boletin de patentes

B O L E T I N D E PAT E N T E S
INSTITUTO NACIONAL
DE LA PROPIEDAD
INDUSTRIAL
AÑO X
ISSN - 0325 - 6545
0 3 d e a g o s t o d e 2 0 11
BOLETÍN Nº 655
(Edición de 86 páginas)
MINISTERIO DE INDUSTRIA Y TURISMO
SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA
Presidente
Contador D. Mario Roberto Aramburu
Vicepresidente
Dr. D. Mario E. Díaz
S UMARIO
PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA
Códigos ....................................... 2
Publicaciones Trámite Normal ...... 3
Disposición Nº ANP 110/11 ........ 58
Resolución Nº P-214 .................. 59
La publicación que se efectúa en este Boletín, cumple lo establecido en el Art. 26 de la Ley Nº 24.481
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
2
CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD
(10) Identificación del documento
(21) Número de Solicitud
(22) Fecha de presentación
(30) Datos de prioridad
(41) Fecha de puesta a disposición del público
(51) Clasif. Internacional de Patentes 7ma. Edición
(54) Título de la invención
(57) Resumen
(61) Adicional a:
(62) Divisional de:
(71) Solicitante:
(72) Inventor:
(74) Número Matricula de agente
(83) Depósito Microorganismos
CÓDIGO DE TIPO DOC. SEGÚN DISPOSICIÓN INPI. NRO. 131/96
A1= Solicitud de Patente Independiente
A2= Solicitud de Patente Divisional
A3= Solicitud de Patente Adicional
A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente
A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional
A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
3
SOLICITUDES DE PATENTE
PUBLICACIONES DE TRAMITE NORMAL
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077084 A1
P100102090
14/06/10
FR 09 54039 16/06/09
C07D 205/04, 405/12, 295/092, A61K 31/397,
31/5377, A61P 1/00, 13/00, 19/00, 25/00
(54) ESTERES DERIVADOS DE AZETIDINAS, SU
PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA
(57) Compuestos que responden a la fórmula (1) en la
que R representa un grupo alquilo C1-6, haloalquilo
C1-6; A representa un átomo de carbono opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de hidrógeno o grupos alquilo C1-6; R5 representa uno o dos
átomos de carbono sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los grupos hidroxi, alcoxi C1-6,
OCOR2, OCOOR6, NRaRb o un grupo heterocíclico
opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6,
oxo; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6; R3 y R4 representan cada
uno un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con
uno o varios átomos o grupos elegidos entre un
átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo alquilo
C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o ciano; R6 representa un grupo alquilo C1-6; Ra, Rb representan independientemente uno del otros un átomo
de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Y representa
un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6,
alquilo C1-6-S(O)p o ciano; p está comprendido entre
0 y 2; en forma de base o de sal de adición de un
ácido. Procedimiento de preparación y aplicación
en terapéutica, en el tratamiento de enfermedades
que implican receptores cannabinoides CB1.
(71) SANOFI-AVENTIS
174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR
(72) GEORGE, PASCAL - SABUCO, JEAN-FRANÇOIS
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077085 A1
P100102091
14/06/10
US 61/186862 14/06/09
A21D 2/26, 6/00, A23L 1/00, 1/10, 1/105
METODO PARA PREPARAR HARINA INTEGRAL
ALTAMENTE DISPERSABLE
(57) Un método para preparar una harina integral altamente dispersable al hidrolizar, moler y aglomerar
la harina de grano. Las harinas integrales hidrolizadas altamente dispersables elaboradas de acuerdo
con la presente solicitud, incluyen una enzima que
hidroliza la harina integral al tiempo que mantiene
la integridad del grano entero en todo el procesamiento. Las harinas integrales de la presente solicitud, son altamente dispersables en medios líquidos
y semisólidos.
(71) THE QUAKER OATS COMPANY
555 WEST MONROE STREET, CHICAGO, ILLINOIS 60661, US
(72) FRENCH, JUSTIN A. - CHUNG, YONGSOO - CARDER, GARY
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077086 A1
P100102092
14/06/10
A61K 31/496, 38/28, 9/14
MICROPARTICULAS DE DICETOPIPERAZINA
CON SUPERFICIES ESPECIFICAS DEFINIDAS
(57) En la presente se revelan micropartículas de dicetopiperazina que tienen una superficie específica
inferior a 67 m2/g. La micropartícula de dicetopiperazina puede ser fumaril dicetopiperazina y puede
comprender un fármaco tal como insulina.
Reivindicación 2: Las micropartículas de dicetopiperazina de acuerdo con la reivindicación 1, en
donde dicha superficie específica es de 35 m2/g a
67 m2/g.
Reivindicación 7: Las micropartículas de dicetopiperazina de acuerdo con la reivindicación 6, en
donde dicha hormona endocrina es insulina, hormona paratiroides, calcitonina, glucagón, péptido 1
similar a glucagón, oxintomodulina, un análogo o
fragmento activo de dicha hormona endocrina.
Reivindicación 12: Un método para formar micropartículas de fumaril dicetopiperazina con una superficie específica de 35 m2/g a 67 m2/g dentro de
un límite de confianza del 95%, que comprende
cargar masas iguales del 10,5% en peso de ácido
acético y el 2,5% en peso de soluciones de fumaril
dicetopiperazina a una temperatura de 14ºC a 18ºC
a través de una mezcladora de alto corte.
Reivindicación 13: El método de acuerdo con la reivindicación 12, que también comprende aumentar
el pH de una reacción que comprende una suspensión de micropartículas de dicetopiperazina a pH
4,5 con una solución de amoníaco acuoso.
Reivindicación 15: Un método para suministrar un
agente activo a un paciente que lo necesita que
comprende administrar un polvo seco que com-
4
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
prende las micropartículas de acuerdo con la reivindicación 5 mediante la inhalación de dicho polvo
seco por dicho paciente.
(71) MANNKIND CORPORATION
28903 NORTH AVENUE PAINE, VALENCIA, CALIFORNIA
91355, US
(72) STOWELL, GRAYSON W. - MENKIN, PAUL GRANT, MARSHALL L.
(74) 464
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077087 A1
P100102093
14/06/10
US 61/186779 12/06/09
A61K 9/50, 31/495, 38/02, 38/28, 38/26, 38/29,
A61P 3/04, 3/10
(54) MICROPARTICULAS DE DICETOPIPERAZINA
CON CONTENIDOS DE ISOMEROS DEFINIDOS
(57) En la presente se revelan composiciones y micropartículas de fumaril dicetopiperazina (FDKP) que
tienen un contenido de trans isómero especifico del
45% al 65%. Las micropartículas de FDKP pueden
comprender un fármaco tal como una hormona endocrina, que incluye un péptido que incluye insulina, glucagón, hormonas paratiroides y similares y
se pueden usar para fabricar una formulación en
polvo para el suministro pulmonar del fármaco.
Reivindicación 1: Una composición de fumaril dicetopiperazina (FDKP) que comprende un contenido
de trans isómero del 45% al 65%.
Reivindicación 11: Las micropartículas de FDKP de
acuerdo con la reivindicación 4, en donde el fármaco está presente en una cantidad superior al 0,01%
en peso de la micropartículas.
(71) MANNKIND CORPORATION
28903 NORTH AVENUE PAINE, VALENCIA, CALIFORNIA
91355, US
(72) SOMERVILLE, KARLA - KRAFT, KELLY S.
(74) 464
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077088 A1
P100102095
14/06/10
EP 09007857.7 16/06/09
C07K 16/30, C12N 15/63, 5/10, C07K 1/36, A61K
39/395, A61P 35/00
(54) PROTEINAS BIESPECIFICAS DE UNION A ANTIGENO
(57) Métodos para la producción de las mismas, a composiciones farmacéuticas que contienen dichos anticuerpos, y usos de las mismas.
Reivindicación 1: Proteína biespecífica de unión a
antígeno, que comprende: a) dos cadenas ligeras y
dos cadenas pesadas de un anticuerpo, que se une
específicamente a un primer antígeno y comprende
dos fragmentos Fab, b) dos fragmentos Fab adicionales de un anticuerpo que se une específicamente a un segundo antígeno, en donde dichos fragmentos Fab adicionales se fusionan, ambos mediante un péptido conector, a los extremos C-terminales o N-terminales con las cadenas pesadas en
a), en donde, en los fragmentos Fab se llevan a cabo las modificaciones siguientes: i) en ambos fragmentos Fab en a), o en ambos fragmentos Fab en
b), los dominios variables VL y VH se sustituyen mutuamente, y/o los dominios constantes CL y CH1 se
sustituyen mutuamente, ii) en ambos fragmentos
Fab en a), los dominios variables VL y VH se sustituyen mutuamente, y los dominios constantes CL y
CH1 se sustituyen mutuamente, y en ambos fragmentos Fab en b), los dominios variables VL y VH se
sustituyen mutuamente, o los dominios constantes
CL y CH1 se sustituyen mutuamente, iii) en ambos
fragmentos Fab en a), los dominios variables VL y
VH se sustituyen mutuamente, o los dominios constantes CL y CH1 se sustituyen mutuamente, y en
ambos fragmentos Fab en b), los dominios variables VL y VH se sustituyen mutuamente, y los dominios constantes CL y CH1 se sustituyen mutuamente, iv) en ambos fragmentos Fab en a), los dominios
variables VL y VH se sustituyen mutuamente, y en
ambos fragmentos Fab en b), los dominios constantes CL y CH1 se sustituyen mutuamente, o v) en
ambos fragmentos Fab en a), los dominios constantes CL y CH1 se sustituyen mutuamente, y en
ambos fragmentos Fab en b), los dominios variables VL y VH se sustituyen mutuamente.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077089 A1
P100102096
14/06/10
FR 09 02895 15/06/09
F23N 5/00, F27B 13/00
PROCEDIMIENTO DE REGULACION DE UN
HORNO DE COCCION DE ANODOS DE CARBON
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
PARA LA PRODUCCION DE ALUMINIO POR
ELECTROLISIS Y HORNO UTILIZADO
(57) Procedimiento de regulación de un horno de cocción de ánodos de carbón integrado por: tabiques
huecos longitudinales en cada uno de los cuales
puede circular un flujo de gases calientes de cocción, los tabiques huecos definen entre sí mismos
alvéolos para alojar ánodos que se han de cocer, y
un sistema de calentamiento rotativo con respecto
a los tabiques huecos que comprende una rampa
antepuesta de soplado de aire en los distintos tabiques, una rampa pospuesta de aspiración de gases
a partir de los distintos tabiques y por lo menos una
rampa de calentamiento. Este procedimiento comprende una fase de precalentamiento natural de los
tabiques y ánodos que liberan materias volátiles
combustibles que se queman en los tabiques huecos en un frente de desgasificación en una zona de
precalentamiento natural del horno pospuesta a la
rampa de calentamiento. Según la solicitud, se modifican los flujos de gases que circulan por los tabiques huecos para controlar los flujos de gases (30,
31) que atraviesan una primera zona de precalentamiento natural a partir de los flujos de gases (31)
que salen de una segunda zona de precalentamiento natural (Z2), para controlar la posición del
frente de desgasificación.
(71) ALCAN INTERNATIONAL LIMITED
5
ciones entre una aplicación de software y una pluralidad de controladores de software que están conectados a las interfaces físicas de la ICV. También, un método de comunicación con un vehículo
utilizando un sistema anfitrión tal como una computadora personal. El método también hace uso de un
único protocolo de comunicaciones entre una aplicación de software que procesa información recibida desde un vehículo y una pluralidad de controladores de software.
(71) SPX CORPORATION
13515 BALLANTYNE CORPORATE PLACE, CHARLOTTE, CAROLINA DEL NORTE 28277, US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
1188 SHERBROOKE STREET, MONTREAL, QUEBEC H3A
3G2, CA
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077090 A1
P100102097
14/06/10
US 12/483345 12/06/09
H04L 12/56
INTERFAZ DE COMUNICACIONES VEHICULAR
Y SU METODO DE FUNCIONAMIENTO
(57) Una interfaz de comunicación vehicular (ICV) que
permite el uso de un único protocolo de comunica-
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077091 A1
P100102098
14/06/10
ES P 200901438 17/06/09
C12H 1/00, 1/16, 1/22, C12G 1/04
PROCEDIMIENTO E INSTALACION PARA EL
CONTROL DE LA EVOLUCION DE UNA BEBIDA
ALCOHOLICA, EMBOTELLADA Y CERRADA CON
UN TAPON
(57) Procedimiento e instalación para el control de la
evolución de una bebida alcohólica, embotellada y
cerrada con un tapón, aplicable a una bebida alcohólica comprendiendo vino y bebidas espirituosas,
consistiendo en controlar un ambiente circundante
de una botella o botellas que contiene dicha bebi-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
6
da, aplicando una presión que sigue un determinado perfil de valores en el tiempo, de un valor igual,
superior o inferior a la presión atmosférica, induciendo con ello una interacción entre el ambiente
circundante y el interior de la botella. También se
utiliza una instalación que comprende un recinto
estanco apto para el almacenamiento de unas botellas de bebida alcohólica, cerrada con tapones y
un sistema de control de la presión y de la composición de la atmósfera en el entorno de las botellas
en dicho recinto estanco.
(71) GODOY VARO, JOSE LUIS
C/ DEL MOLI, 99, E-17244 CASSA DE LA SELVA, GIRONA, ES
(72) GODOY VARO, JOSE LUIS
(74) 1623
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(30) ES P 200901437 17/06/09
(51) B65D 51/24
(54) TAPON DE CIERRE DE BOTELLAS CON MEDIOS
DE CONTROL DE LAS CONDICIONES DE OBTURACION Y MAQUINA PARA SER USADA EN LA
FABRICACION DE TALES TAPONES
(57) Tapón de cierre de botellas con medios de control
de las condiciones de obturación y máquina para
ser usada en la fabricación de tales tapones, que
comprende practicados en una superficie exterior
del tapón, unos surcos, cortes o hendiduras que en
el caso de estar localizado en una pared lateral del
tapón y con una primera configuración que se extiende a lo largo de dicha pared lateral desde una a
otra de sus bases, proporcionan una vía de paso de
fluido gaseoso entre el interior y el exterior de la botella y cuando están situados en una de las bases
y/o en una pared lateral del tapón con al menos una
segunda configuración incrementan la capacidad
de obturación del tapón en cooperación con una
presión interior.
(71) GODOY VARO, JOSE LUIS
C/ DEL MOLI, 99, E-17244 CASSA DE LA SELVA, GIRONA, ES
(72) GODOY VARO, JOSE LUIS
(74) 1623
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR077092 A1
(21) P100102099
(22) 14/06/10
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077093 A4
M100102100
14/06/10
B67D 3/00
DISPENSADOR DE AGUA ANTIBURBUJEO Y ANTICONTAMINANTE
(57) Dispensador de agua antiburbujeo y anticontaminante del tipo empleado para dispensar agua pro-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
cedente de bidones descartables los cuales poseen
tapa a rosca, que comprende una carcasa de forma
hexaédrica para el soporte de dichos bidones descartables, la cual tiene en la pared superior un recipiente; dicho recipiente está comunicado a un grifo
para el expendio de agua el cual se encuentra perpendicular a la pared del frente de la carcasa para
soporte de dichos bidones descartables; donde dicha pared del frente de la carcasa del soporte de dichos bidones descartables posee una depresión
que permite que se genere un espacio entre la salida del grifo y la proyección de dicha pared del
frente en donde puede caber un vaso o copa para
bebidas centrado con el centro de salida de agua
del grifo, en donde dicho recipiente superior posee
igual diámetro interno y rosca que la tapa del bidón
descartable.
(71) ANTONETTI, OSCAR ANSELMO
PRESIDENTE DERQUI 884, (1824) LANUS OESTE, PROV. DE
BUENOS AIRES, AR
(72) ANTONETTI, OSCAR ANSELMO
(74) 438
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
7
activadora del receptor de 5-HT2C de serotonina.
Reivindicación 1: Un compuesto representado por
la fórmula (1) caracterizado porque R1’ es (i) un grupo morfolinilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, (ii) un grupo piperidilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, (iii) un
grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con grupo(s) alcoxi C1-6, (iv) un grupo pirrolilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, (v) un grupo
imidazolilo opcionalmente sustituido con grupo(s)
alquilo C1-6, (vi) un grupo amino opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de (a)
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con
sustituyentes seleccionados de un grupo cicloalquilo C3-6 y un grupo fenilo, y (b) un grupo cicloalquilo
C3-6, (vii) un grupo alquilsulfanilo C1-6, (viii) un grupo
alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con grupos cicloalquilo C3-6, (ix) un grupo cicloalquilo C3-6, o (x) un
grupo cicloalquenilo C3-6; R2’ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con grupo(s) alcoxi C1-6; y R3’ es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo
C1-6; o una de sus sales.
(71) TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME, CHUO-KU, OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045, JP
(72) SASAKI, SHIGEKAZU - KUSUMOTO, TOMOKAZU
- NOMURA, IZUMI - MAEZAKI, HIRONOBU
(74) 438
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077094 A1
P100102101
14/06/10
JP 2009-142673 15/06/09
C07D 498/04, A61P 13/02, 3/00, 15/00, 43/00,
21/00
(54) DERIVADOS DE PIRAZINOOXAZEPINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU USO EN
EL TRATAMIENTO DE UN SINTOMA DEL APARATO URINARIO INFERIOR, OBESIDAD Y/O PROLAPSO DE ORGANOS
(57) Se proporciona un compuesto que tiene una acción
AR077095 A1
P100102102
14/06/10
US 61/187436 16/06/09
C07K 14/32, A01H 5/00, C12N 15/32, A01N 63/00
TOXINAS CRY DIG-10 INSECTICIDAS
Se revelan además toxinas Cry DIG-10, polinucleótidos que codifican dichas toxinas, y plantas transgénicas que producen tales toxinas.
Reivindicación 1: Un polipéptido aislado que comprende un segmento de toxina de núcleo seleccionado entre el grupo formado por (a) un polipéptido
que comprende la secuencia de aminoácidos de residuos 97 a 631 de SEC ID Nº 2; (b) un polipéptido
que comprende una secuencia de aminoácidos que
posee por lo menos 90% de identidad de secuencia
con la secuencia de aminoácidos de residuos 97 a
643 de SEC ID Nº 2; (c) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos de residuos
97 a 631 de SEC ID Nº 2 con hasta 20 sustituciones, eliminaciones o modificaciones de aminoáci-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
8
dos que no afectan adversamente la expresión o
actividad de la toxina codificada por SEC ID Nº 2; o
un fragmento insecticidamente activo del mismo.
(71) DOW AGROSCIENCES LLC
9330 ZIONSVILLE ROAD, INDIANAPOLIS, INDIANA 46268, US
(74) 336
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077096 A1
P100102104
14/06/10
US 61/187460 16/06/09
C07K 14/325, A01H 5/00, C12N 15/32, A01N 63/00
TOXINAS CRY INSECTICIDAS DIG-11 DE BACILLUS THURINGIENSIS
(57) Se describen toxinas Cry DIG-11, polinucleótidos
que codifican dichas toxinas, uso de dichas toxinas
para controlar plagas, y plantas transgénicas que
producen esas toxinas.
Reivindicación 1: Un polipéptido aislado que comprende un segmento de toxina núcleo seleccionado
del grupo que consta de lo siguiente: (a) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos
de residuos 142 a 664 de la SEC ID Nº 2; (b) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que posee al menos 90% de identidad de secuencia respecto de la secuencia de aminoácidos
de residuos 142 a 664 de la SEC ID Nº 2; (c) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos de residuos 142 a 664 de SEC ID Nº 2 con
hasta 20 sustituciones, eliminaciones o modificaciones de aminoácidos que no afectan adversamente la expresión o la actividad de la toxina codificada por la SEC ID Nº 2; o un fragmento activo
desde el punto de vista insecticida del mismo.
(71) DOW AGROSCIENCES LLC
mutuamente complementaria de manera que las
partes de carcasa (10, 20) pueden ser enchufadas
mutuamente entre sí. Las almenas de anclaje (11,
21) están orientadas en la dirección en la cual está
dirigida la fuerza de tensión ejercida entre la parte
superior de carcasa (10) y la parte inferior de carcasa (20) cuando la carcasa es presurizada internamente. En dos caras mutuamente opuestas de
respectivas almenas de anclaje (11,21) están conformadas ranuras de anclaje (13, 23; 16, 25, 26),
las cuales están orientadas en forma transversal
con respecto a la dirección de acción de la fuerza
de tracción. En las ranuras de anclaje (13, 23) se
pueden insertar elementos de anclaje (32; 35, 36),
los cuales hacen contacto al menos parcialmente
con las superficies formadas por las ranuras de anclaje (13, 23), estableciendo de esta manera la vinculación entre las partes de carcasa.
(71) SENSUS SPECTRUM LLC
8601 SIX FORKS ROAD, RALEIGH, NORTH CAROLINA
27615, US
(72) CHU, ANH TUAN - FESSER, RALF
(74) 190
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
9330 ZIONSVILLE ROAD, INDIANAPOLIS, INDIANA 46268, US
(74) 336
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077097 A1
P100102106
14/06/10
DE 20 2009 008 315.2 17/06/09
G01F 15/00, 15/14
CARCASA DE MATERIAL PLASTICO REFORZADO CON FIBRAS
(57) La presente solicitud se refiere a carcasas de material plástico, las cuales pueden ser presurizadas
internamente, que comprenden una parte superior
de carcasa (10), una parte inferior de carcasa (20)
y un cierre (30) que une ambas partes entre sí. La
parte superior de carcasa (10) y la parte inferior de
carcasa (20) presentan en la zona de vinculación
una pluralidad de almenas de anclaje (11, 21) en
forma de dientes que están conformadas en forma
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR077098 A1
P100102108
15/06/10
B27L 11/00, 11/02
UNA ASTILLADORA
Una astilladora para trozar, astillar o desgarrar tocones de madera, en donde dicha astilladora comprende un cabezal cónico giratorio y roscado, que
está acoplado en un extremo distal a una unidad de
toma de fuerza y un extremo proximal enfrentado a
dichos tocones y dicho cabezal está retenido giratoriamente en un soporte fijado a una plataforma de
apoyo de dichos tocones de madera.
(71) CERDA MORROGH BERNARD, MIGUEL FRANCISCO
SANTIAGO DEL ESTERO 449, (1075) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
9
Reivindicación 2: El método de la reivindicación 1,
caracterizado porque los compuestos α-terpineno y
p-cimeno se produjeron mediante síntesis y el limoneno se obtiene de una planta distinta de Chenopodium.
Reivindicación 8: Una composición, caracterizada
porque comprende una cantidad eficaz como insecticida de (i) una mezcla simulada de un extracto de
aceite esencial de Chenopodium ambrosioides
cuasi ambrosioides, en donde la mezcla simulada
consiste esencialmente de un relleno de volumen y
α-terpineno, p-cimeno y limoneno sustancialmente
puros, en donde cada uno entre los compuestos αterpineno, p-cimeno y limoneno sustancialmente
puros no se obtienen de un extracto de Chenopodium y (ii) un vehículo.
Reivindicación 9: La composición de la reivindicación 6, caracterizada porque el vehículo y/o el relleno de volumen es un aceite vegetal.
(71) AGRAQUEST, INC.
1540 DREW AVENUE, DAVIS, CALIFORNIA 95168, US
(72) HIGHLAND, BRETT - LONG, DENNIS - BUENO,
GERARDO - JIMENEZ, DESMOND - JANSSEN,
GISELLE - LU, TARA
(74) 1102
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR077099 A1
P100102109
15/06/10
US 61/213470 12/06/09
US 61/246872 29/09/09
US 61/247885 01/10/09
US 61/256257 29/10/09
US 61/286314 14/12/09
US 61/329020 28/04/10
(51) A01N 65/00
(54) METODO PARA INHIBIR, PREVENIR, ELIMINAR
Y/O REPELER INSECTOS USANDO MEZCLAS
SIMULADAS DE EXTRACTOS DE CHEONOPODIUM
(57) Reivindicación 1: Un método para controlar insectos y/o ácaros, caracterizado porque comprende
aplicar a una planta o parte de planta y/o aplicarle
al área que rodea a una planta o parte de planta
una cantidad eficaz como insecticida de una composición que comprende (i) una mezcla simulada
de un extracto de aceite esencial de Chenopodium
ambrosioides cuasi ambrosioides, en donde la
mezcla simulada consiste esencialmente de α-terpineno sustancialmente puro, p-cimeno y limoneno,
en donde cada uno entre α-terpineno sustancialmente puro, p-cimeno y limoneno no se obtiene de
un extracto de Chenopodium y (ii) un vehículo.
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR077100 A1
P100102111
15/06/10
JP 2009-144191 17/06/09
JP 2010-004308 12/01/10
A01N 43/40, A01P 3/00
AGENTE Y METODO DE CONTROL PARA PODREDUMBRE BLANDA
Se proporciona un agente de control para la podredumbre blanda y un método de control para la misma. El agente de control para la podredumbre blanda de una planta contiene 3-cloro-N-(3-cloro-5-trifluorometil-2-piridil)-α,α,α-trifluor-2,6-dinitro-p-toluidina como un ingrediente activo, el cual es aplicado al suelo de cultivo de la planta.
ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD.
3-15, EDOBORI 1-CHOME, NISHI-KU, OSAKA-SHI, OSAKA,
JP
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077101 A1
P100102112
15/06/10
US 61/187521 16/06/09
C07J 71/00, A61K 31/56, A61P 5/44
ESTEROIDES DE HETEROARILO [3,2-C] COMO
AGONISTAS DE RECEPTOR GLUCOCORTICOIDE, COMPOSICIONES Y USOS DE LOS MISMOS
10
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
(57) La presente proporciona compuestos de fórmula
(1) e isómeros, tautómeros, prodrogas, ésteres,
solvatos o sales farmacéuticamente aceptables de
dichos compuestos. También se proporcionan composiciones farmacéuticas, métodos de preparación
y métodos de uso de dichos compuestos en el tratamiento y profilaxis de una amplia variedad de enfermedades y afecciones inmunes, autoinmunes e
inflamatorias.
Reivindicación 1: Un compuesto, o un isómero, prodroga, éster, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de la fórmula (1) en donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros que
contiene de 1 a 2 heteroátomos de anillo, en donde
cada uno de dicho heteroátomo de anillo es independientemente seleccionado del grupo que consta de O, N y S; la línea punteada en z representa un
enlace doble o simple opcional; L es una porción divalente seleccionada del grupo que consta de las
estructuras de fórmula (2) en donde G es N o CH y
n es un entero de 0 a 2 con la condición de que
cuando n es 0 G es CH, o, de manera alternativa, L- es una porción divalente seleccionada del grupo
que consta de -CH2S-, -S-, -CH2-, -OCH2-, -CH2O-, SCH2-, -CH2-S- CH2-C(O)-NH-, -CH2-OC(O)-NH-, CH2S(O)-, -CH2S(O)2-, -NR11-, -N(R11)-C(O)-, -N(R11)S(O)-, N(R11)-S(O)2, -NR11O-, -CH2N(R11)-, -CH2N(R11)-C(O)-, -CH2-N(R11)-C(O)-N(R11)-, -CH2-N(R11)C(O)O-, -CH2-N(R11)C(=NH)NR11-, -CH2-N(R11)S(O)-, y -CH2-N(R11)-S(O)2-; R1 es seleccionado del
grupo que consta de -CN, alquilo, alquinilo, arilo,
arilalquilo-, arilo- fusionado con heteroarilo, arilalquilo- fusionado con heteroarilo, arilo- fusionado
con cicloalquilo, arilalquilo- fusionado con cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo-, heteroarilobenzofusionado, heteroarilalquilo- benzofusionado,
heteroarilo- fusionado con heteroarilo, heteroarilalquilo- fusionado con heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo-, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilobenzofusionado, heterocicloalquilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilo- fusionado con heteroarilo,
y heterocicloalquenilalquilo- fusionado con heteroarilo, en donde cada uno de dicho resto que contiene el anillo hetero de R1 y cada resto que contiene
fusión con hetero de R1 contiene de manera independiente 1, 2 ó 3 heteroátomos de anillo independientemente seleccionado del grupo que consta de
cualquier combinación de N, O, y S, en donde cada
uno de dicho grupo R1 no está sustituido o está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, que
pueden ser iguales o diferentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de
halógeno, hidroxi, -CN, oxo, óxido, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalcoxi-, hidroxialquilo-,
heteroalquilo, cianoalquilo-, alcoxi, arilo opcionalmente sustituido, -O-arilo opcionalmente sustituido,
-O-alquil-arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo
opcionalmente sustituido, arilalquilo- opcionalmen-
te sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido,
heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloaquilalquilo- opcionalmente sustituido, -O-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, -N(R7)2, alquilN(R7)2, -NC(O)R7, -C(O)R7, -CO2R7, -SO2R7, y SO2N(R7)2, en donde dichos sustituyentes opcionales están presentes desde 1 a 4 veces y pueden ser
iguales o diferentes, cada uno independientemente
seleccionado del grupo que consta de alquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, -CN, y -N(R11)2; y en
donde la porción benzo de cada uno de dicho grupo R1 benzofusionado está opcionalmente fusionado además con otro anillo seleccionado del grupo
que consta de heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, y heterocicloalquenilo, y en
donde la porción alquilo- de dicho arilalquilo-, arilalquilo- fusionado con heteroarilo, arilalquilo- fusionado con cicloalquilo, heteroarilalquilo-, heteroarilalquilo- benzofusionado, heteroarilalquilo- fusionado
con heteroarilo, cicloalquilalquilo-, cicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilalquilo- benzofusionado,
heterocicloalquenilalquilo- benzofusionado, y heterocicloalquenilalquilo- fusionado con heteroarilo de
R1 está opcionalmente sustituido con uno o más
sustituyentes independientemente seleccionados
del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, y espirocicloalquilo; R2 es seleccionado del grupo que
consta de -OR8; R3 es seleccionado del grupo que
consta de H, -OH, y alquilo; o R2 y R3 se toman juntos para formar un resto de la fórmula (3), en donde X e Y son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo,
y heteroarilo, en donde cada uno de dicho alquilo,
haloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y
heteroarilo de X e Y está opcionalmente en forma
independiente no sustituido o sustituido con 1 a 4
sustituyentes independientemente seleccionados
del grupo que consta de alquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, -N(R7)2,y -CN, o X e Y de la fórmula
(3) se toman junto con el átomo de carbono al que
están unidos para formar un anillo heterocicloalquilo o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, dicho anillo esta está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, -N(R7)2 y -CN, o R2 y R3 tomados juntos forman un resto de la fórmula (4); R4 es seleccionado
del grupo que consta de H, halógeno, y alquilo; R5
es seleccionado del grupo que consta de H, halógeno, y alquilo; R6 es seleccionado del grupo que
consta de H, alquilo, -alquil-CN, -alquil-OH, alcoxi,
heteroalquilo, -O-heteroalquilo, haloalquilo, arilo,
arilalquilo-, naftilo, naftilalquilo-, arilo fusionado con
heteroarilo, arilalquilo- fusionado con heteroarilo,
arilo fusionado con cicloalquilo, arilalquilo- fusionado con cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo-,
heteroarilo benzofusionado, heteroarilalquilo- benzofusionado, heteroarilo fusionado con heteroarilo,
heteroarilalquilo- fusionado con heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo-, cicloalque-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
nilalquilo-, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo,
heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquenilalquilo-,
heterocicloalquilo benzofusionado, heterocicloalquenilo benzofusionado, heterocicloalquilalquilobenzofusionado, heterocicloalquenilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilo fusionado con heteroarilo, y heterocicloalquenilalquilo- fusionado con
heteroarilo, en donde cada uno de dicho resto que
contiene anillo hetero de R6 contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados del grupo que consta de cualquier combinación
de N, O, y S, y en donde cada uno de dicho R6
(cuando es distinto de H) no está sustituido o está
sustituido con 1 a 4 grupos independientemente seleccionados del grupo que consta de halógeno, CN, -OH, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y -N(R7); cada
R7 es independientemente seleccionado del grupo
que consta de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo
y heteroarilo, o dos grupos R7 unidos al mismo átomo de nitrógeno forman un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; R8 seleccionado del grupo
que consta de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo,
heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, -C(O)R9, y C(O)NHR9; cada R9 es independientemente seleccionado del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4
sustituyentes independientemente seleccionados
del grupo que consta de alquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, -N(R7), y-CN; cada R10 es independientemente seleccionado del grupo que consta de
hidrógeno y alquilo; y cada R11 es independientemente seleccionado del grupo que consta de hidrógeno y alquilo.
