seguridad sobre el uso del nuevo medicamento altaplase (actilyse®)

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Carrera 11 No. 27 – 27 / 8-7405030 Ext. 2207
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Tunja – Boyacá - Colombia
Tunja, Julio 30 de 2015
ALERTA DE SEGURIDAD DE MEDICAMENTOS
ASHSRT 15-02
EL PROGRAMA DE FARMACOVIGILANCIA DE LA ESE HOSPITAL SAN RAFAEL TUNJA SE
PERMITE INFORMAR:
SEGURIDAD SOBRE EL USO DEL NUEVO MEDICAMENTO ALTAPLASE (ACTILYSE®)
¿QUÉ ES ALTAPLASE?
Actilyse® (Alteplasa), también conocida como activador tisular del plasminógeno (t-PA), es una
glicoproteína de 527 aminoácidos que actúa sobre el plasminógeno tisular humano convirtiéndolo
directamente en plasmina. Es sintetizada originalmente por las células endoteliales como un
polipéptido de cadena única de 72 kD que mediante hidrólisis por proteasas endógenas se convierte en
una molécula de dos cadenas unidas por puentes disulfuro. El t-PA que se utiliza comercialmente tiene
un peso molecular entre 63 y 65 kD y está constituido principalmente por la molécula de una sola
cadena. Cuando se administra por vía endovenosa permanece relativamente inactivo en el sistema
circulatorio, hasta que encuentra fibrina y allí activa el plasminógeno tisular para formar la plasmina
que se encarga de la disolución del coágulo. Esta particular afinidad por la fibrina es una de las
características más interesantes del t-PA, ya que incrementa notablemente su capacidad enzimática.
Su vida media en el plasma es de 5 minutos, lo que significa que a los 20 minutos de ser administrado
menos del 10% del valor inicial está presente en el plasma. Su metabolismo ocurre a nivel del hígado.
Viene en frascos de 50 mg en polvo junto con la solución para diluirlo (50 mL), es decir que al ser
reconstituido la dilución queda de 1 mg por cada mL. La caja trae dos frascos de 50 mg.
INDICACIONES
-
Infarto agudo del miocardio
Accidente cerebrovascular, agudo, isquémico.
Embolismo pulmonar masivo agudo con inestabilidad hemodinámica.
Oclusión del catéter venoso central.
POSOLOGIA
Infarto agudo de miocardio: la alteplase está indicada, mejorando la función ventricular y
reduciendo la posibilidad de un fallo cardíaco. El tratamiento debe iniciarse tan pronto se desarrollen
los síntomas del infarto. Se han descrito dos regímenes de administración:
- infusión acelerada: la dosis recomendada no debe exceder de 100 mg y depende del peso
de paciente. Para sujetos de más de 67 kg la dosis recomendada es de 100 mg divididos de la
forma siguiente: 15 mg en forma de un bolo intravenoso, seguido de 50 mg administrados por
infusión en los siguientes 30 minutos y por 35 mg administrados en los siguientes 60 minutos.
Para los pacientes de más de 67 kg, la dosis recomendada es de 15 mg en forma de un bolo
i.v, seguidos de 0.75 mg/kg en los siguientes 30 minutos y por 0.50 mg/kg en los siguientes
60 minutos. La eficacia y seguridad de la alteplasa con este régimen de tratamiento han sido
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evaluadas sólo cuando la alteplasa fue administrada concomitantemente con heparina y
aspirina.
- infusión en 1 a 3 horas: la dosis recomendada es de 100 mg administrados en una dosis de
60 mg durante la primera hora (de los cuales de 6 a 10 mg administrados en un bolo)
seguidos de 20 mg a la segunda hora y de 20 mg en la tercera hora. Para pacientes de menos
de 65 kg, puede usarse una dosis de 1.25 mg/kg distribuidos de la forma indicada
anteriormente (10% en un bolo, 50% en 60 minutos y 20% durante la 2ª y 3ª horas)
En la mayor parte de los pacientes (>90%) la administración de alteplase se realizó
concomitantemente con heparina administrada durante 24 horas o más y muchos de los pacientes
recibieron adicionalmente aspirina o dipiridamol.
Ictus (accidente cerebrovascular): la alteplase está indicada, en el que mejora la recuperación
neurológica y reduce la incidencia de discapacidades. El tratamiento se debe iniciar en las tres
primeras horas después de la aparición de los síntomas y después de excluir la posibilidad de una
hemorragia intracraneal por TC. La dosis recomendada es de 0.9 mg/kg (hasta un máximo de 90 mg)
administrados por infusión i.v. en 60 minutos, con un 10% de la dosis administrada con forma de un
bolo inicial en un minuto. No se ha investigado la seguridad y eficacia de la alteplase administrada
concomitantemente con heparina y aspirina en las 24 horas después del comienzo de los síntomas.
