B O L E T I N D E PAT E N T E S INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL AÑO X ISSN - 0325 - 6545 12 de julio de 2006 BOLETÍN Nº 363 (Edición de 50 páginas) MINISTERIO DE ECONOMIA Y PRODUCCION SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA Presidente Contador D. Mario Roberto Aramburu Vicepresidente Dr. D. Mario E. Díaz S UMARIO PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA Códigos.................................... 2 Publicaciones Adelantadas...... 3 Publicaciones Trámite Normal ... 4 Aviso......................................... Fe de Erratas............................ Resoluciones ............................ - La publicación que se efectúa en este Boletín, cumple lo establecido en el Art. 26 de la Ley Nº 24.481 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 2 CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD (10) Identificación del documento (21) Número de Solicitud (22) Fecha de presentación (30) Datos de prioridad (41) Fecha de puesta a disposición del público (51) Clasif. Internacional de Patentes 7ma. Edición (54) Título de la invención (57) Resumen (61) Adicional a: (62) Divisional de: (71) Solicitante: (72) Inventor: (74) Número Matricula de agente (83) Depósito Microorganismos CÓDIGO DE TIPO DOC. SEGÚN DISPOSICIÓN INPI. NRO. 131/96 A1= Solicitud de Patente Independiente A2= Solicitud de Patente Divisional A3= Solicitud de Patente Adicional A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 3 SOLICITUDES DE PATENTE PUBLICACIONES ADELANTADAS (10) (21) (22) (51) (54) AR049236 A4 M040104636 13/12/04 A43B 3/16, 3/18 UNA OJOTA CON ZOQUETE DE LYCRA TERMINADO EN UN PUÑO PARA DAR FIRMEZA AL TOBILLO Y PERMITIR SEGURIDAD EN EL DESPLAZAMIENTO (57) Es una ojota del tipo que comprende una suela en goma eva negra en punta de diamante de 10 mm. de espesor con la cara inferior ranurada que le da adherencia, a la cual va adherida una plantilla en goma eva folia súper de 8 mm. de espesor lisa donde se afirma el pie y de la cual se proyecta, adherido a tres extremos, un zoquete de pieza textil (lycra) elastizado que se ajusta al pie y que termina en un puño para dar terminación. (71) NAGEL, NIDIA NORMA CRESPO 320, (3025) SANTO DOMINGO, PROV. DE SANTA FE, AR (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 maza por medio de dos sistemas de cadenas, platos y piñones de bicicleta (uno a cada lado) y un tercer eje distal y paralelo a los anteriores; que permite que el eje de la rueda de tracción en un vehículo a pedal se encuentre físicamente al mismo nivel que el eje de los pedales (por estar estos uno por dentro del otro), obteniéndo a la vez la posibilidad de una relación de vueltas entre el eje de los pedales y rueda traccionada igual a 1/1, menor y/o mayor (proporcionando variación de la relación potencia/velocidad del vehículo traccionado) por medio de sistemas de cambios de bicicleta dispuestos oportunamente sobre los distintos platos y/o piñones de los ejes mencionados; el eje de los pedales trasmite movimiento por medio de una cadena de bicicleta al tercer eje distal, y este transmite movimiento por medio de una cadena de bicicleta al buje o maza cuyo eje es concéntrico con el eje de los pedales. (71) TOMASINI, GABRIEL ADRIAN RUEDA 1384, ROSARIO, PROV. DE SANTA FE, AR (72) TOMASINI, GABRIEL ADRIAN (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049237 A4 M050100801 03/03/05 B62M 1/08 APARATO DE TRACCION A PEDAL DONDE EL EJE DE LOS PEDALES Y EL EJE DE LA RUEDA TRACCIONADA SON CONCENTRICOS (57) Buje o maza de una rueda de bicicleta con su eje hueco permitiendo alojar en su interior el eje de los pedales (concéntricos entre sí), en contacto con ese eje hueco inmóvil por medio de rodamientos, y relacionándose el eje de los pedales con el buje o –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 4 (10) (21) (22) (51) (54) AR049238 A1 P050100987 15/03/05 F16G 7/00 CORREA PRACTICA DE RAPIDA COLOCACION PARA MOTORES DE AUTOMOTORES Y MAQUINAS INDUSTRIALES (57) El presente consiste en una correa práctica, que en caso de una emergencia por rotura de correas de motores o maquinarias de cualquier tipo, permita su reemplazo en forma simple, sin necesidad de desarmar ninguna parte del motor. Los extremos de correa práctica se une entre sí, por medio de un “suncho dentado” adherido a uno de los extremos, el cual se introduce en un “captor” ubicado en el otro extremo, quedando firmemente retenido mediante una operación sencilla y rápida, realizada sin esfuerzo y sin requerir el uso de herramientas. Superada la emergencia, la resistencia del “cierre” permite el uso de correa práctica, todo el tiempo que sea necesario, hasta proceder a su reemplazo por la correa original. (71) FIOCCA, CARLOS ALBERTO YERBAL 2248, PISO 7º DTO. “G”, (1406) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR (72) FIOCCA, CARLOS ALBERTO (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– PUBLICACIONES DE TRAMITE NORMAL (10) (21) (22) (30) AR049239 A1 P020100427 08/02/02 US 60/267818 09/02/01 US 60/328768 12/10/01 (51) C07D 401/14, 403/04, 403/14, 405/14, 413/14, A61K 31/506, A61P 35/00 //(C07D 401/14, 239:22, 207:34, 213:40) (C07D 403/04, 239:22, 207:34) (C07D 403/14, 239:22, 207:34, 243:08) (C07D 405/14, 239:22, 207:34, 307:22) (C07D 413/14, 239:22, 207:34, 261:14) (54) COMPUESTOS HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE LA PROTEINA KINASA (ERK-2) Y METODO DE INHIBICION (57) Se describe un compuesto útil como inhibidor de proteína Kinasa (ERK-2) que tiene la fórmula (1), o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: Sp es un grupo espaciador que comprende un anillo heteroaromático de 5 miembros, en donde el Anillo A y Q’R2’ están unidos a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustituyentes R6, siempre y cuando dos átomos de anillo de carbono sustituibles en Sp no estén sustituidos simultáneamente con R6; Z1 y Z2 se seleccionan independientemente entre N y CH; T es un grupo de enlace; Q’ se selecciona entre C(O)NR7- y -SO2NR7-; U se selecciona entre -NR7-, -NR7CO-, -NR7CONR7-, -NR7CO2-, -O-, -CONR7-, CO-, -CO2-, -OC(O)-, -NR7SO2-, -SO2NR7-, -NR7 SO2NR7- y -SO2-; m y n se seleccionan independientemente entre cero y uno; R1 se selecciona entre hidrógeno, CN, halógeno, R, N(R7)2, OR y OH; R2’ se selecciona entre -(CH2)yCH(R5)2 y (CH2)yCH(R8)CH(R5)2; y es de 0 a 6; R3 se selecciona entre R7, R, -(CH2)yCH(R8)R, CN, (CH2)yCH(R8)CH(R5)2 y -(CH2)yCH(R8)N(R4)2; cada R se selecciona independientemente entre un grupo sustituido opcionalmente seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo de heteroarilo que tenga de 5 a 10 átomos de anillo y un anillo heterociclilo que tenga de 3 a 10 átomos de anillo; cada R4 se selecciona independientemente entre R, R7, -COR7, -CO2R, -CON(R7)2, -SO2R7, -(CH2)yR5 y (CH2)yCH(R5)2; cada R5 se selecciona independientemente entre R, OR, CO2R, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN y SO2N(R7)2; cada R6 se selecciona independientemente entre R7, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SOR7, NR7COR7, NR7 CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN y SO2N(R7)2; cada R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno y un grupo alifático C1-6 sustituido opcionalmente, o dos R7 en el mismo nitrógeno se juntan con el nitrógeno para formar un anillo de heterociclilo o heteroarilo de 5 a 8 miembros; R8 se selecciona entre R, (CH2)wOR7, (CH2)wN(R4)2 y (CH2)wSR7; y cada W se selecciona independientemente de 0 a 4. Se describen también métodos para inhibir la actividad de ERK-2 en un paciente y en una muestra biológica que emplean dicho compuesto. (71) VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 130 WAVERLY STREET, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS, US (72) CAO, JINGRONG - GREEN, JEREMY - HALE, MICHAEL - MALTAIS, FRANCOIS - STRAUB, JUDITH - TANG, QING - ARONOV, ALEX (74) 489 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) (71) AR049240 A1 P020101588 30/04/02 GB 0110695 01/05/01 DK PA 2001 01798 04/12/01 C14C 13/02 MEJORAS EN EL PROCESAMIENTO DE LOS CUEROS La presente provee mejoras en el procedimiento de pieles de animales a efectos de crear cuero, y tiene como resultado cueros de mejor calidad en términos de suavidad, y un área por área marcadamente incrementada. De acuerdo con la presente se provee un proceso para mejorar el rendimiento por área y/o la suavidad del cuero, proceso éste que comprende tratar las pieles, curtidas con cromo (III) o con aldehido, con una composición de enzimas que es un mezcla de por lo menos una proteasa y por lo menos una elastasa. La presente se aplica en forma particular, si bien no exclusiva, a los cueros destinados a la vestimenta y a la producción de cueros de tapicería. BLC LEATHERSELLERS RESEARCH CENTRE LTD. 5 consumo de energía eléctrica y sin necesidad de recambio de partes. La lámpara es encendida automáticamente de noche, con neblina o mal tiempo por un foto-sensor y un circuito electrónico asociado. Tiene una importante aplicación en el campo de la náutica deportiva y en el área de pesca en barcos de pequeño y mediano porte. La lámpara se puede montar en forma individual: luz de navegación en una unidad y luz de fondeo en otra, ej. botes y lanchas o sobre las cabinas o cubiertas de las embarcaciones de motor o vela y motor; o en una unidad única como luz tricolor de navegación y la luz blanca todo horizonte para fondeo, ej. para los topes de los mástiles de las embarcaciones a vela y a vela y motor. (61) AR024490A1 (71) PEREZ COPELLO, LEONARDO MIGUEL URUGUAY 1133, PISO 3º DTO. “G”, (1016) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR (72) PEREZ COPELLO, LEONARDO MIGUEL (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 UNIVERSITY COLLEGE NORTHAMPTON, PARK CAMPUS, BOUGHTON GREEN ROAD, NORTHAMPTON NN2 7AL, GB (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049241 A3 P020105107 26/12/02 BR CI 9902879-4 07/02/02 F21S 10/00, G08G 3/00, F21V 1/12, B63B 45/04 LAMPARA OPTOELECTRONICA DE POSICION PARA EMBARCACIONES EN NAVEGACION O FONDEADAS (57) La presente conjuga las funciones de luz de navegación y/o fondeo para señalizar o marcar con precisión la posición de las embarcaciones en navegación o fondeadas con un consumo de energía eléctrica aproximadamente veinte veces menor que las lámparas convencionales; no requiere mantenimiento. Está constituida por un conjunto de emisores de luz de estado sólido (Fig. 1; “4”), que emiten una luz concentrada y precisa con un insignificante –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049242 A1 P030104401 28/11/03 F24C 3/04, 3/14 HORNO GASTRONOMICO CON CABEZA DE RETENCION REFLECTORA CON RETROCESO (57) El horno está formado por una cabeza de retención esférica que consta de dos semiesferas con aislamiento interno y con un hundimiento interno en la BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 6 parte superior. Posee una piedra refractaria redonda de gran volumen respecto al espacio del resto de la esfera, con el empleo de una hornalla convencional. Los elementos irradiantes de calor están formados por una primer chapa y un plato con un orificio. El espacio existente por debajo de estos elementos es aprovechado como irradiante de calor por retroceso, por disponer de un elemento aislante; esto permite cocinar pizzas en tiempo muy breve. La parte inferior se encuentra destinada a contener una garrafa de gas, ubicada dentro de un gabinete, por medio de una estructura con ruedas para permitir su transporte. (71) LUNA, LUIS EDUARDO (74) 1177 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 ANDRES FERREIRA 4213, (1678) CASEROS, PROV. DE BUENOS AIRES, AR (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) (71) AR049243 A1 P040100108 15/01/04 US 10/349175 23/01/03 PCT/EP2003/005256 19/05/03 A61B 17/86, 17/80, 17/70 IMPLANTE QUIRURGICO CON TORNILLO ASEGURADO Implante quirúrgico con tornillo para hueso asegurado que pasa por una perforación (3) del implante (1, 2). La perforación (3) presenta una rosca que corresponde a la rosca del tornillo. Entre la cabeza (6) y la rosca (5) del tornillo se encuentra una zona sin rosca (10), cuyo diámetro no es mayor que el diámetro del núcleo de la perforación roscada (3). Estas roscas impiden que el tornillo pase axialmente a través de la perforación sin girar. El giro del tormillo se inhibe o impide por medio de un dispositivo anti-giro del tornillo. CERVITECH, INC. 200 ROUNDHILL DRIVE, ROCKAWAY, NEW JERSEY 07866, US AR049244 A1 P040101126 10/05/04 G05F 1/00 SISTEMA PARA INHIBIR O ACCIONAR CIRCUITOS ELECTRICOS Y/O ELECTRONICOS POR MEDIO DE TRANSFERENCIA ELECTROMAGNETICA (57) Se trata de un sistema de estado sólido, que permite la actuación o inhibición de un circuito eléctrico y/o electrónico. El mismo consta de dos partes: un dispositivo fijo cableado y otro móvil no cableado. El dispositivo fijo es alimentado con una tensión: ésta genera una frecuencia que se convierte en un campo electromagnético, transfiriéndose al dispositivo móvil, siempre y cuando éste último se encuentre a una determinada distancia del primero. El dispositivo móvil recibe dicha energía, transformándola en tensión, la cual se rectifica. Esta tensión es usada para alimentar sus circuitos generadores de frecuencia o códigos, los cuales serán transferidos nuevamente al dispositivo fijo, siempre y cuando se siga cumpliendo la condición de acercamiento de las partes. En éste punto, dentro del dispositivo fijo, se lleva a cabo una comparación (analógica o digital), con la frecuencia o código preestablecido en este. De esta comparación surge una salida de control. (71) PIAZZE, MARIO LEANDRO N. ALEM 1637, (5700) SAN LUIS, PROV. DE SAN LUIS, AR LOPEZ, RUBEN LEANDRO N. ALEM 1637, (5700) SAN LUIS, PROV. DE SAN LUIS, AR BALA, JORGE LEANDRO N. ALEM 1637, (5700) SAN LUIS, PROV. DE SAN LUIS, AR (71) PIAZZE, MARIO - LOPEZ, RUBEN - BALA, JORGE (41) Fecha: 12/07/2006 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 Bol. Nro.: 363 7 (71) LAFARGE PLATRES 500, RUE MARCEL DEMONQUE, ZONE DU POLE TECHNOLOGIQUE AGRO PARC, F-84915 AVIGNON CEDEX, FR (72) JALLON, PAUL - LAURENT, JEAN LOUIS - PERONNET, FREDERIC - ARESE, ROGER - ZBINDER, LIONEL - VIAL, EMMANUEL - MARTIN, LOIC (74) 489 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049245 A1 P040101768 21/05/04 EP 03292089.4 25/08/03 EP 04290493.8 24/02/04 EP 04290495.3 24/02/04 (51) E04C 2/30, 2/26, B28B 19/00 (54) PLACAS A BASE AGLOMERANTE HIDRAULICO CON BORDES ADELGAZADOS, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION E INSTALACION DE PRODUCCION DE TALES PLACAS, PROCEDIMIENTO DE CONSTRUCCION DE OBRAS MENORES (57) El presente tiene por objeto una nueva placa de yeso y sus procedimientos de fabricación. La nueva placa comprende, en una cara, dos primeros bordes adelgazados paralelos y, en la otra cara, otros dos segundos bordes adelgazados paralelos, perpendiculares a los primeros; o en una cara dos primeros bordes adelgazados paralelos y, en la misma cara o en la otra cara, dos segundos bordes adelgazados paralelos, perpendiculares a los primeros, teniendo dichos otros bordes adelgazados paralelos una anchura comprendida entre 100 y 200 mm.; o en una cara dos primeros bordes adelgazados paralelos y, en la misma cara o en la otra cara, dos segundos bordes adelgazados paralelos, perpendiculares a los primeros, teniendo dichos segundos bordes adelgazados paralelos una anchura tal que la relación entre la anchura de dichos segundos bordes adelgazados paralelos y la anchura de dichos primeros bordes adelgazados paralelos, está comprendida entre 1,5 y 5. Se describe también procedimiento de fabricación e instalación de las placas y el procedimiento de construcción de obras menores. (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) (71) AR049246 A1 P040104088 05/11/04 US 60/519144 10/11/03 US 10/974775 28/10/04 F23Q 2/16 ENCENDIDO DE RUEDA Y SILICE CON QUEMADOR CONVERTIBLE/COLINEAL Un quemador convertible para encendedor de bolsillo para cigarrillos y de combustión a gas, para uso con encendido de sílice y rueda, en donde el quemador incluye un cuerpo de quemador con un pasaje de combustible gas central y un canal de entrada de aire en comunicación fluida con el pasaje central y puede tener una pluralidad de pasajes integralmente formados alrededor de la periferia del cuerpo de quemador. Una estructura de control de aire en la forma de un cuello u obturador es movible hasta una primera posición con respecto al cuerpo de quemador para cerrar el canal de entrada de aire y formar un quemador post-mezcla para encendido por sílice y piedra, y hasta una segunda posición con respecto al cuerpo de quemador para permitir el aire vía el canal de entrada de aire para formar un quemador pre-mezcla luego del encendido. El movimiento relativo puede ser longitudinal o periférico, y el movimiento periférico puede ser circunferencial. En una realización, el cuello rodea y es inmediatamente adyacente al canal de entrada de aire. ZIPPO MANUFACTURING COMPANY 33 BARBOUR STREET, BRADFORD, PENNSYLVANIA 16701, US (72) MEISTER, RONALD J. - DUKE, CHARLES J. (74) 857 (41) Fecha: 12/07/2006 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 8 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049247 A1 P040104365 25/11/04 F02M 21/00, 21/02 DISPOSITIVO PARA LA CONVERSION DE MOTOS AL SISTEMA DE ALIMENTACION ALTERNATIVA DE NAFTA/GNC, GLP U OTRO TIPO DE COMBUSTIBLE GASEOSO APROBADO (57) Reivindicación 1: Dispositivo para la conversión de motos al sistema de alimentación alternativa de nafta/GNC, GLP u otro tipo de combustible gaseoso aprobado, del tipo que permite hacer funcionar el motor alternativamente tanto con nafta como con cualquiera de dichos combustibles gaseosos, un cilindro de alta presión contenedor de dicho combustible gaseoso conectado a través de un regulador de presión a la entrada de admisión de aire del motor, un primer circuito electrónico de comando de una electroválvula de control del flujo de gas y de una electroválvula de control del flujo de nafta, un manómetro y un segundo circuito electrónico emulador compensador del avance del encendido de dicho motor, caracterizado porque dicho cilindro contenedor del gas es montable sustancialmente alineado respecto del eje longitudinal de la moto sobre un soporte y es ajustable a este mediante bridas envolventes, siendo dicho soporte sujetable al cuadro de la moto en la porción central de esta reemplazado al tanque de nafta original de dicha moto y manteniendo el centro de gravedad de dicha moto en la misma ubicación. (71) IEZZI, LUCIANO INDEPENDENCIA 464, (1704) CIUDADELA, PROV. DE BUENOS AIRES, AR HURTADO, ADRIAN ANIBAL CACHIMAYO 1831, DTO. 4, (1424) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR (74) 754 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 (10) (21) (22) (51) (54) AR049248 A1 P050100021 05/01/05 A01K 1/02 INSTALACION PARA LA CRIANZA DE CONEJOS Y DEMAS ANIMALES DE CRIADERO (57) Instalación para la crianza de conejos y demás animales de criadero, que incluye un bastidor tridimensional portante (1, 2, 3, 4, 5, 7, 8) sobre el cual se dispone una pluralidad de jaulas individuales, dispuestas la una al lado de la otra. Cada jaula se forma a partir de paredes (9), techo (17), piso (10), pared anterior (11) y pared posterior (12), todas ellas en malla metálica. Las citadas jaulas son individualmente removibles en forma selectiva. Parcialmente debajo de las jaulas se colocan las gazaperas (30), dejando parte del piso libre para la caída de los excrementos sobre planos inclinados (18), los cuales poseen una nervadura oblicua (21) para la separación del orín de la material fecal y colectar los excrementos lejos de los animales sitos en las jaulas. La pared posterior (12) de cada jaula es removible y apoya contra la pared (24, 25) de una tolva longitudinal, la cual posee a su abertura inferior (27) en comunicación con bandejas (29) que se introducen dentro de cada jaula con el alimento cargado desde la boca superior (26) de la tolva. (71) SANTORO, ANTONIO JUAN CERRO DE LAS OVEJAS 281, MERLO NUEVO, VILLA DE MERLO, PROV. DE SAN LUIS, AR SCARAMELLA, DANIEL CERRO DE LAS OVEJAS 281, MERLO NUEVO, VILLA DE MERLO, PROV. DE SAN LUIS, AR CORDOBA, RUPERTO FORTUNATO CERRO DE LAS OVEJAS 281, MERLO NUEVO, VILLA DE MERLO, PROV. DE SAN LUIS, AR TANAZICHUC, HUGO CERRO DE LAS OVEJAS, MERLO NUEVO, VILLA DE MERLO, PROV. DE SAN LUIS, AR (72) SANTORO, ANTONIO JUAN - SCARAMELLA, DANIEL - CORDOBA, RUPERTO FORTUNATO - TANAZICHUC, HUGO (74) 1364 (41) Fecha: 12/07/2006 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 