La farmacocinética se divide en cuatro

FARMACOCINÉTICA SIN
DOLOR
Dr. Miguel Luján
Director Científico
Centro de Estudios de
Bioequivalencia y
Univerix
Farmacología
Fármaco: Cualquier sustancia que afecta a los
seres vivos (cloro, agua, cobre, penicilina, cisaprida, etc.)
Medicamento: Sustancia útil para la prevención,
tratamiento, rehabilitación de las enfermedades y para
modificar los sistemas fisiológicos (anticonceptivos,
sildenafil)
Farmacología
Los fármacos en cuanto a su denominación reciben el
nombre
Químico: Es la descripción precisa de su constitución
química e indica el arreglo de los átomos o los grupos
atómicos. 7-cloro-2 metilamino-5- fenil -3H-1, 4
benzodiacepina-4-oxido
Genérico: Es el nombre asignado cuando se descubre y
puede ser de utilidad terapéutica. Clorodiazepoxido
Comercial: (Marca registrada):Nombre asignado por el
laboratorio que los comercializa con el propósito
económico y en algunos casos para que el profesional de
la salud lo recuerde. Librium
Farmacología
DIVISIONES
• La Farmacodinamia
• La Farmacocinética
• La Farmacognosia
• La variabilidad biológica y su influencia en la
actividad de los fármacos
• La Farmacología Clínica
• La Toxicología
• La Farmacia
Farmacología
La farmacocinética se divide en cuatro:
•
•
•
•
La absorción
La distribución
La biotrasformación o metabolismo
La eliminación
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
Para que un fármaco produzca su efecto debe llegar
a su sitio de acción. Esto frecuentemente esta relacionado
con el movimiento del fármaco en el organismo. Lo anterior
es lógico si pensamos que ha veces el fármaco hace su
primer contacto con el organismo a gran distancia de donde
actúa (administración oral de un antiinflamatorio para
aliviar la inflamación del dedo gordo del pie del paciente
gotoso)
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
El movimiento de los fármacos en el organismo incluye
cuatro procesos:
1. La absorción, que es el movimiento del fármaco de su sitio
de administración al torrente circulatorio (en caso de la
administración intravenosa no existe absorción, ya que el
fármaco se coloca directamente en el torrente circulatorio).
2. La distribución que es el movimiento del fármaco del
torrente circulatorio a los tejidos.
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
Existen varios factores que determinan el paso de un
fármaco a la circulación y a su sitio de acción, estos son:
• Las propiedades fisicoquímicas del medicamento y su
formulación
• La vascularidad y cantidad de sangre que llega al sitio
de absorción (sitio de administración)
• Las propiedades de las membranas biológicas
Lípidos  función estructural
Forman parte de las membranas biológicas
Membrana plasmática
Sistemas de endomembranas
Retículo endoplasmático
Aparato de Golgi
Lisosomas
Vacuolas
Microsomas
Mitocondrias
Cloroplastos
(G. M. Helmkamp, Jr)
FUNCIONES DE LA MEMBRANA
 Mantener una permeabilidad selectiva, mediante el control de
paso de sustancias entre el exterior y el interior
 Producir, modular y conservar gradientes electroquímicos
entre uno y otro lado de la membrana
 Recibir y transmitir señales
 Controlar el desarrollo y la división celular
 Permitir una disposición topológica adecuada de moléculas
funcionalmente activas (antígenos de histocompatibilidad,
anticuerpos, etc)
 Delimitar compartimentos intracelulares
FUNCIONES DE LA MEMBRANA
 La difusión pasiva de los iones depende de los gradientes de
concentración y eléctrico
La difusión de iones a través de membranas plantea
problemas diferentes y difíciles, puesto que no sólo
depende del gradiente de concentración sino también del
gradiente eléctrico presente en el sistema.
