportador Na+-K+- 2Cl- . Utilidad clínica • Edema: • Insuficiencia cardíaca. • Cirrosis del hígado ascitis. • Enfermedad renal (incluido el síndrome nefrótico). • Edema pulmonar agudo. Sobre todo, cuando se necesita una diuresis urgente o cuando existe preocupación por una mala absorción gastrointestinal. Efectos adversos • Fallo renal agudo. • Desórdenes electrolíticos: • Hipercalciuria. • Hipopotasemia. • Hiponatremia. • Hipomagnesemia. • Alcalosis metabólica. • Hipotensión. • Hipertrigliceridemia. • Fotosensibilidad. • Deshidratación. Dosis recomendada Precauciones • Administrar la furosemida lentamente, ya que puede causar ototoxicidad. • Reemplazar potasio si es < 3.5 mEq/l. Contraindicaciones • Evitar en pacientes con osteoporosis o litiasis cálcica. • No combinar con AINES o IECA, por riesgo de falla renal. 40 mg. Uso en embarazo y lactancia Si es necesario, se debe usar con precaución debido a la posible reducción del flujo sanguíneo placentario. Tienen el potencial de disminuir el volumen de leche y suprimir la lactancia; debe evitarse cuando sea posible. Hidroclorotiazida -tiazida. Diurético tiazídico Mecanismo de acción VO. Inhiben el cotransportador sodio-cloro, ubicado en el túbulo contorneado distal. Utilidad clínica • Hipertensión. • Su efecto es modesto por lo que no se usan en estados edematosos. • Urolitiasis. • Hematuria microscópica por hipercalciuria idiopática. • Pacientes con osteoporosis que requieran diurético. • Diabetes insípida nefrogénica. Efecto adverso • Hipotensión. • Alcalosis metabólica. • Disminución de la libido. • Fotosensibilidad. • Deshidratación. • Azotemia. • Desórdenes electrolíticos. • Hipocalciuria. • Hipopotasemia. • Hiponatremia. Dosis recomendada Para recordar • Para el edema puede ser efectivo combinarlo con diuréticos de asa, pero debe haber vigilancia estricta. • Reemplazar potasio si <3.5 mEq/l. Precauciones • Evitar en pacientes con gota y en pacientes alérgicos a las sulfonamidas o sulfas. De 25 a 100 mg una o dos veces al día. Uso en embarazo y lactancia Se deben usar con precaución debido a la posible reducción del flujo sanguíneo placentario. Tienen el potencial de disminuir el volumen de leche y suprimir la lactancia. Debe evitarse cuando sea posible. Espironolactona -tona. -nona. Diuréticos ahorradores de potasio Mecanismo de acción VO. Son antagonistas competitivos de la aldosterona, lo que causa inhibición del intercambiador sodio-potasio del túbulo colector. Utilidad clínica • Hipertensión en combinación con otros fármacos que podrían causar hipopotasemia peligrosa. • En IC para reducir los efectos de la aldosterona en el miocardio. • Hipopotasemia. • Hiperaldosteronismo primaria. • Terapia hormonal de cambio de sexo. • Acné. • Ascitis por cirrosis. Efectos adversos • Hiperpotasemia (>5.0). • Acidosis metabólica. • Diarrea. • Somnolencia. • Disfunción eréctil. • Ginecomastia. • Disminución de la libido. Uso en embarazo y lactancia Se han asociado las dosis altas con la restricción del crecimiento intrauterino. Para recordar Los efectos adversos como dimisnución de la libido, ginecomastia o disfunción eréctil no se ven con la epleronona (selectivo renal). Se debe vigilar la hiperpotasemia, por riesgo de muerte. Dosis recomendada 12.5, 25, 50 mg una o dos veces al día. Heparina NO fraccionada Anticoagulante, heparina Mecanismo de acción Infusión IV o SC Potencian la actividad anticoagulante de la antitrombina III, la según la indicación. cual inhibe la trombina y los factores X, XI, IX y XII activados. Utilidad clínica • TVP y TEP. • FA complicaciones trombóticas. • Prevención de cirugía. • Terapia puente (inicio warfarina). Efectos adversos • Sangrado por exceso de dosis localización frecuente el retroperitoneo. • Trombocitopenia inducida por heparina. • Osteoporosis. • Necrosis cutánea (en el lugar de la inyección). • Alopecia. • Hiperaldosteronismo. Dosis recomendada Variable según indicación. Uso en embarazo y lactancia Generalmente se prefiere el uso de heparina de bajo peso molecular (HBPM). Control Mediante tiempo de tromboplastina parcial activado (TTPa) entre 1.5-2.5 veces el control. Suspender • Suspender la heparina al menos 6 h antes de una intervención. • Si es de urgencia suspender y administrar el antídoto. Contraindicaciones • Hemorragia activa o antecedentes de hemorragia (cerebral, subaracnoidea). • Hipertensión arterial maligna o no controlada. • Cirugía ocular o del SNC. • Trombocitopenia inducida por heparina. • IR (relativo, usar solo si es estrictamente necesario). Antídoto Sulfato de protamina, a razón de 1 mg por cada 100 unidades de heparina recibidas en la última hora. Enoxaparina Anticoagulante, heparina de bajo peso molecular Mecanismo de acción -parina. SC, IV. Actividad anti-Xa. EnoXAparina. Utilidad clínica • SCA y TVP. • Profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y movilidad severamente restringida. • Como anticoagulante puente. • Embarazo. Efectos adversos Tiene menos efectos secundarios que la heparina no fraccionada. • Sangrado por exceso de dosis localización frecuente el retroperitoneo. • TIH. • Osteoporosis. • Necrosis cutánea. • Alopecia. • Hiperaldosteronismo. Para recordar 1 mg equivale a 100 unidades de actividad anti-factor Xa. Antídoto Sulfato de protamina, a razón de 1 mg por cada 100 unidades de