Butiral y Butilhioscina

.- DENOMINACIÓN DISTINTIVA.
BUTIRAL
2.- DENOMINACIÓN GENÉRICA.
BUTILHIOSCINA
3.- FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN.
Forma Farmacéutica: Solución Inyectable.
Fórmula: Cada ampolleta contiene:
Bromuro de butilhioscina..................................... 20 mg
Vehículo cbp ..................................................... 1 ml
4.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS.
Butiral (F.F. Solución Inyectable) esta indicado en el tratamiento de espasmos de
cualquier etiología, procedentes del tracto gastrointestinal, incluyendo las vías biliares y
del tracto urinario. Por ejemplo: úlcera gastroduodenal, úlcera péptica, colitis, gastritis,
tiflitis, colecistitis, disquinesias biliares, cistitis, uretritis, etc. Como casi todos los
anticolinérgicos, es también útil en el tratamiento de sialorrea e hiperhidrosis.
5.- FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA.
La butilescopolamina, bromuro o butilbromuro de hioscina, deriva obviamente de la
escopolamina y por tanto, pertenece al grupo de los compuestos de amonio cuaternario.
Estos compuestos producen efectos antiespasmódicos o espasmolíticos que derivan de
su acción anticolinérgica o antimuscarínica, llamada también neurotrópica y asimismo de
una acción considerada como relajante directa inespecífica de la musculatura lisa que se
denomina musculotrópica (Litter, 1986). Una de las ventajas de este tipo de compuestos
(compuestos de amonio cuaternario) es que carecen de acción a nivel del sistema
nervioso central.
En general los anticolinérgicos sintéticos, grupo al que pertenecen los compuestos de
amonio cuaternario, se absorben por las vías oral, parenteral y rectal. Se distribuyen por
todos los órganos, a través del torrente sanguíneo en el cual se unen a las proteínas del
plasma. Su eliminación se lleva a efecto por la orina y la bilis. La Butilhioscina tiene una
vida media de 7 horas.
6.- CONTRAINDICACIONES.
Una de las contraindicaciones más importante es el glaucoma. Puede utilizarse con
precaución en pacientes con hipertrofia pilórica e hipertrofia prostática.
7.- PRECAUCIONES GENERALES.
No utilizar este medicamento en caso de que se sospeche la presencia de obstrucción
intestinal (íleo paralítico).
8.- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA.
Se aconseja no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.
9.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS.
Sequedad de boca y garganta, midriasis, visión borrosa, taquicardia, dificultad para orinar,
impotencia, constipación. Todo lo anterior es reversible a la interrupción del tratamiento o
a la disminución de la dosis
10.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO.
Los antidepresivos tricíclicos, la quinidina y la amantadina pueden potenciar el efecto
anticolinérgico del preparado.
11.- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO.
No se ha reportado modificación alguna a este tipo de pruebas.
12.- PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se han reportado a la fecha.
13.- DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
Vía de administración: Intramuscular.
Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años: una ampolleta cada 8 horas.
14.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL.
Los síntomas responden al uso de parasimpaticomiméticos. En enfermos con glaucoma,
adminístrese pilocarpina local. Deben realizarse cateterismo intravesical, en caso de
retención de orina.
15.- PRESENTACIONES.
Caja con 3 ampolletas de 1 ml con 20 mg, para Venta al Público.
Caja con 3 ampolletas de 1 ml con 20 mg, para Exportación.
Caja con 3 ampolletas de 1 ml con 20 mg para Genérico Intercambiable.
16.- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
17.- LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o
sedimentos.
18.- NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO.
FARMACÉUTICOS RAYERE, S.A.
Emiliano Zapata No. 72
México D.F. 03300
19.- NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTE E IPP.
Reg. No. 176M84 SSA IV
Clave IPP: AEAR- 3152861 RM 2003
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR REDUCIDA
IPP - R
1.- DENOMINACIÓN DISTINTIVA.
BUTIRAL
2.- DENOMINACIÓN GENÉRICA.
BUTILHIOSCINA
3.- FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN.
Forma Farmacéutica: Solución Inyectable.
Fórmula: Cada ampolleta contiene:
Bromuro de butilhioscina..................................... 20 mg
Vehículo cbp ..................................................... 1 ml
4.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS.