(71) SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
11
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR077102 A1
P100102113
15/06/10
GB 0912470.2 17/07/09
PCT/GB2009/051702 11/12/09
(51) C07D 401/12, 401/14, 403/12, A61K 31/4427,
31/4155, A61P 11/00, 29/00
(54) COMPUESTOS INHIBIDORES DE QUINASA MAP
P38
(57) Son inhibidores de enzimas proteína quinasas activadas por p38 mitógeno, en particular sus subtipos
α y γ quinasas y a su uso en terapia, incluyendo en
combinaciones farmacéuticas, en especial en el
tratamiento de enfermedades inflamatorias, incluyendo enfermedades inflamatorias del pulmón como EPOC.
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1)
en donde R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo; R2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo; R3 es
H, alquilo C1-6 o alquil C0-3-cicloalquilo C3-6; Ar es un
anillo naftilo o un anillo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios (por ejemplo, 1 ó 2) grupos seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-4-amino; X es un grupo heteroarilo de 5 ó 6
miembros con al menos un átomo de nitrógeno y
que opcionalmente incluye 1 ó 2 otros heteroátomos seleccionados de O, S y N; Q está seleccionado de a) una cadena de alquilo C1-10 saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en donde al
menos un carbono (por ejemplo, 1, 2 ó 3 carbonos,
apropiadamente 1 ó 2, en particular 1 carbono) está reemplazado por un heteroátomo seleccionado
de O, N, S(O)p, en donde dicha cadena está opcionalmente sustituida con uno o varios grupos (por
ejemplo, 1, 2 ó 3 grupos) seleccionados, de modo
independiente, de oxo, halógeno, un grupo arilo, un
grupo heteroarilo, un grupo heterociclilo o un grupo
cicloalquilo C3-8, cada grupo arilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-8 que lleva 0 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, alquilo C16, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, C1-4 mono o di-acil amino, S(O)q-alquilo C1-6, alquil C0-6-C(O)alquilo C1-6 o alquil C0-6C(O)heteroalquilo C1-6, con la condición de que el
átomo ligado directamente con el carbonilo en -NR3
C(O)- no sea un átomo de oxígeno o de azufre; y
b) un alquil C0-8-heterociclilo, en donde dicho grupo
heterociclilo que comprende al menos un heteroá-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
12
tomo (por ejemplo, 1, 2 ó 3, apropiadamente 1 o 2,
en particular 1 heteroátomo) seleccionado de O, N
y S y está opcionalmente sustituido con uno, dos o
tres grupos seleccionados, de modo independiente,
de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, amino, mono- y di-alquil C1-4amino, C14 mono o di-acil amino, S(O)q-alquilo C1-6, alquil C0-6C(O)alquilo C1-6 o alquil C0-6-C(O)heteroalquilo C1-6 y
p es 0, 1 ó 2; q es 0, 1 ó 2; una de sus sales farmacéuticamente aceptables, incluyendo todos sus estereoisómeros, tautómeros y derivados isotrópicos.
(71) RESPIVERT LIMITED
50-100 HOLMERS FARM WAY, HIGH WYCOMBE, BUCKINGHAMSHIRE HP12 4EG, GB
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077103 A1
P100102116
15/06/10
US 61/221804 30/06/09
G06N 5/02
APLICACION DE METODOS DE CONOCIMIENTO
MAQUINAL EN LA MINERIA DE LAS REGLAS DE
VINCULACION EN LOS CONJUNTOS DE DATOS
DE PLANTAS Y ANIMALES QUE CONTIENEN INDICADORES GENETICOS MOLECULARES, SEGUIDO POR LA CLASIFICACION O PREDICCION
UTILIZANDO CARACTERISTICAS CREADAS A
PARTIR DE ESTAS REGLAS DE VINCULACION
(57) La revelación se relaciona con el uso de uno o más
algoritmos de minería de reglas de vinculación para efectuar la minería de un conjunto de datos que
contiene características creadas a partir de al menos un indicador genético molecular basado en un
animal o planta, obtener reglas de vinculación y utilizar las características creadas a partir de estas reglas de vinculación para la clasificación y la predicción.
(71) DOW AGROSCIENCES LLC
9330 ZIONSVILLE ROAD, INDIANAPOLIS, INDIANA 46268, US
(74) 453
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077104 A1
P100102117
15/06/10
ES P 200901413 15/06/09
G01S 1/00
DISPOSITIVO PARA LOCALIZACION DE VEHICULOS AEREOS ACCIDENTADOS
(57) Consiste en un dispositivo especialmente configurado para posibilitar la rápida localización de una
aeronave la cual debido a un accidente haya caído
en una zona donde la búsqueda de los restos sea
especialmente dificultosa, como puede ser el mar o
áreas montañosas. Está compuesto por un recipiente (1) con cierre automatizado (7), dividido interiormente en dos cámaras (2 y 3) en las que se introducen láminas metálicas (4) y esferas huecas
(5); una radiobaliza anexa (6), un círculo de memoria (14); y está accionado mediante un control automatizado. Todos estos elementos forman un conjunto gracias a una envolvente (8) protectora e impermeable que los une. Asimismo. dispone de un
anclaje (10) que lo une a una parte exterior de la
aeronave donde se disponga, permitiendo automatizar la suelta del dispositivo ante una señal que indique la inminencia de un accidente.
(71) SANTIAGO FONTAIÑA, JOSE MARIA
C/ GRAL. FRANCO, 120, 1º “D”, E-15960 RIVEIRA - A CORUÑA, ES
(72) SANTIAGO FONTAIÑA, JOSE MARIA
(74) 1102
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077105 A1
P100102118
15/06/10
F03D 3/00, 9/00, G09F 13/30, 13/14, 13/04, 13/02
SISTEMA ENERGETICAMENTE AUTOSUSTENTADO DE PUBLICIDAD EN VIA PUBLICA, E INTEGRADO A UNA INSTALACION GENERADORA DE
ENERGIA EOLICA, CON RESPALDO DE GENERACION EN BASE A ENERGIA SOLAR
(57) Se revela un sistema para publicidad en vía pública
integrado a una instalación generadora de energía
eólica, con respaldo en energía solar, que se auto
sustenta energéticamente, que utiliza parte de la
propia estructura de la turbina eólica que lo compone como un volumen para contener anuncios publicitarios y que se ilumina mediante LEDs también integrados a la estructura, cuya luz se transmite por
medio de una red de fibra óptica polimérica a través
de la turbina, hasta los diferentes puntos a iluminar,
teniendo un respaldo de generación en base a
energía solar.
(71) VENTUREIRA, HUGO BERNARDO
CAMACUA 845, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR
GAIOLI, FABIAN HORACIO
ASUNCION 2444, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR
LEBAS, GABRIEL OMAR
AV. FEDERICO LACROZE 2841, PISO 2º DTO. “A”, CDAD.
AUT. DE BUENOS AIRES, AR
DURSO, ROBERTO OMAR
CALLE 31 Nº 1272, LA PLATA, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(74) 1357
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
13
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077106 A1
P100102119
15/06/10
G01F 3/30
SISTEMA DINAMICO DE CONTEO INSTANTANEO Y REGISTRO ESPACIO-TEMPORAL PERIODICO ACUMULATIVO DE EMISIONES DE DIOXIDO DE CARBONO EQUIVALENTE
(57) Se revela un sistema dinámico de conteo instantáneo y registro espacio temporal periódico acumulativo de emisiones de dióxido de carbono equivalente, que recoge datos de consumo energético de los
sistemas de medición convencional de cada instalación o vehículo, los adapta y los transmite a un
multi transductor, cuyo procesador mediante un
software, calcula la emisión de dióxido de carbono
equivalente asociada a dicho consumo. Las señales procesadas se transmiten tanto a interfaces,
que generan datos digitales instantáneos o acumulativos, como también a una central remota de registro y procesamiento.
(71) VENTUREIRA, HUGO BERNARDO
CAMACUA 845, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR
GAIOLI, FABIAN HORACIO
ASUNCION 2444, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR
LEBAS, GABRIEL OMAR
AV. FEDERICO LACROZE 2841, PISO 2º DTO. “A”, CDAD.
AUT. DE BUENOS AIRES, AR
DURSO, ROBERTO OMAR
CALLE 31 Nº 1272, LA PLATA, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(74) 1357
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
14
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077107 A1
P100102122
16/06/10
FR 09 54075 17/06/09
E21B 31/00, 23/00
HERRAMIENTA INTERMEDIARIA DE DESCONEXION DESTINADA A SER COLOCADA EN UNA
LANZADERA DESCENDENTE EN UN POZO DE
EXPLOTACION DE FLUIDO, LANZADERA Y PROCEDIMIENTO ASOCIADO
(57) Esta herramienta comprende una parte superior
(64), y una parte inferior (62) montadas en forma
móvil, una con respecto a la otra, entre una posición conectada, y una posición totalmente desconectada. La herramienta comprende un órgano
(140) de inmovilización liberable de la parte superior (64), con respecto a la parte inferior (62), un órgano de liberación (142) del órgano de inmovilización (140), y un mecanismo (144) de desplazamiento del órgano de liberación (142) alojado en la
herramienta (54). El mecanismo de desplazamiento (144) comprende un accionador (184) y medios
de recepción de una señal de comando. El mecanismo de desplazamiento (144) comprende un órgano (180) de solicitación elástica del órgano de liberación (142) hacia su posición de liberación, y un
órgano (182) de retención del órgano de liberación
(142) en una posición de activación opuesta al órgano de solicitación. El accionador (184) es apto
para liberar el órgano de retención (182) después
de la recepción de la señal de comando.
(71) GEOSERVICES EQUIPEMENTS
127, AVENUE DU BOIS DE LA PIE PARIS NORD II, F-95700
ROISSY EN FRANCE, FR
(72) LE BRIERE, BRUNO - LAPLANE, CLEMENT - DIDI, ABDELKADER - CHATELET, VINCENT
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(51)
(54)
(57)
(71)
AR077108 A1
P100102123
16/06/10
US 61/187534 16/06/09
US 61/233882 14/08/09
H04L 29/06
METODO Y APARATO PARA UNA OPERACION
HARQ SINCRONIZADA Y EVITAR INTERFERENCIA
Un método y un aparato para evitar una colisión.
Puede evitarse una colisión mediante asignación
de un primer conjunto de subcuadros a una transmisión de enlaces de red de retorno y mediante
asignación de un segundo conjunto de subcuadros
a una transmisión de enlaces de acceso. En un
ejemplo, el segundo conjunto de subcuadros puede
ser un conjunto de subcuadros no superpuestos
con respecto al primer conjunto de subcuadros. En
una segunda forma de realización, una colisión
puede evitarse al recibir una transmisión de datos
provenientes de un Nodo-B evolucionado (eNB) y
transmitir un permiso del enlace ascendente (UL) a
una unidad de transmisión/recepción inalámbrica
(WTRU) y un primer acuse de recibo (ACK) al eNB.
La transmisión puede ocurrir en respuesta a la
transmisión de datos recibida. El RN puede evitar
una colisión al transmitir adicionalmente un ACK
automático a la WTRU y al transmitir un segundo
permiso del UL a la WTRU. En una tercera forma
de realización, puede evitarse una colisión entre
una transmisión de enlaces de acceso y una transmisión de enlaces de red de retorno al detectar una
colisión y determinar una prioridad de interfaces sobre la base de un tipo de circunstancia de la colisión.
INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) ADJAKPLE, PASCAL M. - TERRY, STEPHEN E. BELURI, MIHAELA C. - SHIN, SUNG-HYUK STERN-BERKOWITZ, JANET A. - RUDOLF, MARIAN - HAIM, JOHN W.
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
15
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077109 A1
P100102125
16/06/10
EP 09162958.4 17/06/09
B61G 5/04
ACOPLADOR ADAPTADOR PARA ADAPTAR
ACOPLAMIENTOS DE DIFERENTE DISEÑO
(57) La presente se refiere a un acoplador adaptador (1)
para adaptar los acoplamientos de diferentes diseños utilizados en vehículos sobre rieles. El acoplador adaptador (1) comprende un primer mecanismo
(5) de conexión, para la conexión soltable del acoplador adaptador (1) a un primer acoplamiento; un
segundo mecanismo de conexión (16) para la conexión soltable del acoplador adaptador (1) a un
segundo acoplamiento; y un alojamiento (10) de
acoplador para conectar el primer mecanismo (5) al
segundo mecanismo de conexión (16). Con el objeto de simplificar la manipulación manual del acoplador adaptador (1), la presente propone configurar el
acoplador adaptador (1) para que sea de peso liviano; donde el alojamiento (10) de acoplador está formado de material mixto con fibra, en particular material mixto con fibra de carbono, y exhibe una forma adaptada a un acoplador adaptador construido
de metal, y donde el alojamiento (10) de acoplador
exhibe una arquitectura de fibra robusta, con respecto a las cargas de tensión que experimenta.
(71) VOITH PATENT GMBH
SANKT PÖLTENER STRASSE 43, D-89522 HEIDENHEIM, DE
(72) DR. KOLSHORN, KAY UWE - BEHRENS, DIRK KOBERT, SIEGFRIED
(74) 1013
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR077110 A1
P100102126
16/06/10
EP P 200901426 16/06/09
A61K 7/40, 31/4164
COMPOSICION FOTOPROTECTORA
La presente se refiere a una composición que comprende (i) un compuesto A que absorbe en la región
del ultravioleta A (UVA)-visible cercana y (ii) un
compuesto B que absorbe en la región del ultravioleta B (UVB), en donde, al menos, uno de dichos
compuestos A o B es un compuesto de fórmula (1)
donde Y representa un grupo arilo o estiril-arilo opcionalmente sustituido; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre si representan, H, OH, ORa, NH2,
NHRa, NRaRb, NO2 o halógeno; donde Ra, y Rb independientemente entre sí representan alquilo C1-10; y
R5 y R6, independientemente entre sí representan,
H, o bien R5 y R6 juntos forman un enlace C-C entre los átomos de carbono a los que están unidos;
así como al empleo de dicho compuesto de fórmula (1) en la elaboración de una composición fotoprotectora y al tratamiento cosmético relacionado.
Reivindicación 1: Una composición que comprende
(i) un compuesto A que absorbe en la región del ultravioleta A (UVA)-visible cercana y (ii) un compuesto B que absorbe en la región del ultravioleta B
(UVB), en donde, al menos, uno de dichos compuestos A o B es un compuesto de fórmula (1) donde Y representa los radicales de fórmula (2) ó (3);
R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí representan, H, OH, ORa, NH2, NHRa, NRaRb, NO2 o halógeno; donde Ra y Rb independientemente entre sí
representan alquilo C1-10; y R5 y R6, independientemente entre sí representan, H, o bien R5 y R6 juntos
forman un enlace C-C entre los átomos de carbono
a los que están unidos.
Reivindicación 2: Composición según la reivindicación 1, en la que dicho compuesto de fórmula (1) se
selecciona del grupo formado por 2,4,5-trifenil-1Himidazol; 2-(4-hidroxifenil)-4,5-difenil-1H-imidazol;
2-(4-metoxifenil)-4,5-difenil-1H-imidazol; 2-(3-nitro-
16
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
fenil)-4,5-difenil-1H-imidazol; 2-(4-nitrofenil)-4,5-difenil-1H-imidazol; 2-(4-clorofenil)-4,5-difenil-1H-imidazol; 2-(4-fluorofenil)-4,5-difenil-1H-imidazol; 2-[4(N,N-dimetilamino)fenil]-4,5-difenil-1H-imidazol;
(E)-2-estiril-4,5-difenil-1H-imidazol; (E)-2-(4-nitroestiril)-4,5-difenil-1H-imidazol; 2,4,5-tris(4-nitrofenil)-1H-imidazol; y 2-(4-nitrofenil)-1H-fenantro[9,10-d]imidazol.
Reivindicación 5: Composición según cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 4, que comprende, además, un filtro solar complementario.
(71) APOTEKNOS PARA LA PIEL, S.L.
ticuerpo y al que se fusiona el extremo C-terminal
de dicha cadena pesada, adicionalmente los dominios VH-CL de dicho segundo anticuerpo, mediante
su extremo N-terminal, y d) dos cadenas ligeras
modificadas de dicho segundo anticuerpo en c), en
el que el dominio CL se sustituye por el dominio
CH1 de dicho segundo anticuerpo.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
PASEO DE PONTONES, 14A, 4º “D”, E-28005 MADRID, ES
(72) PIVEL RANIERI, JUAN PABLO - FERRER CUESTA, JUAN MANUEL - FORT, DIEGO - TABAREZ,
CARLOS - MOYNA, PATRICK
(74) 1013
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077111 A1
P100102127
16/06/10
EP 09007966.6 18/06/09
C12N 16/30, 15/13, 15/63, C07K 1/14, A61K
39/395, A61P 35/00
(54) PROTEINAS BIESPECIFICAS TETRAVALENTES
DE UNION A ANTIGENO
(57) Proteínas biespecíficas tetravalente de unión a antígeno, métodos para la producción de las mismas,
composiciones farmacéuticas que contienen dichos
anticuerpos y usos de las mismas.
Reivindicación 1: Proteína biespecífica tetravalente
de unión a antígeno, que comprende: a) cadena
pesada modificada de un primer anticuerpo, que se
une específicamente a un primer antígeno, y al que
se fusiona el extremo C-terminal de dicha cadena
pesada, adicionalmente los dominios VH-CH1 de dicho primer anticuerpo, mediante su extremo N-terminal, b) dos cadenas ligeras de dicho primer anticuerpo en a), c) una cadena pesada modificada de
un segundo anticuerpo, que se une específicamente a un segundo antígeno, en el que el dominio CH1
se sustituye por el dominio CL de dicho segundo an-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077112 A1
P100102128
16/06/10
US 61/187458 16/06/09
C07D 471/04, 498/04, 487/04, A61K 31/4375, A61P
25/28
(54) MODULADORES DE LA γ SECRETASA
(57) Se proveen compuestos de fórmula (1). Se describen métodos de modulación de la actividad de la γ
secretasa y métodos de tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o
una de sus sales o solvatos farmacéuticamente
aceptables, en donde G, G1, G2, G3, R1, R9, R10, R21,
U, V y W están cada uno seleccionados de modo
independiente; (A) y (B) en los anillos en la fórmula
(1) son letras de referencia para identificar el anillo;
el anillo (A) es un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo,
heterociclilo o heterociclenilo de 6 miembros y el
anillo (B) es un anillo heterociclilo o heterociclenilo
de 6 miembros que contiene al menos un átomo de
N; cada línea de puntos (- - - - -) representa un enlace óptico; U está seleccionado del grupo que consiste en N, C (si está presente el doble enlace opcional unido a U), -CH- o -CR21-, con la condición de
que, cuando U es C, entonces G1, G2 y G3 no puedan representar todos CR21 o CH (es decir, el anillo
(A) no es un anillo arilo); G1 está seleccionado del
grupo que consiste en -O-, -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2, -CR21- (si está presente el doble enlace opcional
con G1), CH (si está presente el doble enlace opcional con G1), -NR2-, -N= (si está presente el doble
enlace opcional con G1), -C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2y -S(O)-, con la condición de que, cuando el doble
enlace opcional entre {3} y {4} está presente, entonces G1 no sea -O-, -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -NR2-, C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2- o -S(O)-; G2 está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -C(R21)2-, CHR21-, -CH2-, -CR21- (si está presente el doble enlace opcional con G2), CH (si está presente el doble
enlace opcional con G2), -NR2-, -N= (si está presente el doble enlace opcional con G2), -C(O)-, C(=NR2)-, -S(O)2- y -S(O)-, con la condición de que,
cuando el doble enlace opcional entre {3} y {4} está presente, entonces G2 no sea -O-, -C(R21)2-, CHR21-, -CH2-, -NR2-, -C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2- o S(O)-; G3 está seleccionado del grupo que consiste
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
en: -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -CR21- (si está presente el doble enlace opcional con G3), CH (si está presente el doble enlace opcional con G3), -NR2- y -N=
(si está presente el doble enlace opcional con G3),
con la condición de que, cuando el doble enlace opcional entre {1} y {2} está presente, entonces G3 no
sea -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2- o - NR2-; W está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R21)2, -CHR21-, -CH2-, -NR2-, -C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2- y
-S(O)-; V está seleccionado del grupo que consiste
en: -O-, -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -NR2-, -C(O)-, C(=NR2), -S(O)2- y -S(O)-; G está seleccionado del
grupo que consiste en: -C(O)-, -(C=NR2)-, (C=C(R4)2)-, -C(R4)2-, -CF2-, -N(R2)- (y en un ejemplo, -NH-), -O-, -S-, -S(O)t, -CR4(OH)-, -CR4(OR4)-, C=C-, alquinilo, -C(O)NR5-, -O-C(O)-NR5-, - NR5
C(O)-, -NR5S(O)t-, -S(O)tNR5-, -NR5-C(O)-O-, -NR5C(O)-NR5-, -NR5-S(O)t-NR5-, -NR5-C(=NR2)-NR5-, NR5-C(=NR2)-O-, -O-C(=NR2)-NR5-, -C(R4)=N-O-, O-N=C(R4)-, -O-C(R4)=N-, -N=C(R4)-O-, -(CH2)2-3(es decir, 2 a 3 grupos -CH2-), cicloalquilo y heterocicloalquilo (que comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, del grupo que
consiste en -O-, -NR2-, -S-, -S(O)- y -S(O)2); R1 está seleccionado del grupo que consiste en: grupos
R1 alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo (por ejemplo, heterocicloalquilo), cicloalquenilo, arilalquilo, alquilarilo, arilo
(por ejemplo, fenilo), heteroarilo (por ejemplo, piridilo), heterociclenilo (es decir, heterocicloalquenilo),
benzocicloalquilo fusionado (es decir, cicloalquilo
benzofusionado), benzoheterocicloalquilo fusionado (es decir, heterocicloalquilo benzofusionado),
heteroarilcicloalquilo fusionado (es decir, cicloalquilo heteroarilfusionado), heteroarilheterocicloalquilo
fusionado (es decir, heterocicloalquilo heteroarilfusionado), cicloalquilarilo fusionado (es decir, arilo
cicloalquifusionado), heterocicloalquilarilo fusionado (es decir, arilo heterocicloalquilfusionado), cicloalquilheteroarilo fusionado (es decir, heteroarilo
cicloalquilfusionado), heterocicloalquilheteroarilo
fusionado (es decir, heteroheteroarilo cicloalquilfusionado), benzocicloalquilalquilo fusionado (es decir, cicloalquilalquilo benzofusionado), benzoheterocicloalquilalquilo fusionado (es decir, heterocicloalquilalquilo benzofusionado), heteroarilcicloalquilalquilo fusionado (es decir, cicloalquilalquilo heteroarilfusionado), heteroarilheterocicloalquilalquilo
fusionado (es decir, heterocicloalquilalquilo heteroarilfusionado), cicloalquilarilalquilo fusionado (es
decir, arilalquilo cicloalquifusionado), heterocicloalquilarilalquilo fusionado (es decir, arilalquilo heterocicloalquilfusionado), cicloalquilheteroarilalquilo fusionado (es decir, heteroarilalquilo cicloalquilfusionado) y heterocicloalquilheteroarilalquilo fusionado
(es decir, heteroheteroarilalquilo cicloalquilfusionado) y, en donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclenilo, benzocicloalquilo fusionado (es decir, cicloalquilo benzofusionado), benzoheterocicloalquilo fusionado (es decir,
heterocicloalquilo benzofusionado), heteroarilci-
17
cloalquilo fusionado (es decir, cicloalquilo heteroarilfusionado), heteroarilheterocicloalquilo fusionado
(es decir, heterocicloalquilo heteroarilfusionado), cicloalquilarilo fusionado, heterocicloalquilarilo fusionado, cicloalquilheteroarilo fusionado, heterocicloalquilheteroarilo fusionado, benzocicloalquilalquilo fusionado, benzoheterocicloalquilalquilo fusionado, heteroarilcicloalquilalquilo fusionado, heteroarilheterocicloalquilalquilo fusionado, cicloalquilarilalquilo fusionado, heterocicloalquilarilalquilo fusionado, cicloalquilheteroarilalquilo fusionado y heterocicloalquilheteroarilalquilo fusionado está opcionalmente sustituido con 1 - 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; R6 está seleccionado del grupo que consiste en: H, -C(O)R15, C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16), -C(=NOR15)R16, -CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterocicloalquilo, cicloalquilo benzofusionado (es decir, benzocicloalquilo fusionado), benzoheterocicloalquilo fusionado, heteroarilcicloalquilo fusionado y heteroarilheterocicloalquilo fusionado; y, en donde cada uno de
dichos grupos R6 alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,
arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,
heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo benzofusionado, benzoheterocicloalquilo fusionado, heteroarilcicloalquilo fusionado y heteroarilheterocicloalquilo fusionado está
opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes R21
seleccionados de modo independiente; o R1 y R6,
tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un resto carbocíclico espirocíclico o un resto heterocíclico espirocíclico, y (a) opcionalmente, dicho resto carbocíclico espirocíclico está sustituido con 1 - 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo independiente, (b) opcionalmente, dicho resto heterocíclico espirocíclico está sustituido
con 1 - 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo
independiente, (c) opcionalmente, dicho resto carbocíclico espirocíclico está fusionado con un anillo
arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo
para formar un resto de anillo fusionado y opcionalmente, cada anillo de dicho resto de anillo fusionado está sustituido con 1 - 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo independiente, (d) opcionalmente, dicho resto heterocíclico espirocíclico está fusionado con un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o
heterocicloalquilo para formar un resto de anillo fusionado y opcionalmente, cada anillo de dicho resto de anillo fusionado está sustituido con 1 - 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo independiente; R2 está seleccionado del grupo que consiste en:
H, -OH, -O-alquilo (es decir, alcoxi), -O-(alquilo halosustituido) (tales como, por ejemplo, -O-fluoroalquilo), -NH(R4), -N(R4)2 (en donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -NH2, -S(R4), S(O)R4, -S(O)(OR4), -S(O)2R4, -S(O)2(OR4), S(O)NHR4, -S(O)N(R4)2 (en donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -S(O)NH2, S(O)2NHR4, -S(O)2N(R4)2 (en donde cada R4 está
seleccionado de modo independiente), -S(O)2NH2, -
18
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
CN, -C(O)OR4, -C(O)NHR4, -C(O)N(R4)2 (en donde
cada R4 está seleccionado de modo independiente), -C(O)NH2, -C(O)R4, arilo no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heteroarilo sustituido, alquilo no sustituido, alquilo sustituido, arilalquilo no sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo no sustituido, heteroarilalquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo
no sustituido, alquinilo sustituido, cicloalquilo no
sustituido y cicloalquilo sustituido, en donde dichos
grupos arilo sustituido, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo sustituido están sustituidos con 1 a 5 grupos R21
seleccionados de modo independiente; R3 está seleccionado del grupo que consiste en: H, -OH, halo, -O-alquilo (es decir, alcoxi), -O-(alquilo halosustituido), -NH(R4), -N(R4)2 (en donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -NH2, -S(R4), S(O)R4, -S(O)(OR4), -S(O)2R4, -S(O)2(OR4), S(O)NHR4, -S(O)N(R4)2, -S(O)NH2, -S(O)2NHR4, S(O)2N(R4)2, -S(O)2NH2, -CN, -C(O)OR4, C(O)NHR4, -C(O)N(R4)2, -C(O)NH2, - C(O)R4, arilo
no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heteroarilo sustituido, alquilo no sustituido, alquilo sustituido, arilalquilo no sustituido, arilalquilo
sustituido, heteroarilalquilo no sustituido, heteroarilalquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo
sustituido, alquinilo no sustituido, alquinilo sustituido, cicloalquilo no sustituido y cicloalquilo sustituido, en donde dichos grupos arilo sustituido, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo sustituido están sustituidos con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; cada R4 está seleccionado, de modo