9 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049249 A1 P050100028 05/01/05 US 60/534250 05/01/04 B65D 85/00 ESTUCHES QUE COMPRENDEN UN RECIPIENTE CLASIFICADOR PERMANENTE Y MATERIALES PARA LA SALUD O CUIDADOS DE LAS MASCOTAS (57) Estuche que comprende a) un envase clasificador permanente con un primer y un segundo panel exterior y b) un receptáculo formado al menos en parte por dichos paneles y dos o más componentes tal como alimento, medicinas, materiales promocional, para cuidados, sobre nutrición, seguros y contactos y registros sanitarios o tarjeta comercial, con al menos una parte de los paneles exteriores transparentes dejando ver al menos dos componentes. Los paneles pueden conectarse y el envase ser expandible. El envase clasificador puede tener un gancho y rizo o lazo para acoplar al segundo panel exterior. Se aplican para suministrar a los dueños elementos e información necesaria para el cuidado de mascotas, en forma cómoda y protegida, apta para su distribución. (71) THE IAMS COMPANY 7250 POE AVENUE, DAYTON, OHIO 45414, US (72) CLARK, JENNIFER MARIE (74) 464 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 AR049250 A1 P050100327 28/01/05 A23L 1/236 MEZCLAS DE JARABE DE MAIZ DE ALTO CONTENIDO DE FRUCTOSA (HFCS) 42 O HFCS 55 Y EDULCORANTES DE ALTA INTENSIDAD CON UN PERFIL DE GUSTO DE SACAROSA PURA (57) La presente se refiere a una mezcla con un perfil de gusto y dulzor de sacarosa pura (= estándar = 100% en peso), cuya mezcla comprende sólo 3050% en peso (basado en el estándar) de: a) uno o más compuestos seleccionados del grupo consistente en: HFCS 55 y HFCS 42; y b) 0,09-0,33% en peso (basado en el estándar) de una mezcla de Acesulfamo K y aspartamo o Acesulfamo K y sucralosa. (71) NUTRINOVA NUTRITION SPECIALTIES & FOOD INGREDIENTS GMBH D-65926 FRANKFURT AM MAIN, DE (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) AR049251 A1 P050100650 23/02/05 DE 10 2004 009 434.9 24/02/04 B05B 11/00 ATOMIZADOR Se proponen un atomizador para un fluido y un envase con el fluido que se puede insertar en el atomizador. Para la mejora de la seguridad durante la utilización está previsto que el atomizador presente un primer medio de codificación y que al envase esté asociado un segundo medio de codificación, para que el envase solamente pueda ser insertado en BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 10 el atomizador o pueda ser utilizado con éste cuando la codificación es correcta. Con preferencia, la codificación asociada al envase presenta una identificación unívoca para el fluido que se encuentra en el envase. (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH INGELHEIM AM RHEIN, DE (72) DR. ZIERENBERG, BERND - WUTTKE, GILBERT - SCHYRA, MICHAEL - SCHMIEDEL, GUIDO - DR. KUNZE, HUBERT - HAUSMANN, MATTHIAS GOLBERG, CHRISTIAN - GESER, JOHANNES (74) 734 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 perficie de la pestaña tiene una serie de rebordes circulares concentrados de calor para acelerar la operación de sellamiento por conducción de calor mediante la cual el conjunto de válvula es unido a la bolsa. La tapa de válvula está provista con una pared circular que presiona el diafragma del elemento de válvula contra un reborde circular sobre una asiento anular formado sobre la base para soportar el elemento de válvula. (71) ILLINOIS TOOL WORKS, INC. 3600 WEST LAKE AVENUE, GLENVIEW, ILLINOIS 60025, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049252 A1 P050100718 25/02/05 US 60/555541 23/03/04 US 10/896734 21/07/04 (51) F16K 15/14, B65D 47/00 (54) VALVULA UNIDIRECCIONAL A PRUEBA DE FILTRACION PARA USAR CON ENLACE DE VACIO (57) Una válvula unidireccional permite al aire ser arrastrado desde una bolsa hermética al aire, flexible, colapsable, usando una aspiradora. Cuando la aspiradora es retirada, la válvula unidireccional impide que el aire vuelva a entra a la bolsa. El conjunto de válvula está compuesto por una base, un elemento de válvula soportado por la base, y una tapa calzada sobre un extremo de la base que está dispuesto en el exterior de la bolsa. La base está compuesta por una pestaña que está dispuesta en el interior de la bolsa y unida a un área periférica que rodea un agujero en una pared de la bolsa. Una su- (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049253 A1 P050100837 04/03/05 US 60/549902 05/03/04 B67D 5/40 ROCIADOR A GATILLO CON CONEXION DE TUBO PARA SUMINISTRO SEGURO (57) En una forma de realización de un sistema de suministro para conectar un rociador potenciado a distancia a un recipiente con líquido, un tubo flexible de suministro incluye un extremo fijo conectado a un retenedor remoto y el otro extremo fijo conectado a una manguera de conexión. Tanto el retenedor remoto como la manguera de conexión incluyen elementos para aliviar la tensión, que respectivamente incluyen un adaptador de retención y un adaptador de conexión, a fin de aliviar la tensión de conexión entre el tubo, el retenedor remoto y la manguera de conexión, mientras el rociador de potencia es traccionado y maniobrado durante el uso. En una segunda forma de realización, el tubo flexible de suministro incluye un extremo fijo conectado a un retenedor remoto y el otro extremo dispuesto libremente en un recipiente, pero enchufado a una BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 manguera de conexión, e incluye un peso con resorte deslizante superpuesto. (71) SAINT-GOBAIN CALMAR, INC. 333 SOUTH TURNBULL, CANYON ROAD, CITY OF INDUSTRY, CALIFORNIA 91745, US (72) WANBAUGH, LINN D. - DODD, JOSEPH K. (74) 438 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 11 sobre el cuerpo central reduciendo su tamaño para su mejor transportación o guardado. Proporcionando un vehículo para paseo y ejercicio en forma grupal, de gran estabilidad, práctico y seguro, cuya conducción y frenado estará a cargo del conductor de la bicicleta. (71) LOPEZ, RAMON ANGEL EDUARDO HIPOLITO IRIGOYEN 457, (5236) VILLA DEL TOTORAL, PROV. DE CORDOBA, AR (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049254 A1 P050100853 07/03/05 B62K 19/18 APARATO BICICLO TRANSVERSAL ADICIONAL PARA BICICLETA (57) La presente se refiere a un sistema de tres cuerpos principales separados entre sí articuladamente por otros dos cuerpos por lado en posición horizontal. Siendo el cuerpo central el que va montado en su parte inferior sobre el eje de la rueda trasera de la bicicleta en forma transversal, y sujeto al mismo con los elementos que esta posee y en su parte superior tomado al caño que soporta su asiento; teniendo cada uno de los laterales una rueda con sus propios elementos de tracción, asiento y manubrio fijo con respaldo de sostén incorporado, con un sistema de horquilla móvil con pedales flotantes que permite la regulación de la altura de los mismos acorde a la necesidad de cada usuario. Un tensor transversal entre cada cuerpo lateral y el central que cumple además la función de estabilizador y amortiguador que al poder ser desmontado fácilmente permite el plegado de cada conjunto lateral (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) AR049255 A1 P050100963 11/03/05 US 10/799947 12/03/04 A61F 13/15 PAÑAL DESECHABLE Un artículo absorbente desechable simple que incluye una unidad absorbente unida a un bastidor. La unidad absorbente incluye un núcleo absorbente que puede contener partículas superabsorbentes que pueden estar contenidas dentro de las bolsas. La unidad absorbente está plegada lateralmente hacia adentro en sus dos bordes laterales formando aletas laterales opuestas. Cada aleta lateral está unida a una superficie interior de la unidad absorbente adyacente a sus bordes extremos. Un miembro elástico de fruncido extendido en dirección longitudinal está unido a cada aleta lateral adyacente a su borde proximal. Cuando se usa el artículo, los miembros elásticos de fruncido se contraen y levantan las aletas laterales formando barreras laterales ventiladas. El bastidor incluye un lienzo impermeable al agua y puede ser extensible. La unidad absorbente puede estar unida en un patrón cruciforme de modo que la unión a la unidad absorbente no límite las porciones del bastidor que quedan fuera del patrón de ajuste y por ello continúan siendo extensibles. 12 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (71) THE PROCTER & GAMBLE COMPANY ONE PROCTER & GAMBLE PLAZA, CINCINNATI, OHIO 45202, US (72) LAVON, GARY DEAN - NIGAM, PANKAJ (74) 782 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 dios medios de las partículas presentes en la muestra. (71) UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PLATA (UNLP) CALLE 7 Nº 776, (1900) LA PLATA, PROV. DE BUENOS AIRES, AR CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS (CONICET) RIVADAVIA 1906, PISO 3º OF. “F”, DIRECCION DE VINCULACION CIENTIFICO-TECNOLOGICA, (1033) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR COMISION DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS DE LA PROVINCIA DE BUENOS AIRES (CIC) CALLE 526 E/10 Y 11, (1900) LA PLATA, PROV. DE BUENOS AIRES, AR (72) SCAFFARDI, LUCIA BEATRIZ - SCHINCA, DANIEL CARLOS - VIDELA, FABIAN ALFREDO (74) 1322 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049256 A1 P050101083 18/03/05 G01N 15/02, 15/10, 21/49 PROCEDIMIENTO ANALITICO Y DISPOSICION PARA DETERMINAR EL TAMAÑO DE PARTICULAS SUSPENDIDAS EN UN MEDIO LIQUIDO (57) Un método, así como una disposición, para medir el tamaño de partículas en medios en solución basado en el análisis espectroscópico de la intensidad de luz retrodispersada por una muestra cuando es iluminada con luz blanca. La técnica utilizada se basa en el análisis de Fourier comparativo entre el espectro de retrodispersión obtenido experimentalmente y el teórico, para distintos radios de partículas. Dada la correspondencia unívoca entre ambas Transformadas de Fourier (TF), es posible generar una curva de calibración “radio de partícula vs. máximo de TF”, apta para determinar radio de partículas en muestras polidispersas. Además, un tratamiento de datos por correlación cruzada permite aumentar la exactitud en la determinación de los ra- (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049257 A1 P050101152 23/03/05 PCT/GB2004/004097 24/09/04 A61J 3/10, B30B 11/02, A61K 9/28, B65G 17/32 UN APARATO DESTINADO A CONFORMAR UNA PELICULA SOBRE FORMAS DE DOSIFICACION Y METODO DE CONFORMACION (57) Se revelan un aparato y método para producir una pieza de polvo recubierta con una película. El polvo, por ejemplo, un medicamento, es compactado y recubierto en orden a producir piezas de polvo compactado preferentemente a través de la compactación mecánica del mismo y generando una película de cierto material, preferentemente hidroxi propil metil celulosa, por vacío o diferencial de presión, sobre la superficie del polvo compactado de este modo. (71) BIOPROGRESS TECHNOLOGY LIMITED HOSTMOOR AVENUE, MARCH TRADING ESTATE, MARCH, CAMBRIDGE PE15 8AX, GB (72) TECKOE, JASON - MERWOOD, COLIN - DANN, MICHAEL - KESSEL, STEPHEN RONALD - POVEY, IAN - GOOD, MARTIN (74) 438 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 13 (10) (21) (22) (30) (51) (54) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049258 A1 P050101204 28/03/05 IL 161097 25/03/04 G09F 11/00 DISPOSITIVO DE EXHIBICION DE MULTIPLES IMAGENES (57) Dispositivo de exhibición que incluye un selector de imágenes, para mostrar imágenes de forma selectiva de un soporte para varias imágenes, un tablero posterior, un motor, que imprime un movimiento relativo entre el selector de imágenes y un soporte instalado de forma desmontable entre el selector de imágenes y el tablero, de manera tal que se mueve con el tablero, al menos, parcialmente como consecuencia de un acoplamiento sin enclavamiento entre el soporte y el tablero. (71) R.E.D. REVITAL ENTREPRENEURSHIP & DEVELOPMENT LTD. 11 MENACHEM BEGIN STREET, RAMAT GAN 52681, IL (74) 1102 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 AR049259 A1 P050101214 30/03/05 US 60/557407 29/03/04 C12N 5/06, G01N 33/52 SUSPENSIONES DE ESPERMATOZOIDES PARA SEPARAR EN POBLACIONES ENRIQUECIDAS CON CROMOSOMAS X O Y (57) Se describen suspensiones de espermatozoides que contienen un inhibidor de motilidad. Las células contenidas en dichas suspensiones tienden a tener una mayor capacidad para soportar los diversos pasos del proceso que se asocian habitualmente con la separación de espermatozoides en poblaciones enriquecidas por sexo y por lo tanto dan como resultado preparaciones post separación con un número mayor de espermatozoide viables o móviles. También se describen procesos para formar dichas suspensiones de células, así como procesos para teñir espermatozoides. Reivindicación 1: Una suspensión de espermatozoides que contiene espermatozoides viables y una preparación que atenúe la incorporación de carbohidratos por parte de los espermatozoides, la concentración de espermatozoides en la suspensión es menor que aproximadamente 1 x 106 o al menos aproximadamente 1 x 108 espermatozoides por ml. (71) MONSANTO TECHNOLOGY LLC 800 NORTH LINDBERGH BOULEVARD, ST. LOUIS, MISSOURI 63167, US (72) LUDWIG, CINDY L. - CROWLEY, KATHLEEN S. GRAVES, CHARLES N. (74) 1084 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– AR049260 A3 P050101416 11/04/05 B60B 29/00, 30/00 SISTEMA PARA EXTRAER Y RESTITUIR LA RUEDA DE AUXILIO DESDE Y HACIA SU ALOJAMIENTO ORIGINAL PARA VEHICULOS AUTOMOTORES, CON ACCIONAMIENTO HIDRAULICO O NEUMATICO Y/O MECANICO (MANUAL) (57) El sistema porta rueda de auxilio puede ser fijado debajo del piso del baúl, en el bastidor del chasis, en el voladizo trasero o lateral, y/o en el falso chasis del vehículo automotor. Consta de tres estructuras, un soporte fijo, un soporte móvil y una bandeja porta rueda de auxilio. Cuenta con accionamiento hidráulico (o neumático) y mecánico (manual) o, alternativamente, accionamiento exclusivamente mecánico (manual). El soporte móvil sube y baja, conjuntamente con la bandeja porta rueda de auxilio, dentro del soporte fijo, y es encauzado por guías fijadas en cada uno de los laterales de éste último, por el accionamiento de brazos de palanca articulados, y es efectuado por actuadores de doble acción (cilindros o pistones), ya sean éstos hidráulicos o BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 14 neumáticos, que están situados en cada uno de los laterales verticales de dicho soporte fijo. En el caso que el sistema hidráulico (o neumático) sufra algún desperfecto, se puede accionar íntegramente el sistema en forma mecánica(manual). Para ello, se libera la presión del sistema hidráulico (o neumático), luego se introduce una manija en la boquilla prensa-tubo y ejerciendo una leve presión sobre el tubo conector, y éste a su vez sobre un eje de acople y desacople que, al vencer la resistencia de un resorte, permite acoplar un sistema de engranajes vinculados al sistema de palancas que permite bajar y subir el soporte móvil girando la anteriormente mencionada manija en sentido anti-horario y horario. Dicho mecanismo de acople y desacople permite que, una vez subsanado el desperfecto hidráulico (o neumático), el sistema quede habilitado para ser accionado nuevamente en forma hidráulica (o neumática). El desplazamiento horizontal de la bandeja porta rueda de auxilio dentro del soporte móvil, una vez que dicho soporte móvil ha hecho contacto con el pavimento, se logra mediante dos correderas y un actuador horizontal de doble acción hidráulico (o neumático) o en forma manual, una vez liberada la presión del sistema hidráulico (o neumático). Desplegadas dichas correderas en toda su extensión, la rueda de auxilio queda fuera de la línea trasera final del vehículo, lo que permite extraer la rueda de auxilio para reemplazar la averiada. Realizándose la acción inversa, la bandeja se desplaza dentro del soporte móvil y este se sube quedando consolidado con el soporte fijo. Cuenta con dispositivos limitadores de recorrido para que, tanto los elementos del sistema hidráulico (o neumático) como los elementos mecánicos, no sufran cargas físicas que pudieran dañarlo. Los comandos del sistema de accionamiento hidráulico (o neumático) del soporte móvil y de la bandeja porta rueda de auxilio actúan en forma independiente, pueden ser accionados por control remoto y pueden alojarse en diversos lugares del vehículo automotor. El uso el sistema aquí descrito permite extraer la rueda de auxilio e insertar la averiada en una postura prácticamente erguida, empleando un mínimo esfuerzo físico. (61) AR049001A1 (71) GORE, OSVALDO ERNESTO –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) AR049261 A1 P050101444 13/04/05 US 60/561813 13/04/04 C07D 231/22, 231/16, A01N 43/56 INSECTICIDAS DE ANTRANILAMIDA Insecticidas de antranilamida, composiciones de las mismas adecuadas para uso agronómico y no agronómico. Reivindicación 1: Un compuesto, un N-óxido o una sal del mismo, caracterizado porque es de la fórmula (1), donde: R1 es Me, Cl, Br o I; R2 es Cl, Br, I o CN; R3 es Cl, Br, CF3, OCH2CF3 O OCF2H; R4 es H; o alquilo C1-4, alquinilo C2-4 ó alquinilo C2-4, cada uno sustituido opcionalmente con CN o SMe; y R5 es fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, Cl, Br y Me. (71) E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY 1007 MARKET STREET, WILMINGTON, DELAWARE 19898, US (72) LAHM, GEORGE PHILIP - SELBY, THOMAS PAUL (74) 465 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 TALCAHUANO 736, PISO 3º, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR VULICH, SIMON ALBERTO TALCAHUANO 736, PISO 3º, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR ARCAGNI, JOSE CARLOS TALCAHUANO 736, PISO 3º, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR (74) 1079 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR049262 A1 (21) P050101601 (22) 22/04/05 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (30) DE 10 2004 019 540.4 22/04/04 DE 10 2004 052 987.6 03/11/04 EP 05002496.7 07/02/05 (51) A61K 31/538, 31/439, 31/137, 31/56, 45/00, A61P 11/06 (54) COMBINACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS VIAS RESPIRATORIAS (57) La presente se refiere a combinaciones farmacológicas que, además de uno o varios, preferentemente de un compuesto de la fórmula general (1), en la que significan: n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 u -O-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 u -O-alquilo C1-4; R3 es alquilo C14, OH, halógeno, -O-alquilo C1-4, -O-alquilen C1-4COOH, -O-alquilen C1-4-CO-O-alquilo C1-4; contienen al menos otro principio activo 2. A procedimiento para su preparación, así como a su uso como medicamentos. Reivindicación 2: Combinaciones farmacológicas de acuerdo con la reivindicación 1 que, además de uno o varios compuestos de la fórmula (1), contienen como otro principio activo 2 uno o varios compuestos que están seleccionados de las clases de anticolinérgicos (2a), inhibidores de PDE IV (2b), esteroides (2c), antagonistas de LTD4 (2d) e inhibidores de EGFR (2e). (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH INGELHEIM AM RHEIN, DE (72) PAIRET, MICHEL - KONETZKI, INGO - BOUYSSOU, THIERRY - LUSTENBERGER, PHILIPP PIEPER, MICHAEL P. - SCHNAPP, ANDREAS HOENKE, CHRISTOPH - PESTEL, SABINE - RUDOLF, KLAUS (74) 734 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049263 A1 P050101631 25/04/05 US 60/565381 26/04/04 C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 //(C07D 471/04, 209:00, 221:00) (54) HETEROCICLOS BICICLICOS INHIBIDORES DE QUINASA UTILES COMO AGENTES ANTICANCER 15 (57) Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) ó (2) o un enantiómero, diastereómero, sal farmacéuticamente aceptable, profármaco o solvato del mismo, en las cuales: R1 es seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, y heteroarilalquilo sustituido; R2 es seleccionado del grupo que consiste de H, halógeno, ciano, NO2, OR5, NR6R7, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, y heterocicloalquilo sustituido; V es CH2 o NR8; W y X son independientemente C o N; Y es O, S, o NR9; Z es -CR10R11-, ó -(CR10R11)mNR12-; m es 0 hasta 2; A es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (3), en donde: G es CR14 o N; Q es O, o NR26; R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R12 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; R9 es H, alquilo, alquilo sustituido, CN, NO2 o SO2amino; R10 y R11 son independientemente H, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, y heterocicloalquilo sustituido o tomados juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 hasta 8 átomos; R13, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24 