VARTALON® 2. Nombre Genérico

INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre Comercial:
VARTALON®
2.
Nombre Genérico:
GLUCOSAMINA
3.
Forma Farmacéutica y Formulación:
CÁPSULA
Cada cápsula contiene:
Sulfato de glucosamina policristalina
equivalente a…………………………………….. 500 mg
de sulfato de glucosamina
Excipiente, c.b.p. ……………………………….. 1 cápsula.
4.
Indicaciones Terapéuticas:
Condroprotector. La glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional
contra el Reumatismo (ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para
la osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también,
ha sido clasificada como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva) de
la osteoartrosis (DMOAD).
Artrosis primaria y secundaria, osteocondrosis, espondilosis, condromalacia de
la rótula, periartritis escápulo humeral, prevención de la artrosis en población
con factores de riesgo como: edad mayor a 45 años, obesidad, personas que
practican deportes de alto impacto a las articulaciones, pacientes con
antecedentes repetidos de traumatismos y/o fracturas que hayan afectado
articulaciones.
El efecto condroprotector y antievolutivo de VARTALON® aunado a su acción
sintomática, modifica la evolución de la osteoartrosis y alivia en forma
significativa el dolor, tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la
movilidad.
5.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
El sulfato de glucosamina de VARTALON® es una molécula presente en el
organismo humano en forma natural y utilizada para la biosíntesis de los
proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido
hialurónico del líquido sinovial.
Esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo
dismetabólico que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte de
glucosamina a la articulación está asegurada por los procesos de
biotransformación de la glucosa. En la artrosis hay una ausencia local de
glucosamina por una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y
por alteraciones enzimáticas en las células de la membrana si novial del
cartílago. En estas situaciones se hace necesario el aporte exógeno del sulfato
de glucosamina como suplemento de las carencias endógenas de esta
sustancia, con el propósito de estimular la biosíntesis de los proteoglicanos,
desarrollar una acción trófica en la superficie articular y mejorar la fijación de
azufre en la síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la disposición normal del
calcio en el tejido óseo.
En estudios realizados se ha observado que en la artrosis y en la artritis
reumatoide se presenta una sobreproducción de interleucina 1 Beta, citocina
liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las articulaciones
afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con estas
enfermedades.
La interleucina 1 Beta regula la expresión de metaloproteínas (colagenasa y
estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los
glucosaminoglicanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.
Por otra parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de interleucina
1 Beta, aumentan la producción de las prostaglandinas E2 y del óxido nítrico,
sustancias directamente relacionadas con la inflamación y el dolor.
El sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1 Beta sobre la
glucuronil-transferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de
glicosaminoglicanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de esta
citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con osteoartritis y
artritis reumatoide.
La experiencia clínica ha confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina
debido a su origen natural.
Farmacocinética: En el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion
sulfato y D-glucosamina (peso molecular = 179.17), que es el principio activo.
A 37°C la glucosamina tiene un pK de 9.91 que favorece su absorción en el
intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.
La farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas
y en perros empleando glucosamina radiomarcada. Tras administración por vía
oral en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y
se debe a glucosamina no modificada como se demuestra por cromatografía de
intercambio iónico. Los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los
60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se compara el área bajo la
curva (ABC) después de la administración I.M. y oral, la biodisponibilidad
absoluta de la glucosamina a través del aparato digestivo es de 72%. De hecho,
según estudios de la excreción fecal de radiactividad en perros, la absorción en
el aparato digestivo es de 87% de la dosis administrada.
Los estudios con glucosamina radiomarcada demostró que la glucosamina
marcada, libre en plasma, se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos
que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma.
Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad
presente en diferentes tejidos del perro y mediante una técnica de
autorradiografía en la rata. La incorporación al cartílago articular se observó
rápidamente después de la administración tanto I.M. como oral y persistió en
cantidades notables a lo largo del tiempo.
Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la
actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina.
En un estudio realizado en 6 varones sanos voluntarios a los que se dividió en 3
grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado
con C14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de
glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos
midiéndose la concentración de radiactividad en plasma, orina y heces.
Los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de
laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad absoluta
tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada en las
heces fue sólo de 11.3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al
menos 89% de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el
aparato digestivo.