independiente, del grupo que consiste en: arilo no
sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido,
heteroarilo sustituido, alquilo no sustituido, alquilo
sustituido, arilalquilo no sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo no sustituido, heteroarilalquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo no sustituido, alquinilo sustituido,
cicloalquilo no sustituido y cicloalquilo sustituido, en
donde dichos grupos arilo sustituido, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo sustituido están sustituidos con 1 a
5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, alquilo no sustituido, alquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo no sustituido, alquinilo
sustituido, cicloalquilo no sustituido, cicloalquilo
sustituido, arilo no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido y heteroarilo sustituido; en donde dichos grupos sustituidos están sustituidos con
1 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R21; R9 está seleccionado del grupo
que consiste en: arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo y heterocicloalquilo, en donde cada
uno de dichos R9 arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de
modo independiente; R10 está seleccionado del gru-
po que consiste en: arilo, heteroarilo, cicloalquilarilo fusionado (es decir, arilo cicloalquilfusionado),
heterocicloalquilarilo fusionado (es decir, arilo heterocicloalquilfusionado), cicloalquilheteroarilo fusionado (es decir, heteroarilo cicloalquilfusionado) y
heterocicloalquilheteroarilo fusionado (es decir, heteroheteroarilo cicloalquilfusionado), en donde cada uno de dichos restos R10 está opcionalmente
sustituido con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de
modo independiente; opcionalmente, R9 y R10 se
pueden unir para formar un anillo alquilo tricíclico
fusionado, un anillo heteroalquilo tricíclico fusionado, un anillo arilo tricíclico fusionado, un anillo heteroarilo tricíclico fusionado, un anillo alquenilo tricíclico fusionado o un anillo heteroalquenilo tricíclico
fusionado; R15, R16 y R17 son iguales o diferentes y
cada uno está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo,
alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo,
heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, arilheterociclilo,
(R18)n-alquilo, (R18)n-cicloalquilo, (R18)n-cicloaIquilalquilo, (R18)n-heterociclilo, (R18)n-heterociclilalquilo,
(R18)n-arilo, (R18)n-arilalquilo, (R18)n-heteroarilo y
(R18)n-heteroarilalquilo; R15A y R16A son iguales o diferentes y cada uno está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, arilheterociclilo, (R18)n-alquilo, (R18)n-cicloalquilo, (R18)n-cicloalquilalquilo, (R18)n-heterociclilo, (R18)n.-heterociclilalquilo, (R18)n-arilo, (R18)n-arilalquilo, (R18)n-heteroarilo
y (R18)n-heteroarilalquiIo; cada R18 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste
en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, -NO2, halo, heteroarilo, HOalquiloxialquilo, -CF3, -CN, alquil-CN, -C(O)R19, C(O)OH, -C(O)OR19, -C(O)NHR20, -C(O)NH2, C(O)NH2-C(O)N(alquilo)2, -C(O)N(alquil)(arilo), C(O)N(alquil)(heteroarilo), -SR19, -S(O)2R20, S(O)NH2, -S(O)NH(alquilo), -S(O)N(alquil)(alquilo),
-S(O)NH(arilo), -S(O)2NH2, -S(O)2NHR19, -S(O)2NH(heterociclilo), -S(O)2N(alquilo)2, -S(O)2N(alquil)(arilo), -OCF3, -OH, -OR20, -O-heterociclilo, -O-cicloalquilalquilo, -O-heterociclilalquilo, -NH2, -NHR20, N(alquilo)2, -N(arilalquilo)2, -N(arilalquil)-(heteroarilalquilo), -NHC(O)R20, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NH(alquilo), -NHC(O)N(alquil)(alquilo), -N(alquil)C(O)NH(alquilo), -N(alquil)C(O)N(alquil)(alquilo), -NHS(O)2R20, -NHS(O)2NH(alquilo), -NHS(O)2N(alquil)(alquilo), -N(alquil)S(O)2NH(alquilo) y -N(alquil)S(O)2N(alquil)(alquilo); opcionalmente, dos restos
R18 en carbonos adyacentes se pueden unir para
formar un anillo del grupo de fórmulas (2); R19 está
seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; R20
está seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, arilo, halo arilo sustituido, arilalquilo,
heteroarilo y heteroarilalquilo; cada R21 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que
consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo,
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo,
heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo,
heteroarilalquilo, halo, -CN, -OR5, -C(O)R15, C(O)OR5, - C(O)N(R15)(R16), -P(O)(CH3)2, SO(=NR15)R16-, -SF5, -OSF5, -Si(R15)3, en donde cada R15 está seleccionado de modo independiente, SR15,
-S(O)N(R15)(R16),
-CH(R15)(R16),
15
16
15
16
S(O)2N(R )(R ), -C(=NOR )R , -P(O)(OR15)(OR16),
-N(R15)(R16), -alquil-N(R15)(R16), -N(R15)C(O)R16, CH2-N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), CH2-R15, -CH2N(R15)(R16), -N(R15)S(O)R16A, -N(R15
)S(O)2R16A,
-CH2-N(R15)S(O)2R16A,
-N(R15
16
17
)S(O)2N(R )(R ), -N(R15)S(O)N(R16)(R17), -N(R15
)C(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)OR16, -CH2-N(R15
)C(O)OR16, -S(O)R15A, =NOR15, -N3, -NO2, -S(O)2R15A, -O-N=C(R4)2 (en donde cada R4 está seleccionado de modo independiente) y -O-N=C(R4)2 (en
donde los dos grupos R4 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un
anillo de 5 a 10 miembros, en donde dicho anillo
contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O), -S(O)2- y -NR2-), en donde cada uno de dichos grupos R21 alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo,
heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo
y heteroarilalquilo está opcionalmente sustituido
con 1 a 5 grupos R22 seleccionados de modo independiente; cada grupo R22 está seleccionado, de
modo independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo,
arilo, heteroarilo, halo, -CF3, -CN, -OR15, -C(O)R15, C(O)OR15, -alquil-C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16), -SF5,
-OSF5, -Si(R5)3, en donde cada R15 está seleccionado de modo independiente, -SR15, -S(O)N(R15)(R16),
-S(O)2N(R15)(R16),
-C(=NOR15)R16,
-P(O)(O15
16
15
16
R )(OR ), -N(R )(R ), -alquil-N(R15)(R16), -N(R15
)C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)R16, -N(R15)S(O)R16A, N(R15)S(O)2R16A,
-CH2-N(R15)S(O)2R16A,
-N(R15
16
17
)S(O)2N(R )(R ), -N(R15)S(O)N(R16)(R17), -N(R15
)C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), N(R15)C(O)OR16,
-CH2-N(R15)C(O)OR16,
-N3,
15
=NOR , -NO2, -S(O)R15A, y -S(O)2R15A; opcionalmente, uno de (a) - (b) de abajo puede representar un
anillo espiro; (a) cuando G1, G2 o G3 representa C(R21)2-, dos grupos R21 en uno de G1, G2 o G3 pueden formar juntos un anillo espiro cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo de 3 a 8 miembros unido al anillo (A), o (b)
cuando W o V representa -C(R21)2-, dos grupos R21
en uno de W o V pueden formar juntos un anillo espiro cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo y
heterocicloalquenilo de 3 a 8 miembros unido al
anillo (B); d es 0 ó 1; m es 0 a 6; n es 1 a 5; p es 0
a 5; r es 1 a 3; t es 1 ó 2; y siempre que (a) los anillos (A) y (B) no tengan dos átomos de -O- adyacentes en el anillo; y (b) los anillos (A) y (B) no tengan dos grupos azufre adyacentes en el anillo (es
decir, cuando hay un grupo -S-, -S(O)- o -S(O)2 en
una posición, entonces las posiciones adyacentes
no sean -S-, -S(O)- o -S(O)2); y (c) los anillos (A) y
(B) no tengan un átomo de -O- adyacente a un gru-
19
po azufre (es decir, los anillos (A) y (B) no tengan
un átomo de -O- adyacente a un -S-, -S(O)- o S(O)2); y (d) cuando G1 es N, entonces G2 no sea O-; y (e) cuando G1 es -O-, entonces G2 no sea N;
y (f) cuando G1 es N y G3 es N, entonces G2 no sea
N; y (g) cuando G2 es N y G3 es N, entonces G1 no
sea N; y (h) cuando G1 es N y G2 es N, entonces G3
no sea N; y (i) cuando el enlace doble entre las posiciones 1 y 2 no está presente, entonces G no sea
-C(O)-, -(C=NR2)- o -(C=C(R4)2)-.
(71) SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR077113 A1
P100102129
16/06/10
US 61/187467 16/06/09
C07D 498/04, 471/04, A61K 31/4353, 31/4375,
A61P 25/28
(54) MODULADORES DE LA γ SECRETASA
(57) También se describen métodos de modulación de
la actividad de la γ secretasa y métodos de tratamiento la enfermedad de Alzheimer usando los
compuestos de la fórmula (1).
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o
una de sus sales o solvatos farmacéuticamente
aceptables, en donde: G, G1, G2, G3, R1, R9, R10, R21,
U, V y W están cada uno seleccionados de modo
independiente; (A) y (B) en los anillos en la fórmula
(1) son letras de referencia para identificar el anillo;
ya sea el anillo (A) es un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heterociclenilo de 5 a 8 miembros y el anillo (B) es un anillo heterociclilo o heterociclenilo de 7 u 8 miembros que
contiene al menos un átomo de N o el anillo (A) es
un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, heterociclilalquilo o
heterociclilalquenilo de 7 u 8 miembros y el anillo
(B) es un anillo heterociclilo o heterociclenilo de 5 a
8 miembros que contiene al menos un átomo de N;
cada línea de puntos (- - - - -) representa un enlace
20
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
óptico; U está seleccionado del grupo que consiste
en: N, C (si está presente el doble enlace opcional
unido a U), -CH- o -CR21-; G1 está seleccionado del
grupo que consiste en: un enlace directo, -O-, C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -CR21- (si está presente el
doble enlace opcional con G1), CH (si está presente el doble enlace opcional con G1), -C(R21)2-C(R21)2, -CHR21-C(R21)2-, -C(R21)2-CHR21-, -CHR21-CHR21-, C(R21)2-CH2-, -CH2-C(R21)2-, -CH2-CH2-, -NR2-, -N=
(si está presente el doble enlace opcional con G1),
-C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2- y -S(O)-, con la condición
de que, cuando el doble enlace opcional entre {3} y
{4} está presente, entonces G1 no sea -O-, -C(R21)2, -C(R21)2-C(R21)2-, -CHR21-C(R21)2-, -C(R21)2-CHR21-, CHR21-CHR21-, -C(R21)2-CH2-, -CH2-C(R21)2-, -CH2CH2-, -NR2-, -C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2- o -S(O)-; G2
está seleccionado del grupo que consiste en: -O-, C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -CR21- (si está presente el
doble enlace opcional con G2), CH (si está presente el doble enlace opcional con G2), -C(R21)2-C(R21)2, -CHR21-C(R21)2-, -C(R21)2-CHR21-, -CHR21-CHR21-, C(R21)2-CH2-, -CH2-C(R21)2-, -CH2-CH2-, -NR2-, -N=
(si está presente el doble enlace opcional con G2),
-C(O)-, -C(=NR2)-, -S(O)2- y -S(O)-, con la condición
de que, cuando el doble enlace opcional entre {3} y
{4} está presente, entonces G2 no sea -O-, -C(R21)2, -CHR21-, -CH2-, -C(R21)2-C(R21)2-, -CHR21-C(R21)2-, C(R21)2-CHR21-, -CHR21-CHR21-, -C(R21)2-CH2-, -CH2C(R21)2-, -CH2-CH2-, -NR2-, -C(O)-, -C(=NR2)-, S(O)2- o -S(O)-; G3 está seleccionado del grupo que
consiste en: -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -CR21- (si está presente el doble enlace opcional con G3), CH (si
está presente el doble enlace opcional con G3), NR2- y -N= (si está presente el doble enlace opcional con G3), con la condición de que, cuando el doble enlace opcional entre {1} y {2} está presente,
entonces G3 no sea -C(R21)2-, -CHR21-, -CH2- o -NR2; W está seleccionado del grupo que consiste en: O-, -S-,-C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -C(R21)2-C(R21)2-, CHR21-C(R21)2-, -C(R21)2-CHR21-, -CHR21-CHR21-, C(R21)2-CH2-, -CH2-C(R21)2-, -CH2-CH2-, -NR2-, -C(O), -C(=NR2)-, -S(O)2- o -S(O)-; V está seleccionado
del grupo que consiste en: un enlace directo, -O-, C(R21)2-, -CHR21-, -CH2-, -C(R21)2-C(R21)2-, -CHR21C(R21)2-, -C(R21)2-CHR21-, -CHR21-CHR21-, -C(R21)2CH2-, -CH2-C(R21)2-, -CH2-CH2-, -NR2-, -C(O)-, C(=NR2)-, -S(O)2- y -S(O)-; G está seleccionado del
grupo que consiste en: -C(O)-, -(C=NR2)-, (C=C(R6)2)-, -C(R4)2-, -CF2-, -N(R2)- (y en un ejemplo, -NH-), -O-, -S-, -S(O)t, -CR4(OH)-, -CR4(OR4)-, C=C-, alquinilo, -C(O)NR5-, -O-C(O)-NR5-, -NR5
C(O)-, -NR5S(O)t-, -S(O)tNR5-, -NR5-C(O)-O-, -NR5C(O)-NR5-, -NR5-S(O)t-NR5-, -NR5-C(=NR2)-NR5-, NR5-C(=NR2)-O-, -O-C(=NR2)-NR5-, -C(R4)=N-O-, O-N=C(R4)-, -O-C(R4)=N-, -N=C(R4)-O-, -(CH2)2-3(es decir, 2 a 3 grupos -CH2-), cicloalquilo y heterocicloalquilo (que comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, del grupo que
consiste en: -O-, -NR2-, -S(O)- y -S(O)2); R1 está seleccionado del grupo que consiste en: grupos R1 alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo (por ejemplo, heterocicloalquilo),
cicloalquenilo, arilalquilo, alquilarilo, arilo (por ejemplo, fenilo), heteroarilo (por ejemplo, piridilo), heterociclenilo (es decir, heterocicloalquenilo), benzocicloalquilo fusionado (es decir, cicloalquilo benzofusionado), benzoheterocicloalquilo fusionado (es decir, heterocicloalquilo benzofusionado), heteroarilcicloalquilo fusionado (es decir, cicloalquilo heteroarilfusionado), heteroarilheterocicloalquilo fusionado
(es decir, heterocicloalquilo heteroarilfusionado), cicloalquilarilo fusionado (es decir, arilo cicloalquilfusionado), heterocicloalquilarilo fusionado (es decir,
arilo heterocicloalquilfusionado), cicloalquilheteroarilo fusionado (es decir, heteroarilo cicloalquilfusionado), heterocicloalquilheteroarilo fusionado (es
decir, heteroheteroarilo cicloalquilfusionado), benzocicloalquilalquilo fusionado (es decir, cicloalquilalquilo benzofusionado), benzoheterocicloalquilalquilo fusionado (es decir, heterocicloalquilalquilo
benzofusionado), heteroarilcicloalquilalquilo fusionado (es decir, cicloalquilalquilo heteroarilfusionado), heteroarilheterocicloalquilalquilo fusionado (es
decir, heterocicloalquilalquilo heteroarilfusionado),
cicloalquilarilalquilo fusionado (es decir, arilalquilo
cicloalquilfusionado), heterocicloalquilarilalquilo fusionado (es decir, arilalquilo heterocicloalquilfusionado), cicloalquilheteroarilalquilo fusionado (es decir, heteroarilalquilo cicloalquilfusionado) y heterocicloalquilheteroarilalquilo fusionado (es decir, heteroheteroarilalquilo cicloalquilfusionado) y, en donde
cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclenilo, benzocicloalquilo fusionado
(es decir, cicloalquilo benzofusionado), benzoheterocicloalquilo fusionado (es decir, heterocicloalquilo
benzofusionado), heteroarilcicloalquilo fusionado
(es decir, cicloalquilo heteroarilfusionado), heteroarilheterocicloalquilo fusionado (es decir, heterocicloalquilo heteroarilfusionado), cicloalquilarilo fusionado, heterocicloalquilarilo fusionado, cicloalquilheteroarilo fusionado, heterocicloalquilheteroarilo fusionado, benzocicloalquilalquilo fusionado, benzoheterocicloalquilalquilo fusionado, heteroarilcicloalquilalquilo fusionado, heteroarilheterocicloalquilalquilo fusionado, cicloalquilarilalquilo fusionado, heterocicloalquilarilalquilo fusionado, cicloalquilheteroarilalquilo fusionado y heterocicloalquilheteroarilalquilo fusionado está opcionalmente sustituido
con 1 - 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; R6 está seleccionado del grupo que consiste en: H, -C(O)R15, -C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16), C(=NOR15)R16, -CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y
heterocicloalquilo, cicloalquilo benzofusionado (es
decir, benzocicloalquilo fusionado), benzoheterocicloalquilo fusionado, heteroarilcicloalquilo fusionado y heteroarilheterocicloalquilo fusionado; y, en
donde cada uno de dichos grupos R6 alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,
heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo benzofusionado, benzoheterocicloalquilo fusionado, hete-
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roarilcicloalquilo fusionado y heteroarilheterocicloalquilo fusionado está opcionalmente sustituido
con 1 - 5 sustituyentes R21 seleccionados de modo
independiente; o R1 y R6, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un resto carbocíclico espirocíclico o un resto heterocíclico
espirocíclico, y (a) opcionalmente, dicho resto carbocíclico espirocíclico está sustituido con 1 - 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo independiente, (b) opcionalmente, dicho resto heterocíclico espirocíclico está sustituido con 1 - 4 sustituyentes R21
seleccionados de modo independiente, (c) opcionalmente, dicho resto carbocíclico espirocíclico está fusionado con un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo para formar un resto de
anillo fusionado y opcionalmente, cada anillo de dicho resto de anillo fusionado está sustituido con 1 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo independiente, (d) opcionalmente, dicho resto heterocíclico espirocíclico está fusionado con un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo para
formar un resto de anillo fusionado y opcionalmente, cada anillo de dicho resto de anillo fusionado está sustituido con 1 - 4 sustituyentes R21 seleccionados de modo independiente; R2 está seleccionado
del grupo que consiste en: H, -OH, -O-alquilo (es
decir, alcoxi), -O-(alquilo halosustituido) (tales como, por ejemplo, -O-fluoroalquilo), -NH(R4), -N(R4)2
(en donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -NH2, -S(R4), -S(O)R4, -S(O)(OR4), S(O)2R4, -S(O)2(OR4), -S(O)NHR4, -S(O)N(R4)2 (en
donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -S(O)NH2, -S(O)2NHR4, -S(O)2N(R4)2 (en
donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -S(O)2NH2, -CN, -C(O)OR4, -C(O)NHR4,
-C(O)N(R4)2 (en donde cada R4 está seleccionado
de modo independiente), -C(O)NH2, -C(O)R4, arilo
no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heteroarilo sustituido, alquilo no sustituido, alquilo sustituido, arilalquilo no sustituido, arilalquilo
sustituido, heteroarilalquilo no sustituido, heteroarilalquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo
sustituido, alquinilo no sustituido, alquinilo sustituido, cicloalquilo no sustituido y cicloalquilo sustituido, en donde dichos grupos arilo sustituido, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo sustituido están sustituidos con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; R3 está seleccionado del grupo que
consiste en: H, -OH, halo, -O-alquilo (es decir, alcoxi), -O-(alquilo halosustituido), -NH(R4), -N(R4)2 (en
donde cada R4 está seleccionado de modo independiente), -NH2, -S(R4), -S(O)R4, -S(O)(OR4), S(O)2R4, -S(O)2(OR4), -S(O)NHR4, -S(O)N(R4)2, S(O)NH2, -S(O)2NHR4, -S(O)2N(R4)2, -S(O)2NH2, CN, -C(O)OR4, -C(O)NHR4, -C(O)N(R4)2, -C(O)NH2,
-C(O)R4, arilo no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heteroarilo sustituido, alquilo
no sustituido, alquilo sustituido, arilalquilo no sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo no sustituido, heteroarilalquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo no sustituido,
21
alquinilo sustituido, cicloalquilo no sustituido y cicloalquilo sustituido, en donde dichos grupos arilo
sustituido, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo sustituido
están sustituidos con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; cada R4 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: arilo no sustituido, arilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heteroarilo sustituido, alquilo no
sustituido, alquilo sustituido, arilalquilo no sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo no sustituido, heteroarilalquilo sustituido, alquenilo no sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo no sustituido,
alquinilo sustituido, cicloalquilo no sustituido y cicloalquilo sustituido, en donde dichos grupos arilo
sustituido, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo sustituido
están sustituidos con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, alquilo no sustituido, alquilo sustituido,
alquenilo no sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo no sustituido, alquinilo sustituido, cicloalquilo no
sustituido, cicloalquilo sustituido, arilo no sustituido,
arilo sustituido, heteroarilo no sustituido y heteroarilo sustituido; en donde dichos grupos sustituidos
están sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R21; R9 está seleccionado del grupo que consiste en: arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo y heterocicloalquilo, en donde cada uno de dichos R9 arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R21 seleccionados de modo independiente; R10
está seleccionado del grupo que consiste en: arilo,
heteroarilo, cicloalquilarilo fusionado (es decir, arilo
cicloalquilfusionado), heterocicloalquilarilo fusionado es decir, arilo heterocicloalquilfusionado), cicloalquilheteroarilo fusionado (es decir, heteroarilo
cicloalquilfusionado) y heterocicloalquilheteroarilo
fusionado (es decir, heteroheteroarilo cicloalquilfusionado), en donde cada uno de dichos restos R10
está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R21
seleccionados de modo independiente; opcionalmente, R9 y R10 se pueden unir para formar un anillo alquilo tricíclico fusionado, un anillo heteroalquilo tricíclico fusionado, un anillo arilo tricíclico fusionado, un anillo heteroarilo tricíclico fusionado, un
anillo alquenilo tricíclico fusionado o un anillo heteroalquenilo tricíclico fusionado; R15, R16 y R17 son
iguales o diferentes y cada uno está seleccionado,
de modo independiente, del grupo que consiste en
H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,
arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, arilheterociclilo, (R18)n-alquilo, (R18)n-cicloalquilo, (R18)n-cicloalquilalquilo, (R18)n-heterociclilo, (R18)nheterociclilalquilo, (R18)n-arilo, (R18)n-arilalquilo,
(R18)n-heteroarilo y (R18)n-heteroarilalquilo; R15A y R16A
son iguales o diferentes y cada uno está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, ci-
22
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
cloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, arilheterociclilo, (R18)n-alquilo, (R18)n-cicloalquilo, (R18)n-cicloalquilalquilo, (R18)n-heterociclilo, (R18)n-heterociclilalquilo, (R18)n-arilo, (R18)n-arilalquilo, (R18)n-heteroarilo y (R18)n-heteroarilalquilo; cada R18 está seleccionado, de modo independiente,
del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, NO2, halo, heteroarilo, HO-alquiloxialquilo, -CF3, CN, alquil-CN, -C(O)R19, -C(O)OH, -C(O)OR19, C(O)NHR20, -C(O)NH2, -C(O)NH2-C(O)N(alquilo)2, C(O)N(alquil)(arilo), -C(O)N(alquil)(heteroarilo), SR19, -S(O)2R20, -S(O)NH2, -S(O)NH(alquilo), -S(O)N(alquil)(alquilo), -S(O)NH(arilo), -S(O)2NH2, S(O)2NHR19, -S(O)2NH(heterociclilo), -S(O)2N(alquilo)2, -S(O)2N(alquil)(arilo), -OCF3, -OH, -OR20, -Oheterociclilo, -O-cicloalquilalquilo, -O-heterociclilalquilo, -NH2, -NHR20, -N(alquilo)2, -N(arilalquilo)2, N(arilalquil)-(heteroarilalquilo), -NHC(O)R20, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NH(alquilo), -NHC(O)N(alquil)(alquilo), -N(alquil)C(O)NH(alquilo), -N(alquil)C(O)N(alquil)(alquilo), -NHS(O)2R20, -NHS(O)2NH(alquilo), -NHS(O)2N(alquil)(alquilo), -N(alquil)S(O)2NH(alquilo) y -N(alquil)S(O)2N(alquil)(alquilo); opcionalmente, dos restos R18 en carbonos adyacentes
se pueden unir para formar un resto del grupo de
fórmulas (2); R19 está seleccionado del grupo que
consiste en: alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo y
heteroarilalquilo; R20 está seleccionado del grupo
que consiste en: alquilo, cicloalquilo, arilo, halo arilo sustituido, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo; cada R21 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,
halo, -CN, -OR15, -C(O)R15, -C(O)OR15, C(O)N(R15)(R16), -P(O)(CH3)2, -SO(=NR15)R16-, -SF5,
-OSF5, -Si(R15)3, en donde cada R15 está seleccionado de modo independiente, -SR15, -S(O)N(R15)(R16),
-CH(R15)(R16), -S(O)2N(R15)(R16), -C(=NOR15)R16, P(O)(OR15)(OR16), -N(R15)(R16)-, -alquil-N(R15)(R16), N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R15
)C(O)N(R16)(R17), CH2-R15, -CH2N(R15)(R16), -N(R15
)S(O)R16A, -N(R15)S(O)2R16A, -CH2-N(R15)S(O)2R16A, N(R15)S(O)2N(R16)(R17), -N(R15)S(O)N(R16)(R17), N(R15)C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), N(R15)C(O)OR16, -CH2-N(R15)C(O)OR16, -S(O)R15A,
=NOR15, -N3, -NO2, -S(O)2R15A, -O-N=C(R4)2 (en donde cada R4 está seleccionado de modo independiente) y -O-N=C(R4)2 (en donde los dos grupos R4
se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 5 a 10 miembros, en donde dicho anillo contiene opcionalmente
1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que
consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -NR2-), en
donde cada uno de dichos grupos R21 alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo
está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R22
seleccionados de modo independiente; cada grupo
R22 está seleccionado, de modo independiente, del
grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo, CF3, -CN, -OR15, -C(O)R15, -C(O)OR15, -alquilC(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16), -SF5, -OSF5, -Si(R15)3,
en donde cada R15 está seleccionado de modo independiente,
-SR15,
-S(O)N(R15)(R16),
15
16
15
S(O)2N(R )(R ), -C(=NOR )R16, -P(O)(OR15)(OR16),
-N(R15)(R16), -alquil-N(R15)(R16), -N(R15)C(O)R16, CH2-N(R15)C(O)R16, -N(R15)S(O)R16A, -N(R15)S(O)2R16A, -CH2-N(R15)S(O)2R16A, -N(R15)S(O)2N(R16)(R17),
-N(R15)S(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)N(R16)(R17), CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)OR6, -CH2N(R15)C(O)OR16, -N3, =NOR15, -NO2, -S(O)R15A y S(O)2R15A; opcionalmente, uno de (a) - (b) de abajo
puede representar un anillo espiro: (a) cuando G1,
G2 o G3 representa -C(R21)2-, -C(R21)2-C(R21)2-, CHR21-C(R21)2-, -C(R21)2-CHR21-, -C(R21)2-CH2- o CH2-C(R21)2-, dos grupos R21 en uno de los grupos C(R21)2- en uno de G1, G2 o G3 pueden formar juntos
un anillo espiro cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo de 3 a 8 miembros
unido al anillo (A), o (b) cuando W o V representa C(R21)2-, -C(R21)2-C(R21)2-, -CHR21-C(R21)2-, -C(R21)2CHR21-, -C(R21)2-CH2- o -CH2-C(R21)2-, dos grupos
R21 en uno de los grupos -C(R21)2- en uno de W o V
pueden formar juntos un anillo espiro cicloalquilo,
cicloalquenilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo de 3 a 8 miembros unido al anillo (B); d es
0 ó 1; m es 0 a 6; n es 1 a 5; p es 0 a 5; r es 1 a 3;
t es 1 ó 2; y siempre que: (a) los anillos (A) y (B) no
tengan dos átomos de -O- adyacentes en el anillo;
y (b) los anillos (A) y (B) no tengan dos grupos azufre adyacentes en el anillo (es decir, cuando hay un
grupo -S-, -S(O)- o -S(O)2 en una posición, entonces las posiciones adyacentes no sean -S-, -S(O)o -S(O)2); y (c) los anillos (A) y (B) no tengan un átomo de -O- adyacente a un grupo azufre (es decir,
los anillos (A) y (B) no tengan un átomo de -O- adyacente a un -S-, -S(O)- o -S(O)2); y (d) cuando G1
es N, entonces G2 no sea -O-; y (e) cuando G1 es O-, entonces G2 no sea N; y (f) cuando G1 es un enlace directo y es -O-, entonces G3 no sea N; y (g)
cuando G1 es N y G3 es N, entonces G2 no sea N; y
(h) cuando G2 es N y G3 es N, entonces G1 no sea
N; y (i) cuando G1 es N y G2 es N, entonces G3 no
sea N; y (j) cuando el enlace doble entre las posiciones 1 y 2 no está presente, entonces G no sea C(O)-, -(C=NR2)- o -(C=C(R4)2)-.