Butiral (F.F. Solución Inyectable) está indicado en el tratamiento de espasmos de
cualquier etiología, procedentes del tracto gastrointestinal, incluyendo las vías biliares y
del tracto urinario. Por ejemplo: úlcera gastroduodenal, úlcera péptica, colitis, gastritis,
tiflitis, colecistitis, disquinesias biliares, cistitis, uretritis, etc. Como casi todos los
anticolinérgicos, es también útil en el tratamiento de sialorrea e hiperhidrosis.
5.- CONTRAINDICACIONES.
Una de las contraindicaciones más importante es el glaucoma. Puede utilizarse con
precaución en pacientes con hipertrofia pilórica e hipertrofia prostática.
6.- PRECAUCIONES GENERALES.
No utilizar este medicamento en caso de que se sospeche la presencia de obstrucción
intestinal (íleo paralítico).
7.- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA.
Se aconseja no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.
8.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS.
Sequedad de boca y garganta, midriasis, visión borrosa, taquicardia, dificultad para orinar,
impotencia, constipación. Todo lo anterior es reversible a la interrupción del tratamiento o
a la disminución de la dosis
9.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO.
Los antidepresivos tricíclicos, la quinidina y la amantadina pueden potenciar el efecto
anticolinérgico del preparado.
10.- PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se han reportado a la fecha.
11.-DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
Vía de administración: Intramuscular.
Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años: una ampolleta cada 8 horas.
12.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL.
Los síntomas responden al uso de parasimpaticomiméticos. En enfermos con glaucoma,
adminístrese pilocarpina local. Deben realizarse cateterismo intravesical, en caso de
retención de orina.
13.- PRESENTACIONES.
Caja con 3 ampolletas de 1 ml con 20 mg, para Venta al Público.
Caja con 3 ampolletas de 1 ml con 20 mg, para Exportación.
Caja con 3 ampolletas de 1 ml con 20 mg para Genérico Intercambiable.
14.- LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o
sedimentos.
DENOMINACION GENERICA:
Butilhioscina, Ibuprofeno.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:
Bromuro de N-butilhiosina.........20 mg
Ibuprofeno...................................400 mg
Vehículo cbp............................1 tableta
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Antiespasmódico-analgésico. Dolor espasmódico, por ejemplo cólico del tracto biliar y
del tracto urogenital, dismenorrea primaria.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
BUSCAPINA FEM® es un producto de combinación que contiene un espasmódico y
un inhibidor de las prostaglandinas con eficacia analgésica. Está indicado en los
dolores espasmódicos.
El Bromuro de N-butilhioscina posee un efecto específico sobre los ganglios
parasimpáticos de las paredes viscerales. Como resultado, ejerce una acción
espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto digestivo, biliar y urogenital. Como
un derivado amónico cuaternario, el Bromuro de N-butilhioscina no afecta al sistema
nervioso central. Por consiguiente, no se presentan efectos secundarios
anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica
resulta tanto de una acción que bloquea los ganglios intramurales de los órganos
huecos como de una actividad antimuscarínica.
Ibuprofeno, un derivado del ácido propiónico, es un antiinflamatorio no
esteroide con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. En el ser
humano, Ibuprofeno alivia el dolor, el edema y la fiebre asociados a una
inflamación. Su mecanismo de acción, similar al de otros antiinflamatorios
no esteroides, parece estar relacionado a la inhibición de las
prostaglandinas. En estudios clínicos aplicando dosis terapéuticamente
equivalentes de otros analgésicos y antiflogísticos, Ibuprofeno ha mostrado
estar asociado a la reducción significante de efectos secundarios
gastrointestinales. En pacientes con dismenorrea primaria, Ibuprofeno
mostró reducir los niveles elevados de la actividad de las prostaglandinas en
el flujo menstrual y reducir la presión intrauterina así como la frecuencia de
las contracciones uterinas. El posible mecanismo de acción es la inhibición
de las prostaglandinas más bien que ofrecer simplemente una analgesia.
Farmacocinética:
Después de administración oral e intravenosa, el Bromuro de N-butilhioscina se
concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. El Bromuro de Nbutilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Tras administración oral, el
Bromuro de N-butilhioscina es absorbido sólo parcialmente. Sin embargo, a pesar de
los niveles en sangre bajos que se miden por corto tiempo [31], el Bromuro de Nbutilhioscina permanece disponible en el lugar de acción debido a su alta afinidad por
el tejido.
Si se administra por vía oral, Ibuprofeno se absorbe rápida y completamente. Una
parte de la dosis es absorbida por el estómago, el resto por el intestino delgado. Los
niveles máximos en suero se alcanzan una a dos horas después de la administración.