y R25 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de H, halógeno, NR27R28, OR29, CO2R30, CO2NR31R32, SO2R33, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, y heterocicloalquilalquilo; R14 es H, halógeno, NR27R28, COR30, CONR31R32, SO2R33, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32 y R33 son cada uno independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido. (71) BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD, PRINCETON, NEW JERSEY 08543-4000, US (72) BORZILLERI, ROBERT M. - KIM, KYOUNG - CAI, ZHEN-WEI (74) 194 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 16 (51) (54) (57) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049264 A4 M050101642 26/04/05 B62H 3/00, 5/00 ESTACIONAMIENTO ANTI-ROBO PARA MOTOS Y BICICLETAS (57) Sistema de seguridad compuesto por un bicicletero con el aditamento de un pasador de hierro ubicado perpendicularmente a las barras (del bicicletero) que sostienen los rodados. El pasador queda asegurado con un tope, una arandela y dos planchuelas que protegen el candado. La finalidad del artefacto es inmovilizar el rodado una vez estacionado y puesto el candado en uno de los extremos del perno. (71) PIACENZA, DIEGO FABIO BALCARCE 71, DTO. 2, ROSARIO, PROV. DE SANTA FE, AR (72) PIACENZA, DIEGO FABIO (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 (71) US 10/943507 17/09/04 PCT/US2004/034065 15/10/04 PCT/US2004/034218 15/10/04 US 60/646764 25/01/05 US 60/665097 24/03/05 US 60/665451 24/03/05 US 11/110062 19/04/05 US 11/116881 27/04/05 C12N 15/82, 15/53, 9/02, 5/10, 5/04, C07K 14/415, C12Q 1/68, A01H 1/04, 4/00, 5/00, 5/10, A24B 15/00 MOLECULAS DE ACIDOS NUCLEICOS DE NICOTIANA Y USOS DE LAS MISMAS Secuencias de ácidos nucleicos de Nicotiana tales como secuencias que codifican polipéptidos constitutivos, o inducidos por etileno o senectud, en especial enzimas del citocromo p450, en plantas de Nicotiana y métodos para usar estas secuencias de ácidos nucleicos y plantas para alterar rasgos deseables, por ejemplo mediante el uso de protocolos de mejoramiento. Reivindicación 1: Un método de mejoramiento para producir una planta de tabaco que posee una disminución en la expresión de un gen de nicotina desmetilasa, comprendiendo dicho método los pasos de: (a) proveer una primera planta de tabaco que posee expresión variable del gen de la nicotina desmetilasa; (b) proveer una segunda planta de tabaco que posee al menos un rasgo fenotípico; (c) cruzar dicha primera planta de tabaco con dicha segunda planta de tabaco para producir una planta de progenie F1; (d) recolectar las semillas de dicha progenie F1 para dicha expresión variable del gen de la nicotina desmetilasa; y (e) germinar dicha semilla para producir una planta de tabaco que posee una disminución en la expresión de un gen de nicotina desmetilasa. U.S. SMOKELESS TOBACCO COMPANY 100 WEST PUTMAN AVENUE, GREENWICH, CONNECTICUT 06830, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) (57) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049265 A1 P050101723 29/04/05 US 60/566235 29/04/04 US 60/607357 03/09/04 US 10/934944 03/09/04 AR049266 A4 M050101739 02/05/05 A61G 1/017, 1/02, 5/00 SILLA Y CAMILLA MEDICA Se trata de una silla sobre cinco ruedas de banda de amortiguación suave, para el traslado de pacientes no ambulatorios, donde según el requerimiento de ser necesario se puede convertir en segundos en una segura canilla médica. Otro detalle es que a diferencia de las sillas de ruedas convencionales, donde el ocupante puede conducirse, esta necesita una persona para controlar y guiar el paciente. Disponiendo de un freno de bajada de rampa, un sistema porta placas radiográficas, y un poste retráctil para colgar el suero. Un elemento de asisten- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 cia para varios tipos de pacientes, donde se destaca además su bajo costo de fabricación. (71) LOPEZ, JUAN CARLOS MITRE 4544, DTO. 3, (1650) SAN MARTIN, PROV. DE BUENOS AIRES, AR (72) LOPEZ, JUAN CARLOS (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049267 A1 P050101766 03/05/05 EP 04101933.2 05/05/04 G11B 7/24 QUELATOS METALICOS Y SU EMPLEO COMO MEDIOS DE GRABACION OPTICOS QUE TIENEN ELEVADA CAPACIDAD DE ALMACENAMIENTO (57) La presente se refiere a medios de grabación ópticos novedosos, que comprenden quelatos metálicos novedosos y que tienen una excelente calidad de grabación y de reproducción, especialmente con longitudes de onda de desde 300 a 500 nm. Se utilizan compuestos de la fórmula (1): 17 (R11)OR8, CON(R11)NR8R9, S(O)R12, S(O)2-R12, S(O)OR8, S(O)N(R11)NR8R9, SO2NR8R9, SO2N(R11)NR8R9, SO3-R8, P(O)R12R13, P(O)R12OR8, P(O)OR8OR9 o P(O)(NR8R9)2; siendo posible que uno de R2, R3 y R4 sean además arilo C6-10, heteroarilo C1-9, aralquilo C712 o heteroaralquilo C2-12, cada uno sin substituir o substituido con uno o más radicales opcionalmente idénticos o diferentes nitro, R10 y/o R7; R5 y R10, independientemente de R1 a R4 y, cuando sea aplicable, cada R10 independientemente de cualquier otro R10, son H, halógeno, OR7, SR7, NR7R8, COR11, COOR11, CONR8R9, CN, OCN o SCN, o alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-5, heterocicloalquilo C2-5 o cicloalquenilo C3-5, cada uno sin substituir o mono- o poli-substituido con halógeno y/o con OR11; R6 independientemente de R1 a R5, es H, OR8, SR8, NR8R9; alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-5, heterocicloalquilo C2-5 o cicloalquenilo C3-5, cada uno sin substituir o mono- o poli-substituido con COR11, COOR11, CONR8R9, CN, halógeno y/o con OR11; o arilo C6-10, heteroarilo C1-9, aralquilo C7-12 o heteroaralquilo C2-12, cada uno sin substituir o substituido con uno o más radicales opcionalmente idénticos o diferentes nitro, R10 y/o R7. Se remite a la memoria descriptiva para las definiciones precisas de R7 a R13. Se reivindican también los compuestos novedosos de la fórmula (1) y el uso de los mismos para aumentar la modulación en medios de grabación ópticos. (71) CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. KLYBECKSTRASSE 141, CH-4057 BASILEA, CH (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 Mn+(L1)(L2)y(L3)z en la cual M es un metal de transición de los grupos 6 a 12 o un elemento del grupo 13 que puede estar adicionalmente coordinado con uno o más ligandos y/o puede tener opcionalmente una interacción electrostática con uno o más iones dentro o fuera de la esfera de coordinación a fin de compensar una carga en exceso; n es un número 1, 2 ó 3; y es el número 0 cuando n es 1, o es un número 0 ó 1 cuando n es 2 ó 3; z es el número 0 cuando n es 1 ó 2, o es un número 0 ó 1 cuando n es 3; L1 y L2 son cada uno, independientemente el otro, un ligando seleccionado del grupo de fórmulas (2) siendo posible que L1 y L2 estén unidos entre sí por cualquiera de R1, R2, R3, R4, R5, R6 o Q; L3, independientemente de L1 y L2, es otro ligando seleccionado del grupo de fórmulas (2); Q es O, S, NR7, N-OR8 o N-NR8R9; R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente de los otros, R10, NR8R9, NR11N-R8R9, NO2, SiR8R12R13, C(R11)=NR8, C(R11)=N-OR8, CON- –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR049268 A1 (21) P050101777 (22) 03/05/05 18 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (30) US 60/568043 04/05/04 US 60/607533 07/09/04 (51) C07D 263/32 (54) PROCESO QUE EMPLEA CRISTALIZACION CONTROLADA EN LA FORMACION DE CRISTALES DE UN PRODUCTO FARMACEUTICO (57) Un proceso que emplea cristalización controlada en la formación de cristales de un producto farmacéutico. Además, son también proporcionados los cristales de la sustancia farmacéutica producidos mediante el proceso anterior. Reivindicación 1: Un proceso para la formación de cristales de una sal de un producto farmacéutico por medio de una cristalización reactiva controlada caracterizado el proceso porque comprende: hacer reaccionar un primer reactivo con incrementos de un segundo reactivo agregado a una velocidad cada vez mayor de acuerdo a la ecuación de fórmula: donde: V = Volumen del segundo reactivo agregado durante el período de tiempo t transcurrido; Vtotal = Volumen total del segundo reactivo para la conversión de la reacción al 100%; t = Tiempo transcurrido en la cristalización; ttotal = Tiempo de cristalización total o el tiempo total para la carga del segundo reactivo, para controlar el grado de reacción y cinética de cristalización, y para formar cristales del producto farmacéutico resultante. (71) BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD, PRINCETON, NEW JERSEY 08543-4000, US (72) KIM, SOOJIN - WEI, CHENKOU - LINDRUD, MARK - CHUNG, HYEI-JHA (74) 194 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049269 A1 P050101810 04/05/05 US 60/569402 06/05/04 US 60/581118 18/06/04 (51) C07H 17/08, A61K 31/7048, A61P 31/04 (54) MACROLIDOS UNIDOS POR ESTERES, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS; PROCESOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS (57) Macrólidos unidos por ésteres, procesos de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la cual: A es un radical di-valente seleccionado de entre -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(R7)-CH2-, CH2-N(R7)-, -CH(NR8R9)- y -C(=NR10)-; R1 es OC(O)(CH2)dXR11; R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4, ó alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido por un heteroarilo bi-cíclico fusionado de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi, alqueniloxilo C2-6 sustituido por un heteroarilo bi-cíclico fusionado de 9 a 10 miembros, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituidos con alcoxilo C1-6 o -O(CH2)eNR7R12; R5 es hidroxilo; o R4 y R5 tomados en conjunto con los átomos que intervienen forman un grupo cíclico que tiene la estructura de fórmula (2), en la cual Y es un radical di-valente seleccionado de entre -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R13)- y -CH(SR13)-; R6 es hidrógeno o flúor; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 y R9 son, cada uno de manera independiente, alquilo C1-6, -C(=NR10)NR14R15 o C(O)R14, o R8 y R9 se toman en conjunto para formar =CH(CR14R15)farilo, =CH(CR14R15)fheterociclilo, =CR14R15 ó =C(R14)C(O)OR14, en los cuales los grupos arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por hasta tres grupos independientemente seleccionados de R16; R10 es -OR17, alquilo C1-6, (CH2)garilo, -(CH2)gheterociclilo ó -(CH2)hO(CH2)iOR7, en donde cada grupo R10 está opcionalmente sustituido por hasta tres grupos seleccionados independientemente de R16; R11 es un grupo heterocíclico seleccionado del grupo de fórmulas (3); R12 es hidrógeno o alquilo C1-6; R13 es hidrógeno o alquilo C14 sustituido por un grupo seleccionado de entre fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y heteroarilo bi-cíclico de 9 a 10 miembros opcionalmente sustituidos; R14 y R15 son, cada uno, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-6; R16 es halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, OC(O)OR21, -NR22C(O)R23, -C(O)NR22R23, -NR22R23, hidroxilo, alquilo C1-6, -S(O)kalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, -(CH2)marilo ó -(CH2)mheteroarilo, en donde el grupo alcoxilo está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de manera independiente de entre -NR14R15, halógeno y -OR14, y los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con hasta cinco grupos seleccionados de manera independiente de entre halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R24, -C(O)OR24, OC(O)R24, -OC(O)OR24, -NR25C(O)R25, 25 26 25 26 C(O)NR R , -NR R , hidroxilo, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6; R17 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C3-6 ó un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, en donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos por hasta tres grupos seleccionados de manera independiente de entre un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros, un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros, -OR27, -S(O)nR27, -NR27R28, -CONR27R28, halógeno y ciano; R18 es hidrógeno, -C(O)OR29, C(O)NHR29, -C(O)CH2NO2, ó -C(O)CH2SO2R7; R19 es hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo, ciano, NH2, -NH(alquilo C1-4) ó -N(alquilo C1-4)2; alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo, ciano, NH2, -NHalquilo C1-4 ó -N(alquilo C1-4)2; alcoxilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -NH2, -NHalquilo C1-4 ó -N(alquilo C1-4)2; alquilo C1-4OC(O)Nalquilo C1-4 o fenilo o bencilo opcionalmente sustituidos; BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 R20 es halógeno, alquilo C1-4, tioalquilo C1-4, alcoxilo C1-4, -NH2, -NHalquilo C1-4 ó -N(alquilo C1-4)2; R21 es hidrógeno, alquilo C1-10, -(CH2)parilo ó -(CH2)pheteroarilo; R22 y R23 son, de manera independiente, hidrógeno, -OR14, alquilo C1-6, -(CH2)qarilo ó -(CH2)qheterociclilo; R24 es hidrógeno, alquilo C1-10, -(CH2)rarilo ó -(CH2)rheteroarilo; R25 y R26 son, de manera independiente, hidrógeno, -OR14, alquilo C1-6, -(CH27 y R28 son, de mane2)sarilo ó -(CH2)sheterociclilo; R ra independiente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C129 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcio4-alquilo C1-4; R nalmente sustituido con hasta tres grupos independientemente seleccionados de entre halógeno, alcoxilo C1-4, -OC(O)alquilo C1-6 y -OC(O)Oalquilo C1-6, -(CH2)qheterociclilo, -(CH2)qheteroarilo, -(CH2)qarilo, o -(CH2)qcicloalquilo C3-7; R30 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenilo, o bencilo opcionalmente sustituido, acetilo o benzoílo; R31 es hidrógeno o R20, ó R31 y R19 están enlazados para formar un radical divalente -O(CH2)2-, -(CH2)t-; -NR7(CH2)a-, OCH2NR7-, -SCH2NR7, -CH2NR7CH2-, -CH2OCH2-, CH2SCH2-, -(CH2)aNR7-; R32 es hidrógeno, ó R32 y R19 están enlazados para formar un radical divalente seleccionado de entre, -S(CH2)b-, y -N(R7)(CH2)b-, O(CH2)b-; R33 es alquilo C1-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; X es -U(CH2)vB(CH2)vD-, -U(CH2)vB-R33-, U(CH2)vB(CH2)vD(CH2)vE-, ó -U(CH2)vB(CH2)vD-R33-; o X es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (4); U, B, D y E son radicales divalentes independientes seleccionados de entre -N(R30)-, -O-, S(O)z-, -N(R30)C(O)-, -C(O)N(R30)- y -N[C(O)R30]-; W es -C(R31)- o un átomo de nitrógeno; a es 1 ó 2; b es un número entero 1 a 3; d es un número entero 1 a 5; e es un número entero 2 a 4; f, g, h, m, p, q, r y s son números enteros independientes de 0 a 4; i es un número entero 1 a 6 j, k, n, y z son números enteros independientes de 0 a 2; t es 2 ó 3; v es un número entero independiente de 1 a 8; y los derivados farmacéuticamente aceptables de los mismos. (71) PLIVA-ISTRAZIVACKI INSTITUT D.O.O. PRILAZ BARUNA FILIPOVICA 29, 10000 ZAGREB, HR 19 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049270 A4 M050101859 09/05/05 E03B 11/10 UN BEBEDERO DE AGUA PARA PERSONAS, ANTIVANDALICO, CON VALVULA AUTOMATICA (57) Bebedero apto para disponerse el lugares públicos, que comprende un cuerpo, que aloja en su interior, incorporado al mismo, una cañería de agua, un bulbo que contiene un surtidor de agua y una válvula automática de descarga de agua caracterizado porque todos los elementos se encuentran en el interior de una placa conformada como una unidad única y monolítica de hormigón. (71) RODRIGUEZ, JORGE HUGO SANCHEZ DE BUSTAMANTE 1612, (1425) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 (72) ALIHODZIC, SULEJMAN - MUTAK, STJEPAN PAVLOVIC, DRAZEN - PALEJ, IVANA - STIMAC, VLADO - KAPIC, SAMRA - ZUPAN, ADRIJANA MATANOVIC, MAJA (74) 215 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 20 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049271 A1 P050101863 09/05/05 US 60/569014 07/05/04 H04Q 7/20 SOPORTE DE LLAMADAS DE EMERGENCIA EN UNA RED LOCAL INALAMBRICA (57) Un dispositivo para la identificación de una llamada de emergencia en una red inalámbrica de área local incluye un indicador para identificar a una llamada como una llamada de emergencia. El indicador puede ser un indicador binario o un elemento de información. El elemento de información puede incluir información de posición con respecto a la ubicación de la estación que colocó la llamada de emergencia. Esta información puede utilizarse para ubicar al emisor de la llamada. La información de posición puede transmitirse desde la estación a un punto de acceso independientemente de la llamada de emergencia. (71) INTERDIGITAL TECHNOLOGY CORPORATION nistración. La función de la política de transmisión tiene la capacidad de determinar en forma autónoma si ejecuta una transmisión. (71) INTERDIGITAL TECHNOLOGY CORPORATION 300 DELAWARE AVENUE, SUITE 527, WILMINGTON, DELAWARE 19801, US (72) CARLTON, ALAN GERALD (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 300 DELAWARE AVENUE, SUITE 527, WILMINGTON, DELAWARE 19801, US (72) RUDOLF, MARIAN - ZUNIGA, JUAN CARLOS RAHMAN, SHAMIM AKBAR - KWAK, JOE (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049272 A1 P050101864 09/05/05 US 60/569015 07/05/04 US 11/091159 28/03/05 (51) H04Q 7/00, 7/20 (54) SISTEMA Y METODO PARA EJECUTAR UNA TRANSMISION INDEPENDIENTE DE LOS MEDIOS (57) Un sistema para ejecutar una trasmisión independiente de los medios en una estación, en un sistema de comunicación inalámbrica, incluye una entidad de administración de sub-capa física, una entidad de administración de sub-capa de control de acceso al medio, una base de información de administración y una función de política de transmisión. La función de política de transmisión puede recibir mediciones e información del sistema desde la entidad de administración de sub-capa física, la entidad de administración de sub-capa de control de acceso al medio y la base de información de admi- –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049273 A1 P050101909 11/05/05 EP 04011254.2 12/05/04 A01N 43/38, 43/74, 43/54, 43/56, 43/40, 47/34 USO DE UN COMPUESTO PARA LA REGULACION DEL CRECIMIENTO DE PLANTAS (57) La presente se refiere al uso de un compuesto para la regulación del crecimiento de plantas, preferentemente mediante la aplicación del compuesto a las plantas, a las semillas a partir de las cuales crece o al lugar donde crecen, en una cantidad efectiva, preferentemente no fitotóxica, que regula el crecimiento de plantas, compuesto que es un derivado de indolinona de fórmula (1) o una sal del mismo aceptable para uso en agricultura; y un método para el tratamiento de plantas con tales compuestos para inducir respuestas reguladoras del crecimiento. Reivindicación 1: El uso de un compuesto de fórmula general (1) o una sal del mismo aceptable para uso en agricultura para la regulación del crecimiento vegetal, donde: X es NNHR2, NNHC(=S)NH-alquilo C1-6 o un grupo de fórmula (2), donde el punto de unión es el átomo de carbono marcado 2; W es un grupo de Fórmula =N-ORa en el cual Ra es H, alquilo C1-4 o alcoxi C1-6-carbonilmetilo; R1 y R3 son cada uno de manera independiente H, halógeno, hidroxi, amino, nitro, formilo, carboxi, ciano, aminocarbonilo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6-S(O)n, haloalquilo C1-6-S(O)n, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquil C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alquilamino C1-6-carbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, N-alcanoilamino C1-6, N-alcanoil C1-6-N-alquilamino C1-6, sulfamoilo, N-al- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 quilsulfamoilo C1-6, N,N-di(alquil C1-6)sulfamoilo, R4, COR4, OR4, SO2R4, OCH2R4, hidroxisulfonilamino, alcoxisulfonilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, donde cada uno de los 3 radicales mencionados por último no está sustituido o está sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, amino, nitro, carboxi, ciano, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-4, alquilo C1-4-S(O)n, haloalquilo C1-4-S(O)n, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, cicloalquilo C3-9, alquil C1-4-carbonilo, y alcoxicarbonilo C1-4; R2 es fenilo o heteroarilo, grupos que no están sustituidos o están sustituidos con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, amino, nitro, carboxi, formilo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6-S(O)n, haloalquilo C1-6-S(O)n, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquil C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, alquil C1-6-aminosulfonilmetilo, SO2NHR5 y en el caso de heteroarilo también oxo, donde heteroarilo es un sistema heteroaromático mono-, bi- o tricíclico que contiene un total de 5 a 14 (preferentemente de 5 a 7) átomos anulares, donde al menos 1 anillo contiene uno o más heteroátomos (preferentemente 1, 2 ó 3 heteroátomos) seleccionados del grupo formado por N, O y S y está completamente insaturado (cualquier anillo adicional está insaturado o parcialmente o completamente hidrogenado); R4 es fenilo no sustituido o sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y alquilo C1-4-S(O)n; R5 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, fenilo o heteroarilo, estos dos últimos grupos no están sustituidos o están sustituidos con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi, amino, nitro, carboxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C14-S(O)n, haloalquilo C1-4-S(O)n y en el caso de heteroarilo también oxo, donde heteroarilo es un anillo heteroaromático monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por N, O y S; n es 0, 1 ó 2; m significa 4 radicales R1 donde cada uno independientemente entre sí son iguales o diferentes; y o significa 4 radicales R3 donde cada uno independientemente entre sí son iguales o diferentes. (71) BAYER CROPSCIENCE GMBH D-65929 FRANKFURT, DE (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 21 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049274 A1 P050101914 11/05/05 US 60/570146 12/05/04 C07D 401/14, A61K 31/506, 31/4402, 31/4427, 31/4439, A61P 11/06 //(C07D 401/14, 209:20, 213:74, 239:42) (54) ACIDO 2-{[2-(2-METILAMINOPIRIMIDIN-4-IL)-1HINDOL-5-CARBONIL]AMINO}-3-(FENILPIRIDIN-2ILAMINO)PROPIONICO SUSTANCIALMENTE PURO COMO INHIBIDOR SELECTIVO DE LA QUINASA IKK-2 (57) Un compuesto sustancialmente puro de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de dicho compuesto; a una composición farmacéutica que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz del compuesto de fórmula (1), y un vehículo farmacéuticamente aceptable; y al uso de dicho compuesto. (71) AVENTIS PHARMACEUTICALS INC. 300 SOMERSET CORPORATE BOULEVARD, BRIDGEWATER, NUEVA JERSEY 08807, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049275 A1 P050101933 12/05/05 IT RM2004A000241 13/05/04 C07D 499/22, A61K 31/4745, A61P 35/00, 35/04 //(C07D 499/22, 215:00, 209:00, 221:00, 313:00) (54) DERIVADOS DE CAMPTOTECINA CONJUGADA EN POSICION 20 CON ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA (57) Método de preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y uso como agentes anticancerígenos. 