6.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad individual a la glucosamina, así como ante la presencia de
fenilcetonuria y en casos de insuficiencia renal hepática severa, tambien en
personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por
ASA y otros AINEs.
7.
Precauciones generales:
Por ser un elemento presente en el organismo de forma natural VARTALON®
(sulfato de glucosamina) no requiere medidas o precauciones especiales dada
la naturaleza del mismo. La administración en pacientes diabéticos, hace
necesario el monitoreo de los niveles de glucosa en plasma.
8.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos
desfavorables sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia. La administración
del producto en el humano en estas condiciones (embarazo y lactancia), debe
ser limitada a los casos de necesidad y siempre a juicio del médico y bajo su
vigilancia y criterio.
9.
Reacciones secundarias y adversas:
Eventualmente, alteraciones gastrointestinales.
10.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
La administración oral del sulfato de glucosamina, VARTALON® puede favorecer
la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina y el
cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral.
El uso de anticoagulantes hace necesario el monitoreo de los tiempos de
coagulación.
No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o de
antiinflamatorios esteroideos y no esteroideos.
11.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio:
No se han demostrado con el uso del producto.
12.
Precauciones en relación con efectos de
mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:
carcinogénesis,
La glucosamina es un componente natural del organismo humano; estudios de
toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró
sulfato de glucosamina durante 52 semanas han demostrado la ausencia de
efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2,700 mg/kg. Estudios de mutagénesis
confirman la ausencia de una acción mutagénica. No se han realizado estudios
de carcinogénesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación
entre la estructura química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de
que no se han encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda,
subaguda y crónica, fertilidad y teratogénesis.
13.
Dosis y vía de administración
VARTALON® Cápsulas se administra por vía oral.
VARTALON®: 1 cápsula 3 veces al día (con el desayuno, la comida y la cena).
1) En casos con dolor severo e incapacidad de movimiento: Administrar
1 dosis (1 ampolleta A más ampolleta B) al día durante 6 días consecutivos
durante 18 días descansando un día cada 6 días de tratamiento, continuando
con terapia de mantenimiento o con esquema combinado (oral e inyectable).
2) En casos con dolor moderado y cierta incapacidad de movimiento:
Administrarse 1 dosis (ampolleta A más ampolleta B) tres veces a la semana
por 4-6 semanas, continuar con terapia de mantenimiento.
Terapia oral e intramuscular combinada: La combinación de VARTALON®
Inyectable, 3 dosis a la semana, más 3 cápsulas al día de VARTALON® como
terapia de inicio; con este esquema de dosificación se reduce la sintomatología
de manera importante, mejorando también la movilidad articular. La duración de
la terapia de inicio es de 4 a 6 semanas.
Terapia de mantenimiento: Casos de artrosis con sintomatología menos
severa y grado menor de incapacidad de movimiento 1,500 mg de glucosamina
por vía oral al día, es decir, 3 cápsulas de VARTALON®.
Tratamiento profiláctico en pacientes con factores de riesgo de artrosis
(véase Indicaciones terapéuticas): 1,500 mg de glucosamina por vía oral al
día durante 12 a 16 semanas alternando periodos de descanso de 8 a 12
semanas.
Duración del tratamiento: El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de
sus formas farmacéuticas es por tiempo indefinido, el parámetro para continuar
o mantener el tratamiento es la respuesta clínica del paciente.
Los últimos reportes clínicos avalan la acción modificadora de artrosis
antievolutiva, estos estudios han tenido una duración de más de tres años con la
administración continua de la glucosamina. Los resultados objetivos confirman la
reducción del espacio articular medido radiológicamente.
14.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta
accidental:
No se han reportado casos de sobredosificación con el uso correcto del
producto.
15.
Presentaciones:
Cajas conteniendo 10, 20, 30, 50, 60 y 90 cápsulas.
16.
Recomendaciones sobre almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
17.
Leyendas de protección:
Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre en niños menores de 14 años.
18.
Nombre y dirección del Laboratorio:
Hecho en Chile por:
Pharma Group, S. A.
Para:
Tecnofarma, S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
19.
Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la
IPP, Número de Autorización de I. Med
Reg. Núm. 009M99, SSA IV
HEAR-03361200657/RM2003