La sustancia se metaboliza en el hígado. Los metabolitos farmacológicamente
inactivos se eliminan completamente, principalmente a través de los riñones y una
cantidad inferior con la bilis. La semivida de eliminación es 0,9 a 2,5 horas con una
media de 1,9 horas. La fijación a proteínas de Ibuprofeno es de un 99%.
Estudios llevados a cabo tanto con comprimidos como con suspensión no han
mostrado que las propiedades del Ibuprofeno se vean afectadas por el Bromuro de Nbutilhioscina.
CONTRAINDICACIONES:
BUSCAPINA FEM® está contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad al
Ibuprofeno o al Bromuro de N-butilhioscina, úlcera gástrica o duodenal, historia de
pólipos nasales, angioedema y broncospasmo inducido por el ácido acetilsalicílico y
otros antiinflamatorios no esteroides, miastenia grave, megacolon y en mujeres
lactando.
No se administre por más de 3 a 5 días.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con asma, fiebre del heno o infecciones crónicas de las vías respiratorias
pueden presentar síntomas de hipersensibilidad al Ibuprofeno (intolerancia a
analgésicos / asma inducida por analgésicos).
En cualquier momento puede presentarse una toxicidad gastrointestinal grave, como
por ejemplo hemorragia, ulceración y perforación con y sin señales de advertencia en
pacientes que reciben tratamiento crónico con antiinflamatorios no esteroides.
Pacientes con antecedentes de episodios gastrointestinales graves y otros factores de
riesgo de los que se sabe que están asociados con una enfermedad de úlcera péptica,
como por ejemplo alcoholismo, tabaquismo, etc. pueden correr un riesgo especial de
desarrollar una ulceración péptica y hemorragia. BUSCAPINA FEM® debería usarse
con cuidado en los ancianos ya que éstos no parecen tolerar las ulceraciones y las
hemorragias tan bien como las demás personas.
También debería prestarse atención en pacientes con porfirias (anomalías en el
metabolismo del pigmento hemático), con trastornos de la función hepática o renal,
con enfermedades cardiacas y/o hipertensión, con inflamación de los intestinos
(enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa), y antes y después de intervenciones
quirúrgicas mayores.
Después del uso de Ibuprofeno se ha informado sobre visión borrosa y reducida,
escotomas y/o alteraciones en la visión cromática. Si un paciente desarrolla estas
molestias al tomar BUSCAPINA FEM®, el fármaco debería suspenderse y el paciente
debería someterse a una revisión oftalmológica que incluya una prueba de los campos
visuales centrales y de la visión cromática.
El ibuprofeno, igual que otros antiinflamatorios no esteroides, puede inhibir la
agregación plaquetaria. El efecto es, sin embargo, cuantitativamente inferior y dura
menos que el que se ha observado en el ácido acetilsalicílico. El ibuprofeno ha
mostrado prolongar el tiempo de hemorragia (pero dentro del límite normal) en las
personas sanas. Debido a que este efecto hemorrágico prolongado puede presentarse
de forma exagerada en pacientes con defectos hemostáticos básicos, BUSCAPINA
FEM® debería usarse con cuidado en pacientes con defectos del sistema de
coagulación intrínseco y en los pacientes sometidos a terapia anticoagulante.
Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debería prestarse
atención en pacientes propensos a glaucoma y pacientes susceptibles a obstrucción
intestinal o urinaria y en los pacientes propensos a taquiarritmia.
Incluso si BUSCAPINA FEM® se usa tal como se ha prescrito, puede afectar a las
reacciones de modo que la capacidad de conducir o manejar máquinas puede
empeorar. Esto se da en un grado mayor en combinación con alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Durante el primer y el segundo trimestre, BUSCAPINA FEM® sólo debería usarse en
situaciones excepcionales y bajo control médico. Deben observarse las precauciones
habituales como para todos los fármacos que se toman durante el embarazo. Durante
el tercer trimestre debería tenerse presente que Ibuprofeno puede prolongar el parto,
aumentando el riesgo de hemorragia. Debido a los efectos conocidos de los
antiinflamatorios no esteroides sobre el sistema cardiovascular fetal (oclusión del
conducto arterioso), debería evitarse el uso de BUSCAPINA FEM® durante el último
periodo del embarazo.