22 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), como sigue, caracterizados porque: i es 0 ó 1; R es el grupo -CH=N-(O)m-R2; R1 es el grupo -U-X- Y; donde m es 0 ó 1; R2 se selecciona dentro del grupo que consiste en un alquilo C1-7 lineal o ramificado, saturado o insaturado, con la condición que cuando i es 0, R2 no sea t-butilo; cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado; arilo C6-14, un grupo heterocíclico C3-14 aromático o no aromático, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado dentro del grupo consistente en O, N, S; alquilo C1-7 lineal o ramificado, saturado o insaturado sustituido por cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado; arilo C6-14, un grupo heterocíclico C3-14 aromático o no aromático, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado dentro del grupo consistente en O, N, S; un poliaminoalquilo de fórmula: -(CH 2)m1-NR 8-(CH 2)n1-NR 9-(CH 2-CH 2-CH 2-NR 9)p1-H, donde m1 y n1, que pueden ser iguales o diferentes, son un número entero comprendido entre 2 y 6 y p1 es un número entero comprendido entre 0 y 3, y R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan dentro del grupo que consiste en H, un alquilo C1-6 lineal o ramificado, Boc, Cbz; monosacáridos, tales como 6-D-galactosilo, ó 6-D-glucosilo; cada uno de los grupos arriba mencionados puede ser sustituido posiblemente por uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en CN, NO2, NH2, OH, SH, COOH, COO-alquilo C15, CONH-alquilo C1-5, SO3H, SO3-alquilo C1-5, donde el grupo alquilo es lineal o ramificado; un átomo de halógeno; U está ausente o es uno de los siguientes grupos -COCHR10NH- ó CON[(CH2)n2NHR7]CH2, donde R10 es H o se selecciona dentro del grupo consistente en alquilo C1-4 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por arilo C6-14 ó un aminoalquilo C1-4; R7 es H ó alquilo C1-4 lineal o ramificado; n2 es un número entero comprendido entre 2 y 6; X está ausente, o es H o es un grupo seleccionado entre COCHR3NH-, -COCHR6(CH2)n3R4-, R 44 4 4 5 CH2(OCH2CH2)n4OCH2R -, -R (Q)R -, -R [ArgNH(CH2)n1CO]n6R5-, -R5-[N-guanidinopropil-Gly]n6R5-, donde n3 es un número entero comprendido entre 0 y 5, n4 es un número entero comprendido entre 0 y 50; n5 es un número entero comprendido entre 2 y 6; n6 es un número entero comprendido entre 2 y 7; R3 es H ó alquilo C1-4 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por -COOH, -CONH2, -NH2 u OH; R4 se selecciona dentro del grupo que consiste en: -NH-, -CO-, -CONH-, -NHCO-; R5 está ausente ó es -R4(Q)R4-; R6 es H ó -NH2; Q se selecciona dentro del grupo que consiste en: alquileno C1-6 lineal o ramificado, cicloalquileno C3-10 lineal o ramificado; alquenileno C2-6 lineal o ramificado; ciclo-alquenileno C3-10 lineal o ramificado; arileno C6-14, arileno C6-14-alquileno C1-6, alquileno C1-6-arileno C6-14, heterociclilo C3-14 aromático o no aromático, que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado dentro del grupo que consiste en O, N, S; Y está ausente o es H o el siguiente grupo c(Arg-GlyAsp-AA1-AA2); donde: c significa cíclico; AA1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (D)-Phe, (D)-Trp, (D)-Tyr, (D)-2-naftil-Ala, (D)-4-terbutil-Phe, (D)-4,4’-bifenil-Ala, (D)-4-CF3-Phe, (D)-4-acetilamino-Phe; AA2 se selecciona dentro del grupo que consiste en: NW-CH[(CH2)n7-CO]-CO, NWH[(CH2)n7-NH]-CO, NW-[4-(CH2)n7-CO]-Phe, NW-[4(CH2)n7-NH]-Phe, [NW]-Gly, NW-Val, donde W se selecciona entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, (CH2)n7-COOH, donde n7 es un número entero comprendido entre 0 y 5, 4-carboxibencilo, 4-aminotilbencilo; con la condición que X e Y no pueden estar ambos ausentes; los N1-óxidos, mezclas racémicas, sus enantiómeros simples, sus diastereoisómeros simples, las formas E y Z, sus mezclas, las sales farmacéuticamente aceptables. (71) SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. VIALE SHAKESPEARE, 47, I-00144 ROMA, RM, IT ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI VIA VENEZIAN, 1, I-20133 MILAN, MI, IT (72) DAL POZZO, ALMA - NI, MING HONG - PENCO, SERGIO - MERLINI, LUCIO - DALLA VALLE, SABRINA - GIANNINI, GIUSEPPE - TINTI, MARIA ORNELLA - PISANO, CLAUDIO - ALLOATTI, DOMENICO - VESCI, LOREDANA - ZUNINO, FRANCO (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049276 A1 P050101970 13/05/05 US 60/571298 14/05/04 C07C 237/00, A61P 35/04 COMPUESTOS CARBOXAMIDOS OPIOIDES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN (57) La presente está dirigida a los compuestos carboxamidos opioides farmacéuticamente útiles como agentes para el tratamiento o la regulación de un desorden en el sistema nervioso central. Reivindicación 1: Una composición que contiene un compuesto de la fórmula (1) donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo inferior, y alquildiilo donde R1 y R2 se toman junto con los átomos a los cuales están ligados para formar un anillo monocíclico; R3 y R4; se seleccionan independientemente el grupo que BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 consta de H, alquilo inferior, y alquildiilo donde R3 y R4 se toman junto con los átomos a los cuales están ligados para formar un anillo monocíclico. Y es un sustituyente seleccionado del grupo que consta de alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno y trifluorometilo; y los enantiómeros, diasestereoisómeros, tautómeros, solvatos farmacéuticamente aceptables y sales de los mismos. (71) JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. TURNHOUTSEWEG 30, B-2340 BEERSE, BE (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049277 A1 P050102001 16/05/05 US 60/571653 14/05/04 US 60/617221 08/10/04 (51) C07D 487/04, 487/14, 495/14, 495/22, 491/14, 513/14, 519/00, A61K 31/55, A61P //(C07D 487/04, 239:00, 223:00) (C07D 487/14, 239:00, 223:00, 207:00) (C07D 495/14, 239:00, 223:00, 333:00) (C07D 495/22, 239:00, 223:00, 333:00, 211:00) (C07D 491/14, 239:00, 223:00, 307:00) (C07D 513/14, 239:00, 223:00, 277:00) (C07D 519/00, 487:00, 471:00) (54) COMPUESTOS PARA INHIBIR LA PROGRESION MITOTICA (57) Se refiere a compuestos para el tratamiento del cáncer. En particular, proporciona compuestos que inhiben la quinasa Aurora, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para usar los compuestos para el tratamiento del cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que: El anillo A está sustituido con 0-3 Rb; El anillo B es un anillo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo, heterociclilo o cicloalifático; El anillo C es un anillo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo, heterociclilo o cicloalifático; cada Rb independientemente es -halo, -NO2, -CN, -C(R5)=C(R5)2, C(R5)=C(R5)(R10), -C≡C-R5, -C≡C-R10, -OR5, SR6, S(O)R6, -SO2R6, -SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, 4 5 5 OC(O)N(R )2, -O-C(O)R , -CO2R , -C(O)-C(O)R5, C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(=NR4)-N(R4)2, -C(=NR4)OR5, -N(R4)-N(R4)2, N(R4)C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4 )SO2R6, -N(R4)SO2N(R4)2, -P(O)(R5)2, -P(O)(OR5)2, un grupo alifático opcionalmente sustituido, o un grupo arilo, heterociclilo, o heteroarilo opcional- 23 mente sustituido; Re es hidrógeno, -OR5, -N(R4)2, SR5, o un alifático C1-3 opcionalmente sustituido con R3 ó R7; cada uno de Rx y Ry es independientemente hidrógeno, fluoro o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; o Rx y Ry, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalifático de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto -halo, -OH, -O(alquilo C14 3), -CN, -N(R )2, -C(O)alquilo C1-3, -CO2H, -CO2alquilo C1-3, -C(O)NH2, y -C(O)NHalquilo C1-3; cada R4 es independientemente hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o heterociclilo; o dos R4 en el mismo átomo de nitrógeno, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido o heterociclilo de 4 a 8 miembros que tiene, además del átomo de nitrógeno, 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S; cada R5 es independientemente hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o heterociclilo; cada R6 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido o arilo; cada R7 es independientemente un grupo arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o heteroarilo; y cada R10 es independientemente -CO2R5 ó C(O)N(R4)2. (71) MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. 40 LANDSDOWNE STREET, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS 02139, US (72) CLAIBORNE, CHRISTOPHER F. - PAYNE, LLOYD J. - BOYCE, RICHARD J. - SELLS, TODD B. STROUD, STEPHEN G. - TRAVERS, STUART VOS, TRICIA J. - WEATHERHEAD, GABRIEL S. (74) 563 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049278 A1 P050102045 18/05/05 FR 04 05454 19/05/04 C07D 207/06, 207/16, 277/06, 405/12, 409/12, 401/12, 417/12, A61K 31/4025, 31/427, 31/438, A61P 3/04, 3/10 //(C07D 405/12, 207:16, 311:96) 24 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (C07D 409/12, 207:16, 335:04) (C07D 401/12, 207:16, 221:20) (C07D 417/12, 277:06, 311:96) (54) COMPUESTOS DE PIRROLIDINA Y TIAZOLIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN (57) Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en la cual: X1 representa un átomo o un grupo seleccionado entre CR4aR4b, O, S(O)q1 y NR5, donde R4a y R4b que pueden ser idénticos o diferentes, representan, cada uno ellos, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; o R4a y R4b conjuntamente forman, con el átomo de carbono que los transporta, un grupo cicloalquilo C3-7; q1 representa cero, 1 ó 2; y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido por un grupo hidroxi; m1 representa cero ó un entero que oscila entre 1 y 4 inclusive; m2 representa un entero que oscila entre 1 y 4 inclusive; n1 y n2, que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa un entero que oscila entre 1 y 3 inclusive; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, carbamoilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido por un grupo hidroxi o por un grupo amino opcionalmente sustituido por 1 ó 2 grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; Ak representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por uno o más átomos de halógeno; p representa cero, 1 ó 2; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ciano; X2 y X3, que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa un grupo S(O)q2, donde q2 representa cero, 1 ó 2, o bien un grupo CR6aR6b, donde R6a y R6b, que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o R6b representa un átomo de hidrógeno y R6b representa un grupo hidroxi, sus isómeros, cuando estén presentes, y sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable. (71) LES LABORATOIRES SERVIER 12, PLACE DE LA DEFENSE, F-92415 COURBEVOIE CEDEX, FR (72) DE NANTEUIL, GUILLAUME - BENOIST, ALAIN COMBETTES, MURIELLE - HARLEY, ELIZABETH (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049279 A1 P050102054 19/05/05 US 60/572519 19/05/04 G01N 33/68 ,C12Q 1/68 ADAM12 COMO MARCADOR DE UNA FUNCION CELULAR ANORMAL (57) Método, ensayo y conjunto de elementos para proveer una indicación de una función celular anormal. Se encontró sorpresivamente que el cambio en la concentración de ADAM12 en suero en los individuos era de utilidad como una herramienta de pronóstico para predecir el resultado clínico, complicaciones y mortalidad debidos a una función celular anormal. Los inventores de la presente describen a ADAM12 como un marcador general amplio de la función celular anormal y han demostrado por primera vez que ADAM12 es un importante indicador de enfermedades cromosómicas fetales y de la función placentaria. Específicamente, ADAM12 es un buen marcador, por ejemplo, de síndrome de Down, trisomía 18, preeclampsia, síndrome de Turner en ambos primer y segundo trimestres. Los inventores de la presente desarrollaron un ensayo de inmunoabsorción ligado a enzima (ELISA) y un ensayo inmunofluorométrico de resolución temporal para la cuantificación de ADAM12 en suero. La presente solicitud demuestra en varios ejemplos la variación del nivel de DAM12 en anomalías fetales y/o resultados adversos de la preñez que se correlacionan con la edad de gestación cuando se comparan con controles normales. Un objeto de la presente consiste en proveer una mejora para las pruebas existentes con marcadores que exhiben un menor índice de falsos positivos. Reivindicación 1: Un método para evaluar las anomalías fetales en un feto, caracterizado porque dicho método comprende los pasos de: a) proveer una muestra corporal de un individuo; b) determinar el nivel de ADAM12 en dicha muestra por detección de: 1) un polipéptido ADAM12 y/o 2) un polinucleótido que codifica la expresión de ADAM12 y/o 3) la actividad ADAM12 proteasa específica, preferentemente por detección de clivaje de IGFBP-3, un derivado de la misma, o cualquier otro sustrato adecuado para ADAM12; c) comparar dicho nivel con un nivel de referencia; d) identificar si el nivel es diferente de dicho nivel de referencia, evaluando si el feto presenta un mayor riesgo de anomalías fetales y/o resultados adversos de la preñez, si el nivel es diferente del nivel de referencia. (71) K∅BENHAVNS UNIVERSITET BLEGDAMSVEJ 3B, DK-2200 COPENHAGEN N, DK STATENS SERUM INSTITUT ARTILLERIVEJ 5, DK-2300 COPENHAGEN S, DK HAROLD WOOD LANE HOSPITAL GUBBINS LANE, ROMFORD RM3 0BE, GB –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (72) WEWER, ULLA M. - N∅RGAARD-PEDERSEN, BENT - CHRISTIANSEN, MICHAEL - LAIGAARD, JENNIE - FRÖHLICH, CAMILLA - SPENCER, KEVIN (74) 734 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 25 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049280 A1 P050102058 19/05/05 JP 2004-150979 20/05/04 C07D 215/56, A61K 31/47, A61P 31/18 CRISTAL ESTABLE DE DERIVADO DE 4-OXOQUINOLINA, SU USO COMO AGENTE ANTI-HIV Y SU USO EN COMPOSICIONES ANTI-HIV (57) Este cristal posee inhibición de integrasa y se utiliza como agente anti-HIV y en la preparación de composiciones anti-HIV que comprenden al mencionado cristal como principio activo. Reivindicación 1: Un cristal (cristal de forma II) de ácido 6-(3-cloro-2-fluorobencil)-1-[(S)-1-hidroximetil-2-metilpropil]-7-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin3-carboxílico, caracterizado por que posee un modelo de difracción de polvo con rayos X que posee crestas de difracción característica en ángulos de difracción 2θ (º) de 6,56; 13,20; 19,86; 20,84; 21,22; 25,22º medido por difractómetro de polvo con rayos X. (71) JAPAN TOBACCO INC. 2-1, TORANOMON 2-CHOME, MINATO-KU, TOKYO 105-8422, JP (72) SATOH, MOTOHIDE - MOTOMURA, TAKAHISA MATSUDA, TAKASHI - KONDO, KENTARO - ANDO, KOJI - MATSUDA, KOJI - MIYAKE, SHUJI UEHARA, HIDETO (74) 438 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049281 A1 P050102063 19/05/05 US 10/849710 20/05/04 G02C 7/04 METODO PARA ESTABILIZAR ROTACIONALMENTE LENTES DE CONTACTO (57) La presente proporciona lentes de contacto que tienen estabilización dinámica mejorada y que utilizan una o más zonas delgadas en la periferia del lente. Reivindicación 1: Un lente de contacto, que comprende por lo menos una zona delgada, teniendo la zona delgada un borde externo convexo y un resalto dispuesto hacia adentro desde e integral con cada extremo del borde externo convexo, bordes ahusados hacia adentro continuos con cada uno de los resaltos y dispuestos hacia adentro de los mismos, y un borde integral con y dispuesto entre los bordes ahusados hacia adentro. (71) JOHNSON & JOHNSON VISION CARE, INC. 7500 CENTURION PARKWAY, SUITE 100, JACKSONVILLE, FLORIDA 32256, US (74) 195 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049282 A1 P050102082 20/05/05 EP 04012182.4 22/05/04 C07K 7/02, A61K 38/55, 47/08, A61P 25/08 ETANO-1,2-DIAMINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (57) Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en el que R1 representa H, un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, alcoxi-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, en el que cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o 26 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, heteroaril-, benzoil-, haloalquil-, alcoxi-, alcoxicarbonil-, haloalcoxi-,halógeno-, carboxi-, acetil-, acilamino-, carboxialquilaminoalquil-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, oxo-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, alquilsulfonilamino-, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO3H, -SO3N(R4)2, y en el caso en el que el grupo heteroaril-, heteroarilalquil-, o el heteroarilalquenil- contenga un átomo de N en el anillo, dicho N puede estar opcionalmente oxidado al N-óxido correspondiente; R2 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi- ,halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, SO3N(R4)2; R3 representa -OH o -N(R5)2; R4 cada uno independientemente representa H, un grupo alquil-, haloalquil-, alcoxi-, alquenil-, cicloalquil-, cicloalquilalquil-, heterociclil-, heterociclilalquil-, aril-, arilalquil-, heteroaril-, o un heteroarilalquil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, hidroxi-, ciano-, -N(R6)2, -SO2N(R6)2; R5 cada uno independientemente representa H, un grupo alquil-, aril-, heteroaril-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, arilalquil-, o un heteroarilalquil- cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, aminocarbonilalquil-, carbamoil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, acilamino-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, metilsulfonil-, -N(R6)2, -alquilN(R6)2 y -SO2N(R6)2; R6 cada uno independientemente representa H o un grupo alquilo; Y está ausente si A está presente o representa un grupo carbonilo si A está ausente; R7 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi- ,halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, S(R4), -SO3H, SO3N(R4)2; R8 representa un grupo alquil-, alquenil, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, un heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -CO-N(R4)2, -S(R4), -SO-R4, -SO3H, SO2-alquilo, -SO3N(R4)2; R9 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2, SO2NH2; R10 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2; A