Cardiotónicos

CARDIOTONICOS
EXPOSITOR : LOBO
VARGAS, LUIS
CARDIOTONICOS
• Es aquella sustancia que permite realizar
al corazón insuficiente el mismo trabajo
con menor consumo de O2 o mayor
trabajo con el mismo gasto de energía.
• -CARDIOTONICOS, son aquellas drogas
que aumentan la fuerza de contracción
sistólica y la eficiencia mecánica
CLASIFICACION DE LOS
CARDIOTONICOS
Digitalicos:
• Digoxina.
• Metildigoxina
Inotropos adrenegicos:
• Dobutamina
• Dopamina
• ibopamina
CLASIFICACION DE LOS
CARDIOTONICOS
Inhibidores de la fosfodiesterasa
• Amrinona
• Enoximona
• Milrinona
DOPAMINA
• Es el precursor metabólico inmediato de la N.A.
• Constituye el N.T. Central que se localiza
fundamentalmente a nivel de la sustancia negra.
• Aproximadamente un 80% de toda la dopamina
que se encuentra en el cerebro se halla en el
cuerpo estriado
• Nombre comercial : INTROPIN ( Iny X 40
mg/ml)
FARMACOCINETICA
• La dopamina se diferencia de la N.A. Por que
carece del grupo OH en la cadena lateral.
• Llevar a que sus acciones sean mas debiles sobre
receptores alfa
ABSORCION
• Via Oral : no se administra son metabolizadas por
la MAO y la COMT ( mucosa TGI e hígado )
• Solo se administra en infusión por infusión por
vía EV ( microgoteo )
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION
• La D.A. pasa a todos los tejidos,
especialmente corazón, riñón y bazo
• Atraviezan la placenta y se excretan en
leche materna ( se desconoce )
• A dosis usuales no atraviezan la BHE
FARMACOCINETICA
METABOLISMO
1. La dopamina inyectada desaparece rápidamente
de la circulación siendo T.V.M. de 2 a 5 min.
2. Son metabolizadas por la M.A.O. Y la
C.O.M.T. A nivel de terminaciones simpáticas e
hígado
3. La dopamina es eliminada vía renal en forma
de metabolitos.
EXCRECION
• Si actúa MAO
se produce el ácido
3,4 dihidroxifenil acético (DOPAC)
• Si actúa la COMT
3,metoxitiramina
ACIDO HOMOVANILICO (AHV)
FARMACODINAMIA
•
1.
•
•
Los efectos de la dopamina varían con la dosis
LAS DOSIS PEQUEÑAS : ( 1 a 5 mg/kg/min = dosis
renal )
Actúa principalmente sobre los receptores vasculares de
dopaminerginecos a nivel renal, mesentérico y coronario
Producir vaso dilatación.
Aumento de la
circulación renal, aumento de la filtración glomerular,
aumento de la excreción de Na, aumento de la formación
de orina
La DA es particularmente útil en el tratamiento
de SHOCK CARDIOGENICO e hipovolemico,
disminución de la diuresis.
2. DOSIS MEDIA ( 5-10
ug/kg/min = dosis cardiacas )
• Efectos sobre receptores beta-1 cardiacos
• Aumenta la fuerza de contracción (efecto
inotropico positivo)
• No altera F. Cardiaca ( mínimo consumo
de O2)
mayor eficiencia cardiaca
• La DA se considera como fármaco
inotropico preferencial (mejoran la
eficiencia cardiaca)
3. DOSIS ELEVADAS ( 10-20
ug/kg/min = dosis vasopresora)
• Potentes acciones sobre receptores alfa-1
provocando vasoconstriccion
• Se utiliza cuando se desea aumentar la
presion arterial sistemica en pacientes con
hipertension pulmonar
CONTRAINDICACIONES
• Taquiarritimias no corregidas : cuando la
frecuencia esta elevada
• Feocromocitoma : tumor de tejido
cromafin de la medula suprarrenal, se
manifiesta con la hipertensión
• Fibrilación ventricular : es una arritmia
cardiaca
RAMS
• Son producidas generalmente por
sobredosis
• SNC : cefaleas, nerviosismo, inquietud
• CV : taquicardia, arritmias, dolor anginoso,
HTA, etc.
• TGI : nauseas y vomitos
DOBUTAMINA
• Es una catecolamina sintética
• Tiene una estructura similar a la
dopamina, pero contiene un sustituyente
aromático en el nitrógeno aminico de la
cadena lateral ( mayor efecto beta y menor
alfa)
CLASIFICACION
• Inicialmente se clasifica como una
AGONISTA ADRENERGICO BETA-1
SELECTIVO
• Actualmente se sabe que el efecto BETA-1
predominante se debe a que la
DOBUTAMINA es un ENANTIOMERO
( mezcla racemica) constituido por 2
isomeros ( de efectos distintos )
ISOMEROS
• ISOMERO (-) : Es un agonista potente alfa-1 y
posee un efecto agonista beta-1 mayor que el beta2
• ISOMERO (+) : Es un antagonista alfa-1 ( puede
bloquear los efectos alfa-1 del isomero (-) ) y
posee un efecto agonista beta-1 mayor que beta-2
• Sin embargo la potencia del isomero (+), sobre los
receptores beta-1 es unas 10 veces mayor que la
del isomero (-)
DOBUTAMINA ( DOBUTREX)
FARMACOCINETICA
• La DOBUTAMINA es administrada por
infusion EV continua
• Por via oral es ineficaz
• DOSIS : oscilan de 2 a 10 ug/kg/min
• INICIO DE LA ACCION: aparece de 1-2
min. efecto máximo 10 min
• TVM : 2,5 min.
METABOLISMO Y
EXCRECION
• Es metabolizado rapidamente en parte por
la COMT y en parte por las enzimas
microsomales hepaticas
• Los productos conjugados y la O-metil
dobutamina son excretados por la orina
FARMACODINAMIA
• Los efectos CV son resultado de las
interacciones de cada isomero con sus
receptores
• En general los efectos alfa quedan
enmasacarados, predominando los efectos
beta-1
• El efecto inotropo positivo es mas intenso
que el efecto cronotropico
FARMACODINAMIA
• Aumenta FC, sin variar la frecuencia
cardiaca.
• La RVP. No se modifica pues el efecto
vasoconstrictor alfa-1 es contrarestado
por el efecto vasodilatador beta-2
• En consecuencia aumenta el gasto cardiaco
siendo util en el tratamiento de la ICC.
FARMACODINAMIA
• INDICACIONES
• Shock asociado a infarto agudo de
miocardio, trauma severo, sepsis
• PRECAUCIONES
• Vigilar funciones vitales
• Corregir hipovolemia
• En gestantes: Nivel de riesgo categoria B
(FDA)
FARMACODINAMIA
• RAMS
• Semejantes a la dopamina pero menos
frecuentes.
• -SNC: Cefales, intranquilidad
• -CV: Angina, HTA, taquicardia. La
dopamina puede aumentar el tamaño del
infarto( al incrementar demanda de O2).
• -Respiracion: Disnea, broncoespasmo.