ANTIMICROBIANOS GRUPO FARMACOS MECANISMO DE ACCION AMINOGLUCÓSIDOS Y AMINOCICLITOLES CEFALOSPORINAS Amikacina Espectinomicina Estreptomicina ( fue el primero ) Gentamicina Isepamicina Kanamicina Neomicina Netilmicina Sisomicina Tobramicina BACTERICIDAS DE ACCIÓN RÁPIDA Interfieren en la síntesis de proteínas al causar una lectura errónea del ARNm ( bloquea suunidad ribosomal 30S y 50S*) Tienen mejor actividad contra gram – De los gram + son pocos sus usos Se limitan a S aureus y S epidermidis – No se deben emplear solas – sinergia con betalactamas – penicilina - vancomicina 1 generación Cefalexinacefazolinacefadrina – cefadroxilo 2 generación Inhiben la síntesis de la pard bacteriana en forma similar a la penicilina BACTERICIDAS Se unen a receptores de varias enzimas (carboxipeptidasastranspeptidasas- endopeptidasas) encargadas de la producción de mucopéptido de la pares Entran por medio de conductos acuosos – su transporte depende del transporte de electrones y de oxígeno – LIMITANTE en estados de hiperosmolaridad acidosis y condiciones anaerobias Ejemplo entorno anaerobio de un absceso Orina ácida hiperosmolar La toxicidad grave limita su empleo Se usan para el tto de infecciones por gram – Cefaclor-cefprozilcefuroximacefoxitinaloracarbef 3 generación Cefemet- cefiximacefmenoximacefoperazonacefotaximacefpodoxima – ceftazidina – ceftibutenoCEFTRIAXONA 4 generación Cefepimacefpiroma FENICOLES Cloranfenicol Tianfenicol LINCOSÁNIDOS Clindamicina Lincomicina Altera la estructura y genera inestabilidad osmótica- LISIS Y MUERTE CELULAR Las cefalosporinas de primera generación son más susceptibles a las betalactamasas mientras que al aumentar su generación se vuelven más fuertes – Incluso la de cuarta generación es un inductor débil de betalactamasas tipo 1 y son menos susceptibles a la hidrolisis Las de primera generación son mejores para gram + Las de segunda y tercera generación son mejores para gram – Las de 4 generación cubren gran número de bacterias gram + y – y anaerobias *Cefotaxime y ceftriaxona son excelentes en el tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad *Ceftriaxona se us en la infección por gonococos y tambien se ha usado en endocarditis infecciosa y en la profilaxis por prótesis valvulares BACTERIOSTÁTICO- Inhibe la síntesis proteínica de bacterias Actúa de forma reversible en la subunidad ribosomal 50S y así no hay enlace péptido *Los macrólidos y la clindamicina inhiben de manera competitiva Inhibidores de la síntesis proteica bacteriana Interfieren en la transpeptidación al unirse a la subunidad 50S La cobertura antimicrobiana de las lincosamidas abarcan los cocos Gram-positivos (incluido el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA, por sus siglas en inglés)) y los anaerobios. La clindamicina también puede utilizarse para tratar el síndrome del shock tóxico y la fascitis necrosante debido a su efecto antitoxina. La diarrea es un efecto secundario común y la clindamicina suele asociarse a un mayor riesgo de colitis por Clostridioides difficile *Se usa para pie diabético. PENICILINAS INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS Amoxicilina Ampicilina Carvenicilina Dicloxacilina Mezlocilina Oxacilina Penicilina Pivmecilinam Supresión de la síntesis de mucopéptido en la pared celular Inhibición de enzimas bacterianas que cumplen función en la síntesis de la pared ( proteínas fijadoras de penicilina) Las bacterias mueren por lisis osmótica No van a tener efecto en bacterias que carecen de pared celular – microorganismos en estado latente o intracelularex Las bacterias gram – al tener una pared más compleja y una membrana exterior son menos sensibles Ácido clavulánico sulbactam tazobactam Se usan en combinación con algunas