Hasta el momento no se ha establecido la seguridad de BUSCAPINA FEM® durante la
lactancia. De estudios llevados a cabo con Ibuprofeno solo, se sabe que cantidades
muy pequeñas pasan a la leche materna. Sin embargo, debido al carácter limitado de
estos estudios y los posibles efectos colaterales de los fármacos inhibidores de las
prostaglandinas en los recién nacidos, BUSCAPINA FEM® no está indicado durante
la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Debido al contenido de Bromuro de N-butilhioscina pueden presentarse efectos
secundarios anticolinérgicos, incluyendo xerostomía, taquicardia y potencialmente
formación de orina residual. Pero estos efectos son, por regla general, leves y
autolimitados.
Por regla general, Ibuprofeno se tolera bien si se toma en las dosis terapéuticas.
Pueden existir reacciones de hipersensibilidad incluyendo fiebre, urticaria y
exantemas, en forma de prurito, erupciones cutáneas y hasta eccemas tóxicos graves
(eritema exudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson). Los efectos colaterales
graves incluyen un descenso de la presión arterial que, en casos extremos, puede
desencadenar un choque (piel pálida y fría, vértigo y náusea) y asma. En caso de
edema facial, hinchazón de la lengua o de la garganta que produzca una constricción
de las vías respiratorias y disnea y en caso de taquicardia debe solicitarse
inmediatamente asistencia médica.
Pueden presentarse trastornos bucales y gastrointestinales como pirosis, dolor
epigástrico, náusea, vómitos, sensación de plenitud en el tracto gastrointestinal y
diarrea. Estos síntomas pueden indicar la presencia de hemorragia gastrointestinal
oculta que, en casos extremos, puede desencadenar anemia. Se ha informado
aisladamente sobre ulceraciones con hemorragia interna grave, con riesgo de
perforación. Por este motivo, si un paciente padece dolor intenso en el abdomen
inferior o presenta melena durante el uso de BUSCAPINA FEM®, el tratamiento debe
suspenderse y debe solicitarse inmediatamente asistencia médica. Una colitis ulcerosa
puede precipitarse o reactivarse.
Raramente pueden darse alteraciones en la hematopoyesis (anemia aplásica y
hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis). Los primeros síntomas de
esta complicación son fiebre, anginas, lesiones superficiales en la boca, signos y
síntomas que sugieren una gripe, fatiga pronunciada, epistaxis y hemorragia cutánea.
En estos casos, el tratamiento debe suspenderse y debe solicitarse inmediatamente
asistencia médica. Además, debe suspenderse toda la automedicación con analgésicos
y sustancias antipiréticas.
La administración a largo plazo de dosis altas de Ibuprofeno puede desencadenar
ocasionalmente trastornos del sistema nervioso central como por ejemplo cefalea,
vértigo, inquietud, nerviosismo, irritabilidad y fatiga. En casos muy raros pueden
presentarse depresiones, insomnio y confusión.
Puede darse zumbido en los oídos. Muy raras veces se ha informado sobre ambliopía
(visión borrosa y reducida, escotomas y/o alteraciones de la visión cromática e
hipoacusia con el uso de Ibuprofeno. Si aparecen trastornos visuales durante el
tratamiento con BUSCAPINA FEM®, debería informarse inmediatamente al médico
que atiende al paciente.
En asociación con Ibuprofeno se han comunicado retención de líquidos y edema,
especialmente en pacientes con hipertensión arterial y una tendencia a retención de
líquidos. Estos síntomas desaparecen, por regla general, al suspender el fármaco. En
casos muy raros se ha informado sobre insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes
con función cardiaca marginal, presión arterial elevada y palpitaciones después del
uso de Ibuprofeno.
Igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden presentarse elevaciones de
los valores límite de una o más pruebas de la función hepática. El tratamiento a largo
plazo puede producir una toxicidad hepática y en raros casos una pancreatitis.
En raros casos, el tratamiento puede causar una meningitis aséptica con fiebre y coma
debido al contenido de Ibuprofeno. Si los pacientes desarrollan cefaleas graves,
náuseas, vómitos, insomnio y una rigidez de nuca (datos clínicos que sugieren una
meningitis) después del tratamiento de BUSCAPINA FEM®, el tratamiento debe
suspenderse inmediatamente y debe solicitarse asistencia médica. La meningitis
aséptica suele aparecer más en pacientes con lupus eritematoso sistémico y
enfermedades en relación con el tejido conjuntivo.
En casos aislados, los pacientes pueden desarrollar lesiones renales (fallo renal agudo,
síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
BUSCAPINA FEM® puede potenciar el efecto anticolinérgico de los antidepresivos
tricíclicos, antihistaminas, quinidina, amantadina y disopiramida. El tratamiento
concomitante con antagonistas de la dopamina, como por ejemplo la metoclopramida,
puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto
gastrointestinal.