heparina recibidas en la última hora. Uso en embarazo y lactancia Control No requieren control, pero en casos especiales (embarazo, insuficiencia renal) se hace control con la actividad Xa. Suspender • Suspender al menos 6 h antes de una intervención. • Si es de urgencia administrar el antídoto. Contraindicaciones • Hemorragia activa o antecedentes (cerebral, subaracnoidea). • HTA no controlada o maligna. • Cirugía ocular o del SNC reciente. • Trombocitopenia inducida por heparina. • Alergia al fármaco. • Insuficiencia renal. Dosis recomendada SC: 1 mg/kg cada 12 h. Fondaparinux Anticoagulante. Mecanismo de acción SC, IV. Es un inhibidor indirecto del factor Xa. La falta de interacción plaquetaria hace que el riesgo de trombocitopenia inducida por heparina (TIH) sea insignificante. Utilidad clínica En conjunto con warfarina: TUP y TEP. Profilaxis TVP en pacientes quirúrgicos. Pacientes con trombocitopenia aguda o remota inducida por heparina (TIH). Efectos adversos Sangrado es más preocupante porque no hay antídoto aprobado. Hematoma espinal/epidural. Antídoto Si hay sangrado hay que emplear concentrados del factor VII recombinante. Uso en embarazo y lactancia Debe limitarse a aquellas mujeres que tienen reacciones alérgicas graves a la heparina, y que no pueden recibir danaparoide. Control A dosis profilácticas no prolonga el TP, ni el TTPa. A dosis altas puede prolongar la TTPa. Contraindicaciones Aclaramiento de creatinina <30 ml/min. Individuos que pesan <50 kg en el entorno profiláctico. Endocarditis bacteriana. Personas que se someten a neurocirugía o cirugía de columna. Dosis recomendada • SC: <50 kg: 5 mg una vez al día. De 50 a 100 kg: 7.5 mg una vez al día. • >100 kg: 10 mg una vez al día. Warfarina Anticoagulante, antivitamina K, dicumarínicos Mecanismo de acción -parina. VO. Impiden la acción de la vitamina K epóxido reductasa, afectando los factores de coagulación de la vitamina K dependientes (II, VII, IX, X, proteína C y S). Utilidad clínica • Infarto de miocardio. • Complicaciones tromboembólicas (venosas, pulmonares). • Complicaciones embólicas que surgen de la fibrilación auricular o el reemplazo de válvulas cardíacas. Efectos adversos Sangrado por exceso de dosis. Necrosis cutánea. • Malformaciones fetales. Terapia puente • Se debe administrar en conjunto con heparinas, hasta que el medicamento alcance el nivel de coagulación esperado (INR >2) para retirar la heparina. Antídoto Vitamina K, plasma fresco congelado o CCP. Uso en embarazo y lactancia X Recomendaciones • Tener en cuenta los fármacos que pueden inhibir o potenciar su acción. • El paciente se debe tomar la pasta cada día a la misma hora. Suspender Se debe suspender de 3 a 4 días antes de una intervención. Para recordar No tiene un efecto directo sobre un trombo establecido y no revierte el daño tisular isquémico. Evita la exten- sión de un trombo ya formado y previene complicaciones secundarias. Dosis recomendada Inicial: 2.5 a 5 mg diarios por 3 días. Mantenimiento: varía según INR tomado al 4.o día, dosis usual entre 2 y 10 mg/día. Rivaroxabán -xaban. Anticoagulantes orales de acción directa Mecanismo de acción VO. Inhibidor del factor Xa. Utilidad clínica • Profilaxis tromboembólica tras cirugía de cadera o rodilla. • FA no valvular con criterios de anticoagulación. • Enfermedad arterial periférica. • Tromboembolismo venoso. No valvular Efectos adversos Control Hemorragia: Menstruación abundante. Gingival. Hematuria. Rectal. Epistaxis. Hemoptisis. Anemia. BAJO ALTO RIESGO sin valvulopatía mitral ni prótesis valvulares. • No requiere control y se dan a dosis fijas. Contraindicados • Embarazo o lactancia. • Prótesis valvulares cardíacas. • ClCr <15 ml/min. Para recordar El beneficio de estos nuevos anticoagulantes es que hay menos riesgos y por tanto menos necesidad de control. MEDIO Uso en embarazo y lactancia Se prefieren otros fármacos distintos al rivaroxabán para el tratamiento de la FA o del TEV en pacientes embarazadas. Antídoto No hay antídoto en caso de sangrado administrar complejo protrombínico o factor VII recombinante. Dosis recomendada Variable. Clopidogrel Antiagregante, antiplaquetario Mecanismo de acción -grel. VO. El metabolito activo bloquea irreversiblemente el componente P2Y12 de los receptores de ADP en la superficie plaquetaria, lo que evita la activación del complejo receptor GpIIb/IIIa, y reduce así la agregación plaquetaria. Las plaquetas se ven afectadas durante toda su vida útil. Utilidad clínica • Alternativa a la aspirina cuando hay alergia o hemorragias. • Infarto de miocardio, infarto cerebral o enfermedad arterial periférica. • Síndrome coronario agudo. Efecto adverso • Hemorragia mayor y menor. • ACV hemorrágico. • Púrpura trombocitopénica trombótica. • Hemorragia intracraneal. • Vasculitis. • Pustulosis exantemática generalizada aguda. Dosis recomendada • Inicial: 300 mg. • Mantenimiento: 75 mg/día. Uso en embarazo y lactancia Solo si es necesario y durante el menor tiempo posible. Dabigatrán -gatrán Anticoagulante oral directo (ACOD) Mecanismo de acción VO. Inhibidor de la trombina (Fc II). Utilidad clínica • Tratamiento y prevención de TVP Y TEP. • FA no valvular. • Profilaxis del tromboembolismo venoso en artroplastia total de cadera y de rodilla. Efecto adverso Contraindicaciones • Molestias