ACABEL Rapid 8 mg comprimidos recubiertos

ACABEL Rapid 8 mg comprimidos recubiertos
Resumen de las características del producto
1.
Nombre del medicamento
ACABEL Rapid 8 mg comprimidos recubiertos.
2.
Composición cualitativa y cuantitativa
ACABEL Rapid 8 mg comprimidos recubiertos
1 comprimido recubierto contiene 8 mg de lornoxicam
Para excipientes, ver 6.1.
3.
Forma farmacéutica
Comprimidos recubiertos.
Comprimidos recubiertos, redondos, biconvexos de color blanco-amarillento.
4.
Datos clínicos
4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento a corto plazo del dolor agudo
4.2 Posología y forma de administración
ACABEL Rapid comprimidos recubiertos se toma por vía oral con una cantidad
suficiente de líquido.
No se recomienda el uso de lornoxicam en niños y adolescentes (menores de 18
años). No es necesaria la modificación de la posología en pacientes ancianos, salvo
que presenten insuficiencia renal o hepática, en cuyo caso debe evaluarse la dosis
diaria (ver sección 4.4).
En todos los pacientes, el régimen posológico apropiado debe basarse en la respuesta
individual al tratamiento.
Lornoxicam debe administrarse en dosis de 8 mg y, en general, la dosis diaria no debe
exceder los 16 mg.
Insuficiencia renal y hepática
Debería considerarse la reducción de la frecuencia de dosificación de Acabel Rapid a
una vez al día en pacientes que padecen insuficiencia renal y hepática (ver sección
4.4).
4.3. Contraindicaciones
Lornoxicam no debe administrarse a los siguientes pacientes:
pacientes alérgicos a lornoxicam o a alguno de los excipientes.
pacientes con hipersensibilidad conocida (síntomas como asma, rinitis,
angioedema o urticaria) a otros fármacos antiiflamatorios no esteroideos,
incluyendo ácido acetilsalicílico.
Pacientes con hemorragia gastrointestinal, hemorragia cerebrovascular u otras
alteraciones hemorrágicas.
pacientes con úlcera péptica activa o con historia de úlcera péptica recidivante.
pacientes con disfunción hepática grave.
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pacientes con disfunción renal grave (creatinina sérica > 700 µmol/L).
pacientes con trombocitopenia grave.
pacientes con insuficiencia cardíaca grave.
pacientes ancianos (>65 años) y peso menor de 50 kg y sometidos a cirugía.
embarazo o lactancia.
pacientes menores de 18 años ya que no hay experiencia clínica
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Lornoxicam debe administrarse únicamente tras una cuidadosa evaluación del balance
riesgo/beneficio en las alteraciones siguientes:
Antecedente de hemorragia y úlcera gastrointestinal:
Se recomienda la monitorización clínica a intervalos regulares. En pacientes
que desarrollan úlcera péptica y/o hemorragia gastrointestinal durante la
administración de lornoxicam debe suspenderse su administración e
instaurarse las acciones terapéuticas adecuadas.
Disfunción renal:
Los pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina sérica 150-300 µmol/L)
deben ser monitorizados trimestralmente. Los pacientes con insuficiencia renal
moderada (creatinina sérica 300-700 µmol/L) deben ser monitorizados a
intervalos de 1 a 2 meses. Si la función renal se deteriora durante el tratamiento
con lornoxicam, su administración debe interrumpirse.
Pacientes con alteraciones de la coagulación sanguínea:
Se recomienda una cuidadosa vigilancia clínica y confirmación analítica (por ej.:
tiempo de protombina).
Enfermedad hepática (p.e. cirrosis hepática):
Se recomienda vigilancia médica y evaluación analítica a intervalos periódicos
(p.e. enzimas hepáticos).
Tratamiento a largo plazo (superior a 3 meses):
Se recomiendan evaluaciones analíticas periódicas: hematológicas
(hemoglobina), de la función renal (creatinina) y de los enzimas hepáticos.
Pacientes ancianos (a partir de 65 años):
Se recomienda la monitorización de la función renal y hepática.