BUSCAPINA FEM® puede aumentar el efecto taquicárdico de los beta-adrenérgicos.
La administración concomitante de digoxina, difenilhidantoína y litio produce un
aumento de los niveles en suero de estas sustancias.
El efecto de los diuréticos y antihipertensivos puede reducirse en combinación. La
administración simultánea de diuréticos ahorradores de potasio puede provocar
hiperpotasemia.
El uso concomitante de clucocorticoide y antiinflamatorios no esteroides aumenta el
riesgo de efectos colaterales gastrointestinales.
Los fármacos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden retardar la
eliminación del Ibuprofeno que contiene BUSCAPINA FEM®. El efecto uricosúrico de
la sulfinpirazona puede reducirse.
La administración simultánea de metotrexate produce un aumento de las
concentraciones en suero de este fármaco que por otra parte puede potenciar los
efectos tóxicos.
A pesar de que no se han comunicado interacciones con fármacos anticoagulantes o
antidiabéticos, se debería monitorizar el estado de coagulación y la glucosa en suero
en tales casos.
Los antiinflamatorios no esteroides pueden aumentar los efectos secundarios centrales
de la quinolona, produciendo convulsiones.
La terapia concomitante con ácido acetilsalicílico desciende los niveles en suero de
Ibuprofeno. Ya que existe un riesgo teórico de toxicidad renal y gastrointestinal
excesiva con el uso simultáneo de Ibuprofeno y el ácido acetilsalicílico, no se deberían
tomar los dos fármacos de forma concomitante excepto bajo la supervisión de un
médico.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado a las dosis recomendadas
PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta, 3 a 4 veces al día.
Las tabletas no deberían masticarse y deberían tomarse durante o después de la
comida con cantidad abundante de líquido.
Las tabletas no son adecuadas para niños menores de 12 años.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL:
Síntomas:
Una sobredosificación puede originar taquicardia, boca seca, fatiga, retención
urinaria y trastornos visuales debido al Bromuro de Butilhiosina. Los síntomas que se
pueden esperar con una sobredosifcación de Ibuprofeno son los que se indican bajo
efectos secundarios. Además, pueden presentarse vértigo, nistagmo, cianosis,
hemorragia, hipotensión, hipotermia y depresión respiratoria, coma y acidosis
metabólica.
Tratamiento:
En caso de sobredosificación se recomienda provocar el vómito y a continuación
lavado gástrico, la administración de apomorfina, instilación de carbón activado y
sulfato de magnesio (15%). Los síntomas de una sobredosificación de Bromuro de
Butilhiosina pueden controlarse administrando parasimpaticomiméticos. En caso de
retención urinaria, se aconseja un cateterismo vesical. A los pacientes con glaucoma
debería administrarse localmente pilocarpina. Ya que el Ibuprofeno es ácido y se
elimina en la orina, es teóricamente benéfico administrar alcalinos e inducir una
diuresis. La diuresis forzada puede potenciar la excreción de Ibuprofeno a través de
esta vía.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 y 20 tabletas.
DENOMINACION GENERICA:
Loperamida.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de loperamida.............2 mg
Excipiente cbp............................1 tableta
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
• Tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: diarrea del viajero,
diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. Controla la
sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y
síndrome de malabsorción.
• Regula el tiempo de tránsito intestinal en pacientes con ileostomía o
colostomía, mejorando la consistencia de las heces.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo
de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como
acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las
fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad
analgésica. Inhibe la calmodulina, aumentando la absorción de agua y electrólitos
a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la
urgencia y la incontinencia.
La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad
de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y
electrólitos.
Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto
gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hígado de
5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%.
Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis
administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
Excreción: La excreción renal es aproximadamente de 1%, en heces de 25 a 40%.
La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad conocida o sospechada a la loperamida, pacientes con
obstrucción intestinal, constipación o atonía intestinal, o en aquellos
pacientes que tengan inmunosupresión (desnutrición o VIH) o pacientes
trasplantados que estén tomando inmunosupresores que favorezcan el
desarrollo de una infección intestinal.
• Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años.
• La loperamida no deberá utilizarse como tratamiento único de la disenteria infecciosa
aguda, y de la diarrea acompañada con presencia de sangre en heces y fiebre. La
loperamida no se debe emplear en pacientes con diarrea causada por colitis ulcerativa
aguda o colitis pseudomembranosa, asociada al empleo de antibióticos de amplio
espectro.
