Comprimidos de Liberación Extendida 120mg Industria

La vida media aparente es de 18 horas y 33 minutos desde la primera
administración y la AUC en estado constante fue de 183,7 ng/mL/min.
A causa de su gran ligadura proteica no puede ser removida por la hemodiálisis a
la diálisis peritoneal.
en la leche de la rata en concentraciones mucho mas altas que en el plasma
materno. Se desconoce si la droga es excretada en leche humana, se aconseja a
las madres lactantes que no amamanten a sus hijos mientras están tomando la
droga.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y la efectividad en niños.
Comprimidos de
Liberación Extendida
120mg
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento del déficit neurológico isquémico por vasoespasmo
cerebral secundario o hemorragia subaracnoidea.
Industria Argentina
Venta Bajo Receta
Insuficiencia cerebrovascular aguda y crónica, déficit neurológico isquémico,
secuelas post-accidente vascular encefálico.
Fórmula:
Cada comprimido de liberación extendida de 120 mg, contiene:
Nimodipina 120.000 mg
Excipientes: Hidroxipropilmetilcelulosa E15; Hidroxipropilmetilcelulosa K4M;
Lactosa monohidrato; Dióxido de silicio coloidal; Estearato de magnesio; Opadry
blanco; Laca alumínica amarillo ocaso; c.s.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del
fármaco.
Insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión grave, arritmias, insuficiencia
renal grave, insuficiencia hepática, embarazo y lactancia.
Acción terapéutica:
Bloqueante cálcico.
Código ATC: C08C A06
Advertencias:
En algunos pacientes es posible la presentación de hipotensión arterial, la
misma es generalmente de carácter leve.
Farmacología:
La nimodipina es una dihidropiridina que posee como todos los fármacos
pertenecientes a esta clase terapéutica una actividad «antagonista del calcio».
Inhibe la entrada del flujo cálcico a nivel de la células musculares lisas de los
vasos.
Precauciones:
Presión sanguínea: La nimodipina tiene en parte los efectos hemodinámicos de
los bloqueantes de calcio, aunque por lo general no son muy marcados. En
estudios clínicos se demostró que un 1 % pueden presentar hipotensión arterial
por lo que debe monitorearse la tensión arterial durante su administración.
Esta actividad se ejerce preferentemente a nivel del lecho arterial cerebral y de la
célula nerviosa.
La nimodipina debe ser empleada con precaución cuando existe un edema
importante del tejido cerebral o cuando la presión intracraneana está aumentada
en forma patológica.
La nimodipina ejerce una acción espasmolítica y vasodilatadora a nivel de las
pequeñas arterias cerebrales, lo que provoca un aumento del flujo sanguíneo
cerebral y una resistencia mas grande a la hipoxia, y además disminuye la
acumulación de calcio en la célula nerviosa impidiendo la disfunción que se
origina por el aumento del mismo.
Farmacocinética:
Es rápidamente absorbida a causa de su extenso 1º paso metabólico y presenta
una biodisponibilidad de solo el 16 %, que puede aumentar al doble el pico
máximo plasmático en pacientes con insuficiencia hepática. Presenta una unión
proteica del 95 %, independiente de la concentración y un extenso y rápido
metabolismo hepático, con un prominente efecto de 1º paso.
La vida media terminal es de alrededor de 8 a 9 horas.
Con promedios de eliminación mas rápidos la vida media es de 1 a 2 horas lo que
obliga a una dosificación mas frecuente, el tiempo de la concentración máxima
es de 1 hora. La eliminación es renal con menos del 1 % inmodificado.
La nimodipina de liberación extendida de 120 mg dada una sola toma diaria cada
24 horas produce una concentración máxima de 10,27 + 0,1659 ng/mL que fue
aumentada 11,885 + 0,4029 ng/mL que no es estadísticamente diferente de la
lograda con la nimodipina común de 30 mg en cuatro tomas diarias.
La concentración mínima después de 24 horas de la primera dosis es de 3.905 +
0,264 ng/mL.
Interacciones:
En pacientes tratados con bloqueadores H2,puede incrementarse el nivel sérico
de nimodipina, por la inhibición de la vía del citocromo P450 hepático por los
bloqueadores H2 (cimetidina, ranitidina). Hay que considerar que el administrar
simultáneamente nimodipina con hipotensores en pacientes hipertensos puede
resultar en un refuerzo del efecto hipotensor de estos últimos.