Es importante monitorizar la función renal en pacientes:
que vayan a ser sometidos a cirugía mayor.
con función renal alterada por estrés, p.e. como resultado de una pérdida
significativa de sangre o una deshidratación grave.
con insuficiencia cardíaca.
que reciban tratamiento concomitante con diuréticos.
que reciban tratamiento concomitante con fármacos en los que se sospeche o se
conozca que pueden producir daño renal.
El tratamiento concomitante con AINEs y heparina en el contexto de una anestesia
espinal o peridural aumenta el riesgo de hematoma espinal/epidural (ver Interacciones).
4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración simultánea de lornoxicam y
anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria:
puede prolongar el tiempo de hemorragia (aumento del riesgo de sangrado).
sulfonilureas:
puede aumentar el efecto hipoglucemiante.
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otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos:
incrementa el riesgo de reacciones adversas.
diuréticos:
disminuye la eficacia de los diuréticos de asa.
inhibidores de la ECA:
puede disminuir el efecto de los inhibidores de la ECA.
litio:
puede producir un aumento de la concentración máxima de litio y un posible
aumento de los efectos adversos.
metotrexato y ciclosporina:
aumenta la concentración sérica de metotrexato y ciclosporina.
cimetidina:
eleva las concentraciones plasmáticas de lornoxicam (no se ha demostrado
interacción de ACABEL Rapid con ranitidina ni con antiácidos).
digoxina:
disminuye el aclaramiento renal de digoxina.
Lornoxicam, al igual que otros AINEs dependientes de la isoenzima citocromo P450
2C9 (CYP2C9), interacciona con inductores e inhibidores conocidos de la isoenzima
CYP2C9 (como tranilcipromina y rifampicina). Ver sección 5.2.
Los AINEs en el contexto de una anestesia espinal o peridural incrementan el riesgo de
hematoma espinal o epidural en tratamiento concomitante con heparina.
4.6 Embarazo y lactancia
No debe utilizarse lornoxicam debido a que no se dispone de experiencia clínica.
No se ha demostrado la seguridad de lornoxicam en mujeres embarazadas o en periodo
de lactancia por lo que no debe administrarse en estas condiciones.
No existen datos clínicos disponibles sobre el posible paso de lornoxicam a la leche
materna. Sin embargo, los datos preclínicos han mostrado la aparición de lornoxicam en
leche de animales (en ratas los niveles de lornoxicam son aproximadamente el 30% de
los circulantes en la madre).
4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinaria
Los pacientes en tratamiento con AINEs que sufran mareos o cualquier otra alteración
nerviosa central deben evitar conducir o manejar maquinaria.
4.8 Reacciones adversas
Aproximadamente el 16% de los pacientes (en tratamientos a largo plazo un 20-25%)
pueden experimentar reacciones adversas relacionadas con el tracto gastrointestinal,
el 5% alteraciones generales y/o alteraciones del sistema nervioso central, y el 2%
alteraciones cutáneas.
En común con otros AINEs, incluyendo los "oxicam", pueden ocurrir los siguientes
efectos adversos:
ulceraciones gastrointestinales con perforación intestinal, que pueden ser graves,
úlceras duodenales, hematemesis y melena,
posible inicio de reacciones cutáneas graves y reacciones de hipersensibilidad
serias que pongan en peligro la vida,
en casos raros: nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis de la médula renal o
síndrome nefrótico,
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alteraciones del recuento sanguíneo, discrasia sanguínea, leucocitopenia.
Alteraciones gastrointestinales:
Frecuente (≥1% y <10%): dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas y vómitos.
Infrecuente (<1%): estreñimiento, disfagia, sequedad de boca, flatulencia, gastritis,
reflujo gastroesofágico, úlcera péptica y/o hemorragia gastrointestinal, estomatitis y
sangrado hemorroidal.
Alteraciones generales:
Frecuente: mareos, dolor de cabeza.
Infrecuente: insomnio, somnolencia, malestar, debilidad, enrojecimiento.
Alteraciones cutáneas y de tejidos subcutáneos:
Infrecuente: alopecia, dermatitis, prurito, aumento de la sudoración, rash, urticaria,
púrpura, equimosis.
Alteraciones hematopoyéticas:
Infrecuente: trombocitopenia, aumento del tiempo de hemorragia, anemia, disminución
de eritrocitos, hemoglobina y leucocitos.