penicilinas para disminuir la resistencia bacteriana Se han desarrollado las combinaciones de amoxicilinaampicilin apiperacilina y cefoperazona Amoxicilina+Ácido clavulánico- Infecciones pie diabético- otitis media aguda en niós- sinusitis- mordeduras Ampicilina/Cefoperazona+Sulbactam – S aureus (gram +) productores de betalactamasas y tambien con aerobios gram – Piperacilina- Tazobactam- Infecciones por enterococcusenterobacter- Klebsiella serratia – proteus QUINOLONAS Trofloxacina Ciproprofloxacina Enoxacina Gatilfloxacina Levofloxacina Ogloxacina Rufloxacina Trovofloxacina RIFAMICINAS Rifamicina Rifampicina Rifaximina Rifapentine SULFONAMIDAS Sulfacetamida Sulfadiazina Sulfametoxazo Sulfisoxazol Sulfasalazina Inhiben el SNA girasa bacteriana (topoisomerasa II y IV ) enzimas que organizan el ADN Inhiben acción de esta y bloquean alguna función de la bacteria- BACTERIOSTÁTICO Quinolonas que solo inhiben topoisomerasa II su principal objetivo serán las gram – (ofloxacina- norfloxacinaciprofloxacina) Quinolonas que inhiben topoisomerasa IV ( levofloxacinamoxifloxacina- gemifloxacina) bacterias gram + ( S aureus) Sirven como bactericidas contra muchos gérmenes gram – Usos Infecciones del tracto urinario – ciprofloxacina Infecciones gastrointestinales- diarrea del viajero Infecciones del tracto respiratorio ( levofloxacinamoxifloxacina- gemifloxacina) Tuberculosisi Ofloxacina y ciprofloxacina Bactericida de amplio espectro que impide la síntesis de ácidos nucleicos en las bacterias al unirse con la polimerasa de RNA dependiente del DNA. Impide el crecimiento de bacterias gram + como **600 mg /día de Rifampicina para tuberculosis La RIFAMPICINA es el medicamento de primera línea en el tratamiento de la tuberculosis y la lepra Son inhibidores competitivos de la dihidropterato sintasa – enzima bacteriana responsable de la incorporación del ácido paraminobenzoico (PABA) precursor del ácido fólico BACTERIOSTÁTICOS TETRACICLINAS CARBAPENÉMICOS MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS Doxicilina Limeciclina Minociclina Oxitetraciclina Tetraciclina Tigeciclina Imipenemcilastatina Meropenem Ertapenem Doripenem Eritromicina Claritromicina Mayor resistencia- Fueron los primeros medicamentos efectivos administrados que lograron prevenir y curar infecciones bacterianas en seres humanos Uso sistémico Sulfadiazina y el sulfametizol Uso oftálmico Sulfacetamida sola o asocuada a corticoesteroide Infecciones de piel Sulfadiazina de plata EII Cuadyuvante en el tto se usa Sulfasalazina BACTERIOSTÁTICOS Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad 30S Entran por difusión pasiva y transporte activo Actuan contra gram + y gram *La tigeciclina lo hace de forma similar pero con mayor potencia (5 veces) Antibióticos betalactámicos para el tratamiento empírico de infecciones graves. – Amplio espectro de actividad frente a bacterias grampositivas y gramnegativas, tanto aerobias como anaerobias. – Rápida penetración a través de la membrana externa de las bacterias gramnegativas *Meropenem se usa para el tto de infecciones intraabdominales ( apendicitis y peritonitis complicadas)- infecciones complicadas de piel y anexos *Doripenem – TTp de infecciones intraabdominales y urinarias complicadas Inhibe la síntesis proteica al unirse de manera reversible a la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos sensibles Azitromicina Espiramicina Midecamicina Rokitamicina Roxitromicina Telitromicina Eritromicina se comporta como bacteriostática, pero puede ser bactericida. Mejor en gram + Además de ello tienen un efecto agonista en los receptores de motilina en el tubo digestivo por este efecto procinético ha sido usado en gastroparesia y después de cx Tienen una rápida y buena absorción