• Si la persona presenta fiebre mayor de 38°C o presenta sangre en sus evacuaciones
diarreicas, no deberá tomar LOMOTIL®.
• Dolor abdominal intenso.
• No se debe utilizar LOMOTIL® durante el embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se
recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla.
La medida más importante a seguir será la administración de una terapia
adecuada de reemplazo de fluidos y electrólitos.
LOMOTIL® deberá descontinuarse en presencia de distensión abdominal,
ausencia de ruidos intestinales o si no se observa mejoría clínica en caso de
diarrea aguda dentro de las 48 horas posteriores a su administración y el paciente
deberá ser reevaluado.
Los pacientes con disfunción hepática deberán ser monitoreados cuidadosamente
por signos de toxicidad del SNC debido a su rápido metabolismo de primer paso y
en pacientes con hiperplasia prostática.
En caso de presentar evacuaciones con sangre o presenta fiebre mayor de 38°C
durante el tratamiento con LOMOTIL®, se deberá interrumpir el tratamiento con
LOMOTIL® y ser revalorado el paciente.
El uso en pacientes ancianos y en pacientes con enfermedades hepáticas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se use en el embarazo y la lactancia. Un estudio realizado en modelos
animales indicó que la loperamida no fue teratogénica cuando se administra a
ratas y conejos en periodo de gestación. En un estudio realizado a mujeres
embarazadas, las cuales recibieron loperamida durante el embarazo, no se
encontró un incremento significativo en los defectos congénitos en dichas mujeres,
comparadas con el grupo control. Debido a que los estudios de reproducción
realizados en animales no siempre pronostican la respuesta en el ser humano,
este fármaco solamente se empleará en mujeres embarazadas cuando esté
claramente indicado y cuando los beneficios potenciales sean mayores que los
posibles riesgos para la madre y el producto.
La loperamida se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, por lo que
se recomienda hacer una evaluación cuidadosa de los beneficios potenciales
contra los posibles riesgos para el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se ha reportado raramente la presencia de las siguientes reacciones adversas
durante el uso de loperamida: fatiga, mareo, irritabilidad, somnolencia, delirio,
alucinaciones, trastornos extrapiramidales, hiperglucemia, dolor abdominal,
náusea, vómito, cólicos abdominales, anorexia, megacolon tóxico, íleo paralítico,
enterocolitis necrotizante, apendicitis, aumento en la producción de orina,
retención urinaria, aumento en la presión uretral, rash y reacciones de
hipersensibilidad; todos estos síntomas desaparecen al disminuir o suspender la
administración del medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Su uso simultáneo con medicamentos opiodes puede provocar estreñimiento,
debido a la similitud de sus efectos farmacológicos. No se debe ingerir alcohol
durante el tratamiento con LOMOTIL®.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Ninguna conocida hasta el momento.
PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha comprobado el potencial de mutagénesis, teratogénesis o efectos sobre
la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Oral.
Adultos y niños de más de 12 años de edad:
Diarrea aguda: La dosis inicial es de 2 tabletas para adultos y 1 para niños mayores de 12
años, seguida de una tableta después de la siguiente evacuación líquida, sin exceder de 4
tabletas al día, por no más de 24 horas. Si la diarrea persiste, se debe interrumpir el
tratamiento con LOMOTIL® y revalorar al paciente.
La dosis máxima para la diarrea aguda es de 4 tabletas por día, para adultos y
niños mayores de 12 años, por no más de 24 horas.
Ajústese estrictamente a la dosis señalada. No es aconsejable su uso más de 24
horas.
No se debe utilizar en niños menores de 12 años.
No exceder la dosis máxima recomendada.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL:
En caso de sobredosificación (incluyendo una sobredosis relativa debida a
disfunción hepática), puede presentarse depresión del sistema nervioso central
(estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular,
depresión respiratoria) e íleo paralítico.
Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos en SNC.
Si se presentan síntomas de sobredosis, se deberán aplicar medidas de sostén
vital, manteniendo la función respiratoria. Además, se deberá administrar naloxona
como antídoto de la loperamida. Debido a que la duración de acción de la
loperamida es más prolongada que la de naloxona, podrá repetirse el tratamiento
con ésta última. El paciente deberá ser monitoreado cuidadosamente cuando
menos durante las siguientes 48 horas después de la ingesta de la loperamida
para detectar la aparición de algún otro síntoma de sobredosis.
PRESENTACIONES:
Venta al público: Caja con 4 tabletas en envase de burbuja.