(71) SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US
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P100102131
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US 61/187959 17/06/09
C10L 1/04, 1/00
COMPOSICIONES DE COMBUSTIBLES QUE
COMPRENDEN DERIVADOS DE ISOPRENO
(57) La solicitud provee métodos, composiciones y sistemas que emplean bioisopreno derivado de carbono renovable para la producción de una variedad
de combustibles hidrocarbonados y aditivos de
combustibles.
(71) DANISCO US INC.
925 PAGE MILL ROAD, PALO ALTO, CALIFORNIA 94304, US
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(41) Fecha: 03/08/2011
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de células cultivadas usando diversos componentes de la vía DXP y MVA, o componentes asociados
con la vía DXP y la vía MVA, polipéptido redox que
interactúa con el cúmulo de hierro y azufres e isopreno sintasa. También se provee composiciones
que incluyen estas células cultivadas. Los métodos
para producción de isopreno son de utilidad en la
industria de cubiertas y gomas.
Reivindicación 1: Células que comprenden (i) un
ácido nucleico heterólogo que codifica un polipéptido redox que interactúa con el cúmulo de hierro y
azufre, un polipéptido de la vía DXP, un polipéptido
de la vía MVA y un polipéptido de isopreno sintasa
o (ii) una copia duplicada de un ácido nucleico endógeno que codifica un polipéptido redox que interactúa con el cúmulo de hierro y azufre, un polipéptido de la vía DXP, un polipéptido de la vía MVA y
un polipéptido de isopreno sintasa.
(71) DANISCO US INC.
925 PAGE MILL ROAD, PALO ALTO, CALIFORNIA 94304, US
THE GOODYEAR TIRE & RUBBER COMPANY
1144 EAST MARKET STREET, AKRON, OHIO 44316-0001, US
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR077115 A1
P100102132
16/06/10
US 61/187930 17/06/09
US 61/187941 17/06/09
US 61/314979 17/03/10
US 61/314985 17/03/10
(51) C12N 1/21, C12P 1/04
(54) PRODUCCION DE ISOPRENO USANDO LAS
VIAS DE MEVALONATO (MVA) Y LA DE NO MEVALONATO (DXP)
(57) Se provee métodos para producir isopreno a partir
AR077116 A1
P100102133
16/06/10
SG 200904119-5 16/06/09
G06F 19/00
SISTEMA Y METODO DE TRANSACCION
Se revela un método y sistema de transacción que
comprende recibir un requerimiento para cambiar
un canal o modo de transacción de una cuenta con
una pluralidad de canales/modos de transacción de
un primer estado a un segundo estado; y cambiar
el estado del canal/modo de transacción a un segundo estado en respuesta al requerimiento recibido. La solicitud además revela un facilitador de
transacción para facilitar transacciones en relación
con una cuenta que tiene una pluralidad de canales
o modos de transacción, y que es operable para recibir, a través de la red de comunicación, un requerimiento de un titular de la cuenta para cambiar el
estado de un canal/modo de transacción de la pluralidad de canales/modos de transacción desde un
primer estado a un segundo estado; en donde, al
recibir el requerimiento, el facilitador de transacción
es operable para cambiar el estado del canal de
transacción al segundo estado.
(71) SMART COMMUNICATIONS, INC.
SMART TOWER, 6799 AYALA AVENUE, MAKATI CITY, PH
(72) IBASCO, ALEX D. - UBALDE, OLIVER L. - TIU,
DARLENE KATHERINE L. - SALVADOR, RODRIGO S. - PALERMO, CHRISTOPHER R.
(74) 107
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(72) REALI, SILVIO MARIA - CAVALLINI, GIANCARLO GRIONI, MAURO
(74) 991
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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AR077117 A1
P100102134
16/06/10
JP 2009-145149 18/06/09
A01N 37/40, 43/84, 43/90
METODO DE CONTROL DE MALEZAS
Método de control de malezas en un campo de soja o de algodón, que comprende la etapa de aplicación de una cantidad efectiva de flumioxazina y dicamba o una de sus sales aceptables en agricultura a las malezas o a un lugar en el que han de crecer las malezas.
(71) SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED
27-1, SHINKAWA 2-CHOME, CHUO-KU, TOKYO 104-8260, JP
(72) IKEDA, HAJIME
(74) 438
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(54)
AR077118 A1
P100102135
16/06/10
IT MI09A001069 17/06/09
C21C 5/52, F27B 3/22
APARATO MOVIBLE PARA INYECTAR OXIGENO
Y OTROS MATERIALES TECNICOS EN UN HORNO DE ARCO ELECTRICO
(57) Un aparato movible para inyectar oxígeno y otros
materiales técnicos en un horno de arco eléctrico
comprendiendo una carcasa (16), situada por encima de una porción de un escalón (13) de un crisol
(11) y equipado con un espiral de refrigeración (15),
una lanza de inyección (20) de oxígeno y otros materiales técnicos, medios de soporte (23, 26) y de
movimiento (21, 22, 24) de la lanza entre puntos de
rangos de mínimo y máximo del nivel de baño líquido contenido en ello, posicionado en la carcasa
(16), una abertura (27) situada en la carcasa y enfrentando la parte interior del crisol en el cual la lanza es transferiblemente dirigida, siendo imaginados
medios de raspado (28) entre la abertura (27) y la
lanza (20).
(71) TENOVA S.P.A.
VIA MONTE ROSA, 93, I-20149 MILANO, IT
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(10) AR077119 A1
(21) P100102137
(22) 16/06/10
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(30) US 61/187549 16/06/09
US 12/791174 01/06/10
(51) A61K 31/5685, 31/4025, 31/568, 31/085, 31/453,
31/56, A61P 15/12
(54) TRATAMIENTO DE SOFOCOS, SINTOMAS VASOMOTORES Y SUDORES NOCTURNOS CON
PRECURSORES DE ESTEROIDES SEXUALES
EN COMBINACION CON MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS,
COMPOSICION FARMACEUTICA, CONJUNTO
DE ELEMENTOS
(57) Método para la reducción o eliminación de la incidencia de sofocos, síntomas vasomotores y sudores nocturnos al tiempo que disminuye el riesgo de
sufrir de cáncer de mama, uterino o de endometrio
y que además tiene un efecto beneficioso por inhibición del desarrollo de osteoporosis, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, aterosclerosis, hipertensión, resistencia a insulina, diabetes tipo 2, pérdida
de masa muscular, adiposidad, mal de Alzheimer,
pérdida de cognición, pérdida de memoria o sequedad vaginal, en animales de sangre caliente susceptibles, inclusive seres humanos, que comprenden la administración de una cantidad de un precursor de esteroides sexuales, en particular dehidroepiandrosterona (DHEA), y un antiestrógeno o
un modulador selectivo del receptor de estrógenos,
en particular compuestos de la estructura general
(1).
Reivindicación 3: Una composición farmacéutica
para reducir o eliminar síntomas seleccionados del
grupo que consiste de sofocos, síntomas vasomotores y sudores nocturnos, caracterizada porque
comprende: a) un excipiente, diluyente o vehículo
farmacéuticamente aceptable; b) al menos un precursor de esteroides sexuales o una prodroga del
mismo; y c) al menos un modulador selectivo del
receptor de estrógenos o un antiestrógeno o una
prodroga de cualquiera de ellos; en donde dicha
composición farmacéutica se provee en un envase
que dirige el uso de dicha composición en la reducción o eliminación de al menos un síntoma seleccionado del grupo que consiste de sofocos, síntomas vasomotores y sudores nocturnos.
Reivindicación 35: La composición farmacéutica de
la reivindicación 3, caracterizada porque el modulador selectivo del receptor de estrógenos se selecciona del grupo que consiste de un derivado de trifeniletileno, un derivado indol, un derivado de benzopirano, Tamoxifeno, Toremifeno, CC 8490, SERM
3471, HMR 3339, HMR 3656, Raloxifeno, LY
335124, LY 326315, Arzoxifeno (LY 353381), SH
646, Pipendoxifeno (ERA 923), Bazedoxifeno (TSE
424, WAY 140424), Oporia (Lasoxifeno) y un derivado centcromano.
(71) ENDORECHERCHE, INC.
2989 DE LA PROMENADE, STE- FOY, QUEBEC G1W 2J5, CA
(72) LABRIE, FERNAND
(74) 1770
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(21)
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(51)
AR077120 A1
P100102138
16/06/10
C07D 307/79, 317/62, 405/12, 307/83, 405/04,
333/54, 213/64, 263/56, 209/08, 235/12, A61K
31/343, A61P 5/50
(54) AGONISTAS DEL RECEPTOR GPR120 Y USOS
DE LOS MISMOS
(57) Compuestos agonistas de GPR120 de utilidad para
el tratamiento de enfermedades metabólicas, inclusive de diabetes tipo II y las enfermedades asociadas con un control glucémico pobre. Composiciones farmacéuticas.
Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal aceptable
farmacéuticamente del mismo, donde: el grupo J se
encuentra ausente o se selecciona entre el grupo
que consiste en fórmulas (2); y el anillo Q se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y los restos del grupo de fórmulas (3), donde Q
se sustituye opcionalmente con (R6)k; A1, A2, A3 y A4
se seleccionan de forma independiente entre el
grupo que consiste en N y C, con la condición de
que sólo 0, 1 ó 2 de A1, A2, A3 y A4 es N; T1, T2, T3 y
T4 se seleccionan de forma independiente entre el
grupo que consiste en N, O, CR1 y CR1R2, con la
condición de que sólo 0, 1 ó 2 de T1, T2, T3 y T4 se
selecciona entre N y O; W1, W2, W3 y W4 se seleccionan de forma independiente entre el grupo que
consiste en N, NRa, CR1, CR1R2, O, S, S(O) y S(O)2,
con la condición de que el anillo J no es 1,3-dioxolano; E1, E2 y E3 se seleccionan de forma independiente entre el grupo que consiste en C y N; uno de
X e Y es una unión, -CH2-, -CHD-, o -CD2-, y el otro
de X e Y se selecciona entre el grupo que consiste
en -CH2-, -CHD-, -CD2-, -C(O), -C(O)NRa, -NRa-, -O, -S-, -S(O)- y -S(O)2-; L es -(CR4R5)q- donde opcionalmente un -(CR4R5)- se reemplaza con -N-, -O-, S-, -CR4=CR5-, o -fenil-; G se selecciona entre el
grupo que consiste en -C(O)OZ y -C(O)NZ2; cada Z
se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alquilo sustituido;
cada R1 y R2 se selecciona de forma independiente
entre el grupo que consiste en H, deuterio, halo, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo
sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo,
alquinilo sustituido, oxo, alcoxi, alcoxi sustituido,
CN, -OH, -NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb,
-NRaC(O)Rb, -SRa, -S(O)Ra y -S(O)2Ra, y opcionalmente R1 y R2 se pueden ciclizar para formar un heterociclilo C3-7, heterociclilo C3-7 sustituido, espiro heterociclilo C3-7, espiro heterociclilo C3-7 sustituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 sustituido, espiro cicloalquilo C3-7 o espiro cicloalquilo C3-7 sustituido;
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BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
cada R3 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquilo
sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, -C(O)NRaRb, NRaC(O)Rb, -NRaRb, -S(O)2Ra, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo,
heteroarilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido y CN; cada R4 y R5 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, deuterio,
flúor, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido, y opcionalmente R4 y R5 se pueden ciclizar
para formar un heterociclilo C3-7, heterociclilo C3-7
sustituido, espiro heterociclilo C3-7, espiro heterociclilo C3-7 sustituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7
sustituido, espiro cicloalquilo C3-7 o espiro cicloalquilo C3-7 sustituido; cada R6 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido,
heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido,
alquinilo, alquinilo sustituido, CN, -ORa, NRaRb, C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SRa,
-S(O)Ra y S(O)2Ra; cada uno de Ra y Rb se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, -C(O)ORa, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclo sustituido, alquenilo, alquinilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y
heteroarilo sustituido, el subíndice k es 0, 1, 2 ó 3;
el subíndice m es 0, 1, 2 ó 3; y el subíndice q es 0,
1, 2, 3 ó 4.
(71) METABOLEX, INC.
3876 BAY CENTER PLACE, HAYWARD, CALIFORNIA 94545,
US
(72) NASHASHIBI, IMAD FAYEK - RABBAT, CHRISTOPHER J. - CHEN, XIN - NOVACK, AARON - MA,
JINGYUAN - SHI, DONG FANG - SONG, JIANGAO
- PHAM, PHUONGLY
(74) 1770
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR077121 A1
P100102139
16/06/10
IT MI09A001085 19/06/09
IT MI10A000113 28/01/10
IT MI10A000666 19/04/10
B21B 17/04, 19/02
PLANTA PARA LAMINADO DE TUBOS Y METODO DE LAMINADO DE TUBOS SIN COSTURA
La presente solicitud se refiere a una planta para laminar un tubo sin costura, típicamente con un diámetro de medio a grande. La planta comprende un
extrusor de laminado principal con laminados ajustables para laminado por mandril de un tubo semiterminado. La planta también comprende un extrusor reductor/extractor de laminado fijo posicionado
hacia abajo del laminador principal y en serie. El
extrusor reductor/extrusor está diseñado para extraer el tubo semiterminado del mandril y reducir su
diámetro a un valor predeterminado cercano al deseado para el tubo terminado. Por último, una planta comprende un extrusor calibrador de laminado
ajustable. El extrusor calibrador está posicionado
hacia abajo del extrusor reductor/extractor y fuera
de línea con respecto al último. El extrusor calibrador está diseñado para ajustar la posición radial de
los laminados y definir el diámetro del tubo saliente.
SMS INNSE S.P.A.
VIA MILANO, 4, I-20097 SAN DONATO MILANESE (MI), IT
(72) MARIN, PAOLO - PALMA, VINCENZO - GHISOLFI,
MARCO - ZANELLA, GUIDO EMILIO - GRASSINO, JACOPO - BREGANTE, ALBERTO VITTORIO
MARIA
(74) 215
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
AR077122 A1
P100102140
16/06/10
EP 09162818.0 16/06/09
EP 09175202.2 06/11/09
(51) A01N 43/653, 37/34, 37/50, 43/40, 47/24
(54) MEZCLAS FUNGICIDAS
(57) Reivindicación 1: Mezclas fungicidas, caracterizadas porque comprenden como componentes acti-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
vos: I) azolilmetiloxiranos de la fórmula general (1)
en la que las variables tienen los siguientes significados: A es fenilo que está sustituido por un F y que
contiene un sustituyente L adicional diferente de Br,
pudiendo el fenilo contener adicionalmente uno o
dos sustituyentes L; B es fenilo, que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes L iguales o diferentes, donde L significa halógeno, ciano, nitro, cianato (OCN), alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, fenil-alquiloxi C1-6, alquenilo C2-8,
halógenoalquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógenoalquinilo C2-8, alcadienilo C4-10, halógenoalcadienilo C410, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8, alquilcarboniloxi
C1-8, alquilsulfoniloxi C1-8, alqueniloxi C2-8, halógenoalqueniloxi C2-8, alquiniloxi C2-8, halógenoalquiniloxi C2-8, cicloalquilo C3-8, halógenocicloalquilo C3-8,
cicloalquenilo C3-8, halógenocicloalquenilo C3-8, cicloalcoxi C3-8, cicloalqueniloxi C3-6, hidroxiimino-alquilo C1-8, alquileno C1-6, oxi-alquileno C2-4, oxi-alquilenoxi C1-3, alcoximino C1-8-alquilo C1-8, alqueniloximino C2-8-alquilo C1-8, alquiniloximino C2-8-alquilo C11
2
2
3 4
8, S(=O)nA , C(=O)A , C(=S)A , NA A , fenilo, feniloxi o un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático, de cinco o seis miembros, que contiene uno, dos , tres o cuatro heteroátomos del grupo O, N y S; significando n, A1, A2, A3, A4: n es 0, 1
ó 2; A1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, amino, alquilamino C1-8 o di-alquilamino C1-8; A2 es uno de los grupos mencionados para
A1 o alquenilo C2-8, halógenoalquenilo C2-8, alquinilo
C2-8, halógenoalquinilo C2-8, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8, alqueniloxi C2-8, halógenoalqueniloxi C2-8,
alquiniloxi C2-8, halógenoalquiniloxi C2-8, cicloalquilo
C3-8, halógenocicloalquilo C3-8, cicloalcoxi C3-8, o halógenocicloalcoxi C3-8; A3, A4 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, alquenilo C2-8, halógenoalquenilo
C2-8, alquinilo C2-8, halógenoalquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, halógenocicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o
halógenocicloalquenilo C3-8; pudiendo los grupos
alifáticos y/o alicíclicos y/o aromáticos de los radicales definidos para L a su vez llevar uno, dos, tres
o cuatro grupos RL iguales o diferentes; RL es halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8,
alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8, cicloalquilo C3-8, halógenocicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalcoxi C3-8, halógenocicloalcoxi C3-8, alquilcarbonilo C1-8,
alquilcarboniloxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, amino, alquilamino C1-8, dialquilamino C1-8, D es i) -S-R, donde R significa hidrógeno, alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, alquenilo C2-8, halógenoalquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógenoalquinilo C2-8, C(=O)R3,
C(=S)R3, SO2R4 o CN; donde R3 significa alquilo C18, halógenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi
C1-8 o NA3A4; y R4 significa alquilo C1-8, fenil-alquilo
C1-8 o fenilo, estando los grupos fenilo cada vez sin
sustituir o sustituidos con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de halógeno y alquilo C1-4; ii) un grupo de fórmula (2), teniendo A y B
las definiciones arriba indicadas; iii) un grupo de
fórmula (3) representando # el lugar de enlace con
el anillo triazol y significando Q, R1 y R2: Q es O ó
27
S; R1, R2 significan, independientemente entre si,
alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi
C1-8-alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquiltio C1-8, alqueniltio C2-8, alquiniltio C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquiltio C3-8, fenilo, fenil-alquilo
C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi C1-4 o NR5R6, donde
R5 significa H o alquilo C1-8 y R6 significa alquilo C15
6
8, fenil-alquilo C1-4 o fenilo o R y R representan juntos una cadena de alquileno con cuatro o cinco átomos de carbono o un radical de la fórmula -CH2CH2-O-CH2-CH2- o -CH2-CH2-NR7-CH2-CH2-, donde
R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; estando los
grupos aromáticos en los radicales antes mencionados en cada caso, independientemente entre sí,
no sustituidos o sustituidos por uno, dos o tres grupos seleccionados de halógeno y alquilo C1-4; o iv)
un grupo SM, donde M significa un catión de metal
alcalino, un equivalente de un catión de metal alcalinotérreo, un equivalente de un catión de cobre,
cinc, hierro o níquel o un catión amonio de la fórmula (4), donde Z1 y Z2 significan, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-8; Z3 y Z4 significan, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-8, bencilo o
fenilo; estando los grupos fenilo cada vez no sustituidos o sustituidos por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de halógeno y alquilo C1-4; y sus sales agronómicamente compatibles, y II) un compuesto 2, y III) opcionalmente, otro
compuesto adicional 2, estando los compuestos 2
de los componentes II y III, independientemente entre si, seleccionados de los siguientes compuestos,
siendo preciso, que el componente II y el componente III no sean idénticos: A) estrobilurinas: azoxistrobina, dimoxistrobina, coumoxistrobina, coumetoxistrobina, enestroburina, fluoxastrobina, kresoxim-metilo, metominostrobina, orisastrobina, picoxistrobina, piraclostrobina, pirametostrobina, piraoxistrobina, piribencarb, trifloxistrobina, 2-(2-(6(3-cloro-2-metil-fenoxi)-5-fluoro-pirimidina-4-iloxi)fenil)-2-metoxiimino-N-metil-acetamida, 2-(orto((2,5-dimetilfenil-oximetilen)fenil)-3-metoxi-acrilato
de metilo, 3-metoxi-2-(2-(N-(4-metoxi-fenil)-ciclopropanocarboximidoilsulfanoilmetil)-fenil)-acrilato
de metilo, 2-(2-(3-(2,6-di-clorofenil)-1-metil-alilidenoaminooximetil)-fenil)-2-metoxiimino-N-metil-acetamida; B) carboxamidas: anilidas de ácido carboxílico, benalaxilo, benalaxilo-M, benodanilo, bixafeno, boscalida, carboxina, fenfuram, fenhexamida,
flutolanilo, furametpir, isopirazam, isotianilo, kiralaxilo, mepronilo, metalaxilo, metalaxilo-M (mefenoxam), ofurace, oxadixilo, oxicarboxina, pentiopirad,
sedaxano, tecloftalam, tifluzamida, tiadinilo, 2-amino-4-metil-tiazol-5-carboxaniloida, 2-cloro-N-(1,1,3trimetil-indan-4-il)nicotinamida, N-(3’,4’,5’-trifluorobifenil-2-il)-3-difluorometil-1-metil-1H-pirazol-4-carboxamida, N-(4’-trifluorometiltiobifenil-2-il)-3-difluorometil-1-metil-1H-pirazol-4-carboxamida, N-(2(1,3-dimetil-butil)-fenil)-1,3-dimetil-5-fluoro-1H-pirazol-4-carboxamida (penflufeno), N-(2-(1,3,3-trimetil-butil)-fenil)-1,3-dimetil-5-fluoro-1H-pirazol-4-carboxamida; morfolidas de ácido carboxílico: dimetomorf, flumorf, pirimorf; amidas de ácido carboxílico:
28
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
flumetover, fluopicolida, fluopiram, zoxamida, N-(3etil-3,5,5-trimetilciclohexil)-3-formilamino-2-hidroxibenzamida; otras carboxamidas: carpropamida, diclocimet, mandipropamida, oxitetracilcina, siltiocarb, N-(6-metoxi-piridina-3-il)ciclopropancarboxamida; C) Azoles: triazoles: azaconazol, bitertanol,
bromuconazol, cicproconazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, fenbuconazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, hexaconazol, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, oxpoconazol, paclobutrazol, penconazol,
propiconazol, protioconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triadimefona, triadimenol, triticonazol, uniconazol, 1-(4-cloro-fenil)-2-([1,2,4]triazol-1-il)cicloheptanol; imidazoles: ciazocarbida,
imazalilo, sulfato de imazalilo, pefurazoato, procloraz, triflumizol; benzimidazoles: benomilo, carbendazim, fuberidazol, tiabendazol; otros: etaboxam,
etridiazol, himexazol, 2-(4-cloro-fenil)-N-[4-(3,4-dimetoxi-fenil)-isoxazol-5-il]-2-prop-2-iniloxi-acetamida; D) Compuestos de heterociclilo que contienen
nitrógeno piridinas: fluazinam, pirifenox, 3-[5-(4-cloro-fenil)-2,3-dimetil-isoxazolidina-3-il]-piridina, 3-[5(4-metil-fenil)-2,3-dimetil-isoxazolidina-3-il]-piridina,
2,3,5,6-tetra-cloro-4-metanosulfonilopiridina, 3,4,5tricloro-piridina-2,6-dicarbonitrilo, N-(1-(5-bromo-3cloro-piridina-2-il)-etil)-2,4-dicloronicotinamida, N((5-bromo-3-cloro-piridina-2-il)-metil)-2,4-dicloronicotinamida; pirimidinas: bupirimato, ciprodinilo, diflumetorim, fenarimol, ferimzona, mepanipirim, nitrapirina, nuarimol, pirimetanilo; piperazinas: triforina; pirroles: fludioxonilo, fenpiclonilo; morfolinas: aldimorf, dodemorf, dodemorf acetato, fenpropimorf,
tridemorf; piperidinas: fenpropidina; dicarboximidas: fluoroimida, iprodiona, procimidona, vinclozolina; heterociclos pentacíclicos no aromáticos: carboxadona, fenamidona, flutianilo, octilnona, probenazol, 5-amino-2-isopropil-3-oxo-4-orto-tolil-2,3-dihidropirazol-1-tiocarbonato de S-alilo; otros: acibenzolar-S-metilo, amisulbromo, aniloazina, blasticidina-S, captafol, captan, quinometionato, dazomet, debacarb, diclomezina, difenzoquat, difenzoquat-metil sulfato, fenoxanilo, folpet, ácido oxolínico, piperalina, proquinazida, piroquilona, quinoxifeno, triazoxida, triciclazol, 2-butoxi-6-yodo-3-propilcromen-4-ona, 5-cloro-1-(4,6-dimetoxi-pirimidina-2il)-2-metil-1H-benzoimidazol, 5-cloro-7-(4-metil-piperidin-1-il)-6-(2,4,6-trifluoro-fenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina, 5-etil-6-octil-[1,2,4]triazolo[1,5a]pirimidina-7-ilamina; E) carbamatos y ditiocarbamatos: tio- y ditiocarbamatos: ferbam, mancozeb,
maneb, metam, metasulfocarb, metiram, propineb,
tiram, zineb, ziram; carbamatos: dietofencarb, bentiavalicarb, iprovalicarb, propamocarb, propamocarb-clorhidrato, valifenal, N-(1-(1-(4-cianofenil)etanosulfonil)-but-2-il)carbamato de (4-fluorofenilo); F)
Otros fungicidas: guanidinas: dodina, dodina base
libre, guazatina, guazatina acetato, iminoctadina,
iminoctadina-triacetato, iminoctadina-tris(albesilato); antibióticos: kasugamicina, kasugamicina clorhidrato-hidrato, polioxinas, estreptomicina, validamicina A; derivados de nitrofenilo: binapacrilo, di-
clorano, dinobutona, dinocap, nitrotalisopropilo,
tecnazeno; compuestos de metal orgánicos: sales
de fentina, como por ejemplo, acetato de fentina,
cloruro de fentina, hidróxido de fentina; compuestos
de heterociclilo que contienen nitrógeno: ditianona,
isoprotiolano; compuestos de fósforo orgánicos:
edifenfos, fosetilo, fosetilo-aluminio, iprobenfos,
ácido fosforoso y sus sales, pirazofos, tolclofos-metilo; compuestos de cloro orgánicos: clorotalonilo,
diclofluanida, diclorofeno, flusulcarbida, hexaclorobenceno, pencicurona, pentaclorofenol y sus sales,
ftalida, quintozeno, tiofanato-metilo, tolilfluanida, N(4-cloro-2-nitro-fenil)-N-etil-4-metil-bencenosulfonamida; principios activos no orgánicos: ácido fosforoso y sus sales, caldo de Burdeos, sales de cobre, como por ejemplo, acetato de cobre, hidróxido
de cobre, oxicloruro de cobre, sulfato de cobre básico, azufre; otros: bifenilo, bronopol, ciflufenamida,
cimoxanilo, difenilamina, metrafenona, piriofenona,
mildiomicina, oxina-cobre, prohexadiona-calcio, espiroxamina, tolilfluanida, N-(ciclopropilmetoxiimino(6-difluorometoxi-2,3-difluoro-fenil)-metil)-2-fenilacetamida, N’-(4-(4-cloro-3-trifluorometil-fenoxi)-2,5dimetil-fenil)-N-etil-N-metiformamidina, N’-(4-(4fluoro-3-trifluorometil-fenoxi)-2,5-dimetil-fenil)-Netil-N-metiformamidina, N’-(2-metil-5-trifluorometil4-(3-trimetilsilanilo-prop-oxi)-fenil)-N-etil-N-metiformamidina, N’-(5-difluorometil-2-metil-4-(3-tri-metilsilanilo-propoxi)-fenil)-N-etil-N-metiformamidina,
metil-(1,2,3,4-tetra-hidronaftalen-1-il)-amida de ácido 2-{1-[2-(5-metil-3-trifluorometil-pirazol-1-il)acetil]-piperidin-4-il}-tiazol-4-carboxílico, metil-(R)1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il-amida de ácido 2-{1[2-(5-metil-3-trifluorometil-pirazol-1-il)-acetil]-piperidin-4-il}-tiazol-4-carboxílico, acetato de 6-terc.-butil8-fluoro-2,3-dimetil-quinolin-4-ilo, metoxi-acetato
de 6-terc.-butil-8-fluoro-2,3-dimetil-quinolin-4-ilo, Nmetil-2-{1-[2-(5-metil-3-trifluorometil-1H-pirazol-1il)-acetil]-piperidin-4-il}-N-[(1R)-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il]-4-tiazolcarboxamida; G) Reguladores