gastrointestinales. • Hemorragias: • Menstruación abundante. • Gingival. • Hematuria. • Rectal. • Epistaxis. • Hemoptisis. • Anemia. BAJO ALTO RIESGO • Embarazo o lactancia. • Prótesis valvulares cardíacas. • ClCr <30 ml/min. Antídoto Es el único que de los ACOD que tiene antídoto idarucizumab. Uso en embarazo y lactancia Para recordar El beneficio de estos nuevos anticoagulantes es de menor riesgo, por lo que requiere menor control. BAJO BAJO ALTO ALTO Dosis recomendada 150 mg dos veces al día. Usar solo si es necesario. Levotiroxina Hormona tiroidea Mecanismo de acción VO. La levotiroxina (T4) es una forma sintética de tiroxina, una hormona endógena secretada por la glándula tiroides. Utilidad clínica • Hipotiroidismo. • Supresión de la TSH. • Diagnóstico tiroideo. • Suplementación después de una tiroidectomía. • Tiroiditis posparto. • Coma mixedematoso. Efecto adverso • Ansiedad. • Palpitaciones y taquicardia. • Molestias gastrointestinales. • Sudoración. • Pérdida de peso. • Intolerancia al calor. Para recordar • Puede tomar hasta 8 semanas para ver el efecto completo. • Vigilar signos de hipertiroidismo (taquicardia, palpitaciones, pérdida de peso, insomnio, ansiedad). Uso en embarazo y lactancia La levotiroxina es el tratamiento preferido del hipotiroidismo materno. Dosis recomendada 25, 50, 100 mcg/día. Metimazol -mazol Antitiroideo, tiomida Mecanismo de acción VO. Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la oxidación del yodo en la glándula tiroides; bloquea la síntesis de tiroxina y triyodotironina (T3); no inactiva la T4 y T3 circulantes. Utilidad clínica • Hipertiroidismo. • Tirotoxicosis. • Enfermedad de Graves-Basedow. • Uso antes de tiroidectomía. • Tormenta tiroidea. Efecto adverso • Frecuentes: • Prurito. • Erupción cutánea. • Urticaria. • Artralgias y artritis. • Fiebre. • Sensación anormal del gusto. Dosis recomendada Variable. Uso en embarazo y lactancia Las tionamidas se asocian con posibles efectos teratogénicos, este tipo de efectos son más graves con metimazol y carbimazol, que con propiltiouracilo (PTU), otro antitiroideo. Raras pero peligrosas: Agranulocitosis. Hepatotoxicidad. Vasculitis ANCA. Teratogénico. Insulina Inyecciones subcutáneas múltiples o bomba subcutánea de infusión continua Regular. Insulina isofánica o NPH. Humana. U-500 regular. Tipos Acción rápida Aspartato. Lispro. Glulisina. Acción larga Glargina. Detemir. Degludec. Icodec. Análogos Para recordar Utilidad clínica • Diabetes mellitus tipo 1 desde el inicio de la enfermedad. • Diabetes mellitus tipo 2 si: • No hay buen control glucémico a pesar de dieta, ejercicio y antidiabéticos orales. • Hiperglucemias graves (>300 a 350 mg/dl o HbA1c >10 a 12 %). • Síntomas de insulinopenia (P. ej.: Pérdida de peso). • Descompensación aguda (cetoacidosis diabética, estado hiperosmolar). Efecto adverso Ganancia de peso. Hipoglicemia. Lipoatrofia 60 El uso eficaz de la insulina requiere la comprensión de las principales variables que afectan el grado de control glucémico: • La preparación de la insulina. • El lugar de la inyección. • La técnica de inyección. • El tamaño del depósito subcutáneo. • El flujo sanguíneo subcutáneo. Corticosteroides -sona. -solona. Corticosteroides Mecanismo de acción Actúan sobre receptores intracitoplasmáticos específicos que regulan la expresión de genes, lo cual modifica la síntesis de proteínas en los tejidos sobre los que ejercen sus acciones. Sus efectos inhibidores sobre múltiples tipos de células inmunes permiten el manejo de muchas de las de los trastornos inflamatorios y autoinmunitarios. Utilidad clínica • Diagnóstico y la causa del síndrome de Cushing. • Insuficiencia suprarrenal. • Hiperplasia suprarrenal congénita. • Tratamiento de trastornos inflamatorios, alérgicos e inmunológicos. • EPOC. • Artritis reumatoide. • Lupus. • Dermatitis. • Urticaria y eccema. • Asma. • Poliposis nasal y rinitis. Efectos adversos • Supresión de la función hipotalámica-pituitaria-suprarrenal (HPA) y el síndrome de Cushing. • Osteoporosis. • Inmunodeficiencias. • Depresión. • Retención de agua y sal. • Disminución de la libido. • Riesgo de cataratas. Precauciones • Vigilar todas las posibles infecciones. • Nunca detener repentinamente la toma de los medicamentos. • La terapia sistémica se asocia con un aumento en el riesgo de infección. • Vacunas de virus vivos o vivos atenuados (con dosis inmunosupresoras de corticosteroides). Corticosteroides -sona. -solona. Corticosteroides Ejemplos de algunos fármacos y dosis Acción intermedia Acción corta Hidrocortisona 160 mg Acetato de cortisona 200 mg Prednisona 40 mg Prednisolona Metilprednisolona 40 mg 31 mg Acción larga Dexametasona 6 mg Beclometasona Triamcinolona Vía de administración Son activos por cualquier vía de administración, la dosis y la vía de administración dependen del trastorno que se esté tratando. • Parenteral de dosis altas puede estar justificada en emergencias, (p. ej. choque séptico y asma aguda grave). • Oral e inhalada se utiliza habitualmente para la terapia crónica. • Las locales buscan administrar concentraciones más altas mientras se minimiza la exposición sistémica. Contraindicaciones • Infecciones fúngicas sistémicas. • Uso en bebés prematuros. • Púrpura de trombocitopenia idiopática. Dosis recomendada Variable según indicación y