está ausente o representa un grupo de la fórmula (2) que está unido en el extremo N mediante -NH- con Y, y en el extremo C mediante -CO- con el resto de fórmula (3) y en el que R11 representa un grupo alquil-, alquenil, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un grupo heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2; B está ausente o representa un grupo de la fórmula (4) que está unido al extremo C mediante -CO- con R3 y al extremo N mediante -NH- con el resto de fórmula (5) y en el que R12 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un grupo heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi- , haloalcoxi-, halógeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, SO3N(R4)2; R13 representa H, un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, cicloalquil- o cicloalquilalquil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alcoxi-, fluoroalcoxi-, flúor- y ciano-, o sus tautómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sale o solvatos farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 33: Una composición farmacéutica BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 37: El uso de un compuesto de la fórmula (1) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 31 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo o de una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 33 a 36 en la fabricación e un medicamento para usar para el tratamiento de un paciente que padece, o para prevenir que un paciente adquiera, una enfermedad o afección que se selecciona de enfermedad de Alzheimer, síndrome de Down, MCI (“deficiencia cognitiva leve”), hemorragia cerebral hereditaria con amiloidosis de tipo holandés, angiopatía amiloide cerebral, lesión cerebral por traumatismo, ictus, demencia, enfermedad de Parkinson y síndrome de Parkinson, o enfermedades amiloides centrales o periféricas. (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH INGELHEIM AM RHEIN, DE (72) NAR, HERBERT - BORNEMANN, KLAUS - KLINDER, KLAUS - RADEMANN, JÖRG - WEICK, STEFFEN - PETERS, STEFAN - EICKMEIER, CHRISTIAN - FUCHS, KLAUS - STRANSKY, WERNER - DORNER-CIOSSEK, CORNELIA - KOSTKA, MARCUS - HANDSCHUH, SANDRA - BAUER, MARGIT (74) 734 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 27 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049283 A1 P050102100 20/05/05 DE 10 2004 025 072.3 21/05/04 C07D 205/08, C07C 235/34, 233/20, 237/20, 231/02, 231/14, C07F 7/02 (54) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIFENIL-AZETIDINONA (57) Reivindicación 1: Procedimiento para la preparación de derivados de difenil-azetidinona de la fórmula general (1), o de las formas protegidas en los sustituyentes X, R1 y/o R2, en la que los símbolos, sustituyentes e índices tienen los siguientes significados, X = H, OH; R1 = OH, OCH3; R2 = F, CH2CH3, CH2NHR4; R3 = H, F; R4 = H, CO-(CH2-)nCO-R5, CO(CH2-)nNHR6; n = números enteros de 4 a 16; R5 = OH, NH-CH2-[CH(OH)-]mCH2OH; R6 =H, CO[CH(OH)-]mCH2OH; m = números enteros de 1 a 5, caracterizado porque compuestos de la fórmula general (2) con el significado de Y = H, H; H, OH; H, OAc; H, OSi(alquil)o(arilo)p, con o, p = 0, 1, 2 ó 3 y o + p = 3; H, OTHP (THP significa el grupo protector tetrahidropiranilo); H, OC(arilo)3; H, OCH2Oalquilo; H, OCH(Oalquil)CH3; H, Oalquilo; H, OCH2arilo; Oalquilo, Oalquilo; un cetal cíclico tal como O(CH2-)q-O con q = 2 ó 3 se hacen reaccionar con iminas de la fórmula general (3) en que R7 = R1 y adicionalmente O-grupo protector; R8 = R2, CH2N[Si(alquil)o(aril)p]CO2CH2(C6H5), CH2N[Si(alquil)o(aril)p]CO2terbutilo, CH2N-CH(C6H5), CH2N=CH(C6H44 pOCH3), CH2N=CH[C6H4(R )] y un resto de fórmula (4) resultando productos intermedios de la fórmula general (5), después de lo cual estas amino-amidas de la fórmula general (5) se transforman eventualmente en ésteres, anhídridos mixtos o ésteres activos de la fórmula general (6) pudiendo resultar entretanto la etapa del ácido carboxílico con R9 = H, y significando R9 = alquilo C1-4, CO-alquilo C1-4, COOalquilo C1-4, SO2-arilo, y después de lo cual, a continuación, los compuestos de la fórmula general (5) o eventualmente (6) se ciclizan para dar la lactama de la fórmula general (7), y eventualmente al final los compuestos de la fórmula general (7) se desprotegen y/o se hacen reaccionar en forma de aminas de la fórmula general (7), en las que R8, después de la desprotección, significa R2, y ciertamente CH2NHR4 con R4 = H, con compuestos de las fórmulas generales (8) o (9) para dar los compuestos de la fórmula general (1). (71) AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH BRÜNINGSTRASSE 50, D-65929 FRANKFURT, DE (74) 194 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 28 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049284 A1 P050102113 23/05/05 US 60/574137 24/05/04 US 60/648985 31/01/05 (51) C07D 277/36, 277/30, 277/26, 277/24, 417/04, 417/14, A61K 31/426, 31/427, 31/4439, 31/506, 31/4709, 31/5377, A61P 3/06, 9/04, 9/10, 25/28 //(C07D 417/04, 277:28, 213:38) (C07D 417/04, 277:28, 317:58) (C07D 417/04, 277:28, 215:12) (C07D 417/04, 277:26, 327:08) (C07D 417/04, 277:24, 307:81, 307:92) (C07D 417/14, 277:28, 317:58, 215:12) (C07D 417/04, 277:28, 239:26) (C07D 417/14, 277:28, 215:12, 265:36) (C07D 417/04, 277:28, 265:36) (C07D 417/04, 277:28, 263:58) (C07D 417/04, 277:28, 267:14) (C07D 417/04, 277:28, 263:56) (54) COMPUESTOS DERIVADOS DE 1,3-TIAZOL; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA ACTIVIDAD DE LOS PPARδ (57) Compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuesto, y métodos para utilizar tales compuestos con el fin de tratar o prevenir enfermedades o desórdenes asociados con la actividad de las familias del Receptor Activado por Proliferador de Peroxisoma (PPAR), en particular la actividad de PPARδ. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde: p es un entero seleccionado de 0 a 3; L2 se selecciona a partir de -XOX-, -XS(O)0-2X- y XS(O)0-2XO-; en donde X se selecciona independientemente a partir de un enlace y alquileno C1-4; en donde cualquier alquileno de L2 puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 3 radicales seleccionados a partir de halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C16, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; R13 se selecciona a partir de halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, y heterocicloalquilo C3-8; en donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo de R13 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sus- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 tituido por halógeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; R14 se selecciona a partir de -XOXC(O)OR17 y -XC(O)OR17; en donde X es un enlace o alquileno C1-4; y R17 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6; R15 y R16 se seleccionan independientemente a partir de -R18 y -YR18; en donde Y se selecciona a partir de alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, -C(O)NR17- y -OX-; X es un enlace o alquileno C1-4; R17 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6; y R18 se selecciona a partir de cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, y heteroarilo C5-13, o R15 y R16, junto con los átomos con los que están unidos R15 y R16, forman un heteroarilo C514 bicíclico o tricíclico fusionado; en donde cualquier arilo, hetero-arilo, cicloalquilo, y hetero-cicloalquilo de R18, o la combinación de R15 y R16, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno, cicloalquilo C312, hetero-cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, hetero-arilo C517 19 17 17 13, -XS(O)0-2R , -XS(O)0-2XR , -XNR R , -XNR17 17 17 17 S(O)0-2R , -XNR C(O)R , -XC(O)NR17R17, -XNR17 C(O)R19, -XC(O)NR17R19, -XC(O)R19, -XNR17XR19, y -XOXR19; en donde cualquier sustituyente de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo está además sustituido opcionalmente con 1 a 3 radicales independientemente a partir de halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; en donde X es un enlace o alquileno C1-4; R17 se selecciona a partir de H y alquilo C1-4, y R19 se selecciona a partir de cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10, y heteroarilo C5-10, en donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo de R19 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, isómeros, y profármacos del mismo. (71) IRM LLC 29 (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049285 A1 P050102131 24/05/05 US 10/853664 25/05/04 G04F 3/00 APARATO DE CONTROL DE TIEMPO PORTATIL, SISTEMA HOGAREÑO Y METODO PARA CRONOMETRAR UN OBJETO (57) Un sistema hogareño (26) incluye un servidor (28) que tiene un primer puerto de comunicaciones inalámbricas (30) y varios dispositivos (32, 34, 36), tales como sensores. Cada uno de los dispositivos incluye un segundo puerto de comunicaciones correspondiente (38). Uno o más de los dispositivos es un sensor del dispositivo de control de tiempo/recordatorio (36), relacionado con un objeto 40 de nuestro interés. El sensor del dispositivo de control de tiempo/recordatorio incluye un mecanismo de control de tiempo (42) que tiene una entrada de tiempo (46) y una salida (48). El mecanismo de control de tiempo se relaciona con el objeto y se adapta para ingresar un intervalo de tiempo desde la entrada de tiempo, cronometrar el intervalo de tiempo y, en respuesta, producir la salida. El mecanismo de control de tiempo comunica la entrada de tiempo y la salida del mecanismo de control de tiempo entre el segundo puerto de comunicaciones del sensor del dispositivo de control de tiempo/recordatorio y el primer puerto de comunicaciones inalámbricas del servidor. (71) EATON CORPORATION 1111 SUPERIOR AVENUE, CLEVELAND, OHIO 44114-2584, US (72) LUEBKE, CHARLES J. - McMANUS, MICHAEL L. KOLOJEJCHICK, JOHN A. (74) 563 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 HURST HOLME, 12 TROTT ROAD, HAMILTON HM 11, BM (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) AR049286 A4 M050102134 24/05/05 A01C 1/00, 1/08 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 30 (54) USO DE LA PRESION HIDRONEUMATICA PARA EL CONTROL DE INSECTOS MINADORES EN PAPA SEMILLA (57) En el cultivo, las larvas recién eclosionadas penetran en las papas nuevas que la planta está formando mediante un orificio de un milímetro de diámetro, iniciando una galería hacia el interior del tubérculo. Esta galería y el orificio de entrada se suberizan y se taponan en parte por excrementos y restos de mudas, permitiendo solamente el intercambio gaseoso. Ante esa dificultad, se utilizó por primera vez la presión hidroneumática, generada dentro de un depósito especial conteniendo papas sumergidas en un líquido insecticida, para forzar su entrada al interior de las galerías y ponerlo en contacto con las larvas y pupas del gorgojo. Con este procedimiento se consigue vencer la presión interior de las galerías, poniendo las larvas y pupas en íntimo contacto con el insecticida diluido, lográndose un control efectivo entre el 80 y 90% sin afectar el poder germinativo de la papa semilla. El procedimiento es transferible al productor mediante equipos de servicio comunitario de capacidad apropiada. (71) VIGIANI, ALBERTO RENE SENADOR PEREZ 440, (4600) SAN SALVADOR DE JUJUY, PROV. DE JUJUY, AR (72) VIGIANI, ALBERTO RENE (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 de la sección de la columna de desplazamiento (1) que lo atraviesa, y siendo la sección del canal superior (16) mayor a la sección del canal inferior (15); comprendiendo el canal superior (16) medios de restitución elástica (5); elementos de fijación (6) asociados a las guías (2) para vincular de manera inseparable la llave (3) a las al menos dos columnas de desplazamiento vertical (1); un rodillo asociado por sus extremos a cada uno de los extremos superiores de los al menos dos tubos (T); y una palanca de accionamiento (12) en donde uno de los brazos de palanca está asociado a dicho rodillo (11), y el otro de los brazos de palanca se asocia a uno de los dedos del ejecutante. También se divulga un instrumento de viento de la familia de las maderas que incluye al mecanismo y el uso del mecanismo. (71) PEREYRA, ESTEBAN JAVIER LIBERTAD 758, DTO. 5, (1684) CIUDAD JARDIN, PALOMAR, PROV. DE BUENOS AIRES, AR SILVA, DIEGO LUIS HIPOLITO YRIGOYEN 2580, (1602) FLORIDA, VTE. LOPEZ, PROV. DE BUENOS AIRES, AR (72) PEREYRA, ESTEBAN JAVIER - SILVA, DIEGO LUIS (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049287 A1 P050102162 26/05/05 G10D 7/00 UN MECANISMO DE DESPLAZAMIENTO VERTICAL PARA LA APERTURA Y CIERRE DE ORIFICIOS DE TONO PRACTICADOS EN INSTRUMENTOS DE VIENTO DE LA FAMILIA DE LAS MADERAS, UN INSTRUMENTO DE VIENTO DE LA FAMILIA DE LAS MADERAS QUE LO INCLUYE Y USO DEL MECANISMO (57) Un mecanismo de desplazamiento vertical para la apertura y cierre de orificios de tonos (OT) practicados en el cuerpo de un instrumento de viento de la familia de las maderas (F), en donde el mecanismo comprende: al menos dos columnas de desplazamiento vertical (1) fijas por sus extremos inferiores al cuerpo del instrumento (F) y ubicadas sobre la periferia de al menos uno de los orificios de tono (OT), las columnas (1) proyectándose radialmente desde el cuerpo del instrumento (F) e incluyendo en sus extremos superiores guías (2); una llave (3) que comprende al menos dos tubos (T) adosados sobre su periferia, comprendiendo el interior de cada uno de los al menos dos tubos (T) un canal inferior (15) y un canal superior (16), cada uno de los cuales es atravesado por cada una de las al menos dos columnas de desplazamiento vertical (1); siendo la sección del canal inferir (15) complementaria –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049288 A1 P050102171 26/05/05 US 11/055433 10/02/05 A61K 39/02, 39/12, A61P 37/04, 1/14 METODO DE FORMACION DE MEZCLAS ESTABILIZADAS DE ORGANISMOS VIABLES Y LATENTES, Y DICHAS MEZCLAS (57) Mezcla estabilizada de organismos vivos, en el cual los organismos están en estado latente y están suspendidos en un portador líquido que está substancialmente libre de humedad. El portador está constituido por aceite. El portador puede incluir también un adsorbente como zeolita. El producto es almacenado y transportado en una bolsa de plástico, y es rociado sobre su huésped objetivo (alimentos, forrajes, animales) o similares. La humedad y el pH activan entonces los organismos. (71) WATSON, JAMES B. 31 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 ROUTE 1, BOX 503, PIERCE, NEBRASKA 68767, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) AR049289 A1 P050102237 31/05/05 BR PI 0404129-1 31/05/04 G02B 6/00 SENSOR DE PH A FIBRA OPTICA Se describe un sensor de pH (100, 200, 300) a fibra óptica, en el cual un transductor acopla mecánicamente una red de Bragg a un hidrogel sensible a pH, comprendiendo el sensor una parte central (110, 210, 301), en la cual está colocada la fibra óptica (121) que contiene la red de Bragg (122), el conjunto (130) de discos de hidrogel sensible a pH, y el transductor mecánico, el cual es un resorte (123), un brazo (215) o también la propia fibra óptica (121), asegurando el transductor mecánico la deformación sobre la red de Bragg (122). La variación de volumen hidrodinámico del hidrogel resultante de una variación de pH del medio introduce una fuerza suficiente para deformar la red de Bragg. La medición de la variación de pH se recupera empleando técnicas usuales de lectura de longitudes de onda. El sensor de pH (100, 200, 300) de la presente es útil para la evaluación indirecta, para el control y el monitoreo de la corrosión en pozos de petróleo y es adecuado para la multiplexación con otros sensores a fibra óptica que miden el mismo parámetro o parámetros diferentes. (71) PETROLEO BRASILEIRO S.A. - PETROBRAS AR049290 A1 P050102241 01/06/05 GB 0412225 02/06/04 C11D 3/16, 3/395, 3/42 COMPOSICION BLANQUEADORA Reivindicación 1: Una composición blanqueadora que comprende: a) un catalizador de metal de transición; b) una pantalla solar orgánica fotoestable que tiene un valor de C log P de al menos 1,9 y que tiene un coeficiente de extinción superior a 2000 mol-1 cm-1 a 300 nm y un coeficiente de extinción inferior a 100 mol-1 cm-1 en cualquier longitud de onda individual en el rango que oscila entre 400 nm y 750 nm; y c) el resto, portadores e ingredientes complementarios hasta 100% p/p de la composición blanqueadora total, donde la composición blanqueadora contiene menos del 1% p/p de concentración total de perácido o peróxido de H, o fuente del mismo. (71) UNILEVER N.V. WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL (72) APPEL, ADRIANUS CORNELIS MARIA - BATCHELOR, STEPHEN NORMAN - GRABIJN, LUCAS GERARD - HAGE, RONALD - JONES, STEPHEN LIENKE, JOACHIM - PARRY, MATTHEW (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 AV. REPUBLICA DO CHILE 65, RIO DE JANEIRO, RJ, BR (72) DA SILVA JUNIOR, MANOEL FELICIANO - RODRIGUEZ D’ALMEIDA, ARNALDO - PEREIRA RIBEIRO, FABIO - GUEDES VALENTE, LUIZ CARLOS - BARBOSA DRAGA, ARTHUR MARTINS CERRI TRIQUES, ADRIANA LUCIA (74) 190 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049291 A1 P050102266 02/06/05 US 60/577116 04/06/04 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 32 (51) C07D 231/12, 405/04, A61K 31/415, 31/4155, A61P 3/10 //(C07D 405/04, 231:12, 317:46) (54) DERIVADOS DE PIRAZOL, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO (57) Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: cada R1 es H o se selecciona del grupo constituido por: a) halo, OH, CO2R4, CN, SOpR5 ó NO2; b) alquilo C1-6 o Oalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con b1) 1-5 grupos halo hasta un grupo perhaloalquilo; b2) fenilo opcionalmente sustituido como sigue: i) 1-5 grupos halo, ii) grupo CO2R4, CN, S(O)pR5, NO2 o C(O)NR6R7, iii) 1-2 grupos alquilo o alcoxi C1-10, cada uno opcionalmente sustituido con: 1-5 halo hasta perhaloalquilo, y 1-2 grupos OH o CO2R4; cada R2 se selecciona de R1 como se define anteriormente, o se pueden tomar juntos 2 grupos R2 para representar una estructura cíclica de 5-6 miembros condensada que contiene 1-2 átomos de oxígeno, y 1-2 átomos de carbono cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de F; R3 es H ó alquilo C1-3; R4 es H, alquilo C1-6; y R5 representa un miembro seleccionado del grupo constituido por: alquilo C1-10, arilo o Ar-alquilo C1-10; R6 y R7 representan cada uno independientemente H o alquilo C1-3, y p es 0, 1 ó 2. (71) MERCK & CO., INC. 126 EAST LINCOLN AVENUE, RAHWAY, NUEVA JERSEY 07065-0907, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 cantidad eficaz de un anticuerpo CD20 al sujeto para proveer una exposición inicial al anticuerpo de aproximadamente 0,5 a 4 gramos seguido de una segunda exposición al anticuerpo de aproximadamente 0,5 a 4 gramos, donde la segunda exposición no se provee hasta desde aproximadamente 16 a 54 semanas desde la exposición inicial y cada una de las exposiciones a anticuerpo se provee al sujeto como una dosis única o como dos o tres dosis separadas de anticuerpo. Reivindicación 12: El método de cualquiera de las reivindicaciones 1-11, donde se administra un segundo medicamento en una cantidad eficaz con una exposición al anticuerpo donde el anticuerpo CD20 es un primer medicamento. Reivindicación 14: El método de la reivindicación 12 ó 13, donde el segundo medicamento es un agente quimioterapéutico, un agente inmunosupresor, un agente citotóxico, un antagonista de integrina, un antagonista de citoquina o una hormona. Reivindicación 15: El método de la reivindicación 14, donde se administra un corticoesteroide, metotrexato, ciclofosfamida, azatioprina, micofenolato mofetil o 6-mercaptopurina. Reivindicación 21: El método de cualquiera de las reivindicaciones 1-20, donde el anticuerpo es rituximab o un 2H7 humanizado que comprende la secuencia de dominio variable en las SEC ID NOS: 2 y 8 o un anticuerpo que comprende las secuencias de dominio variable en las SEC ID NOS: 18 y 19. Reivindicación 25: El artículo de la reivindicación 24, donde el segundo medicamento es un agente quimioterapéutico, un agente inmunosupresor, un agente citotóxico, un antagonista de integrina, un antagonista de citoquina o una hormona. (71) GENENTECH, INC. 1 DNA WAY, SOUTH SAN FRANCISCO, CALIFORNIA 940804990, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049292 A1 P050102269 02/06/05 US 60/577235 04/06/04 US 60/617997 11/10/04 (51) A61K 39/395, A61P 37/00 (54) METODO PARA TRATAR LUPUS CON UN ANTICUERPO CD20 (57) La presente trata de un método para tratar lupus con un anticuerpo CD20 y un artículo de manufactura para el mismo. Reivindicación 1: Un método para el tratamiento de lupus en un sujeto que comprende administrar una (10) (21) (22) (30) (51) AR049293 A1 P050102283 03/06/05 US 60/577354 04/06/04 C07D 401/04, 401/12, 401/14, 403/04, 403/14, 405/14, 409/14, 413/14, 417/14, A61K 31/506, A61P 3/10 (54) DERIVADOS DE ARIL Y HETEROARIL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PREVENCION DE TRASTORNOS RELACIONADOS (57) Los compuestos de la presente son útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con el metabolismo y sus complicaciones, tales como diabetes y obesidad. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal, solvato, hidrato o N-óxido aceptable para uso farmacéutico del mismo; en donde: A1 y A2 son BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 independientemente alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y carboxi; D es CR1R2 ó NR2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno e hidroxilo; E es N, C, ó CR3, en donde R3 es H o alquilo C1-6; la línea punteada es un enlace simple cuando E es N ó CR3, o un doble enlace cuando E es C; K está ausente, es un grupo cicloalquileno C3-6, o alquileno C1-3, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, carboxi, ciano y halógeno; Q1 es NR4, O, S, S(O), ó S(O)2, en donde R4 es H, acilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, o cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, dialquil C1-6amino, alcoxi C16carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; Q2 es NR5 u O, en donde R5 es H, acilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, o cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, dialquil C1-6amino, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; W es N ó CH; X es N ó CR6; Y es N ó CR7; Z es N ó CR8; V está ausente, es heteroalquileno C1-3, o alquileno C1-3 en donde cada uno está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-3, alcoxi C1-6, carboxi, ciano, haloalquilo C16 7 8 3, y halógeno; R , R , y R se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, dialquil C1-6amino, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6car- 33 boxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, hidroxilo, hidroxilamino y nitro, en donde dichos alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C26 y cicloalquilo C3-6 están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, dialquil C1-6amino, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C16carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C16tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; Ar es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12, y R13; R9 se selecciona del grupo que consiste en acilo C1-6, acil C1-6sulfonamida, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C16sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, arilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, dialquil C1-6amino, carbamimidoílo, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, guanidina, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, heterocíclico, heterocíclicosulfonilo, heteroarilo, hidroxilo, hidroxilamino, nitro, oxo-cicloalquilo C3-6, fenoxi, sulfonamida, ácido sulfónico y tiol; y en donde cada R9 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo C1-6, acil C1-6sulfonamida, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C26, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C16sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, arilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, dialquil C1-6amino, alcoxi C16carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilsulfonilo, heterocíclico, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; R10, R11, R12, y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C16ureilo, amino, di-alquil C1-6amino, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, di-alquil C1-6sulfonamida, di- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 34 alquil C1-6tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, hidroxilo, hidroxilamino, nitro, y tiol; o dos grupos adyacentes R10, R11, R12 y R13 junto con los átomos con los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6 ó 7 miembros, cicloalquenilo de 5, 6 ó 7 miembros, o un grupo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros en donde el grupo de 5, 6 ó 7 miembros está opcionalmente sustituido con halógeno u oxo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C16carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, arilo, arilcarbonilo, ariloxi, dialquil C1-6amino, carbamimidoílo, alcoxi C1-6carbonilo, cicloalcoxi C3-7carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, guanidina, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, heteroarilo, heteroarilalquileno C13, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterocíclicocarboxamida, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; en donde cada R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquinilo C2-6, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C16sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6tiocarboxamida, alquil C1-6tioureilo, alquil C1-6ureilo, amino, arilo, dialquil C1-6amino, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, dialquil C1-6tiocarboxamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, heterocíclico, heteroarilo, hidroxilo, hidroxilamino y nitro, y en donde alquilo C1-6 está además opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6amino, alquil C1-6carboxamida, alquil C1-6sulfonamida, alquil C1-6sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6tio, alquil C1-6ureilo, amino, dialquil C1-6amino, alcoxi C1-6carbonilo, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquil C1-6carboxamida, dialquil C1-6sulfonamida, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, haloalquil C1-6sulfinilo, haloalquil C1-6sulfonilo, haloalquil C1-6tio, heterocíclico, hidroxilo, hidroxilamino y nitro; siempre que el compuesto no sea el éster isopropilo del ácido 4-[6-(2-fluoro-4metansulfonil-fenoxi)-pirimidin-4-iloxi]-piperidin-1carboxílico. (71) ARENA PHARMACEUTICALS, INC. 6166 NANCY RIDGE DRIVE, SAN DIEGO, CALIFORNIA 92121, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049294 A1 P050102306 06/06/05 EP 04291393.9 04/06/04 C07D 401/12, 401/14, 417/12, A61K 31/517, 31/5377, A61P 35/00 //(C07D 401/12, 239:94, 213:30) (C07D 401/14, 239:94, 213:30, 211:58) (C07D 401/14, 239:94, 211:58, 207:12) (C07D 417/12, 239:94, 277:24) (54) DERIVADOS DE QUINAZOLINA; INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR ERBB2; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN; METODOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TUMORES SOLIDOS (57) Composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en la fabricación de un medicamento para su uso como agente antiproliferativo en la prevención o el tratamiento de tumores sensibles a la inhibición de tirosina quinasas de receptores erbB. Reivindicación 1: Un derivado de quinazolina caracterizado porque responde a la fórmula (1), donde: m es 0, 1 ó 2; cada R1, que puede ser en cada caso igual o diferente, se selecciona entre hidroxi, C1-6 alcoxi, C3-7 cicloalquil-oxi y C3-7 cicloalquil-C1-6 alcoxi, y donde cualquier grupo CH2 o CH3 dentro de un sustituyente R1 tiene opcionalmente en cada grupo CH2 o CH3 uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halógeno, C1-6 alquilo, hidroxi y C1-6 alcoxi; R2 es hidrógeno o C1-4 alquilo; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R3, que puede ser en cada caso igual o diferente, se selecciona entre halógeno, ciano, C1-4 alquilo, trifluorometilo, C1-4 alcoxi, C2-4 alquenilo y C2-4 alquinilo; X1 se selecciona entre O, S, SO, SO2, N(R13), CH(OR13), CON(R13), N(R13)CO, SO2N(R13), N(R13)SO2, OC(R13)2, C(R13)2O, SC(R13)2, C(R13)2S, CO, C(R13)2N(R13) y 13 13 13 N(R )C(R )2, donde cada R , que puede ser en cada caso igual o diferente, es hidrógeno o C1-6 alquilo; Q1 es arilo o heteroarilo; y donde Q1 tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, que pueden ser en cada caso iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, formilo, mercapto, C1-6 alquilo, C2-8 alquenilo, C2-8 alquinilo, C1-6 alcoxi, C2-6 alqueniloxi, C2-6 alquiniloxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquilamino, di-(C1-6 alquil)amino, C1-6 alcoxicarbonilo, N-C1-6 alquilcarbamoilo, N,N-di-(C1-6 alquil)carbamoilo, C2-6 alcanoilo, C3-6 alquenoilo, C3-6 alquinoilo, C2-6 alcanoiloxi, C2-6 alcanoilamino, N-C1-6 alquil-C2-6 alcanoilamino, C3-6 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 alquenoilamino, N-C1-6 alquil-C3-6 alquenoilamino, C3-6 alquinoilamino, N-C1-6 alquil-C3-6 alquinoilamino, N-C1-6 alquilsulfamoilo, N,N-di-(C1-6 alquil)sulfamoilo, C1-6 alquilsulfonilamino, N-C1-6 alquil-C1-6 alquilsulfonilamino, y un grupo de la fórmula: -X2-R8, donde X2 es un enlace directo o se selecciona entre O, CO y N(R9), donde R9 es hidrógeno o C1-6 alquilo, y R8 se selecciona entre halógeno-C1-6 alquilo, hidroxi-C1-6 alquilo, carboxi-C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi-C1-6 alquilo, ciano-C1-6 alquilo, amino-C1-6 alquilo, N-C1-6 alquilamino-C1-6 alquilo, N,N-di-(C1-6 alquil)amino-C1-6 alquilo, C2-6 alcanoilamino-C1-6 alquilo, N-C1-6 alquil-C2-6 alcanoilamino-C1-6 alquilo, C1-6 alcoxicarbonilamino-C16 alquilo, carbamoil-C1-6 alquilo, N-C1-6 alquilcarbamoil-C1-6 alquilo, N,N-di-(C1-6 alquil)carbamoil-C1-6 alquilo, C1-6 alquiltio-C1-6 alquilo, C1-6 alquilsulfinil-C1-6 alquilo, C1-6 alquilsulfonil-C1-6 alquilo, sulfamoil-C1-6 alquilo, N-C1-6 alquilsulfamoil-C1-6 alquilo, N,N-di-(C16 alquil)sulfamoil-C1-6 alquilo, C2-6 alcanoil-C1-6 alquilo, C2-6 alcanoiloxi-C1-6 alquilo y C1-6 alcaxicarbonil-C1-6 alquilo, y donde cualquier grupo CH2 ó CH3 dentro de -X1-Q1 tiene opcionalmente en cada grupo CH2 o CH3 uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halógeno, C1-6 alquilo, hidroxi, ciano, amino, C1-4 alcoxi, C1-4 alquilamino y di(C1-4 alquil)amino; R4 y R5, que pueden ser en cada caso iguales o diferentes, se seleccionan entre hidrógeno y C1-6 alquilo, o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo C37 cicloalquilo, y donde cualquier grupo CH2 o CH3 dentro de cualquiera entre R4 y R5 tiene opcionalmente en cada grupo CH2 o CH3 uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halógeno, hidroxi, ciano, C1-6 alcoxi, amino, C2-6 alcanoilo, C1-6 alquilamino y di-(C1-6 alquil)amino; R6 y R7, que pueden ser en cada caso iguales o diferentes, se seleccionan entre hidrógeno, C1-6 alquilo, C26 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquil-C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquenilo, C3-7 cicloalquenil-C1-6 alquilo, heterociclilo y heterociclil-C1-6 alquilo; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, S, SO, SO2 y NR10, donde R10 se selecciona entre hidrógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquilcarbonilo y C1-6 alcoxicarbonilo; y donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente R6 ó R7 o cualquier anillo heterocíclico formado por R6, R7 y el átomo de nitrógeno al cual están unidos tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, que pueden ser en cada caso iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, ciano, nitro, hidroxi, amino, formilo, mercapto, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, hidroxi-C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquilamino, di(C1-6 alquil)amino, C2-6 alcanoilo, C2-6 alcanoiloxi y entre un grupo de la fórmula: -X3-R11, donde X3 es un enlace directo o se selecciona entre O, CO, SO2 y N(R12), donde R12 es hidrógeno o C1-4 alquilo, y R11 35 se selecciona entre halógeno-C1-4 alquilo, hidroxiC1-4 alquilo, C1-4 alcoxi-C1-4 alquilo, ciano-C1-4 alquilo, amino-C1-4 alquilo, N-C1-4 alquilamino-C1-4 alquilo y N,N-di-(C1-6 alquil)amino-C1-4 alquilo; y donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente R6 ó R7 o cualquier anillo heterocíclico formado por R6, R7 y el átomo de nitrógeno al cual están unidos tiene opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes oxo o tioxo; y donde cualquier grupo CH2 ó CH3 dentro de un sustituyente R6 ó R7, que no sea un grupo CH2 dentro de un grupo heterociclilo o un anillo heterocíclico, tiene opcionalmente en cada grupo CH2 ó CH3 uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halógeno, C1-6 alquilo, hidroxi, ciano, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquilamino, di-(C1-6 alquil)amino; N-C1-6 alquilcarbamoilo, N,N-di(C1-6 alquil)carbamoilo, C2-6 alcanoilo, C2-6 alcanoiloxi, C2-6 alcanoilamino, N-C1-6 alquil-C2-6 alcanoilamino, N-C1-6 alquilsulfamoilo, N,N-di-(C1-6 alquil)sulfamoilo, C1-6 alquilsulfonilamino y N-C1-6 alquil-C1-6 alquilsulfonilamino; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo. Reivindicación 26: Un proceso para la preparación de un derivado de quinazolina de la fórmula (1), o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, como se define en la reivindicación 1 caracterizado porque comprende: Proceso a) La reacción de una quinazolina de la fórmula (2), donde R1, R2, R3, X1, Q1, m y n tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario, con una amida de la fórmula (3), donde R4, R5, R6 y R7 tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario y L1 es un grupo saliente adecuado; o Proceso b) El acoplamiento de una quinazolina de la fórmula (4), donde R1, R2, R3, R4, R5, X1, Q1, m y n tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario, y L2 es un grupo saliente adecuado, o L2 es hidroxi que se combina de manera adecuada con un agente de acoplamiento adecuado para producir un grupo saliente, con un amina de la fórmula (5), donde R6 y R7 tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario; o Proceso c) Para derivados de quinazolina de la fórmula (1) donde al menos uno de R4 y R5 es 2-hidroxietilo, la reacción de una quinazolina de la fórmula (6), donde R1, R2, R3, X1, Q1, m y n tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario, con una amina de la fórmula (5) como se ha definido; o Proceso d) La reacción de una quinazolina de la fórmula (7), donde R1, R2, R3, R4, R5, X1, Q1, m y n tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se pro- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 36 tege de ser necesario, con una amida de la fórmula (5) como se ha definido; o Proceso e) La reacción de una quinazolona de la fórmula (8), donde R1, R4, R5, R6, R7 y m tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario, con un grupo activante adecuado y una amina de la fórmula (9), donde R2, R3, X1, Q1 y n tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario; o Proceso f) Cuando X1 es O, S, OC(R13)2 o SC(R13)2, la reacción de una quinazolina de la fórmula (10), donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n y m, tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario y X1b es O ó S, con un compuesto de la fórmula Q1-[C(R13)2]r-L3 donde r es 0 ó 1, L3 es un grupo saliente adecuado y R13 y Q1 tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario; o Proceso g) La reacción de una quinazolina de la fórmula (11), donde L4 es un grupo saliente adecuado y R1, R2, R3, X1, Q1, n y m tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario, con un compuesto de la fórmula (12), donde R4, R5, R6 y R7 tienen cualquiera de los valores definidos en la reivindicación 1 con la excepción de que cualquier grupo funcional se protege de ser necesario; y a continuación, de ser necesario: i) convertir un derivado de quinazolina de la fórmula (1) a otro derivado de quinazolina de la fórmula (1), ii) eliminar cualquier grupo protector; iii) formar una sal aceptable para uso farmacéutico. (71) ASTRAZENECA AB S-151 85, SÖDERTÄLJE, SE (72) BRADBURY, ROBERT HUGH - KETTLE, JASON GRANT - SCOTT, JAMES STEWART (74) 627 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 37 camente aceptable, y opcionalmente, (e) un aditivo. Reivindicación 2: La composición farmacéutica líquida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el polietilenglicol es PEG 200, PEG 300, PEG 400, o PEG 600, o di-alquil-éter-PEG. Reivindicación 3: La composición farmacéutica líquida de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el polímero es un poli-láctido-co-glicólido lineal o ramificado. Reivindicación 5: La composición farmacéutica líquida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el agente farmacéuticamente activo es un análogo de somatostatina. Reivindicación 6: La composición farmacéutica líquida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el agente farmacéuticamente activo es un pamoato o di-aspartato de ciclo [{4(NH 2-C 2H 4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4Bzl)-Phe]. Reivindicación 8: La composición farmacéutica líquida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el aditivo se selecciona a partir de metanol, etanol, propilenglicol, tensoactivo líquido, tal como ésteres de sorbitán de poli(oxietileno) (Tweens), o éster de glicerina-polioxietileno de aceite de ricino (Cremophor EL), ácido láctico, ácido acético, glicerol, N,N-dimetil-acetamida, benzoato de bencilo, ácido graso polioxietilado, lecitina, aceite de semilla de soya, aceite de azafrán, aceites vegetales, aceites de semilla de algodón, oligómeros de poli(l-láctido) o (poli(d,l-láctido) o poli(láctido-co-glicólico), o una mezcla de estos oligómeros. (71) NOVARTIS AG LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049295 A1 P050102312 07/06/05 GB 0412866 09/06/04 A61K 9/00, 47/34, 47/10, 38/16, 38/10, A61P 35/00, 3/00, 5/18, 1/00 (54) COMPOSICIONES FARMACEUTICAS LIQUIDAS DE, POR EJEMPLO, UN ANALOGO DE SOMATOSTATINA, UN POLIETILENGLICOL, UN POLIMERO BIODEGRADABLE, UN SOLVENTE ORGANICO Y UN ADITIVO, Y PROCESO PARA PREPARARLAS (57) Reivindicación 1: Una composición farmacéutica líquida, la cual comprende: (a) un polímero biodegradable, (b) un polietilenglicol que tiene un peso molecular menor a 600 Dáltones, (c) un agente farmacéuticamente activo, y (d) menos de aproximadamente el 0,5% de un solvente orgánico farmacéuti- (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049296 A1 P050102326 07/06/05 US 10/863545 08/06/04 A61K 7/32 COMPOSICION DE ROCIO EN GEL DE UN AGENTE GELANTE, COMO UNA ARCILLA SINTETICA ESMECTITA, TAL COMO LAPONITA, CON BASE ACUOSA Y SU APLICACION A FORMULACIONES PARA EL CUIDADO PERSONAL COMO, POR EJEMPLO, DESODORANTE DE AXILAS (57) Una composición en gel de utilidad para el tratamiento axilar, que contiene a) aproximadamente 0,5% en peso respecto de la cantidad de rocío de un agente gelante; b) aproximadamente 0,01 a aproximadamente 10% en peso de un desodorante activo o un agente que reduce el olor o una de sus mezclas; y c) aproximadamente 70 a aproximadamente 99,49% en peso de agua, en donde los porcentajes se basan en el peso total de la composi- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 38 ción. Reivindicación 6: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el desodorante activo es triclosano. Reivindicación 15: Una composición de acuerdo con la reivindicación 7, caracterizada porque dicho agente reductor de olor es óxido de zinc, ricinoleato de zinc o fenolsulfonato de zinc micronizado y/o nanoparticulado. (71) COLGATE-PALMOLIVE COMPANY 300 PARK AVENUE, NEW YORK, NEW YORK 10022, US (72) FEI, LIN - JACOBY, RONALD B. - PATEL, NEETA CHOPRA, SUMAN (74) 194 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049297 A1 P050102345 08/06/05 US 60/578043 08/06/04 A61K 31/497, 9/00, 9/10, 47/38, 47/20, 47/22, 31/454, A61P 31/12 (54) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y DISPERSIONES SOLIDAS DE VX-950 (INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE HCV NS3/4A) Y PROCESO DE OBTENCION (57) Una composición farmacéutica para el tratamiento de la infección de la hepatitis C. Reivindicación 1: Una preparación purificada de VX-950 amorfo. Reivindicación 25: Una composición farmacéutica que comprende un VX-950 amorfo como una dispersión sólida y uno o más de un surfactante, polímero de soporte, sustancia inerte farmacéuticamente aceptable o portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 29: La composición farmacéutica de la reivindicación 25, donde el polímero de soporte es HPMC. Reivindicación 30: La composición farmacéutica de la reivindicación 25, donde el polímero de soporte es HPMCAS. Reivindicación 34: La composición farmacéutica de la reivindicación 31, donde el surfactante es lauril sulfato de sodio o Vitamina E TPGS. (71) VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 