Alteraciones cardiovasculares:
Infrecuente: edema, hipertensión arterial, palpitaciones, taquicardia, hipotensión
arterial.
Alteraciones neurológicas:
Infrecuente: somnolencia, mareos, vértigo, parestesia, temblor, alteraciones del gusto.
Alteraciones respiratorias:
Infrecuente: disnea, broncospasmo, tos, rinitis.
Alteraciones renales y urinarias:
Frecuente: aumento en sangre de los niveles de nitrógeno ureico y creatinina.
Infrecuente: alteraciones de la micción.
Alteraciones psiquiátricas:
Infrecuente: agitación, depresión.
Alteraciones hepatobiliares:
Frecuente: aumento de los niveles séricos de transaminasas y fosfatasa alcalina.
Infrecuente: alteraciones de la función hepática.
Alteraciones musculoesqueléticas, del tejido conectivo y huesos:
Infrecuente: mialgia, calambres en las piernas.
Alteraciones oculares:
Infrecuente: conjuntivitis, alteraciones de la visión.
Alteraciones del oído:
Infrecuente: tinnitus.
Alteraciones del sistema inmunológico:
Infrecuente: reacciones alérgicas.
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Alteraciones del metabolismo y nutrición:
Infrecuente: alteraciones del apetito, cambios de peso.
4.9 Sobredosificación
Por el momento no se dispone de experiencia en la sobredosificación que permita
definir sus consecuencias o sugerir recomendaciones específicas. Sin embargo, se
puede esperar que después de una sobredosis con lornoxicam, puedan observarse los
siguientes síntomas: náuseas y vómitos, síntomas cerebrales (mareos, ataxia que
puede llegar al coma y calambres), alteraciones de la función hepática y renal y posibles
alteraciones de la coagulación.
En caso de sobredosificación real o posible, debe retirarse la medicación. Debido a su
corta semivida, lornoxicam se excreta rápidamente. Lornoxicam no es dializable.
En la actualidad no se conoce ningún antídoto específico. Deberán considerarse las
medidas generales de emergencia, incluyendo el lavado gástrico. De acuerdo con el
conocimiento general, sólo administrando carbón activo inmediatamente tras la
ingestión de ACABEL Rapid puede disminuirse la absorción del preparado. Las
alteraciones gastrointestinales pueden tratarse con análogos de prostaglandinas o
ranitidina.
5.
Propiedades farmacológicas
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo Farmacoterapéutico: M 01 AC 05).
Lornoxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas
perteneciente a la clase de los oxicams. El mecanismo de acción de lornoxicam se basa
parcialmente en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (inhibición del enzima
ciclooxigenasa). La inhibición de la ciclooxigenasa no supone un aumento en la
formación de leucotrieno.
El mecanismo de acción analgésico de lornoxicam, al igual que con otros AINEs, no ha
sido completamente determinado.
En un estudio clínico en pacientes con dolor tras cirugía dental, Acabel Rapid mostró un
inicio de acción más rápido (alivio más rápido del dolor) comparado con Acabel
comprimidos.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Lornoxicam se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal.
La concentración plasmática máxima (Cmáx ) se alcanza a los 30 minutos
aproximadamente. La Cmáx de ACABEL Rapid es superior a la Cmáx de ACABEL
comprimidos y equivalente a la Cmáx de la formulación parenteral de lornoxicam. La
biodisponibilidad absoluta (calculada como AUC) de ACABEL Rapid es del 90-100 %,
equivalente a la de ACABEL comprimidos. No se ha observado efecto de primer paso.
La semivida de eliminación media es de 3 a 4 horas.
En plasma se encuentra lornoxicam en su forma pura y como su metabolito
hidroxilado. Este metabolito hidroxilado no posee actividad farmacológica. Lornoxicam
se une a proteínas plasmáticas en un 99%, y no concentración dependiente.
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Lornoxicam es metabolizado por completo, y aproximadamente 2/3 se elimina por vía
hepática y 1/3 por vía urinaria, como sustancia inactiva.
Lornoxicam (como otros "oxicams" y como diclofenaco) se metaboliza vía citocromo P
450 2C9. Debido al polimorfismo genético, existen metabolizadores rápidos y lentos
para esta enzima, lo cual puede dar lugar a la existencia de niveles plasmáticos
elevados de lornoxicam en los metabolizadores lentos.