del crecimiento: ácido abscísico, amidaocloro, ancimidol , 6-bencilaminaopurina, brassinolida, butralina, clormequat (clormequat cloruro), cloruro de colina, ciclaniloida, daminozida, dikegulac, dimetipina,
2,6-dimetilpuridina, etefona, flumetralina, flurprimidol, flutiacet, forclorofenurona, ácido giberellínico,
inabenfid, ácido indol-3-acético, hidrazida de ácido
maleico, mefluidid, mepiquat (mepiquat cloruro),
metconazol, ácido naftalenacético, N-6-benciladenina, paclobutrazol, prohexadiona (prohexadionacalcio), prohidrojasmona, tidiazurona, triapentenol,
tributilfosforotritioato, ácido 2,3,5-tri-yodobenzoico,
trinexapac-etilo y uniconazol; H) Herbicidas: acetamidas: acetocloro, alacloro, butacloro, dimetacloro,
dimetenamida, flufenacet, mefenacet, metolacloro,
metazacloro, napropamida, naproanilida, petoxamida, pretilacloro, propacloro, tenilcloro; análogos de
aminoácidos: bilanafos, glifosato, glufosinato, sulfosato; ariloxifenoxipropionatos: clodinafop, cihalofop-butilo, fenoxaprop, fluazifop, haloxifop, metamifop, propaquizafop, quizalofop, quizalofop-P-tefurilo; bipiridilos: diquat, paraquat; carbamatos y tiocar-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
bamatos: asulam, butilato, carbetamida, desmedifam, dimepiperato, eptam (EPTC), esprocarb, molinato, orbencarb, fenmedifam, prosulfocarb, piributicarb, tiobencarb, triallato; ciclohexanodionas: butroxidim, cletodim, cicloxidim, profoxidim, setoxidim,
tepraloxidim, tralcoxidim; dinitroanilinas: benfluralina, etalfluralina, orizalina, pendimetalina, prodiamina, trifluralina; difenil éteres: acifluorfeno, aclonifeno, bifenox, diclofop, etoxifeno, fomesafeno, lactofeno, oxifluorfeno; hidroxibenzonitrilos: bromooxinilo, diclobenilo, loxinilo; imidazolinonas: imazametabenz, imazamox, imazapic, imazapir, imazaquina,
imazetapir; ácidos fenoxiacéticos: clomeprop, ácido
2,4-diclorofenoxiacético (2,4-D), 2,4-DB, dicloroprop, MCPA, MCPA-tioetilo, MCPB, mecoprop; pirazinas: cloridazona, flufenpir-etilo, flutiacet, norflurazona, piridato; piridinas: aminopiralida, clopiralida, diflufenican, ditiopir, fluridona, fluroxipir, picloram, picolinafeno, tiazopir; sulfonilureas: amidosulfurona, azimsulfurona, bensulfurona, cloroimuronaetilo, clorosulfurona, cinosulfurona, ciclosulcarburona, etoxisulfurona, flazasulfurona, flucetosulfurona,
flupirsulfurona, foramsulfurona, halosulfurona, imazosulfurona, yodosulfurona, mesosulfurona, metsulfurona-metilo, nicosulfurona, oxasulfurona, primisulfurona, prosulfurona, pirazosulfurona, rimsulfurona, sulfometurona, sulfosulfurona, tifensulfurona, triasulfurona, tribenurona, trifloxisulfurona, triflusulfurona, tritosulfurona, 1-((2-cloro-6-propil-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)sulfonil)-3-(4,6-dimetoxi-pirimidina-2-il)urea; triazinas: ametrina, atrazina, cianazina, dimetametrina, etiozina, hexazinona, metamitrona, metribuzina, prometrina, simazina, terbutilazina, terbutrina, triaziflam; ureas: clorotolurona,
daimurona, diurona, fluometurona, isoproturona, linurona, metabenztiazurona, tebutiurona; otros inhibidores de la acetolactato sintasa: bispiribac-sodio,
cloransulam-metilo, diclosulam, florasulam, flucarbazona, flumetsulam, metosulam, ortosulcarburona, penoxsulam, propoxicarbazona, piribambenzpropilo, piribenzoxim, piriftalida, piriminobac-metilo,
pirimisulfano, piritiobac, piroxasulfona, piroxsulam;
otros: amicarbazona, aminotriazol, anilofos, beflubutamida, benazolina, bencarbazona, benfluresat,
benzofenap, bentazona, benzobiciclona, bromoacilo, bromobutida, butafenacilo, butamifos, cafenstrol, carfentrazona, cinidona-etilo, clorotal, cinmetilina, clomazona, cumilurona, cicprosulcarbida, dicamba, difenzoquat, diflufenzopir, Drechslera monoceras, endotal, etofumesato, etobenzanida, fentrazamida, flumiclorac-pentilo, flumioxazina, flupoxam, fluoro clorurona, flurtamona, indanofano, isoxabeno, isoxaflutol, lenacilo, propanilo, propizamida, quinclorac, quinmerac, mesotriona, ácido metilarsénico, naptalam, oxadiargilo, oxadiazona, oxaziclomefona, pentoxazona, pinoxadeno, piraclonilo,
piraflufen-etilo, pirasulfotol, pirazoxifeno, pirazolinato, quinoclamina, saflufenacilo, sulcotriona, sulfentrazona, terbacilo, tefuriltriona, tembotriona, tiencarbazona, topramezona, 4-hidroxi-3-[2-(2-metoxietoximetil)-6-trifluorometil-piridina-3-carbonilo]-biciclo[3.2.1]oct-3-en-2-ona, (3-[2-cloro-4-fluoro-5-(3-
29
metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-pirimidina-1-il)-fenoxi]-piridina-2-iloxi)-acetato de etilo,
6-amino-5-cloro-2-ciclopropil-pirimidina-4-carboxilato de metilo, 6-cloro-3-(2-ciclopropil-6-metil-fenoxi)-piridazin-4-ol, ácido 4-amino-3-cloro-6-(4-clorofenil)-5-fluoro-piridina-2-carboxílico, 4-amino-3-cloro-6-(4-cloro-2-fluoro-3-metoxi-fenil)-piridina-2-carboxilato de metilo y 4-amino-3-cloro-6-(4-cloro-3-dimetilamino-2-fluoro-fenil)-piridina-2-carboxilato de
metilo; I) Insecticidas: organo(tio)fosfatos: acefato,
azametifos, azinfos-metilo, cloropirifos, cloropirifosmetilo, clorofenvinfos, diazinona, diclorovos, dicrotofos, dimetoato, disulfotona, etiona, fenitrotiona,
fentiona, isoxationa, malationa, metamidofos, metidationa, metil-parationa, mevinfos, monocrotofos,
oxidemetona-metilo, paraoxona, parationa, fentoato, fosalona, fosmet, fosfamidona, forato, foxim, pirimifosmetilo, profenofos, protiofos, sulprofos, tetraclorovinfos, terbufos, triazofos, triclorofona; carbamatos: alanicarb, aldicarb, bendiocarb, benfuracarb, carbarilo, carbofurano, carbosulfano, fenoxicarb, furatiocarb, metiocarb, metomilo, oxamilo, pirimicarb, propoxur, tiodicarb, triazamato; piretroides: aletrina, betaciflutrina, bifentrina, ciflutrina, cihalotrina, cifenotrina, cipermetrina, α-cipermetrina,
β-cipermetrina, ζ-cipermetrina, deltametrina, esfenvalerato, etofenprox, fenpropatrina, fenvalerato,
imiprotrina, λ-cihalotrina, permetrina, praletrina, piretrina I y II, resmetrina, silafluofeno, τ-fluvalinato,
teflutrina, tetrametrina, tralometrina, transflutrina,
proflutrina, dimeflutrina; inhibidores del crecimiento
de insectos: a) inhibidores de la síntesis de quitina:
benzoilureas: clorofluazurona, ciramazina, diflubenzurona, flucicloxurona, flufenoxurona, hexaflumurona, lufenurona, novalurona, teflubenzurona, triflumurona; buprofezina, diofenolano, hexitiazox, etoxazol, clofentazina; b) antagonistas de ecdisona:
halofenozida, metoxifenozida, tebufenozida, azadiractina; c) juvenoides: piriproxifeno, metopreno, fenoxicarb; d) inhibidores de la síntesis lípida: espirodiclofeno, espiromesifeno, espirotetramato; agonistas/antagonistas de receptores nicotínicos: clotianidina, dinotefurano, imidacloprida, tiametoxam, nitenpiram, acetamiprid, tiacloprida, 1-(2-cloro-tiazol5-ilmetil)-2-nitrimino-3,5-dimetil-[1,3,5]triazinano;
antagonistas del GABA: endosulfano, etiprol, fipronilo, vaniloiprol, pirafluprol, piriprol, 5-amino-1-(2,6dicloro-4-metil-fenil)-4-sulfinamoil-1H-pirazol-3-tiocarboxamida; lactonas macrocíclicas: abamectina,
emamectina, milbemectina, lepimectina, espinosad, espinetoram; acaricidas inhibidoras de cadenas de transporte micocondriales (METI) I: fenazaquina, piridabeno, tebufenpirad, tolfenpirad, flufenerim; sustancias METI II y III: acequinocilo, fluaciprim, hidrametilnona; desacopladores: clorofenapir;
inhibidores de la fosforilación oxidativa: cihexatina,
diafentiurona, óxido de fenbutatina, propargito; inhibidores de la muda de los insectos: criomazina; inhibidores de oxidasas de “función mixta”: butóxido
de piperonilo; bloqueadores del canal de sodio: indoxacarb, metaflumizona; otros: benclotiaz, bifenazato, cartap, flonicamida, piridalilo, pimetrozina,
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
30
azufre, tiociclam, flubendiamida, cloroantraniliprol,
ciazipir (HGW86); cienopirafeno, flupirazofos, ciflumetofeno, amidaoflumet, imiciafos, bistriflurona y
pirifluquinazona,
[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-(ciclopropanocarboniloxi)-6,12dihidroxi-4,6a,12b-trimetil-11-oxo-9-(piridina-3-il)1,2,3,4,4a,5,6,6a,12a,12b-decahidro-11H,12H-benzo[f]pirano[4,3-b]cromen-4-il]metil ciclopropanocarboxilato, en una cantidad sinergéticamente efectiva.
Reivindicación 11: Uso de una mezcla fungicida de
acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 10 caracterizado porque es para combatir hongos fitopatógenos.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
tripsina por Kg de peso corporal con una periodicidad entre 1 y 31 días.
Reivindicación 3: Utilización, según la reivindicación 1, en la que la α-1-antitripsina es purificada a
partir de plasma humano.
Reivindicación 4: Utilización, según la reivindicación 1, en la que la α-1-antitripsina o las moléculas
que contienen una secuencia parcial de aminoácidos de la misma son producidos por tecnología sintética, transgénica o recombinante.
(71) GRIFOLS, S.A.
C/ JESUS Y MARIA, 6, E-08022 BARCELONA, ES
(72) ALEGRE MARTIN, JOSE - GARCIA QUINTANA,
ANA
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077123 A1
P100102142
17/06/10
ES P 200930387 30/06/09
A61K 31/14, 38/02, A61P 43/00
UTILIZACION DE α-1-ANTITRIPSINA PARA LA
PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL
TRATAMIENTO DEL SINDROME DE FATIGA
CRONICA
(57) La presente se refiere a la utilización de α-1-antitripsina para la preparación de medicamentos eficaces para el tratamiento del Síndrome de Fatiga
Crónica. Además, la presente se refiere a la utilización de plasma u otras formas terapéuticas con un
contenido de α-1-antitripsina suficiente para conseguir una dosis superior o igual a 6 mg de α-1-anti-
AR077124 A1
P100102143
17/06/10
EP 09163036.8 18/06/09
US 61/218269 18/06/09
(51) C07D 213/74, 285/135, 213/84, A61K 31/444,
31/433, A61P 33/10, A01N 43/00
(54) AGENTES ANTIHELMINTICOS Y SU USO
(57) La presente se refiere a agentes antihelmínticos o
como intermediarios en procedimientos para preparar agentes antihelmínticos. Procedimientos para
preparar los compuestos, a composiciones farmacéuticas y a kits que comprenden los compuestos,
a los usos de los compuestos para preparar medicamentos y a tratamientos que comprenden la administración de los compuestos a animales que necesitan los tratamientos.
Reivindicación 1: Un compuesto o una sal del mismo, caracterizado porque: el compuesto corresponde en su estructura a la fórmula (1) en donde, X1 es
seleccionado entre el grupo que consiste en -O-, C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -NH-, el -NH- es substituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo y carbociclilalquilo, cualquiera de estos substituyentes es
substituido opcionalmente con uno o más halógenos seleccionados independientemente; X2 es seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo
C3-5 de cadena recta, alquenilo C3-5 de cadena recta, alquinilo C3-5 de cadena recta y carbociclilo C4-6,
el alquilo C3-5 de cadena recta, el alquenilo C3-5 de
cadena recta, el alquinilo C3-5 de cadena recta y el
carbociclilo C4-6 están substituidos opcionalmente
con uno o más alquilos seleccionados independientemente; X3 es seleccionado entre el grupo que
consiste en -CH2-, -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y
-NH-, el -CH2- es substituido opcionalmente con
hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo
y carbociclilo, el -NH- es sustituido opcionalmente
con un sustituyente seleccionado entre el grupo
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo y carbociclilalquilo, cualquiera
de estos sustituyentes de -CH2- y -NH- es sustituido opcionalmente con uno o más halógenos seleccionados independientemente; X4 es seleccionado
entre el grupo que consiste en -CH2-, el -CH2- es
sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el
grupo que consiste en alquilo, haloalquilo y alquenilo; X5 es seleccionado entre el grupo que consiste en -C(S)- y -C(O)-; X6 es un ligador, en donde el
ligador es un grupo hidrocarburo, excepto: (a) el ligador comprende uno o más átomos de nitrógeno,
y (b) uno o más de los carbonos en el hidrocarburo
son sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre
el grupo que consiste en oxo, tiocarbonilo, halógeno, hidroxi, y alcoxi; el ligador comprende por lo
menos una cadena de desde 3 a 6 átomos que forma un puente entre X5 y X7, y de 1 a 2 de los átomos de la cadena son nitrógeno, preferentemente
uno de dichos átomos de la cadena de nitrógeno se
liga a X5; X7 es seleccionado entre el grupo que
consiste en un enlace, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O), -S(O)2-, -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-,
-O-CH2-, -CH2-O-, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -S-CH2-, CH2-S-, -S(O)-CH2-, -CH2-S(O)-, -S(O)2-CH2-, y CH2-S(O)2-, el -NH- está sustituido opcionalmente
con alquilo, los -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-CH2-, -CH2C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -SCH2-, -CH2-S-, -S(O)-CH2-, -CH2-S(O)-, -S(O)2-CH2y -CH2-S(O)2- son sustituidos opcionalmente con
uno o más alquilos seleccionados independientemente; Y es un grupo heteroarilo de 5 miembros o
6 miembros, el grupo heteroarilo es sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, OH, alquilo, alcoxi, nitro,
aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo,
ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, los alquilo, alcoxi, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo,
arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo son sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo
que consiste en halógeno, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfanilo y haloalquilsulfanilo; Z1 es seleccionado entre el grupo que consiste en N y CH, el CH es sustituido opcionalmente
con un sustituyente seleccionado entre el grupo
que consiste en halógeno, nitro, ciano, aminosulfonilo, alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo,
alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilo, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilsulfanilo,
heteroarilsulfinilo y heteroarilsulfonilo, los alquilo,
alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo,
alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, arilo, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilsulfanilo,
heteroarilsulfinilo y heteroarilsulfonilo son sustitui-
31
dos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo
que consiste en halógeno y alquilo; y el aminosulfonilo es sustituido opcionalmente con hasta dos alquilos seleccionados independientemente; Z2 es
seleccionado entre el grupo que consiste en N y
CH, el CH es sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste
en ciano, halógeno, nitro, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalquilsulfanilo; Z3, Z4 y Z5 son seleccionados cada uno independientemente entre el grupo
que consiste en N y CH, el CH es sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre el
grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilo, haloalcoxi y
haloalquilsulfanilo.
(71) INTERVET INTERNATIONAL B.V.
WIM DE KÖRVERSTRAAT 35, 5831 AN BOXMEER, NL
(72) CHASSAING, CHRISTOPHE PIERRE ALAIN - MEYER, THORSTEN
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR077125 A1
P100102144
17/06/10
US 61/219637 23/06/09
US 61/302418 08/02/10
(51) A61K 31/501, 31/33, A61P 31/12
(54) COMBINACIONES FARMACEUTICAS UTILES
PARA TRATAR EL VHC
(57) Reivindicación 1: Una composición que comprende
el compuesto 1 y el compuesto 2, o sales o solvatos del compuesto 1 y del compuesto 2, en donde
el compuesto 1 tiene la estructura que se muestra
en la fórmula (1) y el compuesto 2 tiene la estructura que se muestra en la fórmula (2).
Reivindicación 2: La composición de la reivindicación 1 en donde el compuesto 1 está presente en
una cantidad de 1 mg a 100 mg.
Reivindicación 6: La composición de la reivindicación 1 en donde el compuesto 1 está presente en
una cantidad de 1 mg a 100 mg, y el compuesto 2
está presente en una cantidad de 25 mg a 800 mg.
Reivindicación 21: El uso de la combinación del
compuesto 1 y del compuesto 2 en la fabricación de
un medicamento para el tratamiento de la infección
por VHC en un ser humano.
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
32
(71) GILEAD SCIENCES, INC.
333 LAKESIDE DRIVE, FOSTER CITY, CALIFORNIA 94404,
US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
péutico es brinzolamida, brimonidina o una combinación de los mismos.
Reivindicación 16: Una composición de acuerdo
con la reivindicación 15 en la cual el polímero aniónico está seleccionado entre goma xantano o un
polímero carboxivinílico.
(71) ALCON RESEARCH, LTD.
6201 SOUTH FREEWAY, FORT WORTH, TEXAS 76134-2099,
US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(21)
(22)
(30)
(51)
AR077126 A1
P100102145
17/06/10
US 61/218472 19/06/09
A61K 31/542, 31/498, 31/723, 47/32, 31/7004,
31/045, 47/10, A61P 27/02
(54) COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ACUOSAS
QUE CONTIENEN COMPLEJOS DE BORATOPOLIOL
(57) La presente está dirigida a la provisión de composiciones oftálmicas de multi-dosis. Las composiciones poseen suficiente actividad antimicrobiana para satisfacer los requisitos de eficacia preservadora
de USP, así como también modelos preservadores
similares (por ejemplo, EP y JP). Las composiciones incluyen dos polioles diferentes conjuntamente
con borato y una baja concentración de cloruro de
benzalconio.
Reivindicación 1: Una composición oftálmica de
multi-dosis, que comprende: un primer poliol, donde dicho primer poliol es seleccionado entre manitol, sorbitol o una combinación de los mismos; un
segundo poliol, donde dicho segundo poliol es seleccionado entre propilenglicol, glicerina o una
combinación de los mismos; una cantidad eficaz de
borato, donde la cantidad eficaz es inferior a aproximadamente 0,5% p/v de la composición total;
BAC como preservador antimicrobiano, donde la
concentración de BAC en la composición es superior a 0,00001% p/v pero inferior a 0,0035% p/v; y
agua.
Reivindicación 14: Una composición de acuerdo
con la reivindicación 13 en la cual el agente tera-
AR077127 A1
P100102146
17/06/10
PCT/IB2009/052590 17/06/09
G06F 19/00
GERENCIAMIENTO DE CUENTA DE RIESGO Y
SISTEMA DE AUTORIZACION PARA PREVENIR
USO NO AUTORIZADO DE CUENTAS
(57) Se divulga un sistema de gestión de cuentas que
incluye un procesador y medios de almacenamiento asociados configurados para grabar criterios de
aprobación de transacciones asociados con al menos una cuenta, una interfaz configurada para recibir de uno o más criterios de aprobación de un titular de la cuenta, proveedor de la cuenta y un operador autorizado de la cuenta y preferentemente
actualizaciones de los criterios de aprobación, respecto de la cuenta mediante un canal de comunicación aprobado.
(71) XS INNOVATION HOLDINGS LIMITED
GTS CORPORATE SERVICE LIMITED, GTS CHAMBERS, P.O.
BOX 3471, ROAD TOWN, TORTOLA, VG
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(51)
(54)
AR077128 A1
P100102148
17/06/10
GB 0910688.1 19/06/09
C07D 471/04, A61K 31/4162, A61P 35/00, 3/00
COMPUESTO DE ARIL-TIODIAZOL-BICICLO(DIAZOL-N-CICLILO), SU USO PARA FABRICAR
UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES O TRASTORNOS MEDIADOS
POR LOS RECEPTORES S1P1 Y COMPOSICION
FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDEN
(57) Compuesto de aril-tiodiazol-biciclo(diazol-N-ciclilo)
de fórmula (1) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde X es CH o N; R1 es OR3,
NHR4, R5, NR6R7, R8 u, opcionalmente cicloalquilo
C3-6 fluorado; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-2 y alquilo C1-3; R3 y R4 son alquilo C1-5 opcionalmente interrumpido por O y opcionalmente sustituido con F o (CH2)0-1-cicloalquilo C3-5
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
opcionalmente sustituido con F; R5 es alquilo C1-6
opcionalmente sustituido con F; R6 y R7 se seleccionan independientemente de alquilo C1-5 opcionalmente interrumpido con O y opcionalmente sustituido con F y opcionalmente cicloalquilo C3-5 fluorado
con la condición de que el número de átomos de
carbono combinados en R6 y R7 no supere los 6; R8
es un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros, que
contiene nitrógeno opcionalmente sustituido con F
seleccionado de aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo,
piperidinilo y morfolinilo, todos unidos mediante el
átomo de nitrógeno; A es un anillo bicíclico seleccionado de los compuestos de fórmulas (a), (b) ó
(c); R9 es hidrógeno o alquilo C1-3; R10 es hidrógeno,
alquilo C1-4, alquil C1-4-COOH, alquil C1-4-CONR11R12,
alquil C2-4-NR13CONR11R12, alquil C2-4-NR13COOR12,
alquil C2-4-OCONR11R12, alquil C2-4-NR13COR12 o COC1-4NR11R12; cuando R10 comprende una cadena alquílica de al menos dos átomos de carbono en el
punto de unión al anillo A, éste puede ser sustituido
opcionalmente con halógeno, SO2-alquilo C1-3, o
con al menos un OH; R11, R12 y R13 se seleccionan,
de forma independiente, de hidrógeno o alquilo C1-3
opcionalmente sustituido con F o hidroxilo y opcionalmente interrumpido con O; R11 y R12 junto con el
átomo de nitrógeno al que se unen pueden enlazarse para formar un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros, en el que el anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno
y es sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados, de forma independiente,
de F y OH; R12 y R13 junto con los átomos a los que
se unen pueden enlazarse para formar un anillo heterocíclico de 5 - 7 miembros opcionalmente insaturados, en los que el anillo heterocíclico de 5- a 7miembros contiene, opcionalmente, un átomo de
oxígeno y se sustituye, opcionalmente, con uno o
dos sustituyentes seleccionados, de forma independiente, de F y OH; n es 1 ó 2; y cuando R2 y R9
son alquilo C1-3, se sustituyen opcionalmente por
flúor. Su uso para fabricar un medicamento útil para el tratamiento de enfermedades o trastornos mediados por los receptores S1P1, tal como esclerosis múltiple, enfermedades autoinmunes, trastornos inflamatorios crónicos, asma, neuropatías inflamatorias, artritis, trasplante, enfermedad de Crohn,
colitis ulcerosa, lupus eritematoso, psoriasis, lesión
por isquemia-reperfusión, tumores sólidos y metástasis tumoral, enfermedades asociadas con angiogénesis, enfermedades vasculares, afecciones dolorosas, enfermedades víricas agudas, afecciones
inflamatorias del intestino, diabetes dependiente de
insulina y no dependiente de insulina. Composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos.
(71) GLAXO GROUP LIMITED
GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN, GB
(74) 336
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077129 A1
P100102149
17/06/10
US 12/486610 17/06/09
C21D 6/00, 9/08, C22C 38/00
METODO DE FABRICACION DE UN CAÑO DE
ACERO Y DE UNA COMPOSICION DE ACERO
(57) Composiciones de acero que contienen adiciones
de microaleación de boro y titanio, con una resistencia a la tracción de por lo menos 100 ksi (690
MPa), excelente rigidez y buena capacidad de soldadura. Las adiciones de boro son utilizadas para
incrementar el endurecimiento. Es posible agregar
formadores de nitruros fuertes, como titanio, a la
composición de acero en orden a impedir la formación de nitruros de boro. Estas composiciones pueden ser enfriadas por laminado en caliente en aire
o por aplicación de un enfriamiento acelerado. Luego del enfriamiento en aire, la composición puede
ser apagada o apagada y templada. Las composiciones resultan adecuadas para caños de alta resistencia (por ejemplo, X100 en la norma API 5L) y
otras aplicaciones.
Reivindicación 9: Un método de fabricación de una
composición de acero, que comprende: proveer
una composición de acero que comprende: aproximadamente entre 0,04 y 0,12% en peso de carbono (C); aproximadamente entre 0,8 y 1,6% en peso
de manganeso (Mn); aproximadamente entre 0,05
y 0,3% en peso de silicio (Si); menos o hasta aproximadamente 0,5% en peso de níquel (Ni); menos
o hasta aproximadamente 0,5% en peso de cromo
(Cr); menos o hasta aproximadamente 0,5% en peso de molibdeno (Mo); menos o hasta aproximadamente entre 0,15% en peso de vanadio (V); menos
o hasta aproximadamente entre 0,05% en peso de
niobio (Nb); aproximadamente entre 0,01 y 0,03%
en peso de titanio (Ti); aproximadamente entre
0,0005 y 0,0030% en peso de boro (B); y menos o
hasta 0,008% en peso de nitrógeno (N); en tanto la
concentración de cada elemento se basa en el peso total de la composición de acero y se mantienen
aproximadamente entre 0,0005 y 0,002% en peso
de boro en solución sólida para mejorar la dureza;
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
34
colar la composición de acero, en tanto sustancialmente todo el nitrógeno en la composición de acero colada está presente en forma de partículas de
TiN con un tamaño inferior a aproximadamente 50
nm para impedir la formación de nitruros de boro y
lograr dicho contenido de boro en solución sólida;
laminar en caliente la composición de acero colada;
y enfriar la composición de acero colada directamente luego del laminado en caliente a una velocidad que oscila aproximadamente entre 5 y
50ºC/segundo.
(71) TENARIS CONNECTIONS LIMITED
112 BONADIE STREET, KINGSTOWN, SAINT VINCENT AND
THE GRENADIN, VC
(74) 1262
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR077130 A1
P100102150
17/06/10
US 61/187713 17/06/09
US 61/287781 18/12/09
(51) C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/16
(54) INHIBIDORES DE LA REPLICACION DE LOS VIRUS DE INFLUENZA
(57) Se describe el uso de un compuesto derivado de pirrolo[2,3-b]piridina para inhibir la replicación de los
virus de influenza en una muestra biológica o paciente, para reducir la cantidad de virus de influenza en una muestra biológica o paciente y para tratar la influenza en un paciente. Una composición
farmacéutica comprende una cantidad eficaz de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable
del mismo y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable. Se provee además, un
método para su preparación.