Igualmente la administración concomitante de betabloqueantes intravenosos
debe evitarse, ya que ello puede resultar en un refuerzo del efecto hipotensor de
estos últimos.
También la administración concomitante de betabloqueantes intravenosos debe
evitarse, ya que ello puede producir una caída severa de la presión arterial e
incluso, por potencialización del efecto negativo puede producir en el paciente
una insuficiencia cardíaca descompensada.
En pacientes en tratamiento con amiodarona que presenten bloqueo parcial
auriculoventricular o síndromes sinusales, la combinación de ambos
medicamentos debe ser evitada, ya que podría producirse una lentificación del
ritmo sinusal o un empeoramiento del bloqueo auriculoventricular.
La administración concomitante de valproato puede elevar los niveles de
nimodipina en plasma. En cambio, los anticonvulsivantes inductores de enzimas
(carbamazepina, fenitoína, fenobarbital) pueden reducir las concentraciones
plasmáticas de nimodipina.
Enfermedad hepática: En pacientes con enfermedad hepática el metabolismo de
la nimodipina está disminuido. Los pacientes deben monitorizar su tensión
arterial y pulso y ser medicados con dosis menores.
El antibiótico rifampicina incrementa el metabolismo de la nimodipina de manera
tal que es posible que, durante su administración, no se obtengan niveles
plasmáticos efectivos del medicamento.
Cuando se usa conjuntamente con antiinflamatorios no esteroides
(especialmente indometacina), estos últimos mediante la inhibición de la síntesis
de prostaglandinas en el riñón y por la retención de sodio y líquidos, pueden
contrarrestar el efecto antihipertensivo de los bloqueantes de los canales de
calcio.
Pseudo obstrucción intestinal: Ella ha sido reportada raramente con nimodipina.
Una relación causal no ha sido establecida y la alteración ha respondido a
tratamiento conservados.
El uso excesivo de productos que contengan calcio, al elevar la concentración de
éste, posiblemente podría reducir la respuesta a los bloqueantes de canales de
calcio.
Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad:
En un estudio de 2 años, se observaron mayores incidencias de adenocarcinoma
del útero y adenoma de células Leydig de los testículos en ratas.
Se observó que la nimodipina no es carcinogénica en un estudio de 91 semanas
en ratones.
La retención de líquidos que se produce durante el tratamiento con estrógenos
tiende a aumentar la presión arterial, por lo cual debe vigilarse al paciente para
comprobar el efecto del medicamento.
Se deberá realizar un control atento si el fármaco es recetado a pacientes
afectados de una insuficiencia cardíaca evolutiva o que presentan un trastorno
de la conducción intracardíaca.
La nimodipina no afectó la fertilidad y el desempeño reproductivo general de
ratas Wistar machos y hembras después de dosis orales de hasta 30 mg/kg/día.
Nimodipina no debe ser usada durante el embarazo.
El uso simultáneo de litio con nimodipina puede ser potencialmente neurotóxico,
produciendo náuseas y vómitos, ataxia, temblor, diarrea, etc., por lo que se
recomienda su uso cauteloso. Con prazosina (y posiblemente con otros
bloqueantes alfa – adrenérgicos) su uso simultáneo puede producir aumento del
efecto hipotensor.
Madres lactantes: Se demostró que la nimodipina y/o sus metabolitos aparecen
Con hidrocarburos halogenados se puede producir hipotensión aditiva, aunque
Signo / síntoma
Disminuido
Presión sanguínea
Hígado anormal
Test funcional
Edema
Diarrea
Rash
Cefalea
Síntomas Gastrointestinales
Náuseas
Disnea
Anormalidades del ECG
Taquicardia
Bradicardia
Dolor muscular / calambres
Acné
Depresión
0,35 mg/kg
n = 82
30 mg
n = 71
1 (1,2)
0
En geriatría: puede aumentar el riesgo de hipotensión.
