3.3.a. Cuestionario sobre los factores que afectan la absorción de fármacos
Problema 1
Enliste al menos cinco razones para que la biodisponibilidad oral sea incompleta (F<1.0)
1.
2.
3.
4.
5.
Antecedentes quirúrgicos digestivos
Efecto del primer paso.
Ionización
Hidrosolubilidad
Edad, el sexo.
Problema 2
Defina los siguientes terminos: transporte activo, transporte paracelular, transporte pasivo
facilitado, permeabilidad, transporte trancelular, transportador.
Transporte activo: Transporte celular donde las moléculas fluyen contra su
gradiente de concentración.
Transporte paracelular: Transporte a través de las uniones de oclusión que están
conectando las células endoteliales de la barrera hematoencefálica. En el paso
transcelular, el recorrido requiere atravesar la propia membrana celular.
Transporte pasivo facilitado: Transporte a favor del gradiente de concentración; se
trata de un proceso en el que no hay gasto de energía.
Permeabilidad: Es la capacidad de un material para permitir que un fluido lo
atraviese sin alterar su estructura interna. Se dice que un material es permeable si
deja pasar a través de él una cantidad apreciable de fluido en un tiempo dado, e
impermeable si la cantidad de fluido es despreciable.
Transporte transcelular: Transporte de solutos por una célula a través de una
célula, en las caras apicales y basales de las células epiteliales.
Transportador: Proteínas transmembrana que usan gradientes electroquímicos
para mover moléculas entre ambos lados de la membrana.
Problema 3
Para cada uno de las siguientes afirmaciones, indique si es falso o verdadero. Si es falso o
ambiguo, proporcione una explicación al porque de esto.
A. La diferencia entre los transportadores equilibrantes y concentradores es que el
fármaco solo logra el equilibrio en el primer caso de transportadores.
Verdadero.
B. Si todos los factores son iguales, la absorción de un fármaco en solución en el
intestino delgado donde el pH es de 6.4, se espera que sea mayor para un ácido con
un pKa de 10.0 que para una base con un pKa de 10.0.
Trujillo Hernández Luis Adolfo.
Matricula: 1264105.
Biofarmacia.
Grupo 461.
Problema 4
Comente en la probable influencia de una comida pesada, relativo al estado en ayuno, en
la velocidad y extención de la absorción oral de un fármaco en cada uno de los siguientes
casos. Todos los fármacos, exepto en la parte C, son químicamente estables en el tracto
gastrointestinal.
A. Un fármaco soluble altamente permeable es administrado en una tableta de
liberación inmediata.
El alimento ocasionara vaciamiento gástrico lento, de modo que la absorción
disminuirá, por lo cual es mejor tomarse en ayunas.
B. Un fármaco muy poco soluble, lipofilico es adminsitrado en una capsula de
liberación inmediata. La biodisponibilidad es tipicamente solo el 26% debido a la
baja solubilidad.
Aumenta el tiempo para la disolución y emulsificación porque los alimentos aumentan su
velocidad y extensión de la absorción.
C. Un fármaco ácido-labil es tomado como una tableta de 0.8 gramos con recubierta
entérica (resitente al pH).
El alimento podría afectar el pH del estómago ocasionando que el medicamento con
recubierta entérica se disuelva antes, lo cual podría afectar su absorción, por lo que debe
administrarse en ayunas.
D. Un fármaco es administrado como una forma no desintegrable (1.3 g), de la cual
la velocidad de liberación es constante e independiente de la agitación y el pH.
No habrá cambios.
Problema 5
Se administra una tableta (de liberación modificada), que libera un fármaco a una
velocidad constante de 10 mg/hr en un periodo de 12 horas. Estime, utilizando la Figura
anexa (4.3), el porcentaje de dosis liberada, en promedio, en
A. El estómago:
a. Ayuno: 11%
b. Alimento pesado: 35%
B. El intestino delgado:
a. Ayuno: 38%
b. Alimento pesado: 25
C. El intestino grueso:
a. Ayuno: 20 %
b. Alimento pesado: 30 %
Cuando se administra en ayuno o con alimento pesado.
Trujillo Hernández Luis Adolfo.
Matricula: 1264105.
Biofarmacia.
Grupo 461.
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