Reivindicación 1: Un método de inhibición de la replicación de virus de la gripe en una muestra biológica o un paciente, que comprende la etapa de administración a dicha muestra biológica o paciente
de una cantidad efectiva de un compuesto representado por la fórmula estructural (1) o una de sus
sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Z1
es -R*, -F, -Cl, -CN, -OR*, -CO2R*, -NO2 o CON(R*)2; Z2 es -R*, -OR*, -CO2R*, -NR*2 o CON(R*)2; Z3 es -H, -OH, halógeno, -NH2; -NH(alquilo C1-4); -N(alquilo C1-4)2, -O(alquilo C1-4) o alquilo
C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno o
varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi y -O(alquilo C1-4); R1 es -H o alquilo C1-6;
R2 es -H; -F; -NH2; -NH(alquilo C1-4); -N(alquilo C1-4)2;
-C=N-OH; ciclopropilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste
en halógeno, ciano, hidroxi, -OCH3 y -CH3; o alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno o
varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi y -O(alquilo C1-4); y R3 es -H, -Cl, -F, -OH,
-O(alquilo C1-4), -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C14)2, -Br, -CN o alifático C1-4 que está opcionalmente
sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -NH2, NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -OCO(alquilo C1-4),
-CO(alquilo C1-4), -CO2H, -CO2(alquilo C1-4) y alcoxi
C1-4; R4 es (i) un resto de fórmula (2) en donde el
anillo T es un carbociclo C3-10 no aromático opcionalmente sustituido con una o varias instancias de
JA o es un heterociclo no aromático de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JB o el anillo T y R9 forman opcionalmente un carbociclo no aromático de 5 - 10 miembros
opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JA o un heterociclo no aromático de 5 - 10
miembros opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JB; (ii) un resto de fórmula (3) en
donde el anillo J es un heterociclo no aromático de
3 - 10 miembros opcionalmente sustituido con una
o varias instancias de JB; o (iii) un resto de fórmula
(4) en donde el anillo D es un heterociclo no aromático de 4 - 10 miembros opcionalmente sustituido
con una o varias instancias de JD1; y cada uno de JA
y JB está seleccionado de modo independiente del
grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, -NCO
y Q1-R5; u opcionalmente dos JA y dos JB, respectivamente, junto con los átomos a los que están unidos, forman, de modo independiente, un anillo de 4
- 8 miembros que está opcionalmente sustituido
con una o varias instancias de JE1; Q1 es, de modo
independiente, un enlace, -O-, -S-, -NR’-, -C(O)-, C(=NR)-, -C(=NR)NR-, -NRC(=NR)NR-, -CO2-, OC(O)-, -C(O)NR’-, -C(O)NRC(O)O-, -NRC(O)NRC(O)O-, -NRC(O)-, -NRC(O)NR’-, -NRCO2-, OC(O)NR’-, -S(O)-, -SO2-, -SO2NR’-, -NRSO2- o NRSO2NR’-, -P(O)(OR)O-, -OP(O)(ORa)O-, P(O)2O-, -CO2SO2- o -(CR6R7)p-Y1-; Y1 es, de modo
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
independiente, un enlace, -O-, -S-, -NR’-, -C(O)-, C(=NR)-, -C(=NR)NR-, -NRC(=NR)NR-, -CO2-, OC(O)-, -C(O)NR’-, -C(O)NRC(O)O-, -NRC(O)NRC(O)O-, -NRC(O)-, -NRC(O)NR’-, -NRCO2-, OC(O)NR’-, -S(O)-, -SO2-, -SO2NR’-, -NRSO2-, -NRSO2NR’-, -P(O)(OR)O-, -OP(O)(ORa)O-, -P(O)2O-, o
-CO2SO2-; R5 es: i) -H; ii) un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con una o varias instancias
de JC1; iii) un carbociclo no aromático C3-10 o un grupo arilo carbocíclico de 6 - 10 miembros, cada uno
opcional e independientemente sustituido con una
o varias instancias de JC1; o iv) un heterociclo no
aromático de 4 - 10 miembros o un grupo heteroarilo de 5 - 10 miembros, cada uno opcional e independientemente sustituido con una o varias instancias de JD1; o R5, junto con Q1, forma opcionalmente un anillo no aromático de 4 - 8 miembros opcionalmente sustituido con una o varias instancias de
JE1; y R6 y R7 son cada uno, de modo independiente, -H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con
uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo
que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, amino, carboxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aminoalcoxi
C1-6, cianoalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6 y alcoxialcoxi
C2-6 u opcionalmente R6 y R7, junto con el átomo de
carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropano opcionalmente sustituido con una o varias
instancias de metilo; R9 es, de modo independiente, -H, halógeno, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alcoxialquilo C2-6, aminoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, cianoalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6 y alcoxialcoxi C2-6; R13 y R14 son cada uno, de modo independiente, -H, halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que
consiste en halógeno, ciano, oxo, hidroxi, oxo, amino, carboxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aminoalcoxi
C1-6, cianoalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6 y alcoxialcoxi
C2-6; opcionalmente, R13 y R14, junto con el átomo de
carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropano opcionalmente sustituido con una o varias
instancias de metilo; R y R’ son cada uno, de modo
independiente, -H o alquilo C1-6 opcional e independientemente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo,
amino, carboxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, cianoalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6 y alcoxialcoxi C2-6; u opcionalmente R’, junto con R5 y el
átomo de nitrógeno al que están unidos forma un
heterociclo no aromático de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido con una o varias instancias de
JD1; R* es, de modo independiente: i) -H; ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o
varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, amino, carboxi, carbociclo no aromático C3-8, heterociclo no aromático de 5 - 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, -O(alquilo C1-6) y -C(O)(alquilo C1-6); en donde cada uno de
35
dichos grupos alquilo en -O(alquilo C1-6) y -C(O)(alquilo C1-6) está opcional e independientemente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste
en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -NH2, -NH(alquilo
C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -OCO(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CO2H, -CO2(alquilo C1-4) y alcoxi C1-4 y en
donde cada uno de dichos carbociclo, heterociclo,
fenilo y heteroarilo está independiente y opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JE1;
o iii) un carbociclo no aromático C3-8 o un heterociclo no aromático de 4 - 8 miembros, cada uno de
los cuales está independiente y opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JE1; y cada
uno de JC1 y JD1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, Ra, -ORb, -SRb, -S(O)Ra, -SO2Ra, -NRbRc, C(O)Rb,
-C(=NR)Rc,
-C(=NR)NRbRc,
b
c
NRC(=NR)NR R , -C(O)ORb, -OC(O)Rb, -NRC(O)Rb, -C(O)NRbRc, -NRC(O)NRbRc, -NRC(O)ORb,
-OCONRbRc, -C(O)NRCO2Rb, -NRC(O)NRC(O)ORb,
-C(O)NR(ORb), -SO2NRcRb, -NRSO2Rb, -NRSO2NRcRb, -P(O)(ORa)2, -P(O)(ORa)2, -P(O)2ORa y CO2SO2Rb u opcionalmente, dos JC1 y dos JD1, respectivamente, junto con los átomos a los que están
unidos, forman, de modo independiente, un anillo
de 4 - 8 miembros que está opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JE1; cada JE1 está
seleccionado de modo independiente del grupo que
consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, amino,
carboxi, amido, alquilo C1-6, -O(alquilo C1-6) y C(O)(alquilo C1-6), en donde cada uno de dichos
grupos alquilo está opcional e independientemente
sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -OCO(alquilo C1-4), CO(alquilo C1-4), -CO2H, -CO2(alquilo C1-4) y alcoxi
C1-4; y Ra es, de modo independiente: i) un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios
sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, amino, carboxi, amido, -O(alquilo C1-6), C(O)(alquilo C1-6), carbociclo no aromático C3-8, heterociclo no aromático de 4 - 8 miembros, grupo heteroarilo de 5 - 10 miembros y grupo arilo carbocíclico de 6 - 10 miembros; en donde cada uno de dichos grupos alquilo para los sustituyentes del grupo alifático C1-6 representado por Ra está opcional e
independientemente sustituido con uno o varios
sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, OCO(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CO2H, -CO2(alquilo C1-4) y alcoxi C1-4; y en donde cada uno de dichos grupos carbociclo, heterociclo, heteroarilo y
arilo carbocíclico para los sustituyentes del grupo
alifático C1-6 representado por Ra está opcional e independientemente sustituido con una o varias instancias de JE1; ii) un carbociclo no aromático C3-8 o
un heterociclo no aromático de 4 - 8 miembros, cada uno de los cuales está opcional e independien-
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BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
temente sustituido con una o varias instancias de
JE1; o iii) un grupo heteroarilo de 5 - 10 miembros o
un grupo arilo carbocíclico de 6 - 10 miembros, cada uno de los cuales está opcional e independientemente sustituido con una o varias instancias de
JE1; y Rb y Rc son cada uno, de modo independiente, Ra o -H; u opcionalmente, Rb y Rc, junto con los
átomos de nitrógeno a los que están unidos, forman cada uno, de modo independiente, un heterociclo no aromático de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido con una o varias instancias de JE1; p
es, de modo independiente, 1, 2, 3 ó 4; t es 0, 1 ó
2; j es 1 ó 2; y z es 1 ó 2.
(71) VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
130 WAVERLY STREET, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS
02139, US
(72) LEDFORD, BRIAN - JACOBS, DYLAN H. - CHARIFSON, PAUL - CLARK, MICHAEL P. - BETHIEL,
RANDY S. - COURT, JOHN J. - WANG, TIANSHENG - DRUTU, IOANA - DUFFY, JOHN P. DENG, HONGBO - LEDEBOER, MARK W. - KENNEDY, JOSEPH M. - FARMER, LUC J. - GAO,
HUAI - GU, WENXIN - MALTAIS, FRANCOIS - PEROLA, EMANUELE - WANNAMAKER, M. WOODS
- BANDARAGE, UPUL K.
(74) 489
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077131 A1
P100102151
17/06/10
G06F 1/16, H05K 7/20
UN DISPOSITIVO MOVIL PARA ALMACENAMIENTO Y RECARGA ELECTRICA DE COMPONENTES ELECTRONICOS
(57) Un dispositivo móvil para almacenamiento y recarga eléctrica de componentes electrónicos, preferiblemente computadoras portátiles, presentando un
volumen prismático seccionado en dos accesos,
presentando dichos accesos al menos un recinto
de acceso restringido que posea todos los componentes eléctricos de alimentación, protección y distribución de energía eléctrica, y un recinto inferior
que posea una pluralidad de soportes individuales
para alojar dichas computadoras portátiles, manteniéndolas en óptimas condiciones de estado y ambiente, gracias a un circuito de encendido y una disposición de interrupción automática de energía en
caso de falla del dispositivo de refrigeración.
(71) EXO S.A.
AV. INGENIERO HUERGO 1433, (1107) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR
(72) SZYCHOWSKI, DIEGO LUIS
(74) 754
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
AR077132 A1
P100102152
18/06/10
F16K 11/056, F25B 41/04
VALVULA PARA EQUIPOS DE REFRIGERACION
Válvula para equipos de refrigeración del tipo utilizada en los sistemas de refrigeración comerciales,
industriales, automotor, aire acondicionado, o lo similar; tal que comprende un cuerpo que contiene
un mecanismo de apertura-cierre y posee al menos
tres vías de conexión externas; caracterizada porque dicho cuerpo está conformado en una sola pieza prismática rectangular sobre tres de cuyas caras
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
presenta las vías de conexión de la válvula con los
distintos sistemas de refrigeración, dicho cuerpo
poseyendo un interior hueco entre cuyas paredes
se aloja una esfera o bola que interiormente tiene
tallados los conductos de conducción y exteriormente se sella con una cuna a las paredes del
cuerpo mediante sellos de hermeticidad y se une
solidariamente a una perilla de accionamiento manual externo al cuerpo de la válvula.
(71) PALESTRO, ROLANDO LUIS
JOSE PEDRO VARELA 3267, (1417) CDAD. AUT. DE BUENOS
AIRES, AR
(72) PALESTRO, ROLANDO LUIS
(74) 984
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
37
te entre sí, por A, Hal, OH, -Alk-OH y/u OA; Alk denota alquileno, alquenilo o alquinilo C1-6, en el que 1
- 4 átomos de H pueden estar reemplazados, de
modo independiente entre sí, por Hal y/o CN; Het
denota un heterociclo mono- o bicíclico saturado,
insaturado o aromático C2-9 y 1 a 4 átomos de N, O
y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con
al menos un sustituyente seleccionado del grupo de
Hal, A, OH, OA, -Alk-OH, -Alk-OA, -Alk-Het1, -AlkNAA, SO2A, =O (oxígeno del carbonilo); Ar denota
un carbociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático C6-10, que puede estar mono-, di- o
trisustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OH, OA, -Alk-OH, -AlkOA, -Alk-Het1, -Alk-NAA, -OAlk-Het1, SO2NH2,
SO2NHA, SO2NAA; Het1 denota un heterociclo monocíclico saturado, insaturado o aromático C2-6 y 1 a
4 átomos de N, O y/o S; y Hal denota F, Cl, Br o I;
y/o sus sales fisiológicamente aceptables. Son inhibidores de la quinasa del receptor TGF-β I y se
pueden emplear, entre otras cosas, para el tratamiento de tumores.
(71) MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER HAFTUNG
DARMSTADT, DE
(72) DR. AMENDT, CHRISTIANE - DR. GREINER,
HARTMUT - DR. HOELZEMANN, GUENTER - DR.
ZENKE, FRANK - DR. DIPL.-CHEM. DORSCH,
DIETER
(74) 734
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077133 A1
P100102153
18/06/10
EP 09008130.8 22/06/09
C07D 495/04, A61K 31/519, A61P 35/00
ALCOXI-TIENOPIRIMIDINAS, COMPOSICIONES
FARMACEUTICAS Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR QUINASAS
(57) Los derivados de alcoxi-tienopirimidina de la fórmula (1) donde R1 denota un carboarilo mono- o bicíclico C6-10 o un heteroarilo mono- o bicíclico C2-9 y 1
a 4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales
puede estar monosustituido con Hal, CN y/o A; R2
denota H, A, Cyc, -Alk-Cyc, Q o Het; Q denota alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en el que al
menos un átomo de H está reemplazado por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal,
CN, NH2, NHA, NAA, -CO-NH2, -CO-NHA, -CONAA, OH, OA, -OAlk-OH, -OAlk-OA, -OAlk-NAA, CHOH-Alk-OH, Het, -OAlk-Het, Ar, -OAlk-Ar, y/o en
donde uno o dos grupos adyacentes CH2 están
reemplazados, de modo independiente entre sí, por
un grupo -CH=CH- y/o -C≡C-; A denota alquilo no
ramificado o ramificado C1-10, en el que 1 - 7 átomos
de H pueden estar reemplazados por Hal; Cyc denota cicloalquilo C3-7, en el que 1 - 4 átomos de H
pueden estar reemplazados, de modo independien-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077134 A1
P100102155
18/06/10
E04C 2/38, 2/04, E04B 1/61, 1/38
PANELES PREMOLDEADOS PARA LA CONSTRUCCION DE PAREDES EN SECO
(57) Sistema apto para levantar paredes en seco, caracterizado por el uso de paneles premoldeados exteriores e interiores y sus correspondientes sujeciones, mediante el ensamble de los mismos, fijados
con bulonería galvanizada y elementos de fijación
por soldadura; la utilización en las esquinas de una
pieza de cierre en esquina desmontable, y la utilización medio panel exterior para las terminaciones.
(71) GOLDONI, IDA ALICIA
CALLE 134 Nº 6231, Bº PARQUE EL CARMEN, HUDSON,
PDO. DE BERAZATEGUI, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
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(30)
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(54)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077135 A1
P100102156
18/06/10
US 61/218834 19/06/09
B60P 3/035
SEMIRREMOLQUE PARA TRANSPORTAR OBJETOS CIRCULARES
(57) Un semirremolque para transportar objetos circulares puede incluir un montaje de acoplamiento configurado para ser conectado a un vehículo de remolque, un miembro de marco posterior, un par de
carriles laterales unidos en los extremos posteriores de ellos por el miembro de marco posterior y en
los extremos frontales de ellos por el montaje de
acoplamiento, un montaje de rueda y eje posterior
montado a los carriles laterales entre los extremos
frontales y posteriores de ellos y por lo menos una
cavidad de transporte montada a y entre los carriles laterales. Por lo menos una cavidad de transporte se puede extender debajo de los carriles laterales. Por lo menos una cavidad de transporte está
configurada para recibir y contener en ella mientras
está siendo transportado por el semirremolque por
lo menos un objeto circular.
(71) WABASH NATIONAL, L.P.
100 SAGAMORE PARKWAY SOUTH, LAFAYETTE, INDIANA
47905, US
(72) EHRLICH, RODNEY P.
(74) 464
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
AR077136 A1
P100102157
18/06/10
US 61/218484 19/06/09
A23L 2/44, 2/42
SISTEMA CONSERVANTE PARA BEBIDAS QUE
CONTIENE UN COMPLEJO DE PIMARICINA-CICLODEXTRINA
(57) La presente provee un sistema conservante para
bebidas que comprende un complejo de pimaricinaciclodextrina para usar en productos bebibles. La
presente se refiere además a productos bebibles
que comprenden los sistemas conservantes para
bebidas. El sistema conservante para bebidas evita el deterioro de una bebida por microorganismos
dentro de un recipiente sellado durante un período
de por lo menos 16 semanas.
(71) PEPSICO, INC.
700 ANDERSON HILL ROAD, PURCHASE, NEW YORK 10577,
US
(72) SMITH, RICHARD T.
(74) 108
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
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(54)
AR077137 A1
P100102158
18/06/10
US 12/490909 24/06/09
C02F 1/52
ANTIADHERENTE DE ALTO RENDIMIENTO Y
BAJO IMPACTO AMBIENTAL
(57) La presente solicitud se refiere a una composición
y método para tratar impurezas en un sistema de
agua circulante. Las impurezas del sistema de
agua circulante pueden ser pintura pulverizada en
exceso en aplicaciones de cabinas de pulverización
de pintura. La composición incluye una solución
acuosa de un almidón cationizado, una sal de aluminio polibásica tal como clorhidrato de aluminio o
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
cloruro de polialuminio y una solución de un floculante acuoso de PM medio a alto. La composición
es particularmente útil cuando se agrega a agua de
lavado recirculante en cabinas de pulverización de
pintura para el tratamiento eficaz tanto de pinturas
a base de agua como a base de solvente.
(71) NALCO COMPANY
1601 WEST DIEHL ROAD, NAPERVILLE, ILLINOIS 60563, US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077138 A1
P100102159
18/06/10
US 61/219646 23/06/09
A61K 31/501, 31/4995, A61P 31/12
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILES
PARA TRATAR EL VHC
(57) Reivindicación 1: Una composición que comprende
el compuesto 1 y el compuesto 2, o sales o solvatos del compuesto 1 y del compuesto 2, en donde
el compuesto 1 tiene la estructura que se muestra
en la fórmula (1) y el compuesto 2 tiene la estructura que se muestra en la fórmula (2).
Reivindicación 2: La composición de la reivindicación 1 en donde el compuesto 1 está presente en
una cantidad de 1 mg a 100 mg.
Reivindicación 4: La composición de la reivindicación 1 en donde el compuesto 2 está presente en
una cantidad de 100 mg a 1200 mg.
Reivindicación 7: La composición de la reivindicación 1 en donde dicha composición es una composición sólida.
Reivindicación 8: La composición de la reivindicación 1 en donde dicha composición es una composición líquida.
Reivindicación 18: El uso de la combinación del
compuesto 1 y del compuesto 2 en la fabricación de
un medicamento para el tratamiento de la infección
por VHC en un ser humano.
(71) GILEAD SCIENCES, INC.
333 LAKESIDE DRIVE, FOSTER CITY, CALIFORNIA 94404,
US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077139 A1
P100102160
18/06/10
US 61/219654 23/06/09
A61K 31/501, 31/403, 45/06, A61P 31/12
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILES
PARA TRATAR EL VCH
(57) Reivindicación 1: Una composición que comprende
el compuesto 1 y el compuesto 2, o sales o solvatos del compuesto 1 y del compuesto 2, en donde
el compuesto 1 tiene la estructura que se muestra
en la fórmula (1) y el compuesto 2 tiene la estructura que se muestra en la fórmula (2).
Reivindicación 18: El uso de la combinación del
compuesto 1 y del compuesto 2 en la fabricación de
un medicamento para el tratamiento de la infección
por VHC en un ser humano.
(71) GILEAD SCIENCES, INC.
333 LAKESIDE DRIVE, FOSTER CITY, CALIFORNIA 94404,
US
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077140 A1
P100102161
18/06/10
US 61/218539 19/06/09
C07D 241/24, A61K 31/4965, A61P 3/04, 3/10
DERIVADOS DE PIRAZINA COMO INHIBIDORES
DE DGAT-1, UN PROCESO PARA PREPARARLOS Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA
QUE LOS COMPRENDE
(57) Se describen compuestos inhibidores de DGAT-1
de la fórmula (1), sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, junto con composiciones farmacéuticas, procesos para prepararlos y sus usos
en tratar, por ejemplo la obesidad.
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde cada r es de manera independiente 0 ó 1 y
cada X1 se selecciona de manera independiente de
alquilo C1-3 lineal, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
40
C1-2, metoximetilo, amino y ciano; cada q es de manera independiente 0 ó 1 y cada X2 se selecciona
de manera independiente de flúor, cloro, bromo,
amino, ciano, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C21
3 y alcoxi C1-2; Y se selecciona de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo C1-3 y alcoxi C1-2; n es 0, 1 ó 2 y
cada Y2 se selecciona de manera independiente de
flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, alquilo C1-3 y alcoxi C1-2; p es 0, 1 ó 2 y cada Y3 es de manera independiente alquilo C1-3 o cuando p es 2 cada Y3 también se puede ligar para formar un anillo cicloalquilo C3-5; Z es carboxi o un grupo Q seleccionado de CONHSO2Me o uno de los anillos del grupo de fórmulas (2), o Z es -CONRbRc donde Rb y Rc se seleccionan de manera independiente de hidrógeno, alquilo C1-4 y alcoxietilo C1-4 o Rb y Rc se ligan de manera de formar un anillo morfolino o un anillo heterocíclico C4-6, y cuando Z es -CONRbRc el grupo alquilo C1-4 y anillos morfolino o heterocíclico C4-6 que
se pueden formar pueden estar opcionalmente sustituidos en un átomo de carbono disponible con carboxi o un grupo Q; y donde cualquier átomo de carbono en un grupo que contiene alquilo C1-3 lineal, alquilo C1-3 o alcoxi C1-2 que se definió con anterioridad puede estar opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(10) AR077141 A1
(21) P100102162
(22)
(30)
(51)
(54)
18/06/10
GB 0910766.5 22/06/09
C07D 213/79, 401/12, 407/12, 409/12, A01N 43/40
DERIVADOS DE 4-AMINOPICOLATOS SUSTITUIDOS, PROCESOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES HERBICIDAS QUE LO COMPRENDEN
(57) La presente se refiere a 4-aminopicolinatos sustituidos así como también a sus N-óxidos y sales agrícolamente aceptables de los mismos, y a su utilización en el control del crecimiento de plantas, particularmente, el crecimiento de plantas indeseables,
en cultivos de plantas útiles. La presente se extiende a composiciones herbicidas que comprenden
ese tipo de compuestos, N-óxidos y/o sales así como también mezclas de los mismos con uno o más
ingredientes activos adicionales y/o un antídoto.
Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1) o su sal o N-óxido, donde A es halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos
R2, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a
3 grupos R2, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido
con 1 a 3 grupos R2, cicloalquilo C3-8 opcionalmente
sustituido con 1 a 3 grupos R2, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, arilo C6-10
opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3, un
grupo heteroarilo mono o bicíclico que tiene de 3 a
10 átomos en el anillo y por lo menos un átomo del
anillo el cual es nitrógeno, oxígeno o azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1
a 3 grupos R2, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, cicloalquilo C3-8
opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, acilo
C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2,
arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos
R3, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que tiene
de 3 a 10 átomos en el anillo y por lo menos un átomo del anillo el cual es nitrógeno, oxígeno o azufre
opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3, alquilsulfonilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3
grupos R2, alcoxicarbonilo C2-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a
3 grupos R2, dialquil C1-6 aminocarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2; R4 es hidrógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, cicloalquilo
C3-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2,
alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3
grupos R2, arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1
a 3 grupos R3, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que tiene de 3 a 10 átomos en el anillo y por lo
menos un átomo del anillo el cual es nitrógeno, oxígeno o azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3
grupos R3, acilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1
a 3 grupos R2, alcoxicarbonilo C1-6 opcionalmente
sustituido con 1 a 3 grupos R2, carboxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 opcionalmente
sustituido con 1 a 3 grupos R2, dialquil C1-6 aminocarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 gru-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
pos R2, o dialquil C1-6 fosfonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2; R5 es hidrógeno, alquilo
C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, o
haloalquilo C1-6; W es un enlace directo o un grupo
ligante de la fórmula -(alquileno C1-3)s-L-(alquileno
C1-3)t- donde cada grupo alquileno es opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos R2, s y t puede ser
cada uno independientemente 0 ó 1, y L es un enlace único, doble o triple directo, -S(O)u- donde u es
0, 1 ó 2, -N(R11)- donde R11 es H o alquilo C1-6, -O- o
-C(O)O-; Q es un sistema de anillos de 3 - 10 miembros que contiene opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O,
N o S, el sistema de anillos opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R3; X es hidrógeno,
halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2,
alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3
grupos R2, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido
con 1 a 3 grupos R2, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C32
8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R , arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos
R3, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que tiene
de 3 a 10 átomos en el anillo y por lo menos un átomo del anillo el cual es nitrógeno, oxígeno o azufre
opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2,
amino, alquilamino C1-6 opcionalmente sustituido
con 1 a 3 grupos R2, di(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, alquiltio C1-6
opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, alquilsulfinilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3
grupos R2, alquilsulfonilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, di(alquil C1-6)fosfonilo,
tri(alquil C1-6)sililo; Y es halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3
grupos R2, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido
con 1 a 3 grupos R2, alquinilo C2-6 opcionalmente
sustituido con 1 a 3 grupos R2, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1
a 3 grupos R2, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, cicloalcoxi C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que tiene de 3 a 10
átomos en el anillo y por lo menos un átomo del anillo el cual es nitrógeno, oxígeno o azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, di(alquil C1-6)fosfonilo o tri(alquil C1-6)sililo; Z es C(O)R6, C(S)R6 o
C(=NR7)R8; cada R2 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-3, di alquil (C13)amino, carboxi, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3,
cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, alquiltio
C1-3, alquilsulfonilo C1-3, carboxialquilo C2-6, carboxi,
alcoxicarbonilo C2-6, alquilcarboniloxi C2-7, fenilo o fenoxi; cada R3 es independientemente halógeno, hidroxilo, nitro, amino, tiol, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, alquiltio C1-3,
41
haloalquiltio C1-3, carboxialquilo C2-6, alcoxicarbonilo
C2-6, alquilcarboniloxi C2-7, fenilo, fenoxi, alquilamino
C1-3 o di(alquil C1-3)amino; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con alcoxi
C1-6 o fenilo, cicloalcoxi C3-8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o fenilo, haloalcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiltio C1-6, amino, alquilamino C1-6 o di(alquil C1-6)amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi
C1-6, cicloalcoxi C3-8, amino, alquilamino C1-6 o di(alquil C1-6)amino; R8 es hidrógeno, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, alquiltio C1-6, amino, alquilamino C1-6 o
di(alquil C1-6)amino.
(71) SYNGENTA LIMITED
EUROPEAN REGIONAL CENTRE, PRIESTLEY ROAD, SURREY RESEARCH PARK, GUILDFORD, SURREY GU2 7YH,
GB
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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P100102163
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DE 10 2009 025 680.6 20/06/09
B01D 46/30, 53/86
DISPOSICION DE FILTRACION
Disposición de filtración, en particular para gases
contaminados de múltiples maneras, que comprende un lecho oblicuo con una carga a granel constituida de material catalítico, presentando dicho lecho por su canto longitudinal inferior una pared de
retención, estando dispuesto en la zona de una cara frontal del lecho una saliente de gas purificado
que descarga el gas que ha pasado a través de la
carga a granel y estando dispuesto asimismo en la
zona de una cara frontal de lecho una entrada de
gas de barrido, estando la entrada de gas de barrido (40) y la salida de gas purificado (36) previstas
en la misma cara frontal (38) y estando dispuestos
por debajo del lecho (12) dispositivos de influencia
sobre corriente (50) distribuidos entre ambas caras
frontales, los cuales evitan o al menos reducen en
particular picos de corriente al circular el gas de barrido a través del lecho (12).
(71) HALIOTIS ASIA PTE. LTD.
10 ANSON ROAD, # 09-24 INTERNATIONAL PLAZA, 079903
SINGAPORE, SG
(72) DR. PAESSLER, KARLHEINZ
(74) 190
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BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(22)
(30)
AR077143 A1
P100102164
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GB 0910767.3 22/06/09
GB 0910768.1 22/06/09
PCT/EP2009/059563 24/07/09
EP 10153810.6 17/02/10
(51) C07D 207/20, 207/277, 213/00, 237/00, 241/00,
401/04, 403/04, 409/12, 409/14, A01N 33/00, 43/48
(54) COMPUESTOS INSECTICIDAS
(57) Procesos y compuestos intermedios para preparar
compuestos de fórmula (1), composiciones insecticidas, acaricidas, nematicidas y molusquicidas que
comprenden los compuestos de fórmula (1) y se refiere a métodos para utilizar los compuestos de fórmula (1) para controlar pestes de insectos, ácaros,
nemátodos y moluscos.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde A1, A2, A3 y A4 son independientemente entre
sí C-H, C-R5 o nitrógeno; G es oxígeno o azufre; R1
es hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilcarbonil
C1-8 o alcoxicarbonil C1-8; R2 es un grupo de fórmula
(2) donde L es un enlace único o alquileno C1-6; y Y1,
Y2 e Y3 son independientemente uno del otro CR8R9,
C=O, C=N-OR10, N-R10, S, SO, SO2, S=N-R10 o
SO=N-R10, siempre que por lo menos uno de Y1, Y2
o Y3 no sea CR8R9, C=O o C=N-OR10; R3 es haloalquilo C1-8; R4 es arilo o arilo sustituido con uno a cinco R7, o heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno
a cinco R7; cada R5 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C1-8, haloalquenilo C1-8, alquinilo C1-8, haloalquinilo
C1-8, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-5, haloalcoxi C1-8, alquiltio C1-8, haloalquiltio C1-8, alquilsulfinil C1-8, haloalquilsulfinil C1-8, alquilsulfonil C1-8 o haloalquilsulfonil
C1-8, o dos R5 en átomos de carbono adyacentes
forman en forma conjunta un puente -CH=CHCH=CH-; R6 es hidrógeno o alquilo C1-8; cada R7 es
independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo
C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, haloalquenilo C28, alquinilo C2-8, haloalquinilo C2-8, hidroxi, alcoxi C1-8,
haloalcoxi C1-8, mercapto, alquiltio C1-8, haloalquiltio
C1-8, alquilsulfinil C1-8, haloalquilsulfinil C1-8, alquilsul-
fonil C1-8, haloalquilsulfonil C1-8, alquilcarbonil C1-8, alcoxicarbonil C1-8, arilo o arilo sustituido con uno a
cinco R11, o heterociclilo o heterociclilo sustituido
con uno a cinco R11; cada R8 y R9 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8 o haloalquilo C1-8; cada R10 es independientemente hidrógeno,
ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, alquilcarbonil C18, haloalquilcarbonil C1-8, alcoxicarbonil C1-8, haloalcoxicarbonil C1-8, alquilsulfonil C1-8, haloalquilsulfonil
C1-8, aril-alquileno C1-4 o aril-alquileno C1-4 donde la
porción arilo está sustituida con uno a tres R12, o heteroaril-alquileno C1-4 o heteroaril-alquileno C1-4 donde la porción heteroarilo está sustituida con uno a
tres R12; cada R11 y R12 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, alcoxi C1-8, haloalcoxi C1-8 o alcoxicarbonil C1-8; o una
sal o N-óxido del mismo.