presentación. Uso en embarazo y lactancia Ver la necesidad del tratamiento en cada caso. Evaluar cada caso. Metformina Sensibilizador de la insulina, biguanidas Mecanismo de acción Inhiben la neoglucogénesis hepática, mejorando la sensibilidad hepática a la insulina. Activan los receptores PPARγ aumentado la sensibilidad insulínica a nivel periférico. Utilidad clínica 130 • De elección en diabetes mellitus tipo 2 (DM2). Especialmente efectivo si existe sobrepeso u obesidad. • Cuando el paciente no consigue los objetivos con dieta y ejercicio. • Diabetes mellitus gestacional. • Síndrome de ovario poliquístico. Efectos adversos • Acidosis láctica. • Molestias digestivas (flatulencias, dispepsia). • Deficiencia de vitamina B12. Dosis recomendada 500, 850 mg, 1 g una o dos veces al día. Uso en embarazo y lactancia Control Se debe medir la HbA1c cada 3 a 6 meses, vitamina B12 y creatinina sérica cada año. Contraindicaciones • En situaciones agudas de insuficiencia de algún órgano. • En insuficiencia renal y hepática. • Alcoholismo. • Embarazo. • Niños. • de la perfusión tisular o inestabilidad hemodinámica. • Antecedentes de acidosis láctica con metformina. Salbutamol -tamol. -terol. Agonista β2 de acción corta (SABA) Mecanismo de acción VO, INH, IV. Relaja el músculo liso bronquial al actuar sobre los receptores β2 con poco efecto sobre la frecuencia cardíaca. Utilidad clínica • Reagudizaciones en EPOC. • Exacerbaciones y tratamiento agudo del asma. • Hiperpotasemia. Efectos adversos • Temblor: dosis dependiente. El uso sistémico se puede asociar a riesgo arritmogénico. Miocardiopatía por estrés. • Alteraciones metabólicas. • En raras ocasiones, puede producirse un broncoespasmo paradójico. Para recordar También llamado albuterol. Carecen de efecto antiinflamatorio y efecto antisecretor, son los más potentes broncodilatadores. Dosis recomendada Variable. Uso en embarazo y lactancia Valorar el beneficio, ya que el asma mal controlada puede tener un mayor riesgo materno-fetal que el asociado con los medicamentos. Bromuro de ipratropio -tamol. -terol. Anticolinérgico de acción corta (SAMA) Mecanismo de acción INH. Bloquea la acción de la acetilcolina en los sitios parasimpáticos del músculo liso bronquial provocando broncodilatación; la aplicación local a la mucosa nasal inhibe las secreciones de las glándulas serosas y seromucosas. Utilidad clínica • Manejo sintomático del EPOC en fase estable. • Exacerbación en asma (NO combinar con una β-adrenérgico de acción corta). Efectos adversos • Xerostomía. • Tos. • Midriasis o glaucoma. • Bronquitis. • Exacerbación del EPOC. • Sinusitis. Dosis recomendada Variable. Uso en embarazo y lactancia La exposición sistémica después de la inhalación es insignificante. Teofilina Metilxantina, inhibidor de la enzima fosfodiesterasa, no selectiva Mecanismo de acción -filina. IV, VO. Inhibe la fosfodiesterasa (PDE) 3, tradicionalmente se clasifica como broncodilatador pero su efecto por sí solo es muy escaso. Además, estimula el centro respiratorio, mejora la función cardía- ca y el aclaramiento mucociliar. Utilidad clínica • Manejo del asma y EPOC en circunstancias específicas. Efectos adversos • Náuseas y vómitos. • Cefalea. • Inquietud. • Si se superan los niveles terapéuticos puede llegar a causar convulsiones, hipotensión o arritmias. Dosis recomendada Para recordar • Tiene efectos antiinflamatorios, inmunomoduladores y broncos protectores. • Sufren metabolismo hepático por lo que hay que tener en cuenta posibles interacciones. Variable. Uso en embarazo y lactancia Los bebés expuestos a la teofilina durante el tercer trimestre deben ser monitoreados para detectar eventos adversos (irritabilidad, taquicardia, vómitos). Haloperidol Antipsicótico de 1.a generación de alta potencia. Mecanismo de acción IM, IV, VO. Antagonista competitivo del receptor de dopamina D2. Inhibe la liberación de dopamina en el cerebro. Utilidad clínica Efecto adverso • Tratamiento de la psicosis buen control de síntomas positivos, poco eficaz en síntomas negativos. • Agitación y agresión. • Delirium hiperactivo. • Trastorno bipolar. • Síndrome de Tourette. • Mayor riesgo de síndrome extrapiramidal y síndrome neuroléptico maligno. • Hiperprolactinemia. • Síndrome metabólico. • Aumento del riesgo de muerte en ancianos. • Hipotensión ortostática. • Fotofobia y fotosensibilidad. • Sedación/letargia. Para recordar La administración intravenosa de haloperidol se asocia con una prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis (> 2 mg) y el riesgo de arritmia cardíaca es rara, pero potencialmente mortal. Dosis recomendada Agresión/agitación: • IM, IV: 2 a 10 mg cada 15 min hasta resolver síntomas agudos. • Oral: 2-10 mg cada 6 h según necesidad. Contraindicaciones • Enfermedad de Parkinson. • Demencia con cuerpos de Lewy. Precauciones En pacientes con disminución de la motilidad gastrointestinal, íleo paralítico, retención urinaria, hiperplasia prostática benigna (HPB), xerostomía o problemas visuales. Uso en embarazo y lactancia Si es necesario, se debe utilizar la dosis materna mínima efectiva para disminuir el riesgo de SEP. Si se requiere un antipsicótico de 1.a generación, se prefiere el haloperidol. Risperidona 2. a generación de antipsicótico, bloqueo del receptor D2 y serotoninérgico Mecanismo de acción -dona. -pina. VO. Actúa tanto en la serotonina como en la dopamina en el cerebro, ayuda a mejorar los síntomas positivos, negativos y cognitivos de la esquizofrenia. Utilidad clínica Efecto adverso • De elección cuando predominan los síntomas negativos en la esquizofrenia Mejoran síntomas positivos sin empeorar los negativos. • Síntomas psicóticos, agitaciones o agresividad en otros contextos. • Irritabilidad asociada al espectro autista. • Síndrome confusional agudo. • Insomnio resistente. • Corea de Huntington. • Síndrome de Tourette. • Síndrome extrapiramidal y neuroléptico maligno (en menor medida que 1.a generación). • Inquietud o sedación. • Angioedema. • Su principal efecto adverso a largo plazo es un síndrome metabólico. • Hiperprolactinemia. Contraindicaciones • Hipersensibilidad. • Enfermedades • Paciente comatoso. hepáticas. • Depresión. • Enfermedad • Parkinson. arterial coronaria. Para recordar • Pueden tomar de 6 a 10 semanas en hacer efecto para los síntomas ositivos y hasta 6 meses para los síntomas negativos. • La adherencia es fundamental, pero es difícil de lograr por los efectos adversos y la poca conciencia dela enfermedad. Dosis recomendada • De 4 a 6 mg/día dividido en 1 y/o 2 dosis. • Dosis máxima recomendada 8 mg/día. Uso en embarazo y lactancia Se debe evaluar cada caso en conjunto con médico de salud mental, el obstetra y el pediatra. Litio Estabilizador del ánimo, antimaníaco Mecanismo de acción VO. Se desconoce el mecanismo de acción exacto. Se sugiere que el efecto general es la estimulación de la neurotransmisión inhibitoria e inhibir la transmisión excitadora. Utilidad clínica • Desorden bipolar tipo I y II (no es eficaz como antidepresivo). • Ayuda a modular los cambios de humor. • En combinación con antidepresivos para trastornos depresivos recurrentes resistentes. Efecto adverso Los más frecuentes son gastrointestinales y temblor fino distal. Poliuria y polidipsia. Hipotiroidismo. Acné. Alteraciones cardíacas de la conducción y ritmo. Aumento de peso. Edemas. Se retira el medicamento si se evidencia existencia de: Nefritis intersticial. Alteraciones del ritmo cardíaco. Contraindicaciones • Embarazo y lactancia el paciente debe recibir anticonceptivos. • Nefropatía e insuficiencia renal grave. Para recordar Tiene una latencia de acción de 7 a 10 días, para los casos agudos es recomendable usar antipsicóticos y benzodiacepinas. Psoriasis. Dosis recomendada De 800 a 1 200 mg/día. Uso en embarazo y lactancia Usar dosis mínima efectiva, monitorizar concentraciones séricas. Suspender 24 h-48 h antes del parto. Hipotonía, hipotermia, cianosis, cambios en el electrocardiograma y letargo en lactantes amamantados. Toxicidad por litio Toxicidad por Litio • Alto (1.5 mEq/l) • Moderado (1.5-2.5 mEq/l) • Severo (>2.5 mEq/l). Control • Análisis regular de los niveles de litio para evitar toxicidad o dosis ineficaces. • Pruebas periódicas de función renal, hormonas tiroideas, hemograma, analítica urinaria y ECG. Causas Deshidratación. Hiponatremia. Edad avanzada. Falla renal. Síntomas Temblor. Tratamiento Diarrea, náuseas y vómitos. Hiporreflexia. Convulsiones. Soporte. Disminución del nivel de conciencia con coma. Muerte por fracaso renal agudo. Lavado gástrico por sobredosis. Hidratación. si es Diálisis en casos graves (superiores a 4 mEq/l). Rango terapéutico Niveles entre 0.6 a 1.2 mEq/l para el mantenimiento en el trastorno bipolar. Sertralina Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina Mecanismo de acción -lopram. -tralina. -xetina VO. Actúan inhibiendo la acción de la bomba de recaptación de serotonina, con lo que aumentan la disponibilidad de esta sustancia en la sinapsis. Utilidad clínica • De primera elección en la mayoría de los siguientes casos: • Depresión. • Ansiedad. • Trastorno obsesivo compulsivo (TOC). • Trastorno de angustia. • Trastorno de ansiedad generalizada. • Trastorno de control de impulsos. • Desórdenes alimentarios. Efecto adverso Problemas estomacales. Síndrome serotoninérgico. Disfunción sexual. Náuseas, diarrea. Constipación. Insomnio. Cefalea. Para recordar A largo plazo inducen modificaciones en los receptores postsinápticos. Son los más usados por la baja frecuencia e intensidad de sus efectos secundarios. El efecto puede tardar de 4 a 6 semanas. Los antidepresivos pueden aumentar el riesgo de ideas o comportamiento suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años). Intoxicaciones Síndrome serotoninérgico náuseas, temblor, hipertermia, agitación, confusión o coma. Es poco frecuente. Dosis recomendada De 25 a 50 mg una vez al día. Uso en embarazo y lactancia Si el tratamiento para el trastorno depresivo mayor se inicia por primera vez durante el embarazo, la sertralina es uno de los ISRS preferidos. Duloxetina Antidepresivos. Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina Mecanismo de acción VO. Es un potente inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina, además de un inhibidor débil de la recaptación de dopamina. Utilidad clínica Episodios depresivos. Desórdenes de ansiedad. Dolor neuropático en diabetes. Ansiedad generalizada. Efecto adverso Similares a los ISRS. Sudoración. de la secreción gástrica. Dosis recomendada De 30 a 60 mg una vez al día. Para recordar El efecto puede tardar de 4 a 6 semanas. No mezclar con antidepresivo tricíclicos o inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Los antidepresivos pueden aumentar el riesgo de ideas o comportamiento suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años). Uso en embarazo y lactancia Amitriptilina -triptilina. -pramina. Antidepresivo tricíclico Mecanismo de acción VO. Aumenta la concentración sináptica de serotonina y/o noradrenalina en el sistema nervioso central mediante la inhibición de su recaptación por la bomba de membrana neuronal presináptica. Utilidad clínica • Episodios depresivos. • Desorden bipolar. • Trastorno obsesivo compulsivo (TOC). Efectos adversos • Episodios confusionales. • Defectos de memoria. • Agitación psicomotriz. • Cardiotoxicidad. Para recordar • Puede tardar de 2 a 3 semanas en dar efectos. Los antidepresivos pueden aumentar el riesgo de ideas o comportamiento suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años). Uso en embarazo y lactancia • Neuropatía. • Enuresis. • Fibromialgia. • Migraña. Contraindicaciones • Relativas: • Glaucoma de ángulo cerrado. • Hipertrofia prostática. • Absolutas: • IAM reciente. Intoxicación • Es muy frecuente y grave (mortalidad del 20 %). • Síntomas: • Tratamiento: • Hipotensión. • Lavado gástrico. • Hipertermia. • Monitorización • Convulsiones. cardíaca. • Coma. • Control vía aérea. • Arritmias • Bicarbonato IV. ventriculares. Dosis recomendada 10, 25, 50 mg/día. Trazodona Antidepresivo atípico Mecanismo de acción VO. Bloquea receptores serotoninérgicos postsinápticos (e inhibe débilmente la recaptación de la serotonina). Utilidad clínica • Se utiliza para tratar la depresión mayor. • Dispepsia funcional. • Como hipnótico para tratar el insomnio en elcontexto de la depresión, así como el insomnio asociado con antidepresivos. Efectos adversos • Activación de manía/hipomanía. • Riesgo de sangrado. • Arritmias cardíacas. • Síndrome serotoninérgico. • Priapismo. • Somnolencia. Uso en embarazo y lactancia Los antidepresivos pueden aumentar el riesgo de ideas o comportamiento suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años). Precauciones • Descontinuar si hay neutropenia o leucopenia. • Precaución en personas con riesgo de convulsiones. Dosis recomendada Variable. Ácido valproico Antiepiléptico Mecanismo de acción VO, IV. Parece suprimir la descarga neuronal repetitiva de alta frecuencia al bloquear los canales de sodio dependientes del voltaje. Utilidad clínica • Solo y en combinación para el tratamiento de las convulsiones generalizadas y focales. • Es eficaz para la epilepsia de ausencia. Efectos adversos • Caída del cabello. • Moretones con facilidad. • Temblores. • Síndrome metabólico. • Trombocitopenia. • Hipotiroidismo subclínico. Niveles terapéuticos Varían de 500 mg a 2 g al día. Las concentraciones séricas deben medirse en cualquier caso de sobredosis o toxicidad conocida o sospechada. Intoxicación • Disfunción del SNC (más común) letargo, somnolencia, coma o edema cerebral mortal. • Tratamiento: • Soporte. • Intubación traqueal alteración del estado mental. • Benzodiacepinas para convulsiones. • Carbón activado 2 h siguientes a la sobredosis (1 g/kg). Uso en embarazo y lactancia Es el más teratogénico de los antiepilépticos. Para recordar • Su dosis requiere ajustes en pacientes con insuficiencia hepática. Contraindicaciones • En pacientes con trastornos conocidos como el ciclo de la urea debido a un mayor riesgo de hiperamonemia grave. Carbamazepina Antiepiléptico Mecanismo de acción VO. Se une a los canales de sodio voltaje dependientes, esta unión extiende la fase inactiva e inhibe la generación de potenciales de acción rápidos cuando la célula está experimentando trenes despolarizantes entrantes. Utilidad clínica • Convulsiones focales y generalizadas. • Trastorno bipolar. • Síndromes de dolor crónico (P. ej.: neuralgia del trigémino). • Eficaz como monoterapia inicial para adultos y niños con convulsiones tónico-clónicas de inicio generalizado. Efectos adversos • Los pacientes que desarrollan una erupción con carbamazepina tienen más probabilidades de desarrollar una con oxcarbazepina, lamotrigina, fenitoína o fenobarbital, y viceversa. • Hiponatremia. • Exantema. • Prurito. • Retención de líquidos. • Disfunción sexual y niveles bajos de testosterona reversibles si se suspende la carbamazepina. • Somnolencia. • Visión borrosa o doble. Uso en embarazo y lactancia Para recordar La carbamazepina puede reducir la eficacia de la mayoría de las formas de anticoncepción hormonal. Benzodiacepinas -zolam. -cepam. Benzodiacepinas. Mecanismo de acción Se unen a una subunidad (receptor benzodiacepínico) de los receptores neuronales del ácido gamma-aminobutírico (GABA). • Ansiolíticos. • Anticonvulsivante. • Sedantes. • Miorrelajante. • Hipnóticos. Utilidad clínica zz z • Insomnio (principal indicación). • Trastorno de angustia y ansiedad generalizados (por tiempo limitado). • Cuadros de abstinencia. • Epilepsia. • Anestesia como premedicación. • Contracturas musculares. • Trastorno bipolar. • Anestesia. Efectos adversos • Sedación excesiva (más común). • Tolerancia y dependencia (más en la de vida media corta). • Amnesia retrograda. • Ataxia. • Disartria. • Vértigo. Abstinencia • Sucede cuando la medicación se suspende abruptamente o cuando se ha tomado por más de 3 meses: • Convulsiones temblores. • Ansiedad. • Insomnio. • FC. • Vómito. • Temperatura. • Dolores musculares. • Memoria. • Agitación. Benzodiacepinas -zolam. -cepam. Benzodiacepinas Ejemplos de algunos fármacos y dosis Ultracorta (menos de 6 h) a 1 mg/kg Midazolam 0.25 (máx 20 mg) Triazolam 0.125- 0.25 mg Corta (6 a 8 h) Loracepam 0.5 a 3 mg Alprazolam 0.25 a 0.5 mg Oxacepam 10 a 30 mg Larga (más de 24 h) Diazepam 2 a 10 mg Clonazepam 0.25 a 0.5 mg Flurazepam 15 a 30 mg Bromazepam 2 a 6 mg Para recordar • Son liposolubles, atraviesan barrera hematoencefálica y placentaria. • NO administrar durante períodos largos debido al riesgo de dependencia y tolerancia. • Debe ser retirado de a poco. Vía de administración VO, IM (se absorben mal excepto el lorazepam), IV (en anestesia y en crisis convulsivas). Antídoto para intoxicaciones Un antagonista específico flumacenilo. Uso en embarazo y lactancia • Efectos teratogénicos con algunas benzodiazepinas. • Nacimientos prematuros y de bajo peso al nacer. • Los síntomas de abstinencia neonatal pueden ocurrir días o semanas después del nacimiento y el "síndrome del bebé flácido". Pregabalina Anticonvulsivante, análogo ácido gamma-aminobutírico (GABA) Mecanismo de acción VO. Se une a la subunidad α2 delta de los canales calcio dependientes de voltaje dentro del SNC y modula la entrada de calcio en las terminales nerviosas, inhibiendo así la liberación de neurotransmisores excitadores que incluyen glutamato, noradrenalina, serotonina, dopamina, sustancia P y gen de calcitonina. Utilidad clínica • Fibromialgia. • Dolor neuropático asociado con neuropatía periférica diabética, lesión de la médula espinal, relacionado con malignidad. • Neuralgia posherpética. • Convulsiones de inicio focal. • Síndrome de piernas inquietas. Efectos adversos • Edema periférico. • Ideas suicidas. • Depresión respiratoria y del SNC. • Alteraciones visuales. • Ganacia de peso. Uso en embarazo y lactancia Para recordar Puede proporcionar analgesia más rápidamente que la gabapentina una dosis inicial más baja puede ser eficaz y requiere un tiempo más corto para titular a una dosis completa. Dosis recomendada 25, 75, 150 mg. Máximo 300 mg. Antibióticos útiles frente a infecciones por SARM Fármacos para el manejo de infecciones por SARM (Staphylococcus aureus resistente a meticilina) Glucopepetidos, p. ej.: Vancomicina. Daptomicina. Linezolid opcion oral. Tigeciclina. Rifampicina (en asociacion con otro agente). Dalbavancina. Fosfomicina. Antibióticos útiles frente a infecciones P. Aeruginosa Fármacos con actividad frente a Pseudomonas aeruginosa Ceftazidima. Cefepima. Ceftazidima-avibactam. Ceftolozane-tazobactam. Piperacilina y tazobactam. Meropenem. Imipenem. Doripenem. Aztreonam. Amikacina. Todas las quinolonas, especialmente ciprofloxacino únicas antipseudomónicas con amdinistracion oral. Colistina. Fosfomicina. Fármacos que han demostrado aumentar la supervivencia en la insuficiencia cardíaca crónica Fármacos que han demostrado aumentar la supervivencia en la insuficiencia cardíaca crónica IECA ARAII Reducen la mortalidad, mejoran la clase funcional y disminuyen la progresión de los pacientes asintomáticos con disfunción ventricular izquierda. β-bloquenates mejoran la FEVI, la clase funcional, disminuyen las hospitalizaciones y aumentan la supervivencia de los pacientes con insuficiencia cardíaca (IC). Carvedilol. Bisoprolol. Metoprolol Nebivolol. Espironolactona la supervivencia. a dosis bajas ha demostrado aumentar Clasificación de fármacos antiarrítmicos Clase 0 Inhibidores del canal HCN Ivabradina Quinidina. Procainamida. Disopiramida Lidocaína. Clase IB Fenitoína. Flecainida. Clase IC Propafenona. Encainida. Clase A Clase I Bloqueadores de los canales del Na+ dependiente de voltaje Clase ID Ranolazina. Bloqueo de receptores β Clase II β-bloqueadores. Inhibidores del receptor de muscarina M2 Atropina. Frenador del nodo AV/activador del receptor muscarínico M2 Digoxina. Bloqueo del nodo AV Clase III Bloqueadores de canales de K Clase IV Antagonistas de canales de Ca++ Adenosina y ATP. Amiodarona, sotalol, vernakalant. Verapamilo. Fármacos con margen terapéutico estrecho Fármacos con margen terapéutico estrecho Siempre se deben monitorizar: Digoxina. Lidocaína. Procainamida. Anfotericina B. Gentamicina. Tobramicina. Amikacina. Vancomicina. Ácido valproico. Carbamazepina. Fenobarbital. Fenitoína. Litio. Dicumarínicos: acenocumarol. Teofilina. Ciclosporina. Tacrolimus. ¿Cuáles son las vías de administración enterales? Vía Vía oral Vía sublingual Utilidad Adecuada para el tratamiento crónico y domicliario. Útil en situaciones agudas. Consideraciones Su absorción es en el estómago y duodeno. Tiene efecto del primer paso hepático. Irrita la mucosa gástrica. Es barato y cómodo. Su absorción es desde la mucosa sublingual a la vena cava superior, evitando el primer paso hepático. Hay pocos medicamentos. Vía rectal Sonda/ ostomía Útil para fármacos que producen irritación gástrica o que se inactivan por las enzimas digestivas o por el pH gástrico, alternativa a la vía oral en pacientes inconscientes, con vómitos o quirúrgicos. Útil para pacientes inconscientes. Su absorción es lenta e incompleta. Estimula el nervio vago. Efecto parcial del primer paso. No todos los orales pueden administrarse por esta vía. Primer paso