En modelos de experimentación animal lornoxicam no induce enzimas hepáticos. En
los ensayos clínicos, no existen datos que evidencien la acumulación plasmática de
lornoxicam después de la administración repetida cuando se administra a la dosis
recomendada. Este hallazgo se respaldó con la monitorización del medicamento en
estudios de 1 año.
Las afirmaciones que siguen se basan en datos de ACABEL comprimidos: la
administración de lornoxicam con alimentos reduce la Cmáx en aproximadamente un
30 %. La Tmáx aumenta de 1,5 a 2,3 horas. La absorción de lornoxicam (calculada
como AUC) puede reducirse hasta un 20 %. La farmacocinética de lornoxicam no se
altera con la administración simultánea de antiácidos. En ancianos, el aclaramiento se
reduce en un 30-40 %, pero aparte de la disminución del aclaramiento no existen otros
cambios significativos en el perfil farmacocinético de lornoxicam pacientes ancianos.
No existen variaciones significativas del perfil farmacocinético de lornoxicam en
pacientes con insuficiencia renal o hepática.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad:
Se observaron variaciones en el tracto gastrointestinal y en los riñones en la mayoría de
los estudios de toxicidad, coherentes con los efectos farmacológicos ya anticipados de
todos los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Los resultados tras una
administración crónica durante 1 año en primates demostraron una dosis tolerada de
0,25 mg/Kg/día
El potencial mutagénico de lornoxicam se estudió tanto in vivo como in vitro. Después
de una revisión de los datos y añadir un estudio in vivo y un estudio in vitro de unión al
DNA, se concluye que no existe una clara evidencia que lornoxicam posea actividad
genotóxica intrínseca. Aunque se indujeron aberraciones cromosómicas en células de
médula ósea in vivo, esto sólo ocurrió a las dosis máximas toleradas y pareció estar
más asociado con la toxicidad en médula ósea y la posterior proliferación regenerativa.
Más aun, no se encontró ninguna evidencia adicional de unión al DNA in vitro. Estas
conclusiones están avaladas por los resultados negativos en los estudios de
carcinogenicidad. En estos estudios se trataron ratones durante 96 semanas y ratas
durante 104 semanas. Lornoxicam no tuvo efecto alguno sobre la incidencia general de
neoplasmas, grado de malignidad o multiplicidad de neoplasmas.
En estudios preclínicos lornoxicam no mostró efectos adversos sobre la fertilidad de los
machos, pero en las hembras afectó a la ovulación, anidación, gestación prolongada y
parto.
Se han llevado a cabo estudios preclínicos con lornoxicam sobre la reproducción y
desarrollo en ratas y conejos. Debido a la inhibición de la ciclooxigenasa, los datos
preclínicos han demostrado que lornoxicam produce el cierre prematuro del conducto
arterioso. Aunque no se ha encontrado ninguna indicación de potencial teratogénico,
lornoxicam está contraindicado en el embarazo debido a la falta de experiencia clínica
en humanos.
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6.
Datos farmacéuticos:
6.1 Relación de excipientes:
Núcleo: estearato cálcico, hidroxipropilcelulosa, hidrógeno carbonato sódico,
hidroxipropilcelulosa de baja saturación, celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato
calcio anhidro.
Recubrimiento: propilenglicol, talco, dióxido de titanio E171, hipromelosa.
6.2 Incompatibilidades:
No procede
6.3 Periodo de validez
2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación:
No conservar a temperatura superior a 30 ºC.
6.5. Naturaleza y contenido del recipiente
Blister de aluminio/aluminio
Cada blister contiene 10 comprimidos recubiertos.
Tamaño del envase: envase con 10, 20, 30, 50, 100 y 250 comprimidos recubiertos.
Puede no comercializarse todos los tamaños de envase.
En España se comercializan el envase con 30 comprimidos
6.6 Instrucciones de uso y manipulación
No procede
7.
Titular de la autorización de comercialización
Laboratorios Andrómaco, S.A.
Doctor Zamenhof, 36 – 28027 Madrid
Licencia de Nycomed DANMARK AVS
8.
Número de autorización de comercialización
9.
Fecha de la primera autorización/renovación de la autorización
10.
Fecha de la revisión del texto
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