Reivindicación 10: Un compuesto de fórmula (3)
donde A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3 y R4 son según lo definido para un compuesto de fórmula (1) en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; G es oxígeno;
y R es alcoxi C1-6; o un compuesto de fórmula (4)
donde A1, A2, A3, A4, R3 y R4 son según lo definido
para un compuesto de fórmula (1) en cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 9; R es alcoxi C1-6 y XA es un
átomo de halógeno; o un compuesto de fórmula (5)
donde A1, A2, A3, A4, R3 y R4 son según lo definido
para un compuesto de fórmula (1) en cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 9; cada R es independientemente alcoxi C1-6; G es oxígeno; y XA es un átomo
de halógeno; o un compuesto de fórmula (6) donde
A1, A2, A3, A4, R1 y R2 son según lo definido para un
compuesto de fórmula (1) en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; R1’, R2’ y R3’ son cada uno independientemente alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, fenilo o
fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo C1-8; y R4’ es alquilo C1-8 o haloalquilo
C1-8; o un compuesto de fórmula (7) donde A1, A2, A3,
A4, R1, R2, R3 y R4 son según lo definido para un
compuesto de fórmula (1) en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; o un compuesto de fórmula (8)
donde A1, A2, A3, A4, R3 y R4 son según lo definido
para un compuesto de fórmula (1) en cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 9; y XA es un átomo de halógeno; o un compuesto de fórmula (9) donde A1,
A2, A3, A4, R1, R2, R3 y R4 son según lo definido para
un compuesto de fórmula (1) en cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 9; o un compuesto de fórmula
(10) donde A1, A2, A3, A4, R3 y R4 son según lo definido para un compuesto de fórmula (1) en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; y XA es un átomo
de halógeno.
(71) SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
SCHWARZWALDALLEE 215, CH-4058 BASILEA, CH
SYNGENTA LIMITED
EUROPEAN REGIONAL CENTRE, PRIESTLEY ROAD, SURREY RESEARCH PARK, GUILDFORD, SURREY GU2 7YH,
GB
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(51)
AR077144 A1
P100102165
18/06/10
PCT/DK2009/050134 19/06/09
C07D 403/12, 487/04, A61K 31/519, 31/4353,
31/4184
(54) DERIVADO DE FENILIMIDAZOL COMO INHIBIDOR DE LA ENZIMA PDE10A, COMPOSICIONES
FARMACEUTICAS Y USO DE LOS MISMOS EN
EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS Y PSIQUIATRICOS
(57) Reivindicación 1: El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina que tiene la estructura de fórmula
(1) y los tautómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo, y las formas polimórficas del mismo.
(71) H. LUNDBECK A/S
9, OTTILIAVEJ, DK-2500 VALBY-COPENHAGÜE, DK
(74) 195
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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(30)
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AR077145 A1
P100102166
18/06/10
US 12/489101 22/06/09
F04C 15/00, 2/107
BOMBA/MOTOR DE CAVIDAD PROGRESIVA
Una bomba/motor de cavidad progresiva que incluye un tubo de estator (12), un rotor (20) dentro del
tubo de estator, y un montaje de acople (30) que interconecta las secciones de rotor superior e inferior.
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
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El acople incluye un adaptador accionador (32) y
un adaptador de encaje (36) para transmitir torque
entre las secciones de rotor superior e inferior, y al
menos una superficie de alineación (60) en cooperación con una superficie de acople para colocar en
forma giratoria al adaptador accionador dentro del
adaptador de encaje en una posición circunferencial seleccionada. La bomba/motor puede ser ensamblada en forma confiable en el campo de actividad manteniendo a la vez una posición axial y giratoria precisas de las secciones del rotor.
(71) ROBBINS & MYERS ENERGY SYSTEMS L.P.
10586 U.S. HIGHWAY 75 NORTH, WILLIS, TEXAS 77378, US
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(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
dición de un aparato de medición 10, que mide la
cantidad de energía obtenida por un vehiculo 6 de
la estación de carga 2, en la estación de carga 2,
producción de un paquete de datos 34 que comprenda al menos el conteo del aparato de medición,
producción de una firma 36 del paquete de datos
con ayuda de una parte de una clave 18a de aparato de medición asignada al aparato de medición
10, y transmisión de al menos el paquete de datos
34 y la firma 36 a un centro de facturación 22.
(71) RWE AG
OPERNPLATZ 1, D-45128 ESSEN, DE
(72) DR.-ING. GAUL, ARMIN - VOLT, STEPHAN WISY, MARTIN
(74) 895
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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AR077146 A1
P100102167
18/06/10
DE 10 2009 030 091.0 22/06/09
DE 10 2010 019 244.9 03/05/10
(51) G01R 22/00
(54) OBTENCION DE LA FACTURACION DE ENERGIA OBTENIDA DE UNA ESTACION DE CARGA
(57) La presente se refiere a un procedimiento para obtener la facturación de una cantidad de energía obtenida de una estación de carga. Con el fin de hacer transparente y/o comprensible la facturación
para el cliente, se proponen las siguientes etapas:
registro de al menos un conteo de aparato de me-
(10)
(21)
(22)
(30)
AR077147 A1
P100102168
18/06/10
US 61/218149 18/06/09
US 61/334389 13/05/10
(51) C07D 215/30, 401/04, 401/12, 405/04, 471/04,
491/04, A61K 31/4375, 31/4704, A61P 25/00, 25/18
(54) COMPUESTOS BICICLICOS Y TRICICLICOS COMO INHIBIDORES DE KAT II
(57) Compuestos de fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables, como útiles para el tratamiento de déficits cognitivos asociados con la esquizofrenia y otros trastornos neurodegenerativos y/o
neurológicos en mamíferos, incluyendo el ser humano.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) caracterizado porque A, X, Y, y Z se definen como si-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
gue: (i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3,
y Z es N o CR4, con la condición de que no más de
dos de A, X, Y, y Z son N; (ii) A y X forman juntos un
anillo de 5 ó 6 miembros aromático, heteroaromático que contiene N, o heterocicloalquilo que contiene O, condensado con el anillo que contiene A y X,
Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en el que el anillo de
5 ó 6 miembros aromático, heteroaromático que
contiene N, o heterocicloalquilo que contiene O está sustituido con R1 y R2; (iii) X e Y forman juntos un
anillo de 5 ó 6 miembros aromático, heteroaromático que contiene N, o heterocicloalquilo que contiene O, condensado con el anillo que contiene X e Y,
A es N o CR1, y Z es N o CR4, en el que el anillo de
5 ó 6 miembros aromático, heteroaromático que
contiene N, o heterocicloalquilo que contiene O está sustituido con R2 y R3; o (iv) Y y Z forman juntos
un anillo de 5 ó 6 miembros aromático, heteroaromático que contiene N, o heterocicloalquilo que
contiene O, condensado con el anillo que contiene
Y y Z, A es N o CR1, y X es N o CR2, en el que el
anillo de 5 ó 6 miembros aromático, heteroaromático que contiene N, o heterocicloalquilo que contiene O está sustituido con R3 y R4; R1 es H, halógeno,
alquilo, alcoxi o ciclopropilo; R2, R3, y R4 son independientemente H, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalquiloxi, alcoxiarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicloalquiloxi, heteroariloxi,
cicloalquilo, alquilariloxi, alquilheterocicloalquilo, alquilheteroariloxi, heterocicloalquilo, CN, CH2NR7R8,
NR7R8, C(=O)NR7R8, SO2NR7R8, SO2R7a, NR7SO2R7a,
y NR7C(=O)R7a, en la que cada uno de dicho alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalquiloxi,
alcoxiarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicloalquiloxi,
heteroariloxi, cicloalquilo, alquilariloxi, alquilheterocicloalquilo, alquilheteroariloxi, y heterocicloalquilo
puede estar sustituido con uno o más sustituyentes
seleccionados de hidroxi, amino, halógeno, alquilo,
haloalquilo, CN, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, y
aminoalquilo; R5 es H, C(=O)R9, C(=O)OR9,
C(=O)NR9aR9b, o (CH2)R10; R6a y R6b son independientemente H, metilo, halometilo, flúor, o metoxi;
cada R7 y R8 es independientemente H, alquilo, haloalquilo, arilo, o heteroarilo; cada R7a es independientemente alquilo, haloalquilo, arilo, o heteroarilo;
R9 es alquilo, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo, en la
que cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, y
cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más
sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, y aminoalquilo; cada R9a y R9b es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo, en la que cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, y cicloalquilo puede estar sustituido
con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, y aminoalquilo, o
cuando R5 es C(=O)NR9aR9b, R9a y R9b, junto con el
átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un
anillo heterocíclico que contiene N de 5 ó 6 miembros; R10 es un resto de fórmula (2); R11 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo, en la que cada
uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, y cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más sustituyen-
45
tes seleccionados de hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, y aminoalquilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto de fórmula (1) no es (3S)-3-amino-7-bromo-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; (3R)-3-amino7-bromo-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona;
rac-3-amino-7-bromo-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin2(1H)-ona; rac-3-amino-8-cloro-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; rac-3-amino-7-cloro-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; rac-3-amino-7fluoro-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; rac3-amino-6-cloro-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin2(1H)-ona; rac-3-amino-5-cloro-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; rac-3-amino-6-bromo-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; rac-3-amino-6fluoro-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; rac3-amino-1-hidroxi-4-metil-3,4-dihidroquinolin2(1H)-ona; (3S)-3-amino-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; o (3R)-3-amino-1-hidroxi-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona.
(71) PFIZER INC.
235 EAST 42ND STREET, NEW YORK, NEW YORK 100175755, US
(72) CLAFFEY, MICHELLE MARIE - DOUNAY, AMY
BETH - GAN, XINMIN - HAYWARD, MATTHEW
MERRILL - RONG, SUOBAO - TUTTLE, JAMISON
BRYCE - VERHOEST, PATRICK ROBERT
(74) 465
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077148 A1
P100102171
18/06/10
US 12/487267 18/06/09
H04L 12/56
SISTEMAS Y METODOS PARA SELECCIONAR A
SISTEMA DE ACCESO A RED
(57) Un sistema de acuerdo con algunas formas de realización de la presente incluye: (1) un componente
(por ejemplo la ANDSF) que provee una regla de
selección de celda a un UE; y (2) un componente
(por ejemplo un nodo de acceso) que provee al UE
información acerca de la carga de la celda que uti-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
46
liza actualmente. Esto posibilita que el UE determine si debe abandonar la celda, que puede ser una
celda 3GPP, y usar una celda diferente, que puede
ser una celda no 3GPP, aplicando la regla de selección de celda conjuntamente con su conocimiento
acerca de la carga de la celda.
(71) TELEFONAKTIEBOLAGET
LM
ERICSSON
(PUBL)
S-164 83 STOCKHOLM, SE
(72) SACHS, JOACHIM - RUNE, JOHAN
(74) 1102
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
quea entre sí, mientras que de su lado opuesto, por
el receptáculo (13), el conector (1) recibe la inserción de sólo un tubo (16), que define la columna de
sustentación.
(71) SILVEIRA, EDISON
AV. ELIAS YAZBEK, 535, CENTRO, 06803-000 EMBU, SAO
PAULO, BR
(72) SILVEIRA, EDISON
(74) 471
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077149 A1
P100102172
18/06/10
BR PI 0902132-9 23/06/09
A47B 96/06
CONECTOR PARA SISTEMA DE UNION ENTRE
BANDEJAS Y TUBOS, EN EL MONTAJE E INTERBLOQUEO DE DISPLAYS EXPOSITORES
(57) Conector formado a partir de un ala plana (2) de la
cual surgen perpendicularmente a partir de una de
sus superficies, dos apéndices de encastre paralelos (7) abiertos en sus bordes libres y a partir de su
superficie opuesta, también perpendicularmente,
un receptáculo (13) de borde libre abierto, siendo el
mismo conformado para el acoplamiento de dos
bandejas (14) adyacentes correspondientes a dos
displays, sean rectangulares (14a) o en cuarto de
círculo (14b), dispuestas de manera escuadrada y
unidas a partir de sus vértices correspondiente, cuyos alojamientos (15) reciben el acoplamiento de la
pareja de apéndices de encastre (7) que las blo-
AR077150 A1
P100102174
18/06/10
EP 09163122.6 18/06/09
EP 09179324.0 15/12/09
(51) A01N 43/653, 37/34, 37/50, 43/40, 47/24, C07D
249/12
(54) MEZCLAS FUNGICIDAS
(57) Reivindicación 1: Mezclas fungicidas, caracterizadas porque comprenden como componentes activos: I) azolilmetiloxiranos de la fórmula general (1)
en la que las variables tienen los siguientes significados: A es fenilo, 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo, 4fluorofenilo, 4-clorofenilo, 4-bromofenilo, 3-clorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 3,5-diclorofenilo, 4-metilfenilo, 4-ter-butilfenilo; B es 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo, 2-bromofenilo; D es i) -S-R, donde R significa hidrógeno, alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, alquenilo C2-8, halógenoalquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógenoalquinilo C2-8, C(=O)R3,
C(=S)R3, SO2R4 o CN; donde R3 significa alquilo C18, halógenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi
C1-8 o NA3A4 y R4 significa alquilo C1-8, fenil-alquilo C18 o fenilo, estando los grupos fenilo cada vez sin
sustituir o sustituidos con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de halógeno y alquilo C1-4; ii) un grupo de fórmula (2) teniendo A y B
las definiciones arriba indicadas; iii) un grupo de
fórmula (3) representando # el lugar de enlace con
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
el anillo triazol y significando Q, R1 y R2: Q es O ó
S; R1, R2 significan, independientemente entre si,
alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi
C1-8-alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquiltio C1-8, alqueniltio C2-8, alquiniltio C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquiltio C3-8, fenilo, fenil-alquilo
C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi C1-4 o NR5R6, donde
R5 significa H o alquilo C1-8 y R6 significa alquilo C15
6
8, fenil-alquilo C1-4 o fenilo o R y R representan juntos una cadena de alquileno con cuatro o cinco átomos de carbono o un radical de la fórmula -CH2CH2-O-CH2-CH2- o -CH2-CH2-NR7-CH2-CH2-, donde
R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; estando los
grupos aromáticos en los radicales antes mencionados en cada caso, independientemente entre si,
no sustituidos o sustituidos por uno, dos o tres grupos seleccionados de halógeno y alquilo C1-4; o iv)
un grupo SM, donde M significa: un catión de metal
alcalinao, un equivalente de un catión de metal alcalinaotérreo, un equivalente de un catión de cobre,
cinco, hierro o níquel o un catión amonio de la fórmula (4), donde Z1 y Z2 significan, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-8; Z3 y Z4 significan, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-8, bencilo
o fenilo; estando los grupos fenilo cada vez no sustituidos o sustituidos por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de halógeno y alquilo C1-4; y sus sales agronómicamente compatibles, y II) un compuesto 2, en donde el compuesto
2 del componente II es seleccionado de los siguientes compuestos: A) estrobilurinas: azoxistrobina, dimoxistrobina, coumoxistrobina, coumetoxistrobina
enestroburina, fluoxastrobina, kresoxim-metilo, metominostrobina, orisastrobina, picoxistrobina, piraclostrobina, pirametostrobina, piraoxistrobina, piribencarb, trifloxistrobina, 2-(2-(6-(3-cloro-2-metil-fenoxi)-5-fluoro-pirimidina-4-iloxi)-fenil)-2-metoxiimino-N-metil-acetamida, 2-(orto-((2,5-dimetilfenil-oximetilen)fenil)-3-metoxi-acrilato de metilo, 3-metoxi2-(2-(N-(4-metoxi-fenil)-ciclopropanocarboximidoilsulfanoilmetil)-fenil)-acrilato de metilo, 2-(2-(3-(2,6diclorofenil)-1-metil-alilidenoaminooximetil)-fenil)-2metoxiimino-N-metil-acetamida; B) carboxamidas:
aniloidas de ácido carboxílico: benalaxilo, benalaxilo-M, benodanilo, bixafeno, boscalida, carboxina,
fenfuram, fenhexamida, flutolanilo, furametpir, isopirazam, isotianilo, kiralaxilo, mepronilo, metalaxilo,
metalaxilo-M (mefenoxam), ofurace, oxadixilo, oxicarboxina, pentiopirad, sedaxano, tecloftalam, tifluzamida, tiadinilo, 2-amino-4-metil-tiazol-5-carboxaniloida, 2-cloro-N-(1,1,3-trimetil-indan-4-il)nicotinamida, N-(3’,4’,5’-trifluorobifenil-2-il)-3-difluorometil1-metil-1H-pirazol-4-carboxamida (Fluxapiroxad),
N-(4’-trifluorometiltiobifenil-2-il)-3-difluorometil-1metil-1H-pirazol-4-carboxamida, N-(2-(1,3-dimetilbutil)-fenil)-1,3-dimetil-5-fluoro-1H-pirazol-4-carboxamida (penflufeno), N-(2-(1,3,3-trimetil-butil)-fenil)-1,3-dimetil-5-fluoro-1H-pirazol-4-carboxamida;
morfolidas de ácido carboxílico: dimetomorf, flumorf, pirimorf; amidas de ácido carboxílico: flumetover, fluopicolida, fluopiram, zoxamida, N-(3-etil3,5,5-trimetilciclohexil)-3-formilaminao-2-hidroxi-
47
benzamida; otras carboxamidas: carpropamida, diclocimet, mandipropamida, oxitetracilcina, siltiocarb, N-(6-metoxi-piridina-3-il)ciclopropancarboxamida; C) Azoles: triazoles: azaconazol, bitertanol,
bromuconazol, cicproconazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, fenbuconazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, hexaconazol, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, oxpoconazol, paclobutrazol, penconazol,
propiconazol, protioconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triadimefonaa, triadimenol, triticonazol, uniconazol, 1-(4-cloro-fenil)-2-([1,2,4]triazol-1-il)cicloheptanol; imidazoles: ciazocarbida,
imazalilo, sulfatoo de imazalilo, pefurazoato, procloraz, triflumizol; benzimidazoles: benomilo, carbendazim, fuberidazol, tiabendazol; otros: etaboxam, etridiazol, himexazol, 2-(4-cloro-fenil)-N-[4(3,4-dimetoxi-fenil)-isoxazol-5-il]-2-prop-2-iniloxiacetamida; D) Compuestos de heterociclilo que
contienen nitrógeno piridinas: fluazinam, pirifenox,
3-[5-(4-cloro-fenil)-2,3-dimetil-isoxazolidina-3-il]-piridina, 3-[5-(4-metil-fenil)-2,3-dimetil-isoxazolidina3-il]-piridina, 2,3,5,6-tetracloro-4-metanosulfonilopiridina, 3,4,5-tricloro-piridina-2,6-dicarbonitriloo, N(1-(5-bromo-3-cloro-piridina-2-il)-etil)-2,4-dicloronicotinamida, N-((5-bromo-3-cloro-piridina-2-il)-metil)-2,4-dicloronicotinamida; pirimidinas: bupirimato,
ciprodinilo, diflumetorim, fenarimol, ferimzona, mepanipirim, nitrapirina, nuarimol, pirimetanilo; piperazinas: triforina; pirroles: fludioxonilo, fenpiclonilo;
morfolinas: aldimorf, dodemorf, dodemorf acetato,
fenpropimorf, tridemorf; piperidinas: fenpropidina;
dicarboximidas: fluoroimida, iprodiona, procimidona, vinclozolina; heterociclos pentacíclicos no aromáticos: carboxadona, fenamidonaa, flutianilo, octilnona, probenazol, 5-amino-2-isopropil-3-oxo-4orto-tolil-2,3-dihidropirazol-1-tiocarbonato de S-alilo; otros: acibenzolar-S-metilo, amisulbromo, aniloazina, blasticidina-S, captafol, captan, quinometionato, dazomet, debacarb, diclomezina, difenzoquat, difenzoquat-metil sulfatoo, fenoxanilo, folpet,
ácido oxolínico, piperalina, proquinazida, piroquilona, quinoxifeno, triazoxida, triciclazol, 2-butoxi-6yodo, 3-propil-cromen-4-ona, 5-cloro-1-(4,6-dimetoxi-pirimidina-2-il)-2-metil-1H-benzoimidazol, 5cloro-7-(4-metil-piperidin-1-il)-6-(2,4,6-trifluoro-fenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina, 5-etil-6-octil[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina-7-ilamina; E) carbamatos y ditiocarbamatos: tio- y ditiocarbamatos: ferbam, mancozeb, maneb, metam, metasulfocarb,
metiram, propineb, tiram, zineb, ziram; carbamatos:
dietofencarb, bentiavalicarb, iprovalicarb, propamocarb, propamocarb-clorhidrato, valifenal, N-(1-(1(4-cianofenil)etanosulfonil)-but-2-il)carbamato de
(4-fluorofenilo); F) Otros fungicidas guanidinas: dodina, dodina base libre, guazatina, guazatina acetato, iminoctadina, iminoctadina-triacetato, iminoctadina-tris(albesilatoo); antibióticos: kasugamicina,
kasugamicina clorhidrato-hidrato, polioxinas, estreptomicina, validamicina A; derivados de nitrofenilo: binapacrilo, diclorano, dinobutonaa, dinocap, nitrotalisopropilo, tecnazeno; compuestos de metal
48
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
orgánicos: sales de fentina, como por ejemplo, acetato de fentina, cloruro de fentina, hidróxido de fentina; compuestos de heterociclilo que contienen nitrógeno: ditianona, isoprotiolano; compuestos de
fósforo orgánicos: edifenfos, fosetilo, fosetilo-aluminio, iprobenfos, ácido fosforoso y sus sales, pirazofos, tolclofos-metilo; compuestos de cloro orgánicos: clorotalonilo, diclofluanida, diclorofeno, flusulcarbida, hexaclorobenceno, pencicurona, pentaclorofenol y sus sales, ftalida, quintozeno, tiofanatometilo, tolilfluanida, N-(4-cloro-2-nitro-fenil)-N-etil-4metil-bencenosulfonamida; principios activos no orgánicos: ácido fosforoso y sus sales, caldo de Burdeos, sales de cobre, como por ejemplo, acetato de
cobre, hidróxido de cobre, oxicloruro de cobre, sulfatoo de cobre básico, azufre; otros: bifenilo, bronopol, ciflufenamida, cimoxanilo, difenilamina, metrafenona, piriofenona, mildiomicina, oxina-cobre, prohexadiona-calcio, espiroxamina, tolilfluanida, N-(ciclopropilmetoxiimino-(6-difluorometoxi-2,3-difluorofenil)-metil)-2-fenilacetamida, N’-(4-(4-cloro-3-trifluorometil-fenoxi)-2,5-dimetil-fenil)-N-etil-N-metiformamidina, N’-(4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenoxi)2,5-dimetil-fenil)-N-etil-N-metiformamidina, N’-(2metil-5-trifluorometil-4-(3-trimetilsilanilo-prop-oxi)fenil)-N-etil-N-metiformamidina, N’-(5-difluorometil2-metil-4-(3-trimetilsilanilo-propoxi)-fenil)-N-etil-Nmetiformamidina, metil-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen1-il)-amida de ácido 2-{1-[2-(5-metil-3-trifluorometilpirazol-1-il)-acetil]-piperidin-4-il}-tiazol-4-carboxílico, metil-(R)-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il-amida
de ácido 2-{1-[2-(5-metil-3-trifluorometil-pirazol-1il)-acetil]-piperidin-4-il}-tiazol-4-carboxílico, acetato
de 6-terc.-butil-8-fluoro-2,3-dimetil-quinolin-4-ilo,
metoxi-acetato de 6-terc.-butil-8-fluoro-2,3-dimetilquinolin-4-ilo, N-metil-2-{1-[2-(5-metil-3-trifluorometil-1H-pirazol-1-il)-acetil]-piperidin-4-il}-N-[(1R)1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il]-4-tiazolcarboxamida;
G) Reguladores del crecimiento: ácido abscísico,
amidaocloro, ancimidol, 6-bencilaminaopurina,
brassinolida, butralina, clormequat (clormequat cloruro), cloruro de colina, ciclaniloida, daminozida, dikegulac, dimetipina, 2,6-dimetilpuridina, etefona,
flumetralina, flurprimidol, flutiacet, forclorofenurona,
ácido giberellínico, inabenfid, ácido indol-3-acético,
hidrazida de ácido maleico, mefluidid, mepiquat
(mepiquat cloruro), metconazol, ácido naftalenacético, N-6-benciladenina, paclobutrazol, prohexadiona (prohexadiona-calcio), prohidrojasmona, tidiazurona, triapentenol, tributilfosforotritioato, ácido
2,3,5-tri-yodobenzoico, trinexapac-etilo y uniconazol; H) Herbicidas: acetamidas: acetocloro, alacloro, butacloro, dimetacloro, dimetenamida, flufenacet, mefenacet, metolacloro, metazacloro, napropamida, naproaniloida, petoxamida, pretilacloro, propacloro, tenilcloro; análogos de aminoácidos: bilanafos, glifosato, glufosinato, sulfosato; ariloxifenoxipropionatos: clodinafop, cihalofop-butilo, fenoxaprop, fluazifop, haloxifop, metamifop, propaquizafop, quizalofop, quizalofop-P-tefurilo; bipiridilos: diquat, paraquat; carbamatos y tiocarbamatos: asulam, butilato, carbetamida, desmedifam, dimepipe-
rato, eptam (EPTC), esprocarb, molinato, orbencarb, fenmedifam, prosulfocarb, piributicarb, tiobencarb, triallato; ciclohexanodionas: butroxidim, cletodim, cicloxidim, profoxidim, setoxidim, tepraloxidim,
tralcoxidim; dinitroaniloinas: benfluralina, etalfluralina, orizalina, pendimetalina, prodiamina, trifluralina;
difenil éteres: acifluorfeno, aclonifeno, bifenox, diclofop, etoxifeno, fomesafeno, lactofeno, oxifluorfeno; hidroxibenzonitrilos: bromooxinilo, diclobenilo,
loxinilo; imidazolinonas: imazametabenz, imazamox, imazapic, imazapir, imazaquina, imazetapir;
ácidos fenoxiacéticos: clomeprop, ácido 2,4-diclorofenoxiacético (2,4-D),2,4-DB, dicloroprop, MCPA,
MCPA-tioetilo, MCPB, mecoprop; pirazinas: cloridazona, flufenpir-etilo, flutiacet, norflurazona, piridato;
piridinas: aminopiralida, clopiralida, diflufenican, ditiopir, fluridona, fluroxipir, picloram, picolinafenoo,
tiazopir; sulfonilureas: amidosulfurona, azimsulfurona, bensulfurona, cloroimurona-etilo, clorosulfurona, cinosulfurona, ciclosulcarburona, etoxisulfurona, flazasulfurona, flucetosulfurona, flupirsulfurona,
foramsulfurona, halosulfurona, imazosulfurona, yodosulfurona, mesosulfurona, metsulfurona-metilo,
nicosulfurona, oxasulfurona, primisulfurona, prosulfurona, pirazosulfurona, rimsulfurona, sulfometurona, sulfosulfurona, tifensulfurona, triasulfurona, tribenurona, trifloxisulfurona, triflusulfurona, tritosulfurona, 1-((2-cloro-6-propil-imidazo[1,2-b]piridazin-3il)sulfonil)-3-(4,6-dimetoxi-pirimidina-2-il)urea; triazinas: ametrina, atrazina, cianazina, dimetametrina,
etiozina, hexazinona, metamitrona, metribuzina,
prometrina, simazina, terbutilazina, terbutrina, triaziflam; ureas: clorotolurona, daimurona, diurona,
fluometurona, isoproturona, linurona, metabenztiazurona, tebutiurona; otros inhibidores de la acetolactato sintasa: bispiribac-sodio, cloransulam-metilo, diclosulam, florasulam, flucarbazona, flumetsulam, metosulam, ortosulcarburona, penoxsulam,
propoxicarbazona, piribambenz-propilo, piribenzoxim, piriftalida, piriminobac-metilo, pirimisulfano, piritiobac, piroxasulfona, piroxsulam; otros: amicarbazona, aminotriazol, anilofos, beflubutamida, benazolina, bencarbazona, benfluresat, benzofenap,
bentazona, benzobiciclona, bromoacilo, bromobutida, butafenacilo, butamifos, cafenstrol, carfentrazona, cinidona-etilo, clorotal, cinmetilina, clomazona,
cumilurona, cicprosulcarbida, dicamba, difenzoquat, diflufenzopir, Drechslera monoceras, endotal,
etofumesato, etobenzanida, fentrazamida, flumiclorac-pentilo, flumioxazina, flupoxam, fluoro clorurona, flurtamona, indanofano, isoxabeno, isoxaflutol,
lenacilo, propanilo, propizamida, quinclorac, quinmerac, mesotriona, ácido metilarsénico, naptalam,
oxadiargilo, oxadiazona, oxaziclomefona, pentoxazona, pinoxadeno, piraclonilo, piraflufen-etilo, pirasulfotol, pirazoxifeno, pirazolinato, quinoclamina,
saflufenacilo, sulcotriona, sulfentrazona, terbacilo,
tefuriltriona, tembotriona, tiencarbazona, topramezona, 4-hidroxi-3-[2-(2-metoxi-etoximetil)-6-trifluorometil-piridina-3-carbonilo]-biciclo[3.2.1]oct-3-en2-onaa, (3-[2-cloro-4-fluoro-5-(3-metil-2,6-dioxo-4trifluorometil-3,6-dihidro-2H-pirimidina-1-il)-fenoxi]-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
piridina-2-iloxi)-acetato de etilo, 6-amino-5-cloro-2ciclopropil-pirimidina-4-carboxilato de metilo, 6-cloro-3-(2-ciclopropil-6-metil-fenoxi)-piridazin-4-ol, ácido 4-amino-3-cloro-6-(4-cloro-fenil)-5-fluoro-piridina-2-carboxílico, 4-amino-3-cloro-6-(4-cloro-2-fluoro-3-metoxi-fenil)-piridina-2-carboxilato de metilo y
4-amino-3-cloro-6-(4-cloro-3-dimetilaminao-2-fluoro-fenil)-piridina-2-carboxilato de metilo; I) Insecticidas: organo(tio)fosfatos: acefato, azametifos, azinfos-metilo, cloropirifos, cloropirifos-metilo, clorofenvinfos, diazinona, diclorovos, dicrotofos, dimetoato,
disulfotona, etiona, fenitrotiona, fentiona, isoxationa, malationa, metamidofos, metidationa, metil-parationa, mevinfos, monocrotofos, oxidemetona-metilo, paraoxona, parationa, fentoato, fosalona, fosmet, fosfamidonaa, forato, foxim, pirimifos-metilo,
profenofos, protiofos, sulprofos, tetraclorovinfos,
terbufos, triazofos, triclorofona; carbamatos: alanicarb, aldicarb, bendiocarb, benfuracarb, carbarilo,
carbofurano, carbosulfano, fenoxicarb, furatiocarb,
metiocarb, metomilo, oxamilo, pirimicarb, propoxur,
tiodicarb, triazamato; piretroides: aletrina, betaciflutrina, bifentrina, ciflutrina, cihalotrina, cifenotrina, cipermetrina, α-cipermetrina, β-cipermetrina, ζ-cipermetrina, deltametrina, esfenvalerato, etofenprox,
fenpropatrina, fenvalerato, imiprotrina, λ-cihalotrina, permetrina, praletrina, piretrina I y II, resmetrina, silafluofeno, τ-fluvalinato, teflutrina, tetrametrina, tralometrina, transflutrina, proflutrina, dimeflutrina; inhibidores del crecimiento de insectos: a) inhibidores de la síntesis de quitina: benzoilureas: clorofluazurona, ciramazina, diflubenzurona, flucicloxurona, flufenoxurona, hexaflumurona, lufenurona,
novalurona, teflubenzurona, triflumurona; buprofezina, diofenolano, hexitiazox, etoxazol, clofentazina; b) antagonistas de ecdisona: halofenozida, metoxifenozida, tebufenozida, azadiractina; c) juvenoides: piriproxifeno, metopreno, fenoxicarb; d) inhibidores de la síntesis lípida: espirodiclofeno, espiromesifeno, espirotetramato; agonistas/antagonistas
de receptores nicotínicos: clotianidina, dinotefurano, imidacloprida, tiametoxam, nitenpiram, acetamiprid, tiacloprida, 1-(2-cloro-tiazol-5-ilmetil)-2-nitrimino-3,5-dimetil-[1,3,5]triazinano; antagonistas del
GABA: endosulfano, etiprol, fipronilo, vaniloiprol, pirafluprol, piriprol, 5-amino-1-(2,6-dicloro-4-metil-fenil)-4-sulfinamoil-1H-pirazol-3-tiocarboxamida; lactonas macrocíclicas: abamectina, emamectina, milbemectina, lepimectina, espinosad, espinetoram;
acaricidas inhibidoras de cadenas de transporte micocondriales (METI) I: fenazaquina, piridabeno, tebufenpirad, tolfenpirad, flufenerim; sustancias METI
II y III: acequinocilo, fluaciprim, hidrametilnona; desacopladores: clorofenapir; inhibidores de la fosforilación oxidativa: cihexatina, diafentiurona, óxido
de fenbutatina, propargito; inhibidores de la muda
de los insectos: criomazina; inhibidores de oxidasas de “función mixta”: butóxido de piperonilo; bloqueadores del canal de sodio: indoxacarb, metaflumizona; otros: benclotiaz, bifenazato, cartap, flonicamida, piridalilo, pimetrozina, azufre, tiociclam, flubendiamida, cloroantraniliprol, ciazipir (HGW86);
49
cienopirafeno, flupirazofos, ciflumetofeno, amidaoflumet, imiciafos, bistriflurona y pirifluquinazona, pirimicarb, [(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3(ciclopropanocarboniloxi)-6,12-dihidroxi-4,6a,12bt r i m e t i l - 11 - o x o - 9 - ( p i r i d i n a - 3 - i l ) 1,2,3,4,4a,5,6,6a,12a,12b-decahidro-11H,12H-benzo[f]pirano[4,3-b]cromen-4-il]metil ciclopropanocarboxilato. En una cantidad sinergéticamente efectiva.