130 WAVERLY STREET, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS 02139-4242, US (72) CUI, YONG - MURPHY, MAURA - DINEHART, KIRK - CONNELLY, PATRICK - HURTER, PATRICIA (74) 489 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR049298 A1 (21) P050102368 (22) (30) (51) (54) 09/06/05 US 10/866206 10/06/04 A61K 33/10, 9/08, A61J 1/05, A61P 13/12 SOLUCIONES PARA DIALISIS PERITONEAL A BASE DE BICARBONATO, METODO DE PREPARACION Y RECIPIENTE DE MULTIPLES CAMARAS (57) Se proporcionan soluciones para diálisis y métodos para fabricar y utilizar las mismas. La solución de diálisis incluye por lo menos tres partes de una solución que están almacenadas y esterilizadas en forma separada a un pH eficaz para promover la estabilización de las partes de solución incluida la parte de solución sensible al pH que tiene, por ejemplo, un agente osmótico sensible al pH, tal como un polímero de glucosa. Las partes de solución se mezclan para formar una solución lista para el uso con un pH fisiológicamente aceptable. Reivindicación 1: Una solución que contiene bicarbonato caracterizada porque comprende: una primera parte alojada en un primer recipiente, la primera parte incluye un concentrado de bicarbonato alcalino con un pH que varía de aproximadamente 8,6 a aproximadamente 10,0; una segunda parte, alojada en un segundo recipiente, la segunda parte incluye un concentrado ácido con un pH de aproximadamente 5,0 o menos; y una tercera parte alojada en un tercer recipiente, la tercera parte incluye un ingrediente sensible al pH y posee un pH de aproximadamente 8,6 o, menos, en la que el ingrediente sensible al pH no permanece estable cuando se esteriliza ya sea en el primer recipiente o en el segundo recipiente, y en la que un pH de la segunda parte y la tercera parte es eficaz para obtener, cuando la primera parte, la segunda parte y la tercera parte se mezclan conjuntamente, una solución mezclada con un pH fisiológicamente aceptable que varía de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 7,6. Reivindicación 7: La solución que contiene bicarbonato de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque la solución mezclada comprende uno o más agentes osmóticos seleccionados del grupo que consiste en glucosa, polímeros de glucosa, almidón modificado, hidroxietilo de almidón, polioles, aminoácidos, péptidos y glicerol y, además, comprende: de 0,5 Mm a 45 mM de bicarbonato; de 0,2 mM a 2,0 mM de calcio; de 100 mM a 150 mM de sodio; de 0 mM a 1,5 mM de magnesio; de 0 mM a 4,5 mM de potasio; de 70 mM a 120 mM de cloruro; de 0 mM a 60 mM de lactato; de 0 mM a 60 mM de acetato; de 0 mM a 60 mM de citrato; y de 0 mM a 60 mM de piruvato. (71) BAXTER INTERNATIONAL INC. ONE BAXTER PARKWAY, DEERFIELD, ILLINOIS 60015, US BAXTER HEALTHCARE S.A. HERTISTRASSE 2, CH-8306 WALLISELLEN, KANTON ZURICH, CH (74) 194 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (10) (21) (22) (30) (51) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049299 A1 P050102392 13/06/05 US 60/579465 14/06/04 C11D 17/04, 13/14, A47K 5/05 ARTICULO DE TOCADOR FIBROSO ENVASADO Y PROCEDIMIENTO (57) Se provee un artículo de limpieza y un procedimiento para la fabricación, dicho artículo es una composición espumable sólida o semisólida que penetra y puede unirse a una tela fibrosa, la combinación se moldea y pone a la venta a los consumidores en un receptáculo plástico sellado desechable que se utiliza sólo una vez. El receptáculo incluye indicaciones impresas sobre el receptáculo plástico o asociadas al mismo. (71) UNILEVER N.V. WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL (72) MACEDO, FILOMENA AUGUSTA - GRISSETT, GREGORY AARON - KEENAN, DIANE MARIE WILLIAMS, DAVID ROBERT - CLARKE, MICHAEL GERARD (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 39 AR049300 A1 P050102395 13/06/05 US 60/579920 15/06/04 C07D 495/14, 495/04, 471/14, A61K 31/519, A61P 25/00 (54) COMPUESTOS TRICICLICOS ANTAGONISTAS DE MGLUR1 COMO AGENTES TERAPEUTICOS (57) En sus muchas realizaciones, la presente provee compuestos tricíclicos de fórmula (1) (donde J1-J4-, X, y R1-R5 son según se define en la presente) útiles como antagonistas del receptor metabotrópico del glutamato (mGluR), en especial como antagonistas metabotrópicos selectivos del receptor 1 del glutamato, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y métodos de tratamiento que utilizan los compuestos y composiciones para tratar enfermedades asociadas con el receptor metabotrópico del glutamato (por ej., mGluR1) tales como, por ejemplo, dolor, migraña, ansiedad, incontinencia urinaria y enfermedades neurodegenerativas tales como la enfermedad de Alzheimer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo, donde: J1, J2, J3 y J4 son independientemente N, N→O, o C(R), siempre que 0-2 de J1, J2, J3 y J4 sean N o N→O; la línea punteada es un enlace simple o doble; R se selecciona del grupo que consiste en H, halo, -NR6R7, -OR6, -SR6, -CF3, OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, -C(O)R6, -C(O2)R6, OC(O)R6, -C(O)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -OS(O2)R6, S(O2)R6, -S(O2)NR6R7, -N(R6)S(O2)R6, -N(R6 )C(O)NR6R7, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó mas (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde dichos alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, -NO2, -OR6, SR6, -NR6R7, -C(O)R6, -C(O2)R6, -OC(O)R6, C(O)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -OS(O2)R6, -S(O2)R6, S(O2)NR6R7, -N(R6)S(O2)R6, ó -N(R6)C(O)NR6R7, o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; X es O, S, N(R8), C(O) o C(RaRb); R1 se selecciona del grupo que consiste en H, -OR6, -SR6, -NR6R7, halo, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó mas (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalqui- 40 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 lo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde dichos alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, -NO2, -OR6, -SR6, -NR6R7, -C(O)R6, -C(O2)R6, OC(O)R6, -C(O)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -OS(O2)R6, S(O2)R6, -S(O2)NR6R7, -N(R6)S(O2)R6, ó -N(R6 )C(O)NR6R7, o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halo, alquilo, -N(R12)2, -OR12 y -SR12, donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno ó más sustituyentes seleccionados independientemente del halo, hidroxi o alcoxi; o R1 y R2 tomado opcionalmente en forma conjunta forman (=O) ó (=S); R3 se selecciona del grupo que consiste en H, -NR6R7, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde dichos alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, -CN, -NO2, -OR6, -SR6, -NR6R7, C(O)R6, -C(O2)R6, -OC(O)R6, -C(O)NR6R7, -N(R6 )C(O)R6, -OS(O2)R6, -S(O2)R6, -S(O2)NR6R7, -N(R6 )S(O2)R6, ó -N(R6)C(O)NR6R7, o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, -OR6, (=O), (=S), -SR6, -NR6R7, halo, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó mas (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde dichos alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, -CF3, -OCF3, -OCHF2, OCH2F, -CN, -NO2, -OR6, -SR6, -NR6R7, -C(O)R6, C(O2)R6, -OC(O)R6, -C(O)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, OS(O2)R6, -S(O2)R6, -S(O2)NR6R7, -N(R6)S(O2)R6, ó N(R6)C(O)NR6R7, o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; ó R3 y R4 tomados opcionalmente junto con átomos intervinientes forman un anillo heterocíclico de 5-8 miembros que posee 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N ó S además del nitrógeno interviniente; R5 es R3 cuando la línea punteada es un enlace simple y R5 se encuentra ausente cuando la línea punteada es un doble enlace; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde cada miembro de R6 y R7 con la salvedad que H se sustituye opcionalmente con uno ó mas sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, NO2, -OR10, -SR10, -NR9R10, -C(O)R10, -C(O2)R10, OC(O)R10, -C(O)NR9R10, -N(R9)C(O)R10, -OS(O2)R10, -S(O2)R10, -S(O2)NR9R10, -N(R9)S(O2)R10, ó -N(R9 )C(O)NR9R10, o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; ó R6 y R7, cuando se encuentran unidos al mismo átomo de nitrógeno, tomados opcionalmente con el átomo de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N ó S además de dicho átomo de nitrógeno; Ra se selecciona del grupo que consiste en H, halo, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y N(R12)2; Rb se selecciona del grupo que consiste en H, halo, alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R8 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde cada miembro de R8, excepto H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroci- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 clilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, -NO2, -OR10, SR10, -NR10R10, -C(O)R10, -C(O2)R10, -OC(O)R10, C(O)NR9R10, -N(R9)C(O)R10, -OS(O2)R10, -S(O2)R10, S(O2)NR9R10, -N(R9)S(O2)R10, ó -N(R9)C(O)NR9R10, o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; R9 es H o alquilo; R10 se selecciona de H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S), y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más (=O) ó (=S); donde cada miembro de R11 excepto H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, arilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno ó más R11, -CF3, -OCHF2, -OCH2F, -OCF3, -CN, -NO2, -OR12, -SR12, -N(R12)(R12), -C(O)R12, -C(O2)R12, -OC(O)R12, -C(O)N(R12)(R12), -N(R12)C(O)R12, OS(O2)R12, -S(O2)R12, -S(O2)N(R12)(R12), -N(R12 )S(O2)R12, ó -N(R12)C(O)N(R12)(R12), o dos sustituyentes adyacentes se unen para formar un metilendioxi o etilendioxi; ó R9 y R10, cuando se encuentran unidos al mismo átomo de nitrógeno, tomados opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno unido forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N ó S además del nitrógeno unido; y dos R12 unidos al mismo átomo de nitrógeno tomados opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno unido forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que posee 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N ó S además del nitrógeno unido; R11 es halo, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, -OR12, -SR12, -N(R12)(R12), -C(O)R12, C(O2)R12, -OC(O)R12, -C(O)N(R12)(R12), -N(R12 )C(O)R12, -OS(O2)R12, -S(O2)R12, -S(O2)N(R12)(R12), -N(R12)S(O2)R12, ó -N(R12)C(O)N(R12)(R12); y R12 es H o alquilo; con al menos una de las siguientes condiciones 1-11: condición 1: cuando la línea punteada es un doble enlace; R5 se encuentra ausente, R1 y R2 tomados juntos son (=O); X es O, S ó NR12; luego R3 no es H; condición 2: cuando la línea punteada es un doble enlace; R5 se encuentra ausente, R1 y R2 tomados juntos son (=O); entonces o a) J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H); X es S u O; R3 es 3-(3hidroxipiperidin-2-il)-2-oxo-propilo; y R4 no es H; o b) J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H); X es NH; R3 es alquilo C1-3 ó NH2; y R4 no es H, -(CH2)4-N(piperazina opcionalmente sustituida) o -S-(CH2)3-N-(piperazina opcionalmente sustituida); o c) J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H); X es NH; R3 es -NH2, -(CH2)2-3-OH, (CH2)2-3-halo o -(CH2)2-3-N-(piperazina opcionalmente sustituida); y R4 no es H ó alquilo C1-3; o d) (i) J1 es N, J2 y J3 son cada uno C(H), y J4 es C(N(CH3)2); X es S; R4 es H; y R3 no es bencilo, fenilo, p-cloro- 41 fenilo, p-metilfenilo o p-metoxifenilo; o d) (ii) J1 es N, J2 es C(CH3) o C(NH2), J3 es C(H), C(NO2) o C(C(O)CH3) y J4 es C(CH3) o C(fenilo opcionalmente sustituido); X es S; R4 es H o CH3; y R3 no es bencilo, fenilo, p-clorofenilo, p-metilfenilo, p-metoxifenilo, o 2-metil-4-nitrofenilo; o e) J1 es N y J2, J3 y J4 son cada uno C(R13), donde R13 es H, CF3, alquilo C1-3, -CONHalquilo C1-6, -CO2Et, fenilo o bencilo opcionalmente sustituido; X es O ó S; R4 es H, halo, NR6R7, alquilo C1-4, o fenilo; y R3 no es -NH2, -NH(fenilo), o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halo, OH, piridilo, -NR6R7, CO2R12, COR12, -S-(CH2)212 4 1 2 3OH, -SH, o -S(CH2)2-3CO2R ; o f) J es N y J , J y 3 12 3 J son cada uno C(R ); X es S; R es alquilo C1-4, NH2, o NH-(fenilo); y R4 no es H, alquilo C1-4, o NH2; o g) J1 y J2 son cada uno N y J3 y J4 son cada uno C(fenilo) o C(2-furanilo); X es S; R3 es NH2, fenilo opcionalmente sustituido o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con CN o C(O)-fenilo; y R4 no es H, metilo, o -NR6R7; o h) J2 es C(R) y J4 es C(H); X es S; R4 es H, alquilo C1-3, NH2, N(CH3)2, NH-(fenilo); y J1 y J3 no son ambos N; condición 3: cuando la línea punteada es un doble enlace; R5 se encuentra ausente, R1 y R2 tomados juntos son (=S); J1 es N; J2 es C(H), C(CH3) o C(fenilo); J3 es C(H), y J4 es C(CH3) o C(N(CH3)2); X es S; y R4 es H o CH3; luego R3 no es H, NH2, fenilo, fenilo sustituido con halo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con N(alquilo C1-3)2; u OH; condición 4: cuando la línea punteada es un doble enlace; R5 se encuentra ausente, R1 es -CH2CO2Et o -CH2CN; R2 es H; J1 y J2 son N y J3 y J4 son C(fenilo); X es S; y R3 es fenilo o pfluorofenilo; luego R4 no es -NR6R7; condición 5: cuando la línea punteada es un enlace simple; R4 es (=O); y R1 y R2 tomados junto son (=O); entonces o a) X es O, S o N(R8); o R3 no es alquilo sustituido con N-3a,4-dihidrobenzopirano[3,4-c]pirrolidina o N-3a,4-dihidrobenzopirano[3,4-c]piperidina, N1,2,3,4,4a,5-hezahidropirazino[2,1-c][1,4]benzoxazina, o N-(2-fenil)pirrolidina, donde dicho benzo o fenilo está opcionalmente sustituido; o b) J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(R14), donde R14 es H, halo, alcoxi, NO2, NHSO2-alquilo, o NH2; X es O, S, N(H), N(CH3) o N-(bencilo opcionalmente sustituido); y R3 y R5 no son ambos H, OH o alquilo; o c) J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H) o C(halo); X es S N(CH3) o N(bencilo); R5 es H o bencilo sustituido con halo; y R3 no es -CH2CO2R12; o R5 es H o -CH2CO2R12 y R3 no es bencilo o bencilo sustituido con halo; o d) J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H); X es N, N(CH3) o S; R5 es H o CH3; y R3 no es -(CH2)2-3-N-(piperazina opcionalmente sustituida), -(CH2)2-3-N(alquilo C1-3)2, (CH2)2-3-N-pirrolidina, -(CH2)2-3-N-piperidina, o (CH2)2-3-N-morfolina; o e) J1 es N y J2, J3 y J4 son cada uno C(R); X es S; R5 es H; y R3 no es NH2, fenilo opcionalmente sustituido, -(CH2)2NH(CH2)2NH2, alquilo opcionalmente sustituido con halo, hidroxi, o amino; o f) J1, J2 y J3 son cada uno CH y J4 es N; X es S; R5 es H; y R3 no es alquilo sustituido con N1,3,3a,4,5,9b-hexahidro-2H-benzo[e]isoindol donde benzo está opcionalmente sustituido; o g) J1 y J2 son cada uno N y J3 y J4 son cada uno C(2-furani- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 42 lo); X es S; R3 es fenilo; y R5 no es H; o h) J1 y J4 son cada uno N y J2 y J3 son cada uno C(H); X es S; R3 y R5 no son ambos H; condición 6: cuando la línea punteada es un enlace simple; R4 es (=O); R1 está opcionalmente sustituido con fenilo; R2 es H; y X es CO; luego R3 y R5 no son ambos H; condición 7: cuando la línea punteada es un enlace simple; R1 y R2 tomados juntos son (=O); J1 y J2 son cada uno N y J3 y J4 son cada uno C(fenilo); X es S; y R4 está opcionalmente sustituido con fenilo; luego R3 y R5 no son ambos H; condición 8: cuando la línea punteada es un enlace simple; R4 es (=S); R1 y R2 tomados juntos son (=O) ó (=S); X es S; R5 es H; y i) J1 y J3 son N o ii) J1 es N, J2 es C(R15), J3 es C(R16) o N, y J4 es C(CH3) o C(fenilo opcionalmente sustituido), donde R15 es CH3, NH2, fenil o 2-tienilo y R16 es H, -CN, -C(O)CH3 o -CO2Et; luego R3 no es H ni fenilo; condición 9: cuando J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H); R1 y R2 tomados juntos son (=O); X es NH o S; y R4 es (=S) o -SR6; luego R3 no es -NH2; condición 10; cuando J1 es N, J3 es C(H), J4 es C(CH3) o C(fenilo) y J2 es C(CH3), C(fenilo opcionalmente sustituido) o C(2-tienilo); X es S; y R4 es H, (=S) o -SR6; luego R3 no es NH2, alquilo C1-4, -CH2CO2Et, o fenilo opcionalmente sustituido; y condición 11: cuando J1, J2, J3 y J4 son cada uno C(H); y R3 y R4 forman un anillo con los átomos intervinientes; luego X no es NH o S. (71) SCHERING CORPORATION tura de fórmula (2), con hidroxilamina en presencia de una base, de forma que se forma el compuesto de diarilhidroxiisoxazol, donde R1 se selecciona del grupo constituido por H y alquilo; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo constituido por H, alquilo, aminosulfonilo, y un grupo aminosulfonilo protegido; donde el grupo aminosulfonilo protegido tiene la estructura de fórmula (3), R13 es un grupo amino protegido; y R12 es un heterociclo que contiene N opcionalmente sustituido con un resto seleccionado del grupo constituido por alquilo, alquenilo y alquinilo; y donde un átomo de N del heterociclo que contiene N es parte de la estructura enamina del compuesto de diarilenamina cetona. (71) PHARMACIA CORPORATION 700 CHESTERFIELD PARKWAY WEST, CHESTERFIELD, MISSOURI 63017-1732, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049301 A1 P050102396 13/06/05 US 60/579591 14/06/04 C07D 261/04, 261/08 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE DIARILISOXAZOL SULFONAMIDA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS (57) La presente trata de un procedimiento para la preparación de compuestos de diarilisoxazol sulfonamida y productos intermedios como 3,4-difenil-4-pirrolidin-1-il-but-3-en-2-ona. Reivindicación 1: Un procedimiento para la preparación de un compuesto diarilhidroxiisoxazol que tiene la estructura de fórmula (1), en la que el procedimiento comprende poner uen contacto un compuesto de diarilenamina cetona que tiene la estruc- –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049302 A1 P050102409 13/06/05 US 60/651469 10/06/04 US 60/664473 22/03/05 (51) C12N 9/02 (54) MODULACION DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADOR DE PEROXISOMA (57) Un método para el tratamiento de una enfermedad relacionada con receptores activados por proliferador de peroxisoma (PPAR), que comprende admi- BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 nistrar a un sujeto en necesidad del mismo una cantidad efectiva de un modulador de 15-cetoprostaglandin-∆13-reductasa. También se describen métodos para la identificación de un compuesto para inhibir la actividad de la reductasa y para reducir niveles de glucosa en sangre mediante la administración a un sujeto de una cantidad efectiva de un inhibidor de reductasa. (71) ABGENOMICS CORPORATION 2F, Nº 32, LN. 358, JUIKUANG RD., NEIHU, TAIPEI 114, TW (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) AR049303 A1 P050102447 15/06/05 C07D 487/12, A61K 31/4985, 31/5025, 31/407, A61P 31/18 //(C07D 487/12, 241:00, 209:00, 237:00) (54) INHIBIDORES DE VIH INTEGRASA (57) Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos como inhibidores de la VIH integrasa en la replicación del virus VIH. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es -alquil C1-4 o -alquil C1-4 sustituido con -cicloalquil C3-6, donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C12 4, -OH, -O-alquilo C1-4, o -haloalquil C1-4; R es -H o 1 2 alquil C1-4; o alternativamente R y R junto con el N del anillo al que R1 está unido y el C del anillo al que R2 está unido forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 7 miembros en el que la porción del anillo formada entre R1 y R2 es una cadena de metileno de fórmula (CH2)3-5, estando la cadena de metileno opcionalmente sustituida con -alquil C1-4, -OH, u oxo; R3 es -H, -alquil C1-4, o -alquil C1-4 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-4, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, S(O)RA, -SO2RA, o -N(RA)SO2RB; o alternativamente R2 y R3 junto con los átomos e C a los que están unidos forman: (i) un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros que está opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C1-4, -OH, o -O-alquilo C1-4, (ii) un anillo de benceno, que está opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -alquil C1-4, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquil C1-4, -Ofluoroalquilo C1-4, -CN, -CO2H, -CO2-alquilo C1-4, SO2-alquilo C1-4, -C(O)-NH(alquilo C1-4), -C(O)-N(alquilo C1-4)2, -NHC(O)-alquilo C1-4, o -N(alquilo C14)C(O)-alquilo C1-4, o (iii) un anillo heteroaromático de 6 miembros que contiene un total de 1 a 2 átomos de N, estando el anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C1-4, -O-alquilo C1-4 o -OH; donde R7 está ausente, cuando R2 y R3 junto con los átomos de C a los que 43 están unidos forman un anillo de benceno o un anillo heteroaromático; R4 es: -H; -alquil C1-4; -haloalquil C1-4; -alquil C1-4 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-4, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, SRA, -S(O)RA, -SO2RA, o -SO2N(RA)RB; -OH; -O-alquilo C1-4; -O-haloalquilo C1-4; -CN; -NO2; -N(RC)RD; C(O)N(RC)RD; -C(O)RA; -CO2RA; -SRA; -S(O)RA; -SOA A B A B A B 2R ; -SO2N(R )R ; -N(R )C(O)R ; -N(R )SO2R ; A A B A A B N(R )C(O)N(R )R ; -N(R )C(O)C(O)N(R )R ; halógeno; -S-C(O)N(RC)RD; -N=C(RA)-N(RC)RD; -C(O)N(RA)-(CH2)1-3-N(RC)RD; -C(O)-(CH2)1-3-N(RC)RD; C(O)N(RA)-(CH2)1-3-fluoroalquil C1-4; -N(SO2RA)(CH2)1-2-C(O)-N(RC)RD; -N[C(O)RA]-(CH2)1-2C D A C(O)N(R )R ; -N(SO2R )-CH2-CH=CH2; -N(SO2RA)(CH2)1-2-CicL; -alquil C1-4 sustituido con HetE; -alquil C1-4 sustituido con CicL, AriL, HetL, o HetS; HetL o HetS; -C(O)N(RA)-CicL; -C(O)N(RA)-AriL, con la condición de que AriL es dihidroindenilo o tetrahidronaftilo y se une al resto de la molécula mediante un C del anillo no aromático; -C(O)N(RA)-(CH2)1-2AriL; -(CH2)1-2-S-AriL, -(CH2)1-2-S(O)2-AriL; -N(RA)SO2-CicL; o -SO2-CicL; CicL es -cicloalquil C3-6 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C1-4, -OH, o -O-alquilo C1-4; AriL es dihidroindenilo, tetrahidronaftilo, naftilo, o fenilo, donde el dihidroindenilo, tetrahidronaftilo, naftilo, o fenil está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -alquil C1-4, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquil C1-4, -O-fluoroalquilo C1-4, -CN, -CO2H, -CO2alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -C(O)-NH(alquilo C1-4), -C(O)-N(alquilo C1-4)2, -NHC(O)-alquilo C1-4, o -N(alquilo C1-4)C(O)-alquil C1-4; HetE es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre 1 a 2 átomos de N, de cero a 1 átomo de O, y de cero a 1 átomo de S, donde el S está opcionalmente oxidado a S(O) ó S(O)2, con la condición de que el anillo está unido al resto de la molécula mediante un átomo de N del anillo, y donde el anillo heterocíclico saturado está opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C1-4, oxo, C(O)RA, o -S(O)2RA; HetL es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre de cero a 4 átomos de N, de cero a 1 átomo de O, y de cero a 1 átomo de S, estando el anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -CN, -alquil C1-4, -O-alquilo C1-4, oxo, -OH, o -(CH2)1-2-C(O)N(RA)RB; HetS es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado o mono-insaturado, conteniendo el anillo un total de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre 1 a 3 átomos de N, de cero a 1 átomo de O, y de cero a 1 átomo de S, donde el S está opcionalmente oxidado a S(O) ó S(O)2, con la condición de que HetS se une al resto de la molécula mediante un átomo de C del anillo; y donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 44 de 1 a 4 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C1-4, oxo, -C(O)RA, -COA A A A 2R , -S(O)R , -SR , -S(O)2R , o -(CH2)1-2C(O)NA B 5 K (R )R ; R es -(CH2)1-2-R o -CH(CH3)-RK, donde RK es: (A) un fenilo opcionalmente sustituido de fórmula (2) donde el asterisco * denota el punto de unión al resto del compuesto, cada Y1 e Y2 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, halógeno, -alquil C1-4, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquil C1-4, -O-fluoroalquilo C1-4, -CN, -CO2H, -CO2-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -C(O)-NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, -NHC(O)-alquilo C1-4, y -N(alquilo C13 4)C(O)-alquilo C1-4, e Y es -H, halógeno, -alquil C1-4, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquil C1-4, -SO2-alquilo C1-4, C(O)-NH(alquilo C1-4), -C(O)-N(alquilo C1-4)2, o HetB, o (B) un anillo heterocíclico benzocondensado de 9 a 10 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S; R6 es -H; R7 es -H o -alquil C1-4; o alternativamente R3 y R7 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido con de 1 a 2 alquilo C1-4; HetB es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, estando el anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente un -alquil C1-3; cada RA es independientemente -H o -alquil C1-4; cada RB es independientemente -H o -alquil C1-4; cada RC es independientemente -H o -alquil C1-4; y cada RD es independientemente -H o -alquil C1-4; o alternativamente RC y RD junto con el N al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene el N al que ambos están unidos y que opcionalmente contiene 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre 1 ó 2 átomos de N, cero o 1 átomo de O, y cero o 1 átomo de S, donde el S está opcionalmente oxidado a S(O) ó S(O)2, y donde el anillo heterocíclico saturado está opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente -alquil C1-4, oxo, C(O)RA, -CO2RA, -S(O)2RA, o -CH2-CH=CH2. (71) MERCK & CO., INC. –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049304 A1 P050102452 15/06/05 BR PI 0402403-6 17/06/04 A61F 13/20 TAMPON HIGIENICO Y METODO DE FABRICACION DE UN TAMPON HIGIENICO (57) La presente se refiere a un tampón higiénico (1), especialmente para usar en la cavidad vaginal de una mujer, que comprende un cuerpo absorbente (2) provisto de por lo menos una capa absorbente (3) y que define una primera superficie interna (2’) y una segunda superficie externa opuesta (2”), segunda superficie externa (2”) que está en contacto con el cuerpo de la usuaria. Se da forma al tampón (1) aplicando una fuerza sustancialmente puntual en dirección perpendicular a dicho cuerpo absorbente (2) y comprende por lo menos un cordón (4), colocado sustancialmente sobre la superficie interna (2’) del cuerpo absorbente (2). (71) JOHNSON & JOHNSON INDUSTRIAL LTDA. RODOVIA PRESIDENTE DUTRA, S/Nº, KM. 154, SAO JOSE DOS CAMPOS, SAN PABLO, BR (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 126 EAST LINCOLN AVENUE, RAHWAY, NUEVA JERSEY 07065-0907, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049305 A1 P050102455 15/06/05 US 60/580333 16/06/04 A61K 39/395, 33/16, 31/00, A61P 35/00 METODO PARA TRATAR CANCER RESISTENTE AL PLATINO CON UN ANTICUERPO HER2 Y UN AGENTE QUIMIOTERAPÉUTICO: GEMCITABINA (57) Método para tratar el cáncer de ovario, carcinoma peritoneal primario o carcinoma de las trompas de Falopio resistentes al platino, con la combinación de un anticuerpo HER2, que inhibe en forma eficaz BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 la dimerización de HER, y gemcitabina. Reivindicación 21: El método de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que además comprende la administración de un segundo agente quimioterapéutico al paciente. Reivindicación 22: El método de la reivindicación 21, en el cual el segundo agente quimioterapéutico se selecciona del grupo integrado por taxano, capecitabina, agente quimioterapéutico basado en platino, antraciclina, doxorubicin liposomal, topotecan, permetrexed, alcaloide vinca y TLK 286. (71) GENENTECH, INC. 1 DNA WAY, SOUTH SAN FRANCISCO, CALIFORNIA 940804990, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 rios aceites elegidos entre el grupo constituido por los triglicéridos caprílico/cáprico, el isononanoato de cetearilo, las ciclometiconas, las dimeticonas y el aceite de almendra dulce. (71) GALDERMA S.A. ZUGERSTRASSE 8, CH-6330 CHAM, CH (72) WILLCOX, NATHALIE - ORSONI, SANDRINE FREDON, LAURENT (74) 108 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049306 A1 P050102457 15/06/05 US 60/579705 15/06/04 A23K 1/16, 1/18 METODO PARA MODIFICAR LA CALIDAD DE LOS TEJIDOS ANIMALES SUPLEMENTANDO LA DIETA DEL ANIMAL CON ACIDO OLEICO Y TOCOLES SELECCIONADOS (57) Método para modificar la calidad de la carne de un animal que comprende alimentar al animal con una dieta suplementada con ácido oleico y tocoles seleccionados en cantidades eficaces para mejorar la calidad de la carne. El método se puede practicar en animales rumiantes y no rumiantes. (71) E.I. DUPONT DE NEMOURS & COMPANY (51) (54) (57) 1007 MARKET STREET, SUITE 900, WILMINGTON, DELAWARE 19898, US (74) 1029 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049307 A1 P050102467 16/06/05 FR 04 06611 17/06/04 A61K 31/57, 31/593, 47/44, 47/10, 9/12, A61P 17/00, 17/06 (54) COMPOSICION EN FORMA DE SPRAY QUE COMPRENDE UN CORTICOIDE Y UN DERIVADO DE VITAMINA D, Y UNA FASE ACEITOSA (57) Composición anhidra en forma de spray que comprende, como activo farmacéutico, la asociación de propionato de clobetasol y calcitriol, y una fase aceitosa en un medio fisiológicamente aceptable, su procedimiento de preparación, y su utilización en dermatología. Reivindicación 6: Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque la fase aceitosa comprende uno o va- 45 (71) AR049308 A1 P050102472 16/06/05 US 60/580334 16/06/04 US 60/600466 11/08/04 C12N 15/29, 15/63, 15/82, C12Q 1/68, A01H 5/00 MOLECULAS DE ACIDO NUCLEICO QUE CODIFICAN POLIPEPTIDOS TIPO WRINKLED1 Y METODOS DE USO EN PLANTAS Se proveen ácidos nucleicos aislados y proteínas asociadas con la regulación del metabolismo de los lípidos y los azúcares. En particular, se proveen proteínas del metalismo lipídico (LMP) y ácidos nucleicos codificadores provenientes de Arabidopsis thaliana, Brassica napus, Glycine max, Oryza sativa y Triticum asestivum. Los ácidos nucleicos y las proteínas se usan en métodos para producir plantas transgénicas y modular los niveles de los compuestos almacenados en las semillas. Con preferencia, los compuestos almacenados en las semillas son lípidos, ácidos grasos, almidones o proteínas almacenadas en las semillas. Los ácidos nucleicos y las proteínas también se usan en métodos para modular el tamaño de la semilla, la cantidad de semillas, el peso de las semillas, la longitud de la raíz y el tamaño de las notas de las plantas. BASF PLANT SCIENCE GMBH CARL-BOSCH-STRASSE 38, D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE (72) HAERTEL, HEIKO - BHATT, GARIMA - MITTENDORF, VOLKER - SHANK, KARIN J. (74) 438 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) AR049309 A1 P050102476 16/06/05 US 60/580438 17/06/04 US 60/624983 03/11/04 US 60/662275 16/03/05 (51) C12N 15/79, 15/85, 15/63, A61K 31/711, 48/00 (54) PLASMIDO QUE POSEE TRES UNIDADES DE TRANSCRIPCION COMPLETAS Y COMPOSICIONES INMUNOGENICAS PARA INDUCIR UNA RESPUESTA INMUNE AL VIH (57) Plásmido de ADN que comprende: (a) una primera BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 46 unidad de transcripción que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica un primer polipéptido unido de manera operativa a elementos regulatorios que incluyen un primer promotor y una primera señal de poliadenilación; (b) una segunda unidad de transcripción que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica un segundo polipéptido unido de manera operativa a elementos regulatorios que incluyen un segundo promotor y una segunda señal de poliadenilación; (c) una tercera unidad de transcripción que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica un tercer polipéptido unido de manera operativa a elementos regulatorios que incluyen un tercer promotor y una tercera señal de poliadenilación; y donde dichos primer, segundo y tercer promotores derivan, cada uno, de diferentes unidades de transcripción; y donde dichas primera, segunda y tercera señales de poliadenilación derivan, cada una, de diferentes unidades e transcripción. Se refiere a composiciones inmunogénicas para inducir una respuesta inmune al VIH, que comprenden combinaciones de dos, tres o cuatro plásmidos, donde cada plásmido expresa un antígeno definido, que puede ser un antígeno único o una fusión de dos o tres antígenos. (71) WYETH FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY 079400874, US (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (51) (54) AR049310 A4 M050102482 16/06/05 A01K 13/00 INSTALACION DE SECADO DE PELO ESPECIALMENTE APTA PARA PERROS U OTROS ANIMALES (57) Una instalación de secado de pelo especialmente apta para perros u otros animales que comprende una cabina de secado y medios exteriores suministradores de aire caliente a su interior. Dicha cabina provista de patas de apoyo, acceso frontal transparente y armado, rejilla de piso y uno de sus laterales con orificios de salida de aire a la que se contrapone, exteriormente, una cortina recolectora de pelos. Dichos medios exteriores suministradores de aire caliente definidos por una pantalla calefactora dispuesta entre un par de ventiladores centrífugos que tienen acoplados sendos conductos de aire caliente entrantes en la cabina de secado y a su vez acoplados a otros respectivos conductos ciegos y con salidas distribuidoras de aire caliente suministrado. (71) MARTINEZ, CLAUDIO ARIEL COLOMBRES 2041, Bº SAN MARTIN, (5000) CORDOBA, PROV. DE CORDOBA, AR (72) MARTINEZ, CLAUDIO ARIEL (74) 376 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) AR049311 A1 P050102496 17/06/05 GB 0413730 18/06/04 A61K 31/202, 45/06, 9/48, 9/22, A61P 35/00, 19/02, 1/00, 17/06 (54) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE UN ACIDO GRASO POLI-INSATURADO O SU SAL O DERIVADO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE CON UN AGENTE INMUNOSUPRESOR O UN AGENTE NEOPLASICO Y SU USO (57) Un ácido graso poli-insaturado (“PUFA”) o una sal o derivado farmacológicamente aceptable del mismo, tal como ácido eicosapenta-5,8,11,14,17-enoico (“EPA”) y/o ácido docosahexa-4,7,10,13,16,19enoico (“DHA”), se usa en combinación con al menos uno de un agente inmunosupresor o un agente antineoplásico, o un derivada o sal farmacológicamente aceptable del (de los) mismo(s), en el tratamiento de condiciones relacionadas con respuesta inmune aguda o crónicamente inadecuada por aplicación tópica de dichos agentes activos a al menos una porción de la mucosa intestinal. Las condiciones específicas que pueden tratarse incluyen enfermedades inflamatorias crónicas, por ejemplo, enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa, y enfermedades tumorales, por ejemplo, cáncer de intestino y cáncer de próstata. Una ventaja de las realizaciones preferentes de la presente es que se incrementa la biodisponibilidad de los agentes inmunosupresores o antineoplásicos. Reivindicación 5: El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 porque dicho agente antineoplásico se selecciona del grupo que consiste en metotrexato, dactomicina, fluorouracilo, bleomicina, etoposida, taxol, vincristina, doxorubicina, cisplatina, daunorubicina y VP-16. Reivindicación 6: El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque dicho agente inmunosupresor se selecciona de, metotrexato, dactinomicina, ciclosporina, 6mercaptopurina, ciclofosfamida, micofenolato, prednisolona, sirolimus, dexametasona, rapamicina, FK506, mizoribina, azotioprina y tacrolimus, y un anticuerpo monoclonal. (71) TILLOTTS PHARMA AG HAUPTSTRASSE 27, CH-4417 ZIEFEN, CH (72) MITTMANN, ULRICH - SACHETTO, JEAN-PIERRE (74) 1318 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049312 A1 P050102508 17/06/05 DK PA 2004 00959 18/06/04 C07D 241/04, A61K 31/495, A61P 25/00 DERIVADOS DE ALQUIL PIPERAZINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DEL NEUROTRASMISOR DE MONOAMINA (57) La presente en otros aspectos refiere al uso de estos compuestos en un método para terapia y a composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos de la misma. Reivindicación 1: Un derivado de piperazina de fórmula (1) cualquiera de sus isómeros o cualquier mezcla de sus isómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: Ra representa H o alquilo; en donde el alquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que incluye: halo, trifluormetilo, trifluormetoxi, ciano, hidroxi, amino, nitro, alcoxi, cicloalcoxi, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo y alquinilo; Rb representa un grupo arilo o heteroarilo, en donde el grupo arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que incluye: halo, trifluormetilo, trifluormetoxi, ciano, hidroxi, amino, nitro, alcoxi, cicloalcoxi, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo y alquinilo; cada uno de R2, R2’, R3, R3’, R5, R5’, R6 y R6’ independientemente entre sí representa H o alquilo; con la condición que al menos uno de R2, R2’, R3, R3’, R5, R5’, R6 y R6’ represente alquilo. (71) NEUROSEARCH A/S 47 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) (21) (22) (30) (51) (54) (57) AR049313 A1 P050102521 17/06/05 US 10/869927 18/06/04 B65G 47/91 CABEZAL DE SUCCION Cabezal de succión y método para recoger artículos. El cabezal de succión comprende un cuerpo en forma de manga que presenta una conexión con una fuente de baja presión en un extremo y una abertura para recoger artículos en el otro extremo. A lo largo de la manga se proveen canales conectados a la fuente de baja presión y que se abren cerca del extremo inferior de la manga. El extremo inferior de la manga está delimitado por un borde circunferencial de modo que el artículo se recoge con sólo un espacio reducido entre el artículo y la circunferencia interna del anillo circunferencial. Se provee una platina contra la cual se coloca el artículo y que puede ser retirada de la manga. (71) BLUEPRINT AUTOMATION B.V. OOSTZEE 26, 3446 CH WOERDEN, NL (74) 1102 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 93 PEDERSTRUPVEJ, DK-2750 BALLERUP, DK (74) 195 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– 48 BOLETIN DE PATENTES - 12 DE JULIO DE 2006 (10) (21) (22) (30) (51) (54) AR049314 A1 P050102567 22/06/05 PCT/ES2004/070044 22/06/04 F16L 3/10 JUNTA DE ANTITRACCION DE GRAN TOLERANCIA (57) Junta que utilizada en la unión y fijación de los extremos de los tubos con los extremos de los equipos sobre los que se conecta, impide su extracción y se caracteriza porque con una misma junta es posible su empleo para diferentes diámetros de tubos, para lo cual está conformada por una serie de piezas individuales mordientes unidas entre sí por medio de una serie de piezas de unión flexibles fijadas en unas oquedades realizadas sobre los laterales de las piezas mordientes, contando éstas con un perfil triangular irregular en el que en su cara inferior hay una serie de dientes de sierra que impiden la tracción de los tubos hacia el exterior. La adaptación de una misma configuración de una junta a los diferentes diámetros de los tubos se consigue haciendo ajustarse las piezas de unión, reduciendo el espacio que queda entre las piezas mordientes, bien deformando parte del vástago de la pieza de unión o introduciendo éstas más en las piezas mordientes. (71) BELGICAST INTERNACIONAL, S.L.U. BARRIO ZABALONDO, 31, E-48100 MUNGUIA (VIZCAYA), ES (72) AZPIAZU NUÑEZ, JOSE ANTONIO (74) 772 (41) Fecha: 12/07/2006 Bol. Nro.: 363 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL BOLETIN DE MARCAS Y PATENTES DECRETO Nº 1148/2002 Los servicios del I.N.P.I. son para Usted. Si desea efectuar alguna consulta en forma telefónica puede hacerlo a través de nuestra línea gratuita: 0-800-222-INPI, (4674) o bien a los Tel.: AREA DIRECTO PRESIDENCIA................................................................................................................ 4344-4900/1/2 PATENTES...................................................................................................................... 4344-4920/22 MARCAS......................................................................................................................... 4344-4938 (FAX) LEGALES........................................................................................................................ 4344-4947/8/50 TRANSFERENCIA DE TECNOLOGIA ........................................................................... 4344-4928/29 RRHH.............................................................................................................................. 4344-4910 RELACIONES INTERNACIONALES .............................................................................. 4344-4984 INFORMACION TECNOLOGICA ................................................................................... 4344-4933/34 MODELOS Y DISEÑOS.................................................................................................. 4344-4951/2/3 BIBLIOTECA ................................................................................................................... 4344-4978/79 PUBLICACIONES ........................................................................................................... 4344-4821 Nuestro servicio en Internet: www.inpi.gov.ar Para consultas y suscripciones dirigirse al I.N.P.I., Av. 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