NO SE DEBE EXCEDER LA DOSIS DE 90 mg DE ALTEPLASA EN EL TRATAMIENTO DEL ICTUS AGUDO.
Embolia pulmonar: la alteplase está indicada en el tratamiento de la embolia pulmonar masiva con
objeto de disolver las obstrucciones de los vasos en los lóbulos o en segmentos múltiples de los
pulmones, obstrucciones que suelen ir acompañadas de una hemodinámica inestable. El diagnóstico
debe ser confirmado mediante métodos objetivos tales como una angiografía pulmonar.
Se debe administrar uno dosis total de 100 mg en 2 horas (10 mg como un bolo intravenoso durante 1
– 2 minuto y 90 mg como una infusión intravenosa durante dos horas). La dosis total no debe exceder
1.5 mg/Kg en pacientes con un peso corporal inferior a 65 Kg.
Contraindicaciones
El tratamiento de infarto agudo de miocardio o de la embolia pulmonar con alteplasa, debido al
aumento del riesgo de hemorragias, está contraindicado en las siguientes situaciones:
 Sangrado interno activo
 Historia de un accidente cerebrovcascular
 Cirugía o trauma intracraneales o intraespinales recientes
 Neoplasma intracraneal, malformación arteriovenosa o aneurisma
 Diátesis hemorrágica conocida
 Hipertensión severa no controlada
El tratamiento del ictus con alteplasa está contraindicado en las siguienrtes circunstancias:
 Evidencia de hemorragia intracraneal
 Sospecha de hemorragia subaracnoideas
 Cirugía o trauma recientes en la cabeza o ictus anterior reciente
 Historia de hemorragias intracraneales
 Hipertensión no controlada en el momento del tratamiento
 Convulsiones al inicio del ictus
 Sangrado interno activo
 Cirugía o trauma intracraneales o intraespinales recientes
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Neoplasma intracraneal, malformación arteriovenosa o aneurisma
Diátesis hemorrágica conocida debida al uso de anticaogulantes
Administración de heparina en las 48 horas anteriores al ictus con un tiempo parcial de
tromboplastina activada elevada y recuentos de plaquetas < 100.000 /mm3.
REACCIONES ADVERSAS
Hemorragias (si son peligrosas interrumpir tratamiento.); isquemia/angina recurrentes, hipotensión,
insuficiencia cardiaca/edema pulmonar; arritmias de reperfusión, paro cardiaco, shock cardiogénico,
reinfarto.
No debe tomar aspirina durante las primeras 24 horas después de ser tratado de un ictus con
alteplase. Su médico podría administrarle una inyección de heparina si fuera necesario.
FORMA Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La alteplase se presenta en forma de polvo y disolvente para la preparación de una solución inyectable
o una solución para perfusión intravenosa. Esto significa que cada envase contiene un vial con polvo y
un vial con disolvente (agua para preparaciones inyectables). Antes de ser administrado, el disolvente
se añade al polvo para formar una solución apta para ser administrada.
La solución se administra en una vena (inyección o perfusión intravenosa). Este medicamento no debe
mezclarse con otros.
Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil consulte con su
médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.
Recuerde que el reporte de Eventos es muy importante para nosotros, lo puede hacer a
través del formato institucional; OADS-CA-F-62 REPORTE DE EVENTOS RLACIONADOS
CON LA ATENCION DEL PACIENTE.
Si usted desea saber más al respecto de esta alerta, puede consultar los siguientes enlaces:
-
Micromedex Data Base
[http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/ND_T]
-
Guía de práctica clínica para el Síndrome Coronario Agudo. Sistema general de seguridad
social en salud – Colombia (GPC-2013-17). Centro Nacional de Investigación y Tecnologías en
Salud, CINETS. Pg. 40-42.
-
Antonio Reina EVIDENCIA MÉDICA EN EL MANEJO DEL INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO. Pg
13-19. [http://www.medynet.com/usuarios/jraguilar/sdre%20coronario%20agudo.pdf]
-
Vademecum
b01ad02].
-
CONSENSO COLOMBIANO DE TROMBÓLISIS Y TERAPIAS DE REPERFUSIÓN. Red Nacional de
Trombólisis. [Pdf]. [file:///C:/Users/FARMACIA10/Downloads/H8.pdf].
de
medicamentos
[http://www.vademecum.es/principios-activos-alteplasa-
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Proyectó:
DEISY BASTIDAS RINCON
Química Farmacéutica U.N.
Programas de Fármacovigilancia y Tecnovigilancia.
Hospital San Rafael Tunja