Reivindicación 12: Compuestos caracterizados por
la fórmula (5) en donde las variables presentan los
siguientes significados: A es fenilo, 2-fluorofenilo, 2clorofenilo, 4-fluorofenilo, 4-clorofenilo, 4-bromofenilo, 3-clorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 3,5-diclorofenilo, 4-metilfenilo, 4-ter-butilfenilo; B
es 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo, 2-bromofenilo; y sus
sales de tolerancia en agricultura.
Reivindicación 13: Composición agroquímica caracterizado porque contiene un solvente o portador
sólido y una mezcla fungicida de acuerdo con una
de las reivindicaciones 1 a 9 o el compuesto I-6 de
acuerdo con la reivindicación 10 u 11 o un compuesto de la fórmula (5) de acuerdo con la reivindicación 12.
Reivindicación 15: Procedimiento para el combate
de hongos fitopatógenos, caracterizado porque se
tratan los hongos o los materiales, las plantas, el
suelo o las simientes que han de protegerse de una
infección fúngica con una cantidad eficaz de una
mezcla fungicida de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 9 o del compuesto I-6 de acuerdo
con la reivindicación 10 u 11 o un compuesto de la
fórmula (5) de acuerdo con la reivindicación 12.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
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Bol. Nro.: 655
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BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
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(10)
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(22)
(30)
AR077151 A1
P100102175
18/06/10
EP 09163170.5 18/06/09
EP 10162690.1 12/05/10
(51) C07D 405/06, A01N 43/653, A61K 31/4196, A61P
31/00, 35/00
(54) COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE PORTAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE X, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, AGRICOLAS Y SU USO
EN EL TRATAMIENTO DE CANCER O INFECCIONES VIRALES
(57) Compuestos de triazol de las fórmulas (1) y (2) como se definen a continuación que portan un sustituyente de azufre, composiciones agrícolas que los
contienen, su uso como fungicidas y compuestos
intermediarios usados en el método para producirlos.
Reivindicación 1: Compuestos triazol caracterizados por las fórmulas (1) y (2) en donde A es un
puente de alquileno C1-5 lineal que se puede sustituir con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R7; Y es O, S
o NR8; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí,
se seleccionan de hidrógeno, halógeno, OH, SH,
NO2, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4,
haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4,
cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4, alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4, cicloalcoxi C3-8, halocicloalcoxi C3-8, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alquenililtio C1-4, haloalquenililtio C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenil-alcoxi C1-4, fenoxi, feniltio, en donde
la porción de fenilo en los últimos 5 radicales mencionados pueden portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes
R9; anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7
miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R9; COR10, COOR10, CONR15R16,
NR15R16 y S(O)pR10, en donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R18 y en donde las porciones cicloalifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1,
2 ó 3 sustituyentes R19; o R1 y R2 o R3 y R4, junto con
el átomo de carbono al que están unidos, forman
un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o con
máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S y
N como miembros del anillo; en donde el anillo car-
bocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9; cada R5 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NO2, CN, alquilo C14, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4,
alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4, alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4, cicloalcoxi C3-8, halocicloalcoxi C3-8,
alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alquenililtio C1-4, haloalquinililtio C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenil-alcoxi
C1-4, fenoxi, feniltio, en donde la porción de fenilo en
los últimos 5 radicales mencionados puede portar
1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R9; un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o con máxima
insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y
S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9;
COR10, COOR10, CONR15R16, NR15R16 y S(O)pR10, en
donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18 y en
donde las porciones cicloalifáticas en los radicales
anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R19;
o dos radicales R5 unidos en átomos de carbono
adyacentes, junto con el átomo de carbono al que
están unidos, forman un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5,
6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5,
6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos
seleccionados de O, S y N como miembros del anillo; en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico
puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede
portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11, y un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11; o, en caso de
que m sea 0, también se puede seleccionar de C(=O)R12, -C(=S)R12, -S(O)2R12, -CN, -P(=Q)R13R14,
M y un grupo de la fórmula (3) en donde A, Y, R1,
R2, R3, R4, R5 y n son como se definen para las fórmulas (1) y (2); y # es el punto de unión con el resto de la molécula; R6a se selecciona de hidrógeno,
alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R11, un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 ó 6
miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R11, -C(=O)R12, -C(=S)R12, -S(O)2R12,
-CN, -P(=Q)R13R14 y M; cada R7 se selecciona, inde-
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pendientemente, de halógeno, OH, SH, NR15R16, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4,
haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en
donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18; o
dos radicales R7 unidos en dos átomos de carbono
adyacentes, junto con los átomos de carbono a los
que están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado, parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o con
máxima insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que
contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de
O, S y N como miembros del anillo, en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3
sustituyentes R9; R8 se selecciona de hidrógeno,
CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en
donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R9, COR10, COOR10, CONR15R16 y S(O)pR10;
cada R9 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NR15R16, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C14, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden
portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18; cada R10 se selecciona, independientemente, de hidrógeno, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C24, aminoalquilo C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales
mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R9, y un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros
que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados
de N, O y S como miembros del anillo, en donde el
anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9; cada R11 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NR15R16, CN, NO2, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C24, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde
las porciones alifáticas en los radicales anteriores
pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10,
alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R11, un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6
miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R11, y NR15R16; R13 y R14, independientemente entre sí, se seleccionan de alquilo C110, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C210, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10,
halocicloalquilo C3-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, al-
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coxi C1-4-alquilo C1-10, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio
C1-10, haloalquiltio C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio
C2-10, alquiniloxi C2-10, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10,
cicloalquiltio C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, feniltio, fenil-alcoxi C1-4, y NR15R16; cada R15 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-8; cada R16 se selecciona, independientemente, de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R15
y R16 juntos forman un puente de C4- o C5- alquileno lineal o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- o CH2CH2NR17CH2CH2-; cada R17 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-4; cada
R18 se selecciona, independientemente, de nitro,
CN, OH, SH, COR10, COOR10, CONR15R16 NR15R16,
cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-6, fenilo y fenoxi; cada R19
se selecciona, independientemente, de nitro, CN,
OH, SH, COR10, COOR10, CONR15R16; NR15R16, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi
C3-6, fenilo y fenoxi; Q es O ó S; M es un equivalente del catión de metal o un catión de amonio de la
fórmula (NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente entre sí, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la
porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes que se
seleccionan, independientemente, de halógeno,
CN, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y NR15R16; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2, 3,
4 ó 5; y p es 1 ó 2; siempre que R1 no sea Cl si R2,
R3 y R4 son hidrógeno, Y sea O, (R5) sea 4-Cl, con
respecto a la posición 1 del punto de unión del anillo de fenilo al grupo Y, y A sea un puente de C2-alquileno lineal que se puede sustituir con 1 ó 2 grupos alquilo C1-4 o es -(CH2)3 y siempre que R3 no sea
Cl si R1, R2 y R4 son hidrógeno, Y sea O, (R5)n sea
4-Cl, con respecto a la posición 1 del punto de
unión del anillo de fenilo al grupo Y, y A sea un grupo C2-alquileno lineal que se puede sustituir con 1
ó 2 grupos alquilo C1-4 o es -(CH2)3; y sus sales
aceptables en la agricultura.
Reivindicación 16: Compuestos caracterizados por
la fórmula (4) en donde A, Y, R1, R2, R3, R4, R5 y n
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, 14 y 15.
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P100102176
18/06/10
EP 09163171.3 18/06/09
C07D 405/14, A01N 43/653, A61K 31/4196, A61P
31/10, 31/12, 35/00
(54) COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE PORTAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE Y SU USO EN
COMPOSICIONES ANTIFUNGICAS Y ANTIMICOTICAS PARA EL CONTROL DE HONGOS DAÑINOS Y PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER,
DE INFECCIONES VIRALES Y DE INFECCIONES
CON HONGOS PATOGENICOS
(57) Compuestos de triazol que portan un sustituyente
de azufre, a composiciones agrícolas que los contienen, a su uso como fungicidas y a compuestos
intermediarios usados en el método para producirlos.
Reivindicación 1: Compuestos triazol caracterizados por las fórmulas (1) y (2) en donde: Het es un
anillo heterocíclico de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O
y S como miembros del anillo, en donde el anillo
heterocíclico puede portar 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes
R5; A es un puente de alquileno C1-5 lineal que se
puede sustituir con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R7; Y es
O, S o NR8; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, se seleccionan de hidrógeno, halógeno, OH,
SH, NO2, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo
C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo
C2-4, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4,
haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4,
alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4, cicloalcoxi C3-8,
halocicloalcoxi C3-8, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4,
alquenililtio C1-4, haloalquinililtio C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenil-alcoxi C1-4, fenoxi, feniltio, en donde
la porción de fenilo en los últimos 5 radicales men-
cionados pueden portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes
R9; anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7
miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R9; COR10, COOR10, CONR15R16,
NR15R16 y S(O)pR10, en donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R18 y en donde las porciones cicloalifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1,
2 ó 3 sustituyentes R19; o R1 y R2 o R3 y R4, junto con
el átomo de carbono al que están unidos, forman
un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o con
máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S y
N como miembros del anillo; en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9; cada R5 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NO2, CN, alquilo C14, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4,
alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4, alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4, cicloalcoxi C3-8, halocicloalcoxi C3-8,
alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alquenililtio C1-4, haloalquinililtio C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenil-alcoxi
C1-4, fenoxi, feniltio, en donde la porción de fenilo en
los últimos 5 radicales mencionados puede portar
1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R9; un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o con máxima
insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y
S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9;
COR10, COOR10, CONR15R16, NR15R16 y S(O)pR10, en
donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18 y en
donde las porciones cicloalifáticas en los radicales
anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R19;
o dos radicales R5 unidos en átomos del anillo adyacentes, junto con el átomo del anillo al que están
unidos, forman un anillo carbocíclico parcialmente
insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7
miembros o un anillo heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7
miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N como miembros del anillo;
en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede
portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11, y un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico pue-
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de portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11 o, en caso de
que m sea 0, también se puede seleccionar de C(=O)R12, -C(=S)R12, -S(O)2R12, -CN, -P(=Q)R13R14,
M y un grupo de la fórmula (3) en donde Het, A, Y,
R1, R2, R3 y R4 son como se definen para las fórmulas (1) y (2); y # es el punto de unión con el resto de
la molécula; R6a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo
C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4,
en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11, un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en
donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3
sustituyentes R11, -C(=O)R12, -C(=S)R12, -S(O)2R12, CN, -P(=Q)R13R14 y M; cada R7 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NR15R16, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4,
haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en
donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18; o
dos radicales R7 unidos en dos átomos de carbono
adyacentes, junto con los átomos de carbono a los
que están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado, parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o con
máxima insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que
contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de
O, S y N como miembros del anillo, en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3
sustituyentes R9; R8 se selecciona de hidrógeno,
CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en
donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R9; COR10, COOR10, CONR15R16 y S(O)pR10;
cada R9 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NR15R16, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C14, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden
portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18; cada R10 se selecciona, independientemente, de hidrógeno, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C24, aminoalquilo C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales
mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R9, y un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros
que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados
de N, O y S como miembros del anillo, en donde el
anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R9; cada R11 se selecciona, independientemente, de halógeno, OH, SH, NR15R16, CN, NO2, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-
53
, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde
las porciones alifáticas en los radicales anteriores
pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R18; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10,
alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, en donde la porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R11, un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 ó 6
miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R11, y NR15R16; R13 y R14, independientemente entre sí, se seleccionan de alquilo C110, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C210, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10,
halocicloalquilo C3-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4 alquilo C1-10, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio
C1-10, haloalquiltio C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio
C2-10, alquiniloxi C2-10, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10,
cicloalquiltio C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, feniltio, fenil-alcoxi C1-4, y NR15R16; cada R15 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-8; cada R16 se selecciona, independientemente, de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R15
y R16 juntos forman un puente de C4- o C5- alquileno lineal o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- o CH2CH2NR17CH2CH2-; cada R17 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-4; cada
R18 se selecciona, independientemente, de nitro,
CN, OH, SH, COR10, COOR10, CONR15R16 NR15R16,
cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-6, fenilo y fenoxi; cada R19
se selecciona, independientemente, de nitro, CN,
OH, SH, COR10, COOR10, CONR15R16, NR15R16, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi
C3-6, fenilo y fenoxi; Q es O ó S; M es un equivalente del catión de metal o un catión de amonio de la
fórmula (NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente entre sí, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la
porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes que se
seleccionan, independientemente, de halógeno,
CN, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y NR15R16; m es 0, 1 ó 2; y p es 1 ó 2; y
sus sales aceptables en la agricultura.
Reivindicación 14: Compuestos caracterizados por
la fórmula (4) en donde Het, A, Y, R1, R2, R3 y R4 son
como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 y 11 a 13.
(71) BASF SE
4
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
54
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR077153 A1
P100102177
18/06/10
EP 09163172.1 18/06/09
C07D 405/14, 249/12, A01N 43/647, 43/653
COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE PORTAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE
(57) Composiciones agrícolas que los contiene su uso
como fungicidas y compuestos intermediarios usados en el método para producirlos.
Reivindicación 1: Compuestos de triazol caracterizados por las formulas (1) y (2) en donde Ar es fenilo que puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R2,
o es un anillo heterocíclico saturado, parcialmente
insaturado o aromático de 3-, 4-, 5-, 6- ó 7- miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2, 3 ó 4
sustituyentes R3; Het es un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 3-,
4-, 5-, 6- ó 7- miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, donde el anillo heterocíclico puede
portar 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R4; A es un puente
de alquileno C1-5 lineal que se puede sustituir con 1,
2, 3 ó 4 sustituyentes R5; Y es O, S o NR6; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10,
alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede
portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R7, y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R7, o, en caso que
m sea 0, también se puede seleccionar de C(=O)R8, -C(=S)R8, -S(O)2R8, -CN, -P(=Q)R9R10, M y
un grupo de la fórmula (3) en donde Ar, Het, A e Y
son como se definen para las fórmulas (1) y (2); y #
es el punto de unión con el resto de la molécula; R1a
se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo
C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción
de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados
puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R7, un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2
ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como
miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R7, -C(=O)R8,
-C(=S)R8, -S(O)2R8, -CN, -P(=Q)R9R10 y M; cada R2
se selecciona independientemente de halógeno,
OH, SH, NO2, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4, alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4, cicloalcoxi C3-8, halocicloalcoxi C3-8, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alquenililtio C1-4, haloalquinililtio C1-4, fenilo, fenilo-alquilo C1-4, fenilo-alcoxi C1-4, fenoxi, feniltio, donde la porción fenilo en los últimos 5 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11 un anillo heterocíclico de 3-, 4-, 5-, 6- ó
7- miembros saturado, parcialmente insaturado o
de máxima insaturación que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11; COR12, COOR12,
CONR13R14, NR13R14 y S(O)pR12, donde las porciones
alifáticas en los radicales anteriores pueden portar
1, 2 ó 3 sustituyentes R15 y donde las porciones cicloalifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R16; o dos radicales R2 unidos en átomos del anillo de carbono adyacentes,
junto con los átomos del anillo de carbono al que
están unidos, forman un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5,
6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5,
6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos
seleccionados de O, S y N como miembros del anillo; en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico
puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11; cada R3 se
selecciona independientemente de halógeno, OH,
SH, NO2, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo
C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo
C2-4, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4,
haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4,
alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4, cicloalcoxi C3-8,
halocicloalcoxi C3-8, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4,
alquenililtio C1-4, haloalquinililtio C1-4, fenilo, fenilo-alquilo C1-4, fenilo-alcoxi C1-4, fenoxi, feniltio, donde la
porción fenilo en los últimos 5 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11 un
anillo heterocíclico de 3-, 4-, 5-, 6- ó 7- miembros
saturado, parcialmente insaturado o de máxima in-
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
saturación que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R11, COR12, COOR12, CONR13R14,
NR13R14 y S(O)pR12, donde las porciones alifáticas
en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3
sustituyentes R15 y donde las porciones cicloalifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó
3 sustituyentes R16; o dos radicales R3 unidos en
átomos del anillo adyacentes, junto con los átomos
del anillo al que están unidos, forman un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó
3 heteroátomos seleccionados de O, S y N como
miembros del anillo; en donde el anillo carbocíclico
o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes
R11; cada R4 se selecciona independientemente de
halógeno, OH, SH, NO2, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C24, haloalquinilo C2-4, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo
C3-8, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alqueniloxi C1-4, haloalqueniloxi C1-4, alquiniloxi C1-4, haloalquiniloxi C1-4,
cicloalcoxi C3-8, halocicloalcoxi C3-8, alquiltio C1-4, haloalquiltio C1-4, alquenililtio C1-4, haloalquinililtio C1-4,
fenilo, fenilo-alquilo C1-4, fenilo-alcoxi C1-4, fenoxi, feniltio, donde la porción fenilo en los últimos 5 radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11; un anillo heterocíclico de 3-, 4-, 5-, 6ó 7- miembros saturado, parcialmente insaturado o
de máxima insaturación que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11, COR12, COOR12,
CONR13R14, NR13R14 y S(O)pR12, donde las porciones
alifáticas en los radicales anteriores pueden portar
1, 2 ó 3 sustituyentes R15 y donde las porciones cicloalifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R16; o dos radicales R4 unidos en átomos del anillo adyacentes, junto con el
átomo del anillo al que están unidos, forman un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros o un anillo
heterocíclico parcialmente insaturado o con máxima insaturación de 5, 6 ó 7 miembros que contiene
1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N
como miembros del anillo; en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11; cada R5 se selecciona independientemente de halógeno, OH, SH, NR13R14, alquilo C1-4,
haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi
C1-4, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde las
porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R15; o dos radicales R5 unidos en dos átomos de carbono adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado,
parcialmente insaturado o con máxima insaturación
de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros o un anillo heterocíclico
saturado, parcialmente insaturado o con máxima
55
insaturación de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S y
N como miembros del anillo; en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R11; R6 se selecciona de hidrógeno, CN,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4 , haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi
C1-4, haloalcoxi C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la
porción fenilo en los dos últimos radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11,
COR12, COOR12, CONR13R14 y S(O)pR12; cada R7 se
selecciona independientemente de halógeno, OH,
SH, NR13R14, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4,
alquenilo C2-4, haloalquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio
C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde las porciones alifáticas en los radicales anteriores pueden portar 1, 2
ó 3 sustituyentes R15; R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R7, un
anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado,
parcialmente insaturado o aromático que contiene
1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S
como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R7, y
NR13R14; R9 y R10, independientemente uno del otro,
se seleccionan de alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4 alquilo C110, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio C1-10, haloalquiltio
C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio C2-10, alquiniloxi C210, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10, cicloalquiltio C3-10,
fenilo, fenil-alquilo C1-4, feniltio, fenil-alcoxi C1-4, y
NR13R14; cada R11 se selecciona independientemente de halógeno, OH, SH, NR13R14, CN, NO2, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C24, alquinilo C2-4, haloalquinilo C2-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquiltio C1-4 y haloalquiltio C1-4, en donde
las porciones alifáticas en los radicales anteriores
pueden portar 1, 2 ó 3 sustituyentes R15; R12 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo
C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, haloalquenilo C24, aminoalquilo C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la
porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede portar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R11,
y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O
y S como miembros del anillo, en donde el anillo
heterocíclico puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes
R11; cada R13 se selecciona, independientemente,
de hidrógeno y alquilo C1-8; cada R14 se selecciona,
independientemente, de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo y fenil-alquilo C1-4; o R13 y R14 en forma conjunta, forman un puente lineal de C4- o C5- alquileno o
un
grupo
-CH2CH2OCH2CH2o
CH2CH2NR17CH2CH2-; cada R15 se selecciona independientemente de nitro, CN, OH, SH, COR12,
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
56
COOR12, CONR13R14, NR13R14, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-6, fenilo y fenoxi; cada R16 se selecciona independientemente de nitro, CN, OH, SH, COR12,
COOR12, CONR13R14 NR13R14, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi
C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-6, fenilo y fenoxi;
cada R17 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-4; Q es O ó S; M es un catión
de metal equivalente o un catión de amonio de la
fórmula (NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente uno del otro, se seleccionan de
hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la
porción de fenilo en los últimos 2 radicales mencionados puede portar 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
4 y NR R ; m es 0, 1 ó 2; y p es 1 ó 2; y sus sales
aceptables en la agricultura.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
tramo proximal de dicha punta de diámetro menor y
solidario, por dos trazas diametralmente opuestas,
a sendos brazos que ascienden longitudinalmente
formando una horquilla, entre los cuales se fija
axialmente un tubo cilíndrico con su desembocadura levemente distanciada de dicho extremo, cuya
longitud se incrementa desde la superficie del terreno, en la medida del avance de la perforación, con
el acople de sucesivos tramos de los cuales, el último se acopla a un medio de impulso rotativo con
su embocadura dispuesta para la recepción de
agua, de forma tal que, promoviendo el giro del
conjunto desde la superficie en sentido de avance
del helicoide determinado por las pastillas de desbaste, la punta penetrará con la acción cooperante
de la inyección de agua desde el tubo axial para
producir el ablandamiento del suelo y la limpieza de
los filos liberándolos de atascamientos.
(71) DOMINGUEZ, JORGE LUIS
SEGUNDO MIGUEZ 144, (6231) TRES ALGARROBOS, PROV.
DE BUENOS AIRES, AR
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR077154 A4
M100102178
18/06/10
E21B 10/42, 10/00
HERRAMIENTA PARA PERFORACION DE SUELOS
(57) Herramienta para perforación de suelos aplicable a
la realización de conductos de escaso diámetro y
gran profundidad para la instalación de elementos
tales como jabalinas y para el estudio profundo de
terrenos, comprendiendo una punta de penetración
cilíndrica de extremo distal aguzado provisto de
una pastilla de desbaste reemplazable de alta dureza y resistencia al rozamiento y de cuya cara envolvente surgen radialmente orejas en plano vertical
para la fijación de una pluralidad de dichas pastillas
distribuidas en una formación helicoidal, siendo el
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR077155 A1
P100102179
22/06/10
IN 1468/2009 19/06/09
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE AGOSTO DE 2011
(51) Y01N 2/00, A61K 9/14, 38/13, 31/436, 31/216,
31/542, 31/435
(54) NANODISPERSION, NANOPARTICULAS Y SOLUCION
(57) Reivindicación 1: Una nanodispersión estable que
comprende nanopartículas que tienen un tamaño
promedio menor de 300 nm dispersadas en un vehículo que comprende un solvente miscible en
agua y agua, comprendiendo dichas nanopartículas una o más drogas que tienen, un polímero y un
surfactante que comprende una mezcla de ácidos
grasos o sus sales y esterol o sus derivados o sus
sales.
Reivindicación 2: Una nanodispersión en la forma
reivindicada en la reivindicación 1 en donde la droga se selecciona de un grupo que consiste de temsirolimus, tacrolimus, sirolimus, fenofibrato, ciclosporina, tacrolimus, brinzolamida o sus sales farmacéuticamente aceptables.
(71) SUN PHARMA ADVANCED RESEARCH COMPANY LTD.
17B, MAHAL INDUSTRIAL ESTATE, OFF MAHAKALI CAVES
ROAD, ANDHERI EAST, MUMBAI, STATE OF MAHARASHTRA
400 093, IN
(72) KHOPADE, AJAY JAYSINGH - ARULSUDAR, N. BHOWMICK, SUBHAS BALARAM
(74) 531
(41) Fecha: 03/08/2011
Bol. Nro.: 655
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DISPOSICION Nº ANP 110/11
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RESOLUCIÓN Nº P-214
BUENOS AIRES, 11 DE JULIO DE 2011
VISTO, el expediente N° A 253-61742/03 iniciado por la Dirección de Asuntos Legales de este INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL, referido a la modificación de formularios de solicitudes de trámites de registro ante el mencionado organismo ,
y
CONSIDERANDO:
Que mediante las actuaciones mencionadas en el visto, se propicia el reemplazo de todos los formularios de solicitud de registro
ante las Direcciones del Organismo y la Administración Nacional de Patentes.
Que este cambio es consecuencia de la gestión llevada a cabo con el fin de modernizar y adecuar los sistemas informáticos, los
circuitos de recepción de la documentación y el pago de aranceles, a fin de dar mayor celeridad y seguridad jurídica al trámite.
Que las modificaciones propuestas han sido elaboradas por las áreas competentes y tienen por fin favorecer la verificación de los
controles necesarios.
Que asimismo estos nuevos formularios están adecuados a los actuales medios electrónicos de presentación y pago.
Que la DIRECCION DE ASUNTOS LEGALES ha tomado la intervención que le corresponde.
Que la presente se dicta en uso de las atribuciones conferidas por la normativa legal vigente.-
Por ello,
EL PRESIDENTE DEL
INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
RESUELVE:
ARTICULO 1°- Aprobar los nuevos formularios de solicitud de registro, conforme surge del Anexo que forma parte integrante de la presente resolución.
ARTICULO 2°- Delegar en la DIRECCION DE TRANSFERENCIA DE TECNOLOGIA, la facultad de introducir adecuaciones en el formulario de solicitud de registro, en función de los requisitos que provengan de las leyes que regulan aspectos relativos al registro de
su competencia.
ARTICULO 3°- Modifíquense los formularios en la página Web del Instituto Nacional de la Propiedad Industrial.
ARTICULO 4°- La presente comenzará a regir a los sesenta (60) días corridos de su publicación en el Boletín Oficial.
ARTICULO 5°- Regístrese, publíquese en el Boletín de Marcas y Patentes, dese a la Dirección Nacional del Registro Oficial, para su
publicación en el Boletín Oficial de la República Argentina por el término de un día y archívese.
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