1 (1,2)
0
0
2 (2,4)
0
2 (2,4)
1 (1,2)
1 (1,2)
0
0
0
0
0
0
0
0
3 (4,2)
0
1 (1,4)
0
1 (1,4)
0
1 (1,4)
1 (1,4)
0
1 (1,4)
1 (1,4)
1 (1,4)
Reacciones adversas:
Enrojecimiento de la cara (flush). Aumento de la frecuencia cardíaca, ligera
reducción de la presión arterial, dolores gastrointestinales, náuseas, aumentos
sensibles de las transaminasas, de las fosfatasas alcalinas y de las gamma-GT.
Nr. de pacientes (%)
Nimodipina
Signo / síntoma
Disminuido
Presión sanguínea
Hígado anormal
Test funcional
Edema
Diarrea
Rash
Cefalea
Síntomas Gastrointestinales
Náuseas
Disnea
Anormalidades del ECG
Taquicardia
Bradicardia
Dolor muscular / calambres
Acné
Depresión
0,35 mg/kg
n = 82
30 mg
n = 71
19 (3,8)
14 (8,1)
2 (0,4)
2 (0,4)
0
3 (0,6)
6 (1,2)
0
6 (1,2)
0
0
0
5 (1,0)
1 (0,2)
0
0
1 (0,6)
2 (1,2)
3 (1,7)
2 (1,2)
0
2 (1,2)
1 (0,6)
0
1 (0,6)
0
1 (0,6)
1 (0,6)
0
0
Nr. de pacientes (%)
Nimodipina
Signo / síntoma
Disminuido
Presión sanguínea
Hígado anormal
Test funcional
Edema
Diarrea
Rash
Cefalea
Síntomas Gastrointestinales
Náuseas
Disnea
Anormalidades del ECG
Taquicardia
Bradicardia
Dolor muscular / calambres
Acné
Depresión
los bloqueadores de los canales del calcio pueden prevenir otros eventos
negativos (por ej. hipertensión) durante las intervenciones quirúrgicas.
0,35 mg/kg
n = 82
30 mg
n = 71
2 (50,0)
6 (1,2)
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
7 (1,5)
3 (0,6)
3 (0,6)
3 (0,6)
1 (0,2)
0
0
0
0
0
0
0
0
0
En pediatría: no se dispone de estudios concluyentes.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.
Certificado No: 50.847
Directora Técnica:
Marina L. Manzur,
Farmacéutica.
Producto de:
Monte Verde S.A.
Ruta 40 entre 7 y 8 (Pocito) SAN JUAN
Posología, dosificación y modo de administración:
Profilaxis y terapéutica del déficit neurológico isquemico debido a vasoespasmo
cerebral tras hemorragia subaracnoidea, deberá administrarse una dosis diaria
de 120 mg – 240 mg diarios de nimodipina durante 21 días (1 a 2 comprimidos de
liberación extendida).
Insuficiencia cerebrovascular crónica, déficit neurológico isquémico, secuelas
post-accidente vascular encefálico. 120 mg diarios de nimodipina (1 comprimido
de liberación extendida de 120 mg cada 24 horas).
Sobredosificación:
Los síntomas de sobredosis aguda son: Excesiva vasodilatación periférica con
reducción de la tensión, taquicardia o bradicardia.
En estos casos, el tratamiento con nimodipina debe ser interrumpido de
inmediato. En caso de importante reducción de la tensión puede indicarse una
inyección i.v. de dopamina o de noradrenalina.
Eventualmente, podrá practicarse una perfusión adicional para aumentar la
volemia.
No conociéndose ningún antídoto específico, se debe comenzar un tratamiento
sintomático según la naturaleza de los síntomas predominantes.
Drogadicción: No se ha demostrado con el uso de nimodipina.
ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACION, CONCURRIR
AL HOSPITAL MAS CERCANO O COMUNICARSE CON LOS CENTROS DE
TOXICOLOGIA:
HOSPITAL DE PEDIATRIA
RICARDO GUTIERREZ:
(011) 4962-6666/2247
HOSPITAL A. POSADAS:
(011) 4654-6648/4658-7777
Conservación:
Mantener a temperatura ambiente, al abrigo de la luz y temperaturas extrema
o
(hasta 30 C)
Presentaciones:
Envases conteniendo 30 comprimidos de liberación extendida de 120 mg.
Ultima revisión: Agosto de 2005.
35526 C
Nr. de pacientes (%)
Nimodipina