Farmacología
Los fármacos atraviesan las membranas celulares
de 4 formas:
•
•
•
•
Difusión simple
Filtración
Difusión facilitada
Trasporte activo
Farmacología
Paso de los fármacos a través de membranas
• Liposolubilidad
• Tamaño de molécula
• Carga eléctrica
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
La velocidad con que un fármaco alcanza su sitio de
acción depende de la velocidad de absorción y de
distribución
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
Mientras mayor sea la vascularidad, mayor
el flujo sanguíneo y mayor la oportunidad para que
un fármaco pase a la circulación de su sitio de
administración (Picadura de víbora)
Vías de administración
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
Los pulmones, el tracto intestinal y la piel
representan los sitios mas importantes de absorción de un
medicamento
El tracto gastrointestinal es la vía mas usada de
administración. El “colocar” un medicamento directamente
en cualquier parte del tracto gastrointestinal recibe el
nombre de administración enteral o vía enteral (del Griego
enteron: intestino)
Esto incluye la administración de un fármaco por la vía oral
con deglución (Común), así como la sublingual, o la
administración de un fármaco por el recto.
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado.
Otras vías de administración que no sean a través del
tracto gastrointestinal se llaman parenterales (del Griego
para: separado de). La administración de fármacos por
inyección, por administración tópica en la piel, a la vagina o
por inhalación a través de los pulmones se llama PARENTERAL
(separado del intestino).
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado
Desde el punto de vista de la absorción las vías de
administración pueden ser clasificadas de una manera mas
conveniente:
en las usadas primariamente por sus efectos locales
o las usadas primariamente por sus efectos sistémicos.
Efecto local
Efecto sistémico
Aplicación a la piel
Sublingual
A membranas mucosas Administración oral
Nariz
Administración rectal
Garganta
Inhalación
Ojos
Administración subcutánea
Oído
Administración IM
Tracto genitourinario
Administración IV
Administración oral
Administración Intratecal
(limitada) solo para
antiácido, catártico o Administración Intracerebral
Administración Intraespinal
fármacos usados de
manera local en
infestaciones o en
infecciones. Otras
técnicas
Farmacología
La distribución del fármaco depende de sus propiedades
fisicoquímicas, de las barreras biológicas que impidan el
paso de los fármacos y de la cantidad de agua en que se
disuelva el fármaco.
El volumen aparente de distribución esta determinado por la
concentración del fármaco en el plasma y la relación con el
agua del organismo.
3 lt en el torrente circulatorio; 9 en el espacio extravascular,
en total 12 en el extracelular; 40 en el intracelular.
Farmacología
La unión a proteínas plasmáticas también es de
gran importancia, la principal proteína plasmática
es la albumina, muchos fármacos se unen a la
albumina y por lo tanto el desplazamiento de
estos sitios puede originar concentraciones
plasmáticas libres muy altas. hay que recordar
que el fármaco que produce su acción es el
fármaco libre.
Farmacología
Conocimiento farmacológico del medicamento
administrado.
El movimiento de los fármacos incluye cuatro procesos:
La Biotransformación, que es el cambio de la estructura
química del fármaco por el organismo.
La Eliminación, que es la excreción del fármaco del organismo.
Farmacología
• Eliminación es el liberar al organismo
del compuesto administrado. este
proceso es de gran importancia, puede
ser renal, pulmonar, por sudor, por el
tracto gastro intestinal, biliar, hay
muchas mas.
Pero la vía mas
importante es la eliminación renal.
Farmacología
La biotransformación se realiza en varios tejidos:
hígado, pulmón, riñón, intestino, piel, testículos,
ovarios, suprarrenales y sistema nervioso central
El propósito es disminuir la liposolubilidad de un fármaco, y
aumentar la polaridad, hacerlo mas polar para eliminarlo.
Se realiza por las llamadas enzimas biotransformantes que
se localizan en los microsomas hepáticos o retículo
endoplasmico liso de las células hepáticas.
Farmacología
La biotransformación no va dirigida a cada compuesto. Se
lleva a cabo a través de activar ciertos sitios de la molécula y
modificarlos.
Los grupos funcionales de las moléculas son:
Los hidroxilos (-OH) como los alcoholes o fenoles.
Los carboxilos (-COOH) alifáticos y aromáticos.
Los grupos amino (-NH2) alifáticos y aromáticos
Los sulfatos (-SH) alifáticos y aromáticos
Farmacología
La biotransformación se divide en reacciones no sintéticas y
sintéticas o Fase I y Fase II. Ambas son determinadas por
grupos funcionales. Las primeras no son predecibles en
cambio las segundas si lo son.
Las reacciones o de fase I también llamadas no-sintéticas,
originan compuestos menos o mas liposolubles, aunque en
general menos liposolubles, sin embargo, su actividad puede
ser menor, igual, mayor o inclusive diferente.