hepático. Riesgo de infección. ¿Cuáles son las vías de administración parenterales más frecuentes? Vía Vía intravenosa (IV). Utilidad En situaciones agudas. Consideraciones Biodisponibilidad del 100 %. Mayor toxicidad y complicaciones por dosis. Es dolorosa e incómoda. Vía intradérmica (VD). Para administrar vacunas, anestésicos locales, pruebas cutáneas. Volumen limitado (0.1 ml). Dolorosa. Vía intramuscular (IM) Para fármacos con mala absorción gastrointestinal oral o inactivados en el tracto gastrointestinal. Riesgo de lesión de vasos y nervios. Volumen mayor y absorción más rápida que SC. Efecto prolongado. Riesgo de embolia. Vía subcutánea (SC). Para autoadministración, se suele usar para insulinas, heparinas, vacunas, calcitoninas, opiodes, etc. Poco dolorosa. Efecto prolongado y sostenido. Volumen limitado (1 a 2 ml). Uso de fármacos en enfermedades renales, hepáticas y en insuficiencia cardíaca Enfermedad renal Si un fármaco se excreta por vía renal, debe reducirse la dosis administrada. En hemodiálisis podría ser necesario administrar una dosis suplementaria, ya que los niveles del fármaco pueden disminuir más de lo esperado. Enfermedad hepática. El primer paso hepático puede disminuir aumentando la biodisponibilidad oral. P. ej.: morfina, midazolam, nifedipina lo que requiere disminuir la dosis oral. Insuficiencia cardíaca. Al disminuir el gasto cardíaco el fármaco tiene un volumen de distribución menor, los tejidos con mejor perfusión tendrán mayores concentraciones del fármaco (cerebro, corazón). También hay menor eliminación del fármaco por diminución de la perfusión renal. ¿Cuáles son los 2 grandes tipos de reacciones adversas a los medicamentos (RAM)? Tipo A Son dosis dependientes. Relacionadas con la acción farmacológica. Leves. El manejo es diminuir la dosis. Respuestas farmacológicas exageradas, predecibles. Son las más frecuentes. Tipo B Efectos inesperados, diferentes de las acciones conocidas. Incluyen las reacciones idiosincráticas. No depende de la dosis. Poco frecuentes. Graves. El manejo es supender el medicamento. No están relacionadas con la acción farmacológica. Clasificación de las Cefalosporinas Parenteral. Cefazolina. Oral. Cefalexina Parenteral. Cefuroxima, cefoxitina, cefotetan 1. generación. 2. generación. Oral. Cefaclor, cefixima, cefuroxima. Parenteral. Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima. Oral. Cefditoren. 4. generación. Parenteral. Cefepima, ceftazidima avibactam. 5.a generación. Parenteral. Ceftarolina, ceftolozane tazobactam. 3. generación. Estas flashcards tienen el objetivo de que puedas memorizar las Referencias bibliográficas principales características y puntos relevantes de, aproximadamente, 90 American fármacos.Pain La Society caja está dividida en dos poner (APS). Principles of colores, Analgesicdebes Use. 7.a ed. en 1. color rojo las tarjetas Pain que Society; aún no 2016. memorizas y en verde las que ya Chicago: American tienes memorizadas. Para favorecer la curva de la memoria, debes volver a revisar periódicamente todas las Cada tarjeta tiene un Hernández-Cortez E. Acetaminofén: el tarjetas. medicamento más usado 2. espacio adicional para que añadas información que consideres en pediatría. Revista Anestesia México [Internet]. 2016 [citado el importante. 06 de noviembre de 2021]; 28(3): 2. Disponible en: http://www.scielo.org.mx/pdf/am/v28n3/2448-8771-am-28-03Es 00001.pdf recomendable que previo a la lectura de este material, tengas conocimiento básico de farmacología y grupos farmacológicos para aprovechar al máximo esteReddy recurso académico. La información que Bunchorntavakul C. and K. Acetaminophen-related 3. compone las flashcards está basada en los2013 datos más relevantes hepatotoxicity. Clin Liver Dis [Internet]. [citado el 06 de para la práctica clínica diaria,17(4): además de tener enen: cuenta noviembre de 2021]; 20. Disponible DOI: cuestionarios de exámenes evaluativos. 10.1016/j.cld.2013.07.005 Es Nonopioid importantedrugs resaltar que este producto es un apoyo y2018 en ningún for pain. The Medical Letter [Internet]. 4. momento pretende ser una guía clínica12(60): estricta. Es una referencia y [citado el 08 de noviembre de 2021]; 7. Disponible en: debe ser revisada y complementada con otras fuentes bibliográficas, al https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29422479/ igual que con profesores y guías clínicas de manejo propias de cada institución. Carson JL, Strom BL, Duff A, et al. Safety of nonsteroidal 5. anti-inflammatory drugs with respect to acute liver disease Es [Internet]. necesario 1993 tener[citado especial cuidado con cada ya que6.puede el 08 de noviembre de dosis, 2021]; 153(11): variar según laen: presentación, administración, e indicación clínica. Disponible https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8507123/ 6. Vane JR. Inhibition of Prostaglandin Synthesis as a Mechanism of Action for Aspirin-like Drugs. Nat New Biol [Internet]. 1971 [citado el 08 de noviembre de 2021]; 4. Disponible en: https://www.nature.com/articles/newbio231232a0 7. Meade EA, Smith WL, and DeWitt DL. Differential Inhibition of Prostaglandin Endoperoxide Synthase (cyclooxygenase) Isozymes